【課題】レドックスメディエータとしての錯体の提供。
【解決手段】レドックスメディエータとして式ＩＩの錯体の使用が開示され、


式中、Ｍがルテニウム又はオスミウムであって０、１、２、３又は４の酸化状態を有し、ｘ及びｎが独立に、１〜６から選択された整数であり、ｙが０〜５から選択された整数であり、ｍが−５〜＋４の整数であり、ｚが−２〜＋１の整数である。Ａが二座、三座、四座、五座又は六座配位子であって、Ｂが独立に選択された配位子、Ｘが対イオン、任意にＢが、置換又は無置換のアルキル、アルケニル又はアリール基、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＳＯ3Ｈ、−ＮＨＮＨ2、−ＳＨ、アリール、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、−ＯＨ、アルコキシ、−ＮＨ2、アルキルアミノから、独立に選択された１〜８個の基で置換され、配位原子数が６である。 （もっと読む）

本発明は、５−（２−｛［６−（２，２−ジフルオロ−２−フェニルエトキシ）ヘキシル］アミノ｝−１−ヒドロキシエチル）−８−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オンのメシル酸塩、ならびにその薬学的に許容される溶媒和物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は−ＣＨ_２ＯＨ、−ＭＨＣＯＨから選択される基であり、そしてＲ^２は水素原子であるか；またはＲ^１がＲ^２と一緒になって基−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−を形成する（式中の窒素原子はＲ^１を担持するフェニル環の炭素原子に結合し、炭素原子はＲ^２を担持するフェニル環の炭素原子に結合する）；Ｒ^３ａおよびＲ^３ｂは独立して、水素原子およびＣ_１−４アルキル基からなる群より選択される；ｎは０ないし６から選択される整数である；Ｒ^４は任意に置換されていてもよい単環式もしくは多環式Ｃ_３−１０シクロアルキル基、任意に置換されていてもよい単環式Ｃ_５−１０アリール基、およびＣ_５−１０アリールおよびＣ_５−１０アリールオキシ基から選択される１個以上の置換基が置換するメチル基からなる群より選択される；ただし、単環式もしくは多環式Ｃ_３−１０シクロアルキルおよび単環式Ｃ_５−１０アリール基は独立して、ハロゲン原子、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_５−１０アリールおよびＣ_５−１０アリールオキシ基から選択される１個以上の置換基により置換されていてもよい］で示される化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物もしくは立体異性体を提供する。
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粒子状および実質的に結晶性の医薬原体を製造する方法。該方法は、実質的に結晶性の医薬原体を貧溶媒に懸濁させ、懸濁液を得て、該懸濁液を高圧で均質にして、約１０μｍ未満の平均粒子サイズを有する医薬粒子を得て、医薬粒子を乾燥させて全ての残留貧溶媒を除去する。 （もっと読む）

本発明は、非ヒト動物における外部寄生虫、例えば昆虫、ダニ、特にマダニを駆除するための、式（Ｉ）


（式中、Ｒ、Ｒ１およびＲ２は、特許請求の範囲に定義されている。）のジヒドロキノリノン誘導体および式（Ｉ）の化合物を含有する殺外部寄生虫組成物の使用に関する。
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式（Ｉ）で表わされる化合物（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、X、R⁷及びR⁸は、本願明細書に定義したとおりである）、あるいは、その互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩と、該化合物を含む医薬組成物と、グルココルチコイド受容体機能を調整する方法と、患者におけるグルココルチコイド受容体機能が仲介する疾病状態又は症状、あるいは、炎症性、アレルギー性又は増殖性プロセスに特徴づけられる疾病状態又は症状を前記化合物を使って治療する方法。
【化１】

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本発明は、5−(2−{[6−(2,2−ジフルオロ−2−フェニルエトキシ)ヘキシル]アミノ}−1−ヒドロキシエチル)−8−ヒドロキシキノリン−2(1H)−オンの結晶性モノナパジシル酸塩および／またはヘミナパジシル酸塩、ならびにその薬学的に許容される溶媒和物に関する。 （もっと読む）

【課題】ＣＨＦ４２２６の製造方法に関して、より便利な代替製法を提供する。
【解決手段】
化学式（Ｉ）に示す８−ヒドロキシ−５−［（１Ｒ）−１−ヒドロキシ−２［［（１Ｒ）−２−（４−メトキシフェニル）−１−メチルエチル］アミノ］エチル］−２（１Ｈ）−キノリノン・塩酸塩の製造方法。及びその製造過程における有用な中間体。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ｋ、Ａｒ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６、Ｒ^７、Ａ、Ｄ、ｍおよびＥは明細書に記載の通りである。〕
の化合物、その製造法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中
・Ｒ^１は、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＮＨ（ＣＯ）Ｈから選択される基であり、そして
・Ｒ^２は、水素原子であるか；または
・Ｒ^１はＲ^２と一体となって、基−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−（ここで、窒素原子は、Ｒ^１を有するフェニル環中の炭素原子に結合しており、そして炭素原子は、Ｒ^２を有しているフェニル環中の炭素原子に結合している。）を形成し、
・Ｒ^３ａおよびＲ^３ｂは、水素原子およびＣ_１−４アルキル基からなる群から独立して選択され、
・ＸおよびＹは、直接結合および酸素原子からなる群から独立して選択され、
・ｎ、ｍおよびｑは、それぞれ独立して、０、１、２および３から選択される値であり、
・ｐは、１、２および３から選択される値であり、
・Ｒ^４およびＲ^５は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＨＣＯＮＨ_２、−ＳＲ^７、−ＳＯＲ^７、−ＳＯ_２Ｒ^７、−ＳＯ_２ＮＨＲ^８および以下の基
【化２】


（式中、Ｒ^７は、Ｃ_１−４アルキルおよびＣ_３−８シクロアルキルから選択され、そしてＲ^８は、水素原子およびＣ_１−４アルキル基から選択される。）
から独立して選択され、
・Ｒ^６は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−４アルキルおよびＣ_１−４アルコキシからなる群から選択される。］
で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは立体異性体を提供する。 （もっと読む）

炎症性または閉塞性気道疾患の処置において有用である、結晶形態Ｑアルファで示される（Ｒ）−５−［２−（５，６−ジエチル−インダン−２−イルアミノ）−１−ヒドロキシエチル］−８−ヒドロキシ−１Ｈ−キノリン−２−オン・マレイン酸塩の新規多形結晶形態。結晶形態Ｑアルファを製造するための方法も記載する。
【化１】

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塩形または溶媒和物の式Ｉ：
【化１】


[式中、Ｗ、Ｒ^ｘ、Ｒ^ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７、およびＡは、本明細書で示した意味を有する。]
の化合物は、β_２−アドレナリン受容体が介在する疾患を処置するのに有用である。本化合物を含む医薬組成物、および本化合物の製造方法もまた記載される。
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本明細書においては、下記の式(I)または(II)を有する化合物、その塩またはそのバイオイソスターを開示する。
【化１】


また、これらの化合物に関連する治療方法、医薬品および組成物も開示する。
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本発明は、式（１）の化合物、ならびにそのような誘導体の調製のための方法、そのような誘導体の調製において使用される中間体、そのような誘導体を含有する組成物、およびそのような誘導体の使用に関する。本発明による化合物は、数多くの疾患、障害および状態において有用であり、具体的には、炎症性、アレルギー性および呼吸器の疾患、障害および状態において有用である。

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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


の化合物、その製造方法、該製造の中間体化合物、および疾患(例えばＡＲＤＳ、肺気腫、気管支炎、気管支拡張症、ＣＯＰＤ、喘息および鼻炎)の処置に使用するための医薬の製造におけるそれらの使用に関する。該化合物は、β２アドレナリン受容体アゴニストである。
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本開示は、有機金属錯体、およびその錯体を含有する電子デバイスに関する。本発明の錯体は、式ＭＹ_ｎＺを有し、式中、ｎは、１、２、または３であり；Ｍは、＋２、＋３、または＋４の酸化状態にある金属であり、Ｙは８−ヒドロキシキノレートおよび置換８−ヒドロキシキノレートから選択され、Ｚはフェノレートである。少なくとも１つのＹは、次式（ＩＩＩ）を有する置換８−ヒドロキシキノレートであり
【化１】


上式中：
Ｒ^１およびＲ^２は、存在ごとに同じまたは異なるものであり、それぞれが、Ｈ、アルキル、フルオロアルキル、アリール、フルオロアリール、アルキルアリール、アルコキシ、アリールオキシ、フルオロアルコキシ、フルオロアリールオキシ、ヘテロアルキル、フルオロヘテロアルキル、ヘテロアリール、フルオロヘテロアリール、ヘテロアルキルアリール、ヘテロアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、フルオロヘテロアルコキシ、フルオロヘテロアリールオキシ、溶媒可溶化基、およびＴｇ上昇基からなる群から選択される１つまたは複数の置換基を表し、Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも１つが、溶媒可溶化基またはＴｇ上昇基であり；
Ｒ^３は、Ｈ、アルキル基、および置換アルキル基からなる群から選択される。
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本発明は、結晶塩の形態にあるβ２アドレナリン受容体作動薬の調製に関する。詳細には本発明は、Ｎ−［２−［４−［（３−フェニル−４−メトキシフェニル）アミノ］フェニル］エチル］−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−１，２−ジヒドロ−２−オキソキノリン−５−イル）エチルアミンの結晶２，５−ジクロロベンゼンスルホン酸塩に関する。 （もっと読む）

中心的ベンゼン環がメタ位またはパラ位で置換されていることがある一般式 (I) の化合物。A は任意的に置換されたヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシルアミン、アルコキシルアミンまたはアミンラジカルである。W はいくつかの可能なものから選択されたビラジカルに結合の N および C であり、Z はいくつかの可能なものから選択された炭素ラジカルである。これらの化合物は PPARγおよび PPARγ/ PPARδ調節物質であり、もって、これらの受容体が仲介する病態および疾患の予防的および／または治療的処置に有用である。

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本発明は、構造式(I)で表される5-[(R)-2-(2-{4-[4-(2-アミノ-2-メチル-プロポキシ)-フェニルアミノ]-フェニル}-エチルアミノ)-1-ヒドロキシ-エチル]-8-ヒドロキシ-1H-キノリン-2-オンのケイヒ酸塩に関する。

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本発明は、式Ｉの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物もしくは立体異性体を提供し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８ａ、Ｒ^８ｂ、Ｗ、ａ、ｂ、ｃおよびｍは、明細書中に定義されるとおりである。本発明の化合物は、β_２アドレナリン作用性レセプターアゴニスト活性およびムスカリン性レセプターアンタゴニスト活性を有する。したがって、そのような化合物は、肺障害（例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息）を処置するための治療剤として有用であると予期される。

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