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国際特許分類[A61K31/425]の内容

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【課題】テトラキスフェノール化合物とCMIとの包接化合物と比較して、薬効の持続時間が同等であり、かつ、CMIの初期溶出速度がそれ以下である新規包接化合物を提供する。
【解決手段】1,1,2,2,−テトラキス(ヒドロキシフェニル)エタンに代表されるテトラキスフェノール誘導体、5−クロロ−2−メチル−4−イソチアゾリン−3−オン、及び、o−アセトアニシジド並びにo−アセトアセトアニシジドからなる群より選ばれる少なくとも一つのアニシジド誘導体を含有することを特徴とする包接化合物。 (もっと読む)


本発明は、式1


に記載の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩に関し、ここで、R、R、R、R、及びRは明細書において定義した通りである。
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【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、PDHK阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式[I]で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。


(式中、各記号は明細書に記載の通りである。) (もっと読む)


本発明はスルホン化合物及び肥満等の医学的障害の治療におけるそれらの使用を提供する。医薬組成物及び種々のスルホン化合物を製造する方法が提供される。前記化合物は抗メチオニルアミノペプチダーゼ2活性を有することが期待される。
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本発明は、式(I)の化合物、またはそのエステル、もしくはアミドの塩、およびそのエステル、アミド、もしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物もしくは塩を提供する。本発明は、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用も提供し、式中、R、R、R、R、R、R、R、R、RおよびR10は、本明細書に定義した通りである。
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本発明は、式(I)の化合物(式中、Gは、明細書に定義したピラゾール環であり、R、R、R、およびRは、明細書に定義した通りである)、または医薬として許容可能なそのエステルもしくはアミドの塩、および医薬として許容可能なそのエステル、アミド、もしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物、もしくは塩を提供する。本発明は、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防におけるそのような化合物の使用も提供する。
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眼の疾患の治療のためのイソチオゾールを本明細書に開示する。 (もっと読む)


本発明は式I’;


〔式中、R、R、R、R、B、Xおよびnはここに定義した通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた本発明の化合物の製造方法およびその治療使用にも関する。本発明はさらに薬理学的的有効成分の組合せおよび医薬組成物を提供する。
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新規な部類のハロアルキルヘテロアリールベンズアミドを記載する。これらの化合物は肝炎ウイルスに対して強い活性を示す。 (もっと読む)


本発明は、新規なカルボキサミド化合物、および薬剤を製造するためのこれらの使用に関する。カルボキサミド化合物は、カルパイン(カルシウム依存性システインプロテアーゼ)の阻害剤である。したがって本発明はまた、高いカルパイン活性に伴う障害を治療するための、これらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。カルボキサミド化合物は、一般式(I)の化合物


(式中、R、R、R3a、R3b、R、Q、Y、AおよびXは、特許請求の範
囲および明細書において言及された意味を有する。)、これらの互変異性体および薬学的に適切なこれらの塩である。特に、化合物は、これらの互変異性体および薬学的に適切なこれらの塩を含めて、一般式(Ia)および(Ib)




(式中、R、r、R2b、R3a、R3b、R、YおよびXは、特許請求の範囲において言及された意味を有する。)を有する。これらの化合物の中で好ましいのは、Yが、部分CH−CH、CH−CH−CH、N(Ry#)−CH2、N(Ry#)−CH−CHまたはCH=CH−CH=であり、それぞれ、1または2個のH原子が、同一であるまたは異なる基R(RおよびRy#は、特許請求の範囲で言及された意味を有する。)で場合によって置き換えられているものである。
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