自己免疫障害および免疫性障害の治療において有用なS1P1受容体のアゴニストとしての置換三環式酸誘導体
本発明は、例えば、S1P1受容体のアゴニストとして、有用な薬理学的特性を示す、式(I)の特定の置換三環式酸誘導体及びその薬学的に許容される塩に関する。また本発明の化合物を含む医薬組成物、並びにS1P1関連障害、例えば、乾癬、慢性関節リウマチ、クローン病、移植拒絶、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡、潰瘍性大腸炎、I型糖尿病、ざ瘡、心筋虚血再灌流障害、高血圧性腎症、糸球体硬化症、胃炎、多発筋炎、甲状腺炎、白斑、肝炎、胆汁性肝硬変、細菌感染及び関連疾患、ウイルス感染及び関連疾患、リンパ球により媒介される疾患及び障害、自己免疫疾患、炎症性疾患並びに癌の治療において本発明の化合物及び組成物を用いる方法を本発明により提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
以下の式(I)の化合物並びにその薬学的に許容される塩、溶媒和物及び水和物から選択される化合物。
【化23】
[式中、
mは、1又は2であり、
nは、1又は2であり、
Yは、N又はCR1であり、
Zは、N又はCR4であり、
Wは、N又はCR5であり、
Raは、H又はC1〜C6アルキルであり、
R1、R2、R3及びR4は、H、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルキルアミノ、C1〜C6アルキルスルホニル、C1〜C6アルキルチオ、カルボキサミド、シアノ、C3〜C7シクロアルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群からそれぞれ独立に選択され、前記C1〜C6アルキル及びC1〜C6アルコキシは、1つのC3〜C7シクロアルキル基でそれぞれ場合によって置換されており、
R5は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルキルスルホニル、シアノ、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から選択される。]
【請求項2】
mが1である、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
mが2である、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
nが1である、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項5】
RaがHである、請求項1から4のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項6】
YがCR1である、請求項1から5のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項7】
R1が、H又はC1〜C6ハロアルキルである、請求項6に記載の化合物。
【請求項8】
R1がHである、請求項6に記載の化合物。
【請求項9】
R2が、H、C1〜C6アルコキシ、シアノ、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ハロアルキル及びハロゲンからなる群から選択される、請求項1から8のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項10】
R2が、H、クロロ、シアノ、エトキシ、トリフルオロメトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択される、請求項1から8のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項11】
R3が、H、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、C3〜C7シクロアルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルコキシ及びハロゲンからなる群から選択され、
前記C1〜C6アルキル及びC1〜C6アルコキシは、1つのC3〜C7シクロアルキル基でそれぞれ場合によって置換されている、請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項12】
R3が、H、クロロ、カルボキサミド、シアノ、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、シクロペンチルオキシ、シクロペンチル、シクロプロピルメトキシ、1,3−ジフルオロプロパン−2−イルオキシ、エトキシ、フルオロメトキシ、イソブチル、イソプロポキシ、メトキシ及びメチルスルホニルからなる群から選択される、請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項13】
R3が、H、シクロヘキシル、シクロペンチル、イソブチル及びイソプロポキシからなる群から選択される、請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項14】
ZがCR4である、請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項15】
R4が、H、シアノ、C1〜C6ハロアルキル及びC1〜C6ハロアルコキシからなる群から選択される、請求項14に記載の化合物。
【請求項16】
R4が、H、シアノ、トリフルオロメトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択される、請求項14に記載の化合物。
【請求項17】
R4が、H又はシアノである、請求項14に記載の化合物。
【請求項18】
WがCR5である、請求項1から17のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項19】
R5が、H、C1〜C6アルキル、シアノ、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から選択される、請求項18に記載の化合物。
【請求項20】
R5が、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルキルスルホニル、C3〜C7シクロアルキル、ハロゲン及びヘテロアリールからなる群から選択される、請求項18に記載の化合物。
【請求項21】
R5が、H、ブロモ、クロロ、シクロブチル、シクロプロピル、エチル、フルオロ、ヨード、メチル、メチルスルホニル及びピリジン−2−イルからなる群から選択される、請求項18に記載の化合物。
【請求項22】
R5が、H、ブロモ、クロロ、シクロブチル、シクロプロピル、フルオロ、ヨード及びメチルからなる群から選択される、請求項18に記載の化合物。
【請求項23】
以下の式(Ia)の化合物並びにその薬学的に許容される塩、溶媒和物及び水和物から選択される、請求項1に記載の化合物。
【化24】
[式中、
mは、1又は2であり、
nは、1又は2であり、
Yは、N又はCR1であり、
Zは、N又はCR4であり、
Wは、N又はCR5であり、
R1は、Hであり、
R2は、シアノ、C1〜C6ハロアルコキシ及びC1〜C6ハロアルキルからなる群から選択され、
R3は、H、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキル及びC3〜C7シクロアルキルからなる群から選択され、
R4は、H又はシアノであり、
R5は、H、C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル及びハロゲンからなる群から選択される。]
【請求項24】
以下の式(Ia)の化合物並びにその薬学的に許容される塩、溶媒和物及び水和物から選択される、請求項1に記載の化合物。
【化25】
[式中、
mは、1又は2であり、
nは、1又は2であり、
Yは、N又はCR1であり、
Zは、N又はCR4であり、
Wは、N又はCR5であり、
R1は、Hであり、
R2は、シアノ、トリフルオロメトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
R3は、H、シクロヘキシル、シクロペンチル、イソブチル及びイソプロポキシからなる群から選択され、
R4は、H又はシアノであり、
R5は、H、ブロモ、クロロ、シクロブチル、シクロプロピル、フルオロ、ヨード及びメチルからなる群から選択される。]
【請求項25】
以下の式(Ij)の化合物並びにその薬学的に許容される塩、溶媒和物及び水和物から選択される、請求項1に記載の化合物。
【化26】
[式中、
mは、1又は2であり、
R1は、H又はC1〜C6ハロアルキルであり、
R2は、H、C1〜C6アルコキシ、シアノ、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ハロアルキル及びハロゲンからなる群から選択され、
R3は、H、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、C3〜C7シクロアルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルコキシ及びハロゲンからなる群から選択され、前記C1〜C6アルキル及びC1〜C6アルコキシは、1つのC3〜C7シクロアルキル基でそれぞれ場合によって置換されており、
R4は、H、シアノ、C1〜C6ハロアルキル及びC1〜C6ハロアルコキシからなる群から選択され、
R5は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルキルスルホニル、C3〜C7シクロアルキル、ハロゲン及びヘテロアリールからなる群から選択される。]
【請求項26】
以下の式(Ij)の化合物並びにその薬学的に許容される塩、溶媒和物及び水和物から選択される、請求項1に記載の化合物。
【化27】
[式中、
mは、1又は2であり、
R1は、H又はトリフルオロメチルであり、
R2は、H、クロロ、シアノ、エトキシ、トリフルオロメトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
R3は、H、クロロ、カルボキサミド、シアノ、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、シクロペンチルオキシ、シクロペンチル、シクロプロピルメトキシ、1,3−ジフルオロプロパン−2−イルオキシ、エトキシ、フルオロメトキシ、イソブチル、イソプロポキシ、メトキシ及びメチルスルホニルからなる群から選択され、
R4は、H、シアノ、トリフルオロメトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
R5は、H、ブロモ、クロロ、シクロブチル、シクロプロピル、エチル、フルオロ、ヨード、メチル、メチルスルホニル及びピリジン−2−イルからなる群から選択される。]
【請求項27】
以下の式(Im)の化合物並びにその薬学的に許容される塩、溶媒和物及び水和物から選択される、請求項1に記載の化合物。
【化28】
[式中、
R2は、シアノ、C1〜C6ハロアルコキシ及びC1〜C6ハロアルキルからなる群から選択され、
R3は、H、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキル及びC3〜C7シクロアルキルからなる群から選択され、
R5は、H、C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル及びハロゲンからなる群から選択される。]
【請求項28】
以下の式(Im)の化合物並びにその薬学的に許容される塩、溶媒和物及び水和物から選択される、請求項1に記載の化合物。
【化29】
[式中、
R2は、シアノ、トリフルオロメトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
R3は、H、シクロヘキシル、シクロペンチル、イソブチル及びイソプロポキシからなる群から選択され、
R5は、H、ブロモ、クロロ、シクロブチル、シクロプロピル、フルオロ、ヨード及びメチルからなる群から選択される。]
【請求項29】
以下の化合物並びにその薬学的に許容される塩、溶媒和物及び水和物から選択される、請求項1に記載の化合物。
2−(7−(4−シクロペンチル−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−9−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(3−シアノ−5−(トリフルオロメトキシ)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(9−クロロ−7−(4−シクロペンチル−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(4−イソブチル−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(4−シクロペンチル−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−9−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(3−シアノ−4−イソプロポキシベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(9−ブロモ−7−(4−シクロペンチル−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(9−クロロ−7−(3−シアノ−4−イソプロポキシベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(4−シクロペンチル−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−9−シクロプロピル−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(4−シクロペンチル−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−9−ヨード−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(9−シクロブチル−7−(4−シクロペンチル−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(4−シクロペンチル−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(3−シアノ−4−シクロヘキシルベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;及び
2−(6−(4−シクロペンチル−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]ピロロ[1,2−a]イミダゾール−3−イル)酢酸。
【請求項30】
以下の化合物並びにその薬学的に許容される塩、溶媒和物及び水和物から選択される、請求項1に記載の化合物。
2−(7−(4−シクロペンチル−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−9−エチル−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(4−シクロペンチル−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−9−(ピリジン−2−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(4−シアノ−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(4−カルバモイル−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(4−(シクロプロピルメトキシ)−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(4−(シクロヘキシルメチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(4−(メチルスルホニル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(2,4−ビス(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(4−(1H−ピラゾール−1−イル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(4−(シクロペンチルオキシ)−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(3−シアノ−4−イソプロポキシベンジルオキシ)−9−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(4−イソプロポキシ−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(9−クロロ−7−(4−イソプロポキシ−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(9−クロロ−7−(4−(シクロプロピルメトキシ)−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(4−(フルオロメトキシ)−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(9−クロロ−7−(4−(フルオロメトキシ)−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(3−シアノ−4−メトキシベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(9−クロロ−7−(3−シアノ−4−メトキシベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(4−メトキシ−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(4−イソプロポキシ−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−9−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(3−シアノ−4−シクロペンチルベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(3,4−ジエトキシベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(3−クロロ−4−(1,3−ジフルオロプロパン−2−イルオキシ)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(9−クロロ−7−(3−クロロ−4−(1,3−ジフルオロプロパン−2−イルオキシ)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(3−シアノ−4−イソプロポキシベンジルオキシ)−8−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(9−クロロ−7−(3−シアノ−4−イソプロポキシベンジルオキシ)−8−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(3−シアノ−4−イソプロポキシベンジルオキシ)−9−(メチルスルホニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(2−(3−シアノ−4−イソプロポキシベンジルオキシ)−6,7,8,9−テトラヒドロピリド[1,2−a]インドール−9−イル)酢酸;
2−(2−(4−イソプロポキシ−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−6,7,8,9−テトラヒドロピリド[1,2−a]インドール−9−イル)酢酸;
2−(2−(4−シクロペンチル−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−6,7,8,9−テトラヒドロピリド[1,2−a]インドール−9−イル)酢酸;
2−(2−(3,4−ジエトキシベンジルオキシ)−6,7,8,9−テトラヒドロピリド[1,2−a]インドール−9−イル)酢酸;
2−(2−(3,5−ビス(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−6,7,8,9−テトラヒドロピリド[1,2−a]インドール−9−イル)酢酸;及び
2−(2−(3−シアノ−5−(トリフルオロメトキシ)ベンジルオキシ)−6,7,8,9−テトラヒドロピリド[1,2−a]インドール−9−イル)酢酸。
【請求項31】
前記化合物のC(1)環炭素の立体化学構造がRである、請求項1から30のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項32】
前記化合物のC(1)環炭素の立体化学構造がSである、請求項1から30のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項33】
請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項34】
個体におけるS1P1受容体関連障害を治療する方法であって、治療上有効な量の請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物又は請求項33に記載の医薬組成物をそれを必要とする前記個体に投与することを含む方法。
【請求項35】
個体におけるS1P1受容体関連障害を治療する方法であって、治療上有効な量の請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物又は請求項33に記載の医薬組成物をそれを必要とする前記個体に投与することを含み、前記障害が乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植拒絶、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡、潰瘍性大腸炎、I型糖尿病、高血圧性腎症、糸球体硬化症、心筋虚血再灌流障害及びざ瘡からなる群から選択される方法。
【請求項36】
個体における障害を治療する方法であって、治療上有効な量の請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物又は請求項33に記載の医薬組成物をそれを必要とする前記個体に投与することを含み、前記障害が乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植拒絶、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡、潰瘍性大腸炎、I型糖尿病及びざ瘡からなる群から選択される方法。
【請求項37】
個体におけるリンパ球により媒介される疾患又は障害を治療する方法であって、治療上有効な量の請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物又は請求項33に記載の医薬組成物をそれを必要とする前記個体に投与することを含む方法。
【請求項38】
個体における自己免疫疾患又は障害を治療する方法であって、治療上有効な量の請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物又は請求項33に記載の医薬組成物をそれを必要とする前記個体に投与することを含む方法。
【請求項39】
個体における炎症性疾患又は障害を治療する方法であって、治療上有効な量の請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物又は請求項33に記載の医薬組成物をそれを必要とする前記個体に投与することを含む方法。
【請求項40】
個体における細菌又はウイルスの感染又は疾患を治療する方法であって、治療上有効な量の請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物又は請求項33に記載の医薬組成物をそれを必要とする前記個体に投与することを含む方法。
【請求項41】
S1P1受容体関連障害の治療用の薬剤の製造における請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項42】
乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植拒絶、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡、潰瘍性大腸炎、I型糖尿病、高血圧性腎症、糸球体硬化症、心筋虚血再灌流障害及びざ瘡からなる群から選択されるS1P1受容体関連障害の治療用の薬剤の製造における請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項43】
乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植拒絶、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡、潰瘍性大腸炎、I型糖尿病及びざ瘡からなる群から選択されるS1P1受容体関連障害の治療用の薬剤の製造における請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項44】
リンパ球により媒介される疾患又は障害の治療用の薬剤の製造における請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項45】
自己免疫疾患又は障害の治療用の薬剤の製造における請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項46】
炎症性疾患又は障害の治療用の薬剤の製造における請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項47】
細菌又はウイルスの感染又は疾患の治療用の薬剤の製造における請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項48】
療法によってヒト又は動物の身体を治療するための方法において使用するための、請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項49】
S1P1受容体関連障害を治療するための方法において使用するための、請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項50】
乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植拒絶、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡、潰瘍性大腸炎、I型糖尿病、高血圧性腎症、糸球体硬化症、心筋虚血再灌流障害及びざ瘡からなる群から選択されるS1P1受容体関連障害を治療するための方法において使用するための、請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項51】
乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植拒絶、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡、潰瘍性大腸炎、I型糖尿病及びざ瘡からなる群から選択されるS1P1受容体関連障害を治療するための方法において使用するための、請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項52】
リンパ球により媒介される疾患又は障害を治療するための方法において使用するための、請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項53】
自己免疫疾患又は障害を治療するための方法において使用するための、請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項54】
炎症性疾患又は障害を治療するための方法において使用するための、請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項55】
細菌又はウイルスの感染又は疾患を治療するための方法において使用するための、請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項56】
請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物と薬学的に許容される担体とを混合することを含む、組成物を調製するための方法。
【請求項1】
以下の式(I)の化合物並びにその薬学的に許容される塩、溶媒和物及び水和物から選択される化合物。
【化23】
[式中、
mは、1又は2であり、
nは、1又は2であり、
Yは、N又はCR1であり、
Zは、N又はCR4であり、
Wは、N又はCR5であり、
Raは、H又はC1〜C6アルキルであり、
R1、R2、R3及びR4は、H、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルキルアミノ、C1〜C6アルキルスルホニル、C1〜C6アルキルチオ、カルボキサミド、シアノ、C3〜C7シクロアルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群からそれぞれ独立に選択され、前記C1〜C6アルキル及びC1〜C6アルコキシは、1つのC3〜C7シクロアルキル基でそれぞれ場合によって置換されており、
R5は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルキルスルホニル、シアノ、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から選択される。]
【請求項2】
mが1である、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
mが2である、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
nが1である、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項5】
RaがHである、請求項1から4のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項6】
YがCR1である、請求項1から5のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項7】
R1が、H又はC1〜C6ハロアルキルである、請求項6に記載の化合物。
【請求項8】
R1がHである、請求項6に記載の化合物。
【請求項9】
R2が、H、C1〜C6アルコキシ、シアノ、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ハロアルキル及びハロゲンからなる群から選択される、請求項1から8のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項10】
R2が、H、クロロ、シアノ、エトキシ、トリフルオロメトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択される、請求項1から8のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項11】
R3が、H、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、C3〜C7シクロアルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルコキシ及びハロゲンからなる群から選択され、
前記C1〜C6アルキル及びC1〜C6アルコキシは、1つのC3〜C7シクロアルキル基でそれぞれ場合によって置換されている、請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項12】
R3が、H、クロロ、カルボキサミド、シアノ、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、シクロペンチルオキシ、シクロペンチル、シクロプロピルメトキシ、1,3−ジフルオロプロパン−2−イルオキシ、エトキシ、フルオロメトキシ、イソブチル、イソプロポキシ、メトキシ及びメチルスルホニルからなる群から選択される、請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項13】
R3が、H、シクロヘキシル、シクロペンチル、イソブチル及びイソプロポキシからなる群から選択される、請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項14】
ZがCR4である、請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項15】
R4が、H、シアノ、C1〜C6ハロアルキル及びC1〜C6ハロアルコキシからなる群から選択される、請求項14に記載の化合物。
【請求項16】
R4が、H、シアノ、トリフルオロメトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択される、請求項14に記載の化合物。
【請求項17】
R4が、H又はシアノである、請求項14に記載の化合物。
【請求項18】
WがCR5である、請求項1から17のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項19】
R5が、H、C1〜C6アルキル、シアノ、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から選択される、請求項18に記載の化合物。
【請求項20】
R5が、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルキルスルホニル、C3〜C7シクロアルキル、ハロゲン及びヘテロアリールからなる群から選択される、請求項18に記載の化合物。
【請求項21】
R5が、H、ブロモ、クロロ、シクロブチル、シクロプロピル、エチル、フルオロ、ヨード、メチル、メチルスルホニル及びピリジン−2−イルからなる群から選択される、請求項18に記載の化合物。
【請求項22】
R5が、H、ブロモ、クロロ、シクロブチル、シクロプロピル、フルオロ、ヨード及びメチルからなる群から選択される、請求項18に記載の化合物。
【請求項23】
以下の式(Ia)の化合物並びにその薬学的に許容される塩、溶媒和物及び水和物から選択される、請求項1に記載の化合物。
【化24】
[式中、
mは、1又は2であり、
nは、1又は2であり、
Yは、N又はCR1であり、
Zは、N又はCR4であり、
Wは、N又はCR5であり、
R1は、Hであり、
R2は、シアノ、C1〜C6ハロアルコキシ及びC1〜C6ハロアルキルからなる群から選択され、
R3は、H、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキル及びC3〜C7シクロアルキルからなる群から選択され、
R4は、H又はシアノであり、
R5は、H、C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル及びハロゲンからなる群から選択される。]
【請求項24】
以下の式(Ia)の化合物並びにその薬学的に許容される塩、溶媒和物及び水和物から選択される、請求項1に記載の化合物。
【化25】
[式中、
mは、1又は2であり、
nは、1又は2であり、
Yは、N又はCR1であり、
Zは、N又はCR4であり、
Wは、N又はCR5であり、
R1は、Hであり、
R2は、シアノ、トリフルオロメトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
R3は、H、シクロヘキシル、シクロペンチル、イソブチル及びイソプロポキシからなる群から選択され、
R4は、H又はシアノであり、
R5は、H、ブロモ、クロロ、シクロブチル、シクロプロピル、フルオロ、ヨード及びメチルからなる群から選択される。]
【請求項25】
以下の式(Ij)の化合物並びにその薬学的に許容される塩、溶媒和物及び水和物から選択される、請求項1に記載の化合物。
【化26】
[式中、
mは、1又は2であり、
R1は、H又はC1〜C6ハロアルキルであり、
R2は、H、C1〜C6アルコキシ、シアノ、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ハロアルキル及びハロゲンからなる群から選択され、
R3は、H、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、C3〜C7シクロアルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルコキシ及びハロゲンからなる群から選択され、前記C1〜C6アルキル及びC1〜C6アルコキシは、1つのC3〜C7シクロアルキル基でそれぞれ場合によって置換されており、
R4は、H、シアノ、C1〜C6ハロアルキル及びC1〜C6ハロアルコキシからなる群から選択され、
R5は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルキルスルホニル、C3〜C7シクロアルキル、ハロゲン及びヘテロアリールからなる群から選択される。]
【請求項26】
以下の式(Ij)の化合物並びにその薬学的に許容される塩、溶媒和物及び水和物から選択される、請求項1に記載の化合物。
【化27】
[式中、
mは、1又は2であり、
R1は、H又はトリフルオロメチルであり、
R2は、H、クロロ、シアノ、エトキシ、トリフルオロメトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
R3は、H、クロロ、カルボキサミド、シアノ、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、シクロペンチルオキシ、シクロペンチル、シクロプロピルメトキシ、1,3−ジフルオロプロパン−2−イルオキシ、エトキシ、フルオロメトキシ、イソブチル、イソプロポキシ、メトキシ及びメチルスルホニルからなる群から選択され、
R4は、H、シアノ、トリフルオロメトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
R5は、H、ブロモ、クロロ、シクロブチル、シクロプロピル、エチル、フルオロ、ヨード、メチル、メチルスルホニル及びピリジン−2−イルからなる群から選択される。]
【請求項27】
以下の式(Im)の化合物並びにその薬学的に許容される塩、溶媒和物及び水和物から選択される、請求項1に記載の化合物。
【化28】
[式中、
R2は、シアノ、C1〜C6ハロアルコキシ及びC1〜C6ハロアルキルからなる群から選択され、
R3は、H、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキル及びC3〜C7シクロアルキルからなる群から選択され、
R5は、H、C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル及びハロゲンからなる群から選択される。]
【請求項28】
以下の式(Im)の化合物並びにその薬学的に許容される塩、溶媒和物及び水和物から選択される、請求項1に記載の化合物。
【化29】
[式中、
R2は、シアノ、トリフルオロメトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
R3は、H、シクロヘキシル、シクロペンチル、イソブチル及びイソプロポキシからなる群から選択され、
R5は、H、ブロモ、クロロ、シクロブチル、シクロプロピル、フルオロ、ヨード及びメチルからなる群から選択される。]
【請求項29】
以下の化合物並びにその薬学的に許容される塩、溶媒和物及び水和物から選択される、請求項1に記載の化合物。
2−(7−(4−シクロペンチル−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−9−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(3−シアノ−5−(トリフルオロメトキシ)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(9−クロロ−7−(4−シクロペンチル−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(4−イソブチル−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(4−シクロペンチル−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−9−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(3−シアノ−4−イソプロポキシベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(9−ブロモ−7−(4−シクロペンチル−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(9−クロロ−7−(3−シアノ−4−イソプロポキシベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(4−シクロペンチル−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−9−シクロプロピル−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(4−シクロペンチル−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−9−ヨード−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(9−シクロブチル−7−(4−シクロペンチル−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(4−シクロペンチル−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(3−シアノ−4−シクロヘキシルベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;及び
2−(6−(4−シクロペンチル−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[d]ピロロ[1,2−a]イミダゾール−3−イル)酢酸。
【請求項30】
以下の化合物並びにその薬学的に許容される塩、溶媒和物及び水和物から選択される、請求項1に記載の化合物。
2−(7−(4−シクロペンチル−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−9−エチル−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(4−シクロペンチル−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−9−(ピリジン−2−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(4−シアノ−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(4−カルバモイル−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(4−(シクロプロピルメトキシ)−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(4−(シクロヘキシルメチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(4−(メチルスルホニル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(2,4−ビス(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(4−(1H−ピラゾール−1−イル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(4−(シクロペンチルオキシ)−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(3−シアノ−4−イソプロポキシベンジルオキシ)−9−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(4−イソプロポキシ−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(9−クロロ−7−(4−イソプロポキシ−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(9−クロロ−7−(4−(シクロプロピルメトキシ)−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(4−(フルオロメトキシ)−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(9−クロロ−7−(4−(フルオロメトキシ)−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(3−シアノ−4−メトキシベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(9−クロロ−7−(3−シアノ−4−メトキシベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(4−メトキシ−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(4−イソプロポキシ−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−9−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(3−シアノ−4−シクロペンチルベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(3,4−ジエトキシベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(3−クロロ−4−(1,3−ジフルオロプロパン−2−イルオキシ)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(9−クロロ−7−(3−クロロ−4−(1,3−ジフルオロプロパン−2−イルオキシ)ベンジルオキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(3−シアノ−4−イソプロポキシベンジルオキシ)−8−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(9−クロロ−7−(3−シアノ−4−イソプロポキシベンジルオキシ)−8−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(7−(3−シアノ−4−イソプロポキシベンジルオキシ)−9−(メチルスルホニル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イル)酢酸;
2−(2−(3−シアノ−4−イソプロポキシベンジルオキシ)−6,7,8,9−テトラヒドロピリド[1,2−a]インドール−9−イル)酢酸;
2−(2−(4−イソプロポキシ−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−6,7,8,9−テトラヒドロピリド[1,2−a]インドール−9−イル)酢酸;
2−(2−(4−シクロペンチル−3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−6,7,8,9−テトラヒドロピリド[1,2−a]インドール−9−イル)酢酸;
2−(2−(3,4−ジエトキシベンジルオキシ)−6,7,8,9−テトラヒドロピリド[1,2−a]インドール−9−イル)酢酸;
2−(2−(3,5−ビス(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)−6,7,8,9−テトラヒドロピリド[1,2−a]インドール−9−イル)酢酸;及び
2−(2−(3−シアノ−5−(トリフルオロメトキシ)ベンジルオキシ)−6,7,8,9−テトラヒドロピリド[1,2−a]インドール−9−イル)酢酸。
【請求項31】
前記化合物のC(1)環炭素の立体化学構造がRである、請求項1から30のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項32】
前記化合物のC(1)環炭素の立体化学構造がSである、請求項1から30のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項33】
請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項34】
個体におけるS1P1受容体関連障害を治療する方法であって、治療上有効な量の請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物又は請求項33に記載の医薬組成物をそれを必要とする前記個体に投与することを含む方法。
【請求項35】
個体におけるS1P1受容体関連障害を治療する方法であって、治療上有効な量の請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物又は請求項33に記載の医薬組成物をそれを必要とする前記個体に投与することを含み、前記障害が乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植拒絶、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡、潰瘍性大腸炎、I型糖尿病、高血圧性腎症、糸球体硬化症、心筋虚血再灌流障害及びざ瘡からなる群から選択される方法。
【請求項36】
個体における障害を治療する方法であって、治療上有効な量の請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物又は請求項33に記載の医薬組成物をそれを必要とする前記個体に投与することを含み、前記障害が乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植拒絶、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡、潰瘍性大腸炎、I型糖尿病及びざ瘡からなる群から選択される方法。
【請求項37】
個体におけるリンパ球により媒介される疾患又は障害を治療する方法であって、治療上有効な量の請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物又は請求項33に記載の医薬組成物をそれを必要とする前記個体に投与することを含む方法。
【請求項38】
個体における自己免疫疾患又は障害を治療する方法であって、治療上有効な量の請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物又は請求項33に記載の医薬組成物をそれを必要とする前記個体に投与することを含む方法。
【請求項39】
個体における炎症性疾患又は障害を治療する方法であって、治療上有効な量の請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物又は請求項33に記載の医薬組成物をそれを必要とする前記個体に投与することを含む方法。
【請求項40】
個体における細菌又はウイルスの感染又は疾患を治療する方法であって、治療上有効な量の請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物又は請求項33に記載の医薬組成物をそれを必要とする前記個体に投与することを含む方法。
【請求項41】
S1P1受容体関連障害の治療用の薬剤の製造における請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項42】
乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植拒絶、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡、潰瘍性大腸炎、I型糖尿病、高血圧性腎症、糸球体硬化症、心筋虚血再灌流障害及びざ瘡からなる群から選択されるS1P1受容体関連障害の治療用の薬剤の製造における請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項43】
乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植拒絶、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡、潰瘍性大腸炎、I型糖尿病及びざ瘡からなる群から選択されるS1P1受容体関連障害の治療用の薬剤の製造における請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項44】
リンパ球により媒介される疾患又は障害の治療用の薬剤の製造における請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項45】
自己免疫疾患又は障害の治療用の薬剤の製造における請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項46】
炎症性疾患又は障害の治療用の薬剤の製造における請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項47】
細菌又はウイルスの感染又は疾患の治療用の薬剤の製造における請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項48】
療法によってヒト又は動物の身体を治療するための方法において使用するための、請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項49】
S1P1受容体関連障害を治療するための方法において使用するための、請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項50】
乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植拒絶、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡、潰瘍性大腸炎、I型糖尿病、高血圧性腎症、糸球体硬化症、心筋虚血再灌流障害及びざ瘡からなる群から選択されるS1P1受容体関連障害を治療するための方法において使用するための、請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項51】
乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植拒絶、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡、潰瘍性大腸炎、I型糖尿病及びざ瘡からなる群から選択されるS1P1受容体関連障害を治療するための方法において使用するための、請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項52】
リンパ球により媒介される疾患又は障害を治療するための方法において使用するための、請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項53】
自己免疫疾患又は障害を治療するための方法において使用するための、請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項54】
炎症性疾患又は障害を治療するための方法において使用するための、請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項55】
細菌又はウイルスの感染又は疾患を治療するための方法において使用するための、請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項56】
請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物と薬学的に許容される担体とを混合することを含む、組成物を調製するための方法。
【図1】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5】
【図6】
【図7】
【図8】
【図9】
【図10】
【図11】
【図12】
【図13】
【図14】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5】
【図6】
【図7】
【図8】
【図9】
【図10】
【図11】
【図12】
【図13】
【図14】
【公表番号】特表2012−501327(P2012−501327A)
【公表日】平成24年1月19日(2012.1.19)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−524992(P2011−524992)
【出願日】平成21年8月26日(2009.8.26)
【国際出願番号】PCT/US2009/004851
【国際公開番号】WO2010/027431
【国際公開日】平成22年3月11日(2010.3.11)
【出願人】(500478097)アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド (97)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成24年1月19日(2012.1.19)
【国際特許分類】
【出願日】平成21年8月26日(2009.8.26)
【国際出願番号】PCT/US2009/004851
【国際公開番号】WO2010/027431
【国際公開日】平成22年3月11日(2010.3.11)
【出願人】(500478097)アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド (97)
【Fターム(参考)】
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