グレリンアンタゴニストは、一定の中枢神経系の障害の治療のために用いることができる。例えば、あるオキサジアゾールであって好ましくはグレリンアンタゴニストであるものが、肥満症、例えば薬剤誘導性肥満の治療のために用いられ得る。 （もっと読む）

【課題】機能的GHS-Rアンタゴニスト
【解決手段】ここで開示されるものは、機能的グレリン受容体アンタゴニストとして特徴付けられる新規の分類の生物学的活性分子である。それらの分子は、グレリン受容体が関連するカルシウム放出の初期上昇を付随し、続いて、持続的期間のカルシウム放出の量の著しい減弱を付随し（例えばグレリンと比較して）、そして、グレリン誘導性のGHS-R関連持続性カルシウム放出の阻害能力を付随し得る。そのような分子の同定方法、そのような分子の使用方法、並びに種々の他の特徴及び側面も提供される。 （もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、式（１）の３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体に、ならびにこのような誘導体の製造方法、当該製造に用いられる中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。上記３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体はＨ₃リガンドであり、そして多数の疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および肺性疾患、障害および症状に有用である。
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本発明は、新規１，２，４−オキサジアゾール誘導体に関する。該誘導体は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（「ＤＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、糖尿病、特に２型糖尿病などジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、１，２，４−オキサジアゾール誘導体を含む薬剤組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の予防又は治療における１，２，４−オキサジアゾール誘導体及び該組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

１以上の有糸分裂キネシンの活性をモジュレートすることによる細胞増殖性疾病・疾患の治療に有用な化合物を開示している。 （もっと読む）

固形の腫瘍及び血液の腫瘍を処置するのに有用なインドール及びアザインドールについて、開示する。これらは、薬物耐性を有する腫瘍の処置に非常に効果的であって、これらの化合物は、また、公知の抗腫瘍剤の活性を協調的に促進し得る。これらは、従って、抗腫瘍剤として単独で使用することが可能であるし、又は公知の抗腫瘍剤と関連づけて使用することも可能である。一部が新規である上述の化合物の調製方法、及び上述の処置に有用な製薬組成物についても、開示する。 （もっと読む）

本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害薬であり、アルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療において有用である１，３，５−フェニル置換誘導体化合物に関するものである。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するそのような疾患の治療でのこれら化合物および組成物の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

肺高血圧症を治療し、予防し、管理する方法を開示する。特定の方法は、ＰＤＥ４モジュレーター或いは医薬として許容し得るその塩、溶媒和物（例えば水和物）、立体異性体、クラスレート、又はプロドラッグを、単独で、或いは第２活性剤、手術、及び／又は肺移植と組み合わせて投与することを包含する。特定の第２活性剤は、肺動脈圧を低下させ得るものである。本発明の方法で使用するのに適した医薬組成物、単一単位剤形、及びキットも開示される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、その化合物の製薬上許容される塩を含めて、ＣＥＴＰ阻害薬であり、ＨＤＬ−コレステロールを上昇させ、ＬＤＬ−コレステロールを低下させ、さらにはアテローム性動脈硬化を治療もしくは予防する上で有用である。式１の化合物において、Ａ^１およびＡ^２はそれぞれ、芳香族環、５〜６員の複素環、複素環に縮合した芳香族環、複素環に縮合したフェニル環またはシクロアルキル環である。

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