本発明は、カリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ^＋チャネルのＫ_ｖ１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ^＋電流Ｉ_ＫｕｒにリンクしたＫ_ｖ１．５阻害薬）として有用な新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Ｋｕｒ−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、適する基剤、例えば水性基剤又はゴム系基剤中に有効成分として、次式：


で表わされる３−メチル−１−フェニル−２−ピラゾリン−５−オン又はその医学的に許容され得る塩０．１〜３０質量％を含有する経皮吸収製剤（貼付剤の形態であってもよい）に関するものである。本製剤（又は本貼付剤）は、有効成分の経皮吸収性が良く且つ皮膚刺激性が少ない優れた経皮吸収製剤（又は経皮吸収貼付剤）である。
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【課題】 トロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善薬を提供する。
【解決手段】式（１）
【化１】


［式中、ＡはＣ_２-１４アリール基を意味し、Ｂは、水素、Ｃ_１-６アルキル基、フッ素原子で置換されたＣ_１-３アルキル基又はＣ_２-１４アリール基を意味し、Ｄは、水素、Ｃ_１-６アルキル基、フッ素原子で置換されたＣ_１-３アルキル基又はＣ_２-１４アリール基を意味し、ＥはＣ_２-１４アリール基を意味する。］で表されるトロンボポエチンレセプター活性化剤、該活性化剤の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有するトロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善薬又は血小板増多剤。
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エストロゲン関連受容体アルファの調節によって媒介される疾患もしくは障害を処置するためにある種の複素環式アリーリデンアリールエーテル化合物を使用する治療方法が記述される。 （もっと読む）

【課題】薬効成分本来の効能効果を損うことなくその製剤中の濃度を向上させ且つ生体内への吸収性を改善し得るピラゾロン系製剤を提供する。
【解決手段】３−メチル−１−フェニル−２−ピラゾリン−５−オンおよび／または医薬的に許容しうる塩とシクロデキストリンおよび／またはその誘導体からなる錯体を有効成分とすることを特徴とするピラゾロン系製剤。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、
Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；
Ｒ^２およびＲ^３は、同一または異なっていてもよく、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；
各Ｒ^４は、同一または異なっていてもよく、Ｃ_１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；
ｐは、０、１または２であり；
ｎは、１または２であり；
Ｒ^５およびＲ^６は、同一または異なっていてもよく、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；および
Ｈｅｔは、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピロリル、キノリル、チアゾリルまたはフリルであり、その各々は、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、アセチル、ハロゲン、ハロＣ_１−６アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノおよびジＣ_１−４アルキルアミノからなる群から独立して選択される１以上の基によって置換されていてもよい］
で示されるグルタミン酸受容体を強化する化合物、その医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ、および医学におけるその使用、該化合物の製法、医学、例えば、統合失調症の治療におけるその使用が開示される。
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薬学的に有効量の構造式(I)：
【化１】


で表されるピラゾロン化合物、又はその化合物の薬学的に許容される塩、又は擬似結晶多型を含み、未変化体の血漿中濃度が所定の期間一定に維持され、かつ化合物がより高い効果を示すように制御された投与量で投与される、脳梗塞などの脳循環不全に関連する脳血管障害の治療薬。
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化学式1のピラゾール-3-オン誘導体またはその非毒性塩、その調製方法、およびその誘導体またはその非毒性塩を活性成分として含む薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、複素環で置換されたベンゾイル尿素、さらにその生理学上適合しうる塩および生理学的に機能性誘導体に関する。本発明は、特に式(Ｉ)
【化１】


(式中、基は、明細書に定義されたとおりである)、さらにその生理学上適合しうる塩および前記化合物の製造方法に関する。化合物は、例えば２型糖尿病の治療に適している。
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本発明は、血小板凝集を阻害するため、凝固カスケードが活性化される血栓前状態及び血栓状態から引き起こされる疾患を治療するため、及び心血管疾患又は脳血管疾患のリスクを低減するため、血小板凝集阻害剤及びピリドキサール−５’−リン酸、ピリドキサール−５’−リン酸関連化合物又はそれらの薬学的に許容される塩から選択される化合物を含む医薬組成物、並びに血小板凝集阻害剤とピリドキサール−５’−リン酸、ピリドキサール−５’−リン酸関連化合物又はそれらの薬学的に許容される塩から選択される化合物を使用するための方法を提供する。 （もっと読む）