ＥＧ５キネシン・モジュレータとしてのインドロピリジン
一般式（I）の化合物（ただしR1、R2、R3、R4、R5、R6は、明細書の中に示したのと同じ意味である）は、抗増殖活性および／またはアポトーシス誘導活性を有する有効な化合物である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（I）：
【化１】
（式中
R1は、1〜4C-アルキル、3〜7C-シクロアルキル、2〜4C-アルケニル、2〜4C-アルキニル、3〜7C-シクロアルキル-1〜4C-アルキル、またはR11で置換された2〜7C-アルキルのいずれかであり、ここで
R11は、-N(R111)R112またはハロゲンであり、ここで
R111は、水素、1〜4C-アルキル、2〜4C-アルケニル、2〜4C-アルキニル、3〜7C-シクロアルキル、3〜7C-シクロアルキル-1〜4C-アルキル、ヒドロキシ-2〜4C-アルキル、1〜4C-アルコキシ-2〜4C-アルキル、1N-(1〜4C-アルキル)-ピラゾリル、1N-(H)-ピラゾリル、イソオキサゾリル、または全体もしくは一部がフッ素で置換された1〜4C-アルキルのいずれかであり、
R112は、水素、1〜4C-アルキル、3〜7C-シクロアルキル、または3〜7C-シクロアルキル-1〜4C-アルキルのいずれかであるか、あるいは
R111とR112は、一緒にこれらの基が結合している窒素も含めてHet環を形成し、ここで
Hetは、ピペリジン-1-イル、モルホリン-4-イル、チオモルホリン-4-イル、S-オキソ-チオモルホリン-4-イル、S,S-ジオキソ-チオモルホリン-4-イル、ピロリジン-1-イル、アゼチジン-1-イル、ホモピペリジン-1-イル、4N-(R113)-ピペラジン-1-イル、4N-(R113)-ホモピペラジン-1-イル、2,5-ジヒドロ-ピロル-1-イル、1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-1-イル、ピロル-1-イル、ピラゾル-1-イル、イミダゾル-1-イル、トリアゾル-1-イル、またはテトラゾル-1-イルのいずれかであり、ここで
R113は、水素、1〜4C-アルキル、3〜7C-シクロアルキル、3〜7C-シクロアルキル-1〜4C-アルキル、1〜4C-アルキルカルボニル、アミジノ、または全体もしくは一部がフッ素で置換された1〜4C-アルキルのいずれかであり、ここで
上記Hetは、フッ素と1〜4C-アルキルの中から独立に選択された1個または2個の置換基で任意的に置換されていてもよく、
R2は、水素、1〜4C-アルキル、またはハロゲンのいずれかであり、
R3は、水素、1〜4C-アルキル、またはハロゲンのいずれかであり、
R4は、1〜4C-アルキル、3〜7C-シクロアルキル、または3〜7C-シクロアルキル-1〜4C-アルキルのいずれかであり、
R5は、1〜4C-アルキル、ハロゲン、1〜4C-アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシル、フェニル-1〜4C-アルコキシ、1〜4C-アルコキシ-2〜4C-アルコキシ、ヒドロキシ-2〜4C-アルコキシ、3〜7C-シクロアルコキシ、3〜7C-シクロアルキル-1〜4C-アルコキシ、または全体もしくは大半がフッ素で置換された1〜4C-アルコキシのいずれかであり、
R6は、水素、1〜4C-アルキル、またはハロゲンのいずれかである）の化合物、ならびにこれらの化合物の塩、これらの化合物の立体異性体、およびこれらの化合物の立体異性体の塩。
【請求項２】
前記式中、
R1は、1〜4C-アルキル、3〜7C-シクロアルキル、3〜7C-シクロアルキル-1〜4C-アルキル、またはR11で置換された2〜7C-アルキルのいずれかであり、ここで
R11は-N(R111)R112であり、ここで
R111は、水素、1〜4C-アルキル、3〜7C-シクロアルキル、または3〜7C-シクロアルキル-1〜4C-アルキルのいずれかであり、
R112は、水素、1〜4C-アルキル、3〜7C-シクロアルキル、または3〜7C-シクロアルキル-1〜4C-アルキルのいずれかであるか、あるいは
R111とR112は、一緒にこれらの基が結合している窒素も含めてHet環を形成し、ここで
Hetは、ピペリジン-1-イル、モルホリン-4-イル、チオモルホリン-4-イル、S-オキソ-チオモルホリン-4-イル、S,S-ジオキソ-チオモルホリン-4-イル、ピロリジン-1-イル、4N-(R113)-ピペラジン-1-イル、ピロル-1-イル、ピラゾル-1-イル、イミダゾル-1-イル、またはトリアゾル-1-イルのいずれかであり、ここで
R113は、1〜4C-アルキル、3〜7C-シクロアルキル、または3〜7C-シクロアルキル-1〜4C-アルキルのいずれかであり、
R2は、水素、1〜4C-アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、1〜4C-アルコキシ、またはヒドロキシルのいずれかであり、
R3は、水素、1〜4C-アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、または1〜4C-アルコキシのいずれかであり、
R4は、1〜4C-アルキル、3〜7C-シクロアルキル、または3〜7C-シクロアルキル-1〜4C-アルキルのいずれかであり、
R5は、1〜4C-アルキル、ハロゲン、1〜4C-アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシル、フェニル-1〜4C-アルコキシ、1〜4C-アルコキシ-2〜4C-アルコキシ、ヒドロキシ-2〜4C-アルコキシ、3〜7C-シクロアルコキシ、3〜7C-シクロアルキル-1〜4C-アルコキシ、または全体もしくは大半がフッ素で置換された1〜4C-アルコキシのいずれかであり、
R6は、水素、1〜4C-アルキル、またはハロゲンのいずれかである、請求項1に記載の化合物、ならびにこれらの化合物の塩、これらの化合物の立体異性体、およびこれらの化合物の立体異性体の塩。
【請求項３】
3a位と10位に関して一般式（I*）：
【化２】
に示した配置を有する、請求項1または2に記載の一般式（I）の化合物、およびこれらの塩。
【請求項４】
前記式中、
R1は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、またはR11で置換された2〜4C-アルキルのいずれかであり、ここで
R11は-N(R111)R112であり、ここで
R111は、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、またはシクロプロピルメチルのいずれかであり、
R112は、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、またはシクロプロピルメチルのいずれかであるか、あるいは
R111とR112は、一緒にこれらの基が結合している窒素も含めてHet環を形成し、ここで
Hetは、ピペリジン-1-イル、モルホリン-4-イル、チオモルホリン-4-イル、ピロリジン-1-イル、4N-(R113)-ピペラジン-1-イル、ピロル-1-イル、ピラゾル-1-イル、イミダゾル-1-イル、またはトリアゾル-1-イルのいずれかであり、ここで
R113は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、またはシクロプロピルメチルのいずれかであり、
R2は水素であり、
R3は水素であり、
R4は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、またはシクロプロピルメチルのいずれかであり、
R5は、1〜4C-アルキル、ハロゲン、1〜4C-アルコキシ、トリフルオロメチル、フェニル-1〜2C-アルコキシ、1〜4C-アルコキシ-2〜3C-アルコキシ、3〜5C-シクロアルコキシ、3〜5C-シクロアルキル-1〜2C-アルコキシ、または全体もしくは大半がフッ素で置換された1〜4C-アルコキシのいずれかであり、
R6は水素であり、
式中R5は、足場の5位、7位、6位のいずれかに結合している、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物、ならびにこれらの化合物の塩、これらの化合物の立体異性体、およびこれらの化合物の立体異性体の塩。
【請求項５】
請求項3で定義した一般式（I*）において、
R1は、2-(R11)-エチルまたは3-(R11)-プロピルであり、ここで
R11は-N(R111)R112であり、ここで
R111は水素であり、かつ
R112は水素であるか、
あるいは
R111は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、イソブチル、t-ブチル、アリル、プロパルギル、1-メチル-プロパルギル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロプロピルメチル、2-ヒドロキシエチル、2-メトキシエチル、2-フルオロエチル、2,2-ジフルオロエチル、または2,2,2-トリフルオロエチルのいずれかであり、かつ
R112は水素であるか、
あるいは
R111は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、イソブチル、t-ブチル、アリル、プロパルギル、1-メチル-プロパルギル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロプロピルメチル、2-ヒドロキシエチル、2-メトキシエチル、2-フルオロエチル、2,2-ジフルオロエチル、または2,2,2-トリフルオロエチルのいずれかであり、かつ
R112はメチルであるか、
あるいは
R111は、エチル、プロピル、イソプロピル、アリル、プロパルギル、1-メチル-プロパルギル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロプロピルメチル、2-ヒドロキシエチル、2-メトキシエチル、2-フルオロエチル、2,2-ジフルオロエチル、または2,2,2-トリフルオロエチルのいずれかであり、かつ
R112はエチルであるか、
あるいは
R111とR112は、一緒にこれらの基が結合している窒素も含めてHet環を形成し、ここで
Hetは、ピペリジン-1-イル、モルホリン-4-イル、ピロリジン-1-イル、アゼチジン-1-イル、ホモピペリジン-1-イル、4N-(R113)-ピペラジン-1-イル、4N-(R113)-ホモピペラジン-1-イル、2,5-ジヒドロ-ピロル-1-イル、1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-1-イル、4-メチル-ピペリジン-1-イル、4-フルオロ-ピペリジン-1-イル、4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル、(S)-3-フルオロ-ピロリジン-1-イル、(R)-3-フルオロ-ピロリジン-1-イル、または3,3-ジフルオロ-ピロリジン-1-イルのいずれかであり、ここで
R113は、メチルまたはアセチルであるか、
あるいは
Hetは、ピラゾル-1-イルまたはイミダゾル-1-イルであり、
R2は水素であり、
R3は水素であり、
R4はメチルであり、
R5は、塩素、臭素、フッ素、エトキシ、メトキシ、ジフルオロメトキシ、またはトリフルオロメトキシのいずれかであり、
R6は、水素またはフッ素であり、
式中R5は足場の6位に結合し、
式中R6は足場の5位または7位に結合している、請求項1の化合物、およびこれらの化合物の塩。
【請求項６】
請求項3で定義した一般式（I*）において、
R1は、2-(R11)-エチルまたは3-(R11)-プロピルであり、ここで
R11は-N(R111)R112であり、ここで
R111は、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、t-ブチル、アリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロプロピルメチル、2-ヒドロキシエチル、または2-メトキシエチルのいずれかであり、かつ
R112は水素であるか、
あるいは
R111は、メチル、エチル、イソプロピル、アリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロプロピルメチル、2-ヒドロキシエチル、または2-メトキシエチルのいずれかであり、かつ
R112はメチルであるか、
あるいは
R111は、エチル、2-ヒドロキシエチル、または2-メトキシエチルのいずれかであり、かつ
R112はエチルであるか、
あるいは
R111とR112は、一緒にこれらの基が結合している窒素も含めてHet環を形成し、ここで
Hetは、ピペリジン-1-イル、ピロリジン-1-イル、アゼチジン-1-イル、2,5-ジヒドロ-ピロル-1-イル、または1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-1-イルのいずれかであり、
R2は水素であり、
R3は水素であり、
R4はメチルであり、
R5は、塩素、臭素、エトキシ、メトキシ、またはジフルオロメトキシのいずれかであり、
R6は、水素またはフッ素であり、
式中R5は足場の6位に結合し、
式中R6は足場の7位に結合している、請求項1の化合物、およびこれらの化合物の塩。
【請求項７】
請求項3で定義した一般式（I*）において、
R1は、メチル、エチル、R11で置換されたエチル、R11で置換されたプロピル、またはR11で置換されたブチルのいずれかであり、ここで
R11は-N(R111)R112であり、ここで
R111は、水素、メチル、またはエチルのいずれかであり、
R112は、水素、メチル、またはエチルのいずれかであるか、あるいは
R111とR112は、一緒にこれらの基が結合している窒素も含めてHet環を形成し、ここで
Hetは、ピペリジン-1-イル、モルホリン-4-イル、チオモルホリン-4-イル、ピロリジン-1-イル、4N-(R113)-ピペラジン-1-イル、ピロル-1-イル、ピラゾル-1-イル、イミダゾル-1-イル、またはトリアゾル-1-イルのいずれかであり、ここで
R113はメチルであり、
R2は水素であり、
R3は水素であり、
R4は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、またはシクロプロピルメチルのいずれかであり、
R5は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、フッ素、塩素、臭素、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、2-メトキシ-エトキシ、シクロプロピルオキシ、シクロプロピルメトキシ、または全体もしくは大半がフッ素で置換された1〜2C-アルコキシのいずれかであり、
R6は水素であり、
式中R5は、足場の5位、7位、6位のいずれかに結合している、請求項1または2の化合物、およびこれらの化合物の塩。
【請求項８】
請求項3で定義した一般式（I*）において、
R1は、メチル、2-(R11)-エチル、または3-(R11)-プロピルのいずれかであり、ここで
R11は-N(R111)R112であり、ここで
R111はメチルであり、
R112はメチルであるか、あるいは
R111とR112は、一緒にこれらの基が結合している窒素も含めてHet環を形成し、ここで
Hetは、ピペリジン-1-イル、モルホリン-4-イル、ピロリジン-1-イル、4-メチル-ピペラジン-1-イル、ピラゾル-1-イル、イミダゾル-1-イル、またはトリアゾル-1-イルのいずれかであり、ここで
R2は水素であり、
R3は水素であり、
R4は、メチル、エチル、イソプロピル、またはシクロプロピルのいずれかであり、
R5は、メチル、フッ素、塩素、臭素、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、2-メトキシ-エトキシ、シクロプロピルメトキシ、ジフルオロメトキシ、またはトリフルオロメトキシのいずれかであり、
R6は水素であり、
式中R5は、足場の6位に結合している、請求項1または2の化合物、およびこれらの化合物の塩。
【請求項９】
一般式（Ia*）、（Ib*）および（Ic*）：
【化３】
のいずれかにおいて、
R2とR3は両方とも水素であり、
R4は、メチルまたはエチルであり、かつ
R1とR5は、以下に示す1.1〜1.891のいずれかである、請求項1の化合物、およびこれらの化合物の塩：
【表１】
【表２】
【表３】
【表４】
【表５】
【表６】
【表７】
【表８】
【表９】
【表１０】
【表１１】
【表１２】
【表１３】
【表１４】
【表１５】
【表１６】
【表１７】
【表１８】
【表１９】
【表２０】
【表２１】
【表２２】
【表２３】
【表２４】
【表２５】
【表２６】
【表２７】
【請求項１０】
1．(3aS, 10R)-2-(2-ジメチルアミノ-エチル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
2．(3aS, 10R)-6-メトキシ-2,3a-ジメチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
3．(3aS, 10R)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-2-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
4．(3aS, 10R)-2-(3-クロロ-プロピル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
5．(3aS, 10R)-2-(2-ジメチルアミノ-エチル)-3a-エチル-6-メトキシ-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
6．(3aS, 10R)-2-(3-ジメチルアミノ-プロピル)-3a-エチル-6-メトキシ-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
7．(3aS, 10R)-2-(3-アミノ-プロピル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
8．(3aS, 10R)-3a-エチル-6-メトキシ-10-フェニル-2-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
9．(3aS, 10R)-3a-エチル-2-(2-イミダゾル-1-イル-エチル)-6-メトキシ-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
10．(3aS, 10R)-2-(2-アミノ-エチル)-3a-エチル-6-メトキシ-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
11．(3aS, 10R)-2-(3アミノ-プロピル)-3a-エチル-6-メトキシ-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
12．(3aS, 10R)-2-(2-ブロモ-エチル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
13．(3aS, 10R)-2-(2-アミノ-エチル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
14．(3aS, 10R)-6-メトキシ-3a-メチル-2-(2-メチルアミノ-エチル)-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
15．(3aS, 10R)-2-(2-エチルアミノ-エチル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
16．(3aS, 10R)-2-(2-アゼチジン-1-イル-エチル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
17．(3aS, 10R)-3a-エチル-6-メトキシ-2-(2-メチルアミノ-エチル)-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
18．(3aS, 10R)-2-[2-(エチル-メチル-アミノ)-エチル]-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
19．(3aS, 10R)-2-(2-イソプロピルアミノ-エチル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
20．(3aS, 10R)-2-[2-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-エチル]-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
21．(3aS, 10R)-3a-エチル-2-(2-エチルアミノ-エチル)-6-メトキシ-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
22．(3aS, 10R)-2-(3-クロロ-プロピル)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
23．(3aS, 10R)-2-(2-ブロモ-エチル)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
24．(3aS, 10R)-2-(2-ブロモ-エチル)-6-クロロ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
25．(3aS, 10R)-2-[2-(シクロプロピルメチル-アミノ)-エチル]-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
26．(3aS, 10R)-2-[2-(2-ヒドロキシ-エチルアミノ)-エチル]-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
27．(3aS, 10R)-2-(2-t-ブチルアミノ-エチル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
28．(3aS, 10R)-2-(2-アリルアミノ-エチル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
29．(3aS, 10R)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-2-(2-プロプ-2-イニルアミノ-エチル)-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
30．(3aS, 10R)-2-｛2-[(2-ヒドロキシ-エチル)-メチル-アミノ]-エチル｝-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
31．(3aS, 10R)-2-[2-(2,5-ジヒドロ-ピロル-1-イル)-エチル]-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
32．(3aS, 10R)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-2-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
33．(3aS, 10R)-2-[2-(3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-1-イル)-エチル]-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
34．(3aS, 10R)-6-メトキシ-3a-メチル-2-[2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
35．(3aS, 10R)-2-(2-イソプチルアミノ-エチル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
36．(3aS, 10R)-2-｛2-[エチル-(2-ヒドロキシ-エチル)-アミノ]-エチル｝-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
37．(3aS, 10R)-2-[2-(アリル-メチル-アミノ)-エチル]-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
38．(3aS, 10R)-6-メトキシ-3a-メチル-2-[2-(1-メチル-1H-ピラゾル-3-イルアミノ)-エチル]-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
39．(3aS, 10R)-2-[2-(イソプロピル-メチル-アミノ)-エチル]-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
40．(3aS, 10R)-6-メトキシ-3a-メチル-2-(2-モルホリン-4-イル-エチル)-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
41．(3aS, 10R)-2-(2-ジエチルアミノ-エチル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
42．(3aS, 10R)-6-メトキシ-3a-メチル-2-[2-(メチル-プロプ-2-イニル-アミノ)-エチル]-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
43．(3aS, 10R)-2-(2-アゼパン-1-イル-エチル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
44．(3aS, 10R)-2-(3-エチルアミノ-プロピル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
45．(3aS, 10R)-2-(3-ジメチルアミノ-プロピル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
46．(3aS, 10R)-2-｛3-[(2-ヒドロキシ-エチル)-メチル-アミノ]-プロピル｝-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
47．(3aS, 10R)-2-[2-(4-アセチル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
48．(3aS, 10R)-6-メトキシ-3a-メチル-2-[2-((RとS)-1-メチル-プロプ-2-イニルアミノ)-エチル]-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
49．(3aS, 10R)-2-(2-シクロプロピルアミノ-エチル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
50．(3aS, 10R)-2-[3-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-プロピル]-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
51．(3aS, 10R)-2-(3-イソプロピルアミノ-プロピル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
52．(3aS, 10R)-2-(3-イソブチルアミノ-プロピル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
53．(3aS, 10R)-2-[3-(エチル-メチル-アミノ)-プロピル]-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
54．(3aS, 10R)-2-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
55．(3aS, 10R)-2-｛3-[エチル-(2-ヒドロキシ-エチル)-アミノ]-プロピル｝-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
56．(3aS, 10R)-2-｛3-[エチル-(2-メトキシ-エチル)-アミノ]-プロピル｝-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
57．(3aS, 10R)-2-[3-(アリル-メチル-アミノ)-プロピル]-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
58．(3aS, 10R)-6-メトキシ-3a-メチル-2-[3-(メチル-プロプ-2-イニル-アミノ)-プロピル]-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
59．(3aS, 10R)-2-[3-(イソプロピル-メチル-アミノ)-プロピル]-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
60．(3aS, 10R)-2-(3-アゼチジン-1-イル-プロピル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
61．(3aS, 10R)-6-メトキシ-3a-メチル-2-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
62．(3aS, 10R)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-2-(3-ピロリジン-1-イル-プロピル)-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
63．(3aS, 10R)-2-(3-イミダゾル-1-イル-プロピル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
64．(3aS, 10R)-2-[3-(2,5-ジヒドロ-ピロル-1-イル)-プロピル]-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
65．(3aS, 10R)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-2-(3-ピペリジン-1-イル-プロピル)-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
66．(3aS, 10R)-6-メトキシ-3a-メチル-2-[3-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-プロピル]-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
67．(3aS, 10R)-2-[3-(3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-1-イル)-プロピル]-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
68．(3aS, 10R)-6-メトキシ-3a-メチル-2-[3-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-プロピル]-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
69．(3aS, 10R)-2-[3-(4-アセチル-ピペラジン-1-イル)-プロピル]-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
70．(3aS, 10R)-6-メトキシ-2-[3-(2-メトキシ-エチルアミノ)-プロピル]-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
71．(3aS, 10R)-2-(3-シクロプロピルアミノ-プロピル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
72．(3aS, 10R)-2-(3-シクロブチルアミノ-プロピル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
73．(3aS, 10R)-6-メトキシ-3a-メチル-2-(3-メチルアミノ-プロピル)-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
74．(3aS, 10R)-2-[3-(シクロプロピルメチル-アミノ)-プロピル]-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
75．(3aS, 10R)-2-[3-(2-ヒドロキシ-エチルアミノ)-プロピル]-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
76．(3aS, 10R)-2-(3-t-ブチルアミノ-プロピル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
77．(3aS, 10R)-2-(3-アリルアミノ-プロピル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
78．(3aS, 10R)-2-(3-アゼパン-1-イル-プロピル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
79．(3aS, 10R)-6-クロロ-2-(2-エチルアミノ-エチル)-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
80．(3aS, 10R)-6-クロロ-2-(2-イソプロピルアミノ-エチル)-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
81．(3aS, 10R)-6-クロロ-2-(2-シクロブチルアミノ-エチル)-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
82．(3aS, 10R)-2-(2-t-ブチルアミノ-エチル)-6-クロロ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
83．(3aS, 10R)-6-クロロ-2-(2-ジメチルアミノ-エチル)-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
84．(3aS, 10R)-6-クロロ-2-[2-(イソプロピル-メチル-アミノ)-エチル]-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
85．(3aS, 10R)-6-クロロ-3a-メチル-10-フェニル-2-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
86．(3aS, 10R)-6-クロロ-3a-メチル-10-フェニル-2-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
87．(3aS, 10R)-2-(2-アゼパン-1-イル-エチル)-6-クロロ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
88．(3aS, 10R)-6-エトキシ-2-(2-エチルアミノ-エチル)-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
89．(3aS, 10R)-6-エトキシ-2-(2-イソプロピルアミノ-エチル)-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
90．(3aS, 10R)-2-[2-(シクロプロピルメチル-アミノ)-エチル]-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
91．(3aS, 10R)-6-エトキシ-2-[2-(2-ヒドロキシ-エチルアミノ)-エチル]-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
92．(3aS, 10R)-6-エトキシ-3a-メチル-2-(3-メチルアミノ-プロピル)-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
93．(3aS, 10R)-6-エトキシ-2-(3-エチルアミノ-プロピル)-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
94．(3aS, 10R)-6-エトキシ-2-(3-イソプロピルアミノ-プロピル)-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
95．(3aS, 10R)-6-エトキシ-2-(3-イソブチルアミノ-プロピル)-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
96．(3aS, 10R)-2-[3-(シクロプロピルメチル-アミノ)-プロピル]-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
97．(3aS, 10R)-6-エトキシ-2-[3-(2-ヒドロキシ-エチルアミノ)-プロピル]-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
98．(3aS, 10R)-6-エトキシ-2-[3-(2-メトキシ-エチルアミノ)-プロピル]-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
99．(3aS, 10R)-2-(3-シクロプロピルアミノ-プロピル)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
100．(3aS, 10R)-2-(3-シクロブチルアミノ-プロピル)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
101．(3aS, 10R)-6-エトキシ-2-(2-イソブチルアミノ-エチル)-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
102．(3aS, 10R)-6-エトキシ-2-[2-(2-メトキシ-エチルアミノ)-エチル]-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
103．(3aS, 10R)-2-(2-シクロプロピルアミノ-エチル)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
104．(3aS, 10R)-2-(2-シクロブチルアミノ-エチル)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
105．(3aS, 10R)-2-(2-t-ブチルアミノ-エチル)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
106．(3aS, 10R)-2-(2-ジメチルアミノ-エチル)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
107．(3aS, 10R)-6-エトキシ-2-[2-(エチル-メチル-アミノ)-エチル]-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
108．(3aS, 10R)-6-エトキシ-2-｛2-[(2-ヒドロキシ-エチル)-メチル-アミノ]-エチル｝-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
109．(3aS, 10R)-2-(2-ジエチルアミノ-エチル)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
110．(3aS, 10R)-6-エトキシ-2-｛2-[エチル-(2-ヒドロキシ-エチル)-アミノ]-エチル｝-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
111．(3aS, 10R)-6-エトキシ-2-｛2-[エチル-(2-メトキシ-エチル)-アミノ]-エチル｝-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
112．(3aS, 10R)-2-(3-t-ブチルアミノ-プロピル)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
113．(3aS, 10R)-2-(3-アリルアミノ-プロピル)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
114．(3aS, 10R)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-2-(3-プロプ-2-イニルアミノ-プロピル)-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
115．(3aS, 10R)-2-(3-ジメチルアミノ-プロピル)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
116．(3aS, 10R)-6-エトキシ-2-[3-(エチル-メチル-アミノ)-プロピル]-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
117．(3aS, 10R)-6-エトキシ-2-｛3-[(2-ヒドロキシ-エチル)-メチル-アミノ]-プロピル｝-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
118．(3aS, 10R)-2-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
119．(3aS, 10R)-6-エトキシ-2-｛3-[エチル-(2-ヒドロキシ-エチル)-アミノ]-プロピル｝-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
120．(3aS, 10R)-6-エトキシ-2-｛3-[エチル-(2-メトキシ-エチル)-アミノ]-プロピル｝-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
121．(3aS, 10R)-2-[3-(アリル-メチル-アミノ)-プロピル]-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
122．(3aS, 10R)-6-エトキシ-3a-メチル-2-[3-(メチル-プロプ-2-イニル-アミノ)-プロピル]-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
123．(3aS, 10R)-6-エトキシ-2-[3-(イソプロピル-メチル-アミノ)-プロピル]-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
124．(3aS, 10R)-6-エトキシ-3a-メチル-2-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
125．(3aS, 10R)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-2-(3-ピロリジン-1-イル-プロピル)-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
126．(3aS, 10R)-2-[3-(2,5-ジヒドロ-ピロル-1-イル)-プロピル]-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
127．(3aS, 10R)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-2-(3-ピペリジン-1-イル-プロピル)-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
128．(3aS, 10R)-6-エトキシ-3a-メチル-2-[3-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-プロピル]-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
129．(3aS, 10R)-2-[3-(3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-1-イル)-プロピル]-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
130．(3aS, 10R)-6-エトキシ-3a-メチル-2-[3-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-プロピル]-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
131．(3aS, 10R)-6-エトキシ-2-[2-(イソプロピル-メチル-アミノ)-エチル]-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
132．(3aS, 10R)-2-(3-アゼパン-1-イル-プロピル)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
133．(3aS, 10R)-2-(2-アゼチジン-1-イル-エチル)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
134．(3aS, 10R)-6-エトキシ-3a-メチル-2-(2-モルホリン-4-イル-エチル)-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
135．(3aS, 10R)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-2-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
136．(3aS, 10R)-2-[2-(2,5-ジヒドロ-ピロル-1-イル)-エチル]-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
137．(3aS, 10R)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-2-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
138．(3aS, 10R)-2-[2-(3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-1-イル)-エチル]-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
139．(3aS, 10R)-2-[2-(アリル-メチル-アミノ)-エチル]-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
140．(3aS, 10R)-6-エトキシ-3a-メチル-2-(2-メチルアミノ-エチル)-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
141．(3aS, 10R)-2-(2-アリルアミノ-エチル)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
142．(3aS, 10R)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-2-(2-プロプ-2-イニルアミノ-エチル)-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
143．(3aS, 10R)-6-エトキシ-3a-メチル-2-[2-(メチル-プロプ-2-イニル-アミノ)-エチル]-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
144．(3aS, 10R)-6-エトキシ-3a-メチル-2-[2-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-エチル]-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
145．(3aS, 10R)-6-エトキシ-3a-メチル-2-[2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
146．(3aS, 10R)-2-[2-(4-アセチル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
147．(3aS, 10R)-2-(2-アゼパン-1-イル-エチル)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオンの中から選択された、請求項1に記載の一般式（I）の化合物、またはこれらの塩。
【請求項１１】
R1は、2-(R11)-エチルまたは3-(R11)-プロピルである；
R2とR3はどちらも水素である；
R4はメチルである；
R5は足場の6位に結合していて、そして塩素、臭素、エトキシ、メトキシ、またはジフルオロメトキシのいずれかである；
R6は水素である
のうちの1つ以上を満たす、請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物、ならびにこれらの化合物の塩、これらの化合物の立体異性体、およびこれらの化合物の立体異性体の塩。
【請求項１２】
R1は2-(R11)-エチルである；
R2とR3はどちらも水素である；
R4はメチルである；
R5は足場の6位に結合していて、そして塩素、エトキシ、メトキシ、またはジフルオロメトキシのいずれかである；
R6は水素である
のうちの1つ以上を満たす、請求項1〜11のいずれか1項に記載の化合物、ならびにこれらの化合物の塩、これらの化合物の立体異性体、およびこれらの化合物の立体異性体の塩。
【請求項１３】
疾患の治療に使用するための、請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４】
請求項1〜12のいずれか1項に記載の１又は複数の化合物と一緒に、一般に使用される医薬用助剤および／または賦形剤を含んで成る医薬組成物。
【請求項１５】
(過)増殖性疾患および／またはアポトーシスの誘導に応答する障害（その中には良性および／または悪性の新生物および／またはがんが含まれる）を治療するための医薬組成物を製造における、請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項１６】
哺乳動物において、(過)増殖性疾患および／またはアポトーシスの誘導に応答する障害（その中には良性および／または悪性の新生物および／またはがんが含まれる）を治療または予防または改善する方法であって、治療または予防または改善を必要とするその哺乳動物に、治療に有効かつ許容される量の請求項1〜12のいずれか1項に記載の１又は複数の化合物を投与することを含んで成る方法。
【請求項１７】
Eg5キネシン活性を調節する方法であって、その変化を必要とする哺乳動物に、治療に有効かつ許容される量の請求項1〜12のいずれか1項に記載の１又は複数の化合物を投与することを含んで成る方法。
【請求項１８】
良性または悪性の挙動を示す(過)増殖性疾患および／またはアポトーシスの誘導に応答する障害（その中には良性および／または悪性の新生物および／またはがんが含まれる）の治療を含む治療において、別々に、または同時に、または併用して、または順番に、または時間をずらして使用するための、請求項1〜12のいずれか1項に記載の少なくとも１つの化合物である第1の活性成分と、化学療法用抗がん剤および標的特異的抗がん剤からなるグループの中から選択される少なくとも１つの抗がん剤である第2の活性成分とを含んで成る組み合わせ。
【請求項１９】
患者において、過増殖性疾患および／またはアポトーシスの誘導に応答する障害（その中には良性および／または悪性の新生物および／またはがんが含まれる）を治療または予防または改善する方法であって、治療または予防または改善を必要とするその患者に、請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物である第1の活性化合物のある量と、化学療法用抗がん剤および標的特異的抗がん剤からなるグループの中から選択される抗がん剤である少なくとも１つの第2の活性化合物のある量とを、別々に、または同時に、または併用して、または順番に、または時間をずらして投与することを含んで成り、ここで前記第1の活性化合物の量と第2の活性化合物の量が治療効果をもたらす、方法。
【請求項２０】
前記化学療法用抗がん剤が、（i）アルキル化剤／カルバミル化剤（シクロホスファミド、イフォスファミド、チオテパ、メルファラン、クロロエチルニトロソウレアなど）；（ii）白金誘導体（シスプラチン、オキサリプラチン、サトラプラチン、カルボプラチンなど）；（iii）抗有糸分裂剤／チューブリン阻害剤（ビンカアルカロイド（例えばビンクリスチン、ビンブラスチン、ビノレルビン）、タキサン（例えばパクリタキセル、ドセタキセル、その類似体、その製剤、その共役体（例えばアブラキサン））、エポチロン（例えばエポチロンB、アザエポチロン、ZK-EPO）など）；（iv）トポイソメラーゼ阻害剤（アントラシクリン（例えばドキソルビシン）、エピポドフィロトキシン（例えばエトポシド）、カンプトテシンとカンプトテシン類似体（例えばイリノテカン、トポテカン）など）；（v）ピリミジン・アンタゴニスト（5-フルオロウラシル、カペシタビン、アラビノシルシトシン／シタラビン、ジェムシタビンなど）；（vi）プリン・アンタゴニスト（6-メルカプトプリン、6-チオグアニン、フルダラビンなど）；及び（vii）葉酸アンタゴニスト（メトトレキセート、プレメトレキセドなど）から選択される、請求項18に記載の組み合わせ、または請求項19に記載の方法。
【請求項２１】
前記標的特異的抗がん剤が、（i）キナーゼ阻害剤（イマチニブ、ZD-1839／ゲフィチニブ、BAY43-9006／ソラフェニブ、SU11248／スニチニブ、OSI-774／エルロチニブ、ダサチニブ、ラパチニブ、バタラニブ、バンデタニブ、パゾパニブなど）；（ii）プロテアソーム阻害剤（PS-341／ボルテゾミブなど）；（iii）ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤（SAHA、PXD101、MS275、MGCD0103、デプシペプチド／FK228、NVP-LBH589、NVP-LAQ824、バルプロン酸（VPA）、CRA/PCI 24781、ITF2357、SB939、およびブチレートなど）；（iv）熱ショックタンパク質90阻害剤（17-アリルアミノゲルダナマイシン（17-AAG）、および17-ジメチルアミノゲルダナマイシン（17-DMAG）など）；（v）脈管標的剤（VTA）（コンブレタスタチンA4リン酸、AVE8062／AC7700など）、抗血管新生薬（VEGF抗体（例えばベバシズマブ）など）、KDRチロシンキナーゼ阻害剤（PTK787／ZK222584（バタラニブ）、バンデタニブ、パゾパニブなど）；（vi）モノクローナル抗体（トラスツズマブ、リツキシマブ、アレムツズマブ、トシツモマブ、セツキシマブ、ベバシズマブ、パニツムマブなど）と、モノクローナル抗体の突然変異体および共役体（例えばジェムツズマブオゾガマイシン、イブリツモマブチウキセタン）と、抗体フラグメント；（vii）オリゴヌクレオチドをベースとした治療薬（G-3139／オブリメルセンなど）とDNMT1阻害剤であるMG98；（viii）Toll様受容体／TLR9アゴニスト（プロミューン（登録商標））、TLR7アゴニスト（例えばイミキモッド、イサトリビン）とその類似体、TLR7/8アゴニスト（例えばレシキモッド）、TLR7/8アゴニストとしての免疫刺激RNAなど）；（ix）プロテアーゼ阻害剤：（x）ホルモン治療薬（抗エストロゲン（例えばタモキシフェン、ラロキシフェン）、抗アンドロゲン（例えばフルタミド、カソデックス）、LHRH類似体（例えばルプロリド、ゴセレリン、トリプトレリン）、アロマターゼ阻害剤など）；ブレオマイシン；レチノイド（例えば、すべてがトランスのレチノイン酸（ATRA））；DNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤（2-デオキシシチジン誘導体デシタビン、5-アザシチジンなど）；アラノシン；サイトカイン（インターロイキン-2など）；インターフェロン（インターフェロンα2、インターフェロンγなど）；及び死受容体アゴニスト（TRAIL、DR4/5アゴニスト的抗体、FasLアゴニスト、TNF-Rアゴニストなど（例えばマパツムマブやレキサツムマブなどのTRAIL受容体アゴニスト））から選択される、請求項18に記載の組み合わせ、または請求項19もしくは20に記載の方法。
【請求項２２】
前記がんが、
乳がん、膀胱がん、骨がん、脳腫瘍、中枢神経系および末梢神経系のがん、大腸がん、内分泌腺がん、食道がん、子宮内膜がん、胚細胞がん、頭部および首のがん、腎臓がん、肝臓がん、肺がん、咽頭がん、下咽頭がん、中皮腫、肉腫、卵巣がん、膵臓がん、前立腺がん、直腸がん、小腸がん、軟組織がん、睾丸がん、胃がん、皮膚がん、尿管がん、膣がん、陰門がん；
遺伝性のがん、網膜細胞芽腫、ウィルムス腫瘍；
白血病、リンパ腫、非ホジキン病、慢性と急性の骨髄性白血病、急性リンパ芽球性白血病、ホジキン病、多発性骨髄腫、T細胞リンパ腫；
骨髄異形成症候群、形質細胞腫瘍、新生物随伴症候群、原発部位がわからないがん、エイズ関連悪性疾患からなるグループから選択される、請求項15、16、および19のいずれか1項に記載の方法、または請求項18に記載の組み合わせ。
【請求項１】
一般式（I）：
【化１】
（式中
R1は、1〜4C-アルキル、3〜7C-シクロアルキル、2〜4C-アルケニル、2〜4C-アルキニル、3〜7C-シクロアルキル-1〜4C-アルキル、またはR11で置換された2〜7C-アルキルのいずれかであり、ここで
R11は、-N(R111)R112またはハロゲンであり、ここで
R111は、水素、1〜4C-アルキル、2〜4C-アルケニル、2〜4C-アルキニル、3〜7C-シクロアルキル、3〜7C-シクロアルキル-1〜4C-アルキル、ヒドロキシ-2〜4C-アルキル、1〜4C-アルコキシ-2〜4C-アルキル、1N-(1〜4C-アルキル)-ピラゾリル、1N-(H)-ピラゾリル、イソオキサゾリル、または全体もしくは一部がフッ素で置換された1〜4C-アルキルのいずれかであり、
R112は、水素、1〜4C-アルキル、3〜7C-シクロアルキル、または3〜7C-シクロアルキル-1〜4C-アルキルのいずれかであるか、あるいは
R111とR112は、一緒にこれらの基が結合している窒素も含めてHet環を形成し、ここで
Hetは、ピペリジン-1-イル、モルホリン-4-イル、チオモルホリン-4-イル、S-オキソ-チオモルホリン-4-イル、S,S-ジオキソ-チオモルホリン-4-イル、ピロリジン-1-イル、アゼチジン-1-イル、ホモピペリジン-1-イル、4N-(R113)-ピペラジン-1-イル、4N-(R113)-ホモピペラジン-1-イル、2,5-ジヒドロ-ピロル-1-イル、1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-1-イル、ピロル-1-イル、ピラゾル-1-イル、イミダゾル-1-イル、トリアゾル-1-イル、またはテトラゾル-1-イルのいずれかであり、ここで
R113は、水素、1〜4C-アルキル、3〜7C-シクロアルキル、3〜7C-シクロアルキル-1〜4C-アルキル、1〜4C-アルキルカルボニル、アミジノ、または全体もしくは一部がフッ素で置換された1〜4C-アルキルのいずれかであり、ここで
上記Hetは、フッ素と1〜4C-アルキルの中から独立に選択された1個または2個の置換基で任意的に置換されていてもよく、
R2は、水素、1〜4C-アルキル、またはハロゲンのいずれかであり、
R3は、水素、1〜4C-アルキル、またはハロゲンのいずれかであり、
R4は、1〜4C-アルキル、3〜7C-シクロアルキル、または3〜7C-シクロアルキル-1〜4C-アルキルのいずれかであり、
R5は、1〜4C-アルキル、ハロゲン、1〜4C-アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシル、フェニル-1〜4C-アルコキシ、1〜4C-アルコキシ-2〜4C-アルコキシ、ヒドロキシ-2〜4C-アルコキシ、3〜7C-シクロアルコキシ、3〜7C-シクロアルキル-1〜4C-アルコキシ、または全体もしくは大半がフッ素で置換された1〜4C-アルコキシのいずれかであり、
R6は、水素、1〜4C-アルキル、またはハロゲンのいずれかである）の化合物、ならびにこれらの化合物の塩、これらの化合物の立体異性体、およびこれらの化合物の立体異性体の塩。
【請求項２】
前記式中、
R1は、1〜4C-アルキル、3〜7C-シクロアルキル、3〜7C-シクロアルキル-1〜4C-アルキル、またはR11で置換された2〜7C-アルキルのいずれかであり、ここで
R11は-N(R111)R112であり、ここで
R111は、水素、1〜4C-アルキル、3〜7C-シクロアルキル、または3〜7C-シクロアルキル-1〜4C-アルキルのいずれかであり、
R112は、水素、1〜4C-アルキル、3〜7C-シクロアルキル、または3〜7C-シクロアルキル-1〜4C-アルキルのいずれかであるか、あるいは
R111とR112は、一緒にこれらの基が結合している窒素も含めてHet環を形成し、ここで
Hetは、ピペリジン-1-イル、モルホリン-4-イル、チオモルホリン-4-イル、S-オキソ-チオモルホリン-4-イル、S,S-ジオキソ-チオモルホリン-4-イル、ピロリジン-1-イル、4N-(R113)-ピペラジン-1-イル、ピロル-1-イル、ピラゾル-1-イル、イミダゾル-1-イル、またはトリアゾル-1-イルのいずれかであり、ここで
R113は、1〜4C-アルキル、3〜7C-シクロアルキル、または3〜7C-シクロアルキル-1〜4C-アルキルのいずれかであり、
R2は、水素、1〜4C-アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、1〜4C-アルコキシ、またはヒドロキシルのいずれかであり、
R3は、水素、1〜4C-アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、または1〜4C-アルコキシのいずれかであり、
R4は、1〜4C-アルキル、3〜7C-シクロアルキル、または3〜7C-シクロアルキル-1〜4C-アルキルのいずれかであり、
R5は、1〜4C-アルキル、ハロゲン、1〜4C-アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシル、フェニル-1〜4C-アルコキシ、1〜4C-アルコキシ-2〜4C-アルコキシ、ヒドロキシ-2〜4C-アルコキシ、3〜7C-シクロアルコキシ、3〜7C-シクロアルキル-1〜4C-アルコキシ、または全体もしくは大半がフッ素で置換された1〜4C-アルコキシのいずれかであり、
R6は、水素、1〜4C-アルキル、またはハロゲンのいずれかである、請求項1に記載の化合物、ならびにこれらの化合物の塩、これらの化合物の立体異性体、およびこれらの化合物の立体異性体の塩。
【請求項３】
3a位と10位に関して一般式（I*）：
【化２】
に示した配置を有する、請求項1または2に記載の一般式（I）の化合物、およびこれらの塩。
【請求項４】
前記式中、
R1は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、またはR11で置換された2〜4C-アルキルのいずれかであり、ここで
R11は-N(R111)R112であり、ここで
R111は、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、またはシクロプロピルメチルのいずれかであり、
R112は、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、またはシクロプロピルメチルのいずれかであるか、あるいは
R111とR112は、一緒にこれらの基が結合している窒素も含めてHet環を形成し、ここで
Hetは、ピペリジン-1-イル、モルホリン-4-イル、チオモルホリン-4-イル、ピロリジン-1-イル、4N-(R113)-ピペラジン-1-イル、ピロル-1-イル、ピラゾル-1-イル、イミダゾル-1-イル、またはトリアゾル-1-イルのいずれかであり、ここで
R113は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、またはシクロプロピルメチルのいずれかであり、
R2は水素であり、
R3は水素であり、
R4は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、またはシクロプロピルメチルのいずれかであり、
R5は、1〜4C-アルキル、ハロゲン、1〜4C-アルコキシ、トリフルオロメチル、フェニル-1〜2C-アルコキシ、1〜4C-アルコキシ-2〜3C-アルコキシ、3〜5C-シクロアルコキシ、3〜5C-シクロアルキル-1〜2C-アルコキシ、または全体もしくは大半がフッ素で置換された1〜4C-アルコキシのいずれかであり、
R6は水素であり、
式中R5は、足場の5位、7位、6位のいずれかに結合している、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物、ならびにこれらの化合物の塩、これらの化合物の立体異性体、およびこれらの化合物の立体異性体の塩。
【請求項５】
請求項3で定義した一般式（I*）において、
R1は、2-(R11)-エチルまたは3-(R11)-プロピルであり、ここで
R11は-N(R111)R112であり、ここで
R111は水素であり、かつ
R112は水素であるか、
あるいは
R111は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、イソブチル、t-ブチル、アリル、プロパルギル、1-メチル-プロパルギル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロプロピルメチル、2-ヒドロキシエチル、2-メトキシエチル、2-フルオロエチル、2,2-ジフルオロエチル、または2,2,2-トリフルオロエチルのいずれかであり、かつ
R112は水素であるか、
あるいは
R111は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、イソブチル、t-ブチル、アリル、プロパルギル、1-メチル-プロパルギル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロプロピルメチル、2-ヒドロキシエチル、2-メトキシエチル、2-フルオロエチル、2,2-ジフルオロエチル、または2,2,2-トリフルオロエチルのいずれかであり、かつ
R112はメチルであるか、
あるいは
R111は、エチル、プロピル、イソプロピル、アリル、プロパルギル、1-メチル-プロパルギル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロプロピルメチル、2-ヒドロキシエチル、2-メトキシエチル、2-フルオロエチル、2,2-ジフルオロエチル、または2,2,2-トリフルオロエチルのいずれかであり、かつ
R112はエチルであるか、
あるいは
R111とR112は、一緒にこれらの基が結合している窒素も含めてHet環を形成し、ここで
Hetは、ピペリジン-1-イル、モルホリン-4-イル、ピロリジン-1-イル、アゼチジン-1-イル、ホモピペリジン-1-イル、4N-(R113)-ピペラジン-1-イル、4N-(R113)-ホモピペラジン-1-イル、2,5-ジヒドロ-ピロル-1-イル、1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-1-イル、4-メチル-ピペリジン-1-イル、4-フルオロ-ピペリジン-1-イル、4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル、(S)-3-フルオロ-ピロリジン-1-イル、(R)-3-フルオロ-ピロリジン-1-イル、または3,3-ジフルオロ-ピロリジン-1-イルのいずれかであり、ここで
R113は、メチルまたはアセチルであるか、
あるいは
Hetは、ピラゾル-1-イルまたはイミダゾル-1-イルであり、
R2は水素であり、
R3は水素であり、
R4はメチルであり、
R5は、塩素、臭素、フッ素、エトキシ、メトキシ、ジフルオロメトキシ、またはトリフルオロメトキシのいずれかであり、
R6は、水素またはフッ素であり、
式中R5は足場の6位に結合し、
式中R6は足場の5位または7位に結合している、請求項1の化合物、およびこれらの化合物の塩。
【請求項６】
請求項3で定義した一般式（I*）において、
R1は、2-(R11)-エチルまたは3-(R11)-プロピルであり、ここで
R11は-N(R111)R112であり、ここで
R111は、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、t-ブチル、アリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロプロピルメチル、2-ヒドロキシエチル、または2-メトキシエチルのいずれかであり、かつ
R112は水素であるか、
あるいは
R111は、メチル、エチル、イソプロピル、アリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロプロピルメチル、2-ヒドロキシエチル、または2-メトキシエチルのいずれかであり、かつ
R112はメチルであるか、
あるいは
R111は、エチル、2-ヒドロキシエチル、または2-メトキシエチルのいずれかであり、かつ
R112はエチルであるか、
あるいは
R111とR112は、一緒にこれらの基が結合している窒素も含めてHet環を形成し、ここで
Hetは、ピペリジン-1-イル、ピロリジン-1-イル、アゼチジン-1-イル、2,5-ジヒドロ-ピロル-1-イル、または1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-1-イルのいずれかであり、
R2は水素であり、
R3は水素であり、
R4はメチルであり、
R5は、塩素、臭素、エトキシ、メトキシ、またはジフルオロメトキシのいずれかであり、
R6は、水素またはフッ素であり、
式中R5は足場の6位に結合し、
式中R6は足場の7位に結合している、請求項1の化合物、およびこれらの化合物の塩。
【請求項７】
請求項3で定義した一般式（I*）において、
R1は、メチル、エチル、R11で置換されたエチル、R11で置換されたプロピル、またはR11で置換されたブチルのいずれかであり、ここで
R11は-N(R111)R112であり、ここで
R111は、水素、メチル、またはエチルのいずれかであり、
R112は、水素、メチル、またはエチルのいずれかであるか、あるいは
R111とR112は、一緒にこれらの基が結合している窒素も含めてHet環を形成し、ここで
Hetは、ピペリジン-1-イル、モルホリン-4-イル、チオモルホリン-4-イル、ピロリジン-1-イル、4N-(R113)-ピペラジン-1-イル、ピロル-1-イル、ピラゾル-1-イル、イミダゾル-1-イル、またはトリアゾル-1-イルのいずれかであり、ここで
R113はメチルであり、
R2は水素であり、
R3は水素であり、
R4は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、またはシクロプロピルメチルのいずれかであり、
R5は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、フッ素、塩素、臭素、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、2-メトキシ-エトキシ、シクロプロピルオキシ、シクロプロピルメトキシ、または全体もしくは大半がフッ素で置換された1〜2C-アルコキシのいずれかであり、
R6は水素であり、
式中R5は、足場の5位、7位、6位のいずれかに結合している、請求項1または2の化合物、およびこれらの化合物の塩。
【請求項８】
請求項3で定義した一般式（I*）において、
R1は、メチル、2-(R11)-エチル、または3-(R11)-プロピルのいずれかであり、ここで
R11は-N(R111)R112であり、ここで
R111はメチルであり、
R112はメチルであるか、あるいは
R111とR112は、一緒にこれらの基が結合している窒素も含めてHet環を形成し、ここで
Hetは、ピペリジン-1-イル、モルホリン-4-イル、ピロリジン-1-イル、4-メチル-ピペラジン-1-イル、ピラゾル-1-イル、イミダゾル-1-イル、またはトリアゾル-1-イルのいずれかであり、ここで
R2は水素であり、
R3は水素であり、
R4は、メチル、エチル、イソプロピル、またはシクロプロピルのいずれかであり、
R5は、メチル、フッ素、塩素、臭素、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、2-メトキシ-エトキシ、シクロプロピルメトキシ、ジフルオロメトキシ、またはトリフルオロメトキシのいずれかであり、
R6は水素であり、
式中R5は、足場の6位に結合している、請求項1または2の化合物、およびこれらの化合物の塩。
【請求項９】
一般式（Ia*）、（Ib*）および（Ic*）：
【化３】
のいずれかにおいて、
R2とR3は両方とも水素であり、
R4は、メチルまたはエチルであり、かつ
R1とR5は、以下に示す1.1〜1.891のいずれかである、請求項1の化合物、およびこれらの化合物の塩：
【表１】
【表２】
【表３】
【表４】
【表５】
【表６】
【表７】
【表８】
【表９】
【表１０】
【表１１】
【表１２】
【表１３】
【表１４】
【表１５】
【表１６】
【表１７】
【表１８】
【表１９】
【表２０】
【表２１】
【表２２】
【表２３】
【表２４】
【表２５】
【表２６】
【表２７】
【請求項１０】
1．(3aS, 10R)-2-(2-ジメチルアミノ-エチル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
2．(3aS, 10R)-6-メトキシ-2,3a-ジメチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
3．(3aS, 10R)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-2-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
4．(3aS, 10R)-2-(3-クロロ-プロピル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
5．(3aS, 10R)-2-(2-ジメチルアミノ-エチル)-3a-エチル-6-メトキシ-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
6．(3aS, 10R)-2-(3-ジメチルアミノ-プロピル)-3a-エチル-6-メトキシ-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
7．(3aS, 10R)-2-(3-アミノ-プロピル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
8．(3aS, 10R)-3a-エチル-6-メトキシ-10-フェニル-2-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
9．(3aS, 10R)-3a-エチル-2-(2-イミダゾル-1-イル-エチル)-6-メトキシ-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
10．(3aS, 10R)-2-(2-アミノ-エチル)-3a-エチル-6-メトキシ-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
11．(3aS, 10R)-2-(3アミノ-プロピル)-3a-エチル-6-メトキシ-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
12．(3aS, 10R)-2-(2-ブロモ-エチル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
13．(3aS, 10R)-2-(2-アミノ-エチル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
14．(3aS, 10R)-6-メトキシ-3a-メチル-2-(2-メチルアミノ-エチル)-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
15．(3aS, 10R)-2-(2-エチルアミノ-エチル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
16．(3aS, 10R)-2-(2-アゼチジン-1-イル-エチル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
17．(3aS, 10R)-3a-エチル-6-メトキシ-2-(2-メチルアミノ-エチル)-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
18．(3aS, 10R)-2-[2-(エチル-メチル-アミノ)-エチル]-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
19．(3aS, 10R)-2-(2-イソプロピルアミノ-エチル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
20．(3aS, 10R)-2-[2-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-エチル]-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
21．(3aS, 10R)-3a-エチル-2-(2-エチルアミノ-エチル)-6-メトキシ-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
22．(3aS, 10R)-2-(3-クロロ-プロピル)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
23．(3aS, 10R)-2-(2-ブロモ-エチル)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
24．(3aS, 10R)-2-(2-ブロモ-エチル)-6-クロロ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
25．(3aS, 10R)-2-[2-(シクロプロピルメチル-アミノ)-エチル]-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
26．(3aS, 10R)-2-[2-(2-ヒドロキシ-エチルアミノ)-エチル]-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
27．(3aS, 10R)-2-(2-t-ブチルアミノ-エチル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
28．(3aS, 10R)-2-(2-アリルアミノ-エチル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
29．(3aS, 10R)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-2-(2-プロプ-2-イニルアミノ-エチル)-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
30．(3aS, 10R)-2-｛2-[(2-ヒドロキシ-エチル)-メチル-アミノ]-エチル｝-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
31．(3aS, 10R)-2-[2-(2,5-ジヒドロ-ピロル-1-イル)-エチル]-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
32．(3aS, 10R)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-2-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
33．(3aS, 10R)-2-[2-(3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-1-イル)-エチル]-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
34．(3aS, 10R)-6-メトキシ-3a-メチル-2-[2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
35．(3aS, 10R)-2-(2-イソプチルアミノ-エチル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
36．(3aS, 10R)-2-｛2-[エチル-(2-ヒドロキシ-エチル)-アミノ]-エチル｝-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
37．(3aS, 10R)-2-[2-(アリル-メチル-アミノ)-エチル]-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
38．(3aS, 10R)-6-メトキシ-3a-メチル-2-[2-(1-メチル-1H-ピラゾル-3-イルアミノ)-エチル]-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
39．(3aS, 10R)-2-[2-(イソプロピル-メチル-アミノ)-エチル]-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
40．(3aS, 10R)-6-メトキシ-3a-メチル-2-(2-モルホリン-4-イル-エチル)-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
41．(3aS, 10R)-2-(2-ジエチルアミノ-エチル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
42．(3aS, 10R)-6-メトキシ-3a-メチル-2-[2-(メチル-プロプ-2-イニル-アミノ)-エチル]-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
43．(3aS, 10R)-2-(2-アゼパン-1-イル-エチル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
44．(3aS, 10R)-2-(3-エチルアミノ-プロピル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
45．(3aS, 10R)-2-(3-ジメチルアミノ-プロピル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
46．(3aS, 10R)-2-｛3-[(2-ヒドロキシ-エチル)-メチル-アミノ]-プロピル｝-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
47．(3aS, 10R)-2-[2-(4-アセチル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
48．(3aS, 10R)-6-メトキシ-3a-メチル-2-[2-((RとS)-1-メチル-プロプ-2-イニルアミノ)-エチル]-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
49．(3aS, 10R)-2-(2-シクロプロピルアミノ-エチル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
50．(3aS, 10R)-2-[3-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-プロピル]-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
51．(3aS, 10R)-2-(3-イソプロピルアミノ-プロピル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
52．(3aS, 10R)-2-(3-イソブチルアミノ-プロピル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
53．(3aS, 10R)-2-[3-(エチル-メチル-アミノ)-プロピル]-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
54．(3aS, 10R)-2-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
55．(3aS, 10R)-2-｛3-[エチル-(2-ヒドロキシ-エチル)-アミノ]-プロピル｝-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
56．(3aS, 10R)-2-｛3-[エチル-(2-メトキシ-エチル)-アミノ]-プロピル｝-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
57．(3aS, 10R)-2-[3-(アリル-メチル-アミノ)-プロピル]-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
58．(3aS, 10R)-6-メトキシ-3a-メチル-2-[3-(メチル-プロプ-2-イニル-アミノ)-プロピル]-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
59．(3aS, 10R)-2-[3-(イソプロピル-メチル-アミノ)-プロピル]-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
60．(3aS, 10R)-2-(3-アゼチジン-1-イル-プロピル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
61．(3aS, 10R)-6-メトキシ-3a-メチル-2-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
62．(3aS, 10R)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-2-(3-ピロリジン-1-イル-プロピル)-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
63．(3aS, 10R)-2-(3-イミダゾル-1-イル-プロピル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
64．(3aS, 10R)-2-[3-(2,5-ジヒドロ-ピロル-1-イル)-プロピル]-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
65．(3aS, 10R)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-2-(3-ピペリジン-1-イル-プロピル)-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
66．(3aS, 10R)-6-メトキシ-3a-メチル-2-[3-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-プロピル]-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
67．(3aS, 10R)-2-[3-(3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-1-イル)-プロピル]-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
68．(3aS, 10R)-6-メトキシ-3a-メチル-2-[3-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-プロピル]-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
69．(3aS, 10R)-2-[3-(4-アセチル-ピペラジン-1-イル)-プロピル]-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
70．(3aS, 10R)-6-メトキシ-2-[3-(2-メトキシ-エチルアミノ)-プロピル]-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
71．(3aS, 10R)-2-(3-シクロプロピルアミノ-プロピル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
72．(3aS, 10R)-2-(3-シクロブチルアミノ-プロピル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
73．(3aS, 10R)-6-メトキシ-3a-メチル-2-(3-メチルアミノ-プロピル)-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
74．(3aS, 10R)-2-[3-(シクロプロピルメチル-アミノ)-プロピル]-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
75．(3aS, 10R)-2-[3-(2-ヒドロキシ-エチルアミノ)-プロピル]-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
76．(3aS, 10R)-2-(3-t-ブチルアミノ-プロピル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
77．(3aS, 10R)-2-(3-アリルアミノ-プロピル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
78．(3aS, 10R)-2-(3-アゼパン-1-イル-プロピル)-6-メトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
79．(3aS, 10R)-6-クロロ-2-(2-エチルアミノ-エチル)-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
80．(3aS, 10R)-6-クロロ-2-(2-イソプロピルアミノ-エチル)-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
81．(3aS, 10R)-6-クロロ-2-(2-シクロブチルアミノ-エチル)-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
82．(3aS, 10R)-2-(2-t-ブチルアミノ-エチル)-6-クロロ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
83．(3aS, 10R)-6-クロロ-2-(2-ジメチルアミノ-エチル)-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
84．(3aS, 10R)-6-クロロ-2-[2-(イソプロピル-メチル-アミノ)-エチル]-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
85．(3aS, 10R)-6-クロロ-3a-メチル-10-フェニル-2-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
86．(3aS, 10R)-6-クロロ-3a-メチル-10-フェニル-2-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
87．(3aS, 10R)-2-(2-アゼパン-1-イル-エチル)-6-クロロ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
88．(3aS, 10R)-6-エトキシ-2-(2-エチルアミノ-エチル)-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
89．(3aS, 10R)-6-エトキシ-2-(2-イソプロピルアミノ-エチル)-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
90．(3aS, 10R)-2-[2-(シクロプロピルメチル-アミノ)-エチル]-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
91．(3aS, 10R)-6-エトキシ-2-[2-(2-ヒドロキシ-エチルアミノ)-エチル]-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
92．(3aS, 10R)-6-エトキシ-3a-メチル-2-(3-メチルアミノ-プロピル)-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
93．(3aS, 10R)-6-エトキシ-2-(3-エチルアミノ-プロピル)-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
94．(3aS, 10R)-6-エトキシ-2-(3-イソプロピルアミノ-プロピル)-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
95．(3aS, 10R)-6-エトキシ-2-(3-イソブチルアミノ-プロピル)-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
96．(3aS, 10R)-2-[3-(シクロプロピルメチル-アミノ)-プロピル]-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
97．(3aS, 10R)-6-エトキシ-2-[3-(2-ヒドロキシ-エチルアミノ)-プロピル]-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
98．(3aS, 10R)-6-エトキシ-2-[3-(2-メトキシ-エチルアミノ)-プロピル]-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
99．(3aS, 10R)-2-(3-シクロプロピルアミノ-プロピル)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
100．(3aS, 10R)-2-(3-シクロブチルアミノ-プロピル)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
101．(3aS, 10R)-6-エトキシ-2-(2-イソブチルアミノ-エチル)-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
102．(3aS, 10R)-6-エトキシ-2-[2-(2-メトキシ-エチルアミノ)-エチル]-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
103．(3aS, 10R)-2-(2-シクロプロピルアミノ-エチル)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
104．(3aS, 10R)-2-(2-シクロブチルアミノ-エチル)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
105．(3aS, 10R)-2-(2-t-ブチルアミノ-エチル)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
106．(3aS, 10R)-2-(2-ジメチルアミノ-エチル)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
107．(3aS, 10R)-6-エトキシ-2-[2-(エチル-メチル-アミノ)-エチル]-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
108．(3aS, 10R)-6-エトキシ-2-｛2-[(2-ヒドロキシ-エチル)-メチル-アミノ]-エチル｝-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
109．(3aS, 10R)-2-(2-ジエチルアミノ-エチル)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
110．(3aS, 10R)-6-エトキシ-2-｛2-[エチル-(2-ヒドロキシ-エチル)-アミノ]-エチル｝-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
111．(3aS, 10R)-6-エトキシ-2-｛2-[エチル-(2-メトキシ-エチル)-アミノ]-エチル｝-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
112．(3aS, 10R)-2-(3-t-ブチルアミノ-プロピル)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
113．(3aS, 10R)-2-(3-アリルアミノ-プロピル)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
114．(3aS, 10R)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-2-(3-プロプ-2-イニルアミノ-プロピル)-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
115．(3aS, 10R)-2-(3-ジメチルアミノ-プロピル)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
116．(3aS, 10R)-6-エトキシ-2-[3-(エチル-メチル-アミノ)-プロピル]-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
117．(3aS, 10R)-6-エトキシ-2-｛3-[(2-ヒドロキシ-エチル)-メチル-アミノ]-プロピル｝-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
118．(3aS, 10R)-2-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
119．(3aS, 10R)-6-エトキシ-2-｛3-[エチル-(2-ヒドロキシ-エチル)-アミノ]-プロピル｝-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
120．(3aS, 10R)-6-エトキシ-2-｛3-[エチル-(2-メトキシ-エチル)-アミノ]-プロピル｝-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
121．(3aS, 10R)-2-[3-(アリル-メチル-アミノ)-プロピル]-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
122．(3aS, 10R)-6-エトキシ-3a-メチル-2-[3-(メチル-プロプ-2-イニル-アミノ)-プロピル]-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
123．(3aS, 10R)-6-エトキシ-2-[3-(イソプロピル-メチル-アミノ)-プロピル]-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
124．(3aS, 10R)-6-エトキシ-3a-メチル-2-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
125．(3aS, 10R)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-2-(3-ピロリジン-1-イル-プロピル)-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
126．(3aS, 10R)-2-[3-(2,5-ジヒドロ-ピロル-1-イル)-プロピル]-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
127．(3aS, 10R)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-2-(3-ピペリジン-1-イル-プロピル)-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
128．(3aS, 10R)-6-エトキシ-3a-メチル-2-[3-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-プロピル]-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
129．(3aS, 10R)-2-[3-(3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-1-イル)-プロピル]-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
130．(3aS, 10R)-6-エトキシ-3a-メチル-2-[3-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-プロピル]-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
131．(3aS, 10R)-6-エトキシ-2-[2-(イソプロピル-メチル-アミノ)-エチル]-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
132．(3aS, 10R)-2-(3-アゼパン-1-イル-プロピル)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
133．(3aS, 10R)-2-(2-アゼチジン-1-イル-エチル)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
134．(3aS, 10R)-6-エトキシ-3a-メチル-2-(2-モルホリン-4-イル-エチル)-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
135．(3aS, 10R)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-2-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
136．(3aS, 10R)-2-[2-(2,5-ジヒドロ-ピロル-1-イル)-エチル]-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
137．(3aS, 10R)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-2-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
138．(3aS, 10R)-2-[2-(3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-1-イル)-エチル]-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
139．(3aS, 10R)-2-[2-(アリル-メチル-アミノ)-エチル]-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
140．(3aS, 10R)-6-エトキシ-3a-メチル-2-(2-メチルアミノ-エチル)-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
141．(3aS, 10R)-2-(2-アリルアミノ-エチル)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
142．(3aS, 10R)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-2-(2-プロプ-2-イニルアミノ-エチル)-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
143．(3aS, 10R)-6-エトキシ-3a-メチル-2-[2-(メチル-プロプ-2-イニル-アミノ)-エチル]-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
144．(3aS, 10R)-6-エトキシ-3a-メチル-2-[2-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-エチル]-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
145．(3aS, 10R)-6-エトキシ-3a-メチル-2-[2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
146．(3aS, 10R)-2-[2-(4-アセチル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオン
147．(3aS, 10R)-2-(2-アゼパン-1-イル-エチル)-6-エトキシ-3a-メチル-10-フェニル-3a,4,9,10-テトラヒドロ-2,9,10a-トリアザ-シクロペンタ[b]フルオレン-1,3-ジオンの中から選択された、請求項1に記載の一般式（I）の化合物、またはこれらの塩。
【請求項１１】
R1は、2-(R11)-エチルまたは3-(R11)-プロピルである；
R2とR3はどちらも水素である；
R4はメチルである；
R5は足場の6位に結合していて、そして塩素、臭素、エトキシ、メトキシ、またはジフルオロメトキシのいずれかである；
R6は水素である
のうちの1つ以上を満たす、請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物、ならびにこれらの化合物の塩、これらの化合物の立体異性体、およびこれらの化合物の立体異性体の塩。
【請求項１２】
R1は2-(R11)-エチルである；
R2とR3はどちらも水素である；
R4はメチルである；
R5は足場の6位に結合していて、そして塩素、エトキシ、メトキシ、またはジフルオロメトキシのいずれかである；
R6は水素である
のうちの1つ以上を満たす、請求項1〜11のいずれか1項に記載の化合物、ならびにこれらの化合物の塩、これらの化合物の立体異性体、およびこれらの化合物の立体異性体の塩。
【請求項１３】
疾患の治療に使用するための、請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４】
請求項1〜12のいずれか1項に記載の１又は複数の化合物と一緒に、一般に使用される医薬用助剤および／または賦形剤を含んで成る医薬組成物。
【請求項１５】
(過)増殖性疾患および／またはアポトーシスの誘導に応答する障害（その中には良性および／または悪性の新生物および／またはがんが含まれる）を治療するための医薬組成物を製造における、請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項１６】
哺乳動物において、(過)増殖性疾患および／またはアポトーシスの誘導に応答する障害（その中には良性および／または悪性の新生物および／またはがんが含まれる）を治療または予防または改善する方法であって、治療または予防または改善を必要とするその哺乳動物に、治療に有効かつ許容される量の請求項1〜12のいずれか1項に記載の１又は複数の化合物を投与することを含んで成る方法。
【請求項１７】
Eg5キネシン活性を調節する方法であって、その変化を必要とする哺乳動物に、治療に有効かつ許容される量の請求項1〜12のいずれか1項に記載の１又は複数の化合物を投与することを含んで成る方法。
【請求項１８】
良性または悪性の挙動を示す(過)増殖性疾患および／またはアポトーシスの誘導に応答する障害（その中には良性および／または悪性の新生物および／またはがんが含まれる）の治療を含む治療において、別々に、または同時に、または併用して、または順番に、または時間をずらして使用するための、請求項1〜12のいずれか1項に記載の少なくとも１つの化合物である第1の活性成分と、化学療法用抗がん剤および標的特異的抗がん剤からなるグループの中から選択される少なくとも１つの抗がん剤である第2の活性成分とを含んで成る組み合わせ。
【請求項１９】
患者において、過増殖性疾患および／またはアポトーシスの誘導に応答する障害（その中には良性および／または悪性の新生物および／またはがんが含まれる）を治療または予防または改善する方法であって、治療または予防または改善を必要とするその患者に、請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物である第1の活性化合物のある量と、化学療法用抗がん剤および標的特異的抗がん剤からなるグループの中から選択される抗がん剤である少なくとも１つの第2の活性化合物のある量とを、別々に、または同時に、または併用して、または順番に、または時間をずらして投与することを含んで成り、ここで前記第1の活性化合物の量と第2の活性化合物の量が治療効果をもたらす、方法。
【請求項２０】
前記化学療法用抗がん剤が、（i）アルキル化剤／カルバミル化剤（シクロホスファミド、イフォスファミド、チオテパ、メルファラン、クロロエチルニトロソウレアなど）；（ii）白金誘導体（シスプラチン、オキサリプラチン、サトラプラチン、カルボプラチンなど）；（iii）抗有糸分裂剤／チューブリン阻害剤（ビンカアルカロイド（例えばビンクリスチン、ビンブラスチン、ビノレルビン）、タキサン（例えばパクリタキセル、ドセタキセル、その類似体、その製剤、その共役体（例えばアブラキサン））、エポチロン（例えばエポチロンB、アザエポチロン、ZK-EPO）など）；（iv）トポイソメラーゼ阻害剤（アントラシクリン（例えばドキソルビシン）、エピポドフィロトキシン（例えばエトポシド）、カンプトテシンとカンプトテシン類似体（例えばイリノテカン、トポテカン）など）；（v）ピリミジン・アンタゴニスト（5-フルオロウラシル、カペシタビン、アラビノシルシトシン／シタラビン、ジェムシタビンなど）；（vi）プリン・アンタゴニスト（6-メルカプトプリン、6-チオグアニン、フルダラビンなど）；及び（vii）葉酸アンタゴニスト（メトトレキセート、プレメトレキセドなど）から選択される、請求項18に記載の組み合わせ、または請求項19に記載の方法。
【請求項２１】
前記標的特異的抗がん剤が、（i）キナーゼ阻害剤（イマチニブ、ZD-1839／ゲフィチニブ、BAY43-9006／ソラフェニブ、SU11248／スニチニブ、OSI-774／エルロチニブ、ダサチニブ、ラパチニブ、バタラニブ、バンデタニブ、パゾパニブなど）；（ii）プロテアソーム阻害剤（PS-341／ボルテゾミブなど）；（iii）ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤（SAHA、PXD101、MS275、MGCD0103、デプシペプチド／FK228、NVP-LBH589、NVP-LAQ824、バルプロン酸（VPA）、CRA/PCI 24781、ITF2357、SB939、およびブチレートなど）；（iv）熱ショックタンパク質90阻害剤（17-アリルアミノゲルダナマイシン（17-AAG）、および17-ジメチルアミノゲルダナマイシン（17-DMAG）など）；（v）脈管標的剤（VTA）（コンブレタスタチンA4リン酸、AVE8062／AC7700など）、抗血管新生薬（VEGF抗体（例えばベバシズマブ）など）、KDRチロシンキナーゼ阻害剤（PTK787／ZK222584（バタラニブ）、バンデタニブ、パゾパニブなど）；（vi）モノクローナル抗体（トラスツズマブ、リツキシマブ、アレムツズマブ、トシツモマブ、セツキシマブ、ベバシズマブ、パニツムマブなど）と、モノクローナル抗体の突然変異体および共役体（例えばジェムツズマブオゾガマイシン、イブリツモマブチウキセタン）と、抗体フラグメント；（vii）オリゴヌクレオチドをベースとした治療薬（G-3139／オブリメルセンなど）とDNMT1阻害剤であるMG98；（viii）Toll様受容体／TLR9アゴニスト（プロミューン（登録商標））、TLR7アゴニスト（例えばイミキモッド、イサトリビン）とその類似体、TLR7/8アゴニスト（例えばレシキモッド）、TLR7/8アゴニストとしての免疫刺激RNAなど）；（ix）プロテアーゼ阻害剤：（x）ホルモン治療薬（抗エストロゲン（例えばタモキシフェン、ラロキシフェン）、抗アンドロゲン（例えばフルタミド、カソデックス）、LHRH類似体（例えばルプロリド、ゴセレリン、トリプトレリン）、アロマターゼ阻害剤など）；ブレオマイシン；レチノイド（例えば、すべてがトランスのレチノイン酸（ATRA））；DNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤（2-デオキシシチジン誘導体デシタビン、5-アザシチジンなど）；アラノシン；サイトカイン（インターロイキン-2など）；インターフェロン（インターフェロンα2、インターフェロンγなど）；及び死受容体アゴニスト（TRAIL、DR4/5アゴニスト的抗体、FasLアゴニスト、TNF-Rアゴニストなど（例えばマパツムマブやレキサツムマブなどのTRAIL受容体アゴニスト））から選択される、請求項18に記載の組み合わせ、または請求項19もしくは20に記載の方法。
【請求項２２】
前記がんが、
乳がん、膀胱がん、骨がん、脳腫瘍、中枢神経系および末梢神経系のがん、大腸がん、内分泌腺がん、食道がん、子宮内膜がん、胚細胞がん、頭部および首のがん、腎臓がん、肝臓がん、肺がん、咽頭がん、下咽頭がん、中皮腫、肉腫、卵巣がん、膵臓がん、前立腺がん、直腸がん、小腸がん、軟組織がん、睾丸がん、胃がん、皮膚がん、尿管がん、膣がん、陰門がん；
遺伝性のがん、網膜細胞芽腫、ウィルムス腫瘍；
白血病、リンパ腫、非ホジキン病、慢性と急性の骨髄性白血病、急性リンパ芽球性白血病、ホジキン病、多発性骨髄腫、T細胞リンパ腫；
骨髄異形成症候群、形質細胞腫瘍、新生物随伴症候群、原発部位がわからないがん、エイズ関連悪性疾患からなるグループから選択される、請求項15、16、および19のいずれか1項に記載の方法、または請求項18に記載の組み合わせ。
【公表番号】特表２００９−５２７５３４（Ｐ２００９−５２７５３４Ａ）
【公表日】平成２１年７月３０日（２００９．７．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５５５７９０（Ｐ２００８−５５５７９０）
【出願日】平成１９年２月２１日（２００７．２．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５１６９１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０９６３９５
【国際公開日】平成１９年８月３０日（２００７．８．３０）
【出願人】（５０７２０８２００）４エスツェー アクチェンゲゼルシャフト (17)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年７月３０日（２００９．７．３０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年２月２１日（２００７．２．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５１６９１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０９６３９５
【国際公開日】平成１９年８月３０日（２００７．８．３０）
【出願人】（５０７２０８２００）４エスツェー アクチェンゲゼルシャフト (17)
【Ｆターム（参考）】
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