ホルモン関連疾患治療用の１７ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型阻害剤
本発明は、１７ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１７ベータＨＳＤ１）阻害剤、この製造、ならびにホルモン関連疾患、特にエストロゲン関連疾患またはアンドロゲン関連疾患の治療および予防のためのこの使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
ホルモン関連疾患を治療および予防する医薬品の調製のための、式（Ｉ）
【化１３７】
の化合物および薬理学的に許容されるその塩の使用
［式中、
ｎは、０、１および２から選択される整数であり；
Ａは、ＣまたはＮであり；
Ｘは、ＣＨ、Ｓ、Ｎ、ＮＨ、−ＨＣ＝Ｎ−、−Ｎ＝ＣＨ−およびＯから選択され；
Ｙは、ＣＨ、−ＨＣ＝ＣＨ−、Ｓ、Ｎ、Ｏ、ＮＨおよびＣ＝Ｓから選択され；
Ｚは、ＣＨ、−ＨＣ＝ＣＨ−、Ｎ、ＮＨおよびＯから選択され；
Ｒは、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＳＲ’、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、−ＳＯ３Ｒ’、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−Ｒ”−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−Ｒ”−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−Ｒ”−ＮＨＣＯＲ’、−Ｒ”−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＯＯＣＲ’、−Ｒ”−ＣＯＯＲ’、−Ｒ”−ＯＯＣＲ’、−ＣＨＮＲ’、−ＳＯ２Ｒ’および−ＳＯＲ’から独立して選択され、ここで、Ｒ基の一方は、中央（ヘテロ）アリール基との結合に対してメタ位に存在し、Ｒ基の他方はメタ位またはパラ位に存在し；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、Ｒについて記載の内容を独立して有し、またはＨであり；
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され；
Ｒ”は、アルキレン、アリーレンおよびヘテロアリーレンから選択され；
ここで、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ’およびＲ”の前記アルキル、アルキレン、アリール、アリーレン、ヘテロアリールおよびヘテロアリーレン基は、１個から５個のＲ”’基で置換されていてよく、ここで、Ｒ”’基は、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン化アルキル、ハロゲン化アルコキシ、−ＳＨ、アルキルスルファニル、アリールスルファニル、アリール、ヘテロアリール、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯアルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＯ２および−ＮＨ２から独立して選択される］。
【請求項２】
（ｉ）ｎが１であり、ＡがＮであり、ＸがＣＨであり、ＹがＣ＝Ｓであり、ＺがＮＨであり；または
（ｉｉ）ｎが１であり、ＡがＮであり、ＸがＣＨであり、ＹがＣＨであり、ＺがＮであり；または
（ｉｉｉ）ｎが１であり、ＡがＣであり、ＸがＯもしくはＮＨであり、ＹがＣＨであり、ＺがＮであり；または
（ｉｖ）ｎが１であり、ＡがＣであり、ＸがＮであり、ＹがＯであり、ＺがＣＨであり；または
（ｖ）ｎが１であり、ＡがＣであり、ＸがＣＨであり、ＹがＯであり、ＺがＮであり；または
（ｖｉ）ｎが１であり、ＡがＣであり、ＸがＳであり、ＹがＮもしくはＣＨであり、ＺがＣＨであり；または
（ｖｉｉ）ｎが１であり、ＡがＣであり、ＸがＮもしくはＣＨであり、ＹがＳであり、ＺがＣＨであり；または
（ｖｉｉｉ）ｎが０であり、ＡがＣであり、ＹがＳであり、Ｚが−ＨＣ＝ＣＨ−であり；または
（ｉｘ）ｎが１であり、ＡがＣであり、ＸがＣＨであり、ＹおよびＺがＮおよびＮＨであり；または
（ｘ）ｎが１であり、ＡがＣであり、ＸがＳもしくはＯであり、ＹおよびＺがＮであり；または
（ｘｉ）ｎが１であり、ＡがＣであり、ＸおよびＺがＮであり、ＹがＳであり；または
（ｘｉｉ）ｎが２であり、ＡがＣであり、ＸがＣＨであり、ＹおよびＺがＣＨであり；または
（ｘｉｉｉ）ｎが１であり、ＡがＣであり、ＸおよびＹがＣＨであり、Ｚが−ＨＣ＝ＣＨ−であり；または
（ｘｉｖ）ｎが１であり、ＡがＣであり、Ｘが−Ｎ＝ＣＨ−であり、ＹがＣＨであり、ＺがＣＨもしくはＮであり；または
（ｘｖ）ｎが２であり、Ｘ、ＹおよびＺがＮであり、
ここで、（ｉｖ）から（ｖｉｉｉ）および（ｘ）から（ｘｖ）が特に好ましい、
請求項１に記載の使用。
【請求項３】
（ｉ）Ｒ基が、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＮＨＲ’、−ＳＯ３Ｒ’、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルスルファニル、アリール、ヘテロアリール、アリールスルファニル、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−Ｒ”−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−Ｒ”−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−Ｒ”−ＮＨＣＯＲ’、−Ｒ”−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＯＯＣＲ’、−Ｒ”−ＣＯＯＲ’、−Ｒ”−ＯＯＣＲ’、−ＣＨＮＲ’、−ＳＯ２Ｒ’および−ＳＯＲ’から独立して選択され（ここで、Ｒ’はＨ、低級アルキルまたはフェニルであり、Ｒ”は低級アルキレンまたはフェニレンである）、好ましくは、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＮＨＲ’、−ＳＯ３Ｒ’、低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン化低級アルコキシ、（低級アルキル）スルファニル、アリール、ヘテロアリール、アリールスルファニル、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＯＯＣＲ’、−ＳＯ２Ｒ’および−ＳＯＲ’から独立して選択され（ここで、Ｒ’はＨ、低級アルキルまたはフェニルである）、より好ましくは、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＮＨ２、ＳＯ３Ｒ’、低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、低級アルコキシ、（低級アルキル）スルファニル、アリールスルファニル、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＯＯＣＲ’、−ＳＯ２Ｒ’および−ＳＯＲ’から独立して選択され（ここで、Ｒ１はＨ、低級アルキルまたはフェニルである）；および／または
（ｉｉ）Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５基が、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、低級アルコキシ、（低級アルキル）スルファニル、アリール、ヘテロアリール、アリールスルファニル、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＯＯＣＲ’、−ＳＯ２Ｒ’および−ＳＯＲ’から独立して選択され（ここで、Ｒ’はＨ、低級アルキルまたはフェニルである）、好ましくは、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン化低級アルコキシ、（低級アルキル）スルファニル、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＯＯＣＲ’、−ＳＯ２Ｒ’および−ＳＯＲ’から独立して選択される（ここで、Ｒ’はＨまたは低級アルキルである）、
請求項１または２に記載の使用。
【請求項４】
（ｉ）式（Ｉ）の中央芳香族環が、チオフェン、チアゾール、チアジアゾール、ベンゼン、ピリジンおよびテトラジン環から選択され；および／または
（ｉｉ）Ｒが、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２−（低級アルキル）、低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、低級アルコキシおよびハロゲン化低級アルコキシから独立して選択され、好ましくは、ヒドロキシ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、−ＳＨ、−ＣＮおよびＣ１−３−アルコキシから独立して選択され；および／または
（ｉｉｉ）Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が、Ｈ、ハロゲン、ハロゲン化低級アルキルおよび低級アルキルから独立して選択され、好ましくは、Ｈ、Ｆ、ＣＦ３およびＣＨ３から独立して選択される、
請求項１から３の一項以上に記載の使用。
【請求項５】
式（Ｉ）の化合物が、
４−（３−ヒドロキシフェニル）−１−（４−ヒドロキシフェニル）−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−チオン（１）；
４−（４−ヒドロキシフェニル）−１−（３−ヒドロキシフェニル）−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−チオン（２）；
３−［１−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］フェノール（４）；
３−［４−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］フェノール（５）；
３−［５−（４−ヒドロキシフェニル）−１，３−オキサゾール−２−イル］フェノール（８）；
３−［４−（４−ヒドロキシフェニル）−１，３−オキサゾール−２−イル］フェノール（９）；
３−［２−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］フェノール（１０）；
３−［５−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］フェノール（１１）；
３−［３−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェノール（１４）；
３−［５−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］フェノール（１５）；
３−［５−（４−ヒドロキシフェニル）イソオキサゾール−３−イル］フェノール（１７）；
３−［３−（４−ヒドロキシフェニル）イソオキサゾール−５−イル］フェノール（１８）；
３−［５−（４−ヒドロキシフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］フェノール（１９）；
３−［２−（４−ヒドロキシフェニル）−１，３−チアゾール−５−イル］フェノール（２０）；
３，３’−（１，３−チアゾール−２，５−ジイル）ジフェノール（２２）；
３−［４−（４−ヒドロキシフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］フェノール（２３）；
３−［２−（４−ヒドロキシフェニル）−１，３−チアゾール−４−イル］フェノール（２４）；
３，３’−（１，３−チアゾール−２，４−ジイル）ジフェノール（２６）；
３−［３−（４−ヒドロキシフェニル）−２−チエニル］フェノール（２８）；
３−［５−（４−ヒドロキシフェニル）−２−チエニル］フェノール（２９）；
３，３’−チエン−２，５−ジイルジフェノール（３１）；
３−［５−（４−ヒドロキシフェニル）−３−チエニル］フェノール（３２）；
３−［４−（４−ヒドロキシフェニル）−２−チエニル］フェノール（３３）；
３，３’−チエン−２，４−ジイルジフェノール（３４）；
３，３’−（１，３，４−オキサジアゾール−２，５−ジイル）ジフェノール（３５）；
３，３’−（１，３，４−チアジアゾール−２，５−ジイル）ジフェノール（３６）；
３，３’−（１，２，４−チアジアゾール−２，５−ジイル）ジフェノール（３７）；
３−［３−（４−メトキシフェニル）−１，２，４−チアジアゾール−５−イル］フェノール（３８）；
３−［３−（４−ヒドロキシフェニル）−１，２，４−チアジアゾール−５−イル］フェノール（４０）；
［１，１’，４’，１”］ターフェニル−３，３’−ジオール（４２）；
［１，１’，３’，１”］ターフェニル−４，３”−ジオール（４３）；
［１，１’，４’，１”］ターフェニル−４，３”−ジオール（４４）；
４−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−２−チエニル］−２−メチルフェノール（４５）；
４−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−２−チエニル］ベンゼン−１，２−ジオール（４６）；
２−フルオロ−４−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−２−チエニル］フェノール（４７）；
２，６−ジフルオロ−４−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−２−チエニル］フェノール（４８）；
４−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−２−チエニル］−２−（トリフルオロメチル）フェノール（４９）；
３−［５−（３−フルオロフェニル）−２−チエニル］フェノール（５０）；
Ｎ−｛３−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−２−チエニル］フェニル｝メタンスルホンアミド（５１）；
３−（５−フェニル−２−チエニル）フェノール（５２）；
３−［５−（４−ヒドロキシフェニル）−２−チエニル］−５−メチルフェノール（５３）；
３−［５−（４−フルオロフェニル）−２−チエニル］フェノール（５４）；
４−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−３−チエニル］−２−メチルフェノール（５５）；
４−［２−（３−ヒドロキシフェニル）−１，３−チアゾール−５−イル］−２−メチルフェノール（５６）；
３，３’−ピリジン−２，５−ジイルジフェノール（５７）；および
３，３’−（１，２，４，５−テトラジン−３，６−ジイル）ジフェノール（５９）
から選択され、
ここで、化合物（１９）、（２０）、（２２）、（２４）、（２６）、（２９）、（３１）、（３２）、（３３）、（３６）、（３７）、（４２）、（４５）、（４６）、（４７）、（４８）、（４９）、（５５）、（５６）、（５７）および（５９）が特に好ましい、
請求項１に記載の使用。
【請求項６】
前記医薬品が、
（ｉ）エストロゲン関連疾患、特に子宮内膜症、子宮内膜癌、子宮腺筋症および乳癌；または
アンドロゲン関連疾患、特に前立腺癌および良性前立腺肥大症
の治療および予防に好適である、請求項１から５のいずれかに記載の使用。
【請求項７】
構造（Ｉ）
【化１３８】
の化合物および薬理学的に許容されるその塩
［式中、
ｎは、０、１および２から選択される整数であり；
Ａは、ＣまたはＮであり；
Ｘは、ＣＨ、Ｓ、Ｎ、ＮＨ、−ＨＣ＝Ｎ−、−Ｎ＝ＣＨ−およびＯから選択され；
Ｙは、ＣＨ、−ＨＣ＝ＣＨ−、Ｓ、Ｎ、Ｏ、ＮＨおよびＣ＝Ｓから選択され；
Ｚは、ＣＨ、−ＨＣ＝ＣＨ−、Ｎ、ＮＨおよびＯから選択され；
Ｒは、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＳＲ’、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、−ＳＯ３Ｒ’、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−Ｒ”−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−Ｒ”−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−Ｒ”−ＮＨＣＯＲ’、−Ｒ”−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＯＯＣＲ’、−Ｒ”−ＣＯＯＲ’、−Ｒ”−ＯＯＣＲ’、−ＣＨＮＲ’、−ＳＯ２Ｒ’および−ＳＯＲ’から独立して選択され、ここで、Ｒ基の一方は、中央（ヘテロ）アリール基との結合に対してメタ位に存在し、Ｒ基の他方はメタ位またはパラ位に存在し；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、Ｒについて記載の内容を独立して有し、またはＨであり；
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され；
Ｒ”は、アルキレン、アリーレンおよびヘテロアリーレンから選択され；
ここで、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ’およびＲ”の前記アルキル、アルキレン、アリール、アリーレン、ヘテロアリールおよびヘテロアリーレン基は、１個から５個のＲ”’基で置換されていてよく、ここで、Ｒ”’基は、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン化アルキル、ハロゲン化アルコキシ、−ＳＨ、アルキルスルファニル、アリールスルファニル、アリール、ヘテロアリール、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯアルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＯ２および−ＮＨ２から独立して選択され；
ただし、ｎが１であり、ＡがＣであり、Ｘが−Ｎ＝ＣＨ−であり、ＹがＣＨであり、ＺがＮであり、Ｒ１からＲ４がＨであり、Ｒ基が両方ともＯＨまたはＯＯＣＣＨ３である場合、２個のＲ基は両方ともメタ位には存在せず；および
ｎが２であり、ＡがＣであり、Ｘ、ＹおよびＺがＮであり、Ｒ１からＲ４がＨであり、Ｒ基が両方ともＯＨである場合、２個のＲ基は両方ともメタ位には存在しない］。
【請求項８】
式（Ｉ）の可変部が請求項２から４に記載の内容を有する、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式（Ｉ）の化合物が、
４−（３−ヒドロキシフェニル）−１−（４−ヒドロキシフェニル）−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−チオン（１）；
４−（４−ヒドロキシフェニル）−１−（３−ヒドロキシフェニル）−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−チオン（２）；
３−［１−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］フェノール（４）；
３−［４−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］フェノール（５）；
３−［５−（４−ヒドロキシフェニル）−１，３−オキサゾール−２−イル］フェノール（８）；
３−［４−（４−ヒドロキシフェニル）−１，３−オキサゾール−２−イル］フェノール（９）；
３−［２−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］フェノール（１０）；
３−［５−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］フェノール（１１）；
３−［３−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェノール（１４）；
３−［５−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］フェノール（１５）；
３−［５−（４−ヒドロキシフェニル）イソオキサゾール−３−イル］フェノール（１７）；
３−［３−（４−ヒドロキシフェニル）イソオキサゾール−５−イル］フェノール（１８）；
３−［５−（４−ヒドロキシフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］フェノール（１９）；
３−［２−（４−ヒドロキシフェニル）−１，３−チアゾール−５−イル］フェノール（２０）；
３，３’−（１，３−チアゾール−２，５−ジイル）ジフェノール（２２）；
３−［４−（４−ヒドロキシフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］フェノール（２３）；
３−［２−（４−ヒドロキシフェニル）−１，３−チアゾール−４−イル］フェノール（２４）；
３，３’−（１，３−チアゾール−２，４−ジイル）ジフェノール（２６）；
３−［３−（４−ヒドロキシフェニル）−２−チエニル］フェノール（２８）；
３−［５−（４−ヒドロキシフェニル）−２−チエニル］フェノール（２９）；
３，３’−チエン−２，５−ジイルジフェノール（３１）；
３−［５−（４−ヒドロキシフェニル）−３−チエニル］フェノール（３２）；
３−［４−（４−ヒドロキシフェニル）−２−チエニル］フェノール（３３）；
３，３’−チエン−２，４−ジイルジフェノール（３４）；
３，３’−（１，３，４−オキサジアゾール−２，５−ジイル）ジフェノール（３５）；
３，３’−（１，３，４−チアジアゾール−２，５−ジイル）ジフェノール（３６）；
３，３’−（１，２，４−チアジアゾール−２，５−ジイル）ジフェノール（３７）；
３−［３−（４−メトキシフェニル）−１，２，４−チアジアゾール−５−イル］フェノール（３８）；
３−［３−（４−ヒドロキシフェニル）−１，２，４−チアジアゾール−５−イル］フェノール（４０）；
［１，１’，４’，１”］ターフェニル−３，３’−ジオール（４２）；
［１，１’，３’，１”］ターフェニル−４，３”−ジオール（４３）；
［１，１’，４’，１”］ターフェニル−４，３”−ジオール（４４）；
４−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−２−チエニル］−２−メチルフェノール（４５）；
４−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−２−チエニル］ベンゼン−１，２−ジオール（４６）；
２−フルオロ−４−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−２−チエニル］フェノール（４７）；
２，６−ジフルオロ−４−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−２−チエニル］フェノール（４８）；
４−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−２−チエニル］−２−（トリフルオロメチル）フェノール（４９）；
３−［５−（３−フルオロフェニル）−２−チエニル］フェノール（５０）；
Ｎ−｛３−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−２−チエニル］フェニル｝メタンスルホンアミド（５１）；
３−（５−フェニル−２−チエニル）フェノール（５２）；
３−［５−（４−ヒドロキシフェニル）−２−チエニル］−５−メチルフェノール（５３）；
３−［５−（４−フルオロフェニル）−２−チエニル］フェノール（５４）；
４−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−３−チエニル］−２−メチルフェノール（５５）；
４−［２−（３−ヒドロキシフェニル）−１，３−チアゾール−５−イル］−２−メチルフェノール（５６）；および
３，３’−ピリジン−２，５−ジイルジフェノール（５７）
から選択され、
ここで、化合物（１９）、（２０）、（２２）、（２４）、（２６）、（２９）、（３１）、（３２）、（３３）、（３６）、（３７）、（４２）、（４５）、（４６）、（４７）、（４８）、（４９）、（５５）、（５６）および（５７）が特に好ましい、
請求項７または８に記載の化合物。
【請求項１０】
請求項７から９のいずれかに記載の化合物の少なくとも１種および場合により薬理学的に好適な担体を含有する医薬品または医薬組成物。
【請求項１１】
ホルモン関連疾患、エストロゲン関連疾患またはアンドロゲン関連疾患の治療および予防に好適である、請求項１０に記載の医薬品または医薬組成物。
【請求項１２】
前記エストロゲン関連疾患が、子宮内膜症、子宮内膜癌、子宮腺筋症および乳癌から選択される、請求項１１に記載の医薬品または医薬組成物。
【請求項１３】
前記アンドロゲン関連疾患が、前立腺癌および良性前立腺肥大症から選択される、請求項１１に記載の医薬品または医薬組成物。
【請求項１４】
以下の反応スキーム：
【化１３９】
［式中、可変部は、請求項７に記載の内容を有する］による反応を含む、請求項７から９に記載の化合物を調製する方法。
【請求項１５】
請求項１から５に記載の式（Ｉ）の化合物の好適な用量を投与することを含む、患者のホルモン関連疾患を治療および予防する方法。
【請求項１６】
前記ホルモン関連疾患が、特に子宮内膜症、子宮内膜癌、子宮腺筋症および乳癌から選択されるエストロゲン関連疾患であり、または前立腺癌および良性前立腺肥大症から選択されるアンドロゲン関連疾患である、請求項１５に記載の方法。
【請求項１】
ホルモン関連疾患を治療および予防する医薬品の調製のための、式（Ｉ）
【化１３７】
の化合物および薬理学的に許容されるその塩の使用
［式中、
ｎは、０、１および２から選択される整数であり；
Ａは、ＣまたはＮであり；
Ｘは、ＣＨ、Ｓ、Ｎ、ＮＨ、−ＨＣ＝Ｎ−、−Ｎ＝ＣＨ−およびＯから選択され；
Ｙは、ＣＨ、−ＨＣ＝ＣＨ−、Ｓ、Ｎ、Ｏ、ＮＨおよびＣ＝Ｓから選択され；
Ｚは、ＣＨ、−ＨＣ＝ＣＨ−、Ｎ、ＮＨおよびＯから選択され；
Ｒは、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＳＲ’、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、−ＳＯ３Ｒ’、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−Ｒ”−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−Ｒ”−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−Ｒ”−ＮＨＣＯＲ’、−Ｒ”−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＯＯＣＲ’、−Ｒ”−ＣＯＯＲ’、−Ｒ”−ＯＯＣＲ’、−ＣＨＮＲ’、−ＳＯ２Ｒ’および−ＳＯＲ’から独立して選択され、ここで、Ｒ基の一方は、中央（ヘテロ）アリール基との結合に対してメタ位に存在し、Ｒ基の他方はメタ位またはパラ位に存在し；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、Ｒについて記載の内容を独立して有し、またはＨであり；
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され；
Ｒ”は、アルキレン、アリーレンおよびヘテロアリーレンから選択され；
ここで、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ’およびＲ”の前記アルキル、アルキレン、アリール、アリーレン、ヘテロアリールおよびヘテロアリーレン基は、１個から５個のＲ”’基で置換されていてよく、ここで、Ｒ”’基は、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン化アルキル、ハロゲン化アルコキシ、−ＳＨ、アルキルスルファニル、アリールスルファニル、アリール、ヘテロアリール、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯアルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＯ２および−ＮＨ２から独立して選択される］。
【請求項２】
（ｉ）ｎが１であり、ＡがＮであり、ＸがＣＨであり、ＹがＣ＝Ｓであり、ＺがＮＨであり；または
（ｉｉ）ｎが１であり、ＡがＮであり、ＸがＣＨであり、ＹがＣＨであり、ＺがＮであり；または
（ｉｉｉ）ｎが１であり、ＡがＣであり、ＸがＯもしくはＮＨであり、ＹがＣＨであり、ＺがＮであり；または
（ｉｖ）ｎが１であり、ＡがＣであり、ＸがＮであり、ＹがＯであり、ＺがＣＨであり；または
（ｖ）ｎが１であり、ＡがＣであり、ＸがＣＨであり、ＹがＯであり、ＺがＮであり；または
（ｖｉ）ｎが１であり、ＡがＣであり、ＸがＳであり、ＹがＮもしくはＣＨであり、ＺがＣＨであり；または
（ｖｉｉ）ｎが１であり、ＡがＣであり、ＸがＮもしくはＣＨであり、ＹがＳであり、ＺがＣＨであり；または
（ｖｉｉｉ）ｎが０であり、ＡがＣであり、ＹがＳであり、Ｚが−ＨＣ＝ＣＨ−であり；または
（ｉｘ）ｎが１であり、ＡがＣであり、ＸがＣＨであり、ＹおよびＺがＮおよびＮＨであり；または
（ｘ）ｎが１であり、ＡがＣであり、ＸがＳもしくはＯであり、ＹおよびＺがＮであり；または
（ｘｉ）ｎが１であり、ＡがＣであり、ＸおよびＺがＮであり、ＹがＳであり；または
（ｘｉｉ）ｎが２であり、ＡがＣであり、ＸがＣＨであり、ＹおよびＺがＣＨであり；または
（ｘｉｉｉ）ｎが１であり、ＡがＣであり、ＸおよびＹがＣＨであり、Ｚが−ＨＣ＝ＣＨ−であり；または
（ｘｉｖ）ｎが１であり、ＡがＣであり、Ｘが−Ｎ＝ＣＨ−であり、ＹがＣＨであり、ＺがＣＨもしくはＮであり；または
（ｘｖ）ｎが２であり、Ｘ、ＹおよびＺがＮであり、
ここで、（ｉｖ）から（ｖｉｉｉ）および（ｘ）から（ｘｖ）が特に好ましい、
請求項１に記載の使用。
【請求項３】
（ｉ）Ｒ基が、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＮＨＲ’、−ＳＯ３Ｒ’、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルスルファニル、アリール、ヘテロアリール、アリールスルファニル、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−Ｒ”−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−Ｒ”−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−Ｒ”−ＮＨＣＯＲ’、−Ｒ”−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＯＯＣＲ’、−Ｒ”−ＣＯＯＲ’、−Ｒ”−ＯＯＣＲ’、−ＣＨＮＲ’、−ＳＯ２Ｒ’および−ＳＯＲ’から独立して選択され（ここで、Ｒ’はＨ、低級アルキルまたはフェニルであり、Ｒ”は低級アルキレンまたはフェニレンである）、好ましくは、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＮＨＲ’、−ＳＯ３Ｒ’、低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン化低級アルコキシ、（低級アルキル）スルファニル、アリール、ヘテロアリール、アリールスルファニル、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＯＯＣＲ’、−ＳＯ２Ｒ’および−ＳＯＲ’から独立して選択され（ここで、Ｒ’はＨ、低級アルキルまたはフェニルである）、より好ましくは、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＮＨ２、ＳＯ３Ｒ’、低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、低級アルコキシ、（低級アルキル）スルファニル、アリールスルファニル、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＯＯＣＲ’、−ＳＯ２Ｒ’および−ＳＯＲ’から独立して選択され（ここで、Ｒ１はＨ、低級アルキルまたはフェニルである）；および／または
（ｉｉ）Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５基が、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、低級アルコキシ、（低級アルキル）スルファニル、アリール、ヘテロアリール、アリールスルファニル、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＯＯＣＲ’、−ＳＯ２Ｒ’および−ＳＯＲ’から独立して選択され（ここで、Ｒ’はＨ、低級アルキルまたはフェニルである）、好ましくは、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン化低級アルコキシ、（低級アルキル）スルファニル、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＯＯＣＲ’、−ＳＯ２Ｒ’および−ＳＯＲ’から独立して選択される（ここで、Ｒ’はＨまたは低級アルキルである）、
請求項１または２に記載の使用。
【請求項４】
（ｉ）式（Ｉ）の中央芳香族環が、チオフェン、チアゾール、チアジアゾール、ベンゼン、ピリジンおよびテトラジン環から選択され；および／または
（ｉｉ）Ｒが、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２−（低級アルキル）、低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、低級アルコキシおよびハロゲン化低級アルコキシから独立して選択され、好ましくは、ヒドロキシ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、−ＳＨ、−ＣＮおよびＣ１−３−アルコキシから独立して選択され；および／または
（ｉｉｉ）Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が、Ｈ、ハロゲン、ハロゲン化低級アルキルおよび低級アルキルから独立して選択され、好ましくは、Ｈ、Ｆ、ＣＦ３およびＣＨ３から独立して選択される、
請求項１から３の一項以上に記載の使用。
【請求項５】
式（Ｉ）の化合物が、
４−（３−ヒドロキシフェニル）−１−（４−ヒドロキシフェニル）−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−チオン（１）；
４−（４−ヒドロキシフェニル）−１−（３−ヒドロキシフェニル）−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−チオン（２）；
３−［１−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］フェノール（４）；
３−［４−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］フェノール（５）；
３−［５−（４−ヒドロキシフェニル）−１，３−オキサゾール−２−イル］フェノール（８）；
３−［４−（４−ヒドロキシフェニル）−１，３−オキサゾール−２−イル］フェノール（９）；
３−［２−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］フェノール（１０）；
３−［５−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］フェノール（１１）；
３−［３−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェノール（１４）；
３−［５−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］フェノール（１５）；
３−［５−（４−ヒドロキシフェニル）イソオキサゾール−３−イル］フェノール（１７）；
３−［３−（４−ヒドロキシフェニル）イソオキサゾール−５−イル］フェノール（１８）；
３−［５−（４−ヒドロキシフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］フェノール（１９）；
３−［２−（４−ヒドロキシフェニル）−１，３−チアゾール−５−イル］フェノール（２０）；
３，３’−（１，３−チアゾール−２，５−ジイル）ジフェノール（２２）；
３−［４−（４−ヒドロキシフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］フェノール（２３）；
３−［２−（４−ヒドロキシフェニル）−１，３−チアゾール−４−イル］フェノール（２４）；
３，３’−（１，３−チアゾール−２，４−ジイル）ジフェノール（２６）；
３−［３−（４−ヒドロキシフェニル）−２−チエニル］フェノール（２８）；
３−［５−（４−ヒドロキシフェニル）−２−チエニル］フェノール（２９）；
３，３’−チエン−２，５−ジイルジフェノール（３１）；
３−［５−（４−ヒドロキシフェニル）−３−チエニル］フェノール（３２）；
３−［４−（４−ヒドロキシフェニル）−２−チエニル］フェノール（３３）；
３，３’−チエン−２，４−ジイルジフェノール（３４）；
３，３’−（１，３，４−オキサジアゾール−２，５−ジイル）ジフェノール（３５）；
３，３’−（１，３，４−チアジアゾール−２，５−ジイル）ジフェノール（３６）；
３，３’−（１，２，４−チアジアゾール−２，５−ジイル）ジフェノール（３７）；
３−［３−（４−メトキシフェニル）−１，２，４−チアジアゾール−５−イル］フェノール（３８）；
３−［３−（４−ヒドロキシフェニル）−１，２，４−チアジアゾール−５−イル］フェノール（４０）；
［１，１’，４’，１”］ターフェニル−３，３’−ジオール（４２）；
［１，１’，３’，１”］ターフェニル−４，３”−ジオール（４３）；
［１，１’，４’，１”］ターフェニル−４，３”−ジオール（４４）；
４−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−２−チエニル］−２−メチルフェノール（４５）；
４−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−２−チエニル］ベンゼン−１，２−ジオール（４６）；
２−フルオロ−４−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−２−チエニル］フェノール（４７）；
２，６−ジフルオロ−４−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−２−チエニル］フェノール（４８）；
４−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−２−チエニル］−２−（トリフルオロメチル）フェノール（４９）；
３−［５−（３−フルオロフェニル）−２−チエニル］フェノール（５０）；
Ｎ−｛３−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−２−チエニル］フェニル｝メタンスルホンアミド（５１）；
３−（５−フェニル−２−チエニル）フェノール（５２）；
３−［５−（４−ヒドロキシフェニル）−２−チエニル］−５−メチルフェノール（５３）；
３−［５−（４−フルオロフェニル）−２−チエニル］フェノール（５４）；
４−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−３−チエニル］−２−メチルフェノール（５５）；
４−［２−（３−ヒドロキシフェニル）−１，３−チアゾール−５−イル］−２−メチルフェノール（５６）；
３，３’−ピリジン−２，５−ジイルジフェノール（５７）；および
３，３’−（１，２，４，５−テトラジン−３，６−ジイル）ジフェノール（５９）
から選択され、
ここで、化合物（１９）、（２０）、（２２）、（２４）、（２６）、（２９）、（３１）、（３２）、（３３）、（３６）、（３７）、（４２）、（４５）、（４６）、（４７）、（４８）、（４９）、（５５）、（５６）、（５７）および（５９）が特に好ましい、
請求項１に記載の使用。
【請求項６】
前記医薬品が、
（ｉ）エストロゲン関連疾患、特に子宮内膜症、子宮内膜癌、子宮腺筋症および乳癌；または
アンドロゲン関連疾患、特に前立腺癌および良性前立腺肥大症
の治療および予防に好適である、請求項１から５のいずれかに記載の使用。
【請求項７】
構造（Ｉ）
【化１３８】
の化合物および薬理学的に許容されるその塩
［式中、
ｎは、０、１および２から選択される整数であり；
Ａは、ＣまたはＮであり；
Ｘは、ＣＨ、Ｓ、Ｎ、ＮＨ、−ＨＣ＝Ｎ−、−Ｎ＝ＣＨ−およびＯから選択され；
Ｙは、ＣＨ、−ＨＣ＝ＣＨ−、Ｓ、Ｎ、Ｏ、ＮＨおよびＣ＝Ｓから選択され；
Ｚは、ＣＨ、−ＨＣ＝ＣＨ−、Ｎ、ＮＨおよびＯから選択され；
Ｒは、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＳＲ’、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、−ＳＯ３Ｒ’、−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−Ｒ”−ＮＨＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＨＲ’、−Ｒ”−ＳＯ２ＮＨＲ’、−ＮＨＣＯＲ’、−ＣＯＮＨＲ’、−Ｒ”−ＮＨＣＯＲ’、−Ｒ”−ＣＯＮＨＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＯＯＣＲ’、−Ｒ”−ＣＯＯＲ’、−Ｒ”−ＯＯＣＲ’、−ＣＨＮＲ’、−ＳＯ２Ｒ’および−ＳＯＲ’から独立して選択され、ここで、Ｒ基の一方は、中央（ヘテロ）アリール基との結合に対してメタ位に存在し、Ｒ基の他方はメタ位またはパラ位に存在し；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、Ｒについて記載の内容を独立して有し、またはＨであり；
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され；
Ｒ”は、アルキレン、アリーレンおよびヘテロアリーレンから選択され；
ここで、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ’およびＲ”の前記アルキル、アルキレン、アリール、アリーレン、ヘテロアリールおよびヘテロアリーレン基は、１個から５個のＲ”’基で置換されていてよく、ここで、Ｒ”’基は、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン化アルキル、ハロゲン化アルコキシ、−ＳＨ、アルキルスルファニル、アリールスルファニル、アリール、ヘテロアリール、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯアルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＯ２および−ＮＨ２から独立して選択され；
ただし、ｎが１であり、ＡがＣであり、Ｘが−Ｎ＝ＣＨ−であり、ＹがＣＨであり、ＺがＮであり、Ｒ１からＲ４がＨであり、Ｒ基が両方ともＯＨまたはＯＯＣＣＨ３である場合、２個のＲ基は両方ともメタ位には存在せず；および
ｎが２であり、ＡがＣであり、Ｘ、ＹおよびＺがＮであり、Ｒ１からＲ４がＨであり、Ｒ基が両方ともＯＨである場合、２個のＲ基は両方ともメタ位には存在しない］。
【請求項８】
式（Ｉ）の可変部が請求項２から４に記載の内容を有する、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式（Ｉ）の化合物が、
４−（３−ヒドロキシフェニル）−１−（４−ヒドロキシフェニル）−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−チオン（１）；
４−（４−ヒドロキシフェニル）−１−（３−ヒドロキシフェニル）−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−チオン（２）；
３−［１−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］フェノール（４）；
３−［４−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］フェノール（５）；
３−［５−（４−ヒドロキシフェニル）−１，３−オキサゾール−２−イル］フェノール（８）；
３−［４−（４−ヒドロキシフェニル）−１，３−オキサゾール−２−イル］フェノール（９）；
３−［２−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］フェノール（１０）；
３−［５−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］フェノール（１１）；
３−［３−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェノール（１４）；
３−［５−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］フェノール（１５）；
３−［５−（４−ヒドロキシフェニル）イソオキサゾール−３−イル］フェノール（１７）；
３−［３−（４−ヒドロキシフェニル）イソオキサゾール−５−イル］フェノール（１８）；
３−［５−（４−ヒドロキシフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］フェノール（１９）；
３−［２−（４−ヒドロキシフェニル）−１，３−チアゾール−５−イル］フェノール（２０）；
３，３’−（１，３−チアゾール−２，５−ジイル）ジフェノール（２２）；
３−［４−（４−ヒドロキシフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］フェノール（２３）；
３−［２−（４−ヒドロキシフェニル）−１，３−チアゾール−４−イル］フェノール（２４）；
３，３’−（１，３−チアゾール−２，４−ジイル）ジフェノール（２６）；
３−［３−（４−ヒドロキシフェニル）−２−チエニル］フェノール（２８）；
３−［５−（４−ヒドロキシフェニル）−２−チエニル］フェノール（２９）；
３，３’−チエン−２，５−ジイルジフェノール（３１）；
３−［５−（４−ヒドロキシフェニル）−３−チエニル］フェノール（３２）；
３−［４−（４−ヒドロキシフェニル）−２−チエニル］フェノール（３３）；
３，３’−チエン−２，４−ジイルジフェノール（３４）；
３，３’−（１，３，４−オキサジアゾール−２，５−ジイル）ジフェノール（３５）；
３，３’−（１，３，４−チアジアゾール−２，５−ジイル）ジフェノール（３６）；
３，３’−（１，２，４−チアジアゾール−２，５−ジイル）ジフェノール（３７）；
３−［３−（４−メトキシフェニル）−１，２，４−チアジアゾール−５−イル］フェノール（３８）；
３−［３−（４−ヒドロキシフェニル）−１，２，４−チアジアゾール−５−イル］フェノール（４０）；
［１，１’，４’，１”］ターフェニル−３，３’−ジオール（４２）；
［１，１’，３’，１”］ターフェニル−４，３”−ジオール（４３）；
［１，１’，４’，１”］ターフェニル−４，３”−ジオール（４４）；
４−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−２−チエニル］−２−メチルフェノール（４５）；
４−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−２−チエニル］ベンゼン−１，２−ジオール（４６）；
２−フルオロ−４−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−２−チエニル］フェノール（４７）；
２，６−ジフルオロ−４−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−２−チエニル］フェノール（４８）；
４−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−２−チエニル］−２−（トリフルオロメチル）フェノール（４９）；
３−［５−（３−フルオロフェニル）−２−チエニル］フェノール（５０）；
Ｎ−｛３−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−２−チエニル］フェニル｝メタンスルホンアミド（５１）；
３−（５−フェニル−２−チエニル）フェノール（５２）；
３−［５−（４−ヒドロキシフェニル）−２−チエニル］−５−メチルフェノール（５３）；
３−［５−（４−フルオロフェニル）−２−チエニル］フェノール（５４）；
４−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−３−チエニル］−２−メチルフェノール（５５）；
４−［２−（３−ヒドロキシフェニル）−１，３−チアゾール−５−イル］−２−メチルフェノール（５６）；および
３，３’−ピリジン−２，５−ジイルジフェノール（５７）
から選択され、
ここで、化合物（１９）、（２０）、（２２）、（２４）、（２６）、（２９）、（３１）、（３２）、（３３）、（３６）、（３７）、（４２）、（４５）、（４６）、（４７）、（４８）、（４９）、（５５）、（５６）および（５７）が特に好ましい、
請求項７または８に記載の化合物。
【請求項１０】
請求項７から９のいずれかに記載の化合物の少なくとも１種および場合により薬理学的に好適な担体を含有する医薬品または医薬組成物。
【請求項１１】
ホルモン関連疾患、エストロゲン関連疾患またはアンドロゲン関連疾患の治療および予防に好適である、請求項１０に記載の医薬品または医薬組成物。
【請求項１２】
前記エストロゲン関連疾患が、子宮内膜症、子宮内膜癌、子宮腺筋症および乳癌から選択される、請求項１１に記載の医薬品または医薬組成物。
【請求項１３】
前記アンドロゲン関連疾患が、前立腺癌および良性前立腺肥大症から選択される、請求項１１に記載の医薬品または医薬組成物。
【請求項１４】
以下の反応スキーム：
【化１３９】
［式中、可変部は、請求項７に記載の内容を有する］による反応を含む、請求項７から９に記載の化合物を調製する方法。
【請求項１５】
請求項１から５に記載の式（Ｉ）の化合物の好適な用量を投与することを含む、患者のホルモン関連疾患を治療および予防する方法。
【請求項１６】
前記ホルモン関連疾患が、特に子宮内膜症、子宮内膜癌、子宮腺筋症および乳癌から選択されるエストロゲン関連疾患であり、または前立腺癌および良性前立腺肥大症から選択されるアンドロゲン関連疾患である、請求項１５に記載の方法。
【公表番号】特表２０１０−５３６９２２（Ｐ２０１０−５３６９２２Ａ）
【公表日】平成２２年１２月２日（２０１０．１２．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５２２３３２（Ｐ２０１０−５２２３３２）
【出願日】平成２０年８月２２日（２００８．８．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０６１０３３
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０２７３４６
【国際公開日】平成２１年３月５日（２００９．３．５）
【出願人】（５０７０２２２２６）ユニバーシテーテ デス ザールランデス (2)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１２月２日（２０１０．１２．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年８月２２日（２００８．８．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０６１０３３
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０２７３４６
【国際公開日】平成２１年３月５日（２００９．３．５）
【出願人】（５０７０２２２２６）ユニバーシテーテ デス ザールランデス (2)
【Ｆターム（参考）】
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