国際特許分類[A61K31/4178]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 2個以上の環異種原子を有し,そのうち少なくとも1個は窒素である5員環をもつもの,例.テトラゾール (15,829) | 1,3一ジアゾール,例.イミダゾール (4,044) | 縮合することなく,さらに複素環を含有するもの,例.ピロカルピン,ニトロフラントイン (1,049)
国際特許分類[A61K31/4178]に分類される特許
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細胞増殖関連疾患のための方法および組成物
ネオ活性変異体を有する対象を治療および評価する方法が、本明細書に記載される。一局面において、本発明は、i)2HGネオ活性を有する変異体IDHの存在、またはii)2HGの上昇したレベルを特徴とする細胞増殖関連疾患を有する対象を治療する方法を提供し、前記対象は、2−ヒドロキシグルタル酸尿症を有しないか、または2−ヒドロキシグルタル酸尿症を有すると診断されていない対象であり、前記方法は、それを必要とする前記対象に、治療的に有効な量の、対象の2HGの前記上昇したレベルを減少させる治療薬、2HGネオ活性を有する前記変異体IDHの阻害剤、対象の前記上昇したレベルの2HGの望ましくない効果を改善する治療薬、または2HGネオ活性を有する前記変異体IDHをコードするmRNAを標的とする、核酸に基づく阻害剤のうちの1つ以上を投与し、それによって、前記対象を治療することを含む。 (もっと読む)
プロドラッグ形態のキナーゼインヒビターおよび治療におけるそれらの使用
本発明は、キナーゼインヒビターと、還元的に活性化されるフラグメント化芳香族ニトロヘテロ環または芳香族ニトロ炭素環トリガーとを含む新規なプロドラッグ化合物であって、正電荷を有する化合物を提供する。好ましい実施形態において、化合物は、式Iのものであり、式中、Xは任意の負荷電対イオンであり;R1は、式−(CH2)nTrの基であり、ここで、Trは芳香族ニトロヘテロ環または芳香族ニトロ炭素環であり、−(CH2)nTrは、還元的に活性化されるフラグメント化トリガーとして作用し、nは0〜6の整数であり;R2、R3およびR4は、それぞれ独立して、第三アミンキナーゼインヒビターの脂肪族または芳香族の基(R2)(R3)(R4)Nから選択され得るか、または、R2、R3およびR4の2つは、キナーゼインヒビターの脂肪族または芳香族ヘテロ環のリングを形成してよい。本発明の化合物は、癌などの増殖性疾患の治療において有用である。
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ガンマ−セクレターゼモジュレーターとしての新規フェニルイミダゾールおよびフェニルトリアゾール
本明細書において定義される式(I)の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法および中間体もまた開示される。
【化1】
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プロポフォールの水溶性プロドラッグを含む薬学的組成物およびその投与方法
【課題】プロポフォールの水溶性プロドラッグを含む薬学的組成物およびそのプロドラッグの投与方法を提供する。
【解決手段】一つの局面において、全身麻酔状態を導入および/または維持する方法は、意識消失を惹起および/または維持するのに十分な量のプロポフォールプロドラッグの非経口注入による投与する工程を含む。もう一つの局面において、プロポフォールのプロドラッグは対象に鎮静状態を誘導するために投与される。
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CCR4受容体アンタゴニストとして使用するピラゾール誘導体
インダゾール化合物(I)、これらの調製プロセス、これらのプロセスに使用できる中間体、かかる化合物を含む医薬組成物、およびCCR4受容体アンタゴニストに関連する療法におけるそれらの使用。
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動脈硬化及び高血圧症の予防及び治療のための医薬
【課題】動脈硬化、高血圧症、心臓疾患、腎臓疾患、又は脳血管性疾患の予防及び/又は治療のための医薬の提供。
【解決手段】下記の成分:(A)オルメサルタン・メドキソミル等及び薬理学的に許容されるその塩からなる群から選ばれるアンジオテンシンII受容体拮抗剤;及び(B)1,4−ジヒドロピリジン系化合物及び薬理学的に許容されるその塩からなる群から選ばれるカルシウム拮抗剤(例えばアゼルニジピンなど)を有効成分として含む医薬。
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ガンの治療のための新規なオルトアミノアミド類
本発明は、R、R1、及びR2が本明細書に与えられた意味を有する式の化合物、前記化合物の製造方法、並びに前記化合物を含む医薬を対象とする。本発明の化合物は、抗増殖活性及び分化誘導活性を示し、そのためヒト又は動物のガンなどの疾病の治療に有用である。
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抗真菌製剤
本明細書では、抗真菌剤を含む組成物及び製剤が提供される。爪真菌症の治療に有効な量のミコナゾールを含む医薬組成物が提供される。本組成物及び製剤を使用する皮膚真菌症及び爪真菌症を治療するための方法も提供される。 (もっと読む)
糖尿病および肥満の処置においてTGR5アゴニストとして使用するためのトリアゾールおよびイミダゾール誘導体
本発明は、X、R1、R2、およびR5が本明細書に定義される構造式IのTGR5アゴニスト、ならびにそれらのNオキシドおよびそれらの薬学的に許容され得る塩を含む。本発明はさらに、化合物、それらのNオキシド、および/またはこれらの薬学的に許容され得る塩を含む。本発明はまた、TGR5がメディエーターであるかまたは関与している疾患を処置するための化合物および組成物の使用を含む。本発明はまた、特に、TGR5がメディエーターであるかまたは関与している疾患を処置するための医薬の製造におけるまたはその医薬のための化合物の使用を含む。
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アミノテトラリン誘導体、これらを含有する医薬組成物、および治療におけるこれらの使用
本発明は、式(I)のアミノテトラリン誘導体または生理学的に認容されるこの塩に関する。本発明は、このようなアミノテトラリン誘導体を含む医薬組成物、および治療目的のためのこのようなアミノテトラリン誘導体の使用に関する。アミノテトラリン誘導体は、GlyT1阻害剤である。
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