【課題】溶解性が高いサブフタロシアニン誘導体及びその製造方法の提供。
【解決手段】フタロニトリル誘導体とホウ素化合物を反応させて製造される下記一般式（１）で表されるサブフタロシアニン誘導体。


（式中，R¹，R²，R³，R⁴，R⁵，R⁶，R⁷，R⁸，R⁹，R¹⁰，R¹¹，及びR¹²はそれぞれ独立にフッ素原子は少なくとも１つ含むアルキル基；アルケニル基；又はアルキニル基を示し，R¹乃至R¹²のうち隣接する２つの基は一緒になって置換基を有していてもよい５乃至７員環を形成してもよく;Ｘはハロゲン原子，水酸基，シリロキシ基，アルコキシ基，置換基を有していても良いアリールオキシ基，カルボキシ基を示す。） （もっと読む）

コンホメーションが固定され、空間配置が明確な12-30員の本発明のマクロ環化合物は、3つの区別されたビルディングブロックによって構成され：明細書及び特許請求の範囲に定義された、芳香族テンプレートa、コンホメーション修飾因子b及びスペーサーcにより構成される。式（Ｉ）のマクロ環化合物は、平行合成又はコンビナトリアルケミストリーにより製造される。それらは特定の生物学的標的と相互作用するようにデザインされている。特にそれらは、モチリン受容体(MR受容体)、セロトニン受容体の5-HT_2Bサブタイプ(5-HT_2B受容体)、及びプロスタグランジンＦ２Ａ受容体(FP受容体)に対してアゴニスト又はアンタゴニスト活性を示す。それゆえそれらは、糖尿病性胃不全麻痺、及び便秘型の過敏性腸症候群のような胃腸管の運動低下障害；片頭痛、統合失調症、精神病又はうつ病のようなCNS関連性疾患；緑内障及び早期陣痛に関連する眼高圧症の治療に有効であると考えられる。
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【課題】発明者らは、新規作用機序を有する抗生物質を創製するために、細胞毒性の弱い、水への溶解度が大きい物性と、ＤＮＡジャイレースのＧｙｒＢサブユニットおよびトポイソメラーゼＩＶのＰａｒＥサブユニットの両方を阻害する作用を有し、十分な抗菌活性を有する化合物を探索した結果、本発明の一般式（１）で示される化合物、その薬理学上許容される塩、及び、そのプロドラッグが望ましい性質を有することを見出し、本発明を完成させた。本発明は、式（１）で示される化合物、その薬理学上許容される塩、及び、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物（特に、感染症疾患の予防または治療のための組成物）を提供する。
【解決手段】
下記一般式（I）：
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本発明は、局所用薬学的調製物、およびそれによる急性および慢性の疼痛ならびに急性および慢性の炎症の処置方法に関する。その調製物は、溶媒中の活性な薬学的成分のナノ粒子の懸濁物と密接に組み合わされそしてそれと密接に接触している、その溶媒中の活性な薬学的成分の飽和溶液、およびその薬学的に許容可能なキャリアを有し、そして、その調製物は局所的に投与される。１つの実施態様において、本発明は、治療的に有効な量のナノサイズ非ステロイド性抗炎症薬、および局所投与に適する、そのための薬学的に許容可能なキャリアを含む、薬学的調製物に関する。 （もっと読む）

【課題】Ｄ₃ドーパミン性レセプターについて優先的なアンタゴニスト活性を有し統合失調症その他の精神病や付随する記憶障害などに効果のある化合物、製造法、医薬の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）：


［式中、Ｒ_１およびＲ_２は一緒になって、４位にＮ置換したシクロヘキシル基を形成］で示される新規クロメン化合物、製法及び医薬。 （もっと読む）

本発明は主として３，４，６−三置換ベンゾオキサボロール化合物及び細菌感染を治療するためのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 ＵＶ−Ａ線に対する眼球内部構造保護用又は経上皮架橋技術による円錐角膜の新規な治療用点眼液を提供する。
【解決手段】 本発明の点眼液は、リボフラビンと共に、必須アミノ酸、条件付き必須アミノ酸、補酵素Ｑ、ビタミンＥ、Ｌ−プロリン、グリシン、リジン塩酸塩、Ｌ−ロイシン、Ｌ−アルギニン及びメタロプロテイナーゼ(MMP9)の産生刺激性化合物類からなる群から選択される少なくとも１種類の化合物を含有する。これらの化合物類はＵＶ−Ａ線に対する眼球内部構造の保護用又は経上皮架橋術式による円錐角膜の治療用として使用できる。 （もっと読む）

【課題】ＡＬＫ阻害化合物を含有する、ＡＬＫの異常を伴う疾患、例えばがん、がん転移、うつまたは認知機能障害に有効な治療および予防薬を提供すること。
【解決手段】上記課題は、下記一般式（Ｉ）：




［式中の記号は、明細書の定義を参照のこと］で示される化合物、その塩またはそれらの溶媒和物を含む医薬組成物によって達成される。 （もっと読む）

【課題】肥満、II型糖尿病および/または中枢神経系疾患の予防および処置のための新規アリールスルホンアミド化合物の提供。
【解決手段】式(II)で示される置換ビス-アリールスルホンアミド化合物またはその薬学上許容し得る塩。［式中Ｒ^９、Ｒ^１２およびＲ^１４のうち2個はHであり;且つＲ^９、Ｒ^１２およびＲ^１４の残りはＮ含有置換基など、Ｒ^１３はピペラジン等ＹはＨ、アルキル、あるいは芳香環など。］


(II) （もっと読む）

【課題】 本発明の課題は、ノシセプチン／ORL1-レセプター系に作用し、それにより特に当該技術水準によればこれらの系と関連する種々の疾患の治療用医薬として適するか、又は前記の適応症での使用に適する医薬を提供することである。
【解決手段】 一般式Ｉで表わされるスピロ環状シクロヘキサン誘導体、その製造方法、この化合物を含む医薬及びスピロ環状シクロヘキサン誘導体を医薬の製造に使用することによって解決される。 （もっと読む）