説明

架橋6員環化合物

本発明は、式(I)の化合物



(式中、R、R、R1a、R2a、R、R、A、B、X、W及びnは、明細書に定義した通りである。)及びそのような化合物の薬学的に許容される塩に関し、これらの化合物は、カルシウムチャンネルブロッカーとして有用である。
本発明は、慢性安定狭心症、高血圧、(腎臓及び心臓の)虚血、心房細動を含む不整脈、心肥大又はうっ血性心不全の治療又は予防における強力なカルシウムチャンネルブロッカーとしてのそれらの使用、これらの誘導体を含有する医薬組成物及びそれらの製造のための方法にも関する。本発明の架橋6員環化合物誘導体はまた、単独で、又は医薬粗製物中で、人及び他の哺乳類における腎臓病、糖尿病及びその合併症、高アルドステロン症、てんかん、神経因性疼痛又は癌の治療のために使用してもよい。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)の化合物、又はそのような化合物の塩:
【化1】


式中、
−Xは、炭素原子を表し、かつR1a及びR2aは一緒になって結合を形成するか;又は
−Xは、炭素原子を表し、R1a及びR2aは一緒になって結合を形成し、かつ
及びRは一緒なって下記のフラグメント
【化2】


(式中、アスタリスクは、Rの結合点を示す。)を形成するか;又は
−Xは、炭素原子を表し、R1aは、水素又は(C1−4)アルコキシを表し、かつR2aは、水素を表すか;又は
−Xは、炭素原子を表し、R及びR1aは、一緒になって3H−ベンゾフラン−2,2−ジイル基を形成し、かつR及びR2aは、共に水素を表すか;又は
−Xは、窒素原子を表し、R1aは存在せず、かつR及びR2aは、共に水素を表すか、若しくはR及びR2aは、一緒になってカルボニル基を形成し;
及びRは、別段の記載が無い限り、独立に、水素;(C1−5)アルキル;未置換であるか、若しくは(C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ及び(C3−6)シクロアルキルから成る群より独立に選択される、1、2又は3個の置換基により独立に置換されたアリール;又は、未置換であるか、若しくは(C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから成る群より独立に選択される、1、2又は3個の置換基により独立に置換されたヘテロアリールを表すが;ただし、Rがアリール又はヘテロアリールを表す場合には、Rは、アリール又はヘテロアリールを表すことはできず、ここで、当該アリール及びヘテロアリールは、独立に、未置換であるか、又は上記のように置換され;
は、水素又は−CO−R31を表し;
31は、(C1−5)アルキル、(C1−3)フルオロアルキル、(C3−6)シクロアルキル、(C3−6)シクロアルキル−(C1−3)アルキル、(C1−5)アルコキシ、(C1−2)アルコキシ−(C1−3)アルキル又はR3233N−を表し;
32は、(C1−5)アルキルを表し;
33は、水素,又は(C1−5)アルキルを表し;
nは、整数の1、2、3又は4を表し;
Bは、基−(CH−を表し、式中、mは整数の1、2、3、4又は5を表すか;又は、Bは、R、及びB及びRが結合している窒素原子とともに、4−〜6−員飽和環を形成し;
Aは、(C1−3)アルカン−ジイル直鎖を表し、当該(C1−3)アルカン−ジイル直鎖は、任意に、1又は2以上のメチルで置換され;
は、水素;(C1−5)アルキル;(C1−2)アルコキシ−(C1−3)アルキル;(C1−3)フルオロアルキル;(C3−6)シクロアルキル;(C3−6)シクロアルキル−(C1−3)アルキルを表すか;又はRは、B、及びR及びBが結合している窒素原子とともに、4−〜6−員飽和環を形成し;
Wは、未置換であるか、(C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ及び(C3−6)シクロアルキルから(特に、(C1−4)アルコキシから)成る群より独立に選択される、1、2又は3個の置換基により独立に置換された(特に、未置換であるか、又は2個の置換基により置換された)アリールを表すか;又は
Wは、未置換であるか、(C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから成る群より独立に選択される、1、2又は3個の置換基により独立に置換されたヘテロアリールを表すか;又は
Wは、
【化3】


から選択される基を表し、式中、
は、水素,又は(C1−5)アルキルを表し;
及びRは、独立に、水素;(C1−5)アルキル;又は、独立に、未置換であるか、それぞれの置換基が、(C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシ、ハロゲン及びトリフルオロメチルから成る群より独立に選択される、1又は2個の置換基により置換されたフェニルを表し;
、R及びR10は、独立に、水素、ハロゲン、(C1−5)アルキル、ヒドロキシ、(C1−5)アルコキシ、−O−CO−(C1−5)アルキル、(C1−3)フルオロアルキル、(C1−3)フルオロアルコキシ、−COOH、−CO−(C1−5)アルコキシ、(C1−2)アルコキシ−(C1−4)アルコキシ又は−NH−CO−(C1−5)アルキルを表し;
11は、水素又は(C1−5)アルキルを表し;
12は、未置換であるか、それぞれの置換基が、ヒドロキシ及び(C1−2)アルコキシから成る群より独立に選択される、1又は2個の置換基により置換された(C1−5)アルキルを表すか;又は
12は、2個の酸素原子を、環構成原子として、任意に含む飽和4−〜8−員炭素環を表し、環構成原子としての当該2個の酸素原子は、互いに隣接しない。
【請求項2】
架橋シクロヘキサン、シクロヘキセン又はピペリジン部分の配置が、R−O−置換基とシクロヘキサン、シクロヘキセン又はピペリジン部分の架橋Aが、cisの関係にあるような、請求項1に記載の式(I)の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項3】
Xが炭素原子を表し;R1a及びR2aが一緒になって結合を形成し;Rが、未置換であるか、若しくは(C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシ、ハロゲン及びトリフルオロメチルから成る群より独立に選択される、1、2又は3個の置換基により置換されたアリール;又はRが、未置換のヘテロアリールを表し;かつRが水素又は(C1−5)アルキルを表す;請求項1又は2に記載の式(I)の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項4】
Aが−(CH−を表し、pが、整数の2又は3を表す、請求項1〜3のいずれかに記載の式(I)の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項5】
が−CO−R31を表し;R31が、(C1−5)アルキル、(C1−3)フルオロアルキル又は(C3−6)シクロアルキルを表す、請求項1〜4のいずれかに記載の式(I)の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項6】
Bが基−(CH−を表し、かつ、mが整数の1〜3を表す、請求項1〜5のいずれかに記載の式(I)の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項7】
nが整数の2を表す、請求項1〜6のいずれかに記載の式(I)の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項8】
が(C1−5)アルキルを表す、請求項1〜7のいずれかに記載の式(I)の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項9】
Wが、
【化4】


を表す、請求項1〜8のいずれかに記載の式(I)の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項10】
Wが、
【化5】


(式中、R及びR10は、独立に、(C1−5)アルコキシであり、R及びRは水素を表す。)を表す、請求項9に記載の式(I)の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項11】
Wが−NR11−CO−R12を表し、R12が、未置換であるか、1又は2個の置換基により置換され、それぞれの置換基が((C1−2)アルコキシから成る群より独立に選択される(C1−5)アルキルを表す、請求項1〜7のいずれかに記載の式(I)の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項12】
下記の化合物から選択される、請求項1に記載の式(I)の化合物、又はそのような化合物の塩:
(1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−(3−メトキシ−フェニル)−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−(3−メトキシ−フェニル)−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−(2,6−ジメチル−フェニル)−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−(2,6−ジメチル−フェニル)−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−o−トリル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−o−トリル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−m−トリル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−m−トリル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−p−トリル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−p−トリル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−(3−フルオロ−フェニル)−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−(3−フルオロ−フェニル)−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−(4−フルオロ−フェニル)−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−(4−フルオロ−フェニル)−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−ピリジン−3−イル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−ピリジン−3−イル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−ナフタレン−2−イル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−ナフタレン−2−イル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,2S,4S)−2−(2−{[2−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−エチル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−(2−{[2−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−エチル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,2S,4S)−2−{2−[(1H−ベンゾイミダゾール−2−イルメチル)−メチル−アミノ]−エチル}−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−{2−[(1H−ベンゾイミダゾール−2−イルメチル)−メチル−アミノ]−エチル}−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,2S,4S)−2−{2−[メチル−(3−フェニル−プロピル)−アミノ]−エチル}−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−{2−[メチル−(3−フェニル−プロピル)−アミノ]−エチル}−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−6−メチル−5−プロピル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−6−メチル−5−プロピル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−メチル−6−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−メチル−6−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,3S,4S)−1,2,3,4,9,10−ヘキサヒドロ−3−ヒドロキシ−3−{N−メチル−N−(3−ベンズイミダゾール−2−イルプロピル)アミノエチル}−1,4−エタノフェナントレン;
(1R,3R,4R)−1,2,3,4,9,10−ヘキサヒドロ−3−ヒドロキシ−3−{N−メチル−N−(3−ベンズイミダゾール−2−イルプロピル)アミノエチル}−1,4−エタノフェナントレン;
2−(3−{[2−((1S,2S,4S)−2−ヒドロキシ−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イル)−エチル]−メチル−アミノ}−プロピル)−1H−ベンゾイミダゾール−4−カルボン酸 メチルエステル;
2−(3−{[2−((1R,2R,4R)−2−ヒドロキシ−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イル)−エチル]−メチル−アミノ}−プロピル)−1H−ベンゾイミダゾール−4−カルボン酸 メチルエステル;
2−(3−{[2−((1S,2S,4S)−2−ヒドロキシ−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イル)−エチル]−メチル−アミノ}−プロピル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸 メチルエステル;
2−(3−{[2−((1R,2R,4R)−2−ヒドロキシ−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イル)−エチル]−メチル−アミノ}−プロピル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸 メチルエステル;
(1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−チオフェン−2−イル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−チオフェン−2−イル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−(4−メトキシ−フェニル)−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−(4−メトキシ−フェニル)−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−(2−メトキシ−フェニル)−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−(2−メトキシ−フェニル)−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−チアゾール−2−イル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−チアゾール−2−イル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−オキサゾール−2−イル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−オキサゾール−2−イル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(4−メトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(4−メトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(5,6−ジクロロ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(5,6−ジクロロ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(5,6−ジメトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(5,6−ジメトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(5−メトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(5−メトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(7−メトキシ−4−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(7−メトキシ−4−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(7−エトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(7−エトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,2S,4S)−2−(2−{[2−(4−メトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−エチル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−(2−{[2−(4−メトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−エチル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(7−イソプロポキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(7−イソプロポキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
2−(3−{[2−((1S,2S,4S)−2−ヒドロキシ−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イル)−エチル]−メチル−アミノ}−プロピル)−3H−ベンゾイミダゾール−4−オール;
2−(3−{[2−((1R,2R,4R)−2−ヒドロキシ−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イル)−エチル]−メチル−アミノ}−プロピル)−3H−ベンゾイミダゾール−4−オール;
(1S,5S,6S)−6−(2−{[3−(7−メトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−8−フェニル−ビシクロ[3.2.2]ノン−8−エン−6−オール;
(1R,5R,6R)−6−(2−{[3−(7−メトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−8−フェニル−ビシクロ[3.2.2]ノン−8−エン−6−オール;
(1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(4−メトキシ−1−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(4−メトキシ−1−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,2S,4S)−2−(2−{[2−(3,4−ジエトキシ−フェニル)−エチル]−エチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−(2−{[2−(3,4−ジエトキシ−フェニル)−エチル]−エチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(3,4−ジエトキシ−フェニル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(3,4−ジエトキシ−フェニル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,2S,4S)−2−{2−[(3−フロ[2,3−b]ピリジン−5−イル−プロピル)−メチル−アミノ]−エチル}−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−{2−[(3−フロ[2,3−b]ピリジン−5−イル−プロピル)−メチル−アミノ]−エチル}−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,2S,4S)−2−(2−{メチル−[3−(2−メチル−フロ[2,3−b]ピリジン−5−イル)−プロピル]−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−(2−{メチル−[3−(2−メチル−フロ[2,3−b]ピリジン−5−イル)−プロピル]−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
N−(3−{[2−((1S,2S,4S)−2−ヒドロキシ−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イル)−エチル]−メチル−アミノ}−プロピル)−3−メトキシ−2−メトキシメチル−2−メチル−プロピオンアミド;
N−(3−{[2−((1R,2R,4R)−2−ヒドロキシ−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イル)−エチル]−メチル−アミノ}−プロピル)−3−メトキシ−2−メトキシメチル−2−メチル−プロピオンアミド;
N−(3−{[2−((1S,2S,4S)−2−ヒドロキシ−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イル)−エチル]−メチル−アミノ}−プロピル)−2−メトキシ−2−メチル−プロピオンアミド;
N−(3−{[2−((1R,2R,4R)−2−ヒドロキシ−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イル)−エチル]−メチル−アミノ}−プロピル)−2−メトキシ−2−メチル−プロピオンアミド;
N−(3−{[2−((1S,2S,4S)−2−ヒドロキシ−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イル)−エチル]−メチル−アミノ}−プロピル)−2,2−ジメチル−プロピオンアミド;
N−(3−{[2−((1R,2R,4R)−2−ヒドロキシ−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イル)−エチル]−メチル−アミノ}−プロピル)−2,2−ジメチル−プロピオンアミド;
(1S,2S,4S)−2−{2−[メチル−(3−ピリジン−3−イル−プロピル)−アミノ]−エチル}−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−{2−[メチル−(3−ピリジン−3−イル−プロピル)−アミノ]−エチル}−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,2S,4S)−2−{2−[(3−イソキノリン−4−イル−プロピル)−メチル−アミノ]−エチル}−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−{2−[(3−イソキノリン−4−イル−プロピル)−メチル−アミノ]−エチル}−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,2S,4S)−2−{2−[メチル−(3−キノリン−3−イル−プロピル)−アミノ]−エチル}−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−{2−[メチル−(3−キノリン−3−イル−プロピル)−アミノ]−エチル}−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,2S,4S)−2−{2−[メチル−(3−キノリン−4−イル−プロピル)−アミノ]−エチル}−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−{2−[メチル−(3−キノリン−4−イル−プロピル)−アミノ]−エチル}−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
N−(3−{[2−((1S,2S,4S)−2−ヒドロキシ−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イル)−エチル]−メチル−アミノ}−プロピル)−3−メトキシ−2−メトキシメチル−2,N−ジメチル−プロピオンアミド;
N−(3−{[2−((1R,2R,4R)−2−ヒドロキシ−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イル)−エチル]−メチル−アミノ}−プロピル)−3−メトキシ−2−メトキシメチル−2,N−ジメチル−プロピオンアミド;
N−(3−{[2−((1S,2S,4S)−2−ヒドロキシ−6−メチル−5−プロピル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イル)−エチル]−メチル−アミノ}−プロピル)−3−メトキシ−2−メトキシメチル−2,N−ジメチル−プロピオンアミド;
N−(3−{[2−((1R,2R,4R)−2−ヒドロキシ−6−メチル−5−プロピル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イル)−エチル]−メチル−アミノ}−プロピル)−3−メトキシ−2−メトキシメチル−2,N−ジメチル−プロピオンアミド;
N−(3−{[2−((1S,2S,4S)−2−ヒドロキシ−5−メチル−6−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イル)−エチル]−メチル−アミノ}−プロピル)−3−メトキシ−2−メトキシメチル−2,N−ジメチル−プロピオンアミド;
N−(3−{[2−((1R,2R,4R)−2−ヒドロキシ−5−メチル−6−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イル)−エチル]−メチル−アミノ}−プロピル)−3−メトキシ−2−メトキシメチル−2,N−ジメチル−プロピオンアミド;
(1S,2R,4S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−メチル−6−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2S,4R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−メチル−6−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
N−(3−{[2−((1S,2R,4S)−2−ヒドロキシ−5−メチル−6−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イル)−エチル]−メチル−アミノ}−プロピル)−3−メトキシ−2−メトキシメチル−2,N−ジメチル−プロピオンアミド;
N−(3−{[2−((1R,2S,4R)−2−ヒドロキシ−5−メチル−6−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イル)−エチル]−メチル−アミノ}−プロピル)−3−メトキシ−2−メトキシメチル−2,N−ジメチル−プロピオンアミド;
N−[2−(3−{[2−((1S,2S,4S)−2−ヒドロキシ−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イル)−エチル]−メチル−アミノ}−プロピル)−1H−ベンゾイミダゾール−4−イル]−アセタミド;
N−[2−(3−{[2−((1R,2R,4R)−2−ヒドロキシ−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イル)−エチル]−メチル−アミノ}−プロピル)−1H−ベンゾイミダゾール−4−イル]−アセタミド;
(1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(4−クロロ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(4−クロロ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(7−クロロ−4−メトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(7−クロロ−4−メトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(4,6−ジメトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(4,6−ジメトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(4,7−ジメトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(4,7−ジメトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(4,6−ビス−トリフルオロメチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(4,6−ビス−トリフルオロメチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,2S,4S)−2−[2−({3−[4−(2−メトキシ−エトキシ)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−プロピル}−メチル−アミノ)−エチル]−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−[2−({3−[4−(2−メトキシ−エトキシ)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−プロピル}−メチル−アミノ)−エチル]−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(4,5−ジメトキシ−7−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(4,5−ジメトキシ−7−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,5S,6S)−6−(2−{[3−(7−メトキシ−4−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−8−フェニル−ビシクロ[3.2.2]ノン−8−エン−6−オール;
(1R,5R,6R)−6−(2−{[3−(7−メトキシ−4−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−8−フェニル−ビシクロ[3.2.2]ノン−8−エン−6−オール;
(1S,2S,4S)−2−(2−{メチル−[3−(4−トリフルオロメトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R)−2−(2−{メチル−[3−(4−トリフルオロメトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,5S,6S)−6−(2−{[3−(4,7−ジメトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−8−フェニル−ビシクロ[3.2.2]ノン−8−エン−6−オール;
(1R,5R,6R)−6−(2−{[3−(4,7−ジメトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−8−フェニル−ビシクロ[3.2.2]ノン−8−エン−6−オール;
(1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−オール;
(1R,2R,4R,5R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−メトキシ−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクタン−2−オール;
(1S,2S,4S,5S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−メトキシ−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクタン−2−オール;
(1R,2S,4R,5S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−メトキシ−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクタン−2−オール;
(1S,2R,4S,5R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−メトキシ−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクタン−2−オール;
(1R,2R,4R,5S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−メトキシ−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクタン−2−オール;
(1S,2S,4S,5R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−メトキシ−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクタン−2−オール;
(1R,2R,4R,5R)−5−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−3’H−スピロ(ビシクロ[2.2.2]オクタン−2,1’−イソベンゾフラン)−5−オール;
(1S,2S,4S,5S)−5−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−3’H−スピロ(ビシクロ[2.2.2]オクタン−2,1’−イソベンゾフラン)−5−オール;
(1R,2S,4R,5R)−5−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−3’H−スピロ(ビシクロ[2.2.2]オクタン−2,1’−イソベンゾフラン)−5−オール;
(1S,2R,4S,5S)−5−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−3’H−スピロ(ビシクロ[2.2.2]オクタン−2,1’−イソベンゾフラン)−5−オール;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−(3−メトキシ−フェニル)−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−(3−メトキシ−フェニル)−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−(2,6−ジメチル−フェニル)−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−(2,6−ジメチル−フェニル)−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−o−トリル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−o−トリル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−m−トリル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−m−トリル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−p−トリル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−p−トリル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−(3−フルオロ−フェニル)−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−(3−フルオロ−フェニル)−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−(4−フルオロ−フェニル)−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−(4−フルオロ−フェニル)−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−ピリジン−3−イル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−ピリジン−3−イル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−ナフタレン−2−イル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−ナフタレン−2−イル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[2−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−エチル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[2−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−エチル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−{2−[(1H−ベンゾイミダゾール−2−イルメチル)−メチル−アミノ]−エチル}−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−{2−[(1H−ベンゾイミダゾール−2−イルメチル)−メチル−アミノ]−エチル}−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−{2−[メチル−(3−フェニル−プロピル)−アミノ]−エチル}−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−{2−[メチル−(3−フェニル−プロピル)−アミノ]−エチル}−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−6−メチル−5−プロピル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−6−メチル−5−プロピル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−メチル−6−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−メチル−6−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2R,4S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−メチル−6−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2S,4R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−メチル−6−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,3S,4S)−1,2,3,4,9,10−ヘキサヒドロ−3−ヒドロキシ−3−{N−メチル−N−(3−ベンズイミダゾール−2−イルプロピル)アミノエチル}−1,4−エタノフェナントレンエステル;
イソ酪酸 (1R,3R,4R)−1,2,3,4,9,10−ヘキサヒドロ−3−ヒドロキシ−3−{N−メチル−N−(3−ベンズイミダゾール−2−イルプロピル)アミノエチル}−1,4−エタノフェナントレンエステル;
2−(3−{[2−((1S,2S,4S)−2−イソブチリルオキシ−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イル)−エチル]−メチル−アミノ}−プロピル)−1H−ベンゾイミダゾール−4−カルボン酸 メチルエステル;
2−(3−{[2−((1R,2R,4R)−2−イソブチリルオキシ−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イル)−エチル]−メチル−アミノ}−プロピル)−1H−ベンゾイミダゾール−4−カルボン酸 メチルエステル;
2−(3−{[2−((1S,2S,4S)−2−イソブチリルオキシ−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イル)−エチル]−メチル−アミノ}−プロピル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸 メチルエステル;
2−(3−{[2−((1R,2R,4R)−2−イソブチリルオキシ−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イル)−エチル]−メチル−アミノ}−プロピル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸 メチルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−チオフェン−2−イル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−チオフェン−2−イル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−(4−メトキシ−フェニル)−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−(4−メトキシ−フェニル)−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−(2−メトキシ−フェニル)−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−(2−メトキシ−フェニル)−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−チアゾール−2−イル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−チアゾール−2−イル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−オキサゾール−2−イル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−オキサゾール−2−イル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(4−メトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(4−メトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
シクロブタンカルボン酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(4−メトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
シクロブタンカルボン酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(4−メトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
3,3,3−トリフルオロ−プロピオン酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(4−メトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
3,3,3−トリフルオロ−プロピオン酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(4−メトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(5,6−ジクロロ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(5,6−ジクロロ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
シクロプロパンカルボン酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(5,6−ジクロロ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
シクロプロパンカルボン酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(5,6−ジクロロ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(5,6−ジメトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(5,6−ジメトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(5−メトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(5−メトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(7−メトキシ−4−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(7−メトキシ−4−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(7−エトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(7−エトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[2−(7−メトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−エチル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[2−(7−メトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−エチル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(7−イソプロポキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(7−イソプロポキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(7−イソブチリルオキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(7−イソブチリルオキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(7−ヒドロキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(7−ヒドロキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,5S,6S)−6−(2−{[3−(7−メトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−8−フェニル−ビシクロ[3.2.2]ノン−8−エン−6−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,5R,6R)−6−(2−{[3−(7−メトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−8−フェニル−ビシクロ[3.2.2]ノン−8−エン−6−イルエステル;
3,3,3−トリフルオロ−プロピオン酸 (1S,5S,6S)−6−(2−{[3−(4−メトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−8−フェニル−ビシクロ[3.2.2]ノン−8−エン−6−イルエステル;
3,3,3−トリフルオロ−プロピオン酸 (1R,5R,6R)−6−(2−{[3−(4−メトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−8−フェニル−ビシクロ[3.2.2]ノン−8−エン−6−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(4−メトキシ−1−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(4−メトキシ−1−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[2−(3,4−ジエトキシ−フェニル)−エチル]−エチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[2−(3,4−ジエトキシ−フェニル)−エチル]−エチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(3,4−ジエトキシ−フェニル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(3,4−ジエトキシ−フェニル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−{2−[(3−フロ[2,3−b]ピリジン−5−イル−プロピル)−メチル−アミノ]−エチル}−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−{2−[(3−フロ[2,3−b]ピリジン−5−イル−プロピル)−メチル−アミノ]−エチル}−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{メチル−[3−(2−メチル−フロ[2,3−b]ピリジン−5−イル)−プロピル]−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{メチル−[3−(2−メチル−フロ[2,3−b]ピリジン−5−イル)−プロピル]−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(3−メトキシ−2−メトキシメチル−2−メチル−プロピオニルアミノ)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(3−メトキシ−2−メトキシメチル−2−メチル−プロピオニルアミノ)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(2−メトキシ−2−メチル−プロピオニルアミノ)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(2−メトキシ−2−メチル−プロピオニルアミノ)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(2,2−ジメチル−プロピオニルアミノ)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(2,2−ジメチル−プロピオニルアミノ)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−{2−[メチル−(3−ピリジン−3−イル−プロピル)−アミノ]−エチル}−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−{2−[メチル−(3−ピリジン−3−イル−プロピル)−アミノ]−エチル}−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(4,5−ジフェニル−1H−イミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(4,5−ジフェニル−1H−イミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−{2−[(3−イソキノリン−4−イル−プロピル)−メチル−アミノ]−エチル}−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−{2−[(3−イソキノリン−4−イル−プロピル)−メチル−アミノ]−エチル}−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−{2−[メチル−(3−キノリン−3−イル−プロピル)−アミノ]−エチル}−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−{2−[メチル−(3−キノリン−3−イル−プロピル)−アミノ]−エチル}−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−{2−[メチル−(3−キノリン−4−イル−プロピル)−アミノ]−エチル}−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−{2−[メチル−(3−キノリン−4−イル−プロピル)−アミノ]−エチル}−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−[2−({3−[(3−メトキシ−2−メトキシメチル−2−メチル−プロピオニル)−メチル−アミノ]−プロピル}−メチル−アミノ)−エチル]−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−[2−({3−[(3−メトキシ−2−メトキシメチル−2−メチル−プロピオニル)−メチル−アミノ]−プロピル}−メチル−アミノ)−エチル]−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−[2−({3−[(3−メトキシ−2−メトキシメチル−2−メチル−プロピオニル)−メチル−アミノ]−プロピル}−メチル−アミノ)−エチル]−6−メチル−5−プロピル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−[2−({3−[(3−メトキシ−2−メトキシメチル−2−メチル−プロピオニル)−メチル−アミノ]−プロピル}−メチル−アミノ)−エチル]−6−メチル−5−プロピル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−[2−({3−[(3−メトキシ−2−メトキシメチル−2−メチル−プロピオニル)−メチル−アミノ]−プロピル}−メチル−アミノ)−エチル]−5−メチル−6−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−[2−({3−[(3−メトキシ−2−メトキシメチル−2−メチル−プロピオニル)−メチル−アミノ]−プロピル}−メチル−アミノ)−エチル]−5−メチル−6−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2R,4S)−2−[2−({3−[(3−メトキシ−2−メトキシメチル−2−メチル−プロピオニル)−メチル−アミノ]−プロピル}−メチル−アミノ)−エチル]−5−メチル−6−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2S,4R)−2−[2−({3−[(3−メトキシ−2−メトキシメチル−2−メチル−プロピオニル)−メチル−アミノ]−プロピル}−メチル−アミノ)−エチル]−5−メチル−6−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
2,2−ジメチル−プロピオン酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(4−メトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
2,2−ジメチル−プロピオン酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(4−メトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソプロピル−カルバミン酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(4−メトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソプロピル−カルバミン酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(4−メトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
2−メトキシ−2−メチル−プロピオン酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(4−メトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
2−メトキシ−2−メチル−プロピオン酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(4−メトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
炭酸 イソプロピルエステル (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(4−メトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
炭酸 イソプロピルエステル (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(4−メトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(4−アセチルアミノ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(4−アセチルアミノ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(4−クロロ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(4−クロロ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(7−クロロ−4−メトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(7−クロロ−4−メトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(4,6−ジメトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(4,6−ジメトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(4,7−ジメトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(4,7−ジメトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(4,6−ビス−トリフルオロメチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(4,6−ビス−トリフルオロメチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−[2−({3−[4−(2−メトキシ−エトキシ)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−プロピル}−メチル−アミノ)−エチル]−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−[2−({3−[4−(2−メトキシ−エトキシ)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−プロピル}−メチル−アミノ)−エチル]−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(4,5−ジメトキシ−7−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(4,5−ジメトキシ−7−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,5S,6S)−6−(2−{[3−(7−メトキシ−4−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−8−フェニル−ビシクロ[3.2.2]ノン−8−エン−6−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,5R,6R)−6−(2−{[3−(7−メトキシ−4−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−8−フェニル−ビシクロ[3.2.2]ノン−8−エン−6−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{メチル−[3−(4−トリフルオロメトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{メチル−[3−(4−トリフルオロメトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,5S,6S)−6−(2−{[3−(4,7−ジメトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−8−フェニル−ビシクロ[3.2.2]ノン−8−エン−6−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,5R,6R)−6−(2−{[3−(4,7−ジメトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−8−フェニル−ビシクロ[3.2.2]ノン−8−エン−6−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{メチル−[3−(4−メチル−5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)−プロピル]−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{メチル−[3−(4−メチル−5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)−プロピル]−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−[2−({3−[5−(2−メトキシ−フェニル)−1H−イミダゾール−2−イル]−プロピル}−メチル−アミノ)−エチル]−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−[2−({3−[5−(2−メトキシ−フェニル)−1H−イミダゾール−2−イル]−プロピル}−メチル−アミノ)−エチル]−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R,5R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S,5R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R,5S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S,5S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R,5R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−メトキシ−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S,5S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−メトキシ−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2S,4R,5S)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−メトキシ−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2R,4S,5R)−2−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−メトキシ−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−2−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2R,4R,5R)−5−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−3’H−スピロ(ビシクロ[2.2.2]オクタン−2,1’−イソベンゾフラン)−5−イルエステル;
イソ酪酸 (1S,2S,4S,5S)−5−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−3’H−スピロ(ビシクロ[2.2.2]オクタン−2,1’−イソベンゾフラン)−5−イルエステル;
イソ酪酸 (1R,2S,4R,5R)−5−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−3’H−スピロ(ビシクロ[2.2.2]オクタン−2,1’−イソベンゾフラン)−5−イルエステル;及び
イソ酪酸 (1S,2R,4S,5S)−5−(2−{[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−3’H−スピロ(ビシクロ[2.2.2]オクタン−2,1’−イソベンゾフラン)−5−イルエステル。
【請求項13】
医薬としての、請求項1〜12のいずれかに記載の式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項14】
請求項1〜12のいずれかに記載の式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩を、活性成分として、そして少なくとも1つの薬学的に不活性な賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項15】
慢性安定狭心症、高血圧、(腎臓及び心臓の)虚血、心房細動を含む不整脈、心肥大又はうっ血性心不全の治療又は予防のための医薬の製造のための、請求項1〜12のいずれかに記載の式(I)の化合物、若しくはその薬学的に許容される塩の、又は請求項14に記載の医薬組成物の使用。
【請求項16】
慢性安定狭心症、高血圧、(腎臓及び心臓の)虚血、心房細動を含む不整脈、心肥大又はうっ血性心不全の治療又は予防のための請求項1〜12のいずれかに記載の式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩。

【公表番号】特表2010−527330(P2010−527330A)
【公表日】平成22年8月12日(2010.8.12)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−504958(P2010−504958)
【出願日】平成20年4月25日(2008.4.25)
【国際出願番号】PCT/IB2008/051599
【国際公開番号】WO2008/132679
【国際公開日】平成20年11月6日(2008.11.6)
【出願人】(500226786)アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド (151)
【氏名又は名称原語表記】Actelion Pharmaceuticals Ltd
【住所又は居所原語表記】Gewerbestrass 16,CH−4123 Allschwil,Switzerland
【Fターム(参考)】