【課題】
【解決手段】生物学的に活性なペプチドおよびタンパク質のリバースターン領域の二次構
造を模倣する立体配置的に束縛された化合物が開示されている。このようなリバースター
ンミメティック構造体は、広範囲の分野（診断薬および治療薬としての使用を含む）にわ
たって、有用性を有する。本発明のリバースターンミメティック構造体を含むライブラリ
もまた、生物学的に活性なメンバーを同定するためにそれをスクリーニングする方法と同
様に、開示されている。本発明はまた、Ｗｎｔシグナル伝達経路が変調した疾患（例えば
、癌（特に、直腸結腸癌）、血管形成術に伴う再狭窄、腎多嚢胞病、異常血管形成疾患、
関節リウマチ、結節硬化症、アルツハイマー病、毛髪の成長、潰瘍性大腸（結腸）炎）を
阻止または治療するためにこのような化合物を使用することに関する。 （もっと読む）

ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体の調整剤としての化学式 (I)のアリールスルホンアミド及びスルホニル化合物、同化合物を含む薬学的組成、ならびに同化合物を用いて疾患を治療する方法を開示する。

（もっと読む）

本明細書では、核受容体、好ましくはアンドロゲン受容体を選択的に調節する式（Ｉ）のビシクロアリール化合物、またはその医薬上許容される塩、エステル、アミド、もしくはプロドラッグ、ならびにそれを必要とする患者に式（Ｉ）の化合物を投与する工程を含む、疾患を治療する方法が開示される。
（もっと読む）

１つの局面において、本発明はイオンチャネル調節化合物のプロドラッグに関し、このプロドラッグは１つ以上のプロドラッグ部分に結合したイオンチャネル調節化合物を含む。別の局面において、本発明はイオンチャネル調節化合物のプロドラッグと薬学的に受容可能な賦形剤とを含む薬学的組成物に関する。別の局面において、本発明は不整脈の処置を必要とする被験体において不整脈を処置する方法に関し、この方法はイオンチャネル調節化合物のプロドラッグ、またはイオンチャネル調節化合物と薬学的に受容可能な賦形剤とを含む薬学的組成物の治療有効量を被験体に投与する工程を包含する。

（もっと読む）

本発明は、ＧＡＢＡ_Ｂレセプターアンタゴニストおよびアセチルコリンエステラーゼインヒビターを投与することによって認知機能を改善するための方法を提供する。本発明はまた、ＧＡＢＡ_Ｂレセプターアンタゴニストおよびアセチルコリンエステラーゼインヒビターを投与することによって認知機能を改善するための組成物を提供する。本発明は、被験体において認知機能を改善するための方法を提供し、この方法は、被験体に、ＧＡＢＡ_Ｂレセプターアンタゴニストをアセチルコリンエステラーゼインヒビターと組み合わせて投与する工程；を包含する。 （もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

この分野においては、より有益なホスホリパーゼ阻害薬組成とその使用方法、および治療方法が、依然として必要とされている。本発明は、ホスホリパーゼ関連疾患の治療のための方法と製薬組成を提示する。特に、本発明は、被験動物のインスリン関連疾患や体重関連疾患、コレステロール関連疾患を治療する方法を提示する。方法は全般に、消化器官管腔に集中して留まる、非吸収性または排出性ホスホリパーゼA2阻害薬の投与が関与する。 （もっと読む）

医薬又は蛋白質のような、アミン−又はヒドロキシル−含有化合物から誘導される配位子に結合された、脂質、又はポリエチレングリコールのような親水性ポリマーを有する式（Ｉ）：


の結合体は貯蔵の条件下で安定であり、かつ、緩和なチオール分解条件下で開裂が可能であり、望ましくない副生物を生成することなく、アミン−又はヒドロキシル−含有化合物をその本来の形態で再生する。
（もっと読む）

本発明は、（＋）−（Ｓ）−α−（２−クロロフェニル）−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−Ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）酢酸メチル臭化水素酸塩の多形体Ｂ、Ｃ及びＤ型、これらを含有する薬学的組成物並びに血小板凝集を阻害するためのこれらの使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、概ね、有効な血管形成阻害量のトロンビン阻害薬を投与することにより患者における血管形成を阻害する方法に関し、トロンビン阻害薬を単独で投与することにより、又はトロンビン阻害薬を抗癌剤又は細胞毒性物質と同時投与することにより、非制御の細胞増殖によりもたらされる疾患状態を処置することに関する。特に、本発明の方法に用いるトロンビン阻害薬は、ヒルディンである。 （もっと読む）