疼痛治療のために有用なＴＲＰＶＬ拮抗薬としての２−アミノオキサゾール誘導体
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、およびＷが、本明細書で定義される式Ｉの化合物は、ＣＮＳ浸透性を有するＴＲＰＶ１拮抗薬である。当該化合物を含む組成物、ならびに当該化合物および組成物を使用する状態および障害の治療方法も開示される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
を有する化合物、または薬学的に許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、またはこれらの組合せ
［式中、
Ｗは、ＣＨ２またはＯであり、
Ｒ１は、フェニル、単環式ヘテロアリール、または単環式シクロアルケニル、単環式シクロアルキルであり、これらのそれぞれは、独立に、置換されておらず、またはＲ３で表される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されており、ここで、各Ｒ３は、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＯ２、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＦ５、−Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｃ）、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｃ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｃ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｃ）、−（ＣＲｅＲｆ）ｍ−ＣＮ、ハロアルキルまたは単環式シクロアルキル（アルキル、ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から独立に選択される１、２、３、もしくは４個の置換基で置換されていてもよい。）であり、
Ｒａは、出現毎に、独立に、水素、アルキル、またはハロアルキルであり、
Ｒｂは、出現毎に、独立に、アルキルまたはハロアルキルであり、
Ｒｃは、出現毎に、独立に、水素、アルキル、またはハロアルキルであり、
ＲｅおよびＲｆは、それぞれ独立に、水素、アルキル、またはハロアルキルであり、
ｍは、１、２、または３であり、
Ｒ２は、水素またはアルキルであり、ならびに
Ｒ４は、メチル、エチル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、または−ＣＮである。］。
【請求項２】
前記化合物が、ＣＮＳ浸透性を示す、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるこの塩。
【請求項３】
Ｒ２が、水素である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるこの塩。
【請求項４】
Ｒ１が、置換されていてもよいフェニルである、請求項３に記載の化合物または薬学的に許容されるこの塩。
【請求項５】
Ｒ１が、置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項３に記載の化合物または薬学的に許容されるこの塩。
【請求項６】
フェニルが、アルキル、アルケニル、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＦ５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ハロアルキル、−（ＣＲｅＲｆ）ｍ−ＣＮ、および置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から独立に選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよい、請求項４に記載の化合物または薬学的に許容されるこの塩。
【請求項７】
式（Ｉａ）を有する請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるこの塩
【化２】
［式中、Ｗ、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、請求項１に記載された通りである。］。
【請求項８】
Ｒ２が、水素である、請求項７に記載の化合物または薬学的に許容されるこの塩。
【請求項９】
各Ｒ３が、アルキル、アルケニル、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＦ５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ハロアルキル、−（ＣＲｅＲｆ）ｍ−ＣＮおよび置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から独立に選択される、請求項８に記載の化合物または薬学的に許容されるこの塩。
【請求項１０】
８−（｛５−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−（｛５−［３，４−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−（｛５−［２，４−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−（｛５−［２−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−（｛５−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−（｛５−［２，３−ジフルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−［（４−メチル−５−チエン−３−イル−１，３−オキサゾール−２−イル）アミノ］−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−［（４−メチル−５−チエン−２−イル−１，３−オキサゾール−２−イル）アミノ］−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−（｛４−メチル−５−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−｛［５−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−｛［４−メチル−５−（４−メチルフェニル）−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−（｛４−メチル−５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−｛［５−（４−クロロフェニル）−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−｛［５−（４−メトキシフェニル）−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
４−｛２−［（７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）アミノ］−４−メチル−１，３−オキサゾール−５−イル｝ベンゾニトリル；
８−｛［５−（４−ブロモフェニル）−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−｛［５−（３，４−ジクロロフェニル）−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−｛［５−（４−フルオロフェニル）−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−｛［５−（４−クロロ−２−メチルフェニル）−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−｛［５−（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
（２Ｒ）−８−（｛４−メチル−５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
（２Ｓ）−８−（｛４−メチル−５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−（｛４−メチル−５−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
（２Ｒ）−８−（｛５−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
（２Ｓ）−８−（｛５−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−｛［５−（４−ブロモ−３−フルオロフェニル）−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−｛［５−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−（｛４−メチル−５−［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−（｛５−［（４Ｒ）−４−イソプロペニルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−｛［５−（５−エチルチエン−２−イル）−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
（２Ｒ）−８−（｛４−メチル−５−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
２−（４−｛２−［（７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）アミノ］−４−メチル−１，３−オキサゾール−５−イル｝フェニル）−２−メチルプロパンニトリル；
８−｛［５−（４−シクロプロピル−３−フルオロフェニル）−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−｛［５−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−（｛５−［４−（ジフルオロメチル）フェニル］−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
（２Ｒ）−８−（｛５−［４−（ジフルオロメチル）フェニル］−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−（｛４−メチル−５−［４−（ペンタフルオロ−λ−６−スルファニル）フェニル］−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
（２Ｒ）−８−｛［５−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
（２Ｒ）−８−｛［５−（４−ブロモ−３−フルオロフェニル）−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
（２Ｒ）−８−（｛４−エチル−５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−｛［５−（５−ブロモピリジン−２−イル）−４−エチル−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−（｛５−［３−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−（｛４−エチル−５−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−｛［５−（４−ブロモフェニル）−４−エチル−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
（２Ｒ）−８−（｛４−エチル−５−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
（２Ｓ）−８−（｛４−エチル−５−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
（２Ｓ）−８−（｛４−エチル−５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
５−（｛４−メチル−５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）クロマン−３−オール；
（２Ｓ）−８−（｛４−（ジフルオロメチル）−５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
（２Ｒ）−８−（｛４−（ジフルオロメチル）−５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
（２Ｒ）−８−（｛５−［４−（ジフルオロメチル）フェニル］−４−エチル−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
（２Ｓ）−８−（｛５−［４−（ジフルオロメチル）フェニル］−４−エチル−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
２−｛［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］アミノ｝−５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−オキサゾール−４−カルボニトリル；
（２Ｒ）−８−｛［５−（５−ブロモピリジン−２−イル）−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
（２Ｒ）−８−（｛５−［２，３−ジフルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
（２Ｒ）−８−｛［５−（４−ブロモフェニル）−４−エチル−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；および
（２Ｓ）−８−｛［５−（４−ブロモフェニル）−４−エチル−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるこの塩。
【請求項１１】
治療有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるこの塩、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１２】
非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）およびアセトアミノフェン、またはこれらの組合せからなる群から選択される１種以上の鎮痛剤をさらに含む、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
非ステロイド系抗炎症薬が、イブプロフェンである、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
障害の治療方法（前記障害は、当該治療を必要とする宿主哺乳動物における一過性受容器電位バニロイド１（ＴＲＰＶ１）を阻害することによって改善される。）であって、治療有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるこの塩を投与することを含む、方法。
【請求項１５】
疼痛の治療を必要とする哺乳動物における疼痛の治療方法であって、治療有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるこの塩を投与することを含む、方法。
【請求項１６】
非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）およびアセトアミノフェン、またはこれらの組合せからなる群から選択される１種以上の鎮痛剤と共投与するステップをさらに含む、請求項１６に記載の方法。
【請求項１７】
非ステロイド系抗炎症薬が、イブプロフェンである、請求項１７に記載の方法。
【請求項１８】
急性脳虚血、疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、侵害性疼痛、異痛、炎症性疼痛、ヘルペス後神経痛、ニューロパシー、神経痛、糖尿病性ニューロパシー、ＨＩＶ関連ニューロパシー、神経損傷、関節リウマチ疼痛、骨関節炎疼痛、火傷、背痛、内臓痛、癌疼痛、歯痛、頭痛、片頭痛、手根管症候群、線維筋痛、神経炎、坐骨神経症、骨盤過敏症、骨盤疼痛、月経痛、膀胱疾患、排尿障害、腎疝痛、炎症、神経変性疾患、肺疾患、消化器疾患、虚血、嘔吐、または肥満の治療方法であって、治療有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるこの塩を、治療を必要とする対象に投与するステップを含む、前記方法。
【請求項１９】
非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）およびアセトアミノフェン、またはこれらの組合せからなる群から選択される１種以上の鎮痛剤と共投与するステップをさらに含む、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
非ステロイド系抗炎症薬が、イブプロフェンである、請求項１９に記載の方法。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
を有する化合物、または薬学的に許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、またはこれらの組合せ
［式中、
Ｗは、ＣＨ２またはＯであり、
Ｒ１は、フェニル、単環式ヘテロアリール、または単環式シクロアルケニル、単環式シクロアルキルであり、これらのそれぞれは、独立に、置換されておらず、またはＲ３で表される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されており、ここで、各Ｒ３は、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＯ２、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＦ５、−Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｃ）、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｃ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｃ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒａ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｃ）、−（ＣＲｅＲｆ）ｍ−ＣＮ、ハロアルキルまたは単環式シクロアルキル（アルキル、ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から独立に選択される１、２、３、もしくは４個の置換基で置換されていてもよい。）であり、
Ｒａは、出現毎に、独立に、水素、アルキル、またはハロアルキルであり、
Ｒｂは、出現毎に、独立に、アルキルまたはハロアルキルであり、
Ｒｃは、出現毎に、独立に、水素、アルキル、またはハロアルキルであり、
ＲｅおよびＲｆは、それぞれ独立に、水素、アルキル、またはハロアルキルであり、
ｍは、１、２、または３であり、
Ｒ２は、水素またはアルキルであり、ならびに
Ｒ４は、メチル、エチル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、または−ＣＮである。］。
【請求項２】
前記化合物が、ＣＮＳ浸透性を示す、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるこの塩。
【請求項３】
Ｒ２が、水素である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるこの塩。
【請求項４】
Ｒ１が、置換されていてもよいフェニルである、請求項３に記載の化合物または薬学的に許容されるこの塩。
【請求項５】
Ｒ１が、置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項３に記載の化合物または薬学的に許容されるこの塩。
【請求項６】
フェニルが、アルキル、アルケニル、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＦ５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ハロアルキル、−（ＣＲｅＲｆ）ｍ−ＣＮ、および置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から独立に選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよい、請求項４に記載の化合物または薬学的に許容されるこの塩。
【請求項７】
式（Ｉａ）を有する請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるこの塩
【化２】
［式中、Ｗ、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、請求項１に記載された通りである。］。
【請求項８】
Ｒ２が、水素である、請求項７に記載の化合物または薬学的に許容されるこの塩。
【請求項９】
各Ｒ３が、アルキル、アルケニル、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＦ５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ハロアルキル、−（ＣＲｅＲｆ）ｍ−ＣＮおよび置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から独立に選択される、請求項８に記載の化合物または薬学的に許容されるこの塩。
【請求項１０】
８−（｛５−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−（｛５−［３，４−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−（｛５−［２，４−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−（｛５−［２−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−（｛５−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−（｛５−［２，３−ジフルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−［（４−メチル−５−チエン−３−イル−１，３−オキサゾール−２−イル）アミノ］−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−［（４−メチル−５−チエン−２−イル−１，３−オキサゾール−２−イル）アミノ］−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−（｛４−メチル−５−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−｛［５−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−｛［４−メチル−５−（４−メチルフェニル）−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−（｛４−メチル−５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−｛［５−（４−クロロフェニル）−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−｛［５−（４−メトキシフェニル）−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
４−｛２−［（７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）アミノ］−４−メチル−１，３−オキサゾール−５−イル｝ベンゾニトリル；
８−｛［５−（４−ブロモフェニル）−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−｛［５−（３，４−ジクロロフェニル）−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−｛［５−（４−フルオロフェニル）−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−｛［５−（４−クロロ−２−メチルフェニル）−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−｛［５−（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
（２Ｒ）−８−（｛４−メチル−５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
（２Ｓ）−８−（｛４−メチル−５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−（｛４−メチル−５−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
（２Ｒ）−８−（｛５−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
（２Ｓ）−８−（｛５−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−｛［５−（４−ブロモ−３−フルオロフェニル）−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−｛［５−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−（｛４−メチル−５−［５−（トリフルオロメチル）−２−フリル］−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−（｛５−［（４Ｒ）−４−イソプロペニルシクロヘキサ−１−エン−１−イル］−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−｛［５−（５−エチルチエン−２−イル）−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
（２Ｒ）−８−（｛４−メチル−５−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
２−（４−｛２−［（７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）アミノ］−４−メチル−１，３−オキサゾール−５−イル｝フェニル）−２−メチルプロパンニトリル；
８−｛［５−（４−シクロプロピル−３−フルオロフェニル）−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−｛［５−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−（｛５−［４−（ジフルオロメチル）フェニル］−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
（２Ｒ）−８−（｛５−［４−（ジフルオロメチル）フェニル］−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−（｛４−メチル−５−［４−（ペンタフルオロ−λ−６−スルファニル）フェニル］−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
（２Ｒ）−８−｛［５−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
（２Ｒ）−８−｛［５−（４−ブロモ−３−フルオロフェニル）−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
（２Ｒ）−８−（｛４−エチル−５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−｛［５−（５−ブロモピリジン−２−イル）−４−エチル−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−（｛５−［３−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−（｛４−エチル−５−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
８−｛［５−（４−ブロモフェニル）−４−エチル−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
（２Ｒ）−８−（｛４−エチル−５−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
（２Ｓ）−８−（｛４−エチル−５−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
（２Ｓ）−８−（｛４−エチル−５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
５−（｛４−メチル−５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）クロマン−３−オール；
（２Ｓ）−８−（｛４−（ジフルオロメチル）−５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
（２Ｒ）−８−（｛４−（ジフルオロメチル）−５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
（２Ｒ）−８−（｛５−［４−（ジフルオロメチル）フェニル］−４−エチル−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
（２Ｓ）−８−（｛５−［４−（ジフルオロメチル）フェニル］−４−エチル−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
２−｛［（７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル］アミノ｝−５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−オキサゾール−４−カルボニトリル；
（２Ｒ）−８−｛［５−（５−ブロモピリジン−２−イル）−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
（２Ｒ）−８−（｛５−［２，３−ジフルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−４−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル｝アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
（２Ｒ）−８−｛［５−（４−ブロモフェニル）−４−エチル−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；および
（２Ｓ）−８−｛［５−（４−ブロモフェニル）−４−エチル−１，３−オキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−オール；
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるこの塩。
【請求項１１】
治療有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるこの塩、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１２】
非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）およびアセトアミノフェン、またはこれらの組合せからなる群から選択される１種以上の鎮痛剤をさらに含む、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
非ステロイド系抗炎症薬が、イブプロフェンである、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
障害の治療方法（前記障害は、当該治療を必要とする宿主哺乳動物における一過性受容器電位バニロイド１（ＴＲＰＶ１）を阻害することによって改善される。）であって、治療有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるこの塩を投与することを含む、方法。
【請求項１５】
疼痛の治療を必要とする哺乳動物における疼痛の治療方法であって、治療有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるこの塩を投与することを含む、方法。
【請求項１６】
非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）およびアセトアミノフェン、またはこれらの組合せからなる群から選択される１種以上の鎮痛剤と共投与するステップをさらに含む、請求項１６に記載の方法。
【請求項１７】
非ステロイド系抗炎症薬が、イブプロフェンである、請求項１７に記載の方法。
【請求項１８】
急性脳虚血、疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、侵害性疼痛、異痛、炎症性疼痛、ヘルペス後神経痛、ニューロパシー、神経痛、糖尿病性ニューロパシー、ＨＩＶ関連ニューロパシー、神経損傷、関節リウマチ疼痛、骨関節炎疼痛、火傷、背痛、内臓痛、癌疼痛、歯痛、頭痛、片頭痛、手根管症候群、線維筋痛、神経炎、坐骨神経症、骨盤過敏症、骨盤疼痛、月経痛、膀胱疾患、排尿障害、腎疝痛、炎症、神経変性疾患、肺疾患、消化器疾患、虚血、嘔吐、または肥満の治療方法であって、治療有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるこの塩を、治療を必要とする対象に投与するステップを含む、前記方法。
【請求項１９】
非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）およびアセトアミノフェン、またはこれらの組合せからなる群から選択される１種以上の鎮痛剤と共投与するステップをさらに含む、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
非ステロイド系抗炎症薬が、イブプロフェンである、請求項１９に記載の方法。
【公表番号】特表２０１１−５００８５２（Ｐ２０１１−５００８５２Ａ）
【公表日】平成２３年１月６日（２０１１．１．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５３１３０２（Ｐ２０１０−５３１３０２）
【出願日】平成２０年１０月２５日（２００８．１０．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０８１２２９
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０５５７４９
【国際公開日】平成２１年４月３０日（２００９．４．３０）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年１月６日（２０１１．１．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１０月２５日（２００８．１０．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０８１２２９
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０５５７４９
【国際公開日】平成２１年４月３０日（２００９．４．３０）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
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