本発明では、選択的ＡＬＫ活性阻害剤と、該化合物を含む組成物と、哺乳類におけるＡＬＫ活性または発現により特徴づけられる疾病または症状の処置または予防のために該化合物を用いる方法とが提供される。本発明では、哺乳類における異常なＡＬＫ、ＲＥＴ、ＲＯＳ、Ａｘｌ、およびＴｒｋファミリーのチロシンキナーゼ活性またはチロシンキナーゼの発現により特徴付けられる、疾病または症状の処置または予防において有用な、Ｒｅｔ、Ｒｏｓ、Ａｘｌ、およびＴｒｋファミリーの構成員（ＴｒｋＡ、Ｂ、およびＣ）などの、ＡＬＫに進化的および構造的に関連するチロシンキナーゼの選択的阻害剤が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｚ、ｐ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、明細書に定義する通りである。）の化合物に関する。また、本発明は、この化合物を調製する方法およびこの治療的用途に関する。
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の１−アリール−３−アニリン−５−アルキル−１，２，４−トリアゾール誘導体およびそのアナログもしくは製薬学的に許容しうる塩、それらを製造する方法、それらを含有する製薬学的組成物ならびに治療におけるそれらの使用に関する。本発明は特にニコチン性アセチルコリン受容体の強力なポジティブアロステリックモジュレーターに関し、そのようなポジティブアロステリックモジュレーターはニコチン性受容体アゴニストの効能を増加する能力を有する。
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本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害剤として作用する、ピペリジン誘導体に関する。本発明は、その化合物、その化合物を含有する組成物を調製する方法、およびその化合物を使用する治療の方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン再取込み阻害剤に関連する疾患の処置に有用である、３，３−二置換ピロール誘導体に関する。同じく、医薬組成物、化合物の使用方法、および化合物の製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な化合物及びその薬学的に許容しうる塩、並びにその医薬組成物に関するものであり、これらは、哺乳動物における１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である。
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式（Ｉ）の縮環式アリール化合物及び有害生物を防除するための農薬としてのこれらの使用であって、式中、（Ｘ）_ｍ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１、（Ｙ）_ｎ及び集団−Ｗ^１−Ｗ^２−Ｗ^３−Ｗ^４−は本明細書で定義される通りである。

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【課題】５−〔４−［２−{Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジル）アミノ}エトキシ］ベンジル〕−２，４−チアゾリジンジオン（一般名：ロシグリタゾン）を、工程数が少なく、かつ高収率で得ることができる製造方法を提供すること。
【解決手段】４−［２−{Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジル）アミノ}エトキシ］ベンズアルデヒドと２−イミノ−４−チアゾリジノンとを縮合反応させて、新規化合物の５−〔４−［２−{Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジル）アミノ}エトキシ］ベンジリデン〕−２−イミノ−４−チアゾリジノンを得、この新規化合物を還元して、５−〔４−［２−{Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジル）アミノ}エトキシ］ベンジル〕−２−イミノ−４−チアゾリジノンとし、これを加水分解することにより、５−〔４−［２−{Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジル）アミノ}エトキシ］ベンジル〕−２，４−チアゾリジンジオンを得る。 （もっと読む）

本発明の第１の態様は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩、水和物、複合体もしくはプロドラッグに関し、


式中、
Ｒ³は、シクロペンチルおよびシクロヘキシルより選択され、
Ｒ⁹は、置換された５員もしくは６員のアリールもしくはヘテロアリール基、または６，５−もしくは６，６−縮合ビアリールもしくはヘテロビアリール基である。
式（Ｉ）の化合物は、ヒトカテプシンＳおよびＫに対する驚くほど高い二重の効力を呈し、関節リウマチ、変形性関節症、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、アテローム性動脈硬化症、細胞外基質（ＥＣＭ）の著しい損傷および再形成を示す心血管疾患、ならびに慢性疼痛の治療に有用である。
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【課題】酸に不安定な薬剤との混合において薬剤の安定化効果が高く、かつ自身の安定性も優れた医薬用酸化マグネシウムを提供する。
【解決手段】酸に不安定な薬剤と混合して用いられる医薬用酸化マグネシウムであって、
ＢＥＴ法による比表面積が２０〜２００ｍ²／ｇで、かつ活性度が４０〜２００Ｉｍｇ／ｇであることを特徴とする医薬用酸化マグネシウム。 （もっと読む）