【課題】細胞増殖の調節不全に関係する疾患の新規治療剤の提供。
【解決手段】式(I)の化合物（式中、各場合のR¹、R²、およびR³はそれぞれ、アミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アリール、アジド、ハロゲン、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、ヒドラジニル、ヒドロカルビル、水素、ヒドロキシル、ニトロ、ニトロソ、ホスフェート、ホスフィネート、ホスホネート、ホスホニウム、およびホスホロチオネート等から選択され、R⁴は、水素、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、およびヒドロカルビルから選択される）。
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本発明は、光力学的療法（ＰＤＴ）に反応する過剰増殖性組織、例えば、腫瘍、過剰増殖性血管及び他の疾病又は異常に対するＰＤＴのために設計されたスルホン化クロリン及びスルホン化バクテリオクロリンの製造方法、特性、医薬組成物、及び治療における使用方法を提供する。特に、安定なクロリン及びバクテリオクロリンの大規模で効率的な合成について説明する。その特性は、ＰＤＴのための理想的な光増感剤の特性と一致するように調整されている。他の実施形態において、全身投与による治療の医薬組成物及び方法を提供する。更なる実施形態において、局所投与による治療の医薬組成物及び方法を提供する。さらに、標的組織を標識する方法を提供すると共に、ＭＲＩの蛍光によって、前記組織の画像を提供する。 （もっと読む）

本発明は、微生物バイオフィルムの成長を死滅、抑制又は予防するための式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｘ₁、Ｘ₂、Ｘ₃、Ｘ₄、Ｙ₁、Ｙ₂、Ｙ₃、Ｙ₄及びＺは、明細書に記載された意味を有する）の化合物又はその金属化誘導体の使用を提供する。バイオフィルムは、生きている又は不活性支持体上にあってもよい。好ましくは、微生物は細菌及び真菌からなる群より選ばれる。 （もっと読む）

本発明は、ＲＧＤ含有環状ペプチド模倣体、前記ペプチド模倣体と蛍光プローブ、光増感剤、キレート剤、又は細胞毒性薬から選択されるペイロードの成分とのコンジュゲート、及びこれらのコンジュゲートを含む医薬組成物を提供する。本発明のコンジュゲートは、様々な疾患、障害及び状態の診断目的及び治療の両方に有用である。より具体的には、蛍光プローブを含むコンジュゲートは、診断目的、例えば、臓器及び組織の可視化、並びに腫瘍の診断に使用することができ、光増感剤を含むコンジュゲートは、腫瘍と非腫瘍組織の両方の光線力学的療法用に使用することができ、キレート剤を含むコンジュゲートは放射線イメージング又は放射線療法において使用することができ、且つ細胞毒性薬を含むコンジュゲートは標的化学療法において使用することができる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、皮膚に対する局所の塗布に適した安定な光感作剤組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、光感作剤及び皮膚浸透エンハンサーを含有する組成物を提供する。本出願における組成物では、角質層を介した光感作剤の送達が改善されている。加えて、本発明の組成物では、安定性が改善され、及び、皮膚光感受性の影響が低下されている。 （もっと読む）

【課題】本発明は診断および治療に適用される光増感剤として用いられる生物活性化合物を提供する。適用とは特に癌、感染症、その他の過剰増殖性疾患のＰＤＴや、関節炎、炎症性疾患、ウイルス性・細菌性感染症、皮膚疾患、眼疾患、泌尿器疾患のような非癌適応のための蛍光診断およびＰＤＴ療法に向けてなされる。本発明はまた、調剤可能な水準に達したそれらの化合物を合成する方法を提供する。
【解決手段】ある実施形態は、所定位置のメソ置換基を有するポルフィリンを合成する方法と、このポルフィリン系をジヒドロキシル化あるいは還元によってクロリン系に変換する方法とを含み、複数の異性体が形成された場合には順相あるいは逆相シリカのクロマトグラフィーによってそれらを分離する方法を含む。他の実施形態では、クロリンの還元あるいはジヒドロキシル化の際に、特定の異性体が選択的に合成されるようにポルフィリンの置換基が選択される。その他の実施形態では、膜への親和性が高くＰＤＴ効果の高い両親媒性化合物を提供する。その他の実施形態では、気体Ｈ_２Ｓの使用を回避するオスミウム酸（ＶＩ）エステルの還元的解離の方法を提供する。その他の実施形態において、置換基を特定し、その置換基の立体的および／あるいは電子的効果によってジヒドロキシル化反応あるいはジイミンによる還元反応が選択性を有し、一つの異性体が優位となることを示す。その他の実施形態は、対象となる異性体を注射用リポソーム製剤として製剤し、注射の際の可溶性の問題やテトラピロール系の薬物動態遅延の問題のような望ましくない影響を回避する方法を含む。 （もっと読む）

哺乳動物の腫瘍に局在化し得るポルフィラジンが開示されている。そのポルフィラジンは、腫瘍の画像化方法と、腫瘍の治療方法とに使用され、単独又は化学療法剤及び／又は放射線と併用して使用される。 （もっと読む）

【課題】皮膚障害治療のためのシステム及び方法の提供。
【解決手段】外因性発色団組成物での脂腺および周辺組織の治療及び脂腺の活性を阻害し、続いて座瘡細菌を除去するための可視光線、赤外線、又は紫外線への標的組織の曝露による、座瘡及び座瘡瘢痕の治療方法であり、酵素ピーリング、マイクロダーマアブレイジョン、又は超音波を含む手順の使用により脂腺及び周辺組織への局所組成物の透過を増強することによってさらに補強することができる。 （もっと読む）

アルキル化剤、たとえば硫黄マスタードへの被爆後の臓器損傷を予防または救済するために化合物を投与することができる。本化合物は置換金属ポルフィリン類でありえる。 （もっと読む）

本発明は、眼新生血管形成症状の治療及び予防のためのソラフェニブ、その誘導体又は活性代謝物を含む眼科用医薬組成物に関する。
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