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国際特許分類[A61K31/435]の内容

生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの (30,759)

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【構成】 下記式
【化1】


(式中、R1 は水素原子,アシル基,低級アルキル基またはR1'CH2-を意味し、R1'はシクロ低級アルキル基, 低級アルケニル基, 低級アルキニル基, ベンジル基,アリール基または芳香族複素環基を意味し、R2 は低級アルキル基, シクロ低級アルキル基, 低級アルケニル基, 低級アルキニル基, アリール基,芳香族複素環基,ハロゲノ低級アルキル基,低級アルコキシ低級アルキル基,低級アルコキシ基, 低級アルケニルオキシ基,フェノキシ基または低級アルキルチオ基を意味し、R3 ,R4 は水素原子または低級アルキル基を意味し、Xは酸素原子または硫黄原子を意味する。)で表される化合物。
【効果】 この化合物はベンゾジアゼピン受容体に対して顕著な親和性を示し、また、マウスを用いたペンチレンテトラゾール誘発間代性痙攣に対して優れた拮抗作用を示すことからベンゾジアゼピン受容体作動薬として有用である。 (もっと読む)


【構成】 一般式(1)
【化1】


〔式中、Rは式
【化2】


(式中、R1 は水素原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、水酸基、ハロゲン原子または置換基を有していてもよいフェニル基を示し、nは0または1を示す)で表される基、低級アルキル基で置換していてもよい炭素数5〜8個のシクロアルキル基、ノルボルニル基またはビシクロ[3.3.1]ノニル基を示し、mは0〜4の整数を示し、C* は不斉炭素原子を示す〕で表されるアゼピン誘導体またはその無毒性塩、それらの製造法およびそれらを有効成分とするシグマレセプターに関与する疾患に対する治療剤である。
【効果】 本発明化合物(1)およびその無毒性塩はシグマレセプターに高い親和性を有し、他のレセプターに対しては殆ど親和性を示さず、シグマレセプターに関与する疾病、例えば精神分裂病の治療に有利に使用することができる。 (もっと読む)



【構成】 一般式(I)のベンゾピラン誘導体、その製法及び式(I)の化合物を含有する医薬組成物。


(R1 はCN、NO2 、OCX123 、NH2 等、R2

等;R3 は低級アルキル;R4

、X2 、X3 はF、CI、H;Rg 、Rh はC1-6 アルキル、(置換)フェニル;A、BはS、O;ZはC1-3アルキルである。)
【効果】 式(I)の化合物は、血管の平滑筋弛緩作用による血圧下降活性を示し、高度の選択性を有する高血圧治療剤として有用である。 (もっと読む)


【目的】レトロウイルス性疾患の治療剤として有用なレトロウイルスプロテアーゼ阻害物質の提供。
【構成】式(I)で表わされるアスパラギン誘導体、ならびに該誘導体を含有するレトロウイルス性疾患治療剤。


[環Aはピロリジン環等の5〜7員環を、R,Rはともに水素原子を示すか、あるいは結合して縮合環を形成してもよい。Rはエステル化もしくはアミド化されていてもよいカルボキシル基、Rは水素原子またはアシル基を示し、Xは−CH(OH)−、または−C(=O)−を示す。]式(II)の化合物は上記アスパラギン誘導体の代表的な例である。 (もっと読む)


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