【課題】ピリミジンおよびインドロン誘導体であって、GAL3受容体に対する選択的アンタゴニスト及び鬱病および／または不安症を治療する方法を提供する。
【解決手段】ピリミジン誘導体の具体例を示すと


で示され、本化合物の治療的に有効量の化合物及び薬学的に許容し得る担体を含む薬学的組成物。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）式（Ｉ）及び／又は（ＩＩ）の化合物又は薬学的に許容されるその塩と、（ｂ）抗高血圧薬、抗糖尿病薬、脂質低下薬、抗血小板薬、抗肥満薬、及び抗血栓薬、糖尿病性血管合併症用薬剤、及び心不全治療薬、又は薬学的に許容されるそれらの塩とからなる群から選択される少なくとも１つの治療薬であって、場合により薬学的に許容されるキャリアが存在するもの、を含む組合せ製剤又は医薬品組成物のような組合せ品であって、分離使用、同時使用、又は逐次使用する、組合せ品に関する。


また、本発明は、そのような組合せ品をヒトを含む哺乳動物の治療のために使用することに関する。
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｘ、Ｙ、Ａ及びＢ並びにｍは本明細書中に規定されている通りである。
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式（Ｉ）


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^２’’、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は請求項１に示す意味を有する、
で表される新規な複素環式化合物は、グルコキナーゼのアクチベーターであり、１型および２型糖尿病、肥満、神経障害および／または腎症を予防および／または処置するために用いることができる。
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嗜癖性薬物、例えば、ドパミン生成因子（例えば、コカイン、モルヒネ、アンフェタミン、ニコチン、およびアルコール）に対する依存症の哺乳類を処置するためのＡＬＤＨ−２インヒビターとして有用である、式Ｉの構造を有する新規イソフラボン誘導体が開示される。ＡＬＤＨ−２インヒビターはまた肥満の処置においても有効であることが示されてきた。本発明はまた、そのような化合物、およびそれらを含有する薬学的組成物を調製するための方法に関する。 （もっと読む）

チェックポイントキナーゼ１（ＣＨＫ１）阻害活性を有する式(Ｉ)：


［式中、R₁、R₂、R₅およびR₆は、独立して水素、ヒドロキシ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルアミノおよびジメチルアミノから選択され；R₃およびR₄は、独立して水素、ヒドロキシ、C₁-C₃アルキル、フルオロ-(C₁-C₃)-アルキル、ヒドロキシ-(C₁-C₃)-アルキル、C₁-C₃アルコキシ、フルオロ-(C₁-C₃)-アルコキシ、ヒドロキシ-(C₁-C₃)-アルコキシ、-N(R₁₁)-R₁₂、−Alk-N(R₁₁)-R₁₂、-O-Alk-N(R₁₁)-R₁₂、−C(=O)OH、カルボキシ-(C₁-C₃)-アルキルおよび−C(=O)-NH-R₁₃から選択され；Alkは、直鎖または分枝鎖状の二価のC₁-C₆アルキレン基であり；R₇およびR₈は、独立して水素、ヒドロキシおよびC₁-C₃アルコキシから選択され；Xは、R₉および/またはR₁₀により、１以上の炭素が任意に置換されている直鎖状の二価のC₁-C₃アルキレン基であり；Wは、−C(=O)-N(-R₁₆)-および−N(-R₁₇)-C(=O)-から選択され；Yは、水素、C₁-C₃アルキル、C₁-C₃アルコキシまたはハロであり；そしてQは、任意に置換されているフェニル、任意に置換されているシクロヘキシルおよび任意に置換されている6-員の単環式ヘテロアリール環から選択される］
の化合物。 （もっと読む）

【課題】ＣＲＦ受容体拮抗作用を有する式（Ｉ’）の化合物もしくはその塩、またはそのプロドラッグ、およびその用途を提供する。
【解決手段】



［式中、Ｘは窒素またはＣＲｘ（Ｒｘは水素等）を示し、Ｒ^１は、置換されていてもよい炭化水素基等を示し、Ｒ^２は、置換されていてもよい炭化水素基等を示し、環Ａは、５〜８員複素環等を示し、Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３は、それぞれ、置換されていてもよい炭素または窒素等を示す。］ （もっと読む）

本発明は、式（Ｉａ）のある特定の（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イルカルボン酸誘導体およびその薬学的に許容可能な塩に関し、それらは、例えば、Ｓ１Ｐ１レセプターのアゴニストとしての、有用な薬理学的特性を示す。本発明の化合物を含む薬学的組成物、ならびにＳ１Ｐ１関連障害、例えば、乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植片拒絶、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、潰瘍性大腸炎、Ｉ型糖尿病、敗血症、心筋梗塞、虚血性脳卒中、挫瘡、微生物の感染または疾患およびウイルスの感染または疾患を処置する際に本発明の化合物および組成物を使用する方法もまた本発明によって提供される。

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【課題】糖尿病、糖尿病関連症状、ならびに腎疾患、糖尿病性ネフロパシー、糸球体腎炎、糸球体硬化症、ネフローゼ症候群、高血圧性腎化症および末期腎からなるそれらのある種の合併症の治療および／または予防のための化合物、該化合物を含む医薬組成物、医薬組成物の製造法および薬剤における該化合物の使用の提供。
【解決手段】（ｉ）３３５８、２７６４、１２４５、８３３および７６０ｃｍ^−１にピークを有する赤外線スペクトルを与え；および／または（ｉｉ）１５．０、１７．７、２３．０、３０．０および３１．４°２θにピークを有するＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを与えることを特徴とする５−［４−［２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジル）アミノ）エトキシ］ベンジル］チアゾリジン−２，４−ジオン，塩酸塩一水和物；該化合物、該化合物を含む医薬組成物を製造する方法および薬剤における該化合物の使用。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロキシモイル−テトラゾール誘導体、それらを調製する方法、殺真菌剤活性因子としてのそれらの使用、特に、殺真菌剤組成物の形態における殺真菌剤活性因子としてのそれらの使用、及び、それら化合物又は組成物を使用して植物病原性菌類を防除する方法、特に、植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】サブタイプ選択的アルファ2アドレナリンアゴニストとして有効な化合物の使用を提供する。
【解決手段】本明細書に記載される充分に定義された複素環化合物は、アルファ2アドレナリン受容体の選択的サブタイプモジュレーションと関連している様々な疾患を治療するのに有効である。 （もっと読む）