新規な１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル化合物、かかる化合物のプロテインキナーゼＢ活性の阻害剤としての使用、および癌および関節炎の治療における使用が見出された。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物、又はその製薬的に受容される塩、プロドラッグ、溶媒和物若しくは任意の異性体、それらを含有する薬剤組成物、並びに制御されない細胞増殖若しくは制御されないプロテインキナーゼに関連した疾患を治療するためのそれらの使用に関する。

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本発明は、ＹＡＫ３タンパク質を阻害する新規同定化合物およびＹＡＫ３タンパク質の不安定または不適当な活性に付随する疾患を治療する方法に関する。 （もっと読む）

インドールおよびインドール関連化合物、組成物、および方法を開示する。本発明の化合物は、ホスホリパーゼインヒビターとして有用である。本発明の化合物および組成物は、動物被験体におけるホスホリパーゼ関連病態（インスリン関連病態、体重関連病態、および／またはコレステロール関連病態など）の治療に有用である。化合物は、以下の式（挿入図６ｃ）（式、ＣＲ４、ＣＲ５、ＣＲ６、およびＣＲ７の少なくとも１つがＮに置換され、Ｒ１〜Ｒ７基は請求項１に定義されている）のアザインドールを含む。

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インドールおよびインドール関連化合物、組成物、および方法を開示する。本発明の化合物は、ホスホリパーゼインヒビターとして有用である。本発明の化合物および組成物は、動物被験体におけるホスホリパーゼ関連病態（インスリン関連病態、体重関連病態、および／またはコレステロール関連病態など）の治療に有用である。好ましい実施形態では、インドールまたはインドール関連化合物もしくは部分は、ホスホリパーゼ−Ａ_２インヒビターであり得る。 （もっと読む）

本発明は、ｍＧｌｕＲ５受容体介在性障害の治療又は予防に有用な、代謝調節型のグルタミン酸受容体アンタゴニストとしての一般式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、明細書で定義されたとおりである）に関する。
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1つまたは複数の有糸分裂キネシンの活性を変化させることにより、細胞増殖性疾患および障害を治療するための、有用な組成物を開示する。 （もっと読む）

【課題】ヒト顆粒球中に存在するキマーゼ阻害活性を有するチオベンズイミダゾール誘導体を提供する。
【解決手段】下記式（１）


で表わされるチオベンズイミダゾール誘導体またはその医学上許容される塩であって、該チオベンズイミダゾール誘導体およびその医学上許容される塩は強いヒトキマーゼ阻害活性を示す。したがって、ヒトキマーゼが関与する各種疾患例えば、炎症疾患、アレルギー疾患、呼吸器疾患、循環器疾患または骨・軟骨代謝疾患の臨床応用可能な予防剤および／または治療剤となり得る。 （もっと読む）

【課題】 ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害作用を有する医薬品として有用な新規ピラゾロピリジン誘導体を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）
【化１】


で表される新規ピラゾロピリジン誘導体（具体例：６−（２−エチル−７−メトキシ−ピラゾロ[１，５−ａ]ピリジン−５−イル）−５−メチル−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン）を見出した。 （もっと読む）

本発明は、神経発生を刺激する又は増大することによる、中枢及び末梢神経系の疾患及び症状を治療するための方法を記載する。本発明は、新たな神経細胞の形成を刺激又は活性化するために、ＧＡＢＡ物質の使用、場合により１又は複数の神経剤との組み合わせの使用に基づく組成物及び方法を含む。
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