本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する、例えば、拮抗する方法、及び癌（例えば、髄芽腫）などのヘッジホッグ関連障害を治療する方法を提供する。特に、本発明は、スムースンド阻害薬（例えば、式Ｉ、式ＩＩ若しくは式ＩＩＩの化合物、又は本明細書で列挙する若しくは参照により組み込まれている化合物のいずれか）と、コレステロール生合成経路阻害薬（例えば、スタチン）、Ｇｌｉ阻害薬及び／又はホスファチジルイノシトール３キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）阻害薬との組合せを哺乳動物に投与することにより、Ｐｔｃｈ機能喪失、ヘッジホッグ機能獲得、スムースンド機能獲得又はＧｌｉ機能獲得などの表現型に起因する異常な成長状態を抑制する方法を提供する。 （もっと読む）

健康な細胞における細胞毒性化合物の効果を減少させる又は防護する方法を提供する。この方法は、造血幹細胞及び／又は造血前駆細胞のような、CDK4/6依存性細胞に一時的な休止を誘導するために、選択的サイクリン依存性キナーゼ（CDK）4/6阻害剤の使用に関する。健康な細胞において細胞毒性剤化合物の効果を減少又は防護する化合物を選択する方法についても開示する。
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【課題】不整脈治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）又は（ＩＩ）


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２は一緒になって＝Ｏなどを意味するか、又は結合する炭素原子と一緒になってシクロアルキル基若しくはピラン、ピペリジン等のヘテロシクリル基などを意味し、R^３は、水酸基などを意味し、R^４は水素原子などを意味し、ｍは０〜４の整数を意味し、ｎは０〜４の整数を意味し、Ｖは単結合か、CR^７R^８、NR^９、Ｏ、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ_２を意味し、R^５は、水素原子又はC_１−６アルキル基を意味し、R^６は、水素原子、C_１−６アルキル基又はC_６−１４アリール基などを意味し、Aはベンゼン環と縮合する５、６又は７員環などである。〕で表されるベンゾピラン誘導体又はその医薬的に許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、化合物、それらの調製法、それらを含む薬学的組成物、および治療におけるそれらの使用を記載する。 （もっと読む）

水溶性オリゴマーの共有結合によって化学修飾される小分子薬物を提供する。本発明のコンジュゲートは、いくつかの投与経路のいずれかによって投与される場合、水溶性オリゴマーに結合していない小分子薬物とは異なる特徴を示す。本発明により、例えば、安定な連結を介して直接的かまたは１個以上の原子を介するかのいずれかによって水溶性非ペプチド性オリゴマーに共有結合したプロテアーゼ阻害剤の残基を含んでなる化合物が提供される。 （もっと読む）

【課題】癌、ウィルス性疾患、精神疾患の治療に有用な、脂肪アルコールと薬剤の複合体の提供。
【解決手段】下記化学式（１）で表される化合物（１）


（式中、Ｒは脂肪アルコールＲＯＨのＣ８〜Ｃ２６の脂肪基であり、Ｘは薬剤ＸＯＨの薬剤部分）。 （もっと読む）

ＮＭＤＡレセプター活性の改変における増強された効力を有する化合物を提供する。そのような化合物は、それを必要とする患者に、有効量の開示された化合物を投与することを含む、例えば、記憶喪失又は学習障害を伴う障害等の認知障害、うつ病、強迫性障害又は精神分裂症、外傷後ストレス障害、アルコール依存症又は習慣性薬物中毒を治療する方法を提供する。また、開示された化合物及び薬学的に許容される賦形剤を含む薬学的に許容される組成物も、ここに提供され、そのような組成物は、患者に経口投与するために適するかもしれない。 （もっと読む）

本発明は、特に新生児、子供、および重大な致死的混合多細菌感染症に罹患し易い、抵抗力の低いその他の患者［この場合、高用量に起因する潜在的毒性が懸念の原因である］に好適な、細菌／多細菌感染の処置のための、極めて低濃度で有効な単回単位固定低用量注射剤として存在する、二つの異なる群から選ばれる二つの抗生物質、即ちカルバペネムおよびアミノグリコシドの、低用量抗生物質の薬学的組み合わせに関するものである。
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抗菌剤として有用な化合物が提供される。該化合物はインドール−３−カルビノールの類似体であり、ジヒドロインドロ［２，３−ｂ］カルバゾール、２，２’−ジインドリルメタン、２’，３−ジインドリルメタンおよび３，３’−ジインドリルメタンから選択される主骨格を有する。該化合物は、哺乳動物における細菌感染症の治療および予防的処置に有用である。該化合物の合成の方法が、該化合物を含有する医薬組成物と同様に提供される。 （もっと読む）

【課題】
眼の状態を処置するための光力学的治療において、処置の有効性および選択性を増大させる改善されたＰＤＴベースの方法を提供すること。
【解決手段】
望ましくない脈絡膜新血管構造により特徴づけられる哺乳類の眼球状態、例えば、血管新生ＡＭＤ、眼ヒストプラズマ症候群、病的近視、網膜色素線条、突発性障害、脈絡膜炎、脈絡膜破裂、被覆する脈絡膜の母斑、および特定の炎症性の疾患の処置における、同時の、別々の、または連続した使用のためのアポトーシス調節因子および光増感剤の組合せ剤を提供することにより上記課題を解決する。 （もっと読む）