ヘテロ二環系ピラゾール化合物およびその使用
式ＩａおよびＩｂの化合物、およびその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物および医薬的に許容される塩は、受容体チロシンキナーゼを阻害し、これにより媒介される障害を治療するのに有効である。哺乳動物細胞において、このような障害または関連する病的な状態をｉｎ ｖｉｔｒｏ、ｉｎ ｓｉｔｕおよびｉｎ ｖｉｖｏで診断、予防または治療するための、式ＩａおよびＩｂの化合物、およびその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物および医薬的に許容される塩を使用する方法が開示されている。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩａおよびＩｂから選択される化合物およびその医薬的に許容される塩
【化１】
〔式中、Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＲ１０であり；
Ｚ２およびＺ３は、独立して、ＣＲ４およびＮから選択され、Ｚ２およびＺ３のうち０個または１個がＮであり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１または−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１であるか、または
Ｒ１は、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、オキソ、−ＯＲ１０、ＳＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ１〜Ｃ２０ヘテロアリール、−（ＣＲ１４Ｒ１５）−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ１４Ｒ１５）ＮＲ１０Ｒ１１および（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１個以上の基で置換されているか、または
Ｒ１はＮＲｘＲｙであり；
Ｒ２は、Ｈ、ＣＦ３、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（ＣＨ２）ｎＯＲ１０、（ＣＨ２）ｎＮＲ１０Ｒ１１、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルから独立して選択される１個以上の基で置換されており；
Ｒ３は、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル 、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＲ１０、ＳＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ２）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ２）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ２）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールおよびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基で置換されており、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ＮＲ１０Ｒ１１、および（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−アリールから独立して選択される１個以上の基で置換されており；
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり；
Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２Ｒｃ、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＣＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールおよびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基で置換されているか、
またはＲ１０およびＲ１１は、これらが結合する窒素とともに、場合により、飽和、部分的に不飽和または完全に不飽和のＣ３〜Ｃ２０ヘテロ環を形成し、この環は、場合により、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個以上のさらなる環原子を含有しており、前記ヘテロ環は、場合により、オキソ、（ＣＨ２）ｎＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールおよびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基で置換されているか、
またはＲ１０およびＲ１２は、これらが結合する原子とともに、オキソ置換されたＣ３〜Ｃ２０ヘテロ環を形成し、この環は、場合により、ベンゼン環に縮合しており；
Ｒ１３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−シクロアルキル、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ヘテロシクリル、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−アリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ヘテロアリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−Ｏ−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍ−アリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＯＲ１０、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０Ｒ１１、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１または（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０（ＳＯ２Ｍｅ）−Ｒ１１であり、前記アルキル部分、アルケニル部分、アルキニル部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクロアルキル部分およびヘテロアリール部分は、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、オキソ、ＳＯ２Ｒｃ、ＣＮ、ＯＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールおよびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルまたは（ＣＨ２）ｔ−アリールであるか、
またはＲ１４およびＲ１５は、これらが結合する原子とともに、飽和または部分的に不飽和のＣ３〜Ｃ１２炭素環を形成するか、
またはＲ１０およびＲ１５は、これらが結合する原子とともに、オキソ置換された飽和または部分的に不飽和の単環または二環のＣ１〜Ｃ２０ヘテロ環を形成し、この環は、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基でさらに置換され、前記アルキルおよびアリールは、場合により、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから独立して選択される１個以上の基で置換されるか、
またはＲ１４は存在せず、Ｒ１０およびＲ１５は、これらが結合する原子とともに、１個以上のヘテロ原子を有するＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリール環を形成し；
ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、場合により、１個以上のアルキル基で置換され；
Ｒｃは、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルまたはＣ６〜Ｃ２０アリールであり、前記アルキルおよびアリールは、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａおよびＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂから独立して選択される１個以上の基で置換され；
ＲｘはＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒｙは、（ｉ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＮＲｊＲｋ（ＲｊおよびＲｋは、独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）；（ｉｉ）ＯＨまたは−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＦ３で場合により置換されたＣ５〜Ｃ６シクロアルキル；または（ｉｉｉ）ＮおよびＯから独立して選択される１〜２個の環ヘテロ原子を有し、ハロゲン基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）またはＣ１〜Ｃ６フルオロアルキルで場合により置換された５〜６員環のヘテロ環であり；
Ｙ、Ｙ１およびＹ２は、独立してＯまたはＳであり；
ｔは、１、２、３、４、５または６であり；
ｎおよびｍは、独立して、０、１、２、３、４、５または６である〕。
【請求項２】
Ｘが、Ｏ、ＳまたはＮＲ１０であり；
Ｚ２およびＺ３が、独立して、ＣＲ４およびＮから選択され、Ｚ２およびＺ３のうち０個または１個がＮであり；
Ｒ１が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１または−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１であるか、または
Ｒ１が、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールが、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、オキソ、−ＯＲ１０、ＳＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ１〜Ｃ２０ヘテロアリール、−（ＣＲ１４Ｒ１５）−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ１４Ｒ１５）ＮＲ１０Ｒ１１、および（ＣＲ４Ｒ５）ｔＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１個以上の基で置換され、Ｒ２が、Ｈ、ＣＦ３、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールが、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（ＣＨ２）ｎＯＲ１０、（ＣＨ２）ｎＮＲ１０Ｒ１１、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルから独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｒ３が、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル 、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールが、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＲ１０、ＳＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ２）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ２）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ２）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールおよびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基で置換され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールが、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ＮＲ１０Ｒ１１および（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−アリールから独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｒ４が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり；
Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールが、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２Ｒｃ、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＣＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールおよびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基で置換されているか、
またはＲ１０およびＲ１１が、これらが結合する窒素とともに、場合により、飽和、部分的に不飽和または完全に不飽和のＣ３〜Ｃ２０ヘテロ環を形成し、この環が、場合により、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個以上のさらなる環原子を含有しており、前記ヘテロ環が、場合により、オキソ、（ＣＨ２）ｎＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールおよびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基で置換されているか、
またはＲ１０およびＲ１２が、これらが結合する原子とともに、オキソ置換されたＣ３〜Ｃ２０ヘテロ環を形成し、この環が、場合により、ベンゼン環に縮合しており；
Ｒ１３が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−シクロアルキル、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ヘテロシクリル、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−アリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ヘテロアリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−Ｏ−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍ−アリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＯＲ１０、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０Ｒ１１、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１または（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０（ＳＯ２Ｍｅ）−Ｒ１１であり、前記アルキル部分、アルケニル部分、アルキニル部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクロアルキル部分およびヘテロアリール部分が、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、オキソ、ＳＯ２Ｒｃ、ＣＮ、ＯＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールおよびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルまたは（ＣＨ２）ｔ−アリールであるか、
またはＲ１４およびＲ１５が、これらが結合する原子とともに、飽和または部分的に不飽和のＣ３〜Ｃ１２炭素環を形成するか、
またはＲ１０およびＲ１５が、これらが結合する原子とともに、オキソ置換された飽和または部分的に不飽和のＣ１〜Ｃ２０ヘテロ環を形成し、この環が、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基でさらに置換され、前記アルキルおよびアリールが、場合により、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから独立して選択される１個以上の基で置換されるか、
またはＲ１４は存在せず、Ｒ１０およびＲ１５が、これらが結合する原子とともに、１個以上のヘテロ原子を有するＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリール環を形成し；
ＲａおよびＲｂが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールが、場合により、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびハロゲンから独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｒｃが、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルまたはＣ６〜Ｃ２０アリールであり、前記アルキルおよびアリールが、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａおよびＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂから独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｙ、Ｙ１およびＹ２が、独立してＯまたはＳであり；
ｔが、１、２、３、４、５または６であり；
ｎおよびｍが、独立して、０、１、２、３、４、５または６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式ＩａおよびＩｂが以下
【化２】
である、請求項１または２に記載の化合物
〔式中、Ｒ１が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、または−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１であるか、または
Ｒ１が、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、オキソ、−ＯＲ１０、ＳＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ１〜Ｃ２０ヘテロアリール、−（ＣＲ１４Ｒ１５）−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ１４Ｒ１５）ＮＲ１０Ｒ１１、および（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１個以上の基で置換されるか、または
Ｒ１がＮＲｘＲｙであり；
Ｒ３が、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールが、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＲ１０、ＳＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ２）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ２）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ２）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールおよびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基で置換され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールが、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ＮＲ１０Ｒ１１および（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−アリールから独立して選択される１個以上の基で置換される〕。
【請求項４】
Ｒ２がＣ１〜Ｃ６アルキルまたはＨである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｚ２およびＺ３がＣＲ４であり、Ｒ４がそれぞれ互いに独立している、請求項１〜２または４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｚ２が、ＣＨ、ＣＣｌ、ＣＦまたはＣＣ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、Ｚ３がＣＨである、請求項１〜２または４〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｚ２はＣＨであり、Ｚ３はＣＨである、請求項１〜２または４〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
ＸがＯである、請求項１〜２または４〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
ＸがＮＲ１０である、請求項１〜２または４〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘが以下の構造：
【化３】
である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＣＦ３、ＣＨＦ２またはＣＨ２Ｆである、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、（ＣＲ１４Ｒ１５）−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ１４Ｒ１５）ＮＲ１０Ｒ１１または（ＣＲ４Ｒ５）ｔＮＲ１０Ｒ１１で場合により置換されたアルキニルである、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が以下の構造：
【化４】
から選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、
（ｉ）ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ＣＨ２−ヘテロアリール（前記ヘテロアリールは２〜３個の環窒素原子を有する５員環である）、ＣＨ２−ｈｅｔＣｙｃ（ｈｅｔＣｙｃは、ＮおよびＯから独立して選択される１〜２個の環へテロ原子を有し、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで場合により置換された６員環である）、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２−ｈｅｔＣｙｃ（ｈｅｔＣｙｃは、ＮおよびＯから独立して選択された１〜２個の環へテロ原子を有する６員環である）、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ＮＭｅＯＭｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｉまたはＮＲｈＲｉ（ＲｈおよびＲｉは独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）で場合により置換されたフェニル、または
（ｉｉ）ＮおよびＯから選択される環ヘテロ原子を有し、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）で場合により置換された５〜６員環ヘテロアリール、または場合によりＣ１〜Ｃ６アルキルで置換されたＣＨ２−ｈｅｔＣｙｃ（ｈｅｔＣｙｃは６員環アザ環である（例えば、ピペラジニル基））である、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、以下
【化５】
【化６】
から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１は、少なくとも１個のＮヘテロ原子を有し、場合によりＣ１〜Ｃ６アルキルで置換された５員環ヘテロアリールである、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、以下の構造：
【化７】
から選択される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１または−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１である、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が、以下の構造：
【化８】
から選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１が、場合により、ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基で置換されるアルキルである、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が、メチル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、
【化９】
である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、ＮおよびＯから独立して選択される１〜２個の環へテロ原子を有し、場合により、Ｂｒ、ｈｅｔＣｙｃおよびＣＨ２−ｈｅｔＣｙｃから独立して選択される１個以上の基で置換される５〜６員環ヘテロアリール環であり、ｈｅｔＣｙｃが、環窒素原子を有し、場合により、ＮおよびＯから選択される第２の環へテロ原子を有する６員環へテロ環であり、ｈｅｔＣｙｃが、場合により、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＯＨで置換される、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、以下の構造：
【化１０】
から選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、飽和または部分的に不飽和の５〜１０員環の単環または二環のヘテロ環であり、前記環が、ＮおよびＯから独立して選択される１個または２個の環原子を有し、場合により、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ＮＲ１０Ｒ１１またはＣＨ２ＮＲ１０Ｒ１１で置換され、Ｒ１０およびＲ１１が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ｈｅｔＣｙｃまたはＣＨ２ｈｅｔＣｙｃであり、ｈｅｔＣｙｃが、１個または２個の環窒素原子を有する５〜６員環である、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が以下
【化１１】
である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１がＮＲｘＲｙである、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１が以下
【化１２】
である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１が−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１である、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１が以下の構造：
【化１３】
である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ３が
【化１４】
であり、
Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６およびＺ７が、独立してＣＲ４ａまたはＮであり、 Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６およびＺ７のうち０個、１個または２個がＮであり、Ｚ４およびＺ５またはＺ６およびＺ７がＣＲ４ａである場合、Ｚ４およびＺ５またはＺ６およびＺ７は、場合により、飽和、部分的に不飽和または完全に不飽和の炭素環またはヘテロ環を形成し；
Ｒ４ａはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり；
Ｒ５が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＲ１０、ＳＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ２）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ２）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ２）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールおよびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールが、場合により、アルキル、ＮＲ１０Ｒ１１および（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−アリールから独立して選択される１個以上の基で置換される、請求項１〜２９のいずれかに記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ３が以下の構造：
【化１５】
およびその置換された形態から選択される、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ３が、以下の構造：
【化１６】
から選択される、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ３が
【化１７】
であり、
Ｒ４ａがそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）またはＣＮである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ３が、以下の構造：
【化１８】
から選択される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ３が
【化１９】
である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ５が
【化２０】
である、請求項３０〜３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１１が、場合によりＦで置換されたアリール基である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１４およびＲ１５が、これらが結合する原子とともに、場合により置換された炭素環を形成する、請求項３６または３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１５およびＲ１０が、これらが結合する原子とともに、オキソ置換された５、６または７員環の単環または二環のへテロ環を形成する、請求項３６または３７に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ５が
【化２１】
である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１４が存在せず、Ｒ１０およびＲ１５が、これらが結合する原子とともに、１個または２個の環窒素原子を有するオキソ置換された６員環ヘテロアリール環を形成する、請求項３６または３７に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ５が、以下の構造：
【化２２】
〔式中、Ｒｄが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２Ｒｃ、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＣＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールである〕
から選択される、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ５が、以下の構造：
【化２３】
〔式中、Ｒ１４ａおよびＲ１５ａがＨであるか、またはＲ１４およびＲ１５が、これらが結合する原子とともに、シクロプロピリデン基を形成する〕
を有する、請求項３０〜３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１０が、場合によりハロゲン基で置換されたフェニルまたはＣＨ２−フェニルである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ５が、以下の構造：
【化２４】
から選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ５が、以下の構造：
【化２５】
〔式中、Ｒ１１が、場合によりハロゲンで置換されたフェニルである〕
を有する、請求項３０〜３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ５が、以下の構造：
【化２６】
から選択される、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ５が、以下の構造：
【化２７】
を有する、請求項３０〜３５のいずれか１項に記載の化合物
〔式中、Ｒ１３が
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル；
（ｉｉ）（ＣＲ１４Ｒ１５）−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−フェニル（前記フェニルが、場合によりハロゲンで置換され、Ｒ１４およびＲ１５が、独立してＨまたはメチルであり、ｍが０または１である）；
（ｉｉｉ）ＯＲａ（Ｒ１がＣ１〜Ｃ６アルキルまたはフェニルである）；
（ｉｖ）（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）−フェニル；
（ｖ）（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−ｈｅｔＡｒ（ｈｅｔＡｒは、１個または２個の環窒素原子を有する６員環ヘテロアリール環であり、Ｒ１３の特定例は（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−ピリジルである）；
（ｖｉ）Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜２個の環原子を有し、場合により、ＮＨ−フェニル、モルホリニル、フェニルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１個または２個の基で置換される５〜６員環ヘテロアリール環；
（ｖｉｉ）ＣＮ、Ｆ、Ｏ−フェニル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２およびＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）から独立して選択される１個または２個の基で場合により置換されたフェニル；
（ｖｉｉｉ）ＣＨ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２ＲａまたはＣＨ２−Ｎ（ＣＨ２Ｐｈ）ＳＯ２Ｒａ（Ｒａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、またはＮおよびＯから独立して選択される１個または２個の環へテロ原子を有し、場合によりＣ１〜Ｃ６アルキルで置換された５員環ヘテロアリール環；
（ｉｘ）（ＣＨ２）ｎ−ｈｅｔＣｙｃ（ｎは０または１であり、ｈｅｔＣｙｃは、環窒素原子を有する飽和または部分的に飽和の６員環ヘテロ環であり、このヘテロ環は、場合により、オキソ、Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ＳＯ２−フェニルまたはＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）で置換される）；
（ｘ）場合により（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルまたはＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；
（ｘｉ）ＣＨ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）フェニル；または
（ｘｉｉ）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｈｅｔＡｒである〕。
【請求項４９】
Ｒ５が、以下の構造：
【化２８】
【化２９】
から選択される、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ５が
【化３０】
〔式中、Ｒ１１が、場合によりＣ１〜Ｃ６アルキルで置換されたアリールまたはヘテロアリールである〕
である、請求項３０〜３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ５が、以下の構造：
【化３１】
から選択される、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ１０およびＲ１２が、これらが結合する原子とともに、オキソ置換された６員環ヘテロ環を形成し、前記ヘテロ環が、場合によりフェニル環と縮合している、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ５が、以下の構造：
【化３２】
から選択される、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ５がＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０であり、Ｒ１０が、場合により、ハロゲン、Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）またはＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）で置換されたフェニルである、請求項３０〜３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ５が、以下の構造：
【化３３】
から選択される、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ５がＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１である、請求項３０〜３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ５が、以下
【化３４】
である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ５がＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａである、請求項３０〜３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ５が、以下
【化３５】
である、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ５が、以下の構造：
【化３６】
から選択される、請求項３０〜３５のいずれかに記載の化合物
〔式中、Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、Ｒ２１およびＲ２２は、独立してＨまたはアルキルから選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールは、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換される〕。
【請求項６１】
Ｒ５が、以下の構造：
【化３７】
から選択される、請求項６０に記載の化合物
〔式中、 ８個のＲｄは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２Ｒｃ、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＣＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールおよびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり；
Ｒｅはそれぞれ独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである〕。
【請求項６２】
Ｒ５がＮＲ１０Ｒ１１であり、Ｒ１０がＨであり、Ｒ１１がｈｅｔＡｒであり、ｈｅｔＡｒが、少なくとも１個の環窒素原子を有し、場合により、ＮおよびＯから選択される第２の環へテロ原子を有する、置換されているかまたは置換されていない５〜６員環ヘテロアリール基であり、ｈｅｔＡｒが、場合により、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂから独立して選択される１個または２個の基で置換されている、請求項３０〜３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ５が、以下
【化３８】
である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
請求項１に定義され、実施例１〜１６０の名称を有する式１の化合物。
【請求項６５】
請求項１〜６４のいずれかに記載の化合物と、医薬的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
【請求項６６】
抗増殖剤、抗炎症剤、免疫調整剤、神経向性因子、心疾患を治療する薬剤、肝臓疾患を治療する薬剤、抗ウイルス剤、血液障害を治療する薬剤、糖尿病を治療する薬剤、または免疫不全疾患を治療する薬剤から選択される付加的な治療薬剤をさらに含む、請求項６５に記載の組成物。
【請求項６７】
請求項１〜６４のいずれかに記載の化合物を患者に投与する工程を含む、患者の癌、卒中、糖尿病、肝腫脹、心疾患、アルツハイマー病、嚢胞性線維症、ウイルス性疾患、自己免疫疾患、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、乾癬、アレルギー性疾患、炎症、神経障害、ホルモン関連疾患、臓器移植に関連する状態、免疫不全疾患、破壊性の骨障害、増殖性障害、感染症、細胞死に関連する状態、トロンビン誘発性血小板凝集、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、肝臓疾患、Ｔ細胞活性化が関与する病的な免疫状態およびＣＮＳ障害からなる群から選択される疾患または状態を治療する方法。
【請求項６８】
前記疾患が癌である、請求項６７に記載の方法。
【請求項６９】
哺乳動物の過剰増殖性疾患を治療するための医薬の製造における、請求項１〜６４のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項７０】
治療に使用するための、請求項１〜６４のいずれかに記載の化合物。
【請求項７１】
受容体チロシンキナーゼと、有効に阻害する量の請求項１に記載の化合物とを接触させる工程を含む、受容体チロシンキナーゼの活性を阻害または調整する方法。
【請求項７２】
前記キナーゼがｃ−Ｍｅｔである、請求項７１に記載の方法。
【請求項１】
式ＩａおよびＩｂから選択される化合物およびその医薬的に許容される塩
【化１】
〔式中、Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＲ１０であり；
Ｚ２およびＺ３は、独立して、ＣＲ４およびＮから選択され、Ｚ２およびＺ３のうち０個または１個がＮであり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１または−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１であるか、または
Ｒ１は、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、オキソ、−ＯＲ１０、ＳＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ１〜Ｃ２０ヘテロアリール、−（ＣＲ１４Ｒ１５）−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ１４Ｒ１５）ＮＲ１０Ｒ１１および（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１個以上の基で置換されているか、または
Ｒ１はＮＲｘＲｙであり；
Ｒ２は、Ｈ、ＣＦ３、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（ＣＨ２）ｎＯＲ１０、（ＣＨ２）ｎＮＲ１０Ｒ１１、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルから独立して選択される１個以上の基で置換されており；
Ｒ３は、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル 、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＲ１０、ＳＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ２）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ２）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ２）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールおよびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基で置換されており、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ＮＲ１０Ｒ１１、および（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−アリールから独立して選択される１個以上の基で置換されており；
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり；
Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２Ｒｃ、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＣＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールおよびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基で置換されているか、
またはＲ１０およびＲ１１は、これらが結合する窒素とともに、場合により、飽和、部分的に不飽和または完全に不飽和のＣ３〜Ｃ２０ヘテロ環を形成し、この環は、場合により、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個以上のさらなる環原子を含有しており、前記ヘテロ環は、場合により、オキソ、（ＣＨ２）ｎＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールおよびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基で置換されているか、
またはＲ１０およびＲ１２は、これらが結合する原子とともに、オキソ置換されたＣ３〜Ｃ２０ヘテロ環を形成し、この環は、場合により、ベンゼン環に縮合しており；
Ｒ１３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−シクロアルキル、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ヘテロシクリル、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−アリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ヘテロアリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−Ｏ−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍ−アリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＯＲ１０、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０Ｒ１１、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１または（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０（ＳＯ２Ｍｅ）−Ｒ１１であり、前記アルキル部分、アルケニル部分、アルキニル部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクロアルキル部分およびヘテロアリール部分は、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、オキソ、ＳＯ２Ｒｃ、ＣＮ、ＯＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールおよびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルまたは（ＣＨ２）ｔ−アリールであるか、
またはＲ１４およびＲ１５は、これらが結合する原子とともに、飽和または部分的に不飽和のＣ３〜Ｃ１２炭素環を形成するか、
またはＲ１０およびＲ１５は、これらが結合する原子とともに、オキソ置換された飽和または部分的に不飽和の単環または二環のＣ１〜Ｃ２０ヘテロ環を形成し、この環は、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基でさらに置換され、前記アルキルおよびアリールは、場合により、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから独立して選択される１個以上の基で置換されるか、
またはＲ１４は存在せず、Ｒ１０およびＲ１５は、これらが結合する原子とともに、１個以上のヘテロ原子を有するＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリール環を形成し；
ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、場合により、１個以上のアルキル基で置換され；
Ｒｃは、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルまたはＣ６〜Ｃ２０アリールであり、前記アルキルおよびアリールは、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａおよびＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂから独立して選択される１個以上の基で置換され；
ＲｘはＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒｙは、（ｉ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＮＲｊＲｋ（ＲｊおよびＲｋは、独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）；（ｉｉ）ＯＨまたは−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＦ３で場合により置換されたＣ５〜Ｃ６シクロアルキル；または（ｉｉｉ）ＮおよびＯから独立して選択される１〜２個の環ヘテロ原子を有し、ハロゲン基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）またはＣ１〜Ｃ６フルオロアルキルで場合により置換された５〜６員環のヘテロ環であり；
Ｙ、Ｙ１およびＹ２は、独立してＯまたはＳであり；
ｔは、１、２、３、４、５または６であり；
ｎおよびｍは、独立して、０、１、２、３、４、５または６である〕。
【請求項２】
Ｘが、Ｏ、ＳまたはＮＲ１０であり；
Ｚ２およびＺ３が、独立して、ＣＲ４およびＮから選択され、Ｚ２およびＺ３のうち０個または１個がＮであり；
Ｒ１が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１または−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１であるか、または
Ｒ１が、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールが、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、オキソ、−ＯＲ１０、ＳＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ１〜Ｃ２０ヘテロアリール、−（ＣＲ１４Ｒ１５）−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ１４Ｒ１５）ＮＲ１０Ｒ１１、および（ＣＲ４Ｒ５）ｔＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１個以上の基で置換され、Ｒ２が、Ｈ、ＣＦ３、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールが、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（ＣＨ２）ｎＯＲ１０、（ＣＨ２）ｎＮＲ１０Ｒ１１、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルから独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｒ３が、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル 、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールが、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＲ１０、ＳＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ２）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ２）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ２）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールおよびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基で置換され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールが、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ＮＲ１０Ｒ１１および（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−アリールから独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｒ４が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり；
Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールが、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２Ｒｃ、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＣＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールおよびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基で置換されているか、
またはＲ１０およびＲ１１が、これらが結合する窒素とともに、場合により、飽和、部分的に不飽和または完全に不飽和のＣ３〜Ｃ２０ヘテロ環を形成し、この環が、場合により、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個以上のさらなる環原子を含有しており、前記ヘテロ環が、場合により、オキソ、（ＣＨ２）ｎＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールおよびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基で置換されているか、
またはＲ１０およびＲ１２が、これらが結合する原子とともに、オキソ置換されたＣ３〜Ｃ２０ヘテロ環を形成し、この環が、場合により、ベンゼン環に縮合しており；
Ｒ１３が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−シクロアルキル、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ヘテロシクリル、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−アリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ヘテロアリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−Ｏ−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍ−アリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＯＲ１０、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０Ｒ１１、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１または（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０（ＳＯ２Ｍｅ）−Ｒ１１であり、前記アルキル部分、アルケニル部分、アルキニル部分、シクロアルキル部分、ヘテロシクロアルキル部分およびヘテロアリール部分が、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、オキソ、ＳＯ２Ｒｃ、ＣＮ、ＯＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールおよびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルまたは（ＣＨ２）ｔ−アリールであるか、
またはＲ１４およびＲ１５が、これらが結合する原子とともに、飽和または部分的に不飽和のＣ３〜Ｃ１２炭素環を形成するか、
またはＲ１０およびＲ１５が、これらが結合する原子とともに、オキソ置換された飽和または部分的に不飽和のＣ１〜Ｃ２０ヘテロ環を形成し、この環が、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基でさらに置換され、前記アルキルおよびアリールが、場合により、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから独立して選択される１個以上の基で置換されるか、
またはＲ１４は存在せず、Ｒ１０およびＲ１５が、これらが結合する原子とともに、１個以上のヘテロ原子を有するＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリール環を形成し；
ＲａおよびＲｂが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールが、場合により、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびハロゲンから独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｒｃが、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルまたはＣ６〜Ｃ２０アリールであり、前記アルキルおよびアリールが、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａおよびＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂから独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｙ、Ｙ１およびＹ２が、独立してＯまたはＳであり；
ｔが、１、２、３、４、５または６であり；
ｎおよびｍが、独立して、０、１、２、３、４、５または６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式ＩａおよびＩｂが以下
【化２】
である、請求項１または２に記載の化合物
〔式中、Ｒ１が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、または−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１であるか、または
Ｒ１が、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、オキソ、−ＯＲ１０、ＳＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ１〜Ｃ２０ヘテロアリール、−（ＣＲ１４Ｒ１５）−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ１４Ｒ１５）ＮＲ１０Ｒ１１、および（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１個以上の基で置換されるか、または
Ｒ１がＮＲｘＲｙであり；
Ｒ３が、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールが、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＲ１０、ＳＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ２）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ２）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ２）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールおよびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基で置換され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールが、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ＮＲ１０Ｒ１１および（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−アリールから独立して選択される１個以上の基で置換される〕。
【請求項４】
Ｒ２がＣ１〜Ｃ６アルキルまたはＨである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｚ２およびＺ３がＣＲ４であり、Ｒ４がそれぞれ互いに独立している、請求項１〜２または４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｚ２が、ＣＨ、ＣＣｌ、ＣＦまたはＣＣ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、Ｚ３がＣＨである、請求項１〜２または４〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｚ２はＣＨであり、Ｚ３はＣＨである、請求項１〜２または４〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
ＸがＯである、請求項１〜２または４〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
ＸがＮＲ１０である、請求項１〜２または４〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘが以下の構造：
【化３】
である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＣＦ３、ＣＨＦ２またはＣＨ２Ｆである、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、（ＣＲ１４Ｒ１５）−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ１４Ｒ１５）ＮＲ１０Ｒ１１または（ＣＲ４Ｒ５）ｔＮＲ１０Ｒ１１で場合により置換されたアルキニルである、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が以下の構造：
【化４】
から選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、
（ｉ）ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ＣＨ２−ヘテロアリール（前記ヘテロアリールは２〜３個の環窒素原子を有する５員環である）、ＣＨ２−ｈｅｔＣｙｃ（ｈｅｔＣｙｃは、ＮおよびＯから独立して選択される１〜２個の環へテロ原子を有し、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで場合により置換された６員環である）、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２−ｈｅｔＣｙｃ（ｈｅｔＣｙｃは、ＮおよびＯから独立して選択された１〜２個の環へテロ原子を有する６員環である）、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ＮＭｅＯＭｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｉまたはＮＲｈＲｉ（ＲｈおよびＲｉは独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）で場合により置換されたフェニル、または
（ｉｉ）ＮおよびＯから選択される環ヘテロ原子を有し、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）で場合により置換された５〜６員環ヘテロアリール、または場合によりＣ１〜Ｃ６アルキルで置換されたＣＨ２−ｈｅｔＣｙｃ（ｈｅｔＣｙｃは６員環アザ環である（例えば、ピペラジニル基））である、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、以下
【化５】
【化６】
から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１は、少なくとも１個のＮヘテロ原子を有し、場合によりＣ１〜Ｃ６アルキルで置換された５員環ヘテロアリールである、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、以下の構造：
【化７】
から選択される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１または−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１である、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が、以下の構造：
【化８】
から選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１が、場合により、ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから独立して選択される１個以上の基で置換されるアルキルである、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が、メチル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、
【化９】
である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、ＮおよびＯから独立して選択される１〜２個の環へテロ原子を有し、場合により、Ｂｒ、ｈｅｔＣｙｃおよびＣＨ２−ｈｅｔＣｙｃから独立して選択される１個以上の基で置換される５〜６員環ヘテロアリール環であり、ｈｅｔＣｙｃが、環窒素原子を有し、場合により、ＮおよびＯから選択される第２の環へテロ原子を有する６員環へテロ環であり、ｈｅｔＣｙｃが、場合により、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＯＨで置換される、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、以下の構造：
【化１０】
から選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、飽和または部分的に不飽和の５〜１０員環の単環または二環のヘテロ環であり、前記環が、ＮおよびＯから独立して選択される１個または２個の環原子を有し、場合により、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ＮＲ１０Ｒ１１またはＣＨ２ＮＲ１０Ｒ１１で置換され、Ｒ１０およびＲ１１が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ｈｅｔＣｙｃまたはＣＨ２ｈｅｔＣｙｃであり、ｈｅｔＣｙｃが、１個または２個の環窒素原子を有する５〜６員環である、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が以下
【化１１】
である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１がＮＲｘＲｙである、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１が以下
【化１２】
である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１が−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１である、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１が以下の構造：
【化１３】
である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ３が
【化１４】
であり、
Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６およびＺ７が、独立してＣＲ４ａまたはＮであり、 Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６およびＺ７のうち０個、１個または２個がＮであり、Ｚ４およびＺ５またはＺ６およびＺ７がＣＲ４ａである場合、Ｚ４およびＺ５またはＺ６およびＺ７は、場合により、飽和、部分的に不飽和または完全に不飽和の炭素環またはヘテロ環を形成し；
Ｒ４ａはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり；
Ｒ５が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＲ１０、ＳＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ２）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ２）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ２）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールおよびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールが、場合により、アルキル、ＮＲ１０Ｒ１１および（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−アリールから独立して選択される１個以上の基で置換される、請求項１〜２９のいずれかに記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ３が以下の構造：
【化１５】
およびその置換された形態から選択される、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ３が、以下の構造：
【化１６】
から選択される、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ３が
【化１７】
であり、
Ｒ４ａがそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）またはＣＮである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ３が、以下の構造：
【化１８】
から選択される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ３が
【化１９】
である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ５が
【化２０】
である、請求項３０〜３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１１が、場合によりＦで置換されたアリール基である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１４およびＲ１５が、これらが結合する原子とともに、場合により置換された炭素環を形成する、請求項３６または３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１５およびＲ１０が、これらが結合する原子とともに、オキソ置換された５、６または７員環の単環または二環のへテロ環を形成する、請求項３６または３７に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ５が
【化２１】
である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１４が存在せず、Ｒ１０およびＲ１５が、これらが結合する原子とともに、１個または２個の環窒素原子を有するオキソ置換された６員環ヘテロアリール環を形成する、請求項３６または３７に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ５が、以下の構造：
【化２２】
〔式中、Ｒｄが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２Ｒｃ、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＣＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールまたはＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールである〕
から選択される、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ５が、以下の構造：
【化２３】
〔式中、Ｒ１４ａおよびＲ１５ａがＨであるか、またはＲ１４およびＲ１５が、これらが結合する原子とともに、シクロプロピリデン基を形成する〕
を有する、請求項３０〜３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１０が、場合によりハロゲン基で置換されたフェニルまたはＣＨ２−フェニルである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ５が、以下の構造：
【化２４】
から選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ５が、以下の構造：
【化２５】
〔式中、Ｒ１１が、場合によりハロゲンで置換されたフェニルである〕
を有する、請求項３０〜３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ５が、以下の構造：
【化２６】
から選択される、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ５が、以下の構造：
【化２７】
を有する、請求項３０〜３５のいずれか１項に記載の化合物
〔式中、Ｒ１３が
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル；
（ｉｉ）（ＣＲ１４Ｒ１５）−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−フェニル（前記フェニルが、場合によりハロゲンで置換され、Ｒ１４およびＲ１５が、独立してＨまたはメチルであり、ｍが０または１である）；
（ｉｉｉ）ＯＲａ（Ｒ１がＣ１〜Ｃ６アルキルまたはフェニルである）；
（ｉｖ）（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）−フェニル；
（ｖ）（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−ｈｅｔＡｒ（ｈｅｔＡｒは、１個または２個の環窒素原子を有する６員環ヘテロアリール環であり、Ｒ１３の特定例は（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−ピリジルである）；
（ｖｉ）Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜２個の環原子を有し、場合により、ＮＨ−フェニル、モルホリニル、フェニルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１個または２個の基で置換される５〜６員環ヘテロアリール環；
（ｖｉｉ）ＣＮ、Ｆ、Ｏ−フェニル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２およびＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）から独立して選択される１個または２個の基で場合により置換されたフェニル；
（ｖｉｉｉ）ＣＨ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２ＲａまたはＣＨ２−Ｎ（ＣＨ２Ｐｈ）ＳＯ２Ｒａ（Ｒａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、またはＮおよびＯから独立して選択される１個または２個の環へテロ原子を有し、場合によりＣ１〜Ｃ６アルキルで置換された５員環ヘテロアリール環；
（ｉｘ）（ＣＨ２）ｎ−ｈｅｔＣｙｃ（ｎは０または１であり、ｈｅｔＣｙｃは、環窒素原子を有する飽和または部分的に飽和の６員環ヘテロ環であり、このヘテロ環は、場合により、オキソ、Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ＳＯ２−フェニルまたはＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）で置換される）；
（ｘ）場合により（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルまたはＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル；
（ｘｉ）ＣＨ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）フェニル；または
（ｘｉｉ）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｈｅｔＡｒである〕。
【請求項４９】
Ｒ５が、以下の構造：
【化２８】
【化２９】
から選択される、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ５が
【化３０】
〔式中、Ｒ１１が、場合によりＣ１〜Ｃ６アルキルで置換されたアリールまたはヘテロアリールである〕
である、請求項３０〜３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ５が、以下の構造：
【化３１】
から選択される、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ１０およびＲ１２が、これらが結合する原子とともに、オキソ置換された６員環ヘテロ環を形成し、前記ヘテロ環が、場合によりフェニル環と縮合している、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ５が、以下の構造：
【化３２】
から選択される、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ５がＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０であり、Ｒ１０が、場合により、ハロゲン、Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）またはＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）で置換されたフェニルである、請求項３０〜３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ５が、以下の構造：
【化３３】
から選択される、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ５がＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１である、請求項３０〜３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ５が、以下
【化３４】
である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ５がＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａである、請求項３０〜３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ５が、以下
【化３５】
である、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ５が、以下の構造：
【化３６】
から選択される、請求項３０〜３５のいずれかに記載の化合物
〔式中、Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、Ｒ２１およびＲ２２は、独立してＨまたはアルキルから選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールは、場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換される〕。
【請求項６１】
Ｒ５が、以下の構造：
【化３７】
から選択される、請求項６０に記載の化合物
〔式中、 ８個のＲｄは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２Ｒｃ、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＣＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールおよびＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり；
Ｒｅはそれぞれ独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである〕。
【請求項６２】
Ｒ５がＮＲ１０Ｒ１１であり、Ｒ１０がＨであり、Ｒ１１がｈｅｔＡｒであり、ｈｅｔＡｒが、少なくとも１個の環窒素原子を有し、場合により、ＮおよびＯから選択される第２の環へテロ原子を有する、置換されているかまたは置換されていない５〜６員環ヘテロアリール基であり、ｈｅｔＡｒが、場合により、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂから独立して選択される１個または２個の基で置換されている、請求項３０〜３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ５が、以下
【化３８】
である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
請求項１に定義され、実施例１〜１６０の名称を有する式１の化合物。
【請求項６５】
請求項１〜６４のいずれかに記載の化合物と、医薬的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
【請求項６６】
抗増殖剤、抗炎症剤、免疫調整剤、神経向性因子、心疾患を治療する薬剤、肝臓疾患を治療する薬剤、抗ウイルス剤、血液障害を治療する薬剤、糖尿病を治療する薬剤、または免疫不全疾患を治療する薬剤から選択される付加的な治療薬剤をさらに含む、請求項６５に記載の組成物。
【請求項６７】
請求項１〜６４のいずれかに記載の化合物を患者に投与する工程を含む、患者の癌、卒中、糖尿病、肝腫脹、心疾患、アルツハイマー病、嚢胞性線維症、ウイルス性疾患、自己免疫疾患、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、乾癬、アレルギー性疾患、炎症、神経障害、ホルモン関連疾患、臓器移植に関連する状態、免疫不全疾患、破壊性の骨障害、増殖性障害、感染症、細胞死に関連する状態、トロンビン誘発性血小板凝集、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、肝臓疾患、Ｔ細胞活性化が関与する病的な免疫状態およびＣＮＳ障害からなる群から選択される疾患または状態を治療する方法。
【請求項６８】
前記疾患が癌である、請求項６７に記載の方法。
【請求項６９】
哺乳動物の過剰増殖性疾患を治療するための医薬の製造における、請求項１〜６４のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項７０】
治療に使用するための、請求項１〜６４のいずれかに記載の化合物。
【請求項７１】
受容体チロシンキナーゼと、有効に阻害する量の請求項１に記載の化合物とを接触させる工程を含む、受容体チロシンキナーゼの活性を阻害または調整する方法。
【請求項７２】
前記キナーゼがｃ−Ｍｅｔである、請求項７１に記載の方法。
【公表番号】特表２００９−５２９０４７（Ｐ２００９−５２９０４７Ａ）
【公表日】平成２１年８月１３日（２００９．８．１３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５５８３３５（Ｐ２００８−５５８３３５）
【出願日】平成１９年３月６日（２００７．３．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００５５８３
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１０３３０８
【国際公開日】平成１９年９月１３日（２００７．９．１３）
【出願人】（５０４３４４５０９）アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド (87)
【出願人】（５９６１６８３１７）ジェネンテック・インコーポレーテッド (372)
【氏名又は名称原語表記】ＧＥＮＥＮＴＥＣＨ，ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年８月１３日（２００９．８．１３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年３月６日（２００７．３．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００５５８３
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１０３３０８
【国際公開日】平成１９年９月１３日（２００７．９．１３）
【出願人】（５０４３４４５０９）アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド (87)
【出願人】（５９６１６８３１７）ジェネンテック・インコーポレーテッド (372)
【氏名又は名称原語表記】ＧＥＮＥＮＴＥＣＨ，ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
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