説明

1,3−オキサゾリジン化合物およびレニン阻害剤としてのそれらの使用方法

本発明は、式(I)の特定の新規1,3-オキサゾリジン化合物、そのような化合物を作製するための方法、およびレニン阻害剤またはレニン阻害剤のプロドラッグとしてのそれらの有用性に関する。



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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)の化合物、またはその薬学的に許容される塩:

式中、
R1およびR2は独立して、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルもしくはC3〜C6シクロアルキル-C1〜C3アルキルを表し、ここで該C1〜C6アルキル、該C3〜C6シクロアルキルもしくは該C3〜C6シクロアルキル-C1〜C3アルキルは、ハロゲン、CN、NH(C1〜C6アルキル)、N(C1〜C6アルキル)2、C1〜C6アルキルおよびC1〜C6アルコキシより独立して選択される1つもしくは複数の置換基で置換されていてもよいか;
またはR1およびR2は、それらが結合している炭素と一緒になって、C3〜C6シクロアルキルもしくは4〜6員ヘテロシクリルを形成し、ここで該C3〜C6シクロアルキルもしくは該4〜6員ヘテロシクリルは、ハロゲン、CN、NH(C1〜C6アルキル)、N(C1〜C6アルキル)2、C1〜C6アルキルおよびC1〜C6アルコキシより独立して選択される1つもしくは複数の置換基で置換されていてもよく;
R3およびR4は独立して、H、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6シクロアルキル-C1〜C6アルキル、C1〜C8アルコキシ、C1〜C8アルコキシ-C1〜C6アルキル、アリール-C1〜C6アルキル、ヘテロシクリル-C1〜C6アルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクリルオキシを表し、ここで該C1〜C8アルキル、該C2〜C8アルケニル、該C2〜C8アルキニル、該C3〜C6シクロアルキル、該C3〜C6シクロアルキル-C1〜C6アルキル、該C1〜C8アルコキシ、該C1〜C8アルコキシ-C1〜C6アルキル、該アリール-C1〜C6アルキル、該ヘテロシクリル-C1〜C6アルキル、該アリール、該アリールオキシ、該ヘテロシクリルもしくは該ヘテロシクリルオキシは、ハロゲン、OH、CN、NO2、NH2、NH(C1〜C6アルキル)、N(C1〜C6アルキル)2、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシおよびC3〜C6シクロアルキルより独立して選択される1つもしくは複数の置換基で置換されていてもよいか;
またはR3およびR4は、それらが結合している炭素と一緒になって、C3〜C8シクロアルキルもしくは4〜8員ヘテロシクリルを形成し、ここで該C3〜C8シクロアルキルもしくは該4〜8員ヘテロシクリルは、ハロゲン、OH、CN、NO2、NH2、NH(C1〜C3アルキル)、N(C1〜C3アルキル)2、C1〜C3アルキル、C3〜C6シクロアルキルおよびC1〜C3アルコキシより独立して選択される1つもしくは複数の置換基で置換されていてもよく;
X1は、OまたはSを表し;
X2は、OまたはSを表し;
Wは、H、R6 X1-、C2〜C6アルキル、ハロゲン、(OH)2P(O)O、[RaC(O)OCH2O]2P(O)O、または[RaC(O)OCH(C1〜C3アルキル)O]2P(O)O、[RaC(O)SCH2CH2O]2P(O)Oを表し;
Raは、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C2〜C6-アルケニル、ヘテロシクリルまたはアリールを表し、ここで該C1〜C6アルキル、該C3〜C6シクロアルキル、該C2〜C6-アルケニル、該ヘテロシクリルまたは該アリールは、ハロゲン、OH、NH2、NH(C1〜C3アルキル)、N(C1〜C3アルキル)2、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、アリールおよびヘテロシクリルより独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
R6は、-C(=X1)TZを表し;
Tは、O、S、NH、N(C1〜C3アルキル)または一重結合を表し;
Zは、C1〜C18アルキル、C2〜C18アルケニル、C2〜C18アルキニル、C3〜C8シクロアルケニル、C4〜C8シクロアルキニル、アリール、ヘテロシクリル、C3〜C8シクロアルキル、C1〜C18アルキル-ヘテロシクリル、テトラゾリル-ビフェニル-メチル-ヘテロシクリル、テトラゾリル-ビフェニル-メチル-ヘテロシクリルメチル、テトラゾリル-ビフェニル-メチル-アミノ-C1〜C6アルキル、オキサジアゾリル-ビフェニル-メチル-ヘテロシクリル、ヘテロシクリルメチル-アリール、C1〜C6アルキル-アリールまたはC1〜C6アルキル-C3〜C8シクロアルキルを表し、ここで該C1〜C18アルキル、該C2〜C18アルケニル、該C2〜C18アルキニル、該C3〜C8シクロアルケニル、該C4〜C8シクロアルキニル、該アリール、該ヘテロシクリル、該C3〜C8シクロアルキル、該C1〜C18アルキル-ヘテロシクリル、該テトラゾリル-ビフェニル-メチル-ヘテロシクリル、該テトラゾリル-ビフェニル-メチル-ヘテロシクリルメチル、該テトラゾリル-ビフェニル-メチル-アミノ-C1〜C6アルキル、該オキサジアゾリル-ビフェニルメチル-ヘテロシクリル、該ヘテロシクリルメチル-アリール、該C1〜C6アルキル-アリールまたは該C1〜C6アルキル-C3〜C8シクロアルキルは、ハロゲン、OH、CN、オキソ、N3、NO2、NH2、NH(C1〜C6アルキル)、N(C1〜C6アルキル)2、C1〜C6アルカノイルNH、C2〜C6アルコキシカルボニルNH、C1〜C6アルカノイル、C1〜C6アルカノイルオキシ、COOH、(OH)2P(O)O、[RaC(O)OCH2O]2P(O)O、[RaC(O)OCH(C1〜C3アルキル)O]2P(O)O、[RaC(O)SCH2CH2O]2P(O)O、NH2C(O)、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルコキシカルボニル、C1〜C6アルコキシカルボニルNH、NH2C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシカルボニルNHC1〜C3アルキル、アリールC1〜C4アルキルカルボニルNH、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6シクロアルケニル、C3〜C6シクロアルコキシ、C3〜C6シクロアルケニルオキシ、C1〜C3アルコキシ-C1〜C6アルコキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリルオキシおよびヘテロシクリルより独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
Mは、O、S、SO2、N(R7)または

を表し;
R7は、H、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C6シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはアリール(C1〜C6)アルキルを表し、ここで該C1〜C6アルキル、該C2〜C6アルケニル、該C2〜C6アルキニル、該C3〜C6シクロアルキル、該アリール、該ヘテロシクリルまたは該アリール(C1〜C6)アルキルは、ハロゲン、C3〜C6シクロアルキルまたはC1〜C6アルキルより独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、ここで該C3〜C6シクロアルキルまたは該C1〜C6アルキルは、ハロゲン、アリールおよびヘテロシクリルより選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
R8は、H、OH、ハロゲン、C1〜C6アルキルもしくはC1〜C6アルコキシを表すか;
またはR7およびR8は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、C3〜C8シクロアルキルを形成し;
Yは、一重結合、CH2、C2〜C6アルカノイルオキシメチレン、O、S、SO、SO2、NH、N(C1〜C4アルキル)、C(O)、またはCH(OH)を表し;
Uは、一重結合、CH2、C(O)、C(O)NH、NHC(O)、NHまたはN(C1〜C4アルキル)を表し;
Vは、3〜18員飽和、部分不飽和または芳香族の単環式系、二環式系または三環式系を表し、該系は、C3〜C12シクロアルキル、C3〜C12シクロアルケニル、C4〜C12シクロアルキニル、ヘテロシクリルおよびアリールより選択される炭素環系または複素環系であり、ここで該系は、ハロゲン、OH、CN、オキソ、COOH、CF3、NO2、NH2、NH(C1〜C6アルキル)、N(C1〜C6アルキル)2、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルコキシ-C1〜C6アルコキシ、NH2C(O)、C3〜C6シクロアルキル、C2〜C6アルケニル、C3〜C6シクロアルコキシ-C1〜C6アルコキシ、C3〜C8シクロアルキル-C1〜C6アルコキシ、ジオキサラニル、ヒドロキシル-C2〜C7アルコキシ、ハロC2〜C7アルコキシ、カルバモイルオキシ-C2〜C7アルコキシ、[(C5H5N)NHC(O)]C1〜C7アルコキシ、C3〜C6シクロアルコキシ、C2〜C7アルケニルオキシ、C1〜C6アルカノイルオキシ、C1〜C6アルコキシカルボニル、C1〜C3アルコキシカルボニル、C1〜C6アルキレンジオキシ、アリール、フェノキシ、フェニルチオ、ピリジルおよびC1〜C6アルキルより独立して選択される1つ、2つ、3つまたは4つの置換基で置換されていてもよく、ここで該C1〜C6アルキルは、C3〜C6シクロアルコキシ、C1〜C6アルコキシ、(C5H5N)C(O)NH、NH2C(O)、NH(C1〜C3アルキル)C(O)、N(C1〜C3)2C(O)、NH2C(O)C1〜C3アルコキシ、NH(C1〜C3アルキル)C(O)C1〜C3アルコキシ、N(C1〜C3アルキル)2C(O)C1〜C3アルコキシまたはフェニルで置換されていてもよく;
Aは、CHまたはNを表し;
R5は、H、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C6シクロアルキルまたはC1〜C6アルコキシを表し、ここで該C1〜C6アルキル、該C2〜C6アルケニル、該C2〜C6アルキニル、該C3〜C6シクロアルキルまたは該C1〜C6アルコキシは、ハロゲン、OH、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6アルコキシおよびアリールより独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
Qは、C1〜C8アルキル、C3〜C8シクロアルキル、NH(C1〜C8アルキル)C(O)C1〜C6アルキル、N(C1〜C8アルキル)2C(O)C1〜C6アルキル、アリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクリル-C1〜C4アルキルを表すか;
またはQは、E1およびE2

からなる部分構造の群より選択され;
Gは、O、

またはN(R9)を表し;
R11は、HまたはC1〜C6アルキルを表し;
あるいはR5、Q、および、NであるAは、3〜18員飽和、部分不飽和または芳香族の単環式環系、二環式環系または三環式環系を形成し、ここで該系は、ハロゲン、OH、オキソ、CN、C1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8シクロアルカノイル、C1〜C8アルカノイル、アリール-C1〜C6アルカノイル、C1〜C8アルコキシカルボニル、C1〜C8アルキル-SO2、ヘテロシクリルSO2、アリールおよびヘテロシクリルより独立して選択される1つ、2つ、3つまたは4つの置換基で置換されていてもよく;
R9は、H、C1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、C2〜C6アルケニルまたはC1〜C6アルコキシを表し、ここで該C1〜C6アルキル、該C3〜C8シクロアルキル、該C2〜C6アルケニルまたは該C1〜C6アルコキシは、1つまたは複数のハロゲンで置換されていてもよく;
R10は、H、C1〜C12アルキル、C2〜C12アルケニル、C3〜C12シクロアルキル、C3〜C12シクロアルケニル、ヘテロシクリルもしくはアリールを表し、ここで該C1〜C12アルキル、該C2〜C12アルケニル、該C3〜C12シクロアルキル、該C3〜C12シクロアルケニル、該ヘテロシクリルもしくは該アリールは、ハロゲン、OH、CN、NO2、C1〜C8アルコキシ、C3〜C6シクロアルキル、アリールオキシ、ヘテロシクロキシ、NH2C(O)、NH(C1〜C8アルキル)、NH(アリール)、NH(ヘテロシクリル)、NH(アリール)C(O)、NH(ヘテロシクリル)C(O)、C1〜C8アルキル-C(O)NH、アリールC(O)NH、C1〜C8アルカノイル、C1〜C6アルコキシC(O)、C1〜C8アルキルSO2、アリール-SO2、アリールおよびヘテロシクリルより独立して選択される1つもしくは複数の置換基で置換されていてもよいか;
またはR10は、C1〜C8アルキルもしくはC1〜C8アルケニルであり、ここで該C1〜C8アルキルもしくは該C1〜C8アルケニルは、NH2C(O)、NH(C1〜C8アルキル)C(O)、NH(C3〜C8シクロアルキル)C(O)、NH(C3〜C6-アルケニル)C(O)、N(C1〜C6アルキル)2C(O)、C1〜C6アルコキシカルボニルNHC(O)、N(C3〜C8シクロアルキル)2C(O)、N(C3〜C6シクロアルキル)(C1〜C3アルキル)C(O)、N(ヘテロシクリル)(C1〜C6アルキル)C(O)、NH2C(S)もしくはNH(C1〜C8アルキル)C(S)で置換されていてもよいか;
またはR10は、C1〜C6アルキルもしくはC2〜C6アルケニルであり、ここで該C1〜C6アルキルもしくは該C2〜C6アルケニルは、NH2C(O)C3〜C6シクロアルキルで置換されていてもよいか;
あるいはR9およびR10は、R9およびR10が結合しているGの原子と一緒になって、3〜18員飽和、部分不飽和または芳香族の単環式系、二環式系または三環式系を形成し、該系は炭素環系または複素環系であり、ここで該系は、ハロゲン、OH、オキソ、C1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C3〜C8シクロアルコキシ、C1〜C8アルカノイル、C1〜C8アルカノイルオキシ、アリール-C1〜C6アルカノイル、C1〜C8アルコキシカルボニル、C1〜C8アルキル-SO2、ヘテロシクリル-SO2、アリールおよびヘテロシクリルより独立して選択される1つ、2つ、3つまたは4つの置換基で置換されていてもよく;
ただし、R3およびWがHである場合、R4はアリールではなく;
かつただし、R4およびWがHである場合、R3はアリールではない。
【請求項2】
Zが、C1〜C18アルキル、C2〜C18アルケニル、C2〜C18アルキニル、C3〜C8シクロアルケニル、C4〜C8シクロアルキニル、アリール、ヘテロシクリルまたはC3〜C8シクロアルキルを表し、ここで該C1〜C18アルキル、該C2〜C18アルケニル、該C2〜C18アルキニル、該C3〜C8シクロアルケニル、該C4〜C8シクロアルキニル、該アリール、該ヘテロシクリルまたは該C3〜C8シクロアルキルは、ハロゲン、OH、CN、オキソ、N3、NO2、NH2、NH(C1〜C6アルキル)、N(C1〜C6アルキル)2、C1〜C6アルカノイルNH、C2〜C6アルコキシカルボニルNH、C1〜C6アルカノイル、C1〜C6アルカノイルオキシ、COOH、(OH)2P(O)O、[RaC(O)OCH2O]2P(O)O、[RaC(O)OCH(C1〜C3アルキル)O]2P(O)O、[RaC(O)SCH2CH2O]2P(O)O、NH2C(O)、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルコキシカルボニル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6シクロアルケニル、C3〜C6シクロアルコキシ、C3〜C6シクロアルケニルオキシ、C1〜C3アルコキシ-C1〜C6アルコキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリルオキシおよびヘテロシクリルより独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよい、請求項1記載の化合物。
【請求項3】
X1がOであり;
X2がOまたはSであり;かつ
WがR6O-である、
請求項1または請求項2記載の化合物。
【請求項4】
X2がOである、
請求項3記載の化合物。
【請求項5】
X1がOであり;
X2がOであり;
Mが、

であり;かつ
Uが一重結合である、
請求項1から4のいずれか一項記載の化合物。
【請求項6】
X1がOであり;
X2がOであり;
WがR6O-であり;
Mが、

であり;
Uが一重結合であり;
AがCHであり;かつ
QがE1である、
請求項1から5のいずれか一項記載の化合物。
【請求項7】
R5が、C1〜C6アルキルまたはC3〜C6シクロアルキルである、
請求項1から6のいずれか一項記載の化合物。
【請求項8】
V-Y-U-Mが、

であり;
R5がイソプロピルであり;
QがE1であり、ここでGがN(R9)であり;かつ
R9がHである、
請求項1から7のいずれか一項記載の化合物。
【請求項9】
V-U-Y-Mが、

であり;
A(R5)Qが、

であり;かつ
R10が、C1〜C6アルキル、NH2C(O)C2〜C6アルキル、NH(C1〜C6アルキル)C(O)C2〜C5アルキル、N(C1-C6アルキル)2C(O)C2〜C5アルキル、C1〜C6アルコキシカルボニルNHC(O)-C2〜C6アルキル、アリール-C1〜C3アルキル、C3〜C6シクロアルキル-C1〜C2アルキル、NH2C(O)シクロプロピル、C3〜C6シクロアルキルまたはアリールである、
請求項1から8のいずれか一項記載の化合物。
【請求項10】
V-U-Y-Mが、

であり;かつ
A(R5)Qが、

である、
請求項1から9のいずれか一項記載の化合物。
【請求項11】
X1がOであり;
X2がOであり;
WがR6O-であり;
V-U-Y-Mが、

であり;かつ
A(R5)Qが、

である、
請求項1から10のいずれか一項記載の化合物。
【請求項12】
V-U-Y-Mが、

であり;
A(R5)Qが、

であり;
R1およびR2が独立してH、メチルもしくはエチルを表すか;
またはR1およびR2が、それらが結合している炭素と一緒になって、C3〜C6シクロアルキルもしくは4〜6員ヘテロシクリルを形成し、ここで該C3〜C6シクロアルキルもしくは該4〜6員ヘテロシクリルは、ハロゲン、CN、NH(C1〜C3アルキル)、N(C1〜C3アルキル)2、C1〜C3アルキルおよびC1〜C3アルコキシより独立して選択される1つもしくは複数の置換基で置換されていてもよく;
R3およびR4が独立してHもしくはメチルを表すか;
またはR3およびR4が、それらが結合している炭素と一緒になって、C3〜C8シクロアルキルもしくは4〜8員ヘテロシクリルを形成し、ここで該C3〜C8シクロアルキルもしくは該4〜8員ヘテロシクリルは、ハロゲン、OH、NH2、NH(C1〜C3アルキル)、N(C1〜C3アルキル)2、C1〜C3アルキルもしくはC1〜C3アルコキシより独立して選択される1つもしくは複数の置換基で置換されていてもよく;
X1がOであり;
X2がOであり;
WがR6O-であり;
R6が-C(=X1)TZであり;
Tが一重結合またはOであり;
Zが、C1〜C18アルキル、C2〜C18アルケニル、C2〜C18アルキニル、C3〜C8シクロアルケニル、C4〜C8シクロアルキニル、アリール、ヘテロシクリルまたはC3〜C8シクロアルキルを表し、ここで該C1〜C18アルキル、該C2〜C18アルケニル、該C2〜C18アルキニル、該C3〜C8シクロアルケニル、該C4〜C8シクロアルキニル、該アリール、該ヘテロシクリルまたは該C3〜C8シクロアルキルは、ハロゲン、OH、CN、オキソ、N3、NO2、NH2、NH(C1〜C6アルキル)、N(C1〜C6アルキル)2、C1〜C6アルカノイルNH、C2〜C6アルコキシカルボニルNH、C1〜C6アルカノイル、C1〜C6アルカノイルオキシ、COOH、(OH)2P(O)O、[RaC(O)OCH2O]2P(O)O、[RaC(O)OCH(C1〜C3アルキル)O]2P(O)O、[RaC(O)SCH2CH2O]2P(O)O、NH2C(O)-、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルコキシカルボニル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6シクロアルケニル、C3〜C6シクロアルコキシ、C3〜C6シクロアルケニルオキシ、C1〜C3アルコキシ-C1〜C6アルコキシ-、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリルオキシおよびヘテロシクリルより独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよい、
請求項1から11のいずれか一項記載の化合物。
【請求項13】
R1およびR2が独立してHまたはC1〜C2アルキルを表し;
R3およびR4が独立してHまたはC1〜C3アルキルを表し;
X1がOを表し;
X2がOを表し;
Wが、R6X1-またはHを表し;
R6が、-C(=X1)TZを表し;
Tが、Oまたは一重結合を表し;
Zが、C1〜C8アルキル、C2〜C18アルケニル、C3〜C8シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、またはC1〜C6アルキル-C3〜C8シクロアルキルを表し、ここで該C1〜C8アルキル、該C2〜C18アルケニル、該C3〜C8シクロアルキル、該アリール、該ヘテロシクリル、該C1〜C6アルキル-アリールまたは該C1〜C6アルキル-C3〜C8シクロアルキルは、ハロゲン、OH、オキソ、NH2、N(C1〜C6アルキル)2、C2〜C4アルコキシカルボニルNH、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルコキシカルボニルNH、C1〜C6アルコキシカルボニル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C3アルコキシ-C1〜C6アルコキシ-、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリル、NH2C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシカルボニルNHC1〜C3アルキルおよびアリールC1〜C4アルキルカルボニルNHより独立して選択される1つまたは2つの置換基で置換されていてもよく;
V-U-Y-Mが、

であり;
A(R5)Qが、

であり;
R10がC1〜C4アルキルを表し、該C1〜C4アルキルが、1つのNH2C(O)で置換されていてもよい、
請求項1記載の化合物。
【請求項14】
R1およびR2が独立してHまたはC1〜C2アルキルを表し;
R3およびR4が独立してHまたはC1〜C3アルキルを表し;
X1がOを表し;
X2がOを表し;
WがR6X1-を表し;
R6が-C(=X1)TZを表し;
Tが、Oまたは一重結合を表し;
Zが、C1〜C18アルキル-ヘテロシクリル、[2'-(1H-テトラゾール-5-イル)ビフェニル-4-イル]メチル-ヘテロシクリル、[2'-(1H-テトラゾール-5-イル)ビフェニル-4-イル]メチル-ヘテロシクリル-メチル、[2'-(1H-テトラゾール-5-イル)ビフェニル-4-イル]メチルアミノ-C1〜C6アルキル、オキサジアゾリル-ビフェニル-メチル-ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルメチル-ビフェニルを表し、ここで該C1〜C18アルキル-ヘテロシクリル、該[2'-(1H-テトラゾール-5-イル)ビフェニル-4-イル]メチル-ヘテロシクリル、該[2'-(1H-テトラゾール-5-イル)ビフェニル-4-イル]メチル-ヘテロシクリル-メチル、該[2'-(1H-テトラゾール-5-イル)ビフェニル-4-イル]メチルアミノ-C1〜C6アルキル、該オキサジアゾリル-ビフェニル-メチル-ヘテロシクリルまたは該ヘテロシクリルメチル-ビフェニルは、ハロゲン、OH、C2〜C6アルカノイル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシC1〜C4アルキルおよびヘテロシクリルより独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
V-U-Y-Mが、

であり;かつ
A(R5)Qが、

である、
請求項1記載の化合物。
【請求項15】
以下より選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩:
5-[(S)-2-(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピルカルバモイル)-3-メチルブチル]-4-{(S)-2-[4-メトキシ-3-(メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}オキサゾリジン-3-カルボン酸(4S,5S)-1-(イソブチリルオキシ)エチル;
5-[(S)-2-(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピルカルバモイル)-3-メチルブチル]-4-{(S)-2-[4-メトキシ-3-(メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}オキサゾリジン-3-カルボン酸(4S,5S)-ピバロイルオキシメチル;
5-[(S)-2-(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピルカルバモイル)-3-メチルブチル]-4-{(S)-2-[4-メトキシ-3-(メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-オキサゾリジン-3-カルボン酸(4S,5S)-イソブチル;
5-[(S)-2-(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピルカルバモイル)-3-メチルブチル]-4-{(S)-2-[4-メトキシ-3-(メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}オキサゾリジン-3-カルボン酸(4S,5S)-バリルオキシメチル、トリフルオロ酢酸塩;
5-[(S)-2-(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピルカルバモイル)-3-メチルブチル]-4-{(S)-2-[4-メトキシ-3-(メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}オキサゾリジン-3-カルボン酸(4S,5S)-(エトキシカルボニルオキシ)メチル;
5-[(S)-2-(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピルカルバモイル)-3-メチルブチル]-4-{(S)-2-[4-メトキシ-3-(メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}オキサゾリジン-3-カルボン酸(4S,5S)-(イソプロポキシカルボニルオキシ)メチル;
(4S,5S)-5-[(2S)-2-(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピルアミノカルボニル)-3-メチルブチル]-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸{[(2S)-2-ヒドロキシプロパノイル]オキシ}メチル;
(4S,5S)-5-{(2S)-2-[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)カルバモイル]-3-メチルブチル}-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸{[(2S)-2-(エトキシメトキシ)プロパノイル]オキシ}メチル;
モルホリン-4-カルボン酸{(4S,5S)-5-[(2S)-2-(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピルアミノカルボニル)-3-メチルブチル]-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-イル-カルボニルオキシ}メチル;
5-[(S)-2-(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピルカルバモイル)-3-メチルブチル]-4-{(S)-2-[4-メトキシ-3-(メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}オキサゾリジン-3-カルボン酸(4S,5S)[(ピリジン-3-イル)カルボニルオキシ]メチル;
5-[(S)-2-(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピルカルバモイル)-3-メチルブチル]-4-{(S)-2-[4-メトキシ-3-(メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}オキサゾリジン-3-カルボン酸(4S,5S)[(ピリジン-2-イル)カルボニルオキシ]メチル;
(4S,5S)-5-{(2S)-2-[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)カルバモイル]-3-メチルブチル}-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸[(2-メチルプロポキシカルボニル)オキシ]メチル;
(4S,5S)-5-{(2S)-2-[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)カルバモイル]-3-メチルブチル}-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸{[(ピリジン-3-イルメトキシ)カルボニル]オキシ}メチル;
(4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸[(2-メチル-3-モルホリン-4-イルプロパノイル)オキシ]メチル;
(4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸(1-メチルピペリジン-4-カルボニルオキシ)メチル;
(4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸{[(1,3-ジオキサン-5-イル-オキシ)カルボニル]オキシ}メチル;
(4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸{[(1,3-ジオキソラン-4-イルメトキシ)カルボニル]オキシ}メチル;
(4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸[(3-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロパノイル)オキシ]メチル;
(4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸{[(4-メトキシベンジルオキシ)カルボニル]オキシ}メチル;
(4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸{[(ベンジルオキシ)カルボニル]オキシ}メチル;
(4S,5S)-5-{(2S)-2-[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)カルバモイル]-3-メチルブチル}-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸[(ピリジン-4-イル)カルボニルオキシ]メチル;
(4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸{[(1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)カルボニル]オキシ}メチル;
(4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸[(1,3-ジオキサン-5-イルカルボニル)オキシ]メチル;
(4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸{[(1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)カルボニル]オキシ}メチル;
(4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸({[(1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ]カルボニル}オキシ)メチル;
(4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸({[(1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ]カルボニル}オキシ)メチル;
(4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸[(1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ]メチル;
(4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸({[(1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ]カルボニル}オキシ)メチル;
(4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸{[(1,3-ジオキサン-5-イルメトキシ)カルボニル]オキシ}メチル;
(4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸(ピリジン-3-イルオキシ)メチル;
(4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸{[(ジメチルアミノ)カルボニル]オキシ}メチル;
(4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸{[(1-アミノシクロプロピル)カルボニル]オキシ}メチル、トリフルオロアセテート;
(4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸{[(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)カルボニル]オキシ}メチル;
(4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸1-{[(1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)カルボニル]オキシ}エチル;
(4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸1-(1-アミノシクロプロパンカルボニルオキシ)エチル、トリフロロアセテート;
1-({[((4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-イル)カルボニル]オキシ}メトキシ)オキソ-(2E)-ブタ-2-エン酸;
1-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-4-カルボン酸{[((4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-イル)カルボニル]オキシ}メチル;
{1-[({[((4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-イル)カルボニル]オキシ}メトキシ)カルボニル]シクロプロピル}メタンアミニウムトリフルオロアセテート;
(4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸1-{[(1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)カルボニル]オキシ}エチル;
(4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸1-{[(ピリジン-3-イル)カルボニル]オキシ}エチル;
(4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸1-{[(ピリジン-2-イル)カルボニル]オキシ}エチル;
1-({[((4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-イル)カルボニル]オキシ}メトキシ)-4-オキソブタン酸;
1-({[((4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-イル)カルボニル]オキシ}エトキシ)オキソ-(2E)-ブタ-2-エン酸;
(4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸(1-メチルピペリジン-4-イル)メチル;
(4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸{[(1-ヒドロキシシクロプロピル)カルボニル]オキシ}メチル;
N-ペンタノイル-N-{[2'-(1H-テトラゾール-5-イル)ビフェニル-4-イル]メチル}-L-バリン{[((4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-イル)カルボニル]オキシ}メチル;
5-[(S)-2-(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピルカルバモイル)-3-メチルブチル]-4-{(S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸(4S,5S)-エチル;
(4S,5S)-5-[(S)-2-(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピルカルバモイル)-3-メチルブチル]-4-{(S)-2-[4-メトキシ-3-(メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}オキサゾリジン-3-カルボン酸(4S,5S)-1-(イソブチリルオキシ)エチル;
(4S,5S)-5-[(S)-2-(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピルカルバモイル)-3-メチルブチル]-4-{(S)-2-[4-メトキシ-3-(メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}オキサゾリジン-3-カルボン酸(4S,5S)-1-(イソブチリルオキシ)エチル;
5-[(S)-2-(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピルカルバモイル)-3-メチルブチル]-4-{(S)-2-[4-メトキシ-3-(メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}オキサゾリジン-3-カルボン酸(4S,5S)-(N-CBz-バリルオキシ)メチル;
(4S,5S)-5-{(2S)-2-[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)カルバモイル]-3-メチルブチル}-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸{[2-メチル-2-(エトキシメトキシ)プロパノイル]オキシ}メチル;
(4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸{[(3-メトキシ-2,2-ジメチル-3-オキソプロポキシ)カルボニル]オキシ}メチル;
(4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸[({1-[(tert-ブトキシカルボニル)アミノ]シクロプロピル}カルボニル)オキシ]メチル;
(4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸1-{1-[(tert-ブトオキシカルボニル)アミノ]シクロプロパンカルボニルオキシ}-エチル;
(2E)-ブタ-2-エン二酸{[((4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-イル)カルボニル]オキシ)メチルtert-ブチル;
(4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸{[(1-{[(tert-ブトキシカルボニル)アミノ]メチル}シクロプロピル)カルボニル]オキシ}メチル;
ブタン二酸1-{[((4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-イル)カルボニル]オキシ}エチルtert-ブチル;
(2E)-ブタ-2-エン二酸1-{[((4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-イル)カルボニル]オキシ}エチルtert-ブチル;
(4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸1-{[(1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)カルボニル]オキシ}エチル;
(4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸1-(ピリジン-3-イルオキシ)エチル;
(4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸{[(2-メチルピリジン-3-イル)カルボニル]オキシ}メチル;
(4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸{[(3-メチルピリジン-2-イル)カルボニル]オキシ}メチル;
(4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸{[(4-メチルオキサゾール-5-イル)カルボニル]オキシ}メチル;
(4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸({[1-(ヒドロキシメチル)シクロプロピル]カルボニル}オキシ)メチル;
(4S,5S)-5-((2S)-2-{[(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-{(2S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-1,3-オキサゾリジン-3-カルボン酸ピリジン-3-イルメチル;および
5-[(S)-2-(3-アミノ-2,2-ジメチル-3-オキソプロピルカルバモイル)-3-メチルブチル]-4-{(S)-2-[4-メトキシ-3-(3-メトキシプロポキシ)ベンジル]-3-メチルブチル}-2,2-ジメチルオキサゾリジン-3-カルボン酸(4S,5S)-エチル。
【請求項16】
R1、R2、R3およびR4がHである、前記請求項のいずれか一項記載の化合物を調製するための方法であって、以下の段階を含む方法:
(a)下記式(II)の化合物を下記式(VIII)の化合物と、不活性溶媒中または不活性溶媒の混合物中、塩基性条件下で反応させて、式(IX)

の化合物を得る段階であって、
式(II)は

であり、式中、M、Y、U、V、A、R5およびQが前記請求項のいずれか一項で定義したとおりであり、
式(VIII)は

であり、式中、X1およびX2が前記請求項のいずれか一項で定義したとおりであり、かつL1およびL2が、Cl、Br、I、メシラート、ブロシラート、トシラート、トリフラート、ノシラートおよびトレシラートなどのスルホナートより独立して選択される脱離基である、段階;
(b)続いて式(IX)の化合物を、R6が前記請求項のいずれか一項で定義したとおりである式(X)

の化合物またはその塩と、不活性溶媒中または不活性溶媒の混合物中、塩基性条件下で反応させる段階。
【請求項17】
X1、X2、M、Y、U、V、A、R5およびQが前記請求項のいずれか一項で定義したとおりであり、かつL2が請求項16で定義したとおりである、一般式(IX)の化合物:


【請求項18】
療法における医薬としての、請求項1から15のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項19】
レニン関連障害の治療用および/または予防用の医薬の調製のための、請求項1から15のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項20】
高血圧、心不全、緑内障、心筋梗塞、腎不全または再狭窄の治療用および/または予防用の医薬の調製のための、請求項1から15のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項21】
高血圧、心不全、緑内障、心筋梗塞、腎不全または再狭窄の治療および/または予防の方法であって、請求項1から15のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の治療上有効な量の、それを必要としている哺乳動物への投与を含む、方法。
【請求項22】
請求項1から15のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を、薬学的に許容される補助剤、希釈剤および/または担体との混合物で含む、薬学的組成物。
【請求項23】
請求項1から15のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、および心血管作用を有する1つまたは複数の追加の剤、好ましくはバルサルタン、アムロジピンまたはヒドロクロロチアジドを含む、薬学的組成物。

【公表番号】特表2013−510145(P2013−510145A)
【公表日】平成25年3月21日(2013.3.21)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−537837(P2012−537837)
【出願日】平成22年10月29日(2010.10.29)
【国際出願番号】PCT/SE2010/051181
【国際公開番号】WO2011/056126
【国際公開日】平成23年5月12日(2011.5.12)
【出願人】(507261423)メディヴィル・アクチエボラーグ (6)
【Fターム(参考)】