本発明は、脊椎動物、特にヒト被験体における、痛覚過敏、温熱性または機械性異痛を含む炎症性疼痛の治療、予防、拮抗および/または症状緩和のための、アンギオテンシンII受容体2(AT₂受容体)アンタゴニストの使用を開示する。AT₂受容体アンタゴニストは、単独または炎症性状態の制御において有用なものなどの他の化合物との組み合わせで提供してもよい。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物又は医薬的に許容されるその塩（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ａ及びＢは各々、本明細書に記載されるとおりであるか又は医薬的に許容される塩である）、前記化合物を含有する組成物並びに、以下に限定されるわけではないが、胃腸疾患、胃食道疾患、胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）、喉頭咽頭逆流症、消化性潰瘍、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、ＮＳＡＩＤ誘発性潰瘍、胃炎、ヘリコバクターピロリ感染症、消化障害、機能的消化障害、ゾリンジャー・エリソン症候群、非びらん性逆流症（ＮＥＲＤ）、内臓痛、癌、胸焼け、吐き気、食道炎、嚥下障害、流涎過多、気道障害又は喘息等の、酸ポンプアンタゴニスト活性によって仲介される状態の治療のための前記化合物を含む治療及び使用の方法に関する。
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次の構造式で示される、ピペラジニルオキソアルキルテトラヒドロイソキノリン類および関連類似物を提示する。


式中、変数は本件に述べるとおりである。これらの化合物は、in vivo または in vitroにおけるヒスタミンＨ３受容体へのリガンド結合性の調節に用いることができ、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル、および家畜動物における様々な中枢神経系（ＣＮＳ）およびその他の障害の治療に有用である。本件に提示の化合物は単独で投与し、あるいは他のＣＮＳ剤の効果を増強するため、１つ以上の他のＣＮＳ剤と組み合わせて投与することができる。このような障害を治療するための医薬組成物および方法を提示する。また、ヒスタミンＨ３受容体を検出するため（例えば、受容体位置測定試験）にこれらのリガンドを使用する方法も提示する。
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本発明は、式（Ｉ）、（II）、又は（III）のスピロインドリノン誘導体、並びに、それらのエナンチオマー及び医薬的に許容し得る塩及びエステルに関する。かかる本化合物は抗増殖剤として、特に抗癌剤として有用性がある。

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本発明は、悪性腫瘍を治療するための治療剤として有用な新規のＩＡＰインヒビターを提供するものであり、該化合物は次の一般式Ｉ：
【化１】


[上式中、Ｑ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｙ、Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３、Ｚ_４、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_３'、Ｒ_４、Ｒ_４'、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_６'及びｎはここで記載したものである]
を有する。
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式（Ｉ）のジベンジルアミン化合物および誘導体、このような化合物を含有する医薬組成物、高密度リポタンパク質コレステロールを含めた特定の血漿脂質濃度を上昇させるためのこのような化合物の使用、ならびにＬＤＬコレステロールおよびトリグリセリドなどの特定の他の血漿脂質濃度を減少させるためのこのような化合物の使用、したがってヒトを含めた一部の哺乳動物におけるアテローム性動脈硬化症および心血管疾患などの、低濃度のＨＤＬコレステロールおよび／または高濃度のＬＤＬコレステロールおよびトリグリセリドによって悪化する疾患を治療するためのこのような化合物の使用。 （もっと読む）

【課題】アポトーシス及び／又は炎症に関連する神経変性疾患の予防及び／又は治療において有効な新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される新規な化合物の提供。


（但し、Ｒ^１は任意に置換された炭素環又はヘテロ環基であり、Ｒ^２は任意に置換された５若しくは６員のヘテロ環基又は任意に置換された６員の炭素環基であり、Ｅは水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＣ_１−６アルキルであり、Ｇは水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＣ_１−６アルキルであり、Ｌは水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＣ_１−６アルキルである。） （もっと読む）

【課題】酒石酸ゾルピデムを含有するにもかかわらず、苦味等の不快な味が低減された、口腔内崩壊錠にも適用可能な医薬組成物、及びその製造方法を提供すること。
【解決手段】酒石酸ゾルピデムと塩基性物質とを含有してなり、かつ、前記酒石酸ゾルピデムと前記塩基性物質とを水を含有する溶媒の存在下で練合して得られることを特徴とする医薬組成物、及び、酒石酸ゾルピデムと塩基性物質とを、水を含有する溶媒の存在下で練合することを特徴とする医薬組成物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、投与後速やかに治療量の鎮静剤または睡眠剤を放出し、投与後約８時間にわたり治療域を維持する新規の放出制御剤形に関する。 （もっと読む）

置換チアゾロンを用いてＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法が発明される。自己免疫疾患、炎症性疾患、心臓血管疾患、神経変性病、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器不全、腎臓病、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、組織不適合性および肺外傷から選択される１以上の病状を、置換チアゾロンの投与により治療する方法も発明される。 （もっと読む）