国際特許分類[A61K31/4245]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 2個以上の環異種原子を有し,そのうち少なくとも1個は窒素である5員環をもつもの,例.テトラゾール (15,829) | オキサジアゾール (748)
国際特許分類[A61K31/4245]に分類される特許
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抗糖尿病薬および抗肥満症薬として有用な置換へテロ環誘導体、並びに方法
本発明は、抗糖尿病薬および抗肥満症として有用であって、そして構造式:
【化1】
で示される化合物(但し、糖尿病および肥満症を処置するのに有用な構造式(II)で示される具体的な化合物を除く)を提供する。上記式(I)中、mは、0、1または2であり;nは、0、1または2であり;Qは、CまたはNであり;Aは(CH2)x(式中、xは1〜5である)であるか、Aは鎖中のいずれかの場所にアルケニル結合またはアルキニル結合を含有する(CH2)x1(x1は1〜5である)であるか、あるいは、Aは−(CH2)x2−O−(CH2)x3−(式中、x2およびx3の少なくとも1つは0以外であるという条件で、x2は0〜5であり、そしてx3は0〜5である)であり;Bは、結合または(CH2)x(式中、x4は1〜5である)であり;Xは、CHまたはNであり;X2、X3、X4、X5およびX6の少なくとも1つはNであり;そしてX2、X3、X4、X5およびX6の少なくとも1つはCであるという条件で、X2は、C、N、OまたはSであり;X3は、C、N、OまたはSであり;X4は、C、N、OまたはSであり;X5は、C、N、OまたはSであり;X6は、C、N、OまたはSである。また、上記式(II)中、X2は、Nであり;X3は、Cであり;X4は、OまたはSであり;Zは、oまたは結合であり;R1は、Hまたは結合であり;R2は、H、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、アミノもしくは置換アミノ、またはシアノであり;R2a、R2bおよびR2cは同じかまたは異なってもよく、これらはH、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、アミノもしくは置換アミノ、またはシアノから選ばれ;そして、R3およびYは本明細書中に定義する通りである。
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コンデンスチオフェン誘導体(condensedthiophenederivatives)およびそれらのサイクリックGLP−1アゴニストとしての使用
本発明は、GLP−1受容体アゴニストとして使用するための式(I)の化合物を提供する。
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マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤としてのヘテロビアリール誘導体
本発明は、式I(式中、R1、Q、S、T、U、VおよびR2は明細書中で定義されたのと同様である)の化合物またはその製薬上許容可能な塩を提供する。本発明は、明細書中で定義されたような式Iの化合物またはその製薬上許容可能な塩を製薬上許容可能な担体、希釈剤または賦形剤と一緒に含む製剤組成物も提供する。本発明は、動物におけるMMP−13酵素の抑制方法であって、式Iの化合物またはその製薬上許容可能な塩を動物に投与することを包含する方法も提供する。本発明は、患者におけるMMP−13酵素により媒介される疾患の治療方法であって、式Iの化合物またはその製薬上許容可能な塩を単独でまたは製剤組成物中で患者に投与することを包含する方法も提供する。本発明は、患者における心疾患、多発性硬化症、変形性関節炎および慢性関節リウマチ、変形性関節炎または慢性関節リウマチ以外の関節炎、心不全、炎症性腸疾患、心不全、加齢性黄斑変性、慢性閉塞性肺疾患、喘息、歯周病、乾癬、アテローム硬化症および骨粗鬆症のような疾患の治療方法であって、式Iの化合物またはその製薬上許容可能な塩を、単独でまたは製剤組成物中で患者に投与することを包含する方法も提供する。本発明は、式Iの化合物またはその製薬上許容可能な塩を、明細書中に記載されたような別の薬学的に活性な構成成分と一緒に含む組合せも提供する。
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ユビキチンリガーゼ阻害剤
本発明は、ユビキチン因子阻害剤(特に、ユビキチンリガーゼ阻害剤)として有用な化合物および医薬組成物を記述する。本発明の化合物および医薬組成物は、ユビキチン結合が関与している生物体の生化学的経路(例えば、シグナル伝達系)の阻害剤として、有用である。本発明はまた、ユビキチン結合の阻害が必要な状態を治療するための本発明の化合物および医薬組成物の使用を包含する。さらに、本発明は、細胞におけるユビキチン結合を阻害する方法を包含し、該方法は、ユビキチン結合の阻害が望ましい細胞を、本発明の化合物または医薬組成物と接触させる工程を包含する。特に、これらの化合物および医薬組成物は、TRAF6のユビキチンリガーゼ活性を阻害するのに有用である。 (もっと読む)
糖尿病の処置にGLKアクチベーターとして用いるためのヘテロアリールベンズアミド誘導体
式(I)[式中、R1は、ヒドロキシメチルであり;R2は、−C(O)NR4R5、−SO2NR4R5、−S(O)pR4およびHET−2より選択され;HET−1は、5員または6員の置換されていてよいC連結したヘテロアリール環であり;HET−2は、4員、5員または6員のCまたはN連結した、置換されていてよいヘテロシクリル環であり;R3は、ハロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチル、メトキシおよびシアノより選択され;R4は、例えば、水素、置換されていてよい(1−4C)アルキルおよびHET−2より選択され;R5は、水素または(1−4C)アルキルであり;またはR4およびR5は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、HET−3で定義されるヘテロシクリル環系を形成してよく;HET−3は、例えば、置換されていてよいN連結した4員、5員または6員の飽和または部分不飽和ヘテロシクリル環であり;pは、(各々の場合に独立して)0、1または2であり;mは、0または1であり;nは、0、1または2であり;但し、mが0である場合、nは1または2であるという条件付きである]を有する化合物;またはその塩、プロドラッグ若しくは溶媒和物を記載する。GLKアクチベーターとしてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの製造方法も記載する。
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DPP−IV阻害剤
本発明は式(I)の化合物に関し; 式中でZ、R1〜9、n、A、XおよびRbは明細書および特許請求の範囲の中で言及された意味を有する。前記化合物はDPP-IV阻害剤として有用である。本発明は同様に、そのような化合物の調製ならびに薬剤としてのその生産および使用に関する。
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CCR2受容体アンタゴニストとしてのメルカプトイミダゾール
【化1】
本発明は、式(I)の化合物、それらのN−オキシド、製薬学的に許容できる付加塩、四級アミン、多形若しくは立体異性体[式中、R1は水素、C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、C1−6アルキルオキシC1−6アルキル、ジ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、アリール若しくはヘテロアリールを表し;各R2は独立にハロ、C1−6アルキル、C1−6アルキルオキシ、C1−6アルキルチオ、ポリハロC1−6アルキル、ポリハロC1−6アルキルオキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノ、モノ若しくはジ(C1−4アルキル)アミノ、ニトロ、アリールまたはアリールオキシを表し;R3は水素、シアノ、場合によっては置換されているC1−6アルキル、C(=O)−O−R5、C(=O)−NR6aR6b、C(=S)−NR6aR6b、S(=O)2−NR6aR6bまたはC(=O)−R7を表し;R4は水素若しくはC1−6アルキルを表し;nは1、2、3、4若しくは5を表し;Zは環式環系を表す]に関する。本発明はまた、式(I)の化合物の製造方法、CCR2アンタゴニストとしてのそれらの使用、およびそれらを含んでなる製薬学的組成物にも関する。
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CCR2受容体アンタゴニストとしてのメルカプトイミダゾール
【化1】
本発明は、式(I)の化合物、それらのN−オキシド、製薬学的に許容できる付加塩、四級アミン若しくは立体異性体[式中、R1は水素、C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、C1−6アルキルオキシC1−6アルキル、ジ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、アリール若しくはヘテロアリールを表し;各R2は独立にハロ、C1−6アルキル、C1−6アルキルオキシ、C1−6アルキルチオ、ポリハロC1−6アルキル、ポリハロC1−6アルキルオキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノ、モノ若しくはジ(C1−4アルキル)アミノ、ニトロ、アリールまたはアリールオキシを表し;R3は水素、シアノ、場合によっては置換されているC1−6アルキル、C(=O)−O−R5、C(=O)−NR6aR6b、C(=S)−NR6aR6b、S(=O)2−NR6aR6b若しくはC(=O)−R7を表し;R4は水素若しくはC1−6アルキルを表し;nは1、2、3、4若しくは5を表し;Zは環式環系を表す]に関する。本発明はまた、式(I)の化合物の製造方法、CCR2アンタゴニストとしてのそれらの使用、およびそれらを含んでなる製薬学的組成物にも関する。
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医学的使用のためのCRTH2レセプターリガンド
式(I)の化合物は、CRTH2レセプター活性のモジュレーションに反応する疾患、例えば喘息、鼻炎、アレルギー性気道症候群、及びアレルギー性鼻気管支炎の治療に有用である:
[式中、Aはカルボキシル基-COOH又はカルボキシルの生物学的等価体を表し;A1は水素又はメチルであり;環Ar1は、任意に置換していてもよいフェニル環又は五員若しくは六員の単環式へテロアリール環であり、ここでAA1CHO-及びL2は隣り合う環原子に連結し;環Ar2、Ar3は各々独立して、フェニル又は五員若しくは六員の単環式へテロアリール環、或いはベンズに縮合したか又は五員若しくは六員の単環式へテロアリール環に縮合した五員又は六員の炭素環式又はへテロ環式の環からなる二環系を表し、該環又は環系は任意に置換していてもよく;tは0又は1であり;L2及びL3は明細書中に定義されたとおりのリンカー基である]。
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糖尿病の治療又は予防のためのジペプチジルペプチダーゼ−IV阻害剤としてのシクロヘキシルアラニン誘導体
本発明は、新規シクロヘキシルアラニン誘導体を対象とする。該誘導体は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素の阻害剤(「DP−IV阻害剤」)であり、糖尿病、特に2型糖尿病などジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、シクロヘキシルアミン誘導体を含む薬剤組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるシクロヘキシルアミン誘導体及び該組成物の使用も対象とする。 (もっと読む)
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