本発明は、式（Ｉ）もしくはその塩またはこれらの製薬上許容される誘導体を提供する。式中、Ｘ_１は、ＣＨ、ＯまたはＮからなる群から選択され、Ｒ_１は、置換されていてもよいアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、Ｒ_２は、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールまたはＮＲ_６Ｒ_７からなる群から選択され、Ｒ_３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、Ｒ_４は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ_５は、水素であってもよいし、または、Ｒ_４およびＸ_１（Ｘ_１がＮであるとき）と一緒になって、一般式（ＩＩ）を有する置換されていてもよい飽和または部分飽和の５〜７員環を形成してもよい。Ｘ_２は、Ｃ（＝Ｏ）やＣ（Ｒ_８）_２であり、Ｘ_３は、Ｃ（Ｒ_９）_２、Ｎ（Ｒ_９ｂ）、ＯまたはＳであり、Ｒ_６およびＲ_７は、同一であるかあるいは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールを表し、Ｒ_８ａおよびＲ_８ｂは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、Ｒ_９ａおよびＲ_９ｂは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、Ｒ_９ｃは、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである。ただし、Ｘ_１がＯのとき、ｊは、０であり、Ｘ_１がＮまたはＣＨのとき、Ｊは１であり、ｎは１、２または３である。当該化合物は、カリウムイオンチャネルの阻害剤として有用である。

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前炎症性サイトカインピログルタミン酸化MCP-1(MCP-1 N1pE)に特異的に結合するモノクローナル抗体が説明されている。 （もっと読む）

【課題】本発明は、既存の化合物の性質の様々な不都合の１つまたは複数を克服し、かつ／またはその性質に改良を加えたものである。特に、本発明の目標は、その全体が参照により本明細書に援用される公報ＷＯ２００７／０８３２０７に記載され、そこで請求されているものなどのα置換２−ベンジル置換イミダゾールを含む、化合物の配合剤を開発することである。
【解決手段】本発明は、ａ）α置換２−ベンジル置換イミダゾールと、ｂ）１−Ｎ−アリールピラゾールと、任意選択のｃ）昆虫成長調節剤との組合せを含む組成物、および哺乳動物における殺寄生虫剤としてのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、生体付着性、粘ちゅう性、安定性および膣ｐＨ調整を向上した特性を有する粘膜付着性組成物を提供することその目的とする。また、本発明は、粘膜、特に、膣道で引き起こされる障害若しくは疾患の治療または予防のための活性成分の担体およびその使用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、ロフェキシジンエナンチオマーの非ラセミ混合物を用いた、ＣＮＳ疾患及び病理の治療方法関する。また、本発明は、ロフェキシジンの光学的に純粋なエナンチオマーの製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、下式（Ｉ）


（式中、Ｖは明細書に記載のＶ１からＶ５の芳香環式基を表し、Ｑは明細書に記載のＱ１からＱ７の芳香環式基を表し、Ｇ^１およびＧ^２はＯまたはＳを表し、Ｒ^１は水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、フェニルまたは複素環式基を表し、Ｒ^２およびＲ^３は水素、アルキル、ハロアルキル、アルキルカルボニル、ハロアルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはハロアルコキシカルボニルを表す。）で表される新規のアシルアミノベンズアミド誘導体および殺有害生物剤としてのそれの使用に関する。
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【課題】虚血および／または再灌流障害を抑える方法を提供すること。
【解決手段】虚血および再灌流障害を処置または抑える方法を提供する。虚血および／または再灌流障害は、心筋虚血（例えば、急性心筋梗塞、選択的血管形成、冠状動脈バイパス移植、手術（心バイパスもしくは心移植を含む）によって生ずる）、脳虚血（例えば、卒中、頭部外傷もしくは溺水によって生ずる）、腸管虚血、腎性虚血、または組織虚血（敗血症、心停止、溺水、またはショックによって生ずる）を含む。上記方法は、虚血および／または再灌流に関連した障害または該障害になるリスクを持つ哺乳動物に対して、１種類以上の薬剤の有効量を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は概して、反動的充血の発生率が低い状態で血管収縮を誘発させるための、局所的およびエアロゾル化した組成物に関する。この組成物は、高度選択的α−２アドレナリン受容体作動薬を、０．０５重量／体積％未満などの低濃度で含む。この組成物は、好ましくはブリモニジンを含む。この組成物は、好ましくは約５．５と約６．５の間のｐＨを有する。 （もっと読む）

【課題】炎症および免疫調節の不規則に特徴がある病気を治療すること。
【解決手段】本発明は、次式の化合物、そのプロドラッグ、または該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体に関する；これらは、抗炎症活性および免疫調節活性を示す。また、該化合物を含有する医薬組成物、および種々の疾患および病気を治療するのにこれらの化合物を使用する方法も、開示されている。本発明は、カンナビノイドレセプタ配位子に関し、さらに特定すると、カンナビノイド（ＣＢ_２）レセプタに結合する化合物に関する。本発明による化合物は、一般に、抗炎症活性および免疫調節活性を示し、炎症および免疫調節の不規則に特徴がある病気を治療する際に、有用である。 （もっと読む）

本発明は、単環式シアノエノン組成物、ならびに、癌、炎症性疾患および神経変性疾患等の失陥の処置における、該組成物を使用するための方法を特色とする。 （もっと読む）