本発明は、正のアロステリックＧＡＢＡ_B受容体（ＧＢＲ）モジュレーター作用を有する新規なイミダゾール誘導体、該化合物の製造方法、並びに場合によりＧＡＢＡ_Bアゴニストと組み合わせた、一過性下部食道括約筋弛緩を抑制するための、胃食道逆流症を治療するための、及び機能性胃腸障害及び過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の治療のためのその使用に関する。本化合物は、一般式（Ｉ）で示され、式中のＲ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は明細書に定義された通りである。例えば、Ｒ¹はアルキル又はアリールアルキルであってよく、Ｒ²はアルキルであってよく、Ｒ³はアルコキシであってよく、そしてＲ⁴はアリール基を含む置換基であってよい。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ_１が、アシル基またはスルホニル基であり、Ｒ_２が、脂環式、芳香族または複素環モノカルボン酸に由来するアシル基、イミダゾリルカルボニル基およびトリアゾリルカルボニル基からなる群より選択されるアシル基であり、Ｒ_３が、水素またはアミノ保護基である、構造式を有する化合物、またはその溶媒和物、またはその塩に関し、抗炎症剤として有効なものである。
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本発明は、式(Ｉ)：


［式中、可変基は、明細書に定義された通りである］
で示される化合物を提供する。本発明化合物は、メタロプロテイナーゼMMP-12のインヒビターであり、慢性閉塞性肺疾患(COPD)などの閉塞性気道疾患の治療に特に有用である。
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本発明は、以下の構造式Ｉ
【化１】


を有する新規化合物及びその医薬上許容しうる塩、組成物並びに使用方法に関する。これらの新規化合物は、認知障害、アルツハイマー病、神経変性及び認知症の治療又は予防を提供する。
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本発明は、下の構造式Ｉ
【化１】


を有する新規な化合物：及びその医薬上許容しうる塩、有用な組成物及び方法に関する。これらの新規な化合物は、認知障害、アルツハイマー病、神経変性及び認知症の治療又は予防する。
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本発明は無症候性（潜在性）心不全の患者における臨床症状の発現時期の延長のため又は無症候性（潜在性）心不全の患者の心臓サイズを減少させるための薬物の調整のためのホスホジエステラーゼIII(PDE III)阻害剤又はCa^２+感受性増強薬又は薬剤的に許容可能なその誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

1型11β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素 (11βHSD1) の活性を調節するための置換アミドの使用、および医薬組成物としてのこれらの化合物の使用が記述されている。また、新しいクラスの置換アミド、療法におけるそれらの使用、化合物からなる医薬組成物のほか、薬剤の製造におけるそれらの使用が記述されている。本発明の化合物は、調節因子、より具体的には11βHSD1の活性の阻害剤であり、活性グルココルチコイドの細胞内濃度を低下させることが望ましい幅広い内科的疾患の治療において有益でありうる。 （もっと読む）

本開示は、神経新生を刺激又は増加させることにより中枢神経系及び末梢神経系の病気及び状態を治療する方法を記載する。本開示は、新たな神経細胞の形成を刺激又は活性化するために、場合により１以上の他の神経薬と組み合わせたＰＤＥ薬の組成物、当該薬剤の使用に基く方法を含む。
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本発明は、次の一般式（ＡおよびＢ）で表示される、イミダゾリル基で置換された新規なステロイド誘導体およびインダン-1-オン誘導体ならびにそれらの塩を提供する。

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ＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つに対して活性な化合物が開示される。これは，ＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つの調節が関与する疾患の治療および／または予防方法に有用である。 （もっと読む）