本発明により、遊離または塩形の式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ａ、Ｄ、Ｘ、Ｗ、ｍおよびｎは明細書で定義の通りである。〕
の化合物、それらの製造方法および医薬としてのそれらの使用を提供する。
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本発明は、遊離形または塩形の式
【化１】


〔式中、全ての可変基は明細書で定義の通りである。〕
新規ピラゾロ[１,５−ａ]ピリジン−３−カルボン酸化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬に関する。
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本発明は、一酸化窒素合成酵素(NOS)5の阻害剤、特に、その他のNOSアイソフォームに優先して神経型一酸化窒素合成酵素(nNOS)を選択的に阻害するものを特徴とする。本発明のNOS阻害剤は、単独で、またはその他の薬学的に活性な薬剤と組み合わせて、例えば卒中、再潅流傷害、神経変性、頭部外傷、CABG、前兆を伴うおよび伴わない片頭痛、異痛を伴う片頭痛、中枢性卒中後痛(CPSP)、神経障害性疼痛、モルヒネ/オピオイド誘導耐性および痛覚過敏などの状態の治療または予防に使用できる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、ｐ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄおよびＲ^ｅは、本明細書に定義されたとおりである）で示される化合物、または薬学的に許容され得るその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを提供する。また、医薬組成物、該化合物の使用方法および製造方法も提供する。該化合物は、モノアミン再取込み阻害剤に関連する疾患の処置に有用である。
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【課題】 ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ（PARP）を有効に阻害し、脳梗塞等の虚血性脳疾患、パーキンソン病、アルツハイマー性痴呆症などの神経変性疾患、II型糖尿病、心筋梗塞等の虚血性心疾患、敗血症ショック、虚血性腎疾患などの循環器系疾患、又は癌に対する治療又は予防もしくは、血栓溶解療法、血管形成術、冠動脈バイパス手術又は臓器移植施などの処置時の細胞死に対する治療又は予防に有用な8-ヒドロキシ-2,4(1H,3H)-キナゾリンジオン誘導体又はその塩を提供すること。
【解決手段】式（I）


で表される8-ヒドロキシ-2,4(1H,3H)-キナゾリンジオン誘導体又はその薬学的に許容される塩。式中、Ｘはアルキレン基、Ｙはアミノ基を表す。 （もっと読む）

本発明は，式Ｉ
【化９７】


［式中，Ａ，Ｂ，Ｒ_１，Ｒ_１ａ，Ｒ_２，Ｒ_２ａ，Ｒ_３およびＲ_３ａは明細書に記載されるとおりである］
のＮ−環状スルホンアミド化合物を提供する。式Ｉの化合物は，アルツハイマー病等の認識疾患の治療または予防に有用である。本発明はまた，式Ｉの化合物を含む医薬組成物，式Ｉの化合物を製造する方法，およびアルツハイマー病等の認識疾患を治療する方法を包含する。
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本発明は、式（１）で表される抗コリン作用薬１種以上（式中、Ｘ⁻はアニオンを示す）と、少なくとも１種の医薬的に相溶性のある有機酸とを含み、さらに医薬的に相溶性のある別のアジュバント及び／又は錯化剤を含んでいてもよい、噴射剤を含有しない特定の水性エアロゾル製剤に関する。式（１’）のカチオンが医薬製剤100mlに対して206.3〜230.16mgの濃度で製剤中に含まれている。
【化１】

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本発明は、β−セクレターゼ酵素活性の調節に有用であり、並びにアルツハイマー病（ＡＤ）及び関連症状を含むβ−セクレターゼ媒介性疾患の治療に有用である化合物の新規クラスを含む。一実施形態において、前記化合物は、一般式（Ｉ）（Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｉ及びｊは、本明細書中に定義されている。）を有する。本発明は、式（Ｉ）の１つ又はそれ以上の化合物を含む医薬組成物、式（Ｉ）の化合物又は式（Ｉ）の化合物を含む組成物を対象に投与することによって、これらの化合物を使用する方法（ＡＤ及び関連疾患の治療を含む。）も含む。本発明は、式（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）のさらなる実施形態、本発明の化合物の調製に有用な中間体及び方法も含む。

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本発明は、キナーゼ阻害剤、特にＩκＢキナーゼ、ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３及びＴＹＫ２の阻害剤を提供する。また、本発明は、そのような阻害性化合物を含む組成物、骨髄増殖性障害、癌又はＮＦ−κＢが媒介する疾患のための治療を必要とする患者に本発明の化合物を投与することにより、前記キナーゼ活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

現在、キナーゼｐ３８の活性上昇に関連する種々の障害の処置における高い治療効果は、ｐ３８？に対する阻害活性も有する強力なｐ３８？キナーゼ阻害剤化合物を使用して達成され得ることが発見されている。さらに、キナーゼｐ３８？の活性を低下させずにキナーゼｐ３８？およびキナーゼｐ３８？の両方の活性を、キナーゼｐ３８の活性上昇に関連する障害を有する被験体に対する投与時に望ましくない副作用が認められる程度にまで低下させることは、修飾によりｐ３８？に対する阻害活性が生じるようにｐ３８？の阻害剤を修飾することによって達成可能であることが発見されている。ｐ３８？およびｐ３８？に対する活性を有する化合物を記載する。また、記載の化合物および組成物を使用して活性化合物を有するストレス活性化プロテインキナーゼ（ＳＡＰＫ）系を調節する方法であって、前記活性化合物がｐ３８？およびｐ３８？ ＭＡＰＫの阻害を示す方法も開示する。
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