５−（アリールスルホニル）−ピラゾロピペリジン
本発明は，式Ｉ
【化９７】
［式中，Ａ，Ｂ，Ｒ１，Ｒ１ａ，Ｒ２，Ｒ２ａ，Ｒ３およびＲ３ａは明細書に記載されるとおりである］
のＮ−環状スルホンアミド化合物を提供する。式Ｉの化合物は，アルツハイマー病等の認識疾患の治療または予防に有用である。本発明はまた，式Ｉの化合物を含む医薬組成物，式Ｉの化合物を製造する方法，およびアルツハイマー病等の認識疾患を治療する方法を包含する。
【化９７】
［式中，Ａ，Ｂ，Ｒ１，Ｒ１ａ，Ｒ２，Ｒ２ａ，Ｒ３およびＲ３ａは明細書に記載されるとおりである］
のＮ−環状スルホンアミド化合物を提供する。式Ｉの化合物は，アルツハイマー病等の認識疾患の治療または予防に有用である。本発明はまた，式Ｉの化合物を含む医薬組成物，式Ｉの化合物を製造する方法，およびアルツハイマー病等の認識疾患を治療する方法を包含する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の式：
【化１】
［式中，
Ａ環は，アリール，シクロアルキル，ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり，ここで，各環は，任意に置換可能な位置で，ハロゲン，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ２−Ｃ６アルケニル，Ｃ２−Ｃ６アルキニル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル，Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ，ヒドロキシル，ヒドロキシアルキル，ＣＮ，アリールオキシ，アリールアルキルオキシ，−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル），−ＮＲ’Ｒ”，Ｃ１−Ｃ６アルカノイル，Ｃ０−Ｃ３アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’，ヘテロアリール，ヘテロシクロアルキル，アリール，アリールアルキル，または−ＳＯ２−ＮＲ’Ｒ”で置換されていてもよく，ここで，各Ｒ’およびＲ”は，独立して，ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり，またはＲ’およびＲ”は，これらが結合している原子と一緒になって，任意にＮ，ＯまたはＳ等の追加の複素原子を含んでいてもよい３−８員の環を形成してもよく；
Ｂ環は，ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル環であり，このそれぞれは，任意に置換可能な位置で，独立して，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ２−Ｃ６アルケニル，Ｃ２−Ｃ６アルキニル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，アミノ，Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ，Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ，−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ’，ヒドロキシル，ヒドロキシアルキル，ハロ，Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル，Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ，−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ”，−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ”，−Ｃ（Ｏ）Ｒ’，−ＣＯ２Ｒ’，−Ｃ（Ｏ）アルキルＯＣ（Ｏ）Ｒ’，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”，オキソ，ＣＮ，またはＣ０−Ｃ１アルキルアリールである基で置換されていてもよく，ここで，アリールは，任意に独立して，ハロゲン，Ｃ１−Ｃ６アルキル，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，ハロアルキル，ハロアルコキシ，ヒドロキシル，ＣＮ，ＮＯ２，アリールオキシ，−Ｓ（Ｏ）０−２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル），−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”，−ＮＲ’Ｒ”，Ｃ１−Ｃ６アルカノイル，ピリジル，フェニル，および−ＳＯ２ＮＲ’Ｒ”から選択される１−５個の基で置換されていてもよく；および
Ｒ１，Ｒ１ａ，Ｒ２，およびＲ２ａは，独立して，水素，ハロゲン，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ２−Ｃ６アルケニルであり，ここで，アルケニル基は，任意に，ハロゲン；Ｃ２−Ｃ６アルキニル，Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル，Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル，アリール，アリールＣ１−Ｃ６アルキル，ヘテロアリール，−ＣＯ２Ｒ’，ＣＯＮＲ’Ｒ”，Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルの１またはそれ以上で置換されていてもよく，ハロアルキル基は，任意に，Ｃ１−Ｃ４アルコキシ；Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシアルキル，ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル，Ｃ２−Ｃ６アルカノイル，アリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル，ヘテロアリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル，−Ｃ０−Ｃ６アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”，−Ｃ０−Ｃ６アルキル−ＮＲ’Ｒ”，ヒドロキシル，または−Ｃ０−Ｃ６アルキル−ＯＣ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルで置換されていてもよく，ここで，各アリール，ヘテロアリール，およびヘテロシクロアルキル基は，任意に独立して，ハロゲン，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，Ｃ１−Ｃ６アルカノイル，ハロＣ１−Ｃ４アルキル，ハロＣ１−Ｃ４アルコキシ，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”，−ＮＲ’Ｒ”，ヒドロキシル，−Ｏ−（ＣＨ２）１−２−Ｏ−，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’，フェニル，ピリダジニル，ピラジニル，ピリミジル，チアゾリル，ピリジル，Ｎ−メチルピラゾリル，Ｎ−ベンジルピラゾリル，オキサジアゾリル，オキサゾリル，またはイミダゾリルである１またはそれ以上の基で置換されていてもよく；
Ｒ３およびＲ３ａは，独立して，水素，ハロゲン，またはＣ１−Ｃ６アルキルであり，
Ｒ１とＲ１ａ，またはＲ２とＲ２ａ，またはＲ３とＲ３ａは，一緒になって，＝Ｏまたは＝Ｎ−を形成し，または，Ｒは，水素，Ｃ１−Ｃ６アルキル，アリール（例えばフェニル）またはアリールアルキル（例えばベンジルまたはフェネチル）であり；または
Ｒ１とＲ１ａ，またはＲ２とＲ２ａ，またはＲ３とＲ３ａは，これらが結合している炭素と一緒になって，Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基を形成し，ここで，炭素の１つは，任意に，Ｎ，ＯまたはＳから選択される複素原子で置き換えられていてもよく，前記環は，任意に，Ｃ１−Ｃ６アルキルで置換されていてもよく；または
Ｒ１およびＲ３は二重結合を形成する］
を有する化合物，またはその立体異性体，互変異性体，立体異性体および／または互変異性体の混合物または薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
Ｂ環は，ピラゾリル，イミダゾリル，ピロリル，トリアゾリル，ピロリジニル，ピラゾリジニル，イミダゾリジニル，イソオキサゾリル，インドリル，ピリミジル，またはピリジルであり，このそれぞれは，任意に置換可能な位置で，独立して，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，アミノ，Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ，Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ，Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ，ハロ，Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル，Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ，またはＣ０−Ｃ１アルキルフェニルである基で置換されていてもよく，これは，
任意に独立して，ハロゲン，ヒドロキシル，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル，Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ，Ｃ１−Ｃ６アルカノイル，−ＮＲ’Ｒ”，−ＣＯ２Ｒ’，−ＣＯＮＲ’Ｒ”，ＣＮまたはＮＯ２である１−５個の基で置換されていてもよい，請求項１記載の化合物または塩。
【請求項３】
Ｒ１は，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル，Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル，フェニル，ビフェニル，フェニルＣ１−Ｃ６アルキル，ピリジル，ベンゾフラニル，ベンゾチエニル，ベンズイミダゾリル，キノリニル，イソキノリニル，キノキサリニル，キナゾリニル，テトラゾリル，オキサゾリル，チアゾリル，イミダゾリル，オキサジアゾリル，チアゾリル，ピリミジル，−ＣＯ２Ｒ’，−ＣＯＮＲ’Ｒ’，Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル，ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，フェニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，ナフチルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，ピリジルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，ベンゾフラニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，ベンゾチエニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，キノリニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，イソキノリニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，キノキサリニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，キナゾリニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，−Ｃ０−Ｃ６アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”，−Ｃ０−Ｃ６アルキル−ＮＲ’Ｒ”，−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＣ（Ｏ）−ピペリジニル，−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＣ（Ｏ）−ピロリジニル，−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＣ（Ｏ）−モルホリニルであり，ここで，各アリール，ヘテロアリール，およびヘテロシクロアルキル基は，任意に独立して，ハロゲン，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，ハロＣ１−Ｃ４アルキル，ハロＣ１−Ｃ４アルコキシ，Ｃ１−Ｃ６アルカノイル，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”，−ＮＲ’Ｒ”，−Ｏ−（ＣＨ２）１−２−Ｏ−，−ＣＯ２Ｒ’，ピリダジニル，ピラジニル，ピリミジル，チアゾリル，ピリジル，Ｎ−メチルピラゾリル，Ｎ−ベンジルピラゾリル，オキサジアゾリル，オキサゾリル，またはイミダゾリルである１またはそれ以上の基で置換されていてもよい，請求項２記載の化合物または塩。
【請求項４】
下記の式：
【化２】
［式中，
Ｒ１２は，Ｈ，ハロゲン，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル，またはＣＮであり；
Ｒ１３は，Ｈ，ハロゲン，任意に−ＣＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル），Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル，Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ，ＣＮ，アリールオキシ，イソシアナト，−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル），−ＮＲ’Ｒ”，Ｃ１−Ｃ６アルカノイル，ピリジル，またはフェニルで置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルであり；または
Ｒ１４は，Ｈ，Ｃ１−Ｃ４アルキル，−ＳＯ２−ＮＲ’Ｒ”，またはハロゲンであり；
ここで，Ｒ’およびＲ”は，独立して，ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；または
Ｒ１３およびＲ１４およびこれらが結合している炭素はベンゾ環を形成し；または
Ｒ１０およびＲ１１は，それぞれの場合において独立して，Ｈ，ハロゲン，またはＣ１−Ｃ６アルキルであり，ここで，アルキルは，任意にフェニルで置換されていてもよく，ここで，フェニルは，任意に独立して，ハロゲン，ヒドロキシル，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル，Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ，ＣＮまたはＮＯ２である１−５個の基で置換されていてもよく；または
Ｒ１０，Ｒ１４，およびこれらが結合している炭素は，ベンゾ環を形成する］
を有する，請求項３記載の化合物または塩。
【請求項５】
Ｂ環は下記の式：
【化３】
［式中，Ｒ２０は，Ｈ，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，アミノ，Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ，Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ，Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ，ハロ，ＣＦ３，またはフェニルである］
を有する，請求項４記載の化合物または塩。
【請求項６】
Ｒ１は，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル，Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルアルキル，フェニル，ビフェニル，フェニルＣ１−Ｃ６アルキル（例えばベンジルまたはフェネチル），フェニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，またはナフチルオキシＣ１−Ｃ６アルキルであり，ここで，各アリール基は，任意に独立して，ハロゲン，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，ハロＣ１−Ｃ４アルキル，ハロＣ１−Ｃ４アルコキシ，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”，−ＮＲ’Ｒ”，ヒドロキシル，−Ｏ−（ＣＨ２）１−２−Ｏ−，−ＣＯ２Ｒ’，フェニル，ピリダジニル，ピラジニル，ピリミジル，チアゾリル，ピリジル，Ｎ−メチルピラゾリル，Ｎ−ベンジルピラゾリル，オキサジアゾリル，オキサゾリル，またはイミダゾリルである１，２，３，４，または５個の基で置換されていてもよく；およびＲ１ａ，Ｒ２ａ，Ｒ３およびＲ３ａはＨである，請求項４記載の化合物または塩。
【請求項７】
Ｒ２およびＲ２ａは，一緒になってオキソを形成する，請求項５記載の化合物または塩。
【請求項８】
下記の式：
【化４】
を有する，請求項１記載の化合物または塩。
【請求項９】
Ｂ環は，下記の式：
【化５】
［式中，Ｒ３０は，Ｈ，Ｃ１−Ｃ４アルキル，Ｃ１−Ｃ４アルコキシ，アミノ，Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ，Ｃ１−Ｃ４ジアルキルアミノ，Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ，ハロ，ＣＦ３，またはフェニルである］
を有する，請求項８記載の化合物または塩。
【請求項１０】
Ｒ１は，ピリジル，チアゾリル，イミダゾリル，ベンゾフラニル，ベンゾチエニル，ベンズイミダゾリル，キノリニル，イソキノリニル，キノキサリニル，キナゾリニル，ピリジルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，ベンゾフラニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，ベンゾチエニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，キノリニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，イソキノリニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，キノキサリニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，キナゾリニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”，−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＣ（Ｏ）−ピペリジニル，−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＣ（Ｏ）−ピロリジニル，または−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＣ（Ｏ）−モルホリニルであり，ここで，各ヘテロアリール，およびヘテロシクロアルキル基は，任意に独立して，ハロゲン，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，ハロＣ１−Ｃ４アルキル，ハロＣ１−Ｃ４アルコキシ，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”，−ＮＲ’Ｒ”，ヒドロキシル，−Ｏ−（ＣＨ２）１−２−Ｏ−，−ＣＯ２Ｒ’，フェニル，ピリダジニル，ピラジニル，ピリミジル，チアゾリル，ピリジル，Ｎ−メチルピラゾリル，Ｎ−ベンジルピラゾリル，オキサジアゾリル，オキサゾリル，またはイミダゾリルである１またはそれ以上の基で置換されていてもよく；およびＲ１ａ，Ｒ２ａ，Ｒ３，およびＲ３ａはＨである，請求項９記載の化合物または塩。
【請求項１１】
Ｒ２は，ピリジル，ピリミジル，−ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル，Ｃ１−Ｃ４アルキル，−Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”，ベンズイミダゾリル，チアゾリル，またはイミダゾリルであり，およびＲ１は，Ｈ，メチル，またはエチルであり；ここで，Ｒ’およびＲ”は，独立して，ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルである，請求項１０記載の化合物または塩。
【請求項１２】
ヘテロアリール基は，任意に独立して，ハロゲン，Ｃ１−Ｃ４アルキル，Ｃ１−Ｃ４アルコキシ，ＣＦ３，ＯＣＦ３，ＯＨ，アミノ，またはモノまたはジ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノである１または２個の基で置換されていてもよいピリジルである，請求項１０記載の化合物または塩。
【請求項１３】
ヘテロアリール基は，任意に独立して，ハロゲン，Ｃ１−Ｃ４アルキル，Ｃ１−Ｃ４アルコキシ，ＣＦ３，ＯＣＦ３，ＯＨ，アミノ，またはモノまたはジ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノである１または２個の基で置換されていてもよいチエニルである，請求項１０記載の化合物または塩。
【請求項１４】
以下の式：
【化６】
［式中，ヘテロシクロアルキル基は，任意に置換可能な位置で，ハロゲン，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，ハロアルキル，ハロアルコキシ，ヒドロキシル，ＣＮ，アリールオキシ，アリールアルキルオキシ，−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル），−ＮＲ’Ｒ”，Ｃ１−Ｃ６アルカノイル，ピリジル，フェニル，または−ＳＯ２−ＮＲ’Ｒ”で置換されていてもよく，ここで，各Ｒ’およびＲ”は，独立して，ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである］
を有する，請求項１記載の化合物または塩。
【請求項１５】
Ｒ１は，−ＣＯ２Ｒ’，−ＣＯＮＲ’Ｒ”，Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル，またはＣ１−Ｃ４ヒドロキシアルキルであり；およびＲ１ａ，Ｒ２ａ，Ｒ３，およびＲ３ａはＨである，請求項１４記載の化合物または塩。
【請求項１６】
ヘテロシクロアルキル基は，モルホリニル，ピペリジニル，ピペラジニル，ピロリジニル，モルホリニル，チオモルホリニル，チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド，テトラヒドロフラニル，またはイミダゾリジニルであり，このそれぞれは任意に置換されていてもよい，請求項１５記載の化合物または塩。
【請求項１７】
以下の式：
【化７】
［式中，シクロアルキル基は，任意に置換可能な位置で，ハロゲン，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，ハロアルキル，ハロアルコキシ，ヒドロキシル，ＣＮ，フェニルオキシ，ベンジルオキシ，−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル），−ＮＲ’Ｒ”，Ｃ１−Ｃ６アルカノイル，ピリジル，フェニル，または−ＳＯ２−ＮＲ’Ｒ”で置換されていてもよく，ここで，各Ｒ’およびＲ”は，独立して，ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである］
を有する，請求項１記載の化合物または塩。
【請求項１８】
アルツハイマー病を治療する方法であって，治療上有効量の請求項１記載の化合物または塩をそのような治療を必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項１９】
請求項１記載の化合物または塩および少なくとも１つの薬学的に許容しうる溶媒，助剤，賦形剤，担体，結合剤または崩壊剤を含む組成物。
【請求項２０】
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ジシクロプロピル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
ｃｉｓ−（５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４−エチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−６−イル）メタノール；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−（ピリミジン−５−イル）−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４−（ピリミジン−５−イル）−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−シクロプロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン；
４−（ピリミジン−５−イル）−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
６−メチル−４−（ピリミジン−５−イル）−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
４，６−ジメチル−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
（４−（ピリミジン−５−イル）−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−６−イル）メタノール；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−メチル−４−（ピリミジン−５−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−シクロプロピル−４−（ピリミジン−５−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−フルオロフェニルスルホニル）−４，６−ジメチル−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
４，６−ジメチル−５−（ピリジン−２−イルスルホニル）−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ビス（１，１−ジフルオロエチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ビス（ジフルオロメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
１，１’−（５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４，６−ジイル）ジエタノン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ビス（２，２−ジフルオロビニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ビス（２，２−ジフルオロエチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ビス（フルオロメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ビス（ジフルオロ（メトキシ）メチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ビス（（トリフルオロメトキシ）メチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ビス（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ジイソプロピル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５’−（４−クロロフェニルスルホニル）−１’，５’，６’，７’−テトラヒドロスピロ［シクロプロパン−１，４’−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン］；
６−メチル−４−（ピリミジン−５−イル）−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
６−メチル−４−（ピリジン−３−イル）−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
６−メチル−４−（ピリジン−４−イル）−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ジエチル−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オンＯ−メチルオキシム；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ジエチル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７−アミン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ジエチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７−アミン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ジエチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７−オール；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ジエチル−７−フルオロ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ジエチル−７，７−ジフルオロ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
６−メチル−４−（チアゾール−２−イル）−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
４−（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−６−メチル−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
４−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−６−メチル−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ビス（トリフルオロメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−フェニル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
６−ベンジル−５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−イソプロピル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−（４−フルオロフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
６−（４−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−（３，５−ジフルオロフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
４−（４−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−エチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
６−（４−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニルスルホニル）−３−（トリフルオロメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
６−（４−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４−エチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−（ピリジン−３−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−（ピリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ジエチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−（ピリミジン−５−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−ピリミジン−５-イル-４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
エチル５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−カルボキシレート；
エチル５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−６−カルボキシレート；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−エチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン；
（５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−６−イル）メタノール；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ジエチル−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
ジエチル５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４，６−ジカルボキシレート；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４，６−ジイル）ジメタノール；
（５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル）メチルジメチルカルバーメート；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ジエチル−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
（５−（４−クロロフェニルスルホニル）−１−（ジメチルカルバモイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル）メチルジメチルカルバーメート；
４，６−ジエチル−５−（ピリジン−２−イルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−５−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ジエチル−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オンオキシム；
エチル５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−エチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−カルボキシレート；
４，６−ジエチル−５−（４−フルオロフェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−エチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル）メチルジメチルカルバーメート；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４−エチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−６−イル）メチルジメチルカルバーメート；
２−（５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−６−イル）チアゾール；
２−（５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル）チアゾール；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４−エチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−６−イル）メタノール；
４，６−ジエチル−５−（ピリジン−２−イルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
４，６−ジエチル−５−（ピリジン−２−イルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；または
４，６−ジメチル−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
である，請求項１記載の化合物，および立体異性体，互変異性体，立体異性体および／または互変異性体の混合物，またはこれらの薬学的に許容しうる塩。
【請求項１】
下記の式：
【化１】
［式中，
Ａ環は，アリール，シクロアルキル，ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり，ここで，各環は，任意に置換可能な位置で，ハロゲン，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ２−Ｃ６アルケニル，Ｃ２−Ｃ６アルキニル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル，Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ，ヒドロキシル，ヒドロキシアルキル，ＣＮ，アリールオキシ，アリールアルキルオキシ，−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル），−ＮＲ’Ｒ”，Ｃ１−Ｃ６アルカノイル，Ｃ０−Ｃ３アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’，ヘテロアリール，ヘテロシクロアルキル，アリール，アリールアルキル，または−ＳＯ２−ＮＲ’Ｒ”で置換されていてもよく，ここで，各Ｒ’およびＲ”は，独立して，ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり，またはＲ’およびＲ”は，これらが結合している原子と一緒になって，任意にＮ，ＯまたはＳ等の追加の複素原子を含んでいてもよい３−８員の環を形成してもよく；
Ｂ環は，ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル環であり，このそれぞれは，任意に置換可能な位置で，独立して，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ２−Ｃ６アルケニル，Ｃ２−Ｃ６アルキニル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，アミノ，Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ，Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ，−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ’，ヒドロキシル，ヒドロキシアルキル，ハロ，Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル，Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ，−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ”，−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ”，−Ｃ（Ｏ）Ｒ’，−ＣＯ２Ｒ’，−Ｃ（Ｏ）アルキルＯＣ（Ｏ）Ｒ’，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”，オキソ，ＣＮ，またはＣ０−Ｃ１アルキルアリールである基で置換されていてもよく，ここで，アリールは，任意に独立して，ハロゲン，Ｃ１−Ｃ６アルキル，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，ハロアルキル，ハロアルコキシ，ヒドロキシル，ＣＮ，ＮＯ２，アリールオキシ，−Ｓ（Ｏ）０−２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル），−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”，−ＮＲ’Ｒ”，Ｃ１−Ｃ６アルカノイル，ピリジル，フェニル，および−ＳＯ２ＮＲ’Ｒ”から選択される１−５個の基で置換されていてもよく；および
Ｒ１，Ｒ１ａ，Ｒ２，およびＲ２ａは，独立して，水素，ハロゲン，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ２−Ｃ６アルケニルであり，ここで，アルケニル基は，任意に，ハロゲン；Ｃ２−Ｃ６アルキニル，Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル，Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル，アリール，アリールＣ１−Ｃ６アルキル，ヘテロアリール，−ＣＯ２Ｒ’，ＣＯＮＲ’Ｒ”，Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルの１またはそれ以上で置換されていてもよく，ハロアルキル基は，任意に，Ｃ１−Ｃ４アルコキシ；Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシアルキル，ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル，Ｃ２−Ｃ６アルカノイル，アリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル，ヘテロアリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル，−Ｃ０−Ｃ６アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”，−Ｃ０−Ｃ６アルキル−ＮＲ’Ｒ”，ヒドロキシル，または−Ｃ０−Ｃ６アルキル−ＯＣ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルで置換されていてもよく，ここで，各アリール，ヘテロアリール，およびヘテロシクロアルキル基は，任意に独立して，ハロゲン，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，Ｃ１−Ｃ６アルカノイル，ハロＣ１−Ｃ４アルキル，ハロＣ１−Ｃ４アルコキシ，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”，−ＮＲ’Ｒ”，ヒドロキシル，−Ｏ−（ＣＨ２）１−２−Ｏ−，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’，フェニル，ピリダジニル，ピラジニル，ピリミジル，チアゾリル，ピリジル，Ｎ−メチルピラゾリル，Ｎ−ベンジルピラゾリル，オキサジアゾリル，オキサゾリル，またはイミダゾリルである１またはそれ以上の基で置換されていてもよく；
Ｒ３およびＲ３ａは，独立して，水素，ハロゲン，またはＣ１−Ｃ６アルキルであり，
Ｒ１とＲ１ａ，またはＲ２とＲ２ａ，またはＲ３とＲ３ａは，一緒になって，＝Ｏまたは＝Ｎ−を形成し，または，Ｒは，水素，Ｃ１−Ｃ６アルキル，アリール（例えばフェニル）またはアリールアルキル（例えばベンジルまたはフェネチル）であり；または
Ｒ１とＲ１ａ，またはＲ２とＲ２ａ，またはＲ３とＲ３ａは，これらが結合している炭素と一緒になって，Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基を形成し，ここで，炭素の１つは，任意に，Ｎ，ＯまたはＳから選択される複素原子で置き換えられていてもよく，前記環は，任意に，Ｃ１−Ｃ６アルキルで置換されていてもよく；または
Ｒ１およびＲ３は二重結合を形成する］
を有する化合物，またはその立体異性体，互変異性体，立体異性体および／または互変異性体の混合物または薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
Ｂ環は，ピラゾリル，イミダゾリル，ピロリル，トリアゾリル，ピロリジニル，ピラゾリジニル，イミダゾリジニル，イソオキサゾリル，インドリル，ピリミジル，またはピリジルであり，このそれぞれは，任意に置換可能な位置で，独立して，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，アミノ，Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ，Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ，Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ，ハロ，Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル，Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ，またはＣ０−Ｃ１アルキルフェニルである基で置換されていてもよく，これは，
任意に独立して，ハロゲン，ヒドロキシル，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル，Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ，Ｃ１−Ｃ６アルカノイル，−ＮＲ’Ｒ”，−ＣＯ２Ｒ’，−ＣＯＮＲ’Ｒ”，ＣＮまたはＮＯ２である１−５個の基で置換されていてもよい，請求項１記載の化合物または塩。
【請求項３】
Ｒ１は，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル，Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル，フェニル，ビフェニル，フェニルＣ１−Ｃ６アルキル，ピリジル，ベンゾフラニル，ベンゾチエニル，ベンズイミダゾリル，キノリニル，イソキノリニル，キノキサリニル，キナゾリニル，テトラゾリル，オキサゾリル，チアゾリル，イミダゾリル，オキサジアゾリル，チアゾリル，ピリミジル，−ＣＯ２Ｒ’，−ＣＯＮＲ’Ｒ’，Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル，ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，フェニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，ナフチルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，ピリジルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，ベンゾフラニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，ベンゾチエニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，キノリニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，イソキノリニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，キノキサリニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，キナゾリニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，−Ｃ０−Ｃ６アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”，−Ｃ０−Ｃ６アルキル−ＮＲ’Ｒ”，−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＣ（Ｏ）−ピペリジニル，−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＣ（Ｏ）−ピロリジニル，−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＣ（Ｏ）−モルホリニルであり，ここで，各アリール，ヘテロアリール，およびヘテロシクロアルキル基は，任意に独立して，ハロゲン，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，ハロＣ１−Ｃ４アルキル，ハロＣ１−Ｃ４アルコキシ，Ｃ１−Ｃ６アルカノイル，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”，−ＮＲ’Ｒ”，−Ｏ−（ＣＨ２）１−２−Ｏ−，−ＣＯ２Ｒ’，ピリダジニル，ピラジニル，ピリミジル，チアゾリル，ピリジル，Ｎ−メチルピラゾリル，Ｎ−ベンジルピラゾリル，オキサジアゾリル，オキサゾリル，またはイミダゾリルである１またはそれ以上の基で置換されていてもよい，請求項２記載の化合物または塩。
【請求項４】
下記の式：
【化２】
［式中，
Ｒ１２は，Ｈ，ハロゲン，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル，またはＣＮであり；
Ｒ１３は，Ｈ，ハロゲン，任意に−ＣＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル），Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル，Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ，ＣＮ，アリールオキシ，イソシアナト，−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル），−ＮＲ’Ｒ”，Ｃ１−Ｃ６アルカノイル，ピリジル，またはフェニルで置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルであり；または
Ｒ１４は，Ｈ，Ｃ１−Ｃ４アルキル，−ＳＯ２−ＮＲ’Ｒ”，またはハロゲンであり；
ここで，Ｒ’およびＲ”は，独立して，ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；または
Ｒ１３およびＲ１４およびこれらが結合している炭素はベンゾ環を形成し；または
Ｒ１０およびＲ１１は，それぞれの場合において独立して，Ｈ，ハロゲン，またはＣ１−Ｃ６アルキルであり，ここで，アルキルは，任意にフェニルで置換されていてもよく，ここで，フェニルは，任意に独立して，ハロゲン，ヒドロキシル，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル，Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ，ＣＮまたはＮＯ２である１−５個の基で置換されていてもよく；または
Ｒ１０，Ｒ１４，およびこれらが結合している炭素は，ベンゾ環を形成する］
を有する，請求項３記載の化合物または塩。
【請求項５】
Ｂ環は下記の式：
【化３】
［式中，Ｒ２０は，Ｈ，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，アミノ，Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ，Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ，Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ，ハロ，ＣＦ３，またはフェニルである］
を有する，請求項４記載の化合物または塩。
【請求項６】
Ｒ１は，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル，Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルアルキル，フェニル，ビフェニル，フェニルＣ１−Ｃ６アルキル（例えばベンジルまたはフェネチル），フェニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，またはナフチルオキシＣ１−Ｃ６アルキルであり，ここで，各アリール基は，任意に独立して，ハロゲン，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，ハロＣ１−Ｃ４アルキル，ハロＣ１−Ｃ４アルコキシ，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”，−ＮＲ’Ｒ”，ヒドロキシル，−Ｏ−（ＣＨ２）１−２−Ｏ−，−ＣＯ２Ｒ’，フェニル，ピリダジニル，ピラジニル，ピリミジル，チアゾリル，ピリジル，Ｎ−メチルピラゾリル，Ｎ−ベンジルピラゾリル，オキサジアゾリル，オキサゾリル，またはイミダゾリルである１，２，３，４，または５個の基で置換されていてもよく；およびＲ１ａ，Ｒ２ａ，Ｒ３およびＲ３ａはＨである，請求項４記載の化合物または塩。
【請求項７】
Ｒ２およびＲ２ａは，一緒になってオキソを形成する，請求項５記載の化合物または塩。
【請求項８】
下記の式：
【化４】
を有する，請求項１記載の化合物または塩。
【請求項９】
Ｂ環は，下記の式：
【化５】
［式中，Ｒ３０は，Ｈ，Ｃ１−Ｃ４アルキル，Ｃ１−Ｃ４アルコキシ，アミノ，Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ，Ｃ１−Ｃ４ジアルキルアミノ，Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ，ハロ，ＣＦ３，またはフェニルである］
を有する，請求項８記載の化合物または塩。
【請求項１０】
Ｒ１は，ピリジル，チアゾリル，イミダゾリル，ベンゾフラニル，ベンゾチエニル，ベンズイミダゾリル，キノリニル，イソキノリニル，キノキサリニル，キナゾリニル，ピリジルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，ベンゾフラニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，ベンゾチエニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，キノリニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，イソキノリニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，キノキサリニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，キナゾリニルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”，−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＣ（Ｏ）−ピペリジニル，−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＣ（Ｏ）−ピロリジニル，または−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＯＣ（Ｏ）−モルホリニルであり，ここで，各ヘテロアリール，およびヘテロシクロアルキル基は，任意に独立して，ハロゲン，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，ハロＣ１−Ｃ４アルキル，ハロＣ１−Ｃ４アルコキシ，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”，−ＮＲ’Ｒ”，ヒドロキシル，−Ｏ−（ＣＨ２）１−２−Ｏ−，−ＣＯ２Ｒ’，フェニル，ピリダジニル，ピラジニル，ピリミジル，チアゾリル，ピリジル，Ｎ−メチルピラゾリル，Ｎ−ベンジルピラゾリル，オキサジアゾリル，オキサゾリル，またはイミダゾリルである１またはそれ以上の基で置換されていてもよく；およびＲ１ａ，Ｒ２ａ，Ｒ３，およびＲ３ａはＨである，請求項９記載の化合物または塩。
【請求項１１】
Ｒ２は，ピリジル，ピリミジル，−ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル，Ｃ１−Ｃ４アルキル，−Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”，ベンズイミダゾリル，チアゾリル，またはイミダゾリルであり，およびＲ１は，Ｈ，メチル，またはエチルであり；ここで，Ｒ’およびＲ”は，独立して，ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルである，請求項１０記載の化合物または塩。
【請求項１２】
ヘテロアリール基は，任意に独立して，ハロゲン，Ｃ１−Ｃ４アルキル，Ｃ１−Ｃ４アルコキシ，ＣＦ３，ＯＣＦ３，ＯＨ，アミノ，またはモノまたはジ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノである１または２個の基で置換されていてもよいピリジルである，請求項１０記載の化合物または塩。
【請求項１３】
ヘテロアリール基は，任意に独立して，ハロゲン，Ｃ１−Ｃ４アルキル，Ｃ１−Ｃ４アルコキシ，ＣＦ３，ＯＣＦ３，ＯＨ，アミノ，またはモノまたはジ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノである１または２個の基で置換されていてもよいチエニルである，請求項１０記載の化合物または塩。
【請求項１４】
以下の式：
【化６】
［式中，ヘテロシクロアルキル基は，任意に置換可能な位置で，ハロゲン，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，ハロアルキル，ハロアルコキシ，ヒドロキシル，ＣＮ，アリールオキシ，アリールアルキルオキシ，−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル），−ＮＲ’Ｒ”，Ｃ１−Ｃ６アルカノイル，ピリジル，フェニル，または−ＳＯ２−ＮＲ’Ｒ”で置換されていてもよく，ここで，各Ｒ’およびＲ”は，独立して，ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである］
を有する，請求項１記載の化合物または塩。
【請求項１５】
Ｒ１は，−ＣＯ２Ｒ’，−ＣＯＮＲ’Ｒ”，Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル，またはＣ１−Ｃ４ヒドロキシアルキルであり；およびＲ１ａ，Ｒ２ａ，Ｒ３，およびＲ３ａはＨである，請求項１４記載の化合物または塩。
【請求項１６】
ヘテロシクロアルキル基は，モルホリニル，ピペリジニル，ピペラジニル，ピロリジニル，モルホリニル，チオモルホリニル，チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド，テトラヒドロフラニル，またはイミダゾリジニルであり，このそれぞれは任意に置換されていてもよい，請求項１５記載の化合物または塩。
【請求項１７】
以下の式：
【化７】
［式中，シクロアルキル基は，任意に置換可能な位置で，ハロゲン，Ｃ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルコキシ，ハロアルキル，ハロアルコキシ，ヒドロキシル，ＣＮ，フェニルオキシ，ベンジルオキシ，−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル），−ＮＲ’Ｒ”，Ｃ１−Ｃ６アルカノイル，ピリジル，フェニル，または−ＳＯ２−ＮＲ’Ｒ”で置換されていてもよく，ここで，各Ｒ’およびＲ”は，独立して，ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである］
を有する，請求項１記載の化合物または塩。
【請求項１８】
アルツハイマー病を治療する方法であって，治療上有効量の請求項１記載の化合物または塩をそのような治療を必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項１９】
請求項１記載の化合物または塩および少なくとも１つの薬学的に許容しうる溶媒，助剤，賦形剤，担体，結合剤または崩壊剤を含む組成物。
【請求項２０】
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ジシクロプロピル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
ｃｉｓ−（５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４−エチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−６−イル）メタノール；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−（ピリミジン−５−イル）−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４−（ピリミジン−５−イル）−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−シクロプロピル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン；
４−（ピリミジン−５−イル）−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
６−メチル−４−（ピリミジン−５−イル）−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
４，６−ジメチル−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
（４−（ピリミジン−５−イル）−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−６−イル）メタノール；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−メチル−４−（ピリミジン−５−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−シクロプロピル−４−（ピリミジン−５−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−フルオロフェニルスルホニル）−４，６−ジメチル−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
４，６−ジメチル−５−（ピリジン−２−イルスルホニル）−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ビス（１，１−ジフルオロエチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ビス（ジフルオロメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
１，１’−（５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４，６−ジイル）ジエタノン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ビス（２，２−ジフルオロビニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ビス（２，２−ジフルオロエチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ビス（フルオロメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ビス（ジフルオロ（メトキシ）メチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ビス（（トリフルオロメトキシ）メチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ビス（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ジイソプロピル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５’−（４−クロロフェニルスルホニル）−１’，５’，６’，７’−テトラヒドロスピロ［シクロプロパン−１，４’−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン］；
６−メチル−４−（ピリミジン−５−イル）−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
６−メチル−４−（ピリジン−３−イル）−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
６−メチル−４−（ピリジン−４−イル）−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ジエチル−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オンＯ−メチルオキシム；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ジエチル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７−アミン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ジエチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７−アミン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ジエチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７−オール；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ジエチル−７−フルオロ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ジエチル−７，７−ジフルオロ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
６−メチル−４−（チアゾール−２−イル）−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
４−（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−６−メチル−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
４−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−６−メチル−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ビス（トリフルオロメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−フェニル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
６−ベンジル−５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−イソプロピル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−（４−フルオロフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
６−（４−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−（３，５−ジフルオロフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
４−（４−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−エチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
６−（４−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニルスルホニル）−３−（トリフルオロメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
６−（４−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４−エチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ジメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−（ピリジン−３−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−（ピリジン−４−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ジエチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−（ピリミジン−５−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４−ピリミジン−５-イル-４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
エチル５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−カルボキシレート；
エチル５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−６−カルボキシレート；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−エチル−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン；
（５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−６−イル）メタノール；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ジエチル−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
ジエチル５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４，６−ジカルボキシレート；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４，６−ジイル）ジメタノール；
（５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル）メチルジメチルカルバーメート；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ジエチル−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
（５−（４−クロロフェニルスルホニル）−１−（ジメチルカルバモイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル）メチルジメチルカルバーメート；
４，６−ジエチル−５−（ピリジン−２−イルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−５−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，６−ジエチル−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オンオキシム；
エチル５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−エチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−カルボキシレート；
４，６−ジエチル−５−（４−フルオロフェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−６−エチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル）メチルジメチルカルバーメート；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４−エチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−６−イル）メチルジメチルカルバーメート；
２−（５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−６−イル）チアゾール；
２−（５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−４−イル）チアゾール；
５−（４−クロロフェニルスルホニル）−４−エチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−６−イル）メタノール；
４，６−ジエチル−５−（ピリジン−２−イルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；
４，６−ジエチル−５−（ピリジン−２−イルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン；または
４，６−ジメチル−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７（４Ｈ）−オン；
である，請求項１記載の化合物，および立体異性体，互変異性体，立体異性体および／または互変異性体の混合物，またはこれらの薬学的に許容しうる塩。
【公表番号】特表２００９−５１８３０１（Ｐ２００９−５１８３０１Ａ）
【公表日】平成２１年５月７日（２００９．５．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４３４９６（Ｐ２００８−５４３４９６）
【出願日】平成１８年１２月１日（２００６．１２．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４６０３９
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６４９１４
【国際公開日】平成１９年６月７日（２００７．６．７）
【出願人】（３９９０１３９７１）エラン ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド (75)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年５月７日（２００９．５．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１２月１日（２００６．１２．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４６０３９
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６４９１４
【国際公開日】平成１９年６月７日（２００７．６．７）
【出願人】（３９９０１３９７１）エラン ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド (75)
【Ｆターム（参考）】
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