フィルム形成剤としての両親媒性コポリマー及び一種又は複数の活性物質を含むフィルム様医薬剤形。 （もっと読む）

本発明は、プロテインチロシンキナーゼ阻害活性を有する新規４−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）−１，４−ジヒドロピリジン誘導体に、その製造方法に、及びｃ−Ｍｅｔ媒介性の疾病もしくはｃ−Ｍｅｔ媒介性の状態、特に癌および他の増殖性疾患の処置用のその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（I）の特定の新規1,3-オキサゾリジン化合物、そのような化合物を作製するための方法、およびレニン阻害剤またはレニン阻害剤のプロドラッグとしてのそれらの有用性に関する。

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カルシウムチャンネルブロッキング剤の持続性放出のための送達システムは、対象の脳脊髄液に導入するのに適応している。送達システムは、（ｉ）第１の数平均分子量Ｍｎ１付近に中心がある分子量分布を有する第１のポリ（ラクタイド−コ−グリコライド）と、（ｉｉ）第２の数平均分子量Ｍ２付近に中心がある分子量分布を有する第２のポリ（ラクタイド−コ−グリコライド）との混合物中のカルシウムチャンネルブロッキング剤の固体分散体生産物を含み、ここでＭｎ１は２０００ないし３０００ｇ／モルの範囲にあり、そしてＭｎ１／Ｍｎ２の比は、１．８ないし３．５である。送達システムは血管痙攣を示している、または血管痙攣の発展の疑いのある血管の近傍または隣接して沈着される。 （もっと読む）

【課題】狭心症に対する、新規な組み合わせ医薬組成物の提供。
【解決手段】選択的かつ特異的な洞房結節Ｉ_ｆ電流阻害剤であるイバブラジン、すなわち３−｛３−［｛［（７Ｓ）−３，４−ジメトキシビシクロ［４．２．０］オクタ−１，３，５−トリエン−７−イル］メチル｝（メチル）アミノ］プロピル｝−７，８−ジメトキシ−１，３，４，５−テトラヒドロ−２Ｈ−３−ベンゾアゼピン−２−オンと、カルシウム阻害剤ベシル酸アムロジピンとを含む組み合わせ。 （もっと読む）

本発明は、１−ベンジル−３−ヒドロキシメチルインダゾール誘導体と、ＡＣＥ阻害薬、レニン阻害薬、ＡＲＢｓ、そしてＣＣＢｓから選択される降圧薬、および／又は、スタチン誘導体から選択されるコレステロール低下薬との組み合わせを含む薬剤組成物に関する。該組み合わせは、ＭＣＰ−１レベルの下げる付加的かつ相乗的な活性を示し、それ故に炎症反応抑制を大いに向上させ、結果的に炎症性疾患を患っている患者に生じる合併症を減少させる。 （もっと読む）

【課題】 高純度の２−（３−ニトロベンジリデン）アセト酢酸イソプロピルを、従来の方法よりも、比較的短時間でかつ高収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】 塩基の存在下、アセト酢酸イソプロピルと３−ニトロベンズアルデヒドとを脱水縮合反応させて２−（３−ニトロベンジリデン）アセト酢酸イソプロピルを製造する方法において、非プロトン性溶媒中、４０℃以上７０℃以下の温度範囲で該脱水縮合反応を行うことを特徴とする２−（３−ニトロベンジリデン）アセト酢酸イソプロピルの製造方法である。 （もっと読む）

【課題】貧可溶性ナノ粒子活性成分を含む迅速崩壊または溶解固体経口投与形態の提供。
【解決手段】投薬形態中に含入前に約2000nm未満の有効平均粒子サイズを有する貧可溶性活性剤、および当該活性剤の表面に吸着される少なくとも1つの表面安定剤を含む経口固体投与形態迅速崩壊ナノ粒子処方物が、糖、糖アルコール、デンプン、天然ゴム、天然ポリマー、天然ポリマーの合成誘導体、合成ポリマーおよびそれらの混合物から成る群から選択される水溶性または水分散性賦形剤を含む固体投与形態マトリックス内に存在する処方物。 （もっと読む）

本発明は、薄い水溶性フィルム（ウェーハ）の形態をしたドラッグデリバリー組成物であって、エストロゲンおよび／またはプロゲスチンおよび／または５‐メチル‐（６Ｓ）‐テトラヒドロフォレートのアルカリ土類金属塩でない少なくとも一の活性成分、および少なくとも一の保護剤を含む粒子を含む、組成物を記載する。保護剤は、口内での活性成分の制限された放出の目的で、活性成分の効果的な味覚マスキングを提供する。活性成分は、従って、頬側経路ではなく、むしろ腸内経路（口腔による）を経由して吸収される。本発明により提供されるウェーハ中に含まれる粒子は、４０μｍ未満の粒子サイズを有し、それにより、溶解の間、口内において許容できる結果となる。そのようなウェーハは、特に小児科使用のために適当である。 （もっと読む）

ナノスフェア又はミクロスフェア薬物担体、該薬物担体を含む製剤及び該製剤の調製方法、並びに該担体の使用が開示される。該担体は、式（Ｉ）によって表される生分解性のメトキシでエンドキャップされたポリエチレングリコール−ポリラクチドブロックコポリマー又はその誘導体を、主要な担体材料として含む：ＣＨ_３Ｏ−［ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ］_ｍ−［Ｃ（Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ_３）−Ｏ］_ｎ−Ｒ （Ｉ）。 （もっと読む）