【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。


［式中、ａは０を表し、ＢはＳ−Ｓを表し、ＡおよびＡ^１は独立して（ＣＨ_２）_ｄを表し、ｄは１〜４であり、Ｄ^１は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ_２Ｈ等を含んでなる治療薬を表し、Ｄ^２は独立してＤ^１、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、ＥはＣＨ_２または結合を表し、Ｌ^１およびＬ^２は独立して結合、Ｏ、Ｓ等を表す。］ （もっと読む）

【課題】高血圧症に有用なアンジオテンシンII受容体拮抗剤及びカルシウム拮抗剤を含有する溶出性の改善された錠剤の提供。
【解決手段】錠剤が有核錠であって、有効成分としてオルメサルタンメドキソミルを含む顆粒と、有効成分としてベシル酸アムロジピン又はアゼルニジピンを含む顆粒が別々の層に配合され、さらにヒドロキシプロピルセルロースを含有する錠剤。該錠剤は、内核部にオルメサルタンメドキソミルを含有し、外層部にベシル酸アムロジピン又はアゼルニジピンを含有か、内核部にベシル酸アムロジピン又はアゼルニジピンを含有し、外層部にオルメサルタンメドキソミルを含有するものであることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】可溶性エンドグリンのレベルまたは生物活性を測定することにより、妊娠関連高血圧性障害または妊娠関連高血圧性障害を発症する性向を診断および処置または予防するするための方法の提供。
【解決手段】可溶性エンドグリン抗体または可溶性エンドグリン抗原結合断片、トランスフォーミング成長因子(TGF)-β1またはTGF-β3、アクチビンA、骨形成タンパク質(BMP)-2またはBMP-7、ニコチン、テオフィリン、アデノシン、ニフェジピン、ミノキシジル、硫酸マグネシウム、血管内皮成長因子(VEGF)、および胎盤成長因子(PlGF)等を用いる方法。 （もっと読む）

【課題】創傷における疼痛および炎症、またはけいれん、または疼痛および炎症およびけいれんの術中抑制法の提供
【解決手段】疼痛／炎症抑制薬およびけいれん抑制薬から選ばれた複数の抑制薬剤の生理学的液体担体中稀薄溶液を、医学的処置中創傷に灌注することを含む、創傷における疼痛および炎症、またはけいれん、または疼痛および炎症およびけいれんの術中抑制法であって、複数の薬剤が、疼痛および炎症またはけいれんを仲介する複数のレセプターまたは酵素において異なった分子的作用機構により作用する複数の薬剤群から選ばれ、これら薬剤が集合的に創傷における疼痛および炎症、またはけいれん、または疼痛および炎症およびけいれんの抑制に有効なものである方法が、提供される。 （もっと読む）

【課題】
口溶け性に優れ、嚥下が容易であり、かつ塩基性薬物の苦味が抑制されたシート状製剤を提供する。
【解決手段】
塩基性薬物（Ａ）、塩基性基含有化合物（ｂ１）およびアニオン性高分子（ｂ２）を含むマスキング剤（Ｂ）、水溶性微粒子（Ｃ）、並びに非イオン性水溶性高分子（Ｄ）を含有する材料から形成され、内部に水溶性微粒子（Ｃ）が分散状態で存在することを特徴とするシート状製剤。 （もっと読む）

【課題】アムロジピンまたはその薬学上許容される塩の光による変色及び分解を簡便に防止し、光安定化した経口固形組成物を提供すること。
【解決手段】(a) ベシル酸アムロジピン、(b) 酸化鉄、並びに(c) 賦形剤（但し、マンニトール及び乳糖を除く）を含有し、かつ被覆層を有しない経口固形組成物、ベシル酸アムロジピンと賦形剤（但し、マンニトール及び乳糖を除く）とを含有する経口固形組成物の調製に際して、酸化鉄を配合することを特徴とする、前記経口固形組成物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】新規なジヒドロキシボリル基含有含窒素複素環誘導体、及び該誘導体を有効成分とする医薬、及び、多工程を要せず環境への負荷が少ないジヒドロキシボリル基含有含窒素複素環誘導体の製造法の提供。
【解決手段】新規なジヒドロキシボリル基含有ジヒドロキシピリミジン−２−オン(又は、チオケトン）誘導体、ジヒドロキシボリル基含有１，４−ジヒドロピリジン誘導体及びジヒドロキシボリル基含有ジヒドロピラノ[２，３−ｃ]ピラゾール化合物、該化合物を有効成分とする癌治療薬、並びに、該化合物の多成分原料からのワンポット合成法。 （もっと読む）

【課題】光に過敏な薬物を長期間安定に含有することができる製剤を提供すること。
【解決手段】光に不安定な薬物粒子もしくは薬物含有造粒物の表面に、平均粒子径の異なる二品種以上の、遮光性・吸光性を有する、平均粒子径が約１５ミクロン以下の粒子群を配合した膜剤液、結合剤液をスプレー添加し、単層もしくは複数層のコーティング・レイアリングや造粒することで光バリア層を形成して、光安定性を担保した製剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】活性剤の増大した見かけの溶解度、溶解速度、低下した融点、及び、結晶化度の減少の実現。
【解決手段】混合相共結晶物質とすることで達成した。活性剤と、活性剤の送達に有用な独特の特性を有する新規な物理的／結晶形態へ活性剤を改良することを可能とする１種以上の物質との該混合相共結晶物質は、水に懸濁した際に、長時間、活性剤の過飽和濃度を生じ、このことは、インビボでの吸収を促進する。活性剤の性質におけるこれらの変化は、活性剤の送達（例えば、経口投薬形態で）に特に有利である。 （もっと読む）

【課題】高血圧性血管疾患に対する新規の薬剤を提供すること。
【解決手段】新規のアンギオテンシン受容体遮断剤と中性エンドペプチダーゼ阻害剤との二作用性化合物及び組合せ剤が提供される。より詳細には、（ａ）アンギオテンシン受容体拮抗剤；（ｂ）中性エンドペプチダーゼ阻害剤（ＮＥＰｉ）；及び要すれば（ｃ）薬学的に許容されるカチオンを含む、二作用性化合物、たとえば超分子複合体が提供される。アンギオテンシン受容体拮抗剤とＮＥＰｉとの特定的な組合せ剤、結合プロドラッグ又は化合物は、高血圧の処置に使用される。 （もっと読む）