本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物、エステルもしくは異性体に関し、これは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−αまたはそれらの組み合せによって媒介される疾患または状態の治療に有用である。ＴＮＦ−α、ＴＡＣＥおよび／または他のＭＭＰの阻害は、これらの酵素による軟骨の分解を防ぐことができ、それによって、ＯＡおよびＲＡの病理状態、ならびに多くの他の自己免疫疾患を緩和する。

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式（Ｉ）の化合物とその薬学的に容認可能な塩は、


（Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５、Ｘ_６、Ｘ_７、Ｒ^１およびＱ^１は、ここにおいて定義される。）キナーゼ酵素を阻害し、癌などの過剰増殖性疾患の治療および／または予防に有用である。また該化合物は、炎症、アレルギー、喘息、免疫系の疾患および症状、神経系の疾患および症状、心臓血管疾患、目の疾患および症状、皮膚疾患、骨粗しょう症、糖尿病、多発性硬化症ならびに感染症の治療にも有用である。
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【課題】 一酸化窒素産生促進剤及び／又は内皮性一酸化窒素合成酵素活性化剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】 本発明医薬の有効成分であるニコチンアミド誘導体は、優れた血管内皮性一酸化窒素産生促進作用及び／又は内皮性一酸化窒素合成酵素活性化作用に基づく血流循環改善作用を有する。本発明医薬は、血管内皮機能不全が病因である疾患又は病理学的状態の改善、殊に、末梢動脈閉塞症、動脈硬化、虚血性心疾患などの治療剤として有用である。更に、痴呆の予防又は治療剤、並びに、脳卒中、脳外傷、脊髄損傷等の中枢神経変性疾患による運動機能障害を含めた機能障害の回復促進作用又は機能回復訓練効果の増強及び／又は促進剤としても有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物、エステルもしくは異性体に関し、これは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−αまたはそれらの組み合わせによって媒介される疾患または状態の処置に有用である。本発明は、そのような化合物を調製する方法、１つ以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１つ以上のそのような化合物を含む医薬処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いてＴＡＣＥ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合せに関連する１つ以上の疾患を処置、予防、阻害または寛解する方法を提供する。

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式（Ｉ）：


（式中、可変物は、本明細書中で定義した通りである）
からなる群より選ばれる化合物を含む、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）とともに使用するための、化合物、医薬組成物、キット及び方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ［式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、低級アルキル、ベンジルオキシ、又はアリールもしくは低級アルキルで場合により置換されている−Ｏ−（ＣＨ_２）−（ＣＯ）−５もしくは６員ヘテロアリールであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルキニル、アミノ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ^ａ又は−（ＣＯ）−Ｒ^ａであり；Ｒ^３は、水素、ハロゲン、シアノ、低級アルキル、低級アルキニル、アミノ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ^ａ、−（ＣＯ）−Ｒ^ａ、＝Ｏで場合により置換されている、１位における５もしくは６員ヘテロシクロアルキルであるか、又は１位における５もしくは６員ヘテロアリールであり；Ｒ^４は、水素、又は５もしくは６員ヘテロアリールであり；Ｒ^５は、低級アルキル又はシクロアルキルであり；Ｒ^ａは、低級アルコキシ又はＮＲ’Ｒ”（式中、Ｒ’及びＲ”は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシルで場合により置換されている低級アルキル、低級アルキニル、−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−５もしくは６員ヘテロシクロアルキル、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−５もしくは６員ヘテロアリールである）であり；ｎは、０〜３である］のアリール−イソオキサゾール−４−イルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン誘導体及び薬学的に許容され得るその酸付加塩にも関する。この分類群の化合物は、ＧＡＢＡＡα５レセプター結合部位に対する高い親和性及び選択性を示し、認知強化剤としてか、又はアルツハイマー病のような認知障害の処置に有用であり得ることが見出された。
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【課題】たんぱく質キナーゼの活性を阻害するイミダゾピリジン誘導体、これの製造方法およびこれを含む薬学組成物を提供する。
【解決手段】本発明のイミダゾピリジン誘導体は、化学式１の化合物、または、それの薬学的に許容可能な塩、水化物、溶媒化物、または、異性体である。
【化１】
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治療薬として有用である式（Ｉ）の新規な化合物もしくはそれの製薬上許容されるエン、式（Ｉ）のプロドラッグおよびそれの生理活性代謝物（置換基は本明細書で定義の通りである）。

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Ｃ型肝炎ウイルス（「ＨＣＶ」）又は他のウイルスの複製を阻止するのに有効な化合物を開示する。本発明は、かかる化合物を含む組成物、かかる化合物と他の抗ウイルス薬又は治療薬との同時処方又は同時投与、かかる化合物を合成するための方法及び中間体、並びにＨＣＶ感染症又は他のウイルス感染症の治療にかかる化合物を使用する方法も対象とする。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表わされる置換されたプロピオール酸アミド、その製造方法、この化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。

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