説明

置換されたプロピオール酸アミド及び医薬の製造へのその使用

本発明は、一般式(I)で表わされる置換されたプロピオール酸アミド、その製造方法、この化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。



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【特許請求の範囲】
【請求項1】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び(又は)ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式I
【化1】

{式中、
1 は、置換されていないか又は置換された アリール 又は 置換されていないか又は置換された ヘテロアリール を示し、
a、b、c、d、e 及び f はそれぞれ0又は1 を示し、この際 a、b、c、d、e 及び f の合計は1、2、3、4、5又は6 であり、
R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12 及び R13は相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、置換されていないか又は置換されたアルキル、アルケニル 又はアルキニル、置換されていないか又は置換された ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル 又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は置換された シクロアルキル 又は シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された ヘテロシクロアルキル 又は ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された−(アルキレン)−シクロアルキル、−(アルケニレン)−シクロアルキル、−(アルキニレン)−シクロアルキル、−(アルキレン)−シクロアルケニル、−(アルケニレン)−シクロアルケニル 又は −(アルキニレン)−シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された −(ヘテロアルキレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−シクロアルケニル 又は −(ヘテロアルケニレン)−シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された−(アルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキレン)−ヘテロシクロアルケニル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル 又は −(アルキニレン)−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された −(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルケニル 又は −(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された アリール、置換されていないか又は置換された ヘテロアリール、置換されていないか又は置換された−(アルキレン)− アリール、−(アルケニレン)−アリール、−(アルキニレン)−アリール、−(ヘテロアルキレン)−アリール 又は −(ヘテロアルケニレン)−アリール、又は 置換されていないか又は置換された−(アルキレン)−ヘテロアリール、−(アルケニレン)−ヘテロアリール、−(アルキニレン)−ヘテロアリール、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロアリール 又は −(ヘテロアルケニレン)−ヘテロアリール を示すか、
又は R2 及び R3又は R4 及び R5 又は R6及び R7 又は R8 及び R9又は R10 及び R11 又は R12及び R13 はそれぞれ一緒になってオキソ基(=O) 又はチオキソ基(=S) を示し、
M及びWは相互に無関係にそれぞれ、N又はCを示し、
Pは CR14、N、NR15、O 又は S を示し、
QがCR16、N、NR17、O 又は S を示し、
Tは CR18、N、NR19、O 又は S を示し、
Vは CR20、N、NR21、O 又は S を示し、
gは 0又は1 を示し、
この際 M、W、P、Q、T、V及びgは一緒になって 5−又は6−員の芳香族又はヘテロ芳香族環を形成し、
R14、R16、R18、及び R20は相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-C(=O)-H、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、-C(=O)-R27、-C(=O)-O-R28、-O-C(=O)-R29、-NH-C(=O)-R30、-NR31-C(=O)-R32、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R33、-C(=O)-NR34R35;-S(=O)-R36、-S(=O)2-R37、-NH-C(=O)-NH-R38、-NH-C(=S)-NH-R39、-NH-S(=O)2-R40、-NR41-S(=O)2-R42、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている アルキル、アルケニル 又はアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル 又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている シクロアルキル 又は シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロシクロアルキル 又は ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている(アルキレン)−シクロアルキル、−(アルケニレン)−シクロアルキル、−(アルキニレン)−シクロアルキル、−(アルキレン)−シクロアルケニル、−(アルケニレン)−シクロアルケニル 又は −(アルキニレン)−シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている −(ヘテロアルキレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−シクロアルケニル 又は −(ヘテロアルケニレン)−シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている(アルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキレン)−ヘテロシクロアルケニル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル 又は −(アルキニレン)−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている −(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルケニル 又は −(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている アリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロアリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている(アルキレン)−アリール、−(アルケニレン)−アリール、−(アルキニレン)−アリール、−(ヘテロアルキレン)−アリール 又は −(ヘテロアルケニレン)−アリール、又は 置換されていないか又は少なくともモノ置換されている(アルキレン)−ヘテロアリール、−(アルケニレン)−ヘテロアリール、−(アルキニレン)−ヘテロアリール、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロアリール 又は −(ヘテロアルケニレン)−ヘテロアリールを示し、
R15、R17、R19、及び R21は相互に無関係にそれぞれ、H、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-C(=O)-R27、-C(=O)-O-R28、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R33、-C(=O)-NR34R35、-S(=O)-R36、-S(=O)2-R37、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている アルキル、アルケニル 又はアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル 又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている シクロアルキル 又は シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロシクロアルキル 又は ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている(アルキレン)−シクロアルキル、−(アルケニレン)−シクロアルキル、−(アルキニレン)−シクロアルキル、−(アルキレン)−シクロアルケニル、−(アルケニレン)−シクロアルケニル 又は −(アルキニレン)−シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている −(ヘテロアルキレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−シクロアルケニル 又は −(ヘテロアルケニレン)−シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている(アルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキレン)−ヘテロシクロアルケニル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル 又は −(アルキニレン)−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている −(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルケニル 又は −(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている アリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロアリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている(アルキレン)−アリール、−(アルケニレン)−アリール、−(アルキニレン)−アリール、−(ヘテロアルキレン)−アリール 又は −(ヘテロアルケニレン)−アリール、又は 置換されていないか又は少なくともモノ置換されている(アルキレン)−ヘテロアリール、−(アルケニレン)−ヘテロアリール、−(アルキニレン)−ヘテロアリール、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロアリール 又は −(ヘテロアルケニレン)−ヘテロアリール を示し、
そして
R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34、R35、R36、R37、R38、R39、R40、R41 及び R42は相互に無関係にそれぞれ、置換されていないか又は置換されたアルキル、アルケニル 又はアルキニル、置換されていないか又は置換された ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル 又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は置換された シクロアルキル 又は シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された ヘテロシクロアルキル 又は ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された−(アルキレン)−シクロアルキル、−(アルケニレン)−シクロアルキル、−(アルキニレン)−シクロアルキル、−(アルキレン)−シクロアルケニル、−(アルケニレン)−シクロアルケニル 又は −(アルキニレン)−シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された −(ヘテロアルキレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−シクロアルケニル 又は −(ヘテロアルケニレン)−シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された−(アルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキレン)−ヘテロシクロアルケニル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル 又は −(アルキニレン)−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された −(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルケニル、又は −(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された アリール、置換されていないか又は置換された ヘテロアリール、置換されていないか又は置換された−(アルキレン)−アリール、−(アルケニレン)−アリール、−(アルキニレン)−アリール、−(ヘテロアルキレン)−アリール 又は −(ヘテロアルケニレン)−アリール、又は 置換されていないか又は置換された−(アルキレン)−ヘテロアリール、−(アルケニレン)−ヘテロアリール、−(アルキニレン)−ヘテロアリール、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロアリール 又は −(ヘテロアルケニレン)−ヘテロアリール を示す。}
で表わされる置換されたプロピオール酸アミド
〔但し、化合物(式中、a、b、c、d、e 及び f の合計が3であり、W及びMがそれぞれC を示し、Pが CR14 を示し、Qが CR16 を示し、Tが CR18 を示し、そして VがCR20 を示す。)は除かれ、
但し、化合物 (式中、gが0であり、W及びMがそれぞれC を示し、PがNR15 を示し、QがCR16 を示し、そしてTがNを示す。)は除かれ、
及び 但し、化合物(式中、gが0であり、W及びMがそれぞれC を示し、PがNを示し、QがCR16 を示し、そしてTがNR19 を示す。)は除かれる〕。
【請求項2】
R1 が置換されていないか又は置換された アリール 又は 置換されていないか又は置換された ヘテロアリール を示し、
a、b、c、d、e 及び f がそれぞれ0又は1 を示し、この際、a、b、c、d、e 及び f の合計は1、2、3、4、5又は6 であり、
R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12 及び R13が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、置換されていないか又は置換されたアルキル、アルケニル 又はアルキニル、置換されていないか又は置換された ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル 又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は置換された シクロアルキル 又は シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された ヘテロシクロアルキル 又は ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された−(アルキレン)−シクロアルキル、−(アルケニレン)−シクロアルキル、−(アルキニレン)−シクロアルキル、−(アルキレン)−シクロアルケニル、−(アルケニレン)−シクロアルケニル 又は −(アルキニレン)−シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された −(ヘテロアルキレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−シクロアルケニル 又は −(ヘテロアルケニレン)−シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された−(アルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキレン)−ヘテロシクロアルケニル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル 又は −(アルキニレン)−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された −(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルケニル 又は −(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された アリール、置換されていないか又は置換された ヘテロアリール、置換されていないか又は置換された−(アルキレン)− アリール、−(アルケニレン)−アリール、−(アルキニレン)−アリール、−(ヘテロアルキレン)−アリール 又は −(ヘテロアルケニレン)−アリール、又は 置換されていないか又は置換された−(アルキレン)−ヘテロアリール、−(アルケニレン)−ヘテロアリール、−(アルキニレン)−ヘテロアリール、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロアリール 又は −(ヘテロアルケニレン)−ヘテロアリール を示すか、
又は R2 及び R3又は R4 及び R5 又は R6及び R7 又は R8 及び R9又は R10 及び R11 又は R12及び R13 がそれぞれ一緒になってオキソ基(=O) 又はチオキソ基(=S) を示し、
M及びWが相互に無関係にそれぞれ、N又はCを示し、
Pが CR14、N、NR15、O 又は S を示し、
QがCR16、N、NR17、O 又は S を示し、
Tが CR18、N、NR19、O 又は S を示し、
Vが CR20、N、NR21、O 又は S を示し、
gが 0又は1 を示し、
この際、M、W、P、Q、T、V及びgは一緒になって 5−又は6−員の芳香族又はヘテロ芳香族環を形成し、
R14、R16、R18、及び R20が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-C(=O)-H、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、-C(=O)-R27、-C(=O)-O-R28、-O-C(=O)-R29、-NH-C(=O)-R30、-NR31-C(=O)-R32、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R33、-C(=O)-NR34R35;-S(=O)-R36、-S(=O)2-R37、-NH-C(=O)-NH-R38、-NH-C(=S)-NH-R39、-NH-S(=O)2-R40、-NR41-S(=O)2-R42、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている アルキル、アルケニル 又はアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル 又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている シクロアルキル 又は シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロシクロアルキル 又は ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている(アルキレン)−シクロアルキル、−(アルケニレン)−シクロアルキル、−(アルキニレン)−シクロアルキル、−(アルキレン)−シクロアルケニル、−(アルケニレン)−シクロアルケニル 又は −(アルキニレン)−シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている −(ヘテロアルキレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−シクロアルケニル 又は −(ヘテロアルケニレン)−シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている(アルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキレン)−ヘテロシクロアルケニル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル 又は −(アルキニレン)−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている −(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルケニル 又は −(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている アリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロアリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている(アルキレン)−アリール、−(アルケニレン)−アリール、−(アルキニレン)−アリール、−(ヘテロアルキレン)−アリール 又は −(ヘテロアルケニレン)−アリール、又は 置換されていないか又は少なくともモノ置換されている(アルキレン)−ヘテロアリール、−(アルケニレン)−ヘテロアリール、−(アルキニレン)−ヘテロアリール、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロアリール 又は −(ヘテロアルケニレン)−ヘテロアリール を示し、
R15、R17、R19、及び R21が相互に無関係にそれぞれ、H、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-C(=O)-R27、-C(=O)-O-R28、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R33、-C(=O)-NR34R35;-S(=O)-R36、-S(=O)2-R37、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている アルキル、アルケニル 又はアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル 又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている シクロアルキル 又は シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロシクロアルキル 又は ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている(アルキレン)−シクロアルキル、−(アルケニレン)−シクロアルキル、−(アルキニレン)−シクロアルキル、−(アルキレン)−シクロアルケニル、−(アルケニレン)−シクロアルケニル 又は −(アルキニレン)−シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている −(ヘテロアルキレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−シクロアルケニル 又は −(ヘテロアルケニレン)−シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている(アルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキレン)−ヘテロシクロアルケニル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル 又は −(アルキニレン)−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている −(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルケニル 又は −(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている アリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロアリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている(アルキレン)−アリール、−(アルケニレン)−アリール、−(アルキニレン)−アリール、−(ヘテロアルキレン)−アリール 又は −(ヘテロアルケニレン)−アリール、又は 置換されていないか又は少なくともモノ置換されている(アルキレン)−ヘテロアリール、−(アルケニレン)−ヘテロアリール、−(アルキニレン)−ヘテロアリール、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロアリール 又は −(ヘテロアルケニレン)−ヘテロアリール を示し、
そして R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34、R35、R36、R37、R38、R39、R40、R41 及び R42が相互に無関係にそれぞれ、置換されていないか又は置換されたアルキル、アルケニル 又はアルキニル、置換されていないか又は置換された ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル 又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は置換された シクロアルキル 又は シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された ヘテロシクロアルキル 又は ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された−(アルキレン)−シクロアルキル、−(アルケニレン)−シクロアルキル、−(アルキニレン)−シクロアルキル、−(アルキレン)−シクロアルケニル、−(アルケニレン)−シクロアルケニル 又は −(アルキニレン)−シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された −(ヘテロアルキレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−シクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−シクロアルケニル 又は −(ヘテロアルケニレン)−シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された−(アルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(アルキレン)−ヘテロシクロアルケニル、−(アルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル 又は −(アルキニレン)−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された −(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルキル、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロシクロアルケニル、又は −(ヘテロアルケニレン)−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された アリール、置換されていないか又は置換された ヘテロアリール、置換されていないか又は置換された−(アルキレン)−アリール、−(アルケニレン)−アリール、−(アルキニレン)−アリール、−(ヘテロアルキレン)−アリール 又は −(ヘテロアルケニレン)−アリール、又は 置換されていないか又は置換された−(アルキレン)−ヘテロアリール、−(アルケニレン)−ヘテロアリール、−(アルキニレン)−ヘテロアリール、−(ヘテロアルキレン)−ヘテロアリール 又は −(ヘテロアルケニレン)−ヘテロアリール を示し、
但し、化合物(式中、a、b、c、d、e 及び f の合計が3であり、W及びMがそれぞれC を示し、Pが CR14 を示し、QがCR16 を示し、Tが CR18 を示し 及び Vが CR20 を示す。)は除かれ、
但し、化合物 (式中、gが0であり、W及びMがそれぞれC を示し、PがNR15 を示し、QがCR16 を示し、そしてTがNを示す。)は除かれ、
そして但し、化合物(式中、gが0であり、W及びMがそれぞれC を示し、PがNを示し、QがCR16 を示し、そしてTがNR19 を示す。)は除かれ、
この場合、
上記のアルキル基はそれぞれ、分枝状又は直鎖状であり、そして 1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11又は12個の炭素原子を 鎖成員として有し、
上記のアルケニル基はそれぞれ、分枝状又は直鎖状であり、そして 2、3、4、5、6、7、8、9、10、11又は12個の炭素原子を 鎖成員として有し、
上記のアルキニル基はそれぞれ、分枝状又は直鎖状であり、そして 2、3、4、5、6、7、8、9、10、11又は12個の炭素原子を 鎖成員として有し、
上記のヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基 及び ヘテロアルキニル基は それぞれ、2−、3−、4−、5−、6−、7−、8−、9−、10−、11−又は12−員成であり、
上記のヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基 及び ヘテロアルキニル基は それぞれ場合により、酸素、イオウ 及び 窒素より成る群から相互に無関係に選ばれた1、2又は3個のヘテロ原子を鎖成員として有し、
上記のアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基 及び ヘテロアルキニル基はそれぞれ、場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(C1-5-アルキル)2、-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-CH2-フェニル)、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-フェニル、-C(=S)-C1-5-アルキル、-C(=S)-フェニル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)-C1-5-アルキル、-S(=O)-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-NH2 及び -SO3H より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、この際上記フェニル基は F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、
上記 シクロアルキル基はそれぞれ、3、4、5、6、7、8又は9個の炭素原子を環成員として有し、
上記 シクロアルケニル基はそれぞれ、3、4、5、6、7、8又は9個の炭素原子を環成員として有し、
上記 ヘテロシクロアルキル基 はそれぞれ、3−、4−、5−、6−、7−、8−又は9−成員であり、
上記 ヘテロシクロアルケニル基 はそれぞれ、4−、5−、6−、7−、8−又は9−成員であり、
上記 ヘテロシクロアルキル基 及び ヘテロシクロアルケニル基はそれぞれ 場合により、酸素、イオウ 及び 窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1、2又は3個を環成員として有し、
上記 シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基 又は ヘテロシクロアルケニル基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-CF3、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、オキソ(=O)、チオキソ (=S)、-N(C1-5-アルキル)2、-N(H)(C1-5-アルキル)、-NO2、-S-CF3、-C(=O)-OH、-NH-S(=O)2-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-N(H)(C1-5-アルキル) 及び フェニル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、この際、上記フェニル基はそれぞれ 置換されていないか又は F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-C(=O)-O-C1-5-アルキル 及び -C(=O)-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、この際、上記フェニル基はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、
上記 アルキレン基はそれぞれ、分枝状又は直鎖状であり、そして 1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11又は12個の炭素原子を 鎖成員として有し、;
上記 アルケニレン基はそれぞれ、分枝状又は直鎖状であり、そして 2、3、4、5、6、7、8、9、10、11又は12個の炭素原子を 鎖成員として有し、
上記アルキニレン基はそれぞれ、分枝状又は直鎖状であり、そして 2、3、4、5、6、7、8、9、10、11又は12個の炭素原子を 鎖成員として有し、
上記ヘテロアルキレン基 及び ヘテロアルケニレン基はそれぞれ、2−、3−、4−、5−、6−、7−、8−、9−、10−、11−又は12−員成であり、
上記 ヘテロアルキレン−及び ヘテロアルケニレン−基はそれぞれ場合により、酸素、イオウ 及び 窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1又は2個を鎖成員として有する。)より成る群から相互に無関係に選ばれた1、2又は3個のヘテロ原子を鎖成員として有し、
上記 アルキレン−、アルケニレン−、アルキニレン−、ヘテロアルキレン− 又は ヘテロアルケニレン−基はそれぞれ、置換されていないか又は場合により、フェニル、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-SH、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、NH2、-N(C1-5-アルキル)2、-NH-フェニル、-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-CH2-フェニル)、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-フェニル、-C(=S)-C1-5-アルキル、-C(=S)-フェニル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)-C1-5-アルキル、-S(=O)-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2Phenyl、-S(=O)2-NH2 及び -SO3H より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、この際上記フェニル基は、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2 及び -S-CH2F より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、
上記アリール基は 単環状又は二環状であり、そして 6、10又は14個の炭素原子を有し、
上記ヘテロアリール基は単環状、二環状又は三環状であり、そして5−、6−、7−、8−、9−、10−、11−、12−、13−又は14−成員であり、
上記 5−〜14−員のヘテロアリール基は場合により、酸素、イオウ 及び 窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1、2、3、4又は5個を環成員として有し、
そして上記アリール基及びヘテロアリール基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、N(C1-5Alkyl)2、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-フェニル、-NH-S(=O)2-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラゾリル、フェニル、フリル(フラニル)、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル(チエニル)、ベンジル 及び フェネチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、この際、環状置換基又はこれらの置換基それ自体の環状基は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2 及び -S-CH2F より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び(又は)ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
請求項1記載の化合物。
【請求項3】
R1がフェニル、ナフチル、アントラセニル、フリル、チエニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、ベンズ[b]チオフェニル、ベンゾ[d]チアゾリル、ベンゾ[b]フラニル、キノリニル、イソキノリニル及び キナゾリニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ 置換されていないか、又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-CH2F、-CHF2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び フェニル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている、
請求項1又は2記載の化合物。
【請求項4】
R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12 及び R13が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル 又は C2-6-アルキニル(これらはそれぞれ、置換されていないか、又は場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)、
C2-6-ヘテロアルキル、C2-6-ヘテロアルケニル 又は C2-6-ヘテロアルキニル(これらはそれぞれ、置換されていないか、又は場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されているか及び(又は)酸素、イオウ 及び 窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1又は2個を鎖成員として有する。)、
又は C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、5−〜7−員の ヘテロシクロアルキル 及び 5−〜7−員の ヘテロシクロアルケニル(これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか、及び(又は) 置換されていないか、又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3 及び -S-C2H5 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)
を示すか、
あるいは
R2 及び R3 又は R4 及び R5 又は R6 及び R7 又は R8 及び R9 又は R10 及び R11 又は R12 及び R13が相互に無関係に一緒になってそれぞれ、オキソ基(=O) 及び チオキソ基(=S)より成る群から選ばれた基を示す、
請求項1〜3のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項5】
W、M、P、Q、T 及び場合により、V 一緒になって 下記群:
【化2】

より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味する、請求項1〜4のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項6】
R14、R16、R18 及び R20が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-C(=O)-H、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、-C(=O)-R27、-C(=O)-O-R28、-O-C(=O)-R29、-NH-C(=O)-R30、-NR31-C(=O)-R32、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R33、-C(=O)-NR34R35、-S(=O)-R36、-S(=O)2-R37、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、又は C2-6-アルキニル(これらはそれぞれ、置換されていないか、又は場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)、
C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、5−〜7−員の ヘテロシクロアルキル 及び 5−〜7−員の ヘテロシクロアルケニル(これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び(又は) 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3 及び -S-C2H5 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)
又はフェニル、ナフチル、アントラセニル、チエニル、フリル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル 及び イソオキサゾリルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び(又は) 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F 及び -O-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示す、
請求項1又は5記載の化合物。
【請求項7】
R15、R17、R19 及び R21が相互に無関係にそれぞれ、H、-C(=O)-H、-C(=O)-R27、-C(=O)-O-R28、-C(=O)-NH-R33、-C(=O)-NR34R35、-S(=O)-R36、-S(=O)2-R37、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル 又は C2-6-アルキニル(これらはそれぞれ、置換されていないか、又は場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)、
C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、5−〜7−員の ヘテロシクロアルキル 及び 5−〜7−員の ヘテロシクロアルケニル(これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか、及び(又は) 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3 及び -S-C2H5 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)、
又はフェニル、ナフチル、アントラセニル、チエニル、フリル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル 及び イソオキサゾリルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び(又は) 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F 及び -O-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示す、
請求項1〜6のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項8】
R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34、R35、R36、R37、R38、R39、R40、R41 及び R42が相互に無関係にそれぞれ、C1-6-アルキル(これらは置換されていないか、又は場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)、C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、5−〜7−員の ヘテロシクロアルキル 及び 5−〜7−員の ヘテロシクロアルケニル(これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び(又は) 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3 及び -S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)、
又は フェニル、ナフチル、アントラセニル、ピロリル、インドリル、フラニル、ベンゾ[b]フラニル、チオフェニル、ベンズ[b]チオフェニル、ベンゾ[d]チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニル及び キナゾリニルより成る群から選ばれた基(これらは それぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか、及び(又は) 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3 及び -C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示す、
請求項1〜7のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項9】
R1がフェニル、ナフチル、アントラセニル、フリル、チエニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、ベンズ[b]チオフェニル、ベンゾ[d]チアゾリル、ベンゾ[b]フラニル、キノリニル、イソキノリニル及び キナゾリニル基より成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ 置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-CH2F、-CHF2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3 及び フェニル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基、場合により1、2、3、4又は5個によって置換され、
a、b、c、d、e 及び f それぞれ0又は1 を示し、この際 a、b、c、d、e 及び f の合計は 1、2、3、4、5又は6 であり、
R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12 及び R13が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル 又は C2-6-アルキニル(これらはそれぞれ、置換されていないか、又は場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基、場合により1、2、3、4又は5個によって置換されている。)、C2-6-ヘテロアルキル、C2-6-ヘテロアルケニル 又は C2-6-ヘテロアルキニル(これらはそれぞれ、置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されているか及び(又は)酸素、イオウ 及び 窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1又は2個を鎖成員として有する。)、
又は C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、5−〜7−員の ヘテロシクロアルキル 及び 5−〜7−員の ヘテロシクロアルケニル (これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか、及び(又は) 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3 及び -S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示すか、
あるいは R2 及び R3又は R4及び R5 又は R6 及び R7 又は R8及び R9 又は R10 及び R11 又は R12及び R13が相互に無関係に一緒になってそれぞれ、オキソ基(=O) 及び チオキソ基(=S)より成る群から選ばれた基を示し、
gが 0又は1 を示し、
W、M、P、Q、T 及び場合により、V 一緒になって下記群:
【化3】

より成る群から選ばれた環を示し、この際、線は基本骨格中の結合を意味し、
R14、R16、R18 及び R20が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-C(=O)-H、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、-C(=O)-R27、-C(=O)-O-R28、-O-C(=O)-R29、-NH-C(=O)-R30、-NR31-C(=O)-R32、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R33、-C(=O)-NR34R35、-S(=O)-R36、-S(=O)2-R37、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル 又は C2-6-アルキニル(これらはそれぞれ、置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)、C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、5−〜7−員の ヘテロシクロアルキル 及び 5−〜7−員の ヘテロシクロアルケニル(これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び(又は) 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3 及び -S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)、
又はフェニル、ナフチル、アントラセニル、チエニル、フリル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル 及び イソオキサゾリルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び(又は) 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F 及び -O-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示し、
R15及び R17が相互に無関係にそれぞれ、H、-C(=O)-H、-C(=O)-R27、-C(=O)-O-R28、-C(=O)-NH-R33、-C(=O)-NR34R35、-S(=O)-R36、-S(=O)2-R37、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル 又は C2-6-アルキニル(これらはそれぞれ、置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)、C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、5−〜7−員の ヘテロシクロアルキル 及び 5−〜7−員の ヘテロシクロアルケニル(これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び(又は) 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3 及び -S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)、又は フェニル、ナフチル、アントラセニル、チエニル、フリル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル 及び イソオキサゾリルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び(又は) 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F 及び -O-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示し、
そして
R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34、R35、R36 及び R37が相互に無関係にそれぞれ、C1-6-アルキル(これは置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)、C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、5−〜7−員の ヘテロシクロアルキル 及び 5−〜7−員の ヘテロシクロアルケニル(これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び(又は) 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3 及び -S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)、
又はフェニル、ナフチル、アントラセニル、ピロリル、インドリル、フラニル、ベンゾ[b]フラニル、チオフェニル、ベンズ[b]チオフェニル、ベンゾ[d]チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニル及び キナゾリニルより成る群から選ばれた基(これらは それぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び(又は) 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3 及び -C(=O)-O-C2H5 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示し、
但し、化合物 (式中、a、b、c、d、e 及び f の合計が3であり 及びW、M、P、Q、T 及びV 一緒になって
【化4】

を示す。)は除かれる、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び(又は)ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
請求項1〜8のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項10】
R1がフェニル、チエニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チアゾリル及びチアジアゾリルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか、又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-CH2F、-CHF2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3 及び フェニル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換され、
a、b、c、d、e 及び f がそれぞれ0又は1 を示し、この際 a、b、c、d、e 及び f の合計は 2、3、4、5 又は6であり、
R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12 及び R13が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、-CH2-OH、-CH2-NH2、-CH2-CN、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-CN、-CH2-CH2-CH2-OH、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル 又は C2-6-アルキニル(これらはそれぞれ、置換されていない。)、C2-6-ヘテロアルキル、C2-6-ヘテロアルケニル 又は C2-6-ヘテロアルキニル(これらはそれぞれ、置換されていないか及び(又は)酸素、イオウ 及び 窒素(NH)より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1又は2個を鎖成員として有する。)、
又は C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、5−〜7−員の ヘテロシクロアルキル 及び 5−〜7−員の ヘテロシクロアルケニル(これらはそれぞれ、置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3 及び -S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示し、
gは 0又は1 を示し、
W、M、P、Q、T 及び場合により、V 一緒になって下記群
【化5】

より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し、
R14、R16、R18 及び R20が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、-C(=O)-R27、-C(=O)-O-R28、-O-C(=O)-R29、-NH-C(=O)-R30、-NR31-C(=O)-R32、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R33、-C(=O)-NR34R35、-S(=O)-R36、-S(=O)2-R37、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル 又は C2-6-アルキニル(これらはそれぞれ、置換されていない。)、C3-7-シクロアルキル(これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び(又は) 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CH3、-O-C2H5及び -O-C3H7、より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)、
又はフェニル、ナフチル、アントラセニル、チエニル、フリル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル 及び イソオキサゾリルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び(又は) 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F 及び -O-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示し、
R15及び R17が相互に無関係にそれぞれ、H、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、-C(=O)-H、-C(=O)-R27、-C(=O)-O-R28、-C(=O)-NH-R33、-C(=O)-NR34R35、-S(=O)-R36、-S(=O)2-R37、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル 又は C2-6-アルキニル(これらはそれぞれ、置換されていない。)、C3-7-シクロアルキル(これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び(又は) 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CH3、-O-C2H5及び -O-C3H7より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)、
又は フェニル、ナフチル、アントラセニル、チエニル、フリル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル 及び イソオキサゾリルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び(又は) 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F 及び -O-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示し、
そして R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34、R35、R36 及び R37が相互に無関係にそれぞれ、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、置換されていないC1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、5−〜7−員の ヘテロシクロアルキル 及び 5−〜7−員の ヘテロシクロアルケニル(これらはそれぞれ、置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5 及び -O-C3H7 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)、又は フェニル、ナフチル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び(又は) 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3 及び -C(=O)-O-C2H5 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示し、
但し、化合物(式中、a、b、c、d、e 及び f の合計が3であり 及びW、M、P、Q、T 及びV 一緒になって、
【化6】

を示す。)
は除かれる、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び(又は)ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
請求項1〜9のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項11】
R1がフェニル、ピリジニル 及び チエニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか、又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-CH2F、-CHF2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3 及び フェニル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換され、
a、b、c、d、e 及び f それぞれ0又は1 を示し、この際 a、b、c、d、e 及び f の合計は2、3、4 又は5であり、
R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12 及び R13が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、-CH2-OH、-CH2-NH2、-CH2-CN、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-CN、-CH2-CH2-CH2-OH、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル 又は C2-6-アルキニル(これらはそれぞれ、置換されていない。)、又は 置換されていないC3-7-シクロアルキル を示し、
gは 0又は1 を示し、
W、M、P、Q、T 及び場合により、V 一緒になって下記群:
【化7】

より成る群から選ばれた基示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し、
R14、R16、R18 及び R20が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、-C(=O)-R27、-C(=O)-O-R28、-O-C(=O)-R29、-NH-C(=O)-R30、-NR31-C(=O)-R32、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R33、-C(=O)-NR34R35、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル 又は C2-6-アルキニル(これらはそれぞれ置換されていない。)、置換されていないC3-7-シクロアルキル、又はフェニル、ナフチル、アントラセニル、チエニル、フリル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル 及び イソオキサゾリルより成る群から選ばれた基(これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン基を介して結合していてよいか及び(又は) 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F 及び -O-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示し、
R22、R23、R24、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34 及び R35が相互に無関係にそれぞれ、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3又は 置換されていないC1-6-アルキルを示し、
そして R25 及び R26が相互に無関係にそれぞれ、CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、置換されていないC1-6-アルキル、又はフェニル、ナフチル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル 及び チオフェニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び(又は) 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3 及び -C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換され、
但し、化合物 (式中、a、b、c、d、e 及び f の合計が3であり 及びW、M、P、Q、T 及びV 一緒になって、
【化8】

を示す。)は除かれる、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び(又は)ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
請求項1〜10のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項12】
R1がフェニル、ピリジニル 及びチエニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-CH2F、-CHF2、-O-CF3 及び -S-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1又は2個によって置換され、
a、b、c、d、e 及び f それぞれ0又は1 を示し、この際 a,b,d及びeのその合計は2、3又は4であり、
R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12 及び R13が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-O-C2F5、-O-CH2-CF3、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、シクロプロピル 又は シクロブチル を示し、
gが 0又は1 を示し、
W、M、P、Q、T 及び場合により、V 一緒になって、
【化9】

より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し、
そして R14、R16、R18 及び R20が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-CF3、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-CH3、-N(CH3)2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-O-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-N(CH3)-C(=O)-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチルを示すか、又は フェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基を示し、これらは置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換され、
但し、化合物 (式中、a、b、c、d、e 及び f の合計が3であり 及びW、M、P、Q、T 及びV 一緒になって
【化10】

を示す。)は除かれる、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び(又は)ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
請求項1〜11のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項13】
R1が フェニル、チエニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか又は メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CN、F、Cl、Br 及び I より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1又は2個によって置換され、
a、b、c、d、e 及び f それぞれ0又は1 を示し、この際 a,b,d及びeのその合計は2、3又は4であり、
R2及び R4が相互に無関係にそれぞれ、H、メチル又はエチルを示し、
R3、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12 及び R13 それぞれHを示し、
gは 0又は1 を示し、
W、M、P、Q、T 及び場合により、V 一緒になって
【化11】

より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し、R14、R16、R18 及び R20 が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 又は フェニル を示し、
但し、化合物 (式中、a、b、c、d、e 及び f の合計が3であり 及び W、M、P、Q、T 及びV 一緒になって
【化12】

を示す。)は除かれる、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び(又は)ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
請求項1〜12のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項14】
【化13】

{式中、
R1a がフェニル、ピリジニル 及びチエニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか又は F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-CH2F、-CHF2、-O-CF3 及び -S-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1又は2個によって置換され、
R2a、R3a、R4a 及び R5a が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-O-C2F5、-O-CH2-CF3、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、シクロプロピル 及び シクロブチル を示し、
gaが 0又は1 を示し、
Wa、Ma、Pa、Qa、Ta 及び 場合により、Va が一緒になって
【化14】

より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し、
そしてR14a、R16a、R18a 及び R20a が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-CF3、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-CH3、-N(CH3)2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-O-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-N(CH3)-C(=O)-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル又はtert-ブチル示すか、又は フェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基(これらは置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示す、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び(又は)ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
請求項1〜12のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項15】
R1a が フェニル、チエニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CN、F、Cl、Br 及び I より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1又は2個によって置換され、
R2a 及び R4a が相互に無関係にそれぞれ、H、メチル又はエチルを示し、
R3a 及び R5aがそれぞれHを示し、
gaが 0又は1 を示し、
Wa、Ma、Pa、Qa、Ta 及び 場合により、Vaが一緒になって
【化15】

より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し、
そしてR14a、R16a、R18a 及び R20a が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 又は フェニル を示す、
請求項14記載の化合物。
【請求項16】
【化16】

{式中、
R1b がフェニル、ピリジニル 及びチエニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-CH2F、-CHF2、-O-CF3 及び -S-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1又は2個によって置換され、
R2b、R3b、R8b 及び R9b が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-O-C2F5、-O-CH2-CF3、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、シクロプロピル 及び シクロブチル を示し、
gbが 0又は1 を示し、
Wb、Mb、Pb、Qb、Tb 及び 場合により、Vb が一緒になって
【化17】

より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し
そして R14b、R16b、R18b 及び R20b が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-CF3、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-CH3、-N(CH3)2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-O-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-N(CH3)-C(=O)-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル又はtert-ブチル示すか、又は フェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基(これらは置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示す、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び(又は)ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
請求項1〜12のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項17】
R1b が フェニル、チエニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CN、F、Cl、Br 及び I より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1又は2個によって置換され、
R2b、R3b、R4b 及び R5b が相互に無関係にそれぞれ、H、メチル又はエチルを示し、
gbが 0又は1 を示し、
Wb、Mb、Pb、Qb、Tb 及び 場合により、Vb が一緒になって
【化18】

より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し、
そして R14b、R16b、R18b 及び R20bが相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 又は フェニル を示す、
請求項16記載の化合物。
【請求項18】
【化19】

{式中、
R1c がフェニル、ピリジニル 及びチエニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-CH2F、-CHF2、-O-CF3 及び -S-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1又は2個によって置換され、
R2c、R3c、R4c、R5c、R8c、R9c、R10c 及び R11c が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-O-C2F5、-O-CH2-CF3、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、シクロプロピル 及び シクロブチルを示し、
gc が 0又は1 を示し、
Wc、Mc、Pc、Qc、Tc 及び 場合により、Vc が一緒になって
【化20】

より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し、
そしてR14c、R16c、R18c 及び R20c が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-CF3、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-CH3、-N(CH3)2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-O-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-N(CH3)-C(=O)-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル又はtert-ブチル示すか、又は フェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基(これらは置換されていないか又は F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示す、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び(又は)ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
請求項1〜12のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項19】
R1c が フェニル、チエニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CN、F、Cl、Br 及び I より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1又は2個によって置換され、
R2c、R3c、R4c、R5c、R8c、R9c、R10c 及び R11c が相互に無関係にそれぞれ、H、メチル又はエチルを示し、
gcが 0又は1 を示し、
Wc、Mc、Pc、Qc、Tc 及び 場合により、Vc が一緒になって
【化21】

より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し、
そして R14c、R16c、R18c及び R20c が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 又は フェニル を示す、
請求項18記載の化合物。
【請求項20】
【化22】

{式中、
R1d がフェニル、ピリジニル 及びチエニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか又は F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-CH2F、-CHF2、-O-CF3 及び -S-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1又は2個によって置換され、
R2d、R3d、R4d、R5d、R6d、R7d、R8d 及び R9d が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-O-C2F5、-O-CH2-CF3、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、シクロプロピル 及び シクロブチル を示し、
gd が 0又は1 を示し、
Wd、Md、Pd、Qd、Td 及び 場合により、Vd が一緒になって
【化23】

より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し、
そして R14d、R16d、R18d 及び R20dが相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-CF3、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-CH3、-N(CH3)2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-O-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-N(CH3)-C(=O)-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル又はtert-ブチル示すか、又は フェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基(これらは置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示す、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び(又は)ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
請求項1〜12のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項21】
R1d が フェニル、チエニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CN、F、Cl、Br 及び I より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1又は2個によって置換され、
R2d、R3d、R4d、R5d、R6d、R7d、R8d 及び R9d が相互に無関係にそれぞれ、H、メチル又はエチルを示し、
gd が 0又は1 を示し、
Wd、Md、Pd、Qd、Td 及び 場合により、Vd が一緒になって
【化24】

より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し、
そして R14a、R16a、R18a及び R20aが相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 又は フェニル を示す、
請求項20記載の化合物。
【請求項22】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び(又は)ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
[3] 1-(3-フェニル-プロピオリル)-2,3-ジヒドロ-インドール,
[4] 6-(3-フェニル-プロピオリル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,6]ナフチリジン,
[6] 2-(3-フェニル-プロピオリル)-2,3-ジヒドロ-イソインドール,
[8] 3-メチル-5-(3-フェニル-プロピオリル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン,
[9] 3-フェニル-5-(3-フェニル-プロピオリル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン,
[10] 7-(3-フェニル-プロピオリル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピラジン,
[12] 3-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-1,2,4,5-テトラヒドロベンゾ[d]アゼピン,
[21] 2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[c]アゼピン、
[23] 7-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-5,6,7,8-テトラヒドロイミダゾ[1,2-a]ピラジン,
[27] 2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-1,2,3,4-テトラヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン,
[33] 1-(3-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[36] 1-(3-(4-フルオロ-3-メチル-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[38] 1-(3-(2-フルオロ-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[40] 1-(3-(4-トリル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[42] 1-(3-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[44] 1-(3-フェニル-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[46] 1-(3-(2,3-ジメチル-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[48] 1-(3-(3,5-ジメチル-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[50] 1-(3-(2,4-ジクロロ-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[52] 1-(3-(3-トリル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[54] 1-(3-(4-メトキシ-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[56] 1-(3-(2-チエニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[63] 1-(3-(2,4-ジメチル-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[65] 1-(3-(4-フルオロ-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[66] 1-(3-(3-クロロ-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[68] 1-(3-(3-フルオロ-4-メチル-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[70] 1-(3-(4-tert.ブチル-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[72] 1-(3-(3,4-ジメチル-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[73] 1-(3-(2-ブロモ-5-メトキシ-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[74] 1-(3-(2-トリル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン 及び
[75] 1-(3-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン
より成る群から選ばれた、請求項1〜21のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項23】
場合により、それぞれ その対応する塩の形にある又は 場合により、それぞれ その対応する溶媒和物の形にある、
【化25】

{式中、
WがCl、メチル 又は−CNを示し、
そして R14k、R16k、R18k 及び R20k が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-CF3、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-CH3、-N(CH3)2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-O-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-N(CH3)-C(=O)-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル 又は tert-ブチルを示す。}
で表わされる、請求項1〜22のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項24】
それぞれ 場合により、その対応する塩の形にある又は それぞれ 場合により、その対応する溶媒和物の形にある、
[5] 2-(3-(3-クロロ-フェニル)-プロピオリル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[11] 2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-6,7-ジメトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[13] 2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-6,7-ジヒドロキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[15] 2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-7-ヒドロキシ-6-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[16] 2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-6-ヒドロキシ-7-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[17] 2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-6-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[18] 2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[19] 2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-3-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[20] 2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-6-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[22] 2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-7-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[24] 2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-8-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[25] 2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-7-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン、
[26] 2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-5-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[28] 2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-7-ヒドロキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[29] 2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-8-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[30] 2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-5-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[31] 2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-1,8-ジメチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[51] 2-(3-(3-トリル)-プロピオリル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン 及び
[77] 2-(3-(3-シアノ-フェニル)-プロピオリル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン
より成る群から選ばれた、請求項23記載の化合物。
【請求項25】
20℃〜25℃の温度で、2000nMより小さい、好ましくは 1000nMより小さい、特に 好ましくは 700nMより小さい、まさに 特に 好ましくは 100nMより小さい、更により 好ましくは 30nMより小さいの濃度で、豚脳ホモジマートから得られた蛋白質450μg中で60分−インキュベートした後に、5nMの濃度で存在する [3H]-2-メチル-6-(3-メトキシフェニル)-エチニルピリジンの50%変換を生じる、請求項1〜24のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項26】
一般式II
【化26】

(式中、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、M、W、P、Q、T、V、a、b、c、d、e、f及び g は請求項1〜25のいずれか1つに記載の意味を有する。)
で表わされる化合物少なくとも1種を、一般式 R1-CoC-C(=O)-OH (式中、R1 は請求項1〜25のいずれか1つに記載の意味を有する。)で表わされる化合物少なくとも1種と、場合により、反応媒体中で、場合により、少なくとも1種の、適当なカップリング剤の存在下に、場合により、少なくとも1種の塩基の存在下に、好ましくは −70 ℃〜100℃の温度で反応させることによって、又は 一般式 R1-CoC-C(=O)-X( 式中、R1は上述の意味を有し、そしてXは離脱基、好ましくは ハロゲン基、イミダゾール−1−イル及びペンタフルオロフェノキシより成る群から選ばれた離脱基、特に好ましくは塩素基を示す。)で表わされる化合物少なくとも1種と、反応媒体中で、場合により、少なくとも1種の塩基の存在下に、好ましくは −70 ℃〜100℃の温度で、反応させることによって、一般式I
【化27】

{式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、M、W、P、Q、T、V、a、b、c、d、e、f及び g は 上述の意味を有する。)
で表わされる、対応する化合物少なくとも1種に、場合により、対応する塩の形で変え、ついで、この化合物を精製するか及び(又は)単離するか、
又は一般式IIで表わされる化合物少なくとも1種を プロピオール酸 [HCoC-C(=O)-OH] と、場合により、反応媒体中で、場合により、少なくとも1種の、適当なカップリング剤の存在下に、場合により、少なくとも1種の塩基の存在下に、好ましくは −70 ℃〜100℃の温度で反応させることによって、又は 一般式 HCoC-C(=O)-X(式中、Xは離脱基、好ましくは ハロゲン基、イミダゾール−1−イル及びペンタフルオロフェノキシより成る群から選ばれた離脱基、特に好ましくは塩素基を示す。)で表わされる化合物少なくとも1種と、反応媒体中で、場合により、少なくとも1種の塩基の存在下に、好ましくは −70 ℃〜100℃の温度で反応させることによって、一般式II
【化28】

(式中、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、M、W、P、Q、T、V、a、b、c、d、e、f及び g は 上述の意味を有する。)
で表わされる、対応する化合物少なくとも1種に、場合により、対応する塩の形で変え、ついで、この化合物を精製するか及び(又は)単離し、
そして 一般式IIIで表わされる化合物少なくとも1種を、一般式 R1-X (式中、R1 は請求項1〜25のいずれか1つに記載の意味を有し、そしてXは離脱基、好ましくは ハロゲン基 又は スルホン酸エステル、特に好ましくはヨウ素、臭素又はトリフラートを示す。)
で表わされる化合物少なくとも1種と、場合により反応媒体中で、場合により、少なくとも1種の触媒の存在下、好ましくはパラジウムクロライド [PdCl2]、酢酸パラジウム [Pd(OAc)2]、テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム [Pd(PPh3)4]、ビストリフェニルホスフィンパラジウムクロライド [Pd(PPh3)2Cl2] 及び ビストリフェニルホスフィン酢酸パラジウム [Pd(PPh3)2(OAc)2]より成る群から選ばれたパラジウム触媒少なくとも1種の存在下に、場合により、少なくとも1種のリガンドの存在下、好ましくは 少なくとも1種のリガンドの存在下、トリフェニルホスフィン、トリフェニルアルシン 及び トリ-2-フリル-ホスフィンより成る群から選ばれたリガンド少なくとも1種の存在下、場合により、少なくとも1種の無機塩の存在下、好ましくは 塩化リチウム 及び 塩化亜鉛より成る群から選ばれた無機塩少なくとも1種の存在下、場合により、少なくとも1種の銅塩の存在下、好ましくは ヨウ化銅の存在下、場合により、少なくとも1種の有機又は無機塩基の存在下、好ましくは トリエチルアミン、[1,4]-ジアザビシクロ-[2.2.2]-オクタン、ジイソプロピルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、炭酸カリウム 及び 炭酸水素ナトリウムより成る群から選ばれた塩基少なくとも1種の存在下に、好ましくは −70 ℃〜300℃の温度で反応させて、一般式Iで表わされる対応する化合物少なくとも1種を、場合により、対応する塩の形で 変え、ついでこの化合物を精製するか及び(又は)単離する、請求項1〜25のいずれか1つに記載の、一般式Iで表わされる化合物の製造方法。
【請求項27】
請求項1 〜25 のいずれか1つに記載の一般式 Iで表わされる化合物(除外された化合物も含む)少なくとも1種及び場合により1種以上の生理学的に許容し得る助剤を含む医薬。
【請求項28】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び(又は)ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
一般式Ie
【化29】

{式中、
R1e がフェニル、ピリジニル 及びチエニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか又は F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-CH2F、-CHF2、-O-CF3 及び -S-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1又は2個によって置換され、
R2e、R3e、R4e、R5e、R6e 及び R7e が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-O-C2F5、-O-CH2-CF3、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、シクロプロピル 及び シクロブチル を示し、
geが 0又は1 を示し、
We、Me、Pe、Qe、Te 及び 場合により、Ve が一緒になって下記群:
【化30】

より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し、
そして R14e、R16e、R18e 及び R20e が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-CF3、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-CH3、-N(CH3)2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-O-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-N(CH3)-C(=O)-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル又はtert-ブチル示すか、又は フェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基(これらは置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示す。}
で表わされる、化合物少なくとも1種を含有する、請求項27記載の医薬。
【請求項29】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び(又は)ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ie1
【化31】

{式中、
R1e がフェニル、ピリジニル 及びチエニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-CH2F、-CHF2、-O-CF3及び -S-CF3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1又は2個によって置換され、
R8e、R9e、R10e、R11e、R12e及び R13e が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-O-C2F5、-O-CH2-CF3、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、シクロプロピル 及び シクロブチル を示し、
geが 0又は1 を示し、
We、Me、Pe、Qe、Te及び 場合により、Veが一緒になって下記群:
【化32】

より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し、
そして R14e、R16e、R18e 及び R20eが相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-CF3、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-CH3、-N(CH3)2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-O-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-N(CH3)-C(=O)-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル又はtert-ブチル示すか、又は フェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基(これらは置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示す。}
で表わされる化合物少なくとも1種を含有する、請求項27記載の医薬。
【請求項30】
R1e が フェニル、チエニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CN、F、Cl、Br 及び I より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1又は2個によって置換され、
R2e、R3e、R4e、R5e、R6e、R7e、R8e、R9e、R10e、R11e、R12e及び R13eが相互に無関係にそれぞれ、H、メチル又はエチルを示し、
geが 0又は1 を示し、
We、Me、Pe、Qe、Te及び 場合により、Veが一緒になって下記群:
【化33】

より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し、
そしてR14e、R16e、R18e及び R20eが相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 又は フェニル を示す、
請求項27又は28記載の医薬。
【請求項31】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び(又は)ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式If
【化34】

{式中、
R1f がフェニル、ピリジニル 及びチエニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-CH2F、-CHF2、-O-CF3及び -S-CF3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1又は2個によって置換され、
R2f、R3f、R4f、R5f、R8f及び R9fが相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-O-C2F5、-O-CH2-CF3、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、シクロプロピル 及び シクロブチル を示し、
gfが 0又は1 を示し、
Wf、Mf、Pf、Qf、Tf及び 場合により、Vfが一緒になって下記群:
【化35】

より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し、
そして R14f、R16f、R18f 及び R20fが相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-CF3、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-CH3、-N(CH3)2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-O-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-N(CH3)-C(=O)-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル又はtert-ブチル示すか、又は フェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基(これらは置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示す。}
で表わされる化合物少なくとも1種を含有する、請求項27記載の化合物。
【請求項32】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び(又は)ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
一般式If1
【化36】

{式中、
R1f がフェニル、ピリジニル 及びチエニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-CH2F、-CHF2、-O-CF3及び -S-CF3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1又は2個によって置換され、
R2f、R3f、R8f、R9f、R10f及び R11fが相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-O-C2F5、-O-CH2-CF3、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、シクロプロピル 及び シクロブチル を示し、
gfが 0又は1 を示し、
Wf、Mf、Pf、Qf、Tf及び 場合により、Vfが一緒になって下記群:
【化37】

より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し
そして R14f、R16f、R18f 及び R20fが相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-CF3、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-CH3、-N(CH3)2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-O-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-N(CH3)-C(=O)-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル又はtert-ブチル示すか、又は フェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基(これらは置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されている。)を示す。}
で表わされる化合物少なくとも1種を含有する、請求項27記載の化合物。
【請求項33】
R1f が フェニル、チエニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CN、F、Cl、Br 及び I より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1又は2個によって置換され、

R2f、R3f、R4f、R5f、R8f、R9f、R10e及び R11eが相互に無関係にそれぞれ、H、メチル又はエチルを示し、
gfが 0又は1 を示し、
Wf、Mf、Pf、Qf、Tf及び 場合により、Vfが一緒になって下記群:
【化38】

より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し
そして R14f、R16f、R18f及び R20fが相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル又はフェニル を示す、
請求項31又は32記載の医薬。
【請求項34】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び(又は)ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、下記群:
[1] 2-(3-フェニル-プロピオリル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[2] 1-(3-フェニル-プロピオリル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン,
[5] 2-(3-(3-クロロ-フェニル)-プロピオリル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[7] 2-(3-ピリド-2-イル-プロピオリル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[11] 2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-6,7-ジメトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[13] 2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-6,7-ジヒドロキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[14] 6-メトキシ-2-(3-フェニル-プロピオリル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[15] 2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-7-ヒドロキシ-6-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[16] 2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-6-ヒドロキシ-7-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[17] 2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-6-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[18] 2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[19] 2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-3-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[20] 2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-6-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[22] 2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-7-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[24] 2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-8-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[25] 2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-7-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン、
[26] 2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-5-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[28] 2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-7-ヒドロキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[29] 2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-8-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[30] 2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-5-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[31] 2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-1,8-ジメチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[32] 2-(3-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-プロピオリル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[34] 2-(3-(3-メトキシ-フェニル)-プロピオリル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[35] 2-(3-(4-フルオロ-3-メチル-フェニル)-プロピオリル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[37] 2-(3-(2-フルオロ-フェニル)-プロピオリル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[39] 2-(3-(4-トリル)-プロピオリル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[41] 2-(3-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-プロピオリル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[43] 2-(3-フェニル-プロピオリル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[45] 2-(3-(2,3-ジメチル-フェニル)-プロピオリル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[47] 2-(3-(3,5-ジメチル-フェニル)-プロピオリル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[49] 2-(3-(2,4-ジクロロ-フェニル)-プロピオリル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[51] 2-(3-(3-トリル)-プロピオリル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[53] 2-(3-(4-メトキシ-フェニル)-プロピオリル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[55] 2-(3-(2-チエニル)-プロピオリル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[57] 1-(3-(4-トリル)-プロピオリル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン,
[58] 1-(3-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-プロピオリル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン,
[59] 1-(3-(2,3-ジメチル-フェニル)-プロピオリル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン,
[60] 1-(3-(2,4-ジクロロ-フェニル)-プロピオリル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン,
[61] 1-(3-(2,4-ジメチル-フェニル)-プロピオリル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン,
[62] 1-(3-(4-tert.ブチル-フェニル)-プロピオリル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン,
[64] 2-(3-(4-フルオロ-フェニル)-プロピオリル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[67] 2-(3-(3-フルオロ-4-メチル-フェニル)-プロピオリル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[69] 2-(3-(4-tert.ブチル-フェニル)-プロピオリル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[71] 2-(3-(3,4-ジメチル-フェニル)-プロピオリル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[76] 2-(3-(2-シアノ-フェニル)-プロピオリル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[77] 2-(3-(3-シアノ-フェニル)-プロピオリル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[78] 1-(3-(2-トリル)-プロピオリル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン及び
[79] 1-(3-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-プロピオリル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン
より成る群から選ばれた化合物少なくとも1種を含有する、請求項27〜33のいずれか1つに記載の医薬。
【請求項35】
mGluR5受容体レギュレーション、好ましくは mGluR5受容体阻害用の、請求項27〜34のいずれか1つに記載の医薬。
【請求項36】
少なくとも部分的にmGluR5受容体によって媒介される障害及び(又は)疾患の予防及び(又は)治療用、請求項27〜34のいずれか1つに記載の医薬。
【請求項37】
痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、神経障害性痛及び内臓痛より成る群から選ばれた痛み、偏頭痛、うつ病、神経変性疾患、好ましくは多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病及びハンチントン病より成る群から選ばれる神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは認知欠如状態、特に 好ましくは注意欠陥症候群(ADS)、不安状態、パニック発作、癲癇、咳き、尿失禁、下痢、掻痒症、統合失調症、脳虚血、筋けいれん、けいれん、肺疾患、好ましくは喘息及び偽性クループより成る群から選ばれた肺疾患、逆流 (嘔吐)、卒中、ジスキネジー、網膜症、やる気の欠如(Antriebslosigkeit)、喉頭炎(Laryngitis)、摂食障害、好ましくは過食、悪液質、食欲不振及び肥満より成る群から選ばれる障害、アルコール依存、薬物依存、ドラッグ依存、好ましくは ニコチン依存及び(又は)コカイン依存、アルコール乱用、薬物乱用、ドラッグ乱用、好ましくは ニコチン乱用及び(又は)コカイン乱用、アルコール依存、薬物依存、ドラッグ(特にニコチン及び(又は)コカイン)依存における禁断症状、薬物に対する耐性発現、特に天然又は合成オピオイドに対する耐性発現、胃−食道−逆流症候群、胃食道逆流疾患、過敏性腸症候群の治療及び(又は)予防のための、利尿のための、抗ナトリウム利尿のための、心臓血管系への影響のための、覚性の増加(Vigilanzsteigerung)に、性欲の増加( Libidosteigerung)ための、運動のモジュレーションのための、又は局所麻酔のための、請求項27〜36のいずれか1つに記載の医薬。
【請求項38】
請求項1〜25のいずれか1つに記載の化合物少なくとも1種及び(又は)請求項27〜34のいずれか1つに記載の化合物少なくとも1種の、mGluR5受容体レギュレーション、好ましくはmGluR5受容体阻害用医薬の製造への使用。
【請求項39】
請求項1〜25のいずれか1つに記載の化合物少なくとも1種及び(又は)請求項27〜34のいずれか1つに記載の化合物の、少なくとも部分的にmGluR5受容体によって媒介される障害及び(又は)疾患の予防及び(又は)治療用医薬の製造への使用。
【請求項40】
請求項1〜25のいずれか1つに記載の化合物少なくとも1種及び(又は)請求項27〜34のいずれか1つに記載の化合物の、痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、神経障害性痛及び内臓痛より成る群から選ばれた痛み、偏頭痛、うつ病、神経変性疾患、好ましくは多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病及びハンチントン病より成る群から選ばれる神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは認知欠如状態、特に 好ましくは注意欠陥症候群(ADS)、不安状態、パニック発作、癲癇、咳き、尿失禁、下痢、掻痒症、統合失調症、脳虚血、筋けいれん、けいれん、肺疾患、好ましくは喘息及び偽性クループより成る群から選ばれた肺疾患、逆流 (嘔吐)、卒中、ジスキネジー、網膜症、やる気の欠如(Antriebslosigkeit)、喉頭炎(Laryngitis)、摂食障害、好ましくは過食、悪液質、食欲不振及び肥満より成る群から選ばれる障害、アルコール依存、薬物依存、ドラッグ依存、特にニコチン依存及び(又は)コカイン依存、アルコール乱用、薬物乱用、ドラッグ乱用、好ましくは ニコチン乱用及び(又は)コカイン乱用、アルコール依存、薬物依存、ドラッグ(特にニコチン及び(又は)コカイン)依存における禁断症状、薬物に対する耐性発現、特に天然又は合成オピオイドに対する耐性発現、胃−食道−逆流症候群、胃食道逆流疾患、過敏性腸症候群の治療及び(又は)予防のための、利尿のための、抗ナトリウム利尿のための、心臓血管系への影響のための、覚性の増加(Vigilanzsteigerung)に、性欲の増加( Libidosteigerung)ための、運動のモジュレーションのための、又は局所麻酔のための医薬の製造への使用。
【請求項41】
痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、神経障害性痛及び内臓痛より成る群から選ばれた痛み、不安状態、パニック発作、アルコール依存、薬物依存、認知機能障害、好ましくは認知欠如状態、特に 好ましくは注意欠陥症候群(ADS)、摂食障害、好ましくは過食、悪液質、食欲不振及び肥満より成る群から選ばれる障害、ドラッグ依存、好ましくは ニコチン依存及び(又は)コカイン依存、アルコール乱用、薬物乱用、ドラッグ乱用、好ましくは ニコチン乱用及び(又は)コカイン乱用、アルコール依存、薬物依存、ドラッグ(特にニコチン及び(又は)コカイン)依存における禁断症状、薬物及び(又は)ドラッグに対する耐性発現、特に天然又は合成オピオイドに対する耐性発現、胃−食道−逆流症候群、胃食道逆流疾患 及び 過敏性腸症候群の治療及び(又は)予防用医薬の製造への請求項40記載の使用。
【請求項42】
痛み、好ましくは急性痛、慢性痛、神経障害性痛及び内臓痛より成る群から選ばれ痛みの治療用医薬の製造への、請求項40又は41記載の使用。
【請求項43】
不安状態 又は パニック発作の治療用医薬の製造への、請求項40又は41記載の使用。

【公表番号】特表2009−522219(P2009−522219A)
【公表日】平成21年6月11日(2009.6.11)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2008−547888(P2008−547888)
【出願日】平成18年12月22日(2006.12.22)
【国際出願番号】PCT/EP2006/012479
【国際公開番号】WO2007/079957
【国際公開日】平成19年7月19日(2007.7.19)
【出願人】(390035404)グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング (127)
【Fターム(参考)】