糖尿病は、米国では１６００万人を悩ます慢性の代謝性障害であり、そのうちの２００万人を超す人々は、その最も重い型の小児糖尿病（また、若年性、Ｉ型、またはインスリン依存性糖尿病とも呼ばれる）を有する。ＩＩ型糖尿病（ＤＭ ＩＩ）は、全糖尿病の８５〜９０％超を占め、米国および他の国々では重大な流行病として浮かび上がっている。本発明の好ましい実施形態は、合併症の治療および／または予防のための、またあるいは、高血圧、糖尿病、メタボリック症候群、肥満、および／または他の代謝性障害の患者における疾患の治療のための、新規な治療薬剤および薬剤併用、ならびに関連した方法に関する。 （もっと読む）

本出願は、式（Ｉ）の化合物


［式中、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書に定義の通りである。］を含有するカンナビノイド受容体リガンドに関する。本出願はまた、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用して病態および障害を治療する方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物及びシステインプロテアーゼ活性に関連する疾病を治療するための組成物に関する。化合物は、カテプシンＢ、Ｋ、Ｃ、Ｆ、Ｈ、Ｌ、Ｏ、Ｓ、Ｗ及びＸを含むシステインプロテアーゼの可逆的阻害剤である。特に興味あるものは、カテプシンＫに関連する疾病である。
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本出願は新規置換二環式ヘテロアリール化合物、それらの製造のための方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患の処置および／または予防のための、とりわけ心血管疾患の処置および／または予防のための薬剤の製造のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物



（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１ａ、Ｒ^２ａ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｗ及びｎは、明細書に定義した通りである。）及びそのような化合物の薬学的に許容される塩に関し、これらの化合物は、カルシウムチャンネルブロッカーとして有用である。
本発明は、慢性安定狭心症、高血圧、（腎臓及び心臓の）虚血、心房細動を含む不整脈、心肥大又はうっ血性心不全の治療又は予防における強力なカルシウムチャンネルブロッカーとしてのそれらの使用、これらの誘導体を含有する医薬組成物及びそれらの製造のための方法にも関する。本発明の架橋６員環化合物誘導体はまた、単独で、又は医薬粗製物中で、人及び他の哺乳類における腎臓病、糖尿病及びその合併症、高アルドステロン症、てんかん、神経因性疼痛又は癌の治療のために使用してもよい。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の新規な化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体のアンタゴニスト及び／又はインバースアゴニストであり、かつＣＢ１受容体によって媒介される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識障害、アルツハイマー病、片頭痛、神経障害、多発性硬化症及びギラン・バレー症候群及びウイルス脳炎の炎症性後遺症を含む神経炎症障害、脳血管発作及び頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、運動障害及び統合失調症の治療で中枢作用薬として有用である。この化合物はまた、薬物乱用障害の治療、肥満症又は摂食障害の治療、並びに喘息、便秘、慢性偽腸閉塞、肝硬変、非アルコール性脂肪肝（ＮＡＦＬＤ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）の治療、並びに覚醒状態の促進に有用である。
【化１】

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【課題】ニチジンの抗癌活性の対象となる癌細胞の特徴を新たに見出し、得られた知見に基いて、ニチジンを成分とする細胞選択的な抗癌剤の提供、並びに、該抗癌剤の感受性を増強させる薬剤の提供、更に、該抗癌剤の感受性の検査方法の提供。
【解決手段】各種癌細胞株を用いて、ニチジンによる細胞毒性評価試験を行った結果、ABCA1低発現細胞株において顕著な細胞障害活性が見られた。 ニチジンを有効成分とする薬剤は、ABCA1発現低下細胞選択的な抗癌剤として有用である。更に、ABCA1発現阻害剤は、前記抗癌剤の感受性を増強させる薬剤として有用であり、前記抗癌剤と組み合わせて新規な抗癌剤として用いられる。更に、被検癌細胞について、ABCA1遺伝子の発現量を測定して、発現量が低下している場合に、被検癌細胞は抗癌剤感受性癌細胞であるものと判定する。 （もっと読む）

本発明は、一つの分子に非常に有効なＵＶ吸収機能とともに強力な抗酸化剤特性を併せ持つ１Ｈ−ピラノ［４，３−ｂ］ベンゾフラン−１−オン構造の誘導体およびその窒素類縁体に関するものである。これらの化合物は、化粧品製剤および皮膚用製剤において特に有用である。 （もっと読む）

【課題】新しい原理に基づく抗真菌剤の開発方法及び抗真菌剤の提供。
【解決手段】GPIアンカー蛋白質の細胞壁への輸送過程を反映したレポータ系を作製し、その過程を阻害する化合物を見出した。更に該化合物に対し耐性を付与する遺伝子を同定し、該遺伝子がコードする蛋白質の活性を阻害する化合物のスクリーニング法を開発した。ＧPIアンカー蛋白質の細胞壁への輸送過程を阻害するという、新規メカニズムの抗真菌剤が可能であることを、新規化合物をもって示した。 （もっと読む）

本発明の実施形態は、肺高血圧症、肺線維症、喘息およびＣＯＰＤを含む肺疾患ならびに心不全を、他の肺疾患および心血管系疾患ならびにその合併症とともに治療または予防する、新規の治療薬、薬剤の組み合わせ、および関連する方法に関する。より具体的には、本発明の態様は、疾患の治療のための単剤療法として、または他の作用物質との組み合わせにおける、シクレタニンおよびルボキシスタウリンの使用に関する。シクレタニンは、純粋な（＋）エナンチオマーもしくは（−）エナンチオマー、またはこれらのエナンチオマーのラセミまたは非ラセミ混合物として用いてよい。 （もっと読む）