プロドラッグ形態のキナーゼインヒビターおよび治療におけるそれらの使用
本発明は、キナーゼインヒビターと、還元的に活性化されるフラグメント化芳香族ニトロヘテロ環または芳香族ニトロ炭素環トリガーとを含む新規なプロドラッグ化合物であって、正電荷を有する化合物を提供する。好ましい実施形態において、化合物は、式Iのものであり、式中、Ｘは任意の負荷電対イオンであり；Ｒ１は、式−（ＣＨ２）ｎＴｒの基であり、ここで、Ｔｒは芳香族ニトロヘテロ環または芳香族ニトロ炭素環であり、−（ＣＨ２）ｎＴｒは、還元的に活性化されるフラグメント化トリガーとして作用し、ｎは０〜６の整数であり；Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立して、第三アミンキナーゼインヒビターの脂肪族または芳香族の基（Ｒ２）（Ｒ３）（Ｒ４）Ｎから選択され得るか、または、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４の２つは、キナーゼインヒビターの脂肪族または芳香族ヘテロ環のリングを形成してよい。本発明の化合物は、癌などの増殖性疾患の治療において有用である。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
キナーゼインヒビターと、還元的に活性化されるフラグメント化芳香族ニトロヘテロ環または芳香族ニトロ炭素環トリガーとを含む化合物であって、前記化合物が正電荷を保持する化合物。
【請求項２】
前記トリガーは、一電子還元レベルでフラグメント化する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記キナーゼインヒビターは、四級化可能な窒素を有し、前記トリガーは、前記窒素と直接的にまたは間接的に連結されて、四価窒素を形成する、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
キナーゼインヒビターと、一電子還元レベルでフラグメント化する、芳香族ニトロヘテロ環または芳香族ニトロ炭素環フラグメント化トリガーとを含む化合物であって、前記キナーゼインヒビターは、四級化可能な窒素を含有し、該四級化可能な窒素に前記トリガーは直接的または間接的に連結されて四価窒素を提供する化合物。
【請求項５】
トリガーのフラグメント化の際に、トリガーが連結された窒素を含有するキナーゼインヒビターは無傷で放出される、請求項３または４に記載の化合物。
【請求項６】
ＮＨＥに対して−０．６〜−０．２ＶのＥ（１）を有する、請求項１〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項７】
ＮＨＥに対して−０．５〜−０．３ＶのＥ（１）を有する、請求項１〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項８】
ＮＨＥに対して−０．３５〜−０．４５ＶのＥ（１）を有する、請求項１〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項９】
ＮＨＥに対して−０．４〜−０．４５ＶのＥ（１）を有する、請求項１〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１０】
一電子還元の際のフラグメント化速度定数が１〜４０００ｓ−１である、請求項２〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１１】
一電子還元の際のフラグメント化速度定数が１〜３０００ｓ−１である、請求項２〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１２】
一電子還元の際のフラグメント化速度定数が１〜１５００ｓ−１である、請求項２〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１３】
一電子還元の際のフラグメント化速度定数が２〜６０ｓ−１である、請求項２〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１４】
一電子還元の際のフラグメント化速度定数が２０〜６０ｓ−１である、請求項２〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１５】
ＮＨＥに対する−０．２〜−０．６ＶのＥ（１）および１〜４０００ｓ−１の、一電子還元の際のフラグメント化速度定数を有する、請求項２〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１６】
ＮＨＥに対する−０．３〜−０．５ＶのＥ（１）および１〜３０００ｓ−１の、一電子還元の際のフラグメント化速度定数を有する、請求項２〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１７】
ＮＨＥに対する−０．３〜−０．５ＶのＥ（１）および１〜１５００ｓ−１の、一電子還元の際のフラグメント化速度定数を有する、請求項２〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１８】
ＮＨＥに対する−０．３５〜−０．４５ＶのＥ（１）および２〜６０ｓ−１の、一電子還元の際のフラグメント化速度定数を有する、請求項２〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１９】
ＮＨＥに対する−０．４〜−０．４５ＶのＥ（１）および２０〜６０ｓ−１の、一電子還元の際のフラグメント化速度定数を有する、請求項２〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２０】
キナーゼインヒビターと、還元的に活性化されるフラグメント化トリガーとを含む化合物であって、前記キナーゼインヒビターは、前記トリガーが直接的または間接的に連結される四級化可能な窒素を有し、前記トリガーは、構造：
【化１】
［式中、＊は結合点であり、Ｒ８は、ＨおよびＣ１−Ｃ３アルキルから選択され、Ｒ９は、ＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択される］
を有する化合物。
【請求項２１】
Ｒ８はＨである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ９はＨまたはＣ１−Ｃ３アルキルである、請求項２０または２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ９はメチルである、請求項２０または２１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ９はメチルであり、Ｒ８はＨである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２５】
前記キナーゼインヒビターは、可逆性のキナーゼインヒビターである、請求項１〜２４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２６】
前記キナーゼインヒビターは、不可逆性キナーゼインヒビターである、請求項１〜２４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２７】
前記キナーゼインヒビターは、不可逆性erbB1、2、4チロシンキナーゼインヒビターである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
前記不可逆性erbB1、2、4チロシンキナーゼインヒビターは、システイン捕捉官能基に連結されている塩基性第三アミン部分を有する、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
前記システイン捕捉官能基は、リンカー部分（ＣＨ２）ｎによって前記第三アミンに連結され、ｎは、０〜６の整数である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
前記システイン捕捉官能基は、マイケル受容基である、請求項２８または２９に記載の化合物。
【請求項３１】
前記マイケル受容基は、二重結合または三重結合含有アミドマイケル受容基である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
式I：
【化２】
［式中、
Ｘは、任意の負荷電対イオンであり；
Ｒ１は、式−（ＣＨ２）ｎＴｒの基であり、式中、Ｔｒは、芳香族ニトロヘテロ環または芳香族ニトロ炭素環であり、−（ＣＨ２）ｎＴｒは、還元的に活性化されるフラグメント化トリガーとして作用し；ｎは、０〜６の整数であり；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は各々独立に、第三アミンキナーゼインヒビター（Ｒ２）（Ｒ３）（Ｒ４）Ｎの脂肪族または芳香族の基から選択され得るか、またはＲ２、Ｒ３およびＲ４のうち２つが、キナーゼインヒビターの脂肪族もしくは芳香族ヘテロ環式アミンリングを形成してもよく、またはＲ２、Ｒ３およびＲ４のうち１つが存在せず、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４のうち２つが、キナーゼインヒビターの芳香族ヘテロ環式アミンリングを形成してもよい］
の四価窒素塩。
【請求項３３】
Ｘは、ハリド、メタンスルホナート、トリフルオロメタンスルホナート、アセタート、トリフルオロアセタート、トシラート、ラクタート、シトラートおよびホルマートから選択される、請求項３２に記載の四価窒素塩。
【請求項３４】
Ｘは、ハリド、好ましくは、ブロミドまたはクロリドである、請求項３２に記載の四価窒素塩。
【請求項３５】
Ｘは、ホルマートまたはトリフルオロアセタートである、請求項３２に記載の四価窒素塩。
【請求項３６】
Ｒ１は、式III：
【化３】
［式中、
＊は、式Iの化合物の四価窒素への結合点であり；
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、ＣＯ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）および式VIaの基から選択され、ここで、式VIaの基は、請求項５０に記載の通りであるが、＊は、式IIIの基への結合点であり；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび式VIaの基からなる群から選択され、ここで、式VIaの基は、請求項５０に記載の通りであるが、＊は、式IIIの基への結合点であり；
Ｒ１０は、ＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択される］
の群から選択される、請求項３２〜３５のいずれか１つに記載の四価窒素塩。
【請求項３７】
Ｒ１は、式IIIcの基から選択され、ここで、Ｒ８はＨであり、Ｒ９はＣＨ３である、請求項３６に記載の四価窒素塩。
【請求項３８】
Ｒ１は、式IIIdの基から選択され、ここで、Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｂｒ、ＮＯ２およびＣＮから選択され、Ｒ９は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ２およびＣＨ２ＣＨ２ＣＮから選択される、請求項３６に記載の四価窒素塩。
【請求項３９】
Ｒ１は、式IIIdの基から選択され、ここで、Ｒ８は、ＨおよびＣ１−Ｃ３アルキルから選択され、Ｒ９は、ＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、請求項３６に記載の四価窒素塩。
【請求項４０】
Ｒ８はＨである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ９は、ＨまたはＣ１−Ｃ３アルキルである、請求項３９または４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ９は、メチルである、請求項３９または４０に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ９はメチルであり、Ｒ８はＨである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１は、式IIIdの基から選択され、ここで、Ｒ８は、１−プロピニルであり、Ｒ９は、ＣＨ３である、請求項３６に記載の四価窒素塩。
【請求項４５】
Ｒ１は、式IIIdの基から選択される、請求項３６に記載の四価窒素塩。
【請求項４６】
Ｒ１は、式IIIqの基から選択され、ここで、Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシから選択され、Ｒ９は、ＣＨ３である、請求項３６に記載の四価窒素塩。
【請求項４７】
Ｒ１は、以下の部分：
【化４】
［式中、＊は、式Iの化合物の四価窒素との結合点である］
からなる群から選択される、請求項３２〜３５のいずれか１つに記載の四価窒素塩。
【請求項４８】
Ｒ２およびＲ３は、ピロリジニウム、ピペリジニウム、ピペラジニウム、Ｎ１−メチルピペラジニウムおよびモルホリニウムから選択されるリングを形成する、請求項３２〜４７のいずれか１つに記載の四価窒素塩。
【請求項４９】
キナーゼインヒビターは、以下の化合物：
【化５】
【化６】
から誘導される基から選択される、請求項３２〜４７のいずれか１つに記載の四価窒素塩。
【請求項５０】
式II：
【化７】
［式中、
Ｘは、任意の負荷電対イオンであり；
Ｙは、ＮまたはＣ−Ｒ７であり、ここで、Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシおよび式VI
【化８】
｛式中、＊は結合点であり、
Ｔは、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）および直接結合から選択され；
ｍは、０〜６の整数から選択され；
Ｕは、ＯＲ４４、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＲ４５Ｒ４６、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、Ｎ１−メチルピペラジニル、モルホリニル、ＣＯＮ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４９）（Ｒ５０）、Ｎ（Ｒ５１）ＣＯＲ５２、Ｎ（Ｒ５３）ＳＯ２Ｒ５４、ＣＯＲ５５、ＳＯＲ５６、ＳＯ２Ｒ５７およびＣＯＯＲ５８から選択され；
Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ４８、Ｒ４９、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２、Ｒ５３、Ｒ５４、Ｒ５５、Ｒ５６、Ｒ５７、Ｒ５８は独立に、ＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択される｝
の基からなる群から選択され；
Ｚは、ＮまたはＣ−ＣＮであり；
ｎは、０〜６の整数であり；
Ｒ１は、式（ＣＨ２）ｎＴｒの基であり、式中、Ｔｒは、芳香族ニトロヘテロ環または芳香族ニトロ炭素環であり、−（ＣＨ２）ｎＴｒは、還元的に活性化されるフラグメント化トリガーとして作用し；ｎは、０〜６の整数であり；
Ｒ２およびＲ３は独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）から選択されるか、またはＲ２およびＲ３は、一緒になって、非芳香族炭素環式リングまたは少なくとも１個のヘテロ原子を含有する非芳香族ヘテロ環式リングを形成してもよく；
Ｒ５は、アニリン、インドール、インドリン、アミン、アミノインドールおよびアミノインダゾールから選択され、それらの各々は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＨ２、ＣＯ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＳＯ２ＮＨ２およびＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２および式V
【化９】
｛式中、
＊は、結合点であり；
Ｖは、（ＣＨ２）ｋ、Ｏ、ＮＨおよびＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）から選択され、ここで、ｋは０〜６の整数であり；
Ｒ４１は、ＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択される｝
の基から選択される］
の四級アンモニウム塩。
【請求項５１】
Ｘは、ハリド、メタンスルホナート、トリフルオロメタンスルホナート、アセタート、トリフルオロアセタート、トシラート、ラクタート、シトラートおよびホルマートから選択される、請求項５０に記載の四級アンモニウム塩。
【請求項５２】
Ｘは、ハリド、好ましくは、ブロミドまたはクロリドである、請求項５０に記載の四級アンモニウム塩。
【請求項５３】
Ｘは、ホルマートまたはトリフルオロアセタートである、請求項５０に記載の四級アンモニウム塩。
【請求項５４】
Ｒ１は、式III：
【化１０】
［式中、
＊は、式IIの化合物の四価窒素への結合点であり；
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、ＣＯ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）および式VIaの基から選択され、ここで式VIaの基は、請求項５０で定義されたとおりであるが、＊は、式IIIの基との結合点であり；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび式VIaの基からなる群から選択され、ここで、式VIaの基は、請求項５０で定義されるとおりであるが、＊は、式IIIの基との結合点であり；
Ｒ１０は、ＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択される］
の基から選択される、請求項５０〜５３のいずれか１つに記載の四級アンモニウム塩。
【請求項５５】
Ｒ１は、式IIIcの基から選択され、ここでＲ８はＨであり、Ｒ９はＣＨ３である、請求項５４に記載の四級アンモニウム塩。
【請求項５６】
Ｒ１は、式IIIdの基から選択され、ここで、Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＭｅ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｂｒ、ＮＯ２およびＣＮから選択され、Ｒ９は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ２およびＣＨ２ＣＨ２ＣＮから選択される、請求項５４に記載の四級アンモニウム塩。
【請求項５７】
Ｒ１は、式IIIdの基から選択され、ここで、Ｒ８は、ＨおよびＣ１−Ｃ３アルキルから選択され、Ｒ９は、ＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、請求項５４に記載の四級アンモニウム塩。
【請求項５８】
Ｒ８は、Ｈである、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ９は、ＨまたはＣ１−Ｃ３アルキルである、請求項５７または５８に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ９は、メチルである、請求項５７または５８に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ９はメチルであり、Ｒ８はＨである、請求項５７に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ１は、式IIIdの基から選択され、ここで、Ｒ８は、１−プロピニルであり、Ｒ９は、ＣＨ３である、請求項５４に記載の四級アンモニウム塩。
【請求項６３】
Ｒ１は、式IIIdの基から選択される、請求項５４に記載の四級アンモニウム塩。
【請求項６４】
Ｒ１は、式IIIqの基から選択され、ここで、Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシから選択され、Ｒ９は、ＣＨ３である、請求項５４に記載の四級アンモニウム塩。
【請求項６５】
Ｒ１は、以下の部分：
【化１１】
［式中、＊は、式IIの化合物の四価窒素への結合点である］
からなる群から選択される、請求項５０〜５３のいずれか１つに記載の四級アンモニウム塩。
【請求項６６】
Ｒ２およびＲ３は、ピロリジニウム、ピペリジニウム、ピペラジニウム、Ｎ１−メチルピペラジニウムおよびモルホリニウムから選択されるリングを形成する、請求項４７〜６５のいずれか１つに記載の四級アンモニウム塩。
【請求項６７】
Ｒ５は、式IV：
【化１２】
［式中、
＊は、結合点であり；
Ｒ１１、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２１、Ｒ２６、Ｒ３１およびＲ３６は独立に、ＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ２０、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９およびＲ４０は独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＨ２、ＣＯ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＳＯ２ＮＨ２およびＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）から選択され；
Ｗは、ＮまたはＣ−Ｈである］
の基から選択される、請求項５０〜６５のいずれか１つに記載の四級アンモニウム塩。
【請求項６８】
ＹはＮであり、
Ｚは、ＮまたはＣ−ＣＮであり、
Ｒ１は、以下：
（ａ）式IIIcの基、ここで、Ｒ８はＨであり、Ｒ９はＣＨ３である；
（ｂ）式IIIdの基、ここで、（i）Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｂｒ、ＮＯ２およびＣＮから選択され、Ｒ９は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ２およびＣＨ２ＣＨ２ＣＮから選択されるか；または（ii）Ｒ８は、１−プロピニルであり、Ｒ９は、ＣＨ３である；
（ｃ）式IIIfの基、ここで、Ｒ８はＨであり、Ｒ９はＣＨ３である；
（ｄ）式IIIqの基、ここで、Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシから選択され、Ｒ９はＣＨ３である；
から選択され、
Ｒ２およびＲ３は独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択されるか、または一緒になって、ピロリジニウム、ピペリジニウム、ピペラジニウム、Ｎ１−メチルピペラジニウムおよびモルホリニウムから選択されるリングを形成し；
Ｒ５が、以下：
（ａ）式IVaの基、式中、
＊は、結合点であり；
Ｒ１１は、Ｈであり；
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４は、独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２から選択される；
（ｂ）式IVdの基、式中、
＊は、結合点であり；
Ｒ２１は、Ｈであり；
Ｒ２２およびＲ２３は、独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２から選択され；
Ｒ２４およびＲ２５は、独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２から選択され；
Ｗは、ＮまたはＣ−Ｈである；
（ｃ）式IVfの基、式中、
＊は、結合点であり；
Ｒ３１は、Ｈであり；
Ｒ３２およびＲ３３は、独立に、ＨまたはＦから選択され；
Ｒ３４およびＲ３５は、独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３から選択され；
Ｗは、ＮまたはＣ−Ｈである；
から選択され；
Ｒ６は、Ｈであり；
Ｘは、任意の負荷電対イオンであり；
ｎ＝１または２である、請求項５０〜５３のいずれか１つに記載の四級アンモニウム塩。
【請求項６９】
Ｙは、Ｃ−ＨまたはＣ−（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）であり、
Ｚは、ＮまたはＣ−ＣＮであり；
Ｒ１は、以下：
（ａ）式IIIcの基、式中、Ｒ８は、Ｈであり、Ｒ９は、ＣＨ３である；
（ｂ）式IIIdの基、式中、
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｂｒ、ＮＯ２およびＣＮから選択され、Ｒ９は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ２およびＣＨ２ＣＨ２ＣＮから選択されるか；または、Ｒ８は、１−プロピニルであり、Ｒ９はＣＨ３である；
（ｃ）式IIIfの基、式中、Ｒ８は、Ｈであり、Ｒ９は、ＣＨ３である；
（ｄ）式IIIqの基、式中、
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル（メチルまたはエチルなど）およびＣ１−Ｃ６アルコキシ（ＯＣＨ３など）から選択され、Ｒ９は、ＣＨ３である；
から選択され；
Ｒ２およびＲ３は、独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択されるか、または一緒になって、ピロリジニウム、ピペリジニウム、ピペラジニウム、Ｎ１−メチルピペラジニウムおよびモルホリニウムから選択されるリングを形成し；
Ｒ５は、以下：
（ａ）式IVaの基、式中、
＊は、結合点であり；
Ｒ１１は、Ｈであり；
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４は、独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２から選択される；
（ｂ）式IVdの基、式中、
＊は、結合点であり；
Ｒ２１は、Ｈであり；
Ｒ２２およびＲ２３は、独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２から選択され；
Ｒ２４およびＲ２５は、独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２から選択され；
Ｗは、ＮまたはＣ−Ｈである；
（ｃ）式IVfの基、式中、
＊は、結合点であり；
Ｒ３１は、Ｈであり；Ｒ３２およびＲ３３は、独立に、ＨまたはＦから選択され；
Ｒ３４およびＲ３５は、独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３から選択され、
Ｗは、ＮまたはＣ−Ｈである；
から選択され；
Ｒ６は、Ｈであり；
Ｘは、任意の負荷電対イオンであり；
ｎ＝１または２である、請求項５０〜５３のいずれか１つに記載の四級アンモニウム塩。
【請求項７０】
Ｙは、Ｃ−Ｒ７であり、ここで、Ｒ７は、式VIbの基であり；
Ｚは、ＮまたはＣ−ＣＮであり；
Ｒ１が、以下：
（ａ）式IIIcの基、式中、Ｒ８は、Ｈであり、Ｒ９はＣＨ３である；
（ｂ）式IIIdの基、式中、Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｂｒ、ＮＯ２およびＣＮから選択され、Ｒ９は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ２およびＣＨ２ＣＨ２ＣＮから選択されるか；または、Ｒ８は、１−プロピニルであり、Ｒ９は、ＣＨ３である；
（ｃ）式IIIfの基、式中、Ｒ８は、Ｈであり、Ｒ９は、ＣＨ３である；
（ｄ）式IIIqの基、式中、Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル（メチルまたはエチルなど）およびＣ１−Ｃ６アルコキシ（ＯＣＨ３など）から選択され；Ｒ９は、ＣＨ３である；
から選択され；
Ｒ２およびＲ３は、独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択されるか、または一緒になって、ピロリジニウム、ピペリジニウム、ピペラジニウム、Ｎ１−メチルピペラジニウムおよびモルホリニウムから選択されるリングを形成し；
Ｒ５は、以下：
（ａ）式IVaの基、式中、
＊は、結合点であり；
Ｒ１１は、Ｈであり；
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４は、独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２から選択される；
（ｂ）式ＩＶｄの基、式中、
＊は、結合点であり；
Ｒ２１は、Ｈであり；
Ｒ２２およびＲ２３は、独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２から選択され；
Ｒ２４およびＲ２５は、独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２から選択され；
Ｗは、ＮまたはＣ−Ｈである；
（ｃ）式IVfの基、式中、
＊は、結合点であり；
Ｒ３１は、Ｈであり；
Ｒ３２およびＲ３３は、独立に、ＨまたはＦから選択され；
Ｒ３４およびＲ３５は、独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３から選択され
Ｗは、ＮまたはＣ−Ｈである；
から選択され；
Ｒ６は、Ｈであり；
Ｘは、任意の負荷電対イオンであり；
ｎ＝１または２である、請求項５０〜５３のいずれか１つに記載の四級アンモニウム塩。
【請求項７１】
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモアニリノ）−６−キナゾリニル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（４−ニトロベンジル）−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（１７）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモアニリノ）−６−キナゾリニル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（２−ニトロベンジル）−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（１８）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモアニリノ）−６−キナゾリニル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−［（１−メチル−５−ニトロ−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル］−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（１９）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモアニリノ）−６−キナゾリニル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−［（１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（２０）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモアニリノ）−６−キナゾリニル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−［（１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル］−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（２１）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモアニリノ）−６−キナゾリニル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−［（１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル］−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（２２）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモアニリノ）−６−キナゾリニル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−［（３−ニトロイミダゾ［１，２−ａ］ピリシン−２−イル）メチル］−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（２２Ａ）、
１−（（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモアニリノ）−６−キナゾリニル］アミノ｝−４−オキソ−２−ブテニル）−１−［（１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］ピペリジニウムブロミド（２３）、
４−（（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモアニリノ）−６−キナゾリニル］アミノ｝−４−オキソ−２−ブテニル）−４−［（１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］モルホリン−４−イウムホルマート（２４）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−クロロ−４−フルオロアニリノ）−７−メトキシ−６−キナゾリニル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−［（１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（２５）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモ−４−フルオロアニリノ）−６−キナゾリニル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−［（１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（２７Ａ）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（４−フルオロ−３−メトキシアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−［（１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（２７Ｂ）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモ−４−フルオロアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−［（１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（４２）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモ−４−フルオロアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１，２−ジメチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（４３）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモ−４−フルオロアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ−［（２−メトキシ−１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（４４）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモ−４−フルオロアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ−［（２−エチニル−１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（４５）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモ−４−フルオロアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−｛［１−メチル−４−ニトロ−２−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］メチル｝−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（４６）、
（２Ｅ）−Ｎ−｛［１−（３−アミノ−３−オキソプロピル）−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］メチル｝−４−｛［４−（３−ブロモ−４−フルオロアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（４７）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモ−４−フルオロアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ−［（２−シアノ−１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（４８）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモ−４−フルオロアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ−［（２−シアノ−１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムトリフルオロアセタート（４８ＴＦ）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモ−４−フルオロアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ−｛［１−（２−シアノエチル）−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］メチル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（４９）、
（２Ｅ）−４−（｛４−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−［（１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（５０）、
（２Ｅ）−Ｎ−［（１，２−ジメチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−（｛４−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（５１）、
（２Ｅ）−４−（｛４−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル｝アミノ）−Ｎ−［（２−メトキシ−１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（５２）、
（２Ｅ）−Ｎ−［（２−エチニル−１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−（｛４−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（５３）、
（２Ｅ）−４−（｛４−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−｛［１−メチル−４−ニトロ−２−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］メチル｝−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（５４）、
（２Ｅ）−Ｎ−｛［１−（３−アミノ−３−オキソプロピル）−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］メチル｝−４−（｛４−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（５５）、
（２Ｅ）−Ｎ−［（２−シアノ−１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−（｛４−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（５６）、
（２Ｅ）−Ｎ−｛［１−（２−シアノエチル）−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］メチル｝−４−（｛４−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（５７）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−エチニルアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−［（１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（５８）、
（２Ｅ）−Ｎ−［（１，２−ジメチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−｛［４−（３−エチニルアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（５９）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−エチニルアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ−［（２−メトキシ−１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（６０）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−エチニルアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ−［（２−エチニル−１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（６１）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−エチニルアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−｛［１−メチル−４−ニトロ−２−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］メチル｝−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（６２）、
（２Ｅ）−Ｎ−｛［１−（３−アミノ−３−オキソプロピル）−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］メチル｝−４−｛［４−（３−エチニルアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（６３）、
（２Ｅ）−Ｎ−［（２−シアノ−１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−｛［４−（３−エチニルアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（６４）、
（２Ｅ）−Ｎ−｛［１−（２−シアノエチル）−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］メチル｝−４−｛［４−（３−エチニルアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（６５）、
（２Ｅ）−４−（｛４−（３−クロロ−４−フルオロアニリノ）−７−［（３Ｓ）−テトラヒドロ−３−フラニルオキシ］−６−キナゾリニル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−［（１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムトリフルオロアセタート（８２）、
（２Ｅ）−４−（｛４−［３−クロロ−４−（２−ピリジニルメトキシ）アニリノ］−３−シアノ−７−エトキシ−６−キノリニル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−［（１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムトリフルオロアセタート（８３）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−クロロ−４−フルオロアニリノ）−３−シアノ−７−エトキシ−６−キノリニル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−［（１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（８４）、
２−（４−｛［６−（２，６−ジクロロフェニル）−８−メチル−７−オキソ−７，８−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェノキシ）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−Ｎ−［（１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］エタンアンモニウムブロミド（１４０）、
２−（４−｛［６−（２，６−ジクロロフェニル）−８−メチル−７−オキソ−７，８−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェノキシ）−Ｎ−［（１，２−ジメチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ジエチルエタンアンモニウムブロミド（１４１）、
４−｛［６−（２，６−ジクロロフェニル）−８−メチル−７−オキソ−７，８−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］アミノ｝−１−［（１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］ピリジニウムブロミド（１４２）、
１−［２−（４−｛［６−（２，６−ジクロロフェニル）−８−メチル−７−オキソ−７，８−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェノキシ）エチル］−１−［（１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］ピペリジニウムブロミド（１４３）、
Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−［（｛５−［（Ｚ）−（５−フルオロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−インドール−３−イリデン）メチル］−２，４−ジメチル−１Ｈ−ピロール−３−イル｝カルボニル）アミノ］−Ｎ−［（１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］エタンアンモニウムトリフルオロアセタート（１４４）、
Ｎ−［（１，２−ジメチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−［（｛５−［（Ｚ）−（５−フルオロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−インドール−３−イリデン）メチル］−２，４−ジメチル−１Ｈ−ピロール−３−イル｝カルボニル）アミノ］エタンアンモニウムブロミド（１４５）、
４−（｛［４−（４−ブロモ−２−フルオロアニリノ）−６−メトキシ−７−キナゾリニル］オキシ｝メチル）−１−メチル−１−［（１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］ピペリジニウムトリフルオロアセタート（１４６）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモ−４−フルオロアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ−［（２−エチル−１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（１７２）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモ−４−フルオロアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−｛［１−メチル−４−ニトロ−２−（１−プロピニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］メチル｝−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（１７３）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモ−４−フルオロアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−［（１−メチル−２−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（１７４）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモ−４−フルオロアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ−［（４−エチル−１−メチル−２−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（１７５）および
（２Ｅ）−Ｎ−［（２−エチル−１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−｛［４−（３−エチニルアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（１７６）
からなる群から選択される、請求項５０に記載の四級アンモニウム塩。
【請求項７２】
請求項１に記載の化合物を、1種以上の医薬上許容される賦形剤または希釈剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項７３】
ヒトを含めた哺乳類における、癌を含めた増殖性疾患の治療において使用するための、請求項１に記載の化合物を、１種以上の医薬上許容される賦形剤または希釈剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項７４】
ヒトを含めた哺乳類において癌などの増殖性疾患を治療する方法であって、該哺乳類に、請求項１に記載の化合物の治療上有効な量を投与する工程を含む方法。
【請求項７５】
癌などの増殖性疾患の治療において使用するための医薬の調製における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項７６】
請求項３２に記載の式Iの四価窒素塩を、１種以上の医薬上許容される賦形剤または希釈剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項７７】
ヒトを含めた哺乳類における、癌を含めた増殖性疾患の治療において使用するための、請求項３２に記載の式Iの四価窒素塩を１種以上の医薬上許容される賦形剤または希釈剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項７８】
ヒトを含めた哺乳類において癌などの増殖性疾患を治療する方法であって、該哺乳類に、請求項３２に記載の式Iの四価窒素塩の治療上有効な量を投与する工程を含む方法。
【請求項７９】
癌などの増殖性疾患の治療において使用するための医薬の調製における、請求項３２に記載の式Iの四価窒素塩の使用。
【請求項８０】
請求項５０に記載の式IIの四級アンモニウム塩を、１種以上の医薬上許容される賦形剤または希釈剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項８１】
ヒトを含めた哺乳類における、癌を含めた増殖性疾患の治療において使用するための、請求項５０に記載の式IIの四級アンモニウム塩を、１種以上の医薬上許容される賦形剤または希釈剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項８２】
ヒトを含めた哺乳類において癌などの増殖性疾患を治療する方法であって、該哺乳類に、請求項５０に記載の式IIの四級アンモニウム塩の治療上有効な量を投与する工程を含む方法。
【請求項８３】
癌などの増殖性疾患の治療において使用するための医薬の調製における、請求項５０に記載の式IIの四級アンモニウム塩の使用。
【請求項８４】
癌などの増殖性疾患の治療において使用するための、請求項１、４および２０のいずれか１つに記載の化合物の調製における、キナーゼインヒビターの使用。
【請求項８５】
癌などの増殖性疾患の治療において使用するための、請求項３２に記載の式Iの四級アンモニウム塩の調製における、キナーゼインヒビターの使用。
【請求項８６】
癌などの増殖性疾患の治療において使用するための、請求項５０に記載の式IIの四級アンモニウム塩の調製における、キナーゼインヒビターの使用。
【請求項８７】
キナーゼインヒビターは、AST-487、CHIR-258、イマチニブ、VX-680、LY-333531、MLN-518、SU-14813、スニチニブ、PI-103、ZD6474、ソラフェニブ、ダサチニブ、PD 166285、PD 166285類似物Ａ、PD 166285類似物Ｂ、AEE788、Ｎ−メチルスタウロスポリン、BIBW2992、HKI272、EKB569、ゲフィチニブ、バルガテフ、セジラニブ、ボスチニブ、AZD0530、BIRB796、PHA-665752、10-DEBC、GDC-0941、MK-2206類似物、マシチニブ、SU11274、XL880、XL184、ZM39923、AZD1152、ダヌセルチブ、ZM447439、PKI-587、（２Ｅ）−Ｎ−［４−（３−ブロモアニリノ）−６−キナゾリニル］−４−（ジメチルアミノ）−２−ブテンアミド（１１）、（２Ｅ）−Ｎ−［４−（３−ブロモ−４−フルオロアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］−４−（ジメチルアミノ）−２−ブテンアミド（１６１）、（２Ｅ）−４−（ジメチルアミノ）−Ｎ−｛４−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル｝−２−ブテナミド（１７０）および（２Ｅ）−４−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［４−（３−エチニルアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］−２−ブテナミド（１７１）から選択される、請求項８４〜８６のいずれか１つに記載の使用。
【請求項８８】
（２Ｅ）−Ｎ−［４−（３−ブロモ−４−フルオロアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］−４−（ジメチルアミノ）−２−ブテナミド（１６１）、（２Ｅ）−４−（ジメチルアミノ）−Ｎ−｛４−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル｝−２−ブテナミド（１７０）および（２Ｅ）−４−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［４−（３−エチニルアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］−２−ブテナミド（１７１）から選択される、請求項１、４、２０、３２および５０のいずれか一項に記載の化合物の調製において使用するのに適したキナーゼインヒビター。
【請求項８９】
癌などの増殖性疾患の治療において使用するための、請求項１、４、２０、３２および５０のいずれか１つに記載の化合物の調製における、還元的に活性化されるフラグメント化芳香族ニトロヘテロ環または芳香族ニトロ炭素環の使用。
【請求項９０】
ニトロヘテロ環またはニトロ炭素環は、請求項２０において定義される式IIIdのものである、請求項８９に記載の使用。
【請求項１】
キナーゼインヒビターと、還元的に活性化されるフラグメント化芳香族ニトロヘテロ環または芳香族ニトロ炭素環トリガーとを含む化合物であって、前記化合物が正電荷を保持する化合物。
【請求項２】
前記トリガーは、一電子還元レベルでフラグメント化する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記キナーゼインヒビターは、四級化可能な窒素を有し、前記トリガーは、前記窒素と直接的にまたは間接的に連結されて、四価窒素を形成する、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
キナーゼインヒビターと、一電子還元レベルでフラグメント化する、芳香族ニトロヘテロ環または芳香族ニトロ炭素環フラグメント化トリガーとを含む化合物であって、前記キナーゼインヒビターは、四級化可能な窒素を含有し、該四級化可能な窒素に前記トリガーは直接的または間接的に連結されて四価窒素を提供する化合物。
【請求項５】
トリガーのフラグメント化の際に、トリガーが連結された窒素を含有するキナーゼインヒビターは無傷で放出される、請求項３または４に記載の化合物。
【請求項６】
ＮＨＥに対して−０．６〜−０．２ＶのＥ（１）を有する、請求項１〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項７】
ＮＨＥに対して−０．５〜−０．３ＶのＥ（１）を有する、請求項１〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項８】
ＮＨＥに対して−０．３５〜−０．４５ＶのＥ（１）を有する、請求項１〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項９】
ＮＨＥに対して−０．４〜−０．４５ＶのＥ（１）を有する、請求項１〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１０】
一電子還元の際のフラグメント化速度定数が１〜４０００ｓ−１である、請求項２〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１１】
一電子還元の際のフラグメント化速度定数が１〜３０００ｓ−１である、請求項２〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１２】
一電子還元の際のフラグメント化速度定数が１〜１５００ｓ−１である、請求項２〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１３】
一電子還元の際のフラグメント化速度定数が２〜６０ｓ−１である、請求項２〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１４】
一電子還元の際のフラグメント化速度定数が２０〜６０ｓ−１である、請求項２〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１５】
ＮＨＥに対する−０．２〜−０．６ＶのＥ（１）および１〜４０００ｓ−１の、一電子還元の際のフラグメント化速度定数を有する、請求項２〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１６】
ＮＨＥに対する−０．３〜−０．５ＶのＥ（１）および１〜３０００ｓ−１の、一電子還元の際のフラグメント化速度定数を有する、請求項２〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１７】
ＮＨＥに対する−０．３〜−０．５ＶのＥ（１）および１〜１５００ｓ−１の、一電子還元の際のフラグメント化速度定数を有する、請求項２〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１８】
ＮＨＥに対する−０．３５〜−０．４５ＶのＥ（１）および２〜６０ｓ−１の、一電子還元の際のフラグメント化速度定数を有する、請求項２〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１９】
ＮＨＥに対する−０．４〜−０．４５ＶのＥ（１）および２０〜６０ｓ−１の、一電子還元の際のフラグメント化速度定数を有する、請求項２〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２０】
キナーゼインヒビターと、還元的に活性化されるフラグメント化トリガーとを含む化合物であって、前記キナーゼインヒビターは、前記トリガーが直接的または間接的に連結される四級化可能な窒素を有し、前記トリガーは、構造：
【化１】
［式中、＊は結合点であり、Ｒ８は、ＨおよびＣ１−Ｃ３アルキルから選択され、Ｒ９は、ＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択される］
を有する化合物。
【請求項２１】
Ｒ８はＨである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ９はＨまたはＣ１−Ｃ３アルキルである、請求項２０または２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ９はメチルである、請求項２０または２１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ９はメチルであり、Ｒ８はＨである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２５】
前記キナーゼインヒビターは、可逆性のキナーゼインヒビターである、請求項１〜２４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２６】
前記キナーゼインヒビターは、不可逆性キナーゼインヒビターである、請求項１〜２４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２７】
前記キナーゼインヒビターは、不可逆性erbB1、2、4チロシンキナーゼインヒビターである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
前記不可逆性erbB1、2、4チロシンキナーゼインヒビターは、システイン捕捉官能基に連結されている塩基性第三アミン部分を有する、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
前記システイン捕捉官能基は、リンカー部分（ＣＨ２）ｎによって前記第三アミンに連結され、ｎは、０〜６の整数である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
前記システイン捕捉官能基は、マイケル受容基である、請求項２８または２９に記載の化合物。
【請求項３１】
前記マイケル受容基は、二重結合または三重結合含有アミドマイケル受容基である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
式I：
【化２】
［式中、
Ｘは、任意の負荷電対イオンであり；
Ｒ１は、式−（ＣＨ２）ｎＴｒの基であり、式中、Ｔｒは、芳香族ニトロヘテロ環または芳香族ニトロ炭素環であり、−（ＣＨ２）ｎＴｒは、還元的に活性化されるフラグメント化トリガーとして作用し；ｎは、０〜６の整数であり；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は各々独立に、第三アミンキナーゼインヒビター（Ｒ２）（Ｒ３）（Ｒ４）Ｎの脂肪族または芳香族の基から選択され得るか、またはＲ２、Ｒ３およびＲ４のうち２つが、キナーゼインヒビターの脂肪族もしくは芳香族ヘテロ環式アミンリングを形成してもよく、またはＲ２、Ｒ３およびＲ４のうち１つが存在せず、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４のうち２つが、キナーゼインヒビターの芳香族ヘテロ環式アミンリングを形成してもよい］
の四価窒素塩。
【請求項３３】
Ｘは、ハリド、メタンスルホナート、トリフルオロメタンスルホナート、アセタート、トリフルオロアセタート、トシラート、ラクタート、シトラートおよびホルマートから選択される、請求項３２に記載の四価窒素塩。
【請求項３４】
Ｘは、ハリド、好ましくは、ブロミドまたはクロリドである、請求項３２に記載の四価窒素塩。
【請求項３５】
Ｘは、ホルマートまたはトリフルオロアセタートである、請求項３２に記載の四価窒素塩。
【請求項３６】
Ｒ１は、式III：
【化３】
［式中、
＊は、式Iの化合物の四価窒素への結合点であり；
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、ＣＯ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）および式VIaの基から選択され、ここで、式VIaの基は、請求項５０に記載の通りであるが、＊は、式IIIの基への結合点であり；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび式VIaの基からなる群から選択され、ここで、式VIaの基は、請求項５０に記載の通りであるが、＊は、式IIIの基への結合点であり；
Ｒ１０は、ＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択される］
の群から選択される、請求項３２〜３５のいずれか１つに記載の四価窒素塩。
【請求項３７】
Ｒ１は、式IIIcの基から選択され、ここで、Ｒ８はＨであり、Ｒ９はＣＨ３である、請求項３６に記載の四価窒素塩。
【請求項３８】
Ｒ１は、式IIIdの基から選択され、ここで、Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｂｒ、ＮＯ２およびＣＮから選択され、Ｒ９は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ２およびＣＨ２ＣＨ２ＣＮから選択される、請求項３６に記載の四価窒素塩。
【請求項３９】
Ｒ１は、式IIIdの基から選択され、ここで、Ｒ８は、ＨおよびＣ１−Ｃ３アルキルから選択され、Ｒ９は、ＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、請求項３６に記載の四価窒素塩。
【請求項４０】
Ｒ８はＨである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ９は、ＨまたはＣ１−Ｃ３アルキルである、請求項３９または４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ９は、メチルである、請求項３９または４０に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ９はメチルであり、Ｒ８はＨである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１は、式IIIdの基から選択され、ここで、Ｒ８は、１−プロピニルであり、Ｒ９は、ＣＨ３である、請求項３６に記載の四価窒素塩。
【請求項４５】
Ｒ１は、式IIIdの基から選択される、請求項３６に記載の四価窒素塩。
【請求項４６】
Ｒ１は、式IIIqの基から選択され、ここで、Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシから選択され、Ｒ９は、ＣＨ３である、請求項３６に記載の四価窒素塩。
【請求項４７】
Ｒ１は、以下の部分：
【化４】
［式中、＊は、式Iの化合物の四価窒素との結合点である］
からなる群から選択される、請求項３２〜３５のいずれか１つに記載の四価窒素塩。
【請求項４８】
Ｒ２およびＲ３は、ピロリジニウム、ピペリジニウム、ピペラジニウム、Ｎ１−メチルピペラジニウムおよびモルホリニウムから選択されるリングを形成する、請求項３２〜４７のいずれか１つに記載の四価窒素塩。
【請求項４９】
キナーゼインヒビターは、以下の化合物：
【化５】
【化６】
から誘導される基から選択される、請求項３２〜４７のいずれか１つに記載の四価窒素塩。
【請求項５０】
式II：
【化７】
［式中、
Ｘは、任意の負荷電対イオンであり；
Ｙは、ＮまたはＣ−Ｒ７であり、ここで、Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシおよび式VI
【化８】
｛式中、＊は結合点であり、
Ｔは、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）および直接結合から選択され；
ｍは、０〜６の整数から選択され；
Ｕは、ＯＲ４４、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＲ４５Ｒ４６、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、Ｎ１−メチルピペラジニル、モルホリニル、ＣＯＮ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４９）（Ｒ５０）、Ｎ（Ｒ５１）ＣＯＲ５２、Ｎ（Ｒ５３）ＳＯ２Ｒ５４、ＣＯＲ５５、ＳＯＲ５６、ＳＯ２Ｒ５７およびＣＯＯＲ５８から選択され；
Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ４８、Ｒ４９、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２、Ｒ５３、Ｒ５４、Ｒ５５、Ｒ５６、Ｒ５７、Ｒ５８は独立に、ＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択される｝
の基からなる群から選択され；
Ｚは、ＮまたはＣ−ＣＮであり；
ｎは、０〜６の整数であり；
Ｒ１は、式（ＣＨ２）ｎＴｒの基であり、式中、Ｔｒは、芳香族ニトロヘテロ環または芳香族ニトロ炭素環であり、−（ＣＨ２）ｎＴｒは、還元的に活性化されるフラグメント化トリガーとして作用し；ｎは、０〜６の整数であり；
Ｒ２およびＲ３は独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）から選択されるか、またはＲ２およびＲ３は、一緒になって、非芳香族炭素環式リングまたは少なくとも１個のヘテロ原子を含有する非芳香族ヘテロ環式リングを形成してもよく；
Ｒ５は、アニリン、インドール、インドリン、アミン、アミノインドールおよびアミノインダゾールから選択され、それらの各々は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＨ２、ＣＯ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＳＯ２ＮＨ２およびＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２および式V
【化９】
｛式中、
＊は、結合点であり；
Ｖは、（ＣＨ２）ｋ、Ｏ、ＮＨおよびＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）から選択され、ここで、ｋは０〜６の整数であり；
Ｒ４１は、ＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択される｝
の基から選択される］
の四級アンモニウム塩。
【請求項５１】
Ｘは、ハリド、メタンスルホナート、トリフルオロメタンスルホナート、アセタート、トリフルオロアセタート、トシラート、ラクタート、シトラートおよびホルマートから選択される、請求項５０に記載の四級アンモニウム塩。
【請求項５２】
Ｘは、ハリド、好ましくは、ブロミドまたはクロリドである、請求項５０に記載の四級アンモニウム塩。
【請求項５３】
Ｘは、ホルマートまたはトリフルオロアセタートである、請求項５０に記載の四級アンモニウム塩。
【請求項５４】
Ｒ１は、式III：
【化１０】
［式中、
＊は、式IIの化合物の四価窒素への結合点であり；
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、ＣＯ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）および式VIaの基から選択され、ここで式VIaの基は、請求項５０で定義されたとおりであるが、＊は、式IIIの基との結合点であり；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび式VIaの基からなる群から選択され、ここで、式VIaの基は、請求項５０で定義されるとおりであるが、＊は、式IIIの基との結合点であり；
Ｒ１０は、ＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択される］
の基から選択される、請求項５０〜５３のいずれか１つに記載の四級アンモニウム塩。
【請求項５５】
Ｒ１は、式IIIcの基から選択され、ここでＲ８はＨであり、Ｒ９はＣＨ３である、請求項５４に記載の四級アンモニウム塩。
【請求項５６】
Ｒ１は、式IIIdの基から選択され、ここで、Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＭｅ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｂｒ、ＮＯ２およびＣＮから選択され、Ｒ９は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ２およびＣＨ２ＣＨ２ＣＮから選択される、請求項５４に記載の四級アンモニウム塩。
【請求項５７】
Ｒ１は、式IIIdの基から選択され、ここで、Ｒ８は、ＨおよびＣ１−Ｃ３アルキルから選択され、Ｒ９は、ＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、請求項５４に記載の四級アンモニウム塩。
【請求項５８】
Ｒ８は、Ｈである、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ９は、ＨまたはＣ１−Ｃ３アルキルである、請求項５７または５８に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ９は、メチルである、請求項５７または５８に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ９はメチルであり、Ｒ８はＨである、請求項５７に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ１は、式IIIdの基から選択され、ここで、Ｒ８は、１−プロピニルであり、Ｒ９は、ＣＨ３である、請求項５４に記載の四級アンモニウム塩。
【請求項６３】
Ｒ１は、式IIIdの基から選択される、請求項５４に記載の四級アンモニウム塩。
【請求項６４】
Ｒ１は、式IIIqの基から選択され、ここで、Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシから選択され、Ｒ９は、ＣＨ３である、請求項５４に記載の四級アンモニウム塩。
【請求項６５】
Ｒ１は、以下の部分：
【化１１】
［式中、＊は、式IIの化合物の四価窒素への結合点である］
からなる群から選択される、請求項５０〜５３のいずれか１つに記載の四級アンモニウム塩。
【請求項６６】
Ｒ２およびＲ３は、ピロリジニウム、ピペリジニウム、ピペラジニウム、Ｎ１−メチルピペラジニウムおよびモルホリニウムから選択されるリングを形成する、請求項４７〜６５のいずれか１つに記載の四級アンモニウム塩。
【請求項６７】
Ｒ５は、式IV：
【化１２】
［式中、
＊は、結合点であり；
Ｒ１１、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２１、Ｒ２６、Ｒ３１およびＲ３６は独立に、ＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ２０、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９およびＲ４０は独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＨ２、ＣＯ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＳＯ２ＮＨ２およびＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）から選択され；
Ｗは、ＮまたはＣ−Ｈである］
の基から選択される、請求項５０〜６５のいずれか１つに記載の四級アンモニウム塩。
【請求項６８】
ＹはＮであり、
Ｚは、ＮまたはＣ−ＣＮであり、
Ｒ１は、以下：
（ａ）式IIIcの基、ここで、Ｒ８はＨであり、Ｒ９はＣＨ３である；
（ｂ）式IIIdの基、ここで、（i）Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｂｒ、ＮＯ２およびＣＮから選択され、Ｒ９は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ２およびＣＨ２ＣＨ２ＣＮから選択されるか；または（ii）Ｒ８は、１−プロピニルであり、Ｒ９は、ＣＨ３である；
（ｃ）式IIIfの基、ここで、Ｒ８はＨであり、Ｒ９はＣＨ３である；
（ｄ）式IIIqの基、ここで、Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシから選択され、Ｒ９はＣＨ３である；
から選択され、
Ｒ２およびＲ３は独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択されるか、または一緒になって、ピロリジニウム、ピペリジニウム、ピペラジニウム、Ｎ１−メチルピペラジニウムおよびモルホリニウムから選択されるリングを形成し；
Ｒ５が、以下：
（ａ）式IVaの基、式中、
＊は、結合点であり；
Ｒ１１は、Ｈであり；
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４は、独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２から選択される；
（ｂ）式IVdの基、式中、
＊は、結合点であり；
Ｒ２１は、Ｈであり；
Ｒ２２およびＲ２３は、独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２から選択され；
Ｒ２４およびＲ２５は、独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２から選択され；
Ｗは、ＮまたはＣ−Ｈである；
（ｃ）式IVfの基、式中、
＊は、結合点であり；
Ｒ３１は、Ｈであり；
Ｒ３２およびＲ３３は、独立に、ＨまたはＦから選択され；
Ｒ３４およびＲ３５は、独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３から選択され；
Ｗは、ＮまたはＣ−Ｈである；
から選択され；
Ｒ６は、Ｈであり；
Ｘは、任意の負荷電対イオンであり；
ｎ＝１または２である、請求項５０〜５３のいずれか１つに記載の四級アンモニウム塩。
【請求項６９】
Ｙは、Ｃ−ＨまたはＣ−（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）であり、
Ｚは、ＮまたはＣ−ＣＮであり；
Ｒ１は、以下：
（ａ）式IIIcの基、式中、Ｒ８は、Ｈであり、Ｒ９は、ＣＨ３である；
（ｂ）式IIIdの基、式中、
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｂｒ、ＮＯ２およびＣＮから選択され、Ｒ９は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ２およびＣＨ２ＣＨ２ＣＮから選択されるか；または、Ｒ８は、１−プロピニルであり、Ｒ９はＣＨ３である；
（ｃ）式IIIfの基、式中、Ｒ８は、Ｈであり、Ｒ９は、ＣＨ３である；
（ｄ）式IIIqの基、式中、
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル（メチルまたはエチルなど）およびＣ１−Ｃ６アルコキシ（ＯＣＨ３など）から選択され、Ｒ９は、ＣＨ３である；
から選択され；
Ｒ２およびＲ３は、独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択されるか、または一緒になって、ピロリジニウム、ピペリジニウム、ピペラジニウム、Ｎ１−メチルピペラジニウムおよびモルホリニウムから選択されるリングを形成し；
Ｒ５は、以下：
（ａ）式IVaの基、式中、
＊は、結合点であり；
Ｒ１１は、Ｈであり；
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４は、独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２から選択される；
（ｂ）式IVdの基、式中、
＊は、結合点であり；
Ｒ２１は、Ｈであり；
Ｒ２２およびＲ２３は、独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２から選択され；
Ｒ２４およびＲ２５は、独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２から選択され；
Ｗは、ＮまたはＣ−Ｈである；
（ｃ）式IVfの基、式中、
＊は、結合点であり；
Ｒ３１は、Ｈであり；Ｒ３２およびＲ３３は、独立に、ＨまたはＦから選択され；
Ｒ３４およびＲ３５は、独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３から選択され、
Ｗは、ＮまたはＣ−Ｈである；
から選択され；
Ｒ６は、Ｈであり；
Ｘは、任意の負荷電対イオンであり；
ｎ＝１または２である、請求項５０〜５３のいずれか１つに記載の四級アンモニウム塩。
【請求項７０】
Ｙは、Ｃ−Ｒ７であり、ここで、Ｒ７は、式VIbの基であり；
Ｚは、ＮまたはＣ−ＣＮであり；
Ｒ１が、以下：
（ａ）式IIIcの基、式中、Ｒ８は、Ｈであり、Ｒ９はＣＨ３である；
（ｂ）式IIIdの基、式中、Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｂｒ、ＮＯ２およびＣＮから選択され、Ｒ９は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ２およびＣＨ２ＣＨ２ＣＮから選択されるか；または、Ｒ８は、１−プロピニルであり、Ｒ９は、ＣＨ３である；
（ｃ）式IIIfの基、式中、Ｒ８は、Ｈであり、Ｒ９は、ＣＨ３である；
（ｄ）式IIIqの基、式中、Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル（メチルまたはエチルなど）およびＣ１−Ｃ６アルコキシ（ＯＣＨ３など）から選択され；Ｒ９は、ＣＨ３である；
から選択され；
Ｒ２およびＲ３は、独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択されるか、または一緒になって、ピロリジニウム、ピペリジニウム、ピペラジニウム、Ｎ１−メチルピペラジニウムおよびモルホリニウムから選択されるリングを形成し；
Ｒ５は、以下：
（ａ）式IVaの基、式中、
＊は、結合点であり；
Ｒ１１は、Ｈであり；
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４は、独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２から選択される；
（ｂ）式ＩＶｄの基、式中、
＊は、結合点であり；
Ｒ２１は、Ｈであり；
Ｒ２２およびＲ２３は、独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２から選択され；
Ｒ２４およびＲ２５は、独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２から選択され；
Ｗは、ＮまたはＣ−Ｈである；
（ｃ）式IVfの基、式中、
＊は、結合点であり；
Ｒ３１は、Ｈであり；
Ｒ３２およびＲ３３は、独立に、ＨまたはＦから選択され；
Ｒ３４およびＲ３５は、独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３から選択され
Ｗは、ＮまたはＣ−Ｈである；
から選択され；
Ｒ６は、Ｈであり；
Ｘは、任意の負荷電対イオンであり；
ｎ＝１または２である、請求項５０〜５３のいずれか１つに記載の四級アンモニウム塩。
【請求項７１】
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモアニリノ）−６−キナゾリニル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（４−ニトロベンジル）−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（１７）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモアニリノ）−６−キナゾリニル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（２−ニトロベンジル）−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（１８）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモアニリノ）−６−キナゾリニル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−［（１−メチル−５−ニトロ−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル］−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（１９）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモアニリノ）−６−キナゾリニル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−［（１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（２０）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモアニリノ）−６−キナゾリニル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−［（１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル］−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（２１）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモアニリノ）−６−キナゾリニル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−［（１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル］−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（２２）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモアニリノ）−６−キナゾリニル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−［（３−ニトロイミダゾ［１，２−ａ］ピリシン−２−イル）メチル］−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（２２Ａ）、
１−（（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモアニリノ）−６−キナゾリニル］アミノ｝−４−オキソ−２−ブテニル）−１−［（１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］ピペリジニウムブロミド（２３）、
４−（（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモアニリノ）−６−キナゾリニル］アミノ｝−４−オキソ−２−ブテニル）−４−［（１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］モルホリン−４−イウムホルマート（２４）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−クロロ−４−フルオロアニリノ）−７−メトキシ−６−キナゾリニル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−［（１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（２５）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモ−４−フルオロアニリノ）−６−キナゾリニル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−［（１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（２７Ａ）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（４−フルオロ−３−メトキシアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−［（１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（２７Ｂ）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモ−４−フルオロアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−［（１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（４２）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモ−４−フルオロアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ−［（１，２−ジメチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（４３）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモ−４−フルオロアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ−［（２−メトキシ−１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（４４）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモ−４−フルオロアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ−［（２−エチニル−１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（４５）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモ−４−フルオロアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−｛［１−メチル−４−ニトロ−２−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］メチル｝−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（４６）、
（２Ｅ）−Ｎ−｛［１−（３−アミノ−３−オキソプロピル）−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］メチル｝−４−｛［４−（３−ブロモ−４−フルオロアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（４７）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモ−４−フルオロアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ−［（２−シアノ−１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（４８）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモ−４−フルオロアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ−［（２−シアノ−１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムトリフルオロアセタート（４８ＴＦ）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモ−４−フルオロアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ−｛［１−（２−シアノエチル）−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］メチル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（４９）、
（２Ｅ）−４−（｛４−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−［（１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（５０）、
（２Ｅ）−Ｎ−［（１，２−ジメチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−（｛４−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（５１）、
（２Ｅ）−４−（｛４−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル｝アミノ）−Ｎ−［（２−メトキシ−１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（５２）、
（２Ｅ）−Ｎ−［（２−エチニル−１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−（｛４−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（５３）、
（２Ｅ）−４−（｛４−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−｛［１−メチル−４−ニトロ−２−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］メチル｝−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（５４）、
（２Ｅ）−Ｎ−｛［１−（３−アミノ−３−オキソプロピル）−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］メチル｝−４−（｛４−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（５５）、
（２Ｅ）−Ｎ−［（２−シアノ−１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−（｛４−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（５６）、
（２Ｅ）−Ｎ−｛［１−（２−シアノエチル）−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］メチル｝−４−（｛４−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（５７）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−エチニルアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−［（１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（５８）、
（２Ｅ）−Ｎ−［（１，２−ジメチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−｛［４−（３−エチニルアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（５９）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−エチニルアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ−［（２−メトキシ−１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（６０）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−エチニルアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ−［（２−エチニル−１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（６１）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−エチニルアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−｛［１−メチル−４−ニトロ−２−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］メチル｝−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（６２）、
（２Ｅ）−Ｎ−｛［１−（３−アミノ−３−オキソプロピル）−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］メチル｝−４−｛［４−（３−エチニルアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（６３）、
（２Ｅ）−Ｎ−［（２−シアノ−１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−｛［４−（３−エチニルアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（６４）、
（２Ｅ）−Ｎ−｛［１−（２−シアノエチル）−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］メチル｝−４−｛［４−（３−エチニルアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（６５）、
（２Ｅ）−４−（｛４−（３−クロロ−４−フルオロアニリノ）−７−［（３Ｓ）−テトラヒドロ−３−フラニルオキシ］−６−キナゾリニル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−［（１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムトリフルオロアセタート（８２）、
（２Ｅ）−４−（｛４−［３−クロロ−４−（２−ピリジニルメトキシ）アニリノ］−３−シアノ−７−エトキシ−６−キノリニル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−［（１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムトリフルオロアセタート（８３）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−クロロ−４−フルオロアニリノ）−３−シアノ−７−エトキシ−６−キノリニル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−［（１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（８４）、
２−（４−｛［６−（２，６−ジクロロフェニル）−８−メチル−７−オキソ−７，８−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェノキシ）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−Ｎ−［（１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］エタンアンモニウムブロミド（１４０）、
２−（４−｛［６−（２，６−ジクロロフェニル）−８−メチル−７−オキソ−７，８−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェノキシ）−Ｎ−［（１，２−ジメチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ジエチルエタンアンモニウムブロミド（１４１）、
４−｛［６−（２，６−ジクロロフェニル）−８−メチル−７−オキソ−７，８−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］アミノ｝−１−［（１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］ピリジニウムブロミド（１４２）、
１−［２−（４−｛［６−（２，６−ジクロロフェニル）−８−メチル−７−オキソ−７，８−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェノキシ）エチル］−１−［（１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］ピペリジニウムブロミド（１４３）、
Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−［（｛５−［（Ｚ）−（５−フルオロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−インドール−３−イリデン）メチル］−２，４−ジメチル−１Ｈ−ピロール−３−イル｝カルボニル）アミノ］−Ｎ−［（１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］エタンアンモニウムトリフルオロアセタート（１４４）、
Ｎ−［（１，２−ジメチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−［（｛５−［（Ｚ）−（５−フルオロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−インドール−３−イリデン）メチル］−２，４−ジメチル−１Ｈ−ピロール−３−イル｝カルボニル）アミノ］エタンアンモニウムブロミド（１４５）、
４−（｛［４−（４−ブロモ−２−フルオロアニリノ）−６−メトキシ−７−キナゾリニル］オキシ｝メチル）−１−メチル−１−［（１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］ピペリジニウムトリフルオロアセタート（１４６）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモ−４−フルオロアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ−［（２−エチル−１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（１７２）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモ−４−フルオロアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−｛［１−メチル−４−ニトロ−２−（１−プロピニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］メチル｝−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（１７３）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモ−４−フルオロアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−［（１−メチル−２−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（１７４）、
（２Ｅ）−４−｛［４−（３−ブロモ−４−フルオロアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ−［（４−エチル−１−メチル−２−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（１７５）および
（２Ｅ）−Ｎ−［（２−エチル−１−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−｛［４−（３−エチニルアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−オキソ−２−ブテン−１−アンモニウムブロミド（１７６）
からなる群から選択される、請求項５０に記載の四級アンモニウム塩。
【請求項７２】
請求項１に記載の化合物を、1種以上の医薬上許容される賦形剤または希釈剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項７３】
ヒトを含めた哺乳類における、癌を含めた増殖性疾患の治療において使用するための、請求項１に記載の化合物を、１種以上の医薬上許容される賦形剤または希釈剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項７４】
ヒトを含めた哺乳類において癌などの増殖性疾患を治療する方法であって、該哺乳類に、請求項１に記載の化合物の治療上有効な量を投与する工程を含む方法。
【請求項７５】
癌などの増殖性疾患の治療において使用するための医薬の調製における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項７６】
請求項３２に記載の式Iの四価窒素塩を、１種以上の医薬上許容される賦形剤または希釈剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項７７】
ヒトを含めた哺乳類における、癌を含めた増殖性疾患の治療において使用するための、請求項３２に記載の式Iの四価窒素塩を１種以上の医薬上許容される賦形剤または希釈剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項７８】
ヒトを含めた哺乳類において癌などの増殖性疾患を治療する方法であって、該哺乳類に、請求項３２に記載の式Iの四価窒素塩の治療上有効な量を投与する工程を含む方法。
【請求項７９】
癌などの増殖性疾患の治療において使用するための医薬の調製における、請求項３２に記載の式Iの四価窒素塩の使用。
【請求項８０】
請求項５０に記載の式IIの四級アンモニウム塩を、１種以上の医薬上許容される賦形剤または希釈剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項８１】
ヒトを含めた哺乳類における、癌を含めた増殖性疾患の治療において使用するための、請求項５０に記載の式IIの四級アンモニウム塩を、１種以上の医薬上許容される賦形剤または希釈剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項８２】
ヒトを含めた哺乳類において癌などの増殖性疾患を治療する方法であって、該哺乳類に、請求項５０に記載の式IIの四級アンモニウム塩の治療上有効な量を投与する工程を含む方法。
【請求項８３】
癌などの増殖性疾患の治療において使用するための医薬の調製における、請求項５０に記載の式IIの四級アンモニウム塩の使用。
【請求項８４】
癌などの増殖性疾患の治療において使用するための、請求項１、４および２０のいずれか１つに記載の化合物の調製における、キナーゼインヒビターの使用。
【請求項８５】
癌などの増殖性疾患の治療において使用するための、請求項３２に記載の式Iの四級アンモニウム塩の調製における、キナーゼインヒビターの使用。
【請求項８６】
癌などの増殖性疾患の治療において使用するための、請求項５０に記載の式IIの四級アンモニウム塩の調製における、キナーゼインヒビターの使用。
【請求項８７】
キナーゼインヒビターは、AST-487、CHIR-258、イマチニブ、VX-680、LY-333531、MLN-518、SU-14813、スニチニブ、PI-103、ZD6474、ソラフェニブ、ダサチニブ、PD 166285、PD 166285類似物Ａ、PD 166285類似物Ｂ、AEE788、Ｎ−メチルスタウロスポリン、BIBW2992、HKI272、EKB569、ゲフィチニブ、バルガテフ、セジラニブ、ボスチニブ、AZD0530、BIRB796、PHA-665752、10-DEBC、GDC-0941、MK-2206類似物、マシチニブ、SU11274、XL880、XL184、ZM39923、AZD1152、ダヌセルチブ、ZM447439、PKI-587、（２Ｅ）−Ｎ−［４−（３−ブロモアニリノ）−６−キナゾリニル］−４−（ジメチルアミノ）−２−ブテンアミド（１１）、（２Ｅ）−Ｎ−［４−（３−ブロモ−４−フルオロアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］−４−（ジメチルアミノ）−２−ブテンアミド（１６１）、（２Ｅ）−４−（ジメチルアミノ）−Ｎ−｛４−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル｝−２−ブテナミド（１７０）および（２Ｅ）−４−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［４−（３−エチニルアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］−２−ブテナミド（１７１）から選択される、請求項８４〜８６のいずれか１つに記載の使用。
【請求項８８】
（２Ｅ）−Ｎ−［４−（３−ブロモ−４−フルオロアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］−４−（ジメチルアミノ）−２−ブテナミド（１６１）、（２Ｅ）−４−（ジメチルアミノ）−Ｎ−｛４−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）アニリノ］ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル｝−２−ブテナミド（１７０）および（２Ｅ）−４−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［４−（３−エチニルアニリノ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］−２−ブテナミド（１７１）から選択される、請求項１、４、２０、３２および５０のいずれか一項に記載の化合物の調製において使用するのに適したキナーゼインヒビター。
【請求項８９】
癌などの増殖性疾患の治療において使用するための、請求項１、４、２０、３２および５０のいずれか１つに記載の化合物の調製における、還元的に活性化されるフラグメント化芳香族ニトロヘテロ環または芳香族ニトロ炭素環の使用。
【請求項９０】
ニトロヘテロ環またはニトロ炭素環は、請求項２０において定義される式IIIdのものである、請求項８９に記載の使用。
【図１】
【図２】
【図３Ａ】
【図３Ｂ】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２】
【図３Ａ】
【図３Ｂ】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【公表番号】特表２０１２−５２０２９５（Ｐ２０１２−５２０２９５Ａ）
【公表日】平成２４年９月６日（２０１２．９．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５５３９７２（Ｐ２０１１−５５３９７２）
【出願日】平成２２年３月１１日（２０１０．３．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＮＺ２０１０／００００４０
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１０４４０６
【国際公開日】平成２２年９月１６日（２０１０．９．１６）
【出願人】（５０３４４７４１６）オークランド ユニサーヴィスィズ リミテッド (10)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年９月６日（２０１２．９．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年３月１１日（２０１０．３．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＮＺ２０１０／００００４０
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１０４４０６
【国際公開日】平成２２年９月１６日（２０１０．９．１６）
【出願人】（５０３４４７４１６）オークランド ユニサーヴィスィズ リミテッド (10)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]