Notice: Undefined variable: fterm_desc_sub in /mnt/www/biblio_conv.php on line 353
三置換ホウ素含有分子
説明

三置換ホウ素含有分子

本発明は主として3,4,6−三置換ベンゾオキサボロール化合物及び細菌感染を治療するためのその使用に関する。


Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/disp_n7.php on line 301

【特許請求の範囲】
【請求項1】
式:
【化1】

に係る構造を有する化合物、又はその塩、水和物若しくは溶媒和物:
(式中、
は(CHC(O)OR3aであり、式中、mは1、2、3、4、5又は6から選択される整数であり、R3aはH、非置換のアルキル、及びフェニル置換されたアルキルから成る群から選択され;
は非置換のアルキル、−OR4b、−(CH−O−(CHCH及びハロゲンから成る群から選択され、式中、nは1、2、3、4、5又は6から選択される整数であり、pは1、2、3、4、5又は6から選択される整数であり、R4bはH、又は置換又は非置換のアルキルであり;
はH、又は置換又は非置換のアルキル、−C(O)OR6a、−C(O)NR6a6b、−S(O)R6c及びAから成る群から選択され、式中、R6aはH又は非置換のアルキルであり、R6bはH又は非置換のアルキルであり、R6cは非置換アルキル、NH、及び任意で非置換アルキルによって置換されるヘテロアリールから成る群から選択され、Aは置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のヘテロシクロアルキル、置換又は非置換のアリール、及び置換又は非置換のヘテロアリールから成る群から選択される)。
【請求項2】
式:
【化2】

に係る構造を有する請求項1の化合物。
【請求項3】
前記R3aがHである請求項1の化合物。
【請求項4】
前記Rが、非置換のC又はC又はC又はC又はC又はCのアルキルから選択される、或いは非置換のC又はC又はC又はC又はC又はCのアルコキシから選択される請求項1の化合物。
【請求項5】
前記Rがメチルである請求項1の化合物。
【請求項6】
前記mが、1、2、3又は4から選択される整数である請求項1の化合物。
【請求項7】
前記Rが−CHC(O)OHである請求項1の化合物。
【請求項8】
前記Rがメチルであり、且つ、Rが−CHC(O)OHである請求項1又は2の化合物。
【請求項9】
前記RがHである請求項8の化合物。
【請求項10】
前記Rが、非置換のC、C又はCのアルキルから選択される請求項8の化合物。
【請求項11】
前記Rがメチルである請求項10の化合物。
【請求項12】
前記Rが−S(O)CHである請求項8の化合物。
【請求項13】
がAであり、前記Aが、置換又は非置換のフェニル、置換又は非置換のテトラヒドロピラン、置換又は非置換のピリミジニル、置換又は非置換のピラジニル、置換又は非置換のピリダジニル、置換又は非置換のチアゾリル、及び置換又は非置換のチアジアゾリルから成る群から選択される請求項8の化合物。
【請求項14】
前記Aが、非置換の1,3,4−チアジアゾール−2−イル又はアミノ置換の1,3,4−チアジアゾール−2−イルである請求項13の化合物。
【請求項15】
前記Aが、カルバモイル又はカルバミミドイルで置換されたチアゾール−2−イルである請求項13の化合物。
【請求項16】
前記Aが、非置換のピラジン−2−イル又はアミノメチル若しくはカルバミミドイルで置換されたピラジン−2−イルである請求項13の化合物。
【請求項17】
前記Aが、カルバミミドイルで置換されたピリジン−2−イルである請求項13の化合物。
【請求項18】
前記Aが、3−(3−アミノプロポキシ)フェニルである請求項13の化合物。
【請求項19】
前記Rが非置換のピラジン−2−イルであり、RがOH又は−O(CHNHである請求項7の化合物。
【請求項20】
a)請求項1の化合物、又は薬学上許容可能なその塩と
b)少なくとも1つの治療剤を含む組み合わせ。
【請求項21】
前記少なくとも1つの治療剤が、β−ラクタム部分を含む抗生物質である請求項20の組み合わせ。
【請求項22】
前記少なくとも1つの治療剤が、ペニシリン、セファロスポリン、セファマイシン、モノバクタム、ペネム及びカルバペネムから成る群から選択される請求項20の組み合わせ。
【請求項23】
a)請求項1の化合物又は請求項20の組み合わせ、又は薬学上許容可能なその塩、及び、
b)薬学上許容可能な賦形剤を含む医薬製剤。
【請求項24】
前記製剤が単位投与形態である請求項23の医薬製剤。
【請求項25】
前記製剤が、経口単位投与形態又は局所単位投与形態である請求項23の医薬製剤。
【請求項26】
細菌感染を治療する方法であって、前記感染に罹った動物に有効量の請求項1の化合物又は薬学上許容可能なその塩及び有効量の抗生物質又は薬学上許容可能なその塩を投与することを含み、前記抗生物質はβ−ラクタム部分を含み、それによって前記細菌感染を治療する方法。
【請求項27】
前記感染に関与する細菌が前記抗生物質に耐性である請求項26の方法。
【請求項28】
前記抗生物質が、ペニシリン、セファロスポリン、セファマイシン、モノバクタム、ペネム及びカルバペネムから成る前記群から選択される請求項26の方法。
【請求項29】
前記動物がヒトである請求項26の方法。
【請求項30】
細菌感染の前記治療及び/又は予防のための薬物の製造における請求項1の化合物又は請求項20の組み合わせ、又は薬学上許容可能なその塩の使用。
【請求項31】
細菌を殺傷する又は細菌の増殖を阻害する方法であって、有効量の請求項1の化合物又は請求項20の組み合わせ、又は薬学上許容可能なその塩に前記細菌を接触させ、それによって細菌を殺傷する又は細菌の増殖を阻害することを含む方法。
【請求項32】
有効量の抗生物質又は薬学上許容可能なその塩に前記細菌を接触させることをさらに含み、前記抗生物質はβ−ラクタム部分を含む請求項31の方法。
【請求項33】
前記細菌が前記抗生物質に耐性である請求項31の方法。
【請求項34】
β−ラクタマーゼを阻害する方法であって、有効量の請求項1の化合物又は薬学上許容可能なその塩に前記β−ラクタマーゼを接触させることを含み、それによって前記β−ラクタマーゼを阻害する方法。
【請求項35】
前記β−ラクタマーゼが、1群β−ラクタマーゼ、2群β−ラクタマーゼ及び4群β−ラクタマーゼから成る群から選択される請求項34の方法。
【請求項36】
前記1群β−ラクタマーゼがセファロスポリナーゼである請求項35の方法。
【請求項37】
前記2群β−ラクタマーゼが、ペニシリナーゼ、2b群β−ラクタマーゼ、2be群β−ラクタマーゼ、2br群β−ラクタマーゼ、カルベニシリナーゼ、クロキサシリナーゼ、セファロスポリナーゼ及びカルバペナマーゼから成る群から選択される請求項35の方法。
【請求項38】
前記4群β−ラクタマーゼがペニシリナーゼである請求項35の方法。
【請求項39】
前記β−ラクタマーゼが、クラスAβ−ラクタマーゼ、クラスBβ−ラクタマーゼ、クラスCβ−ラクタマーゼ及びクラスDβ−ラクタマーゼから成る群から選択される請求項34の方法。
【請求項40】
前記クラスAβ−ラクタマーゼが、TEMβ−ラクタマーゼ、SHVβ−ラクタマーゼ、CTX−Mβ−ラクタマーゼ及びKPCβ−ラクタマーゼから成る群から選択される請求項39の方法。
【請求項41】
前記クラスCβ−ラクタマーゼが、CMYβ−ラクタマーゼ又はAmpCβ−ラクタマーゼである請求項39の方法。
【請求項42】
前記クラスDβ−ラクタマーゼが、OXAβ−ラクタマーゼである請求項39の方法。

【公表番号】特表2013−500974(P2013−500974A)
【公表日】平成25年1月10日(2013.1.10)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−522982(P2012−522982)
【出願日】平成22年7月27日(2010.7.27)
【国際出願番号】PCT/US2010/043437
【国際公開番号】WO2011/017125
【国際公開日】平成23年2月10日(2011.2.10)
【出願人】(505465841)アナコール ファーマシューティカルズ,インコーポレイテッド (19)
【Fターム(参考)】