置換チアゾロンを用いてＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法が発明される。自己免疫疾患、炎症性疾患、心臓血管疾患、神経変性病、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器不全、腎臓病、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、組織不適合性および肺外傷から選択される１以上の病状を、置換チアゾロンの投与により治療する方法も発明される。 （もっと読む）

本願は、化学式（１）のチジアゾール誘導体、その組成物およびそれらの標的部位における標的化および光活性化のための使用を開示する。チアジアゾール化合物、バイオ共役体、組成物、およびｉｎ ｖｉｔｒｏおよびｉｎ ｖｉｖｏの生物学的処置において該化合物およびバイオ共役体を用いる方法が記載されている。該方法の一実施形態において、該化合物およびバイオ共役体は、光化学活性化合物が腫瘍または病変等の標的部位にある場合、結果として細胞に創傷または死をもたらしうるフリーラジカル等の反応中間体を生じることができる１型機構を介して作用する。該化合物は、電磁スペクトルの低エネルギー紫外線（ＵＶ−Ａ）、可視または近赤外（ＮＩＲ）領域の放射線を吸収し、腫瘍、炎症および他の病変の光診断、光線療法等に有用である。 （もっと読む）

式ＩａおよびＩｂの化合物、およびその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物および医薬的に許容される塩は、受容体チロシンキナーゼを阻害し、これにより媒介される障害を治療するのに有効である。哺乳動物細胞において、このような障害または関連する病的な状態をｉｎ ｖｉｔｒｏ、ｉｎ ｓｉｔｕおよびｉｎ ｖｉｖｏで診断、予防または治療するための、式ＩａおよびＩｂの化合物、およびその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物および医薬的に許容される塩を使用する方法が開示されている。

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本発明は、投与後速やかに治療量の鎮静剤または睡眠剤を放出し、投与後約８時間にわたり治療域を維持する新規の放出制御剤形に関する。 （もっと読む）

置換チアゾロンを用いてＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法が発明される。自己免疫疾患、炎症性疾患、心臓血管疾患、神経変性病、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器不全、腎臓病、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、組織不適合性および肺外傷から選択される１以上の病状を、置換チアゾロンの投与により治療する方法も発明される。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍細胞においてアポトーシスを誘導する方法ならびに、幹細胞または前駆細胞の多分化能および自己複製能のうちの少なくとも一方を調節する方法に関する。方法は、個々の細胞に一般式（Ｉ）の化合物を投与することを含む。一般式において、ＡはＣまたはＮである。Ｒ¹、OLE_LINK1Ｒ⁴OLE_LINK1およびＲ⁵は、Ｈ、または、Ｎ、Ｏ、Ｓまた
はＳｉ等の０〜３個のヘテロ原子を含む脂肪族、脂環族、芳香族、アリール脂肪族もしくはアリール脂環族のヒドロカルビル基から独立して選択される。Ｒ⁴とＲ⁵は、任意選択で結合し、脂肪族ヒドロカルビル架橋を定義する場合がある。Ｒ²は、Ｈ、または、Ｆまた
はＣＩ等のハロゲンである。Ｒ³は、Ｈ、または、１〜８個の主鎖炭素原子およびＮ、Ｏ
、Ｓ、Ｓｉ等の０〜３個のヘテロ原子を含む脂肪族もしくはアリール脂肪族のヒドロカルビル基、またはＣＬもしくはＦ等のハロゲンである。また、腫瘍細胞でアポトーシスを誘導させるか、多分化能を調節するか、または幹細胞または前駆細胞を自己複製するかの少なくともいずれかを行う医薬組成物が提供される。医薬組成物は、上記の化合物またはその薬学的に許容される塩と、担体または賦形剤とを含む。
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本発明は式の新規化合物で、ここでＲ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ３１はここに規定している。又この発明はその生成法と同様に以前に知られた薬剤とこの新規化合物との組み合わせに関する。この発明は、又異種高血圧の治療、異種臓器損傷の緩和、糖尿病性腎症の治療又は予防、エンドセリンとアンジオテンシン仲介障害の治療、及び前立腺癌の治療用の薬物調合のために上述の化合物及び組み合わせの使用に関する。

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次に示された式(I)を有する化合物を開示する。これらの化合物は、医薬組成物として調製することができ、かつ限定的でない例として疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む、ヒトを含む哺乳類の様々な状態を予防及び治療するために使用することができる。
【化１】
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【課題】ＳＫチャネル遮断作用を有する化合物を有効成分とする医薬の提供。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


［式中、Ｒ^０は水素、ハロゲン等、Ｒ^１は式：


で示される基、Ｄ^１、Ｄ^２及びＤ^３はＮ又はＣＨ、Ｒ^２はアルコキシ置換アリール等、Ｒ^３は水素又はアルキル、Ｑは低級アルキレン］で示される化合物。 （もっと読む）

一般式（I）の化合物（ただしR1、R2、R3、R4、R5、R6は、明細書の中に示したのと同じ意味である）は、抗増殖活性および／またはアポトーシス誘導活性を有する有効な化合物である。
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