ＣＥＴＰ阻害薬
式（Ｉ）の化合物は、その化合物の製薬上許容される塩を含めて、ＣＥＴＰ阻害薬であり、ＨＤＬ−コレステロールを上昇させ、ＬＤＬ−コレステロールを低下させ、さらにはアテローム性動脈硬化を治療もしくは予防する上で有用である。式１の化合物において、Ａ１およびＡ２はそれぞれ、芳香族環、５〜６員の複素環、複素環に縮合した芳香族環、複素環に縮合したフェニル環またはシクロアルキル環である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉを有する化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化１】
［式中、
Ａ１は、
（ａ）芳香環から選択されるフェニルおよびナフチル；
（ｂ）５〜７員の非芳香族シクロアルキル環に縮合した１〜２個の二重結合を有していても良いフェニル環；
（ｃ）独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、１〜３個の二重結合およびカルボニル基もしくは−Ｎ（Ｏ）−基を有していても良く、結合しているフェニル環へのＡ１の結合箇所が炭素原子である５〜６員の複素環；および
（ｄ）独立にＯ、ＮおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、１〜２個の二重結合を有していても良く、結合しているフェニル環へのＡ１の結合箇所が炭素原子である５〜６員の複素環に縮合したフェニル環を有するベンゾ複素環
からなる群から選択され；
Ａ２は、
（ａ）芳香環から選択されるフェニルおよびナフチル；
（ｂ）５〜７員の非芳香族シクロアルキル環に縮合した１〜２個の二重結合を有していても良いフェニル環；
（ｃ）独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、１〜３個の二重結合およびカルボニル基もしくは−Ｎ（Ｏ）−基を有していても良い５〜６員の複素環；
（ｄ）独立にＯ、ＮおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、１〜２個の二重結合を有していても良いベンゾ複素環；および
（ｅ）１〜３個の二重結合を有していても良い−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル環
からなる群から選択され；
Ａ１およびＡ２はそれぞれ、独立にＲａから選択される１〜５個の置換基で置換されていても良く；
各Ｒａは独立に、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、１〜３個の二重結合を有していても良い−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＣ２〜Ｃ６アルケニル、−ＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、１〜３個の二重結合を有していても良い−ＯＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＲ１０Ｃ（＝０）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ１０Ｒ１１、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２および独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員の複素環からなる群から選択され；前記複素環は、カルボニル基を有していても良く、および１〜３個の二重結合を有していても良く；
Ｒａが複素環、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルからなる群から選択される化合物の場合、Ｒａの前記複素環および−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル基は、独立にハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよび−ＯＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される１〜５個の置換基で置換されていても良く、−Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよび−ＯＣ１〜Ｃ３アルキルは１〜７個のハロゲンで置換されていても良く；
Ｒａが−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＣ２〜Ｃ６アルケニル、−ＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキルおよび−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される化合物の場合、Ｒａの前記アルキル、アルケニルおよびアルキニルは１〜１５個のハロゲンで置換されていても良く、独立に（ａ）−ＯＨ、（ｂ）−ＣＮ、（ｃ）−ＮＲ１０Ｒ１１、（ｄ）１〜３個の二重結合を有していても良く、１〜１５個のハロゲンで置換されていても良い−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、（ｅ）１〜９個のハロゲンで置換されていても良く、独立に−ＯＣ１〜Ｃ２アルキルから選択される１〜２個の置換基で置換されていても良い−ＯＣ１〜Ｃ４アルキル、（ｆ）１〜３個の二重結合を有していても良く、１〜１５個のハロゲンで置換されていても良い−ＯＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、（ｇ）−ＣＯ２Ｈ、（ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３および（ｉ）１〜９個のハロゲンで置換されていても良い−ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ４アルキルから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；
ｎは、０および１から選択される整数であり；
ｐは、０〜４からの整数であり；
ｘは、０、１および２から選択される整数であり；
ｙは、１および２から選択される整数であり；
ｚは、−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１〜Ｃ６−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｘからなる群から選択され；Ｘは、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＣ１〜Ｃ６アルキルおよび−ＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され；いずれの場合も−Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜１３個のハロゲンおよび独立に−ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、−ＣＮおよび−ＮＯ２から選択される１〜２個の置換基で置換されていても良く、−ＯＣ１〜Ｃ３アルキルは１〜７個のハロゲンで置換されていても良く、さらには１〜２個の−ＯＣ１〜Ｃ２アルキルで置換されていても良く；
Ｒ１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６はそれぞれ独立に、Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−ＯＣ１〜Ｃ４アルキルおよび−ＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され；−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよび−ＯＣ１〜Ｃ４アルキルはそれぞれ、１〜９個のハロゲンで置換されていても良く、それぞれ独立に−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、−ＯＣ１〜Ｃ２アルキルおよび−ＯＣ１〜Ｃ２アルキレン（ＯＣ１〜Ｃ２アルキル）から選択される１〜２個の基で置換されていても良く；
Ｒ１０およびＲ１１はそれぞれ独立に、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ５アルキルおよび−Ｓ（Ｏ）ｙＣ１〜Ｃ５アルキルから選択され；−Ｃ１〜Ｃ５アルキルはいずれの場合も、１〜１１個のハロゲンで置換されていても良く；
Ｒ１７およびＲ１８はそれぞれ独立に、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ５アルキルおよび−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群から選択され；−Ｃ１〜Ｃ５アルキルおよび−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルは１〜１３個のハロゲンで置換されていても良い。］
【請求項２】
下記式Ｉａの構造を有する請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化２】
［式中、
Ａ１は、
（ａ）フェニルおよびナフチルから選択される芳香族環；
（ｂ）独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、１〜３個の二重結合およびカルボニル基もしくは−Ｎ（Ｏ）−基を有していても良い５〜６員の複素環（結合しているフェニル環へのＡの結合箇所が炭素原子である。）；および
（ｃ）独立にＯ、ＮおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、１〜２個の二重結合を有していても良い５〜６員の複素環に縮合したフェニル環を有する二環式環（結合しているフェニル環へのＡの結合箇所が炭素原子である。）
からなる群から選択され；
Ａ１は、独立に−Ｃ１〜Ｃ５アルキル、−ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、−ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−ＣＯ２Ｈ、ハロゲン、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ２〜Ｃ３アルケニル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルならびに独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１〜３個のヘテロ原子を有して、１〜３個の二重結合を有していても良い５〜６員の複素環から選択される１〜４個の置換基で置換されていても良く；−Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよび−Ｃ１〜Ｃ５アルキルはいずれの場合も、独立に１〜５個のハロゲンおよび１個の−ＯＨ基から選択される１〜６個の置換基で置換されていても良く；−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよび前記５〜６員の複素環は、独立にハロゲンおよび−Ｃ１〜Ｃ３アルキルから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；−Ｃ２〜Ｃ３アルケニルは、１〜３個のハロゲンで置換されていても良く；
Ａ２は、フェニル、ナフチル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルならびに独立にＯ、ＮおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、１〜３個の二重結合およびカルボニル基もしくは−Ｎ（Ｏ）−基を有していても良い複素環５〜６員環からなる群から選択され；Ａ２は、独立に−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１〜Ｃ３アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ２〜Ｃ３アルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ハロゲン、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルならびに独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、１〜３個の二重結合を有していても良い５〜６員の複素環から選択される１〜２個の置換基で置換されていても良く；Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ２〜Ｃ３アルケニルはいずれの場合も、１〜３個のハロゲンで置換されていても良く；−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよび前記５〜６員の複素環は、独立にハロゲンおよび−Ｃ１〜Ｃ３アルキルから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；
ｘは、０、１および２から選択される整数であり；
ｎは、０および１から選択される整数であり；
Ｒ１は、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよび−ＯＣ１〜Ｃ３アルキルからなる群から選択され；Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよび−ＯＣ１〜Ｃ３アルキルはそれぞれ、１〜３個のハロゲンで置換されていても良く、１個の−ＯＣ１〜Ｃ２アルキルで置換されていても良く；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ２〜Ｃ３アルケニル、二重結合を有していても良い−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、二重結合を有していても良い−ＯＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＮ、−ＮＯ２ならびに独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、１〜３個の二重結合を有していても良い５〜６員の複素環からなる群から選択され；Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよび−Ｃ２〜Ｃ３アルケニルはいずれの場合も、１〜５個のハロゲンで置換されていても良く；−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよび前記５〜６員の複素環はいずれの場合も、独立にハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３から選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０およびＲ１１はそれぞれ独立に、Ｈおよび−Ｃ１〜Ｃ３アルキルから選択される。］
【請求項３】
Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２およびピリジルからなる群から選択され；Ｃ１〜Ｃ３アルキルがいずれの場合も、１〜３個のハロゲンで置換されていても良い請求項２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４】
下記式Ｉｂを有する請求項２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化３】
【請求項５】
Ｒ２がＨ、ハロゲン、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２およびピリジルから選択され；Ｃ１〜Ｃ３アルキルがいずれの場合も、１〜３個のハロゲンで置換されていても良く；
Ｒ３が、Ｈ、ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３および−ＯＣＦ３から選択される請求項４に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項６】
Ａ１が、フェニル、チエニル、フリル、ピリジル、１−オキシドピリジニル、キノリル、イソキノリル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、インドリル、ジヒドロインドリル、オキサゾリル、イソオキサゾリルおよびオキサジアゾリルからなる群から選択され；
Ａ２が、フェニル、チエニル、フリル、ピリジル、１−オキシドピリジニル、キノリル、イソキノリル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、インドリル、ジヒドロインドリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択され；
Ａ１およびＡ２が請求項４と同様に置換されていても良い請求項４に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項７】
Ａ１が、フェニル、チエニル、フリル、ピリジル、キノリル、イソキノリル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、インドリル、ジヒドロインドリル、オキサゾリルおよびイソオキサゾリルからなる群から選択され；
Ａ２が、フェニル、ピリジル、チエニル、１−オキシドピリジニルおよびシクロヘキシルから選択され；
Ａ１およびＡ２が請求項４と同様に置換されていても良い請求項６に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項８】
下記式ＩＩを有する請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化４】
［式中
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲンおよびＣ１〜Ｃ３アルキルからなる群から選択され；Ｃ１〜Ｃ３アルキルは１〜３個のハロゲンで置換されていても良く；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２および３−ピリジルからなる群から選択され；Ｃ１〜Ｃ３アルキルはいずれの場合も、１〜３個のハロゲンで置換されていても良く；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−ＯＣ１〜Ｃ２アルキル、−ＳＣ１〜Ｃ２アルキルおよび−ＣＮからなる群から選択され；−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−ＳＣ１〜Ｃ２アルキルおよび−ＯＣ１〜Ｃ２アルキルは１〜３個のＦで置換されていても良く；
Ｒ５およびＲ６は独立に、Ｈ、ハロゲン、−ＣＨ３または−ＯＣＨ３からなる群から選択され；−ＣＨ３および−ＯＣＨ３は１〜３個のＦで置換されていても良く；
Ｒ７は、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ５アルキル、−ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ２〜Ｃ３アルケニル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−ＳＣ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよび５−（１，２，４−オキサジアゾリル）からなる群から選択され；−Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよび−Ｃ１〜Ｃ５アルキルはいずれの場合も、独立に１〜５個のハロゲンおよび１個の−ＯＨから選択される１〜６個の置換基で置換されていても良く；−Ｃ２〜Ｃ３アルケニルは、１〜３個のハロゲンで置換されていても良く；１，２，４−オキサジアゾリルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルは、独立にハロゲンおよびＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される１〜２個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立に、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１〜Ｃ３アルキル、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ２〜Ｃ３アルケニル、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−３アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよびピリジルからなる群から選択され；Ｃ１〜Ｃ３アルキルはいずれの場合も１か〜３個のハロゲンで置換されていても良く、Ｃ２〜Ｃ３アルケニルは１〜３個のハロゲンで置換されていても良く；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよびピリジルは、独立にハロゲンおよびＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される１〜２個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０およびＲ１１はそれぞれ、ＨまたはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
Ｚは、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｙＣ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＣ１〜Ｃ３アルキルおよび−Ｃ（＝Ｓ）ＯＣ１〜Ｃ３アルキルからなる群から選択され；
ｎは、０および１から選択される整数であり；
ｘは、０、１および２から選択される整数であり；
ｙは、０および１から選択される整数である。］
【請求項９】
Ｒ１が、ＨもしくはＣＨ３であり；
Ｒ２が、Ｈ、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、ハロゲン、−ＮＨ２および３−ピリジルからなる群から選択され；
Ｒ４が、Ｈ、ハロゲン、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＳＣＨ３および−ＣＮからなる群から選択され；
Ｒ５が、ＨおよびＦからなる群から選択され；
Ｒ６が、Ｈ、Ｆ、−ＣＨ３および−ＯＣＨ３からなる群から選択され；
Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＮ、Ｃｌ、Ｆ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−ＯＣＨ３、−ＳＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１および３−メチル−５−（１，２，４−オキサジアゾリル）からなる群から選択され；Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、独立に１〜５個のＦおよび１個の−ＯＨから選択される１〜６個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ８およびＲ９がそれぞれ独立に、Ｈ、１〜３個のＦで置換されていても良い；ハロゲン；−ＣＮ；−ＮＯ２；１〜３個のＦで置換されていても良い−Ｓ（Ｏ）ｘＣＨ３；１〜３個のＦで置換されていても良い−ＯＣＨ３；−ＣＨ＝ＣＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１；−ＣＯ２Ｈ；−ＮＲ１０Ｒ１１；−ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ３アルキル；−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３；−ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３；および４−ピリジルからなる群から選択され；
Ｒ１０およびＲ１１がそれぞれ独立に、ＨおよびＣＨ３から選択される請求項８に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１０】
ｎが０である請求項９に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１１】
下記化合物から選択される請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化５】
【請求項１２】
治療上有効量の請求項１に記載の化合物を患者に投与する段階を有する、治療を必要とする患者でのアテローム性動脈硬化の治療方法。
【請求項１３】
治療上有効量の請求項１に記載の化合物を患者に投与する段階を有する、治療を必要とする患者でＨＤＬ−Ｃを上昇させる方法。
【請求項１４】
請求項１に記載の化合物もしくは該化合物の製薬上許容される塩および製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１５】
アテローム性動脈硬化治療用の医薬製造における、請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項１６】
請求項１に記載の化合物もしくは該化合物の製薬上許容される塩ならびに
（ａ）ＰＰＡＲγ作働薬および部分作働薬；
（ｂ）ビグアニド類；
（ｃ）タンパク質チロシンホスファターゼ−１Ｂ（ＰＴＰ−１Ｂ）阻害薬；
（ｄ）ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰ−ＩＶ）阻害薬；
（ｅ）インシュリンもしくはインシュリン模倣薬；
（ｆ）スルホニル尿素類；
（ｇ）α−グルコシダーゼ阻害薬；
（ｈ）（ａ）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；（ｂ）胆汁酸封鎖剤；（ｃ）ナイアシン、ニコチニルアルコール、ニコチンアミドおよびニコチン酸またはそれらの塩；（ｄ）ＰＰＡＲα作働薬；（ｅ）コレステロール吸収阻害薬；（ｆ）アシルＣｏＡ：コレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）阻害薬；（ｇ）プロブコールなどのフェノール系抗酸化剤；および（ｈ）ミクロソームトリグリセリド転移タンパク質（ＭＴＰ）／ＡｐｏＢ分泌阻害薬からなる群から選択される１以上の化合物；
（ｉ）ＰＰＡＲα／γ二重作働薬；
（ｊ）ＰＰＡＲδ作働薬；
（ｋ）抗肥満化合物；
（ｌ）回腸胆汁酸輸送体阻害薬；
（ｍ）抗炎症剤；
（ｎ）グルカゴン受容体拮抗薬；
（ｏ）ＧＬＰ−１；
（ｐ）ＧＩＰ−１；および
（ｑ）ＧＬＰ−１類縁体
からなる群から選択される１以上の有効成分を含む医薬組成物。
【請求項１】
下記式Ｉを有する化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化１】
［式中、
Ａ１は、
（ａ）芳香環から選択されるフェニルおよびナフチル；
（ｂ）５〜７員の非芳香族シクロアルキル環に縮合した１〜２個の二重結合を有していても良いフェニル環；
（ｃ）独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、１〜３個の二重結合およびカルボニル基もしくは−Ｎ（Ｏ）−基を有していても良く、結合しているフェニル環へのＡ１の結合箇所が炭素原子である５〜６員の複素環；および
（ｄ）独立にＯ、ＮおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、１〜２個の二重結合を有していても良く、結合しているフェニル環へのＡ１の結合箇所が炭素原子である５〜６員の複素環に縮合したフェニル環を有するベンゾ複素環
からなる群から選択され；
Ａ２は、
（ａ）芳香環から選択されるフェニルおよびナフチル；
（ｂ）５〜７員の非芳香族シクロアルキル環に縮合した１〜２個の二重結合を有していても良いフェニル環；
（ｃ）独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、１〜３個の二重結合およびカルボニル基もしくは−Ｎ（Ｏ）−基を有していても良い５〜６員の複素環；
（ｄ）独立にＯ、ＮおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、１〜２個の二重結合を有していても良いベンゾ複素環；および
（ｅ）１〜３個の二重結合を有していても良い−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル環
からなる群から選択され；
Ａ１およびＡ２はそれぞれ、独立にＲａから選択される１〜５個の置換基で置換されていても良く；
各Ｒａは独立に、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、１〜３個の二重結合を有していても良い−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＣ２〜Ｃ６アルケニル、−ＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、１〜３個の二重結合を有していても良い−ＯＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＲ１０Ｃ（＝０）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）ｙＮＲ１０Ｒ１１、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２および独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員の複素環からなる群から選択され；前記複素環は、カルボニル基を有していても良く、および１〜３個の二重結合を有していても良く；
Ｒａが複素環、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ３〜Ｃ８シクロアルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルからなる群から選択される化合物の場合、Ｒａの前記複素環および−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル基は、独立にハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよび−ＯＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される１〜５個の置換基で置換されていても良く、−Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよび−ＯＣ１〜Ｃ３アルキルは１〜７個のハロゲンで置換されていても良く；
Ｒａが−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＣ２〜Ｃ６アルケニル、−ＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキルおよび−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される化合物の場合、Ｒａの前記アルキル、アルケニルおよびアルキニルは１〜１５個のハロゲンで置換されていても良く、独立に（ａ）−ＯＨ、（ｂ）−ＣＮ、（ｃ）−ＮＲ１０Ｒ１１、（ｄ）１〜３個の二重結合を有していても良く、１〜１５個のハロゲンで置換されていても良い−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、（ｅ）１〜９個のハロゲンで置換されていても良く、独立に−ＯＣ１〜Ｃ２アルキルから選択される１〜２個の置換基で置換されていても良い−ＯＣ１〜Ｃ４アルキル、（ｆ）１〜３個の二重結合を有していても良く、１〜１５個のハロゲンで置換されていても良い−ＯＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、（ｇ）−ＣＯ２Ｈ、（ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３および（ｉ）１〜９個のハロゲンで置換されていても良い−ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ４アルキルから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；
ｎは、０および１から選択される整数であり；
ｐは、０〜４からの整数であり；
ｘは、０、１および２から選択される整数であり；
ｙは、１および２から選択される整数であり；
ｚは、−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１〜Ｃ６−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＣ１〜Ｃ６アルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｘからなる群から選択され；Ｘは、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＣ１〜Ｃ６アルキルおよび−ＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され；いずれの場合も−Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜１３個のハロゲンおよび独立に−ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、−ＣＮおよび−ＮＯ２から選択される１〜２個の置換基で置換されていても良く、−ＯＣ１〜Ｃ３アルキルは１〜７個のハロゲンで置換されていても良く、さらには１〜２個の−ＯＣ１〜Ｃ２アルキルで置換されていても良く；
Ｒ１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６はそれぞれ独立に、Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−ＯＣ１〜Ｃ４アルキルおよび−ＮＲ１０Ｒ１１からなる群から選択され；−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよび−ＯＣ１〜Ｃ４アルキルはそれぞれ、１〜９個のハロゲンで置換されていても良く、それぞれ独立に−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、−ＯＣ１〜Ｃ２アルキルおよび−ＯＣ１〜Ｃ２アルキレン（ＯＣ１〜Ｃ２アルキル）から選択される１〜２個の基で置換されていても良く；
Ｒ１０およびＲ１１はそれぞれ独立に、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ５アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ５アルキルおよび−Ｓ（Ｏ）ｙＣ１〜Ｃ５アルキルから選択され；−Ｃ１〜Ｃ５アルキルはいずれの場合も、１〜１１個のハロゲンで置換されていても良く；
Ｒ１７およびＲ１８はそれぞれ独立に、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ５アルキルおよび−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群から選択され；−Ｃ１〜Ｃ５アルキルおよび−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルは１〜１３個のハロゲンで置換されていても良い。］
【請求項２】
下記式Ｉａの構造を有する請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化２】
［式中、
Ａ１は、
（ａ）フェニルおよびナフチルから選択される芳香族環；
（ｂ）独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、１〜３個の二重結合およびカルボニル基もしくは−Ｎ（Ｏ）−基を有していても良い５〜６員の複素環（結合しているフェニル環へのＡの結合箇所が炭素原子である。）；および
（ｃ）独立にＯ、ＮおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、１〜２個の二重結合を有していても良い５〜６員の複素環に縮合したフェニル環を有する二環式環（結合しているフェニル環へのＡの結合箇所が炭素原子である。）
からなる群から選択され；
Ａ１は、独立に−Ｃ１〜Ｃ５アルキル、−ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、−ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−ＣＯ２Ｈ、ハロゲン、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ２〜Ｃ３アルケニル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルならびに独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１〜３個のヘテロ原子を有して、１〜３個の二重結合を有していても良い５〜６員の複素環から選択される１〜４個の置換基で置換されていても良く；−Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよび−Ｃ１〜Ｃ５アルキルはいずれの場合も、独立に１〜５個のハロゲンおよび１個の−ＯＨ基から選択される１〜６個の置換基で置換されていても良く；−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよび前記５〜６員の複素環は、独立にハロゲンおよび−Ｃ１〜Ｃ３アルキルから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；−Ｃ２〜Ｃ３アルケニルは、１〜３個のハロゲンで置換されていても良く；
Ａ２は、フェニル、ナフチル、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルならびに独立にＯ、ＮおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、１〜３個の二重結合およびカルボニル基もしくは−Ｎ（Ｏ）−基を有していても良い複素環５〜６員環からなる群から選択され；Ａ２は、独立に−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１〜Ｃ３アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ２〜Ｃ３アルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ハロゲン、−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルならびに独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、１〜３個の二重結合を有していても良い５〜６員の複素環から選択される１〜２個の置換基で置換されていても良く；Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ２〜Ｃ３アルケニルはいずれの場合も、１〜３個のハロゲンで置換されていても良く；−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよび前記５〜６員の複素環は、独立にハロゲンおよび−Ｃ１〜Ｃ３アルキルから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；
ｘは、０、１および２から選択される整数であり；
ｎは、０および１から選択される整数であり；
Ｒ１は、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよび−ＯＣ１〜Ｃ３アルキルからなる群から選択され；Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよび−ＯＣ１〜Ｃ３アルキルはそれぞれ、１〜３個のハロゲンで置換されていても良く、１個の−ＯＣ１〜Ｃ２アルキルで置換されていても良く；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ２〜Ｃ３アルケニル、二重結合を有していても良い−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、二重結合を有していても良い−ＯＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＮ、−ＮＯ２ならびに独立にＮ、ＳおよびＯから選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、１〜３個の二重結合を有していても良い５〜６員の複素環からなる群から選択され；Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよび−Ｃ２〜Ｃ３アルケニルはいずれの場合も、１〜５個のハロゲンで置換されていても良く；−Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよび前記５〜６員の複素環はいずれの場合も、独立にハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３から選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０およびＲ１１はそれぞれ独立に、Ｈおよび−Ｃ１〜Ｃ３アルキルから選択される。］
【請求項３】
Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２およびピリジルからなる群から選択され；Ｃ１〜Ｃ３アルキルがいずれの場合も、１〜３個のハロゲンで置換されていても良い請求項２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４】
下記式Ｉｂを有する請求項２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化３】
【請求項５】
Ｒ２がＨ、ハロゲン、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２およびピリジルから選択され；Ｃ１〜Ｃ３アルキルがいずれの場合も、１〜３個のハロゲンで置換されていても良く；
Ｒ３が、Ｈ、ハロゲン、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３および−ＯＣＦ３から選択される請求項４に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項６】
Ａ１が、フェニル、チエニル、フリル、ピリジル、１−オキシドピリジニル、キノリル、イソキノリル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、インドリル、ジヒドロインドリル、オキサゾリル、イソオキサゾリルおよびオキサジアゾリルからなる群から選択され；
Ａ２が、フェニル、チエニル、フリル、ピリジル、１−オキシドピリジニル、キノリル、イソキノリル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、インドリル、ジヒドロインドリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択され；
Ａ１およびＡ２が請求項４と同様に置換されていても良い請求項４に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項７】
Ａ１が、フェニル、チエニル、フリル、ピリジル、キノリル、イソキノリル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、インドリル、ジヒドロインドリル、オキサゾリルおよびイソオキサゾリルからなる群から選択され；
Ａ２が、フェニル、ピリジル、チエニル、１−オキシドピリジニルおよびシクロヘキシルから選択され；
Ａ１およびＡ２が請求項４と同様に置換されていても良い請求項６に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項８】
下記式ＩＩを有する請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化４】
［式中
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲンおよびＣ１〜Ｃ３アルキルからなる群から選択され；Ｃ１〜Ｃ３アルキルは１〜３個のハロゲンで置換されていても良く；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２および３−ピリジルからなる群から選択され；Ｃ１〜Ｃ３アルキルはいずれの場合も、１〜３個のハロゲンで置換されていても良く；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−ＯＣ１〜Ｃ２アルキル、−ＳＣ１〜Ｃ２アルキルおよび−ＣＮからなる群から選択され；−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−ＳＣ１〜Ｃ２アルキルおよび−ＯＣ１〜Ｃ２アルキルは１〜３個のＦで置換されていても良く；
Ｒ５およびＲ６は独立に、Ｈ、ハロゲン、−ＣＨ３または−ＯＣＨ３からなる群から選択され；−ＣＨ３および−ＯＣＨ３は１〜３個のＦで置換されていても良く；
Ｒ７は、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ５アルキル、−ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ２〜Ｃ３アルケニル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−ＳＣ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよび５−（１，２，４−オキサジアゾリル）からなる群から選択され；−Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよび−Ｃ１〜Ｃ５アルキルはいずれの場合も、独立に１〜５個のハロゲンおよび１個の−ＯＨから選択される１〜６個の置換基で置換されていても良く；−Ｃ２〜Ｃ３アルケニルは、１〜３個のハロゲンで置換されていても良く；１，２，４−オキサジアゾリルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルは、独立にハロゲンおよびＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される１〜２個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立に、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−Ｓ（Ｏ）ｘＣ１〜Ｃ３アルキル、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ２〜Ｃ３アルケニル、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−３アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよびピリジルからなる群から選択され；Ｃ１〜Ｃ３アルキルはいずれの場合も１か〜３個のハロゲンで置換されていても良く、Ｃ２〜Ｃ３アルケニルは１〜３個のハロゲンで置換されていても良く；Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよびピリジルは、独立にハロゲンおよびＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される１〜２個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０およびＲ１１はそれぞれ、ＨまたはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
Ｚは、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｙＣ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＣ１〜Ｃ３アルキルおよび−Ｃ（＝Ｓ）ＯＣ１〜Ｃ３アルキルからなる群から選択され；
ｎは、０および１から選択される整数であり；
ｘは、０、１および２から選択される整数であり；
ｙは、０および１から選択される整数である。］
【請求項９】
Ｒ１が、ＨもしくはＣＨ３であり；
Ｒ２が、Ｈ、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、ハロゲン、−ＮＨ２および３−ピリジルからなる群から選択され；
Ｒ４が、Ｈ、ハロゲン、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＳＣＨ３および−ＣＮからなる群から選択され；
Ｒ５が、ＨおよびＦからなる群から選択され；
Ｒ６が、Ｈ、Ｆ、−ＣＨ３および−ＯＣＨ３からなる群から選択され；
Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＮ、Ｃｌ、Ｆ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−ＯＣＨ３、−ＳＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１および３−メチル−５−（１，２，４−オキサジアゾリル）からなる群から選択され；Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、独立に１〜５個のＦおよび１個の−ＯＨから選択される１〜６個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ８およびＲ９がそれぞれ独立に、Ｈ、１〜３個のＦで置換されていても良い；ハロゲン；−ＣＮ；−ＮＯ２；１〜３個のＦで置換されていても良い−Ｓ（Ｏ）ｘＣＨ３；１〜３個のＦで置換されていても良い−ＯＣＨ３；−ＣＨ＝ＣＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１；−ＣＯ２Ｈ；−ＮＲ１０Ｒ１１；−ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ３アルキル；−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３；−ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３；および４−ピリジルからなる群から選択され；
Ｒ１０およびＲ１１がそれぞれ独立に、ＨおよびＣＨ３から選択される請求項８に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１０】
ｎが０である請求項９に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１１】
下記化合物から選択される請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化５】
【請求項１２】
治療上有効量の請求項１に記載の化合物を患者に投与する段階を有する、治療を必要とする患者でのアテローム性動脈硬化の治療方法。
【請求項１３】
治療上有効量の請求項１に記載の化合物を患者に投与する段階を有する、治療を必要とする患者でＨＤＬ−Ｃを上昇させる方法。
【請求項１４】
請求項１に記載の化合物もしくは該化合物の製薬上許容される塩および製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１５】
アテローム性動脈硬化治療用の医薬製造における、請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項１６】
請求項１に記載の化合物もしくは該化合物の製薬上許容される塩ならびに
（ａ）ＰＰＡＲγ作働薬および部分作働薬；
（ｂ）ビグアニド類；
（ｃ）タンパク質チロシンホスファターゼ−１Ｂ（ＰＴＰ−１Ｂ）阻害薬；
（ｄ）ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰ−ＩＶ）阻害薬；
（ｅ）インシュリンもしくはインシュリン模倣薬；
（ｆ）スルホニル尿素類；
（ｇ）α−グルコシダーゼ阻害薬；
（ｈ）（ａ）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；（ｂ）胆汁酸封鎖剤；（ｃ）ナイアシン、ニコチニルアルコール、ニコチンアミドおよびニコチン酸またはそれらの塩；（ｄ）ＰＰＡＲα作働薬；（ｅ）コレステロール吸収阻害薬；（ｆ）アシルＣｏＡ：コレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）阻害薬；（ｇ）プロブコールなどのフェノール系抗酸化剤；および（ｈ）ミクロソームトリグリセリド転移タンパク質（ＭＴＰ）／ＡｐｏＢ分泌阻害薬からなる群から選択される１以上の化合物；
（ｉ）ＰＰＡＲα／γ二重作働薬；
（ｊ）ＰＰＡＲδ作働薬；
（ｋ）抗肥満化合物；
（ｌ）回腸胆汁酸輸送体阻害薬；
（ｍ）抗炎症剤；
（ｎ）グルカゴン受容体拮抗薬；
（ｏ）ＧＬＰ−１；
（ｐ）ＧＩＰ−１；および
（ｑ）ＧＬＰ−１類縁体
からなる群から選択される１以上の有効成分を含む医薬組成物。
【公表番号】特表２００７−５３２６５１（Ｐ２００７−５３２６５１Ａ）
【公表日】平成１９年１１月１５日（２００７．１１．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５０８４２８（Ｐ２００７−５０８４２８）
【出願日】平成１７年４月８日（２００５．４．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１２１９６
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１００２９８
【国際公開日】平成１７年１０月２７日（２００５．１０．２７）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１１月１５日（２００７．１１．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年４月８日（２００５．４．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１２１９６
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１００２９８
【国際公開日】平成１７年１０月２７日（２００５．１０．２７）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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