国際特許分類[A61K31/407]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素をもつ5員環を有するもの,例.スルピリド,スクシンイミド,トルメチン,プフロメシル (6,362) | 他の複素環系と縮合したもの,例.ケトロラック,フィソスチグミン (629)
国際特許分類[A61K31/407]に分類される特許
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鼻内投与のためのデバイス
本明細書においては、鼻内投与のためのケトロラック溶液(102)および約10%v/v以下の酸素を含むヘッドスペース(104)を含有するバイアル(100)およびデバイスが開示される。バイアル(100)およびデバイスを調製するためのプロセスも開示される。バイアル(100)およびデバイスは酸素不透過性パウチ(601)の中に任意選択で保存してもよい。別の態様においては、本発明は凹状またはV形状の内底を含む、噴霧システムでキャップされた高回収率バイアルを提供する。
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ケトロラックの経皮吸収用組成物
【課題】ケトロラックを効率的かつ安全に生体に投与しうる、経皮吸収用組成物の提供。
【解決手段】本発明は、ケトロラックまたはその薬学的に許容可能な塩、脂肪酸、多価アルコール脂肪酸エステルおよび脂肪酸アルキルエステルを含んでなる、ケトロラックの経皮吸収用組成物を提供する。
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鎮痛薬
【課題】痛覚消失の急速な開始および延長された痛覚消失を達成するために、鼻腔内送達される鎮痛薬組成物を提供し、有利な薬物動態プロファイルを達成する。
【解決手段】治療される患者の鼻腔内への導入の際に、鎮痛薬が血流へ送達され、30分以内に0.2ng/ml以上の治療的血漿濃度Ctherを生じ、これが少なくとも2時間のTmaint期間維持されうるように、鎮痛薬および送達物質を薬学的組成物中に組合わせ、オピオイド鎮痛薬または非ステロイド系抗炎症薬の鎮痛薬。
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2−アザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン化合物及びそれらの使用
本発明は、2−アザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン化合物(及びその塩)、そのような化合物の製造方法、及びそのような化合物を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、グリシン輸送体1(GlyT1)を調節するための、並びに精神病、認知障害、双極性障害、うつ病、不安障害、外傷後ストレス障害、及び疼痛の処置のための、化合物の使用に関する。 (もっと読む)
イミダゾリル化合物の塩酸塩一水和物
【課題】 エナンチオマー的に純粋なイミダゾリル化合物の塩酸塩一水和物を提供すること。
【解決手段】 一般式
【化1】
[式中、
nは0又は1であり;
mは1又は2であり;
R1は水素、メチル又はエチルであり;
C*はキラル中心を示す]
の化合物の塩酸塩一水和物。
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カルバゾールおよびカルボリンキナーゼ阻害剤
本発明は、式(I):
【化1】
の化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供する。式(I)の化合物はJak2のチロシンキナーゼ活性を阻害し、故に癌および別の疾患の治療のための抗増殖剤として有用である。
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置換されたテトラヒドロピランスピロピロリジノン及びピペリジノン、それらの製造及び治療上の使用
本発明は、式(I)
【化1】
(式中、R1、R2、m、n及びpは本明細書に記載された通りである)の一連の置換されたN−フェニル−ビピロリジンカルボキサミドを記載し、そして請求する。より詳しくは、本発明の化合物は、H3受容体のモジュレーターであり、従って、特に中枢神経系に関連する疾患を含むH3受容体によって調節されるさまざまな疾患の治療及び/又は予防における薬剤として有用である。さらに、また、本発明は、置換されたN−フェニル−ビピロリジンカルボキサミド及びそのための中間体の製造方法を記載する。
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高透過性組成物およびその用途
本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物(HPC)の組成物または医薬組成物を提供する。HPCは、1箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物(例えば、代謝物)に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、HPCは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、NSAIAのHPCは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。HPCを種々の投与経路で(例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような)被検体に投与してもよい。 (もっと読む)
新規CC−1065類似体およびその複合体
本発明は、DNAアルキル化剤CC−1065の新規類似体とその複合体に関する。さらに本発明は上記試剤と複合体の調製のための中間体に関する。当該複合体は複合体により制御される活性化段階後および/または速度と期間におけるその(多重)ペイロードを放出するように設計されて、1種以上の上記DNAアルキル化剤を選択的に送達するおよび/または制御可能に放出する。試剤、複合体および中間体を望ましくない(細胞)増殖により特徴付けられる疾患を治療するのに用いることができる。例として、本発明の試剤および複合体を腫瘍の治療に用いることができる。 (もっと読む)
3−(ベンジルアミノ)−ピロリジン誘導体及びNK−3受容体アンタゴニストとしてのその使用
本発明は、式(I)[式中、Arは、アリールであり;R1は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、シアノ、アミノ、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ、C(O)−低級アルキルであるか、又はアリールもしくはヘテロアリールであり;R2は、水素又はハロゲンであり;R3は、場合により1つもしくは2つの置換基R4で置換されている−(CH2)p−ヘテロシクリルであるか;又は低級アルキル、低級アルコキシ、−(CH2)p−O−低級アルキル、−(CH2)p−CN、−O−(CH2)p−CN、−(CH2)p−ヘテロアリール、−(CH2)p−C(O)−ヘテロアリール、−O−(CH2)p−ヘテロシクリル、場合により低級アルコキシもしくはハロゲンで置換されている−(CH2)p−アリール、場合により低級アルキルで置換されている−(CH2)p−O−アリール、場合により低級アルキルで置換されている−(CH2)p−NR’−ヘテロシクリル、−CH2)p−NR’R”、−CH2)p−NR’−CH2)p’−NR’R”、−CH2)p−NR’−CH2)p’−CN、−CH2)p−C(O)−NR’R”であるか、又は−O−(CH2)p−NR’R”であり;R4は、ヒドロキシ、低級アルキル、−(CH2)p−OH、−(CH2)p−NR’R”、−NR’−C(O)−低級アルキル、−(CH2)p−CN、−S(O)2−低級アルキル、−NR’−S(O)2−低級アルキル、−S(O)2−NR’R”、−C(O)−低級アルキル、−C(O)−低級シクロアルキル(ここで、前記シクロアルキルは、低級アルキルで置換されていてもよい)であるか、又は−C(O)−NR’R”、ヘテロシクリル(場合により=Oで置換されている)であるか、又はヘテロアリール(場合によりアルコキシ又はシアノで置換されている)であるか、又はアリール(場合によりアルコキシ、シアノで置換されている)であるか、又は2−オキサ−5−アザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イルであり;R’及びR”は、互いに独立して、水素、低級アルキル又は−(CH2)p−OHであり、nは、1又は2であり;nが1又は2の場合、R1は同じであるか異なっていることができ;oは、1又は2であり;oが1又は2の場合、R2は同じであるか異なっていることができ;p、p’は、同じであるか又は異なっており、0、1、2、3又は4である]で示される化合物、あるいは、それらの薬学的に活性な塩、ラセミ混合物、鏡像異性体、光学異性体又は互変異性体に関する。本発明の化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安症及び注意欠陥多動性障害(ADHD)の処置に対する、非常に可能性のあるNK−3受容体アンタゴニストであることが見出された。
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