本発明は、式（Ｉ）の新規化合物、該化合物を含有する医薬処方物、およびｍＧｌｕＲ５受容体媒介疾患の予防および／または治療における該化合物の使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、モノアミンオキシダーゼＢインヒビターにより媒介される疾患、たとえばアルツハイマー病および老年性認知症の治療用の、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ¹は、ハロゲンであり；Ｒ²は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＨ₂）＝Ｎ−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ₂Ｂｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ₃）ＯＣＨ₃、または−Ｃ（Ｏ）−低級アルキルであるか、あるいは、Ｎ、Ｏ、またはＳよりなる群から選択される２または３個のヘテロ原子を含有し、Ｒ³、（式中、Ｒ³は、低級アルキル、−ＮＲ’Ｒ”、または−Ｃ（Ｏ）である）で置換されていてもよい５員ヘテロアリール基であり；Ｒは、ＮＲ’Ｒ”、低級アルキル、または低級アルコキシであり；Ｒ’／Ｒ”は、独立に、水素または低級アルキルである］の化合物ならびにその薬学的に許容しうる塩に関する。
（もっと読む）

本発明は、ｍＧｌｕＲ２受容体を含めた代謝調節型グルタミン酸受容体の増強剤であり、代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するグルタミン酸機能不全及び疾患を伴う神経及び精神障害の治療または予防において有用である化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する上記疾患の予防または治療における前記した化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

一般式(I)
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、X及びYは明細書に定義のとおりである）
の化合物又はその互変異性体、それらのプロドラッグ、溶媒和化合物又は塩；並びに
前記化合物を含有する医薬組成物、及び、これらの化合物を使用して、患者において、糖質コルチコイドレセプター機能を調節する方法、糖質コルチコイドレセプター機能により媒介されるか又は炎症性、アレルギー性若しくは増殖性プロセスにより特徴付けられる疾患状態又はコンディションを治療する方法。
（もっと読む）

本発明は、化合物(II)により例示されるように、化学式Z-C(R¹R²)-C(R³NH₂)-C(R⁴R⁵)-A (I)の化合物に関し、式中、Z、R¹〜R⁵およびAは説明および特許請求の範囲で引用した意味を有し、前記化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびに薬剤としてのその製造および使用に関する。

（もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物（ＺはＣＲ^３Ｒ^４であり、Ｒ^３およびＲ^４は独立してＣ_０−７−アルキルから選択され、Ｐ_１はＣＲ^５Ｒ^６であり、Ｐ_２はＯ、ＣＲ^７Ｒ^８またはＮＲ^９であり、ＹはＣＲ^１０Ｒ^１１−Ｃ（Ｏ）またはＣＲ^１０Ｒ^１１−Ｓ（Ｏ）またはＣＲ^１０Ｒ^１１−ＳＯ_２であり、（Ｘ）_ｏはＣＲ^１６Ｒ^１７であり、（Ｗ）_ｎはＯ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、もしくはＳ（Ｏ）_２またはＮＲ^１８であり、（Ｖ）_ｍはＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＳ（Ｏ）、ＮＨＳ（Ｏ）_２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨもしくはＣＲ^１９Ｒ^２０、Ｃ＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^１９またはＣ＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９であり、Ｕは安定な、飽和または不飽和の、０〜４個のヘテロ原子を含有する５〜７員の単環または８〜１１員の二環である）、並びにその塩、水和物、溶媒和物、錯体およびプロドラッグは、カテプシンＫの阻害剤および他のシステインプロテアーゼの阻害剤であり、例えば、骨粗鬆症、パジェット病、歯肉炎および歯周炎のような歯肉疾患、悪性腫瘍の高カルシウム血症、代謝性骨疾患、マトリックスまたは軟骨の分解を伴う疾患、特に、変形性関節症および関節リウマチ、並びに腫瘍性疾患において、治療剤として有用である。前記化合物はまた、治療標的化合物のバリデーションにも有用である。
【化１】

（もっと読む）

新規イソインドリン化合物が開示される。この化合物を使用し、癌、望ましくない血管新生に関連した又はこれを特徴とする疾患及び障害、又はPDE4により媒介された疾患及び障害を治療、予防及び／又は管理する方法も開示される。
（もっと読む）

【解決手段】 一般式（Ｉ）で示されるＮ−フェニル−アリルスルフォニルアミド化合物、その製造中間体化合物およびそれらの製造方法。


式中、Ｒ¹はＣＯＯＨ他を表わし、Ｒ²は水素、メチル他、（Ｒ³、Ｒ⁴）は、（メチル、メチル）他の組み合わせ、Ｒ⁵はイソプロピル他、Ａｒはメチル基が置換していてもよいチアゾリル、ピリジル、５−メチル−２−フリル、ｎは、０または１を表わす。
【効果】 一般式（Ｉ）で示される化合物は、プロスタグランジンＥ₂受容体、特にＥＰ₁サブタイプ受容体に結合し拮抗し、かつ蛋白結合の影響を受けにくいためインビボでの活性が良いことから、鎮痛剤、解熱剤、頻尿または下部尿路症の治療剤、抗ガン剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、ここで定義された式Iの化合物、又はこれらの薬学的に許容可能な塩；式Iの化合物を含有する医薬組成物；ヒスタミンH3受容体に拮抗することにより治療することができる障害又は状態を治療する方法であって、このような治療を必要とする哺乳動物に上記式Iの化合物を投与することを含む方法；及び、鬱病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意力欠如障害(ADD)、注意欠陥過活動性障害(ADHD)、精神障害、睡眠障害、肥満、目眩、癲癇、乗り物酔い、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギー誘発型気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、アレルギー性鬱血、鬱血、低血圧、心臓血管疾患、胃腸管の疾患、運動亢進症、低運動症、胃腸管の酸分泌から成る群から選択された疾患又は障害を治療する方法であって、このような治療を必要とする哺乳動物に上記式Iの化合物を投与することを含む方法、に関する。
（もっと読む）

一般式［Ｉ］


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、独立して、低級アルキル基等を表す。Ｒ^３は、水素原子等を表す。Ｂ^１、Ｂ^２及びＢ^３は、水素原子又は低級アルキル基を表す。Ｗは、結合手、−（ＣＨ_２）−ＣＯＮＨ−（ＣＨ_２）−等を表す。Ａｒ^１は、酸素原子又は硫黄原子を含有してもよい、５又は６員の芳香族含窒素複素環基を表す。Ａｒ^２は、置換基を有していてもよい、１又は２環性の芳香族炭素環基又は芳香族複素環基を表す。］で表されるベンズイミダゾール誘導体を提供する。この化合物は、メラニン凝集ホルモン受容体の拮抗剤として作用し、中枢性疾患、循環器系疾患、代謝性疾患用の医薬品として有用である。
（もっと読む）