説明

ヒストンデアセチラーゼ阻害剤

式(I):


(式中、可変物は、本明細書中で定義した通りである)
からなる群より選ばれる化合物を含む、ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)とともに使用するための、化合物、医薬組成物、キット及び方法を提供する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
【化1】

を含む、化合物
[式中:
nは、0、1、2、3、又は4であり;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、(C3−12)シクロアルキレン、ヘテロ(C3−12)シクロアルキレン、アリーレン、及びヘテロアリーレンからなる群より選ばれ;
Lは、C、N、O、又はSを含む原子1〜10個の骨格鎖を含み、且つハロ、ハロ(C1−6)アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、(C1−6)アルキル、(C3−7)シクロアルキル、(C1−6)アルキル(C3−7)シクロアルキル、(C3−7)シクロアルキル(C1−6)アルキル、ヘテロ(C3−7)シクロアルキル、(C1−6)アルキルへテロ(C3−7)シクロアルキル、ヘテロ(C3−7)シクロアルキル(C1−6)アルキル、(C1−6)へテロアルキル、アリール、(C1−6)アルキルアリール、アリール(C1−6)アルキル、ヘテロアリール、(C1−6)アルキルへテロアリール、ヘテロアリール(C1−6)アルキル、カルボニル(C1−6)アルキル、チオカルボニル(C1−5)アルキル、スルホニル(C1−6)アルキル、スルフィニル(C1−6)アルキル、及びイミノ(C1−6)アルキルからなる群より選ばれる置換基で置換されていてもよいリンカーであり;
は、CR、NR、O、及びSからなる群より選ばれ;
及びRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群よりそれぞれ独立して選ばれ;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より選ばれ;
それぞれのRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より独立して選ばれ;
及びRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Rは、それが結合する炭素が二重結合の一部を形成するとき、存在せず;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より選ばれるか、又は、Rは、それが結合する窒素が二重結合の一部を形成するとき、存在せず;
10は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より選ばれるか、又は、R10は、それが結合する窒素が二重結合の一部を形成するとき、存在せず;且つ
13、R13’、R14、及びR14’は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、或いは、R13及びR14が一緒になって環を形成するか、又は、R13’及びR14’は、それらが結合する原子が二重結合の一部を形成するとき、存在しない、
但し、(a)R、R、R、R10、R13’、R14、及びR14’がすべてHで;Aがフェニレンで;Lがメチレンで;且つR13がモルホリノ−4−イルメチルの場合、YはSではない;(b)R13及びR14が縮合フェニル環を形成し;YがNHで;且つR、R、及びRがすべてHの場合、Lは−S−CH−ではない;(c)R13及びR14が縮合フェニル環を形成し;YがOで;且つR、R、及びRがすべてHの場合、Lは−O−CH−ではない;(d)R13及びR14が縮合フェニル環を形成し;YがSで;且つR、R、及びRがすべてHの場合、Lは−NH−CH−ではない;(e)R13及びR14が縮合フェニル環を形成し;YがSで;且つR、R、及びRがすべてHの場合、Lは−NH−CH−CH=CH−ではない;(f)R13及びR13’が、それらが結合する5員環と一緒になってベンズイミダゾールを形成し;Aが1,4−フェニレンで;且つLがメチレンの場合で;pが1の場合、Rは5−F又は5−MeOではなく;そしてpが2の場合、Rは5−Cl、6−F又は5−F、6−Clではない]。
【請求項2】
【化2】

を含む、化合物
[式中:
nは、0、1、2、3、又は4であり;
pは、0、1、2、3、又は4であり;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、(C3−12)シクロアルキレン、ヘテロ(C3−12)シクロアルキレン、アリーレン、及びヘテロアリーレンからなる群より選ばれ;
Lは、C、N、O、又はSを含む原子1〜10個の骨格鎖を含み、且つハロ、ハロ(C1−6)アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、(C1−6)アルキル、(C3−7)シクロアルキル、(C1−6)アルキル(C3−7)シクロアルキル、(C3−7)シクロアルキル(C1−6)アルキル、ヘテロ(C3−7)シクロアルキル、(C1−6)アルキルへテロ(C3−7)シクロアルキル、ヘテロ(C3−7)シクロアルキル(C1−6)アルキル、(C1−6)へテロアルキル、アリール、(C1−6)アルキルアリール、アリール(C1−6)アルキル、ヘテロアリール、(C1−6)アルキルへテロアリール、ヘテロアリール(C1−6)アルキル、カルボニル(C1−6)アルキル、チオカルボニル(C1−5)アルキル、スルホニル(C1−6)アルキル、スルフィニル(C1−6)アルキル、及びイミノ(C1−6)アルキルからなる群より選ばれる置換基で置換されていてもよいリンカーであり;
は、CR、NR、O、及びSからなる群より選ばれ;
及びRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群よりそれぞれ独立して選ばれ;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より選ばれ;
それぞれのRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より独立して選ばれ;
それぞれのRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より独立して選ばれ;
及びRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Rは、それが結合する炭素が二重結合の一部を形成するとき、存在せず;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より選ばれるか、又は、Rは、それが結合する窒素が二重結合の一部を形成するとき、存在せず;且つ
10は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より選ばれるか、又は、R10は、それが結合する窒素が二重結合の一部を形成するとき、存在しない、
但し、(a)YがNHで;且つR、R、及びRがすべてHの場合;Lは−S−CH−ではない;(b)YがOで;且つR、R、及びRがすべてHの場合;Lは−O−CH−ではない;(c)YがSで;且つR、R、及びRがすべてHの場合;Lは−NH−CH−ではない;(d)YがSで;且つR、R、及びRがすべてHの場合;Lは−NH−CH−CH=CH−ではない;(e)Aが1,4−フェニレンで;Lがメチレンで;R10が存在せず;YがNHで;且つpが1の場合、Rは5−F又は5−MeOではない:そして(f)Aが1,4−フェニレンで;Lはメチレンで;R10が存在せず;YがNHで;そしてpが2の場合、Rは5−Cl、6−F又は5−F、6−Clではない]。
【請求項3】
【化3】

を含む、化合物
[式中:
nは、0、1、2、3、又は4であり;
pは、0、1、2、3、又は4であり;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、(C3−12)シクロアルキレン、ヘテロ(C3−12)シクロアルキレン、アリーレン、及びヘテロアリーレンからなる群より選ばれ;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、(C1−6)アルキレン、(C2−6)アルケニレン、及び(C2−6)アルキニレンからなる群より選ばれる置換基で置換されていてもよく;
は、CR、NR、O、及びSからなる群より選ばれ;
及びRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群よりそれぞれ独立して選ばれ;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より選ばれ;
それぞれのRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より独立して選ばれ;
それぞれのRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より独立して選ばれ;
及びRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Rは、それが結合する炭素が二重結合の一部を形成するとき、存在せず;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より選ばれるか、又は、Rは、それが結合する窒素が二重結合の一部を形成するとき、存在せず;且つ
10は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より選ばれる、
但し、
が1,4−フェニレンで;Lがメチレンで;R10が存在せず且つYがNHで;pが1の場合、Rは5−F又は5−MeOではなく;そして
が1,4−フェニレンで;Lがメチレンで;R10が存在せず且つYがNHで;pが2の場合、Rは5−Cl、6−F又は5−F、6−Clではない]。
【請求項4】
【化4】

を含む、化合物
[式中:
nは、0、1、2、3、又は4であり;
pは、0、1、2、3、又は4であり;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、(C3−12)シクロアルキレン、ヘテロ(C3−12)シクロアルキレン、アリーレン、及びヘテロアリーレンからなる群より選ばれ;
は、CR1516、NR17、S、S(O)及びS(O)からなる群より選ばれ;
は、CR、NR、O、及びSからなる群より選ばれ;
及びRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群よりそれぞれ独立して選ばれ;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より選ばれ;
それぞれのRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より独立して選ばれ;
それぞれのRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より独立して選ばれ;
及びRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Rは、それが結合する炭素が二重結合の一部を形成するとき、存在せず;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より選ばれるか、又は、Rは、それが結合する窒素が二重結合の一部を形成するとき、存在せず;
10は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より選ばれるか、又は、R10は、それが結合する窒素が二重結合の一部を形成するとき、存在せず;
15及びR16は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれ;且つ
17は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群より選ばれる、
但し、
が1,4−フェニレンで;Lがメチレンで;R10が存在せず且つYがNHで;pが1の場合、Rは5−F又は5−MeOではなく;そして
が1,4−フェニレンで;Lがメチレンで;R10が存在せず且つYがNHで;pが2の場合、Rは5−Cl、6−F又は5−F、6−Clではない]。
【請求項5】
【化5】

を含む、化合物
[式中:
nは、0、1、2、3、又は4であり;
pは、0、1、2、3、又は4であり;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、(C3−12)シクロアルキレン、ヘテロ(C3−12)シクロアルキレン、アリーレン、及びヘテロアリーレンからなる群より選ばれ;
は、*CR1516、*NR17CR1516、*OCR1516、*SCR1516、*S(O)CR1516及び*S(O)CR1516からなる群より選ばれ、式中、*はLの、Yを含む5員環への結合点を示し;
は、CR、NR、O、及びSからなる群より選ばれ;
及びRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群よりそれぞれ独立して選ばれ;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より選ばれ;
それぞれのRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より独立して選ばれ;
それぞれのRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より独立して選ばれ;
及びRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Rは、それが結合する炭素が二重結合の一部を形成するとき、存在せず;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より選ばれるか、又は、Rは、それが結合する窒素が二重結合の一部を形成するとき、存在せず;
10は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より選ばれるか、又は、R10は、それが結合する窒素が二重結合の一部を形成するとき、存在せず;
15及びR16は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれ;且つ
17は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群より選ばれる、
但し、
が1,4−フェニレンで;Lがメチレンで;R10が存在せず且つYがNHで;pが1の場合、Rは5−F又は5−MeOではなく;そして
が1,4−フェニレンで;Lがメチレンで;R10が存在せず且つYがNHで;pが2の場合、Rは5−Cl、6−F又は5−F、6−Clではない]。
【請求項6】
【化6】

を含む、化合物
[式中:
nは、0、1、2、3、又は4であり;
pは、0、1、2、3、又は4であり;
Lは、C、N、O、又はSを含む原子1〜10個の骨格鎖を含み、且つハロ、ハロ(C1−6)アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、(C1−6)アルキル、(C3−7)シクロアルキル、(C1−6)アルキル(C3−7)シクロアルキル、(C3−7)シクロアルキル(C1−6)アルキル、ヘテロ(C3−7)シクロアルキル、(C1−6)アルキルへテロ(C3−7)シクロアルキル、ヘテロ(C3−7)シクロアルキル(C1−6)アルキル、(C1−6)へテロアルキル、アリール、(C1−6)アルキルアリール、アリール(C1−6)アルキル、ヘテロアリール、(C1−6)アルキルへテロアリール、ヘテロアリール(C1−6)アルキル、カルボニル(C1−6)アルキル、チオカルボニル(C1−5)アルキル、スルホニル(C1−6)アルキル、スルフィニル(C1−6)アルキル、及びイミノ(C1−6)アルキルからなる群より選ばれる置換基で置換されていてもよいリンカーであり;
、X、X、及びXは、CR及びNからなる群よりそれぞれ独立して選ばれ;
は、CR、NR、O、及びSからなる群より選ばれ;
及びRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群よりそれぞれ独立して選ばれ;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より選ばれ;
それぞれのRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より独立して選ばれ;
それぞれのRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より独立して選ばれ;
それぞれのRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より独立して選ばれ;
及びRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Rは、それが結合する炭素が二重結合の一部を形成するとき、存在せず;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より選ばれるか、又は、Rは、それが結合する窒素が二重結合の一部を形成するとき、存在せず;且つ
10は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より選ばれるか、又は、R10は、それが結合する窒素が二重結合の一部を形成するとき、存在しない、
但し、(a)YがNHで;X、X、X、及びXがすべてCHで;且つR、R、及びRがすべてHの場合;Lは−S−CH−ではない;(b)YがOで;X、X、X、及びXがすべてCHで;且つR、R、及びRがすべてHの場合;Lは−O−CH−ではない;(c)YがSで;X、X、X、及びXがすべてCHで;且つR、R、及びRがすべてHの場合;Lは−NH−CH−ではない;(d)YがSで;X、X、X、及びXがすべてCHで;且つR、R、及びRがすべてHの場合;Lは−NH−CH−CH=CH−ではない;(e)X、X、X、及びXがすべてCHで;Lがメチレンで;R10が存在せず;YがNHで;且つpが1の場合、Rは5−F又は5−MeOではない;そして(f)X、X、X、及びXがすべてCHで;Lがメチレンで;R10が存在せず;且つYがNHで;且つpが2の場合、Rは5−Cl、6−F又は5−F、6−Clではない]。
【請求項7】
【化7】

を含む、化合物
[式中:
nは、0、1、2、3、又は4であり;
pは、0、1、2、3、又は4であり;
Lは、C、N、O、又はSを含む原子1〜10個の骨格鎖を含み、且つハロ、ハロ(C1−6)アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、(C1−6)アルキル、(C3−7)シクロアルキル、(C1−6)アルキル(C3−7)シクロアルキル、(C3−7)シクロアルキル(C1−6)アルキル、ヘテロ(C3−7)シクロアルキル、(C1−6)アルキルへテロ(C3−7)シクロアルキル、ヘテロ(C3−7)シクロアルキル(C1−6)アルキル、(C1−6)へテロアルキル、アリール、(C1−6)アルキルアリール、アリール(C1−6)アルキル、ヘテロアリール、(C1−6)アルキルへテロアリール、ヘテロアリール(C1−6)アルキル、カルボニル(C1−6)アルキル、チオカルボニル(C1−5)アルキル、スルホニル(C1−6)アルキル、スルフィニル(C1−6)アルキル、及びイミノ(C1−6)アルキルからなる群より選ばれる置換基で置換されていてもよいリンカーであり;
、X、X、及びXは、CR及びNからなる群よりそれぞれ独立して選ばれ;
は、CR、NR、O、及びSからなる群より選ばれ;
及びRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群よりそれぞれ独立して選ばれ;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より選ばれ;
それぞれのRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より独立して選ばれ;
それぞれのRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より独立して選ばれ;
それぞれのRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より独立して選ばれ;
及びRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Rは、それが結合する炭素が二重結合の一部を形成するとき、存在せず;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より選ばれるか、又は、Rは、それが結合する窒素が二重結合の一部を形成するとき、存在せず;且つ
10は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より選ばれるか、又は、R10は、それが結合する窒素が二重結合の一部を形成するとき、存在しない、
但し、
(a)YがNHで;X、X、X、及びXがすべてCHで;且つR、R、及びRがすべてHの場合;Lは−S−CH−ではない;(b)YがOで;X、X、X、及びXがすべてCHで;且つR、R、及びRがすべてHの場合;Lは−O−CH−ではない;(c)YがSで;X、X、X、及びXがすべてCHで;且つR、R、及びRがすべてHの場合;Lは−NH−CH−ではない;及び/又は(d)YがSで;X、X、X、及びXがすべてCHで;且つR、R、及びRがすべてHの場合;Lは−NH−CH−CH=CH−ではない]。
【請求項8】
【化8】

を含む、化合物
[式中:
nは、0、1、2、3、又は4であり;
pは、0、1、2、3、又は4であり;
は、CR1516、NR17、S、S(O)及びS(O)からなる群より選ばれ;
、X、X、及びXは、CR及びNからなる群よりそれぞれ独立して選ばれ;
は、CR、NR、O、及びSからなる群より選ばれ;
及びRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群よりそれぞれ独立して選ばれ;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より選ばれ;
それぞれのRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より独立して選ばれ;
それぞれのRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より独立して選ばれ;
それぞれのRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より独立して選ばれ;
及びRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Rは、それが結合する炭素が二重結合の一部を形成するとき、存在せず;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より選ばれるか、又は、Rは、それが結合する窒素が二重結合の一部を形成するとき、存在せず;
10は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より選ばれるか、又は、R10は、それが結合する窒素が二重結合の一部を形成するとき、存在せず;
15及びR16は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれ;且つ
17は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群より選ばれる、
但し、
、X、X、及びXがすべてCHで;Lがメチレンで;R10が存在せず;YがNHで;且つpが1の場合、Rは5−F又は5−MeOではなく、そして
、X、X、及びXがすべてCHで;Lがメチレンで;R10が存在せず;YがNHで;且つpが2の場合、Rは5−Cl、6−F又は5−F、6−Clではない]。
【請求項9】
【化9】

を含む、化合物
[式中:
nは、0、1、2、3、又は4であり;
pは、0、1、2、3、又は4であり;
は、*CR1516、*OCR1516、*NR17CR1516、*SCR1516、*S(O)CR1516及び*S(O)CR1516,からなる群より選ばれ、式中、*はLの、Yを含む環への結合点を示し;
、X、X、及びXは、CR及びNからなる群よりそれぞれ独立して選ばれ;
は、CR、NR、O、及びSからなる群より選ばれ;
及びRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群よりそれぞれ独立して選ばれ;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より選ばれ;
それぞれのRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より独立して選ばれ;
それぞれのRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より独立して選ばれ;
それぞれのRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より独立して選ばれ;
及びRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Rは、それが結合する炭素が二重結合の一部を形成するとき、存在せず;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より選ばれるか、又は、Rは、それが結合する窒素が二重結合の一部を形成するとき、存在せず;
10は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より選ばれるか、又は、R10は、それが結合する窒素が二重結合の一部を形成するとき、存在せず;
15及びR16は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれ;且つ
17は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群より選ばれる;
但し、
、X、X、及びXがすべてCHで;Lがメチレンで;R10が存在せず;YがNHで;且つpが1の場合、Rは5−F又は5−Meではなく、そして
、X、X、及びXがすべてCHで;Lがメチレンで;R10が存在せず;YがNHで;且つpが2の場合、Rは5−Cl、6−F又は5−F、6−Clではない]。
【請求項10】
【化10】

を含む、化合物
[式中:
nは、0、1、2、3、又は4であり;
pは、0、1、2、3、又は4であり;
は、CR1516、NR17、S、S(O)及びS(O)からなる群より選ばれ;
、X、X、及びXは、CR及びNからなる群よりそれぞれ独立して選ばれ;
は、CR、NR、O、及びSからなる群より選ばれ;
及びRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群よりそれぞれ独立して選ばれ;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より選ばれ;
それぞれのRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より独立して選ばれ;
それぞれのRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より独立して選ばれ;
それぞれのRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より独立して選ばれ;
及びRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Rは、それが結合する炭素が二重結合の一部を形成するとき、存在せず;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より選ばれるか、又は、Rは、それが結合する窒素が二重結合の一部を形成するとき、存在せず;
10は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より選ばれるか、又は、R10は、それが結合する窒素が二重結合の一部を形成するとき、存在せず;
15及びR16は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれ;且つ
17は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群より選ばれる]。
【請求項11】
【化11】

を含む、化合物
[式中:
nは、0、1、2、3、又は4であり;
pは、0、1、2、3、又は4であり;
は、*CR1516、*OCR1516、*NR17CR1516、*SCR1516、*S(O)CR1516及び*S(O)CR1516からなる群より選ばれ、式中、*はLの、Yを含む環への結合点を示し;
、X、X、及びXは、CR及びNからなる群よりそれぞれ独立して選ばれ;
は、CR、NR、O、及びSからなる群より選ばれ;
及びRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群よりそれぞれ独立して選ばれ;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より選ばれ;
それぞれのRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より独立して選ばれ;
それぞれのRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より独立して選ばれ;
それぞれのRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より独立して選ばれ;
及びRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Rは、それが結合する炭素が二重結合の一部を形成するとき、存在せず;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より選ばれるか、又は、Rは、それが結合する窒素が二重結合の一部を形成するとき、存在せず;
10は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より選ばれるか、又は、R10は、それが結合する窒素が二重結合の一部を形成するとき、存在せず;
15及びR16は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれ;且つ
17は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ニトロ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群より選ばれる]。
【請求項12】
Lが、それぞれ置換されているか又は置換されていない、(C1−6)アルキレン、(C2−6)アルケニレン、及び(C2−6)アルキニレンからなる群より選ばれる、請求項1〜3、6及び7のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項13】
Lが、置換されていないか又は置換されている(C1−4)アルキレンである、請求項1〜3、6及び7のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項14】
Lが、置換されていないか又は置換されている(C1−3)アルキレンである、請求項1〜3、6及び7のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項15】
Lが、置換されていないか又は置換されているメチレンである、請求項1〜3、6及び7のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項16】
及びRのうち少なくとも1つがHである、請求項1〜15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項17】
及びRが両方Hである、請求項16のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項18】
がHである、請求項1〜17のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項19】
が、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−3)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−5)アルキル、(C3−5)シクロアルキル、ヘテロ(C3−5)シクロアルキル、アリール(C1−3)アルキル、ヘテロアリール(C1−3)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、及びイミノである、請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項20】
15及びR16のうち少なくとも1つがHである、請求項1〜19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項21】
15及びR16が両方Hである、請求項20に記載の化合物。
【請求項22】
がフェニレンである、請求項1〜5及び12〜21のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項23】
が1,4−フェニレンである、請求項22に記載の化合物。
【請求項24】
がCRであるか、又はNR(式中、RはHでない)である、請求項1〜23のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項25】
がCRであるか、又はNR(式中、RはHでない)である、請求項1〜23のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項26】
N−(2−アミノフェニル)−4−((ベンゾ[d]チアゾール−2−イルアミノ)メチル)ベンズアミド;
4−((1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イルアミノ)メチル)−N−(2−アミノフェニル)ベンズアミド;
4−((1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イルチオ)メチル)−N−(2−アミノフェニル)ベンズアミド;
4−((3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)メチル)−N−(2−アミノフェニル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イルアミノ)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イルオキシ)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イルチオ)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イルスルフィニル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イルスルホニル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−3−フルオロ−4−((1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イルアミノ)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−3−フルオロ−4−((1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イルオキシ)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−3−フルオロ−4−((1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イルチオ)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−3−フルオロ−4−((1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イルスルフィニル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−3−フルオロ−4−((1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イルスルホニル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((6−メトキシ−1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イルアミノ)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((6−メトキシ−1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イルオキシ)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((6−メトキシ−1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イルチオ)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((6−メトキシ−1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イルスルフィニル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((6−メトキシ−1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イルスルホニル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノ−4−フルオロフェニル)−4−((1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イルアミノ)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノ−4−フルオロフェニル)−4−((1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イルオキシ)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノ−4−フルオロフェニル)−4−((1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イルチオ)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノ−4−フルオロフェニル)−4−((1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イルスルフィニル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノ−4−フルオロフェニル)−4−((1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イルスルホニル)メチル)ベンズアミド;
3−アセトアミド−N−(2−アミノフェニル)−4−((1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イルアミノ)メチル)ベンズアミド;
3−アセトアミド−N−(2−アミノフェニル)−4−((1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イルオキシ)メチル)ベンズアミド;
3−アセトアミド−N−(2−アミノフェニル)−4−((1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イルチオ)メチル)ベンズアミド;
3−アセトアミド−N−(2−アミノフェニル)−4−((1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イルスルフィニル)メチル)ベンズアミド;
3−アセトアミド−N−(2−アミノフェニル)−4−((1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イルスルホニル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((1−(ピペリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イルアミノ)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((1−(ピペリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イルオキシ)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((1−(ピペリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イルチオ)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((1−(ピペリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イルスルフィニル)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((1−(ピペリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イルスルホニル)メチル)ベンズアミド;
4−((1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イルスルフィニル)メチル)−N−(2−アミノフェニル)ベンズアミド;
4−((1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イルスルホニル)メチル)−N−(2−アミノフェニル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((1−イソプロピル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イルチオ)メチル)ベンズアミド;
N−(2−アミノフェニル)−4−((1−シクロヘキシル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イルチオ)メチル)ベンズアミド;
4−((3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−イルチオ)メチル)−N−(2−アミノフェニル)ベンズアミド;
4−((3H−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−2−イルチオ)メチル)−N−(2−アミノフェニル)ベンズアミド;
4−((3H−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−2−イルオキシ)メチル)−N−(2−アミノフェニル)ベンズアミド;及び
5−((3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−イルオキシ)メチル)−N−(2−アミノフェニル)チオフェン−2−カルボキサミド、
から成る群より選ばれる、化合物。
【請求項27】
化合物が、医薬上許容され得る塩の形態である、請求項1〜26のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項28】
化合物が、立体異性体の混合物で存在する、請求項1〜27のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項29】
化合物が、単一の立体異性体を含む、請求項1〜27のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項30】
有効成分として請求項1〜29のいずれか1項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項31】
組成物が、経口投与に適した固体製剤である、請求項30に記載の医薬組成物。
【請求項32】
組成物が、経口投与に適した液体製剤である、請求項30に記載の医薬組成物。
【請求項33】
組成物が、錠剤である、請求項30に記載の医薬組成物。
【請求項34】
組成物が、非経口投与に適した液体製剤である、請求項30に記載の医薬組成物。
【請求項35】
組成物が、経口、非経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、直腸内、口腔内、鼻腔内、リポソーム、吸入経由、膣内、眼内、局所送達経由、皮下、脂肪内、関節内、及びくも膜下腔内からなる群より選ばれる経路による投与に適している、請求項1〜29のいずれか1項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項36】
請求項1〜29のいずれか1項に記載の化合物;及び
該化合物が投与される疾患状態の表示、該化合物の保存情報、投薬情報及び該化合物の投与方法についての指示からなる群より選ばれる1つ以上の形態の情報を含む説明書、
を含む、キット。
【請求項37】
キットが化合物を複数回投与形態で含む、請求項36に記載のキット。
【請求項38】
請求項1〜29のいずれか1項に記載の化合物;及び
包装材料、
を含む、製品。
【請求項39】
包装材料が、化合物の収容のための容器を含む、請求項38に記載の製品。
【請求項40】
容器が、化合物が投与される疾患状態、保存情報、投薬情報及び/又は組成物の投与方法についての指示からなる群の1つ以上の要素を示すラベルを含む、請求項39に記載の製品。
【請求項41】
化合物を複数回投与形態で含む、請求項38に記載の製品。
【請求項42】
請求項1〜29のいずれか1項に記載の化合物を被検体に投与することを含む、治療方法。
【請求項43】
ヒストンデアセチラーゼと請求項1〜29のいずれか1項に記載の化合物とを接触させることを含む、ヒストンデアセチラーゼの阻害方法。
【請求項44】
インビボでヒストンデアセチラーゼを阻害するために、請求項1〜29のいずれか1項に記載の化合物を被検体内に存在させることを含む、ヒストンデアセチラーゼの阻害方法。
【請求項45】
インビボで第二の化合物に変換される第一の化合物を被検体に投与することを含み、該第二の化合物がヒストンデアセチラーゼをインビボで阻害する、ヒストンデアセチラーゼの阻害方法であって、該第二の化合物は、請求項1〜29のいずれか1項に記載の化合物である、方法。
【請求項46】
ヒストンデアセチラーゼが疾患状態の病理学及び/又は症候学に寄与する活性を有する疾患状態の治療方法であって、請求項1〜29のいずれか1項に記載の化合物を該疾患状態に対する治療有効量で被検体内に存在させることを含む、方法。
【請求項47】
ヒストンデアセチラーゼが疾患状態の病理学及び/又は症候学に寄与する活性を有する疾患状態の治療方法であって、インビボで請求項1〜29のいずれか1項に記載の第二の化合物に変換される第一の化合物を被検体に投与することを含み、該第二の化合物が、疾患状態に対して治療有効量で被験者中に存在する、方法。
【請求項48】
ヒストンデアセチラーゼが疾患状態の病理学及び/又は症候学に寄与する活性を有する疾患状態の治療方法であって、請求項1〜29のいずれか1項に記載の化合物を投与することを含み、該化合物が、疾患状態に対して治療有効量で被験者中に存在する、方法。
【請求項49】
癌の治療方法であって、請求項1〜29のいずれか1項に記載の組成物を、該治療方法を必要としている哺乳動物種に投与することを含む、方法。
【請求項50】
癌が、扁平上皮癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、グリア芽腫、非小細胞肺癌、膀胱癌、頭頸部癌、黒色腫、卵巣癌、前立腺癌、乳癌、小細胞肺癌、神経膠腫、結腸直腸癌、泌尿生殖器癌及び消化管癌からなる群より選ばれる、請求項49の方法。
【請求項51】
炎症、炎症性腸疾患、乾癬、又は移植拒絶反応の治療方法であって、請求項1〜29のいずれか1項に記載の化合物を、該治療方法を必要としている哺乳動物種に投与することを含む、方法。
【請求項52】
関節炎の治療方法であって、請求項1〜29のいずれか1項に記載の化合物を、該治療方法を必要としている哺乳動物種に投与することを含む、方法。
【請求項53】
眼の変性疾患の治療方法であって、請求項1〜29のいずれか1項に記載の化合物を、該治療方法を必要としている哺乳動物種に投与することを含む、方法。
【請求項54】
多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、甲状腺新生物又はアルツハイマー病の治療方法であって、請求項1〜29のいずれか1項に記載の化合物を、該治療方法を必要としている哺乳動物種に投与することを含む、方法。
【請求項55】

【化12】

を有する化合物を、式
【化13】

を有するフェニレンジアミン化合物に、式
【化14】

を有する化合物を形成する条件下で結合させることを含む、方法
[式中
nは、0、1、2、3、又は4であり;
pは、0、1、2、3、又は4であり;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、(C3−12)シクロアルキレン、ヘテロ(C3−12)シクロアルキレン、アリーレン、及びヘテロアリーレンからなる群より選ばれ;
Lは、C、N、O、又はSを含む原子1〜10個の骨格鎖を含み、且つハロ、ハロ(C1−6)アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、(C1−6)アルキル、(C3−7)シクロアルキル、(C1−6)アルキル(C3−7)シクロアルキル、(C3−7)シクロアルキル(C1−6)アルキル、ヘテロ(C3−7)シクロアルキル、(C1−6)アルキルへテロ(C3−7)シクロアルキル、ヘテロ(C3−7)シクロアルキル(C1−6)アルキル、(C1−6)へテロアルキル、アリール、(C1−6)アルキルアリール、アリール(C1−6)アルキル、ヘテロアリール、(C1−6)アルキルへテロアリール、ヘテロアリール(C1−6)アルキル、カルボニル(C1−6)アルキル、チオカルボニル(C1−5)アルキル、スルホニル(C1−6)アルキル、スルフィニル(C1−6)アルキル、及びイミノ(C1−6)アルキルからなる群より選ばれる置換基で置換されていてもよいリンカーであり;
は、CR、NR、O、及びSからなる群より選ばれ;
及びRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群よりそれぞれ独立して選ばれ;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より選ばれ;
それぞれのRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より独立して選ばれ;
それぞれのRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より独立して選ばれ;
及びRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Rは、それが結合する炭素が二重結合の一部を形成するとき、存在せず;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より選ばれるか、又は、Rは、それが結合する窒素が二重結合の一部を形成するとき、存在せず;且つ
10は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より選ばれるか、又は、R10は、それが結合する窒素が二重結合の一部を形成するとき、存在しない;
但し、(a)YがNHで;且つR、R、及びRがすべてHの場合;Lは−S−CH−ではない;(b)YがOで;且つR、R、及びRがすべてHの場合;Lは−O−CH−ではない;(c)YがSで;且つR、R、及びRがすべてHの場合;Lは−NH−CH−ではない;(d)YがSで;且つR、R、及びRがすべてHの場合;Lは−NH−CH−CH=CH−ではない;(e)Aが1,4−フェニレンで;Lがメチレンで;R10が存在せず;YがNHで;且つpが1の場合、Rは5−F又は5−MeOではない:そして(f)Aが1,4−フェニレンで;Lはメチレンで;R10が存在せず;YがNHで;且つpが2の場合、Rは5−Cl、6−F又は5−F、6−Clではない]。
【請求項56】

【化15】

を有するカルボン酸エステルを、式
【化16】

を有するカルボン酸を生じるための条件下で転化することを更に含む、請求項55の方法
[式中
は、(C1−6)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、アリール及びアリール(C1−10)アルキルからなる群より選ばれる]。
【請求項57】
Lが*NH−CH−Lである、請求項56の方法
[式中
*はLの、Yを含む5員環への結合点を示し、且つ
は結合であるか、又はC、N、O、又はSを含む原子1〜8個の骨格鎖を含み、且つハロ、ハロ(C1−6)アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、(C1−6)アルキル、(C3−7)シクロアルキル、(C1−6)アルキル(C3−7)シクロアルキル、(C3−7)シクロアルキル(C1−6)アルキル、ヘテロ(C3−7)シクロアルキル、(C1−6)アルキルへテロ(C3−7)シクロアルキル、ヘテロ(C3−7)シクロアルキル(C1−6)アルキル、(C1−6)へテロアルキル、アリール、(C1−6)アルキルアリール、アリール(C1−6)アルキル、ヘテロアリール、(C1−6)アルキルへテロアリール、ヘテロアリール(C1−6)アルキル、カルボニル(C1−6)アルキル、チオカルボニル(C1−5)アルキル、スルホニル(C1−6)アルキル、スルフィニル(C1−6)アルキル、及びイミノ(C1−6)アルキルからなる群より選ばれる置換基で置換されていてもよいリンカーである]。
【請求項58】

【化17】

を有する化合物を、式
【化18】

を有する化合物と、式
【化19】

を有する化合物を形成するための条件下で反応させることを更に含む、請求項57の方法。
【請求項59】
Lが*XCHである、請求項56の方法
[式中
*はLの、Yを含む5員環への結合点を示し、
XはO又はSであり;且つ
は結合であるか、又はC、N、O、又はSを含む原子1〜8個の骨格鎖を含み、且つハロ、ハロ(C1−6)アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、(C1−6)アルキル、(C3−7)シクロアルキル、(C1−6)アルキル(C3−7)シクロアルキル、(C3−7)シクロアルキル(C1−6)アルキル、ヘテロ(C3−7)シクロアルキル、(C1−6)アルキルへテロ(C3−7)シクロアルキル、ヘテロ(C3−7)シクロアルキル(C1−6)アルキル、(C1−6)へテロアルキル、アリール、(C1−6)アルキルアリール、アリール(C1−6)アルキル、ヘテロアリール、(C1−6)アルキルへテロアリール、ヘテロアリール(C1−6)アルキル、カルボニル(C1−6)アルキル、チオカルボニル(C1−5)アルキル、スルホニル(C1−6)アルキル、スルフィニル(C1−6)アルキル、及びイミノ(C1−6)アルキルからなる群より選ばれる置換基で置換されていてもよいリンカーである]。
【請求項60】

【化20】

を有する化合物を、式
【化21】

を有する化合物と、式
【化22】

を有する化合物を形成するための条件下で反応させることを更に含む、請求項59の方法。
【請求項61】
XがOである、請求項60の方法。
【請求項62】
XがSである、請求項60の方法。
【請求項63】

【化23】

を有する化合物のスルフィドを、式
【化24】

を有する、対応するスルホキシド化合物を生じるための条件下で酸化することを更に含む、請求項62の方法。
【請求項64】

【化25】

を有する化合物のスルフィドを、式
【化26】

を有する、対応するスルホン化合物を生じるための条件下で酸化することを更に含む、請求項62の方法。
【請求項65】
が結合である、請求項57〜64のいずれか1項の方法。
【請求項66】
がメチルである、請求項56〜58及び60〜62のいずれか1項の方法。
【請求項67】
及びRのうち、少なくとも1つがHである、請求項55〜66のいずれか1項の方法。
【請求項68】
及びRが両方Hである、請求項67の方法。
【請求項69】
がHである、請求項55〜68のいずれか1項の方法。
【請求項70】
が、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−3)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−5)アルキル、(C3−5)シクロアルキル、ヘテロ(C3−5)シクロアルキル、アリール(C1−3)アルキル、ヘテロアリール(C1−3)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、及びイミノである、請求項55〜69のいずれか1項の方法。
【請求項71】
が水素である、請求項57〜58及び66〜70のいずれか1項の方法。
【請求項72】
がフェニレンである、請求項55〜71のいずれか1項の方法。
【請求項73】
が1,4−フェニレンである、請求項55〜71のいずれか1項の方法。
【請求項74】
がCRであるか、又はNR(式中、RはHでない)である、請求項55〜73のいずれか1項の方法。
【請求項75】
がCRであるか、又はNR(式中、RはHでない)である、請求項55〜73のいずれか1項の方法。
【請求項76】

【化27】

を有する、化合物
[Aは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、(C3−12)シクロアルキレン、ヘテロ(C3−12)シクロアルキレン、アリーレン、及びヘテロアリーレンからなる群より選ばれ;
Lは、C、N、O、又はSを含む原子1〜10個の骨格鎖を含み、且つハロ、ハロ(C1−6)アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、(C1−6)アルキル、(C3−7)シクロアルキル、(C1−6)アルキル(C3−7)シクロアルキル、(C3−7)シクロアルキル(C1−6)アルキル、ヘテロ(C3−7)シクロアルキル、(C1−6)アルキルへテロ(C3−7)シクロアルキル、ヘテロ(C3−7)シクロアルキル(C1−6)アルキル、(C1−6)へテロアルキル、アリール、(C1−6)アルキルアリール、アリール(C1−6)アルキル、ヘテロアリール、(C1−6)アルキルへテロアリール、ヘテロアリール(C1−6)アルキル、カルボニル(C1−6)アルキル、チオカルボニル(C1−5)アルキル、スルホニル(C1−6)アルキル、スルフィニル(C1−6)アルキル、及びイミノ(C1−6)アルキルからなる群より選ばれる置換基で置換されていてもよいリンカーであり;
は、CR、NR、O、及びSからなる群より選ばれ;
は、(C1−6)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、アリール及びアリール(C1−10)アルキルからなる群より選ばれ;
10は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より選ばれるか、又は、R10は、それが結合する窒素が二重結合の一部を形成するとき、存在せず;且つ
13、R13’、R14、及びR14’は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、パーハロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9−12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、或いは、R13及びR14が一緒になって環を形成するか、又は、R13’及びR14’は、それらが結合する原子が二重結合の一部を形成するとき、存在しない]。
【請求項77】

【化28】

を有する、化合物
[pは、0、1、2、3、又は4であり;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、(C3−12)シクロアルキレン、ヘテロ(C3−12)シクロアルキレン、アリーレン、及びヘテロアリーレンからなる群より選ばれ;
は結合であるか、又はC、N、O、又はSを含む原子1〜8個の骨格鎖を含み、且つハロ、ハロ(C1−6)アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、(C1−6)アルキル、(C3−7)シクロアルキル、(C1−6)アルキル(C3−7)シクロアルキル、(C3−7)シクロアルキル(C1−6)アルキル、ヘテロ(C3−7)シクロアルキル、(C1−6)アルキルへテロ(C3−7)シクロアルキル、ヘテロ(C3−7)シクロアルキル(C1−6)アルキル、(C1−6)へテロアルキル、アリール、(C1−6)アルキルアリール、アリール(C1−6)アルキル、ヘテロアリール、(C1−6)アルキルへテロアリール、ヘテロアリール(C1−6)アルキル、カルボニル(C1−6)アルキル、チオカルボニル(C1−5)アルキル、スルホニル(C1−6)アルキル、スルフィニル(C1−6)アルキル、及びイミノ(C1−6)アルキルからなる群より選ばれる置換基で置換されていてもよいリンカーであり;
は、CR、NR、O、及びSからなる群より選ばれ;
それぞれのRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より独立して選ばれ;且つ
10は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より選ばれるか、又は、R10は、それが結合する窒素が二重結合の一部を形成するとき、存在しない]。
【請求項78】

【化29】

を有する、化合物
[式中
pは、0、1、2、3、又は4であり;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、(C3−12)シクロアルキレン、ヘテロ(C3−12)シクロアルキレン、アリーレン、及びヘテロアリーレンからなる群より選ばれ;
は結合であるか、又はC、N、O、又はSを含む原子1〜8個の骨格鎖を含み、且つハロ、ハロ(C1−6)アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、(C1−6)アルキル、(C3−7)シクロアルキル、(C1−6)アルキル(C3−7)シクロアルキル、(C3−7)シクロアルキル(C1−6)アルキル、ヘテロ(C3−7)シクロアルキル、(C1−6)アルキルへテロ(C3−7)シクロアルキル、ヘテロ(C3−7)シクロアルキル(C1−6)アルキル、(C1−6)へテロアルキル、アリール、(C1−6)アルキルアリール、アリール(C1−6)アルキル、ヘテロアリール、(C1−6)アルキルへテロアリール、ヘテロアリール(C1−6)アルキル、カルボニル(C1−6)アルキル、チオカルボニル(C1−5)アルキル、スルホニル(C1−6)アルキル、スルフィニル(C1−6)アルキル、及びイミノ(C1−6)アルキルからなる群より選ばれる置換基で置換されていてもよいリンカーであり;
は、CR、NR、O、及びSからなる群より選ばれ;
それぞれのRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より独立して選ばれ;且つ
10は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より選ばれるか、又は、R10は、それが結合する窒素が二重結合の一部を形成するとき、存在しない]
【請求項79】
XがOである、請求項78の化合物。
【請求項80】
XがSである、請求項78の化合物。
【請求項81】

【化30】

を有する、化合物
[式中
nは、0、1、2、3、又は4であり;
及びRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群よりそれぞれ独立して選ばれ;
は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より選ばれ;且つ
それぞれのRは、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル、イミノ、スルホニル、及びスルフィニルからなる群より独立して選ばれる]。
【請求項82】
、R、R、及びRがすべて水素である、請求項81の化合物。

【図1】
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【図2】
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【図3】
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【図4】
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【図5】
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【図6】
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【図7】
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【図8】
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【公表番号】特表2009−525955(P2009−525955A)
【公表日】平成21年7月16日(2009.7.16)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2008−550434(P2008−550434)
【出願日】平成19年1月11日(2007.1.11)
【国際出願番号】PCT/US2007/000870
【国際公開番号】WO2007/084390
【国際公開日】平成19年7月26日(2007.7.26)
【出願人】(504344266)タケダ サン ディエゴ インコーポレイテッド (29)
【Fターム(参考)】