本発明は、式（Ｉ）により表されるα−１Ａ受容体部分アゴニスト、及び薬学的に許容しうるその塩又は溶媒和物に関する。本発明は更に、式（Ｉ）を含有する医薬組成物、治療剤としてのこれらの使用方法、及びこれらの製造方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）により表されるα−１Ａ受容体部分アゴニスト、及びその薬学的に許容しうる塩又は溶媒和物に関する。本発明は更に、式（Ｉ）を含有する医薬組成物、治療剤としてのこれらの使用方法、及びこれらの製造方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）によって表されるアルファー１Ａ受容体部分アゴニスト、および、その薬学的に許容しうる塩、または溶媒和物に関する。本発明は、さらに、式Ｉを含む医薬組成物、治療薬としてのその使用方法、およびその調製方法に関する。
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ここに、抗線維症剤又は抗癌剤を細胞に送達する方法が提供される。本方法は、イミダゾリウム及びイミダゾリニウム塩を含む、本明細書に記載のイミダゾリウム及びイミダゾリニウム化合物の有効量と細胞を接触させることを含む。 （もっと読む）

アルファ2Bおよび/またはアルファ2Cアドレナリンレセプターサブタイプにおいて選択的調節活性を有する化合物が、下記の一般式(１)によって示される：
【化１】


式１

(式中、R¹〜R⁶は、個々に、H、C_1‐6アルキル、ハロゲン、CH₂OH、CH₂N(R⁷)₂、CH₂CN、C(O)R⁸、CF₃、およびアリールからなる群から選ばれ；R⁷は、HまたはC_1‐6アルキルであり；R⁸は、H、C_1‐6アルキルまたはアリールである)。
式(１)化合物は、製薬組成物中に混入して、アルファ2レポーター介在疾患および症状の治療方法において使用することができる。
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α2Bおよび／またはα2Cアドレナリン受容体サブタイプにおいて選択的調節活性を有する化合物が、式（1）：


（1）
［式中、
n=1〜4であり；
Xは、CまたはNであり；
R¹〜R⁶は、同じであっても異なってもよく、下記から成る群から独立に選択され：H、C_1-6アルキル、OCH₃、OH、F、Cl、Br、CH₂OH、CH₂N(R⁷)₂、C(O)R⁸、CH₂CN、CF₃；
ここで、R⁷は、HまたはC_1-6アルキルであり；R⁸は、C_1-6アルキルまたはアリールである］
で示される。式（1）の化合物は、医薬組成物に配合することができ、α2受容体により仲介される疾患または状態を処置する方法において使用することができる。
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特定のジアシルグリセロール−ポリエチレングリコール（ＤＡＧ−ＰＥＧ）脂質を用いて製剤化したテトラヒドロフラン抗生物質は、水溶解性および生物学的利用能が増大する。ＰＥＧ−１２ ＧＤＯ、ＰＥＧ−１２ ＧＤＬＯ、ＰＥＧ−１２ ＧＤＭ、およびＰＥＧ−１２ ＧＤＰは、二重層中にテトラヒドロフランを取り込むリポソームを形成するのに特に好適である。 （もっと読む）

様々な実施形態において、薬物送達デバイス(90)は、患者へ送達するための治療薬をそれぞれ収容することができる１つ又は複数のリザーバ(100A,100B)を含む。 （もっと読む）

本発明はキネシンスピンドルタンパク質(ＫＳＰ、Ｅｇ５とも称される)の活性を阻止する新規イミダゾール化合物を提供する。ＫＳＰの阻害剤は望ましくない細胞増殖を低減させ、そしてその他の治療的効果を提供することができる。本発明はまたこれらの新規化合物を含有する医薬組成物、新規ＫＳＰ阻害剤を使用する方法、および種々の型の癌を処置するためのその医薬組成物をも提供する。従来の薬物処置に耐性である特定のクラスの癌は本発明の化合物に対しては依然感受性であることが示されているので、本発明の化合物、組成物および方法はかかる癌を処置するために特に有用である。 （もっと読む）

【課題】 ケトチフェン類とイミダゾリン誘導体とを含む組成物の光安定性を改善する。
【解決手段】 ケトチフェン又はその塩と、下記式（１）のイミダゾリン化合物又はその塩とを含有する組成物に、下記式（２）で表されるアミノ酸を配合することにより、組成物の光安定性を向上する。
【化４】


Ｈ₂Ｎ−（ＣＨ₂）_t−ＣＯＯＨ （２）
［式中、Ｚは炭化水素環又は複素環を示し、Ｒ¹は二価基を示し、Ｒ²は置換基を示す。ｍは０又は１を示し、ｎは０〜６の整数を示し、ｔは１〜５の整数を示す］ （もっと読む）