国際特許分類[A61K31/421]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 2個以上の環異種原子を有し,そのうち少なくとも1個は窒素である5員環をもつもの,例.テトラゾール (15,829) | オキサゾール (2,659) | 1,3−オキサゾール,例.ペモリン,トリメタジオン (438)
国際特許分類[A61K31/421]に分類される特許
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PPAR−ガンマアクチベーターを使用する瘢痕化および関連状態の処置
【課題】皮膚に影響する状態の処置のための有効な薬剤を提供する。
【解決手段】障害性繊維芽細胞または筋繊維芽細胞機能、過剰マトリクス生産、結節性筋膜炎またはデュピュイトラン拘縮によって特徴付けられる皮膚に影響する状態の処置のための医薬の製造におけるペルオキソーム増殖因子アクチベーターレセプターガンマ(PPARγ)のアクチベーターの使用。該アクチベーターは、ピオグリタゾン、チアゾリジンジオン、4−フェニルオキシエチル−5−メチル−2−フェニルオキサゾール、15−デオキシ−デルタ−12,14−プロスタグラジンJ2等を含む。
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新規FabKおよびFabI/K阻害剤とその製造法
【課題】
臨床上重要な肺炎連鎖球菌(Streptococcus pneumoniae)はエノイル―ACPレダクターゼとしてFabKのみを有しており、緑膿菌(Pseudomonas aeruginosa)、腸球菌(Enterococcus fecalis)ではFabIとFabKの両方を有しているため、FabIだけでなくFabKを阻害する必要があり、本発明はFabKまたはFabI/K阻害剤を提供するものである。
【解決手段】
下記FabKもしくは、FabI/K阻害剤(I)を提供する。
【化1】
【化2】
(II)
(式中、Zは、−NH−CO−NY−CH2−、上記式(II)、−NA’−CO−CH2O−N=C(B’)−、−O−CO−CH2O−N=C(B’)−、または、−NA’−CO−を表す。)
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疼痛治療のために有用なTRPVL拮抗薬としての2−アミノオキサゾール誘導体
R1、R2、R4、およびWが、本明細書で定義される式Iの化合物は、CNS浸透性を有するTRPV1拮抗薬である。当該化合物を含む組成物、ならびに当該化合物および組成物を使用する状態および障害の治療方法も開示される。
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電位開口型ナトリウムチャネルの阻害剤として有用なヘテロアリールアミド
現在使用されているナトリウムチャネル遮断薬の効力は、いくつかの副作用によってかなりの程度まで限定されている。より高い効力およびより少ない副作用を有するような、さらなるNaチャネル拮抗薬を開発することが依然として求められている。本発明は、電位開口型ナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式I’の化合物に関する。本発明は、本発明の化合物を含む、薬学的に許容される組成物と、その組成物を様々な障害の処置で使用する方法も提供する。
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セラミド誘導体を用いる多発性嚢胞腎疾患の治療方法
対象における多発性嚢胞腎疾患を治療する方法には、有効量の構造式(1)により表される化合物、またはその医薬的に許容される塩を対象に投与するステップを含む。
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新規ブラジキニンB1アンタゴニスト
【課題】新規ブラジキニンB1アンタゴニストを提供する。
【解決手段】 本発明は、有益な特性を有する下記一般式(I)の化合物
【化1】
(式中、n、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7及びR8は、本明細書の定義どおりである)、前記化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩、その製法、この薬理学的に有効な化合物を含む薬物、その製法及びその使用に関する。
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ホルモン関連疾患治療用の17ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型阻害剤
本発明は、17ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(17ベータHSD1)阻害剤、この製造、ならびにホルモン関連疾患、特にエストロゲン関連疾患またはアンドロゲン関連疾患の治療および予防のためのこの使用に関する。 (もっと読む)
宿主細胞代謝経路の調節によるウイルス感染治療
ウイルス感染に反応して発生する一定の代謝生成物の濃度および流束の変化について記載している。ウイルス伝播を制限するために、すなわち、ウイルス複製に不都合をもたらす代謝流束を回復するか、またはウイルス感染細胞(ただし、非感染細胞ではない)の「自殺行為」に結果的につながる代謝流束の混乱を促進するなどの処置の標的として、関連する代謝系路における宿主細胞の酵素が選択される。関連性のある代謝経路において任意の酵素を選択できるが、その一方これらの代謝系路における主要な管理点での中心的な酵素が、抗ウイルス剤標的の候補として望ましい。これらの酵素の阻害剤は、ウイルス感染の効果を逆転または再配向するために使用される。薬物候補を、生体外および宿主細胞、また動物モデルでのスクリーニング試験法を使用して、抗ウイルス活動について試験する。次に、動物モデルを使用して、ウイルス感染の予防および治療における化合物候補の効力を試験する。酵素阻害剤の抗ウイルス活動について例証している。 (もっと読む)
治療化合物
本明細書においては、下記の構造を有する化合物を開示する:
【化1】
また、該化合物に関連する組成物、方法および医薬品も開示する。
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CNS障害の処置のためのベンズアミド誘導体の使用
本発明は、式(I)[式中、R]で示される化合物又はその薬学的に許容しうる酸付加塩の、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、癲癇、片頭痛、高血圧、物質乱用及び代謝障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満症、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、ならびに心血管障害から選択される、CNS障害の処置用の医薬の製造のための、使用に関する。
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