２−イミノ−ベンズイミダゾール類
治療薬として有用である式（Ｉ）の新規な化合物もしくはそれの製薬上許容されるエン、式（Ｉ）のプロドラッグおよびそれの生理活性代謝物（置換基は本明細書で定義の通りである）。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）の化合物ならびに該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグおよび生理活性代謝物。
【化１】
［式中、
Ａは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルからなる群から選択され；
Ｂは、結合、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒａ）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−ＣＨ２および置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から選択され；
Ｒａは、Ｈ、ＣＨＦ２、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり；
Ｄは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシおよびジメチルアミノからなる群から選択され；または
Ｄは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｂ、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アミノ、ヘテロアリールおよび複素環からなる置換されていても良い基から選択され；
Ｒｂは、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたはアリールであり；
Ｘは、結合または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ４）アルケニルからなる群から選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）−、Ｓ、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ６）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｑ１）−（ＣＨ２）ａまたは−Ｎ（Ｑ１）−（ＣＨ２）ａまたはＳ（Ｏ）ｂからなる群から選択され；
Ｒｃは、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
Ｑ１は、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
ａは、０、１または２であり；
ｂは、１または２であり；
Ｚは、Ｈ、または−Ｎ（Ｑ２）２であり、Ｑ２は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルまたは置換されていても良いベンジルであり；または
Ｚは、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、フェニルカルボニル複素環およびフェニルカルボニルヘテロアリールからなる置換されていても良い基から選択され；
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−置換されていても良いフェニル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＣＨ３、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキル−Ｏ−フェニル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシからなる群から選択され；または
Ｒ１は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ヘテロアリールおよび複素環からなる置換されていても良い基から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、ＣＦ３、ハロ、ＣＮ、ＯＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−置換されていても良いフェニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシおよび置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群から選択される１以上の置換基であり；
Ｗは、ＨまたはＣＮであり；または
Ｗは、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、複素環（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−（ＣＨ２）ｄ−Ｑ３からなる置換されていても良い基から選択され；
ｄは、１、２、３または４であり；
Ｑ３は、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ジメチルアミノおよびフェニルからなる置換されていても良い基から選択され；
ただし、式（Ｉ）の化合物は、
【化２】
ではなく；
Ｚは、置換されていても良いフェニルであり；
ただし、式（Ｉ）の化合物は、
【化３】
ではなく；
Ｚは、置換されていても良いフェニルであり；
Ｒ１、Ｒ２およびＷは式（Ｉ）について定義の通りであり；
ただし、式（Ｉ）の化合物は、
【化４】
ではなく；
Ｚは、ＯＨ、ｔ−ブチルおよび−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ２；ＯＨ、ｔ−ブチルおよび−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＮ；ＯＨ、ｔ−ブチルおよび−ＯＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２；ピロリジニル、ｔ−ブチルおよび−ＯＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＯＯＨ；ピロリジニル、ｔ−ブチルおよび−ＯＣＨ２−ＣＯＯＨ；またはｔ−ブチルおよびジメチルアミノで置換されたフェニルであり；
ただし、式（Ｉ）の化合物は、
【化５】
ではなく；
ｐは１または２であり；
ｑは０または１であり；
Ｒ２は式（Ｉ）で定義の通りであり；
ただし、式（Ｉ）の化合物は、
【化６】
ではなく；
Ｄは、ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ２、プロピル、ブチル、ｔ−ブチル、フラニル、ナフチル、置換されていても良いチエニルまたは置換されていても良いフェニルであり；
Ｚは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、エチル、モルホリニル、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、−ＣＨ＝ＣＨ２、ペンチル、ジベンジルアミノ、ナフチル、ピペリジニルおよび置換されていても良いフェニルからなる群から選択され；
ｎは、０または１であり；
ｒは、１、２または３であり；
ｓは、０、１または２であり；
ｔは、０、１、２または３であり；
ただし、式（Ｉ）の化合物は、
【化７】
ではなく；
ただし、式（Ｉ）の化合物は、
【化８】
ではなく；
Ａ−Ｂは、結合であるか置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ５）アルキルであり；
Ｄは、Ｈ、ＣＯＯＨ、ＯＨ、ＮＨ２、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、ビフェニル、フラニル、ピリジニル、チアゾリル、キノリニル、モルホリニル、ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＯＯＨもしくは−Ｃ（Ｏ）−ＯＣＨ２ＣＨ３で置換されていても良いシクロヘキシル、ＯＨ、ｔ−ブチルおよび−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３で置換されていても良いフェニル、ＯＨおよび２個のｔ−ブチルで置換されたフェニルまたはプロピルおよびＣＯＯＨで置換されたフェニル；またはＣｌ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＯＯＨ、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ２）２−ＣＯＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ジメチルアミノ、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＨ２、ＮＯ２、１個もしくは２個のＯＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、ＣＦ３、およびｔ−ブチルからなる群から選択される置換基で置換されたフェニルからなる群から選択され；
ｋは１または２であり；
Ｚは、ＮＨ２またはＯＨおよび２個のｔ−ブチルで置換されたフェニルであり；
Ｒ２は、ＨまたはＣＦ３であり；
ただし、式（Ｉ）の化合物において、Ａ−Ｂ−ＤおよびＸ−Ｙ−Ｚが両方同時にブロモベンジル、−ＣＨ２−ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ブロモフェニル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−フェニルまたは−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ブロモフェニルであることはなく；
ただし、式（Ｉ）の化合物は
【化９】
ではなく；
Ａ−Ｂ−Ｄはエチルまたはイソプロピルであり；
ただし、式（Ｉ）の化合物は
【化１０】
ではなく；
Ａは、結合、−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２、置換されていても良いメチルおよび置換されていても良いエチルからなる群から選択され；
Ｂは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−およびＯからなる群から選択され；
Ｄは、Ｈ、ＯＨ、ＣＯＯＨ、メチル、ジメチルアミノ、フラニル、ビフェニル、３，５−ジ−ｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニルおよびフェニルからなる群から選択され、前記フェニルは、Ｂｒ、Ｆ、Ｃｌまたは−ＣＨ２−ＯＣＨ２ＣＨ３で置換されていても良く；
Ｘは、結合、ＣＨ２およびペンチルからなる群から選択され；
Ｙは、結合および−Ｃ（Ｏ）からなる群から選択され；
Ｚは、Ｈ、ＯＨ、ブチル、ビフェニル、ヘプチルおよびモルホリニルからなる群から選択され、または
Ｚは、
２個のメチルで置換されたベンゾ［１，３］ジオキサジニル；
メチルおよびｔ−ブチルで置換されたベンズイミダゾリル；
１以上のＣＨ３、ｔ−ブチルおよびオキソで置換されていても良いベンゾ［１，３，４］オキサチアジン；
プロピルで置換されたシクロヘキシル；
ＯＣＨ３で置換されたインドリル；
Ｂｒ、Ｃｌまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−テトラゾリルで置換されていても良いフェニル；
ＯＨおよび２個のｔ−ブチルで置換されたフェニル；
２個の−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３で置換されたピロリジニルで置換されていても良いフェニル；
ＣＨ３およびｔ−ブチルで置換されたジヒドロベンゾ［１，４］オキサジニル；
ジフェニルメチルで置換されていても良いピペラジニル；
ＯＨおよび４個のＣＨ３で置換されたピペリジニル；
ＯＨおよび２個のｔ−ブチルで置換されたピリミジニル；
２個の−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）３で置換されたピロリジニル；
−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２および２個のＣＨ３で置換されたピロリル
からなる群から選択され；
ただし、式（Ｉ）の化合物は、
【化１１】
ではなく；
Ａは、結合、ＣＨ２、エチルおよびプロピルからなる群から選択され；
Ｂは、結合および−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２から選択され；
Ｄは、Ｈ、ＣＯＯＨ、エチル、プロピル、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ、ペンチルおよびフェニルから選択され、前記フェニルはＢｒ、−ＣＨ２−ＯＣＨ２ＣＨ３または−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２で置換されていても良く；
Ｘは、結合、−ＣＨ（ＣＨ３）、ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＣＨ３）、−ＣＨ（ＯＨ）、エチルおよびペンチルからなる群から選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（Ｏ）、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨおよびＮＨからなる群から選択され；
Ｚは、Ｈ、ＣＨ３、エチル、プロピル、ブチルおよびモルホリニルからなる群から選択され；または
Ｚは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ベンジルオキシ、プロピルで置換されたシクロヘキシルおよびＢｒで置換されたフェニル、ならびにＢｒおよび３，５−ジ−ｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニルで置換されたフェニルからなる群から選択され；
ただし、式（Ｉ）の化合物は、
【化１２】
ではなく；
Ｚは、
ｔ−ブチルおよび２個のオキソで置換されたベンゾ［１，３，４］オキサチアジン、
１以上のＣＨ３、オキソ、ｔ−ブチルまたは−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３で置換されたベンゾ［１，４］オキサジニル、
ＣＨ３およびｔ−ブチルで置換されたベンズイミダゾリル、
１以上のＣＨ３で置換されたベンゾ［１，３］ジオキサジニル、
１以上のＣＨ３で置換されたベンゾ［１，３］ジオキサゾリル、
１以上のｔ−ブチル、ＣＨ３、エチル、ＮＯ２およびオキソで置換されたベンゾフラニル、
１以上のＣＨ３、オキソおよびｔ−ブチルで置換されたベンゾオキサゾリル、
ビフェニル、
または２個のＣＨ３で置換されたジヒドロベンゾ［１，４］オキサジニル、
１以上のｔ−ブチルまたはＣＨ３で置換されたジヒドロベンゾ［ｂ］チオフェニル、
１以上の−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３またはＣＨ３で置換されたジヒドロベンゾフラニル、
１以上のＢｒ、ＣＨ３または−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３で置換されたインドリル、
ＯＨで置換されたナフチル、または
１以上のＯＨ、ＣＨ３、ｔ−ブチルまたは−ＣＨ２−ＯＣＨ３で置換されたフェニル
からなる群から選択される。］
【請求項２】
前記化合物が下記のものである請求項１に記載の化合物。
【化１３】
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、ピリジニル、ＯＣＨ３、（Ｃ２−Ｃ５）アルケニル、フェニル、フェニルエチル、ビフェニル、イミダゾリル、ナフチル、ピラゾリルおよび置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ５）アルキルからなる群から選択され；
Ｚは、ベンゾ［１，３］ジオキサゾリル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾリル、２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン、ナフチル、ベンゾオキサゾリル、フラニル、チエニル、フェニル、４−モルホリン−４−イル−フェニルおよび４−ピロリジン−１−イル−フェニルからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＦ３、ｔ−ブチルおよびフェニルからなる群から選択され；
Ｒ４は、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＮＯ２、ＣＨ３、ＣＦ３およびフェニルからなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、１もしくは２個のＣＨ３、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３および−Ｃ（Ｏ）−フェニルからなる群から選択され；
Ａは、結合または（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から選択され；
Ｂは、結合、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ（Ｏ）およびＯからなる群から選択され；
Ｒａは、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
Ｄは、Ｈ、ＯＨ、ＣＨ３、ＣＯＯＨ、（Ｃ３）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキルおよびジメチルアミノからなる群から選択されるか、あるいは、モルホリニル、ピペリジニル、ベンジル、フェニル、ピペラジニル、ピリジル、キノリニル、アミノ、チエニル、ピリジルカルボニル、フェニルカルボニルモルホリニル、フェニルカルボニルピペリジニルおよびフェニルカルボニルピロリジニルからなる置換されていても良い基から選択され；
Ｗは、Ｈ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＣＨ３、−ＣＨ２−シクロプロピル、ベンジル、ジメチルアミノブチル、ジメチルアミノエチル、ジメチルアミノプロピル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、−ＣＨ２−ピリジニルおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−フェニルからなる群から選択され、前記フェニルはＢｒで置換されている。］
【請求項３】
Ｒ１が、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、ピリジニル、ＯＣＨ３、（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、フェニル、フェニルエチル、ビフェニル、イミダゾリル、ナフチル、ピラゾリルおよび置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ５）アルキルからなる群から選択される請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がＨであり、Ｚがビフェニルであるか、ＺがＣＮ、ＮＯ２、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＦ３、１以上のＦ、１以上のＯＣＨ３または１以上のメチルで置換されていても良いフェニルであり、Ａ−Ｂ−Ｄがベンジルではない請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
前記化合物が下記のものである請求項１に記載の化合物。
【化１４】
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＣＨ３、Ｂｒ、Ｃｌ、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（＝ＣＨ２）ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−フェニル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＦ３、フェニルエチル、ＣＨ３、エチル、イソプロピル、ブチル、プロピルおよびシクロプロピルからなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨ３および−Ｃ（Ｏ）−フェニルからなる群から選択され；
Ａは、結合および置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群から選択され；
Ｂは、結合、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ（Ｏ）およびＯからなる群から選択され；
Ｒａは、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｄは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ、ＣＯＯＨ、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ジベンジルアミノ、チエニル、モルホリニル、置換されていても良いベンジル、ＣＦ３、Ｃｌおよび置換されていても良いフェニルからなる群から選択され；
前記ベンジルまたは前記フェニルは、Ｂｒ、ＣＨ３、ＮＯ２、ＣＦ３またはＯＣＨ３で置換されていても良く；
Ｗは、Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）２および置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、ＮＯ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨ３、エチルおよびＣＨ３からなる群から選択され；
Ｒ６は、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、ＯＣＨ３、ＣＨ３およびフェニルからなる群から選択される。］
【請求項６】
Ｒ１が、−Ｃ（Ｏ）−ＯＣＨ３、Ｂｒ、Ｃｌ、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（＝ＣＨ２）ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−フェニル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＦ３、フェニルエチル、ＣＨ３、エチル、イソプロピル、ブチルおよびプロピルからなる群から選択される請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（＝ＣＨ２）ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−フェニル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ３、エチル、イソプロピル、プロピルおよびブチルからなる群から選択され；
Ａが、結合または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
前記アルキルがＯＨによって置換されていても良く；
Ｂが、結合、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）、Ｃ（Ｏ）およびＯからなる群から選択され；
Ｄが、Ｈ、ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ、シクロプロピル、シクロヘキシル、ジベンジルアミノ、フェニルおよび置換されていても良いベンジルからなる群から選択され；
前記ベンジルが、ＣＨ３またはＮＯ２で置換されていても良く；
Ｗが、Ｈ、ＣＨ３、エチル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨおよび−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群から選択され；
Ｒ５が、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＯＣＨ３、エチルおよびＮＯ２からなる群から選択され；
Ｒ６が、Ｈ、Ｂｒ、ＣｌおよびＯＣＨ３からなる群から選択される請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、Ｂｒ、Ｃｌ、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（＝ＣＨ２）ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２＝ＣＨ−ＣＨ３、ＣＨ３、エチル、イソプロピルおよびプロピルからなる群から選択される請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（＝ＣＨ２）ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−フェニル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨ３、エチル、イソプロピル、ブチルおよびプロピルからなる群から選択され；
Ａが、結合または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
Ｂが、結合、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）およびＯからなる群から選択され；
Ｄが、Ｈ、エトキシ、シクロプロピル、シクロヘキシル、ジベンジルアミノ、置換されていても良いフェニルおよび置換されていても良いベンジルからなる群から選択され；
Ｗが、Ｈまたはエチルであり；
Ｒ５がＢｒまたはＣｌであり；
Ｒ６が、ＨまたはＣｌである請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（＝ＣＨ２）ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−フェニル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨ３、エチル、イソプロピル、ブチルまたはプロピルである請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１がＨ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（＝ＣＨ２）ＣＨ３、ＣＨ３、エチル、イソプロピルおよびプロピルからなる群から選択され；ＡがＣＨ２であり；Ｂが結合であり；ＤがＨであり；ＷがＨである請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１がＨ、Ｃｌ、ＣＨ３、エチル、イソプロピル、プロピルおよび−Ｃ（＝ＣＨ２）ＣＨ３からなる群から選択される請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１がＨ、Ｃｌ、ＣＨ３およびエチルからなる群から選択される請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物が、下記のものである請求項２に記載の化合物。
【化１５】
［式中、
ｔは０、１、２または３であり；
Ｚは、フェニルまたはチエニルであり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌおよびエチルからなる群から選択され；
Ｒ２はＨであり；
Ｒ１５は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、フェニル、ベンジルおよび−Ｃ（Ｏ）−ＯＣ（ＣＨ３）３からなる群から選択され；
Ｒ１６は、（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、置換されていても良いフェニルカルボニル、置換されていても良いベンジル、置換されていても良いベンジルカルボニル、メチルカルボニルおよびチエニルカルボニルからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｂｒ、ＣｌおよびＣＨ３からなる群から選択され；
Ｒ４は、ＨまたはＣｌである。］
【請求項１５】
Ｚがフェニルであり；Ｒ１５がＣＨ３またはベンジルであり；Ｒ１６がチエニルカルボニル、ベンジルカルボニル、ベンジルおよびシクロヘキシルからなる群から選択され；Ｒ３がＢｒ、ＣｌおよびＣＨ３からなる群から選択される請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
ｔが２または３であり；Ｒ１がＨまたはエチルであり；Ｒ１５がＣＨ３であり；Ｒ１６がチエニルカルボニルまたはベンジルカルボニルであり；Ｒ３がＣｌである請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
前記化合物が下記のものである請求項５に記載の化合物。
【化１６】
［式中、
Ｒ１は、メチル、エチルおよびＣｌからなる群から選択され；
Ｒ２は、ＨまたはＣｌであり；
ｕは２、３または４であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｂｒ、ＣｌおよびＯＣＨ３からなる群から選択され；
Ｒ６は、Ｈ、ＣｌおよびＯＣＨ３からなる群から選択され；
Ｒ７は、Ｈ、ＣＨ３、ＣｌおよびＦからなる群から選択され；
Ｒ８はＨまたはＣＨ３であり；
ＷはＨである。］
【請求項１８】
前記化合物が下記のものである請求項１に記載の化合物。
【化１７】
［式中、
ｅは０、１または２であり；
Ｒ１１は、Ｈ、ＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ３）アルキルおよびハロからなる群から選択される１以上の置換基であり；
Ｒ１２およびＲ１３は独立に、Ｈ、ＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３およびハロからなる群から選択され；
Ｒｃは、Ｈ、ＣＨ３、ＮＯ２またはＣＦ３である。］
【請求項１９】
前記化合物が下記のものである請求項１に記載の化合物。
【化１８】
［式中、
Ｒ１はＨであり；
Ｒ２はＨであり；
ＸはＣＨ２であり；
ＹはＳ（Ｏ）またはＳであり；
ＺはＣｌで置換されていても良いフェニルである。］
【請求項１】
下記式（Ｉ）の化合物ならびに該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグおよび生理活性代謝物。
【化１】
［式中、
Ａは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび置換されていても良い（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルからなる群から選択され；
Ｂは、結合、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒａ）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−ＣＨ２および置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から選択され；
Ｒａは、Ｈ、ＣＨＦ２、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり；
Ｄは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシおよびジメチルアミノからなる群から選択され；または
Ｄは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲｂ、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アミノ、ヘテロアリールおよび複素環からなる置換されていても良い基から選択され；
Ｒｂは、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたはアリールであり；
Ｘは、結合または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ４）アルケニルからなる群から選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｃ）−、Ｓ、置換されていても良い（Ｃ３−Ｃ６）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｑ１）−（ＣＨ２）ａまたは−Ｎ（Ｑ１）−（ＣＨ２）ａまたはＳ（Ｏ）ｂからなる群から選択され；
Ｒｃは、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
Ｑ１は、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
ａは、０、１または２であり；
ｂは、１または２であり；
Ｚは、Ｈ、または−Ｎ（Ｑ２）２であり、Ｑ２は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルまたは置換されていても良いベンジルであり；または
Ｚは、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、フェニルカルボニル複素環およびフェニルカルボニルヘテロアリールからなる置換されていても良い基から選択され；
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−置換されていても良いフェニル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＣＨ３、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキル−Ｏ−フェニル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシからなる群から選択され；または
Ｒ１は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ヘテロアリールおよび複素環からなる置換されていても良い基から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、ＣＦ３、ハロ、ＣＮ、ＯＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−置換されていても良いフェニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシおよび置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群から選択される１以上の置換基であり；
Ｗは、ＨまたはＣＮであり；または
Ｗは、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、複素環（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−（ＣＨ２）ｄ−Ｑ３からなる置換されていても良い基から選択され；
ｄは、１、２、３または４であり；
Ｑ３は、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ジメチルアミノおよびフェニルからなる置換されていても良い基から選択され；
ただし、式（Ｉ）の化合物は、
【化２】
ではなく；
Ｚは、置換されていても良いフェニルであり；
ただし、式（Ｉ）の化合物は、
【化３】
ではなく；
Ｚは、置換されていても良いフェニルであり；
Ｒ１、Ｒ２およびＷは式（Ｉ）について定義の通りであり；
ただし、式（Ｉ）の化合物は、
【化４】
ではなく；
Ｚは、ＯＨ、ｔ−ブチルおよび−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ２；ＯＨ、ｔ−ブチルおよび−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＮ；ＯＨ、ｔ−ブチルおよび−ＯＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２；ピロリジニル、ｔ−ブチルおよび−ＯＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＯＯＨ；ピロリジニル、ｔ−ブチルおよび−ＯＣＨ２−ＣＯＯＨ；またはｔ−ブチルおよびジメチルアミノで置換されたフェニルであり；
ただし、式（Ｉ）の化合物は、
【化５】
ではなく；
ｐは１または２であり；
ｑは０または１であり；
Ｒ２は式（Ｉ）で定義の通りであり；
ただし、式（Ｉ）の化合物は、
【化６】
ではなく；
Ｄは、ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ２、プロピル、ブチル、ｔ−ブチル、フラニル、ナフチル、置換されていても良いチエニルまたは置換されていても良いフェニルであり；
Ｚは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、エチル、モルホリニル、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、−ＣＨ＝ＣＨ２、ペンチル、ジベンジルアミノ、ナフチル、ピペリジニルおよび置換されていても良いフェニルからなる群から選択され；
ｎは、０または１であり；
ｒは、１、２または３であり；
ｓは、０、１または２であり；
ｔは、０、１、２または３であり；
ただし、式（Ｉ）の化合物は、
【化７】
ではなく；
ただし、式（Ｉ）の化合物は、
【化８】
ではなく；
Ａ−Ｂは、結合であるか置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ５）アルキルであり；
Ｄは、Ｈ、ＣＯＯＨ、ＯＨ、ＮＨ２、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、ビフェニル、フラニル、ピリジニル、チアゾリル、キノリニル、モルホリニル、ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＯＯＨもしくは−Ｃ（Ｏ）−ＯＣＨ２ＣＨ３で置換されていても良いシクロヘキシル、ＯＨ、ｔ−ブチルおよび−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３で置換されていても良いフェニル、ＯＨおよび２個のｔ−ブチルで置換されたフェニルまたはプロピルおよびＣＯＯＨで置換されたフェニル；またはＣｌ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＯＯＨ、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ２）２−ＣＯＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ジメチルアミノ、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＮＨ２、ＮＯ２、１個もしくは２個のＯＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、ＣＦ３、およびｔ−ブチルからなる群から選択される置換基で置換されたフェニルからなる群から選択され；
ｋは１または２であり；
Ｚは、ＮＨ２またはＯＨおよび２個のｔ−ブチルで置換されたフェニルであり；
Ｒ２は、ＨまたはＣＦ３であり；
ただし、式（Ｉ）の化合物において、Ａ−Ｂ−ＤおよびＸ−Ｙ−Ｚが両方同時にブロモベンジル、−ＣＨ２−ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ブロモフェニル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−フェニルまたは−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ブロモフェニルであることはなく；
ただし、式（Ｉ）の化合物は
【化９】
ではなく；
Ａ−Ｂ−Ｄはエチルまたはイソプロピルであり；
ただし、式（Ｉ）の化合物は
【化１０】
ではなく；
Ａは、結合、−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２、置換されていても良いメチルおよび置換されていても良いエチルからなる群から選択され；
Ｂは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−およびＯからなる群から選択され；
Ｄは、Ｈ、ＯＨ、ＣＯＯＨ、メチル、ジメチルアミノ、フラニル、ビフェニル、３，５−ジ−ｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニルおよびフェニルからなる群から選択され、前記フェニルは、Ｂｒ、Ｆ、Ｃｌまたは−ＣＨ２−ＯＣＨ２ＣＨ３で置換されていても良く；
Ｘは、結合、ＣＨ２およびペンチルからなる群から選択され；
Ｙは、結合および−Ｃ（Ｏ）からなる群から選択され；
Ｚは、Ｈ、ＯＨ、ブチル、ビフェニル、ヘプチルおよびモルホリニルからなる群から選択され、または
Ｚは、
２個のメチルで置換されたベンゾ［１，３］ジオキサジニル；
メチルおよびｔ−ブチルで置換されたベンズイミダゾリル；
１以上のＣＨ３、ｔ−ブチルおよびオキソで置換されていても良いベンゾ［１，３，４］オキサチアジン；
プロピルで置換されたシクロヘキシル；
ＯＣＨ３で置換されたインドリル；
Ｂｒ、Ｃｌまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−テトラゾリルで置換されていても良いフェニル；
ＯＨおよび２個のｔ−ブチルで置換されたフェニル；
２個の−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３で置換されたピロリジニルで置換されていても良いフェニル；
ＣＨ３およびｔ−ブチルで置換されたジヒドロベンゾ［１，４］オキサジニル；
ジフェニルメチルで置換されていても良いピペラジニル；
ＯＨおよび４個のＣＨ３で置換されたピペリジニル；
ＯＨおよび２個のｔ−ブチルで置換されたピリミジニル；
２個の−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）３で置換されたピロリジニル；
−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２および２個のＣＨ３で置換されたピロリル
からなる群から選択され；
ただし、式（Ｉ）の化合物は、
【化１１】
ではなく；
Ａは、結合、ＣＨ２、エチルおよびプロピルからなる群から選択され；
Ｂは、結合および−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２から選択され；
Ｄは、Ｈ、ＣＯＯＨ、エチル、プロピル、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ、ペンチルおよびフェニルから選択され、前記フェニルはＢｒ、−ＣＨ２−ＯＣＨ２ＣＨ３または−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２で置換されていても良く；
Ｘは、結合、−ＣＨ（ＣＨ３）、ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＣＨ３）、−ＣＨ（ＯＨ）、エチルおよびペンチルからなる群から選択され；
Ｙは、結合、−Ｃ（Ｏ）、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨおよびＮＨからなる群から選択され；
Ｚは、Ｈ、ＣＨ３、エチル、プロピル、ブチルおよびモルホリニルからなる群から選択され；または
Ｚは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ベンジルオキシ、プロピルで置換されたシクロヘキシルおよびＢｒで置換されたフェニル、ならびにＢｒおよび３，５−ジ−ｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニルで置換されたフェニルからなる群から選択され；
ただし、式（Ｉ）の化合物は、
【化１２】
ではなく；
Ｚは、
ｔ−ブチルおよび２個のオキソで置換されたベンゾ［１，３，４］オキサチアジン、
１以上のＣＨ３、オキソ、ｔ−ブチルまたは−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３で置換されたベンゾ［１，４］オキサジニル、
ＣＨ３およびｔ−ブチルで置換されたベンズイミダゾリル、
１以上のＣＨ３で置換されたベンゾ［１，３］ジオキサジニル、
１以上のＣＨ３で置換されたベンゾ［１，３］ジオキサゾリル、
１以上のｔ−ブチル、ＣＨ３、エチル、ＮＯ２およびオキソで置換されたベンゾフラニル、
１以上のＣＨ３、オキソおよびｔ−ブチルで置換されたベンゾオキサゾリル、
ビフェニル、
または２個のＣＨ３で置換されたジヒドロベンゾ［１，４］オキサジニル、
１以上のｔ−ブチルまたはＣＨ３で置換されたジヒドロベンゾ［ｂ］チオフェニル、
１以上の−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３またはＣＨ３で置換されたジヒドロベンゾフラニル、
１以上のＢｒ、ＣＨ３または−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３で置換されたインドリル、
ＯＨで置換されたナフチル、または
１以上のＯＨ、ＣＨ３、ｔ−ブチルまたは−ＣＨ２−ＯＣＨ３で置換されたフェニル
からなる群から選択される。］
【請求項２】
前記化合物が下記のものである請求項１に記載の化合物。
【化１３】
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、ピリジニル、ＯＣＨ３、（Ｃ２−Ｃ５）アルケニル、フェニル、フェニルエチル、ビフェニル、イミダゾリル、ナフチル、ピラゾリルおよび置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ５）アルキルからなる群から選択され；
Ｚは、ベンゾ［１，３］ジオキサゾリル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾリル、２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン、ナフチル、ベンゾオキサゾリル、フラニル、チエニル、フェニル、４−モルホリン−４−イル−フェニルおよび４−ピロリジン−１−イル−フェニルからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＦ３、ｔ−ブチルおよびフェニルからなる群から選択され；
Ｒ４は、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＮＯ２、ＣＨ３、ＣＦ３およびフェニルからなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、１もしくは２個のＣＨ３、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３および−Ｃ（Ｏ）−フェニルからなる群から選択され；
Ａは、結合または（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から選択され；
Ｂは、結合、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ（Ｏ）およびＯからなる群から選択され；
Ｒａは、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
Ｄは、Ｈ、ＯＨ、ＣＨ３、ＣＯＯＨ、（Ｃ３）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキルおよびジメチルアミノからなる群から選択されるか、あるいは、モルホリニル、ピペリジニル、ベンジル、フェニル、ピペラジニル、ピリジル、キノリニル、アミノ、チエニル、ピリジルカルボニル、フェニルカルボニルモルホリニル、フェニルカルボニルピペリジニルおよびフェニルカルボニルピロリジニルからなる置換されていても良い基から選択され；
Ｗは、Ｈ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＣＨ３、−ＣＨ２−シクロプロピル、ベンジル、ジメチルアミノブチル、ジメチルアミノエチル、ジメチルアミノプロピル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、−ＣＨ２−ピリジニルおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−フェニルからなる群から選択され、前記フェニルはＢｒで置換されている。］
【請求項３】
Ｒ１が、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、ピリジニル、ＯＣＨ３、（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、フェニル、フェニルエチル、ビフェニル、イミダゾリル、ナフチル、ピラゾリルおよび置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ５）アルキルからなる群から選択される請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がＨであり、Ｚがビフェニルであるか、ＺがＣＮ、ＮＯ２、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＦ３、１以上のＦ、１以上のＯＣＨ３または１以上のメチルで置換されていても良いフェニルであり、Ａ−Ｂ−Ｄがベンジルではない請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
前記化合物が下記のものである請求項１に記載の化合物。
【化１４】
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＣＨ３、Ｂｒ、Ｃｌ、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（＝ＣＨ２）ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−フェニル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＦ３、フェニルエチル、ＣＨ３、エチル、イソプロピル、ブチル、プロピルおよびシクロプロピルからなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨ３および−Ｃ（Ｏ）−フェニルからなる群から選択され；
Ａは、結合および置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群から選択され；
Ｂは、結合、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ（Ｏ）およびＯからなる群から選択され；
Ｒａは、ＨまたはＣＨ３であり；
Ｄは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ、ＣＯＯＨ、置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ジベンジルアミノ、チエニル、モルホリニル、置換されていても良いベンジル、ＣＦ３、Ｃｌおよび置換されていても良いフェニルからなる群から選択され；
前記ベンジルまたは前記フェニルは、Ｂｒ、ＣＨ３、ＮＯ２、ＣＦ３またはＯＣＨ３で置換されていても良く；
Ｗは、Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）２および置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、ＮＯ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨ３、エチルおよびＣＨ３からなる群から選択され；
Ｒ６は、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、ＯＣＨ３、ＣＨ３およびフェニルからなる群から選択される。］
【請求項６】
Ｒ１が、−Ｃ（Ｏ）−ＯＣＨ３、Ｂｒ、Ｃｌ、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（＝ＣＨ２）ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−フェニル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＦ３、フェニルエチル、ＣＨ３、エチル、イソプロピル、ブチルおよびプロピルからなる群から選択される請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（＝ＣＨ２）ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−フェニル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ３、エチル、イソプロピル、プロピルおよびブチルからなる群から選択され；
Ａが、結合または置換されていても良い（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
前記アルキルがＯＨによって置換されていても良く；
Ｂが、結合、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）、Ｃ（Ｏ）およびＯからなる群から選択され；
Ｄが、Ｈ、ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ、シクロプロピル、シクロヘキシル、ジベンジルアミノ、フェニルおよび置換されていても良いベンジルからなる群から選択され；
前記ベンジルが、ＣＨ３またはＮＯ２で置換されていても良く；
Ｗが、Ｈ、ＣＨ３、エチル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨおよび−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨからなる群から選択され；
Ｒ５が、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＯＣＨ３、エチルおよびＮＯ２からなる群から選択され；
Ｒ６が、Ｈ、Ｂｒ、ＣｌおよびＯＣＨ３からなる群から選択される請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、Ｂｒ、Ｃｌ、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（＝ＣＨ２）ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２＝ＣＨ−ＣＨ３、ＣＨ３、エチル、イソプロピルおよびプロピルからなる群から選択される請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（＝ＣＨ２）ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−フェニル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨ３、エチル、イソプロピル、ブチルおよびプロピルからなる群から選択され；
Ａが、結合または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
Ｂが、結合、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）およびＯからなる群から選択され；
Ｄが、Ｈ、エトキシ、シクロプロピル、シクロヘキシル、ジベンジルアミノ、置換されていても良いフェニルおよび置換されていても良いベンジルからなる群から選択され；
Ｗが、Ｈまたはエチルであり；
Ｒ５がＢｒまたはＣｌであり；
Ｒ６が、ＨまたはＣｌである請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（＝ＣＨ２）ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−フェニル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨ３、エチル、イソプロピル、ブチルまたはプロピルである請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１がＨ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（＝ＣＨ２）ＣＨ３、ＣＨ３、エチル、イソプロピルおよびプロピルからなる群から選択され；ＡがＣＨ２であり；Ｂが結合であり；ＤがＨであり；ＷがＨである請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１がＨ、Ｃｌ、ＣＨ３、エチル、イソプロピル、プロピルおよび−Ｃ（＝ＣＨ２）ＣＨ３からなる群から選択される請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１がＨ、Ｃｌ、ＣＨ３およびエチルからなる群から選択される請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物が、下記のものである請求項２に記載の化合物。
【化１５】
［式中、
ｔは０、１、２または３であり；
Ｚは、フェニルまたはチエニルであり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌおよびエチルからなる群から選択され；
Ｒ２はＨであり；
Ｒ１５は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、フェニル、ベンジルおよび−Ｃ（Ｏ）−ＯＣ（ＣＨ３）３からなる群から選択され；
Ｒ１６は、（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、置換されていても良いフェニルカルボニル、置換されていても良いベンジル、置換されていても良いベンジルカルボニル、メチルカルボニルおよびチエニルカルボニルからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｂｒ、ＣｌおよびＣＨ３からなる群から選択され；
Ｒ４は、ＨまたはＣｌである。］
【請求項１５】
Ｚがフェニルであり；Ｒ１５がＣＨ３またはベンジルであり；Ｒ１６がチエニルカルボニル、ベンジルカルボニル、ベンジルおよびシクロヘキシルからなる群から選択され；Ｒ３がＢｒ、ＣｌおよびＣＨ３からなる群から選択される請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
ｔが２または３であり；Ｒ１がＨまたはエチルであり；Ｒ１５がＣＨ３であり；Ｒ１６がチエニルカルボニルまたはベンジルカルボニルであり；Ｒ３がＣｌである請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
前記化合物が下記のものである請求項５に記載の化合物。
【化１６】
［式中、
Ｒ１は、メチル、エチルおよびＣｌからなる群から選択され；
Ｒ２は、ＨまたはＣｌであり；
ｕは２、３または４であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｂｒ、ＣｌおよびＯＣＨ３からなる群から選択され；
Ｒ６は、Ｈ、ＣｌおよびＯＣＨ３からなる群から選択され；
Ｒ７は、Ｈ、ＣＨ３、ＣｌおよびＦからなる群から選択され；
Ｒ８はＨまたはＣＨ３であり；
ＷはＨである。］
【請求項１８】
前記化合物が下記のものである請求項１に記載の化合物。
【化１７】
［式中、
ｅは０、１または２であり；
Ｒ１１は、Ｈ、ＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ３）アルキルおよびハロからなる群から選択される１以上の置換基であり；
Ｒ１２およびＲ１３は独立に、Ｈ、ＣＨ３、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３およびハロからなる群から選択され；
Ｒｃは、Ｈ、ＣＨ３、ＮＯ２またはＣＦ３である。］
【請求項１９】
前記化合物が下記のものである請求項１に記載の化合物。
【化１８】
［式中、
Ｒ１はＨであり；
Ｒ２はＨであり；
ＸはＣＨ２であり；
ＹはＳ（Ｏ）またはＳであり；
ＺはＣｌで置換されていても良いフェニルである。］
【公表番号】特表２００９−５２３８１６（Ｐ２００９−５２３８１６Ａ）
【公表日】平成２１年６月２５日（２００９．６．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５５１４３７（Ｐ２００８−５５１４３７）
【出願日】平成１９年１月１９日（２００７．１．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００１５４８
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８４７２８
【国際公開日】平成１９年７月２６日（２００７．７．２６）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年６月２５日（２００９．６．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１月１９日（２００７．１．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００１５４８
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８４７２８
【国際公開日】平成１９年７月２６日（２００７．７．２６）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
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