ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害剤としての新規ピペリジン誘導体
本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害剤として作用する、ピペリジン誘導体に関する。本発明は、その化合物、その化合物を含有する組成物を調製する方法、およびその化合物を使用する治療の方法にも関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式の化合物であって、
【化１】
式中、
Ｒ１は、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ２は、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、またはアルキルであるか、あるいは、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合される炭素原子とともに、シクロアルキル基を形成し、
Ｒ５は、水素またはアルキルであり、
ｍおよびｎは、独立して、１または２であり、
Ｘは、−Ｏ−、−ＮＲ６−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−であって、Ｒ６は、水素またはアルキルであり、
アリール、ヘテロアリール、またはヘテロ環基は、存在する場合、１つ以上のハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アミド、アルキルアミド、カルボキシル、アルキル、ハロゲン化アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロ環、ヘテロ環アルキル、アロイル、アシル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルキルオキシ、アリールアルキルオキシ、ヘテロアリールアルキルオキシ、アルキチオ（ａｌｋｙｔｈｉｏ）、アリールチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、またはヘテロアリールオキシカルボニル、およびそれらの組み合わせと随意に置換されてもよい、化合物、
ならびにその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物、その医薬的に許容される塩の溶媒和物、またはそのエナンチオマーもしくはジアステレオマーであるが、
但し、前記化合物は、
４−［［（２Ｒ）−２，３−ジヒドロ−２−メチル−６−ニトロイミダゾ［２，１−ｂ］オキサゾール−２−イル］メトキシ］−Ｎ−［２−オキソ−２−［４−［４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ］−１−ピペリジニル］エチル］−ベンズアミド、
Ｎ−［２−［４−［［４−アミノ−５−（２，６−ジフルオロベンゾイル）−２−チアゾリル］アミノ］−１−ピペリジニル］−２−オキソエチル］−Ｍ−メチル−ベンズアミド、
４−アミノ−Ｎ−［２−［４−［［４−アミノ−５−（２，６−ジフルオロベンゾイル）−２−チアゾリル］アミノ］−１−ピペリジニル］−２−オキソエチル］−ベンズアミド、
またはその医薬的に許容される塩ではないことを条件とする。
【請求項２】
Ｒ１は、１つ以上のアリール基によって置換されるアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１は、ヘテロアリールであり、１つ以上のアリールまたはヘテロアリール基によって置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１は、ピラゾール、トリアゾール、またはイソオキサゾールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２はアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
前記化合物は、
ｉ）１−シクロペンチル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（５−クロロ−ピリジン−３−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、
ｉｉ）１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（５−シアノ−２−メチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、
ｉｉｉ）１−モルホリン−４−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド、
ｉｖ）１−モルホリン−４−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−５−フルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、
ｖ）１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸（２−［３−（２，５−ジフルオロ−フェノキシ）−ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、
ｖｉ）１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（２，５−ジフルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、および
ｖｉｉ）１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、
ならびにその医薬的に許容される塩、その医薬的に許容される溶媒和物、およびその医薬的に許容される塩の溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
前記化合物は、
１．ビフェニル−４−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（２−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
２．ビフェニル−４−カルボン酸｛２−［４−（２−ブロモ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
３．ビフェニル−４−カルボン酸｛２−［４−（２−ブロモ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
４．ビフェニル−４−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
５．ビフェニル−４−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（２−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
６．ビフェニル−４−カルボン酸（２−｛４−［メチル−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−アミノ］−ピペリジン−１−イル｝−２−オキソ−エチル）−アミド
７．ビフェニル−４−カルボン酸（２−｛４−［（２−クロロ−フェニル）−メチル−アミノ］−ピペリジン−１−イル｝−２−オキソ−エチル）−アミド
８．ビフェニル−４−カルボン酸（２−｛４−［（２−ブロモ−フェニル）−メチル−アミノ］−ピペリジン−１−イル｝−２−オキソ−エチル）−アミド
９．５−フェニル−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−ブロモ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１０．５−フェニル−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−ブロモ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１１．５−フェニル−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１２．５−フェニル−イソオキサゾール−３−カルボン酸（２−｛４−［（２−ブロモ−フェニル）−メチル−アミノ］−ピペリジン−１−イル｝−２−オキソ−エチル）−アミド
１３．５−フェニル−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（２−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
１４．５−フェニル−イソオキサゾール−３−カルボン酸（２−｛４−［メチル−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−アミノ］−ピペリジン−１−イル｝−２−オキソ−エチル）−アミド
１５．Ｎ−｛２−オキソ−２−［４−（２−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−４−フェニルアミノ−ベンズアミド
１６．Ｎ−２−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−４−フェニルアミノ−ベンズアミド
１７．Ｎ−｛２−［４−（２−ブロモ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−４−フェニルアミノ−ベンズアミド
１８．Ｎ−（２−｛４−［メチル−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−アミノ］−ピペリジン−１−イル｝−２−オキソ−エチル）−４−フェニルアミノ−ベンズアミド
１９．Ｎ−｛２−［４−（２−ブロモ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−４−フェニルアミノ−ベンズアミド
２０．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−ブロモ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
２１．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝アミド
２２．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−ブロモ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
２３．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
２４．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−５−フルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
２５．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（２−トリフルオロメチル−フェニルスルファニル）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
２６．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェニルスルファニル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
２７．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−ニトロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
２８．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−アミノ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
２９．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２，３−ジメチル−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
３０．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２，４−ジメチル−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、
ならびにその医薬的に許容される塩、その医薬的に許容される溶媒和物、およびその医薬的に許容される塩の溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
前記化合物は、
３１．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２，５−ジメチル−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
３２．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
３３．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２，５−ジフルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
３４．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−ブロモ−フェニルスルファニル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
３５．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸［２−オキソ−２−（４−ｏ−トリルアミノ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−アミド
３６．５−（３−ヒドロキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（２−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
３７．５−フェニル−ピリジン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
３８．５−フェニル−ピリジン−２−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−５−フルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
３９．５−（４−ヒドロキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
４０．５−（２−ヒドロキシ−フェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
４１．５−（２−ヒドロキシ−フェニル）−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミドの合成
４２．５−（２−ヒドロキシ−フェニル）−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
４３．５−（２−ヒドロキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（２−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
４４．５−（２−ヒドロキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
４５．Ｎ−｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−６−フェニルアミノ−ニコチンアミド
４６．Ｎ−｛２−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−６−フェニルアミノ−ニコチンアミド
４７．５−フェニルアミノ−ピリジン−２−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
４８．５−フェニルアミノ−ピリジン−２−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
４９．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（５−ブロモ−２−メトキシ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
５０．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
５１．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−シアノ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
５２．５−（２−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（２−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
５３．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２，４−ジフルオロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
５４．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
５５．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（４−フルオロ−２−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
５６．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−アセチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
５７．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（２−［４−（５−シアノ−２−メチル−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
５８．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルフィニル）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
５９．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（ピリジン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
６０．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（５−クロロ−ピリジン−３−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、
ならびにその医薬的に許容される塩、その医薬的に許容される溶媒和物、
およびその医薬的に許容される塩の溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
前記化合物は、
６１．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−ヒドロキシ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
６２．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
６３．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（６−クロロ−ピリジン−２−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
６４．４−メチル−３−（１−｛２−［（５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−アセチル｝−ピペリジン−４−イルオキシ）−安息香酸メチルエステル
６５．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
６６．５−（２−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
６７．５−（２−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
６８．５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
６９．５−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
７０．５−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
７１．５−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
７２．５−（４−ヒドロキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
７３．５−（３−ヒドロキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
７４．５−（４−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
７５．５−（４−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−ピリジン−３−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
７６．５−（４−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（５−クロロ−ピリジン−３−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
７７．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（３−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
７８．３−（１−｛２−［（５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−アセチル｝−ピペリジン−４−イルオキシ）−安息香酸
７９．５−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（５−クロロ−ピリジン−３−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
８０．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸［２−オキソ−２−（４−ｍ−トリルオキシ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−アミド
８１．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
８２．５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
８３．３−（５−｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチルカルバモイル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−安息香酸
８４．５−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
８５．５−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
８６．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（４−メチル−ピリジン−３−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
８７．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
８８．５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
８９．５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２，５−ジフルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
９０．５−（２−ヒドロキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド、
ならびにその医薬的に許容される塩、その医薬的に許容される溶媒和物、およびその医薬的に許容される塩の溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物は、
９１．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−メタンスルホニル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
９２．５−（２−フルオロ−フェニル）−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
９３．５−フェニル−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
９４．５−（２−フルオロ−フェニル）−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
９５．５−（２−ヒドロキシ−フェニル）−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
９６．５−（３−ヒドロキシ−フェニル）−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
９７．５−（４−ヒドロキシ−フェニル）−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
９８．５−（３−フルオロ−フェニル）−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
９９．５−（４−フルオロ−フェニル）−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
１００．５−（４−フルオロ−フェニル）−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（５−クロロ−ピリジン−３−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１０１．５−（４−フルオロ−フェニル）−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−ピリジン−３−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１０２．５−（３−フルオロ−フェニル）−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（５−クロロ−ピリジン−３−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１０３．１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１０４．２−［（ビフェニル−４−イルメチル）−アミノ］−１−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エタノン
１０５．Ｎ−｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−４−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−ベンズアミド
１０６．４−フェニル−ピラゾール−１−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１０７．１−フェニル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１０８．１−フェニル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１０９．１−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
１１０．１−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−５−フルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１１１．１−ｍ−トリル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
１１２．１−ｍ−トリル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸（２−［４−（２−クロロ−５−フルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１１３．１−（２−シアノ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
１１４．１−（２−シアノ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
１１５．１−ｏ−トリル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
１１６．１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１１７．１−シクロペンチル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（５−クロロ−ピリジン−３−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１１８．１−（５−フルオロ−ピリジン−３−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１１９．Ｎ−｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−４−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−ベンズアミド
１２０．３’−ジメチルアミノ−ビフェニル−４−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、
ならびにその医薬的に許容される塩、その医薬的に許容される溶媒和物、およびその医薬的に許容される塩の溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物は、
１２１．Ｎ−｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−４−（ピロリジン−１−カルボニル）−ベンズアミド
１２２．９Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
１２３．１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
１２４．１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−５−フルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１２５．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−ホルミル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１２６．２−（１−｛２−［（５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−アセチル｝−ピペリジン−４−イルオキシ）−安息香酸
１２７．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−ヒドロキシメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１２８．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３，４，５−トリフルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
１２９．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（２−｛４−［２−（ヒドロキシイミノ−メチル）−フェノキシ］−ピペリジン−１−イル｝−２−オキソ−エチル）−アミド
１３０．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（２−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
１３１．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（３−シアノ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１３２．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（２−｛４−［２−（メトキシイミノ−メチル）−フェノキシ］−ピペリジン−１−イル｝−２−オキソ−エチル）−アミド
１３３．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−メチルカルバモイル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１３４．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−カルバモイル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１３５．５−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１３６．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（３−シアノ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１３７．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（アダマンタン−２−イルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１３８．５−（２−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１３９．１−ピロリジン−３−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
１４０．１−（１−メチル−ピロリジン−３−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
１４１．１−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１４２．１−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（５−クロロ−ピリジン−３−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１４３．１−ピペリジン−４−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド塩酸塩
１４４．１−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
１４５．１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸（２−［４−（２，５−ジフルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１４６．１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸（２−［４−（５−シアノ−２−メチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１４７．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［３−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピロリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
１４８．４−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−Ｎ−｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド
１４９．１−シクロプロピル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
１５０．１−モルホリン−４−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド、
ならびにその医薬的に許容される塩、その医薬的に許容される溶媒和物、およびその医薬的に許容される塩の溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物は、
１５１．１−フェニル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（３−シアノ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル）−アミド
１５２．１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［３−（２，５−ジフルオロ−フェノキシ）−ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１５３．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［３−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−アゼチジン−１−イル］−エチル｝−アミド
１５４．５−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［３−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−アゼチジン−１−イル］−エチル｝−アミド
１５５．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［３−（２，５−ジフルオロ−フェノキシ）−ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１５６．１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（２，５−ジフルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１５７．１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１５８．１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸（２−［４−（５−シアノ−２−メチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１５９．１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸｛２−［３−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−アゼチジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１６０．１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１６１．１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１６２．１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸｛２−［３−（２−クロロ−フェノキシ）−アゼチジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１６３．１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸｛２−［３−（５−シアノ−２−メチル−フェノキシ）−アゼチジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１６４．１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸｛２−［３−（２−クロロ−フェノキシ）−ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１６５．５−フェニル−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛２−［３−（２，５−ジフルオロ−フェノキシ）−ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１６６．２−フェニル−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−５−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−５−フルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１６７．６−ピラゾール−１−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−カルボン酸（２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１６８．１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（３−シアノ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１６９．１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［３−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−アゼチジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１７０．１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１７１．１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［３−（２−クロロ−フェノキシ）−ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１７２．１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１７３．１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［３−（２−クロロ−フェノキシ）−アゼチジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１７４．１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［３−（５−シアノ−２−メチル−フェノキシ）−アゼチジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１７５．１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（２−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
１７６．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［３−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−アゼチジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１７７．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１７８．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１７９．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［３−（２−クロロ−フェノキシ）−アゼチジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１８０．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［３−（５−シアノ−２−メチル−フェノキシ）−アゼチジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、
ならびにその医薬的に許容される塩、その医薬的に許容される溶媒和物、およびその医薬的に許容される塩の溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
以下の式の化合物であって、
【化２】
式中、
Ｒ１はヘテロアリールであり、
Ｒ２は、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、またはアルキルであるか、あるいは、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合される炭素原子とともに、シクロアルキル基を形成し、
Ｒ５は、水素またはアルキルであり、
ｍおよびｎは、独立して、１または２であり、
Ｘは、−Ｏ−、−ＮＲ６−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−であって、Ｒ６は、水素またはアルキルであり、
アリール、ヘテロアリール、またはヘテロ環基は、存在する場合、１つ以上のハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アミド、アルキルアミド、カルボキシル、アルキル、ハロゲン化アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロ環、ヘテロ環アルキル、アロイル、アシル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルキルオキシ、アリールアルキルオキシ、ヘテロアリールアルキルオキシ、アルキチオ（ａｌｋｙｔｈｉｏ）、アリールチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、またはヘテロアリールオキシカルボニル、およびそれらの組み合わせと随意に置換されてもよい、化合物、
ならびにその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物、その医薬的に許容される塩の溶媒和物、またはそのエナンチオマーもしくはジアステレオマー。
【請求項１４】
以下の式の化合物であって、
【化３】
式中、
Ｒ１は、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ２は、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、またはアルキルであるか、あるいは、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合される炭素原子とともに、シクロアルキル基を形成し、
Ｒ５は、水素またはアルキルであり、
Ｘは、−Ｏ−、−ＮＲ６−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−であって、Ｒ６は、水素またはアルキルであり、
アリール、ヘテロアリール、またはヘテロ環基は、存在する場合、１つ以上のハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アミド、アルキルアミド、カルボキシル、アルキル、ハロゲン化アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロ環、ヘテロ環アルキル、アロイル、アシル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルキルオキシ、アリールアルキルオキシ、ヘテロアリールアルキルオキシ、アルキチオ（ａｌｋｙｔｈｉｏ）、アリールチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、またはヘテロアリールオキシカルボニル、およびそれらの組み合わせと随意に置換されてもよい、化合物、
ならびにその医薬的に許容される塩、もしくは溶媒和物、水和物、または医薬的に許容される塩の溶媒和物であるが、
但し、前記化合物は、
４−［［（２Ｒ）−２，３−ジヒドロ−２−メチル−６−ニトロイミダゾ［２，１−ｂ］オキサゾール−２−イル］メトキシ］−Ｎ−［２−オキソ−２−［４−［４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ］−１−ピペリジニル］エチル］−ベンズアミド、
Ｎ−［２−［４−［［４−アミノ−５−（２，６−ジフルオロベンゾイル）−２−チアゾリル］アミノ］−１−ピペリジニル］−２−オキソエチル］−Ｍ−メチル−ベンズアミド、
４−アミノ−Ｎ−［２−［４−［［４−アミノ−５−（２，６−ジフルオロベンゾイル）−２−チアゾリル］アミノ］−１−ピペリジニル］−２−オキソエチル］−ベンズアミド、
またはその医薬的に許容される塩ではないことを条件とする。
【請求項１５】
以下の式の化合物であって、
【化４】
式中、
Ｒ７は、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ８は、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、またはアルキルであるか、あるいは、
Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合される炭素原子とともに、シクロアルキル基を形成し、
Ｒ１１は、水素またはアルキルであり、
Ｘは、−Ｏ−、−ＮＲ１２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−であって、Ｒ１２は、水素またはアルキルであり、
アリール、ヘテロアリール、またはヘテロ環基は、存在する場合、１つ以上のハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アミド、アルキルアミド、カルボキシル、アルキル、ハロゲン化アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロ環、ヘテロ環アルキル、アロイル、アシル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルキルオキシ、アリールアルキルオキシ、ヘテロアリールアルキルオキシ、アルキチオ（ａｌｋｙｔｈｉｏ）、アリールチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、またはヘテロアリールオキシカルボニル、およびそれらの組み合わせと随意に置換されてもよい、化合物。
【請求項１６】
前記化合物は、
１８１．Ｎ−ビフェニル−４−イル−３−［４−（２−ブロモ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−プロピオンアミド
１８２．Ｎ−ビフェニル−４−イル−３−［４−（２−クロロ−５−フルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−プロピオンアミド
１８３．Ｎ−ビフェニル−４−イル−３−［４−（２−ブロモ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−プロピオンアミド
１８４．Ｎ−ビフェニル−４−イル−３−［４−（２−ブロモ−フェニルスルファニル）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−プロピオンアミド
１８５．Ｎ−ビフェニル−４−イル−３−オキソ−３−（４−ｏ−トリルアミノ−ピペリジン−１−イル）−プロピオンアミド
１８６．Ｎ−ビフェニル−４−イル−３−［４−（２−ニトロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−プロピオンアミド
１８７．３−［４−（２−アミノ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−Ｎ−ビフェニル−４−イル−３−オキソ−プロピオンアミド
１８８．Ｎ−ビフェニル−４−イル−３−［４−（２，３−ジメチル−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−プロピオンアミド
１８９．Ｎ−ビフェニル−４−イル−３−［４−（２，４−ジメチル−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−プロピオンアミド
１９０．Ｎ−ビフェニル−４−イル−３−［４−（２，５−ジメチル−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−プロピオンアミド
１９１．Ｎ−ビフェニル−４−イル−３−［４−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−プロピオンアミド
１９２．Ｎ−ビフェニル−４−イル−３−［４−（２，５−ジフルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−プロピオンアミド
１９３．３−［４−（２−クロロ−５−フルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−Ｎ−（６−フェニル−ピリジン−３−イル）−プロピオンアミドの合成
１９４．３−［４−（２−クロロ−５−フルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−Ｎ−（５−フェニル−ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド
１９５．３−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−Ｎ−（６−フェニル−ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド
１９６．３−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−Ｎ−（６−フェニル−ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド
１９７．３−［４−（２−ブロモ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−Ｎ−（６−フェニル−ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド
１９８．３−オキソ−Ｎ−（６−フェニル−ピリジン−３−イル）−３−［４−（２−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−プロピオンアミド
１９９．３−［４−（２−クロロ−フェニルスルファニル）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−Ｎ−（６−フェニル−ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド
２００．３−［４−（２−ブロモ−フェニルスルファニル）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−Ｎ−（６−フェニル−ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド
２０１．３−オキソ−Ｎ−（６−フェニル−ピリジン−３−イル）−３−［４−（２−トリフルオロメチル−フェニルスルファニル）−ピペリジン−１−イル］−プロピオンアミド
２０２．３−オキソ−Ｎ−（６−フェニル−ピリジン−３−イル）−３−［４−（２−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−プロピオンアミド
２０３．３−オキソ−Ｎ−（６−フェニル−ピリジン−３−イル）−３−（４−ｏ−トリルアミノ−ピペリジン−１−イル）−プロピオンアミド
２０４．３−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−Ｎ−（３−フェニル−［１，２，４］チアジアゾール−５−イル）−プロピオンアミド
２０５．３−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−Ｎ−（４−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル−フェニル）−３−オキソ−プロピオンアミド
２０６．３−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−Ｎ−（５−フェニル−チアゾール−２−イル）−プロピオンアミド
２０７．３−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−Ｎ−（５−フェニル−チアゾール−２−イル）−プロピオンアミド
２０８．１−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−カルボニル］−シクロプロパンカルボン酸ビフェニル−４−イルアミド
２０９．Ｎ−ビフェニル−４−イル−３−オキソ−３−［４−（３，４，５−トリフルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−プロピオンアミド
２１０．Ｎ−ビフェニル−４−イル−３−［４−（３−シアノ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−プロピオンアミド、
ならびにその医薬的に許容される塩、その医薬的に許容される溶媒和物、およびその医薬的に許容される塩の溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
請求項１に記載の化合物および医薬的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項１８】
有効量の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ阻害剤に応答する状態を治療するための方法。
【請求項１９】
前記ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ阻害剤は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼＩ（ＳＣＤ−１）阻害剤である、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
前記状態は肥満である、請求項１８に記載の方法。
【請求項１】
以下の式の化合物であって、
【化１】
式中、
Ｒ１は、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ２は、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、またはアルキルであるか、あるいは、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合される炭素原子とともに、シクロアルキル基を形成し、
Ｒ５は、水素またはアルキルであり、
ｍおよびｎは、独立して、１または２であり、
Ｘは、−Ｏ−、−ＮＲ６−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−であって、Ｒ６は、水素またはアルキルであり、
アリール、ヘテロアリール、またはヘテロ環基は、存在する場合、１つ以上のハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アミド、アルキルアミド、カルボキシル、アルキル、ハロゲン化アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロ環、ヘテロ環アルキル、アロイル、アシル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルキルオキシ、アリールアルキルオキシ、ヘテロアリールアルキルオキシ、アルキチオ（ａｌｋｙｔｈｉｏ）、アリールチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、またはヘテロアリールオキシカルボニル、およびそれらの組み合わせと随意に置換されてもよい、化合物、
ならびにその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物、その医薬的に許容される塩の溶媒和物、またはそのエナンチオマーもしくはジアステレオマーであるが、
但し、前記化合物は、
４−［［（２Ｒ）−２，３−ジヒドロ−２−メチル−６−ニトロイミダゾ［２，１−ｂ］オキサゾール−２−イル］メトキシ］−Ｎ−［２−オキソ−２−［４−［４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ］−１−ピペリジニル］エチル］−ベンズアミド、
Ｎ−［２−［４−［［４−アミノ−５−（２，６−ジフルオロベンゾイル）−２−チアゾリル］アミノ］−１−ピペリジニル］−２−オキソエチル］−Ｍ−メチル−ベンズアミド、
４−アミノ−Ｎ−［２−［４−［［４−アミノ−５−（２，６−ジフルオロベンゾイル）−２−チアゾリル］アミノ］−１−ピペリジニル］−２−オキソエチル］−ベンズアミド、
またはその医薬的に許容される塩ではないことを条件とする。
【請求項２】
Ｒ１は、１つ以上のアリール基によって置換されるアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１は、ヘテロアリールであり、１つ以上のアリールまたはヘテロアリール基によって置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１は、ピラゾール、トリアゾール、またはイソオキサゾールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２はアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
前記化合物は、
ｉ）１−シクロペンチル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（５−クロロ−ピリジン−３−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、
ｉｉ）１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（５−シアノ−２−メチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、
ｉｉｉ）１−モルホリン−４−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド、
ｉｖ）１−モルホリン−４−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−５−フルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、
ｖ）１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸（２−［３−（２，５−ジフルオロ−フェノキシ）−ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、
ｖｉ）１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（２，５−ジフルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、および
ｖｉｉ）１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、
ならびにその医薬的に許容される塩、その医薬的に許容される溶媒和物、およびその医薬的に許容される塩の溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
前記化合物は、
１．ビフェニル−４−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（２−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
２．ビフェニル−４−カルボン酸｛２−［４−（２−ブロモ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
３．ビフェニル−４−カルボン酸｛２−［４−（２−ブロモ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
４．ビフェニル−４−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
５．ビフェニル−４−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（２−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
６．ビフェニル−４−カルボン酸（２−｛４−［メチル−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−アミノ］−ピペリジン−１−イル｝−２−オキソ−エチル）−アミド
７．ビフェニル−４−カルボン酸（２−｛４−［（２−クロロ−フェニル）−メチル−アミノ］−ピペリジン−１−イル｝−２−オキソ−エチル）−アミド
８．ビフェニル−４−カルボン酸（２−｛４−［（２−ブロモ−フェニル）−メチル−アミノ］−ピペリジン−１−イル｝−２−オキソ−エチル）−アミド
９．５−フェニル−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−ブロモ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１０．５−フェニル−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−ブロモ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１１．５−フェニル−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１２．５−フェニル−イソオキサゾール−３−カルボン酸（２−｛４−［（２−ブロモ−フェニル）−メチル−アミノ］−ピペリジン−１−イル｝−２−オキソ−エチル）−アミド
１３．５−フェニル−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（２−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
１４．５−フェニル−イソオキサゾール−３−カルボン酸（２−｛４−［メチル−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−アミノ］−ピペリジン−１−イル｝−２−オキソ−エチル）−アミド
１５．Ｎ−｛２−オキソ−２−［４−（２−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−４−フェニルアミノ−ベンズアミド
１６．Ｎ−２−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−４−フェニルアミノ−ベンズアミド
１７．Ｎ−｛２−［４−（２−ブロモ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−４−フェニルアミノ−ベンズアミド
１８．Ｎ−（２−｛４−［メチル−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−アミノ］−ピペリジン−１−イル｝−２−オキソ−エチル）−４−フェニルアミノ−ベンズアミド
１９．Ｎ−｛２−［４−（２−ブロモ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−４−フェニルアミノ−ベンズアミド
２０．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−ブロモ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
２１．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝アミド
２２．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−ブロモ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
２３．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
２４．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−５−フルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
２５．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（２−トリフルオロメチル−フェニルスルファニル）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
２６．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェニルスルファニル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
２７．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−ニトロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
２８．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−アミノ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
２９．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２，３−ジメチル−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
３０．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２，４−ジメチル−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、
ならびにその医薬的に許容される塩、その医薬的に許容される溶媒和物、およびその医薬的に許容される塩の溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
前記化合物は、
３１．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２，５−ジメチル−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
３２．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
３３．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２，５−ジフルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
３４．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−ブロモ−フェニルスルファニル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
３５．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸［２−オキソ−２−（４−ｏ−トリルアミノ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−アミド
３６．５−（３−ヒドロキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（２−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
３７．５−フェニル−ピリジン−２−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
３８．５−フェニル−ピリジン−２−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−５−フルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
３９．５−（４−ヒドロキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
４０．５−（２−ヒドロキシ−フェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
４１．５−（２−ヒドロキシ−フェニル）−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミドの合成
４２．５−（２−ヒドロキシ−フェニル）−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
４３．５−（２−ヒドロキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（２−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
４４．５−（２−ヒドロキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
４５．Ｎ−｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−６−フェニルアミノ−ニコチンアミド
４６．Ｎ−｛２−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−６−フェニルアミノ−ニコチンアミド
４７．５−フェニルアミノ−ピリジン−２−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
４８．５−フェニルアミノ−ピリジン−２−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
４９．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（５−ブロモ−２−メトキシ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
５０．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
５１．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−シアノ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
５２．５−（２−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（２−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
５３．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２，４−ジフルオロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
５４．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
５５．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（４−フルオロ−２−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
５６．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−アセチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
５７．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（２−［４−（５−シアノ−２−メチル−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
５８．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルフィニル）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
５９．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（ピリジン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
６０．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（５−クロロ−ピリジン−３−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、
ならびにその医薬的に許容される塩、その医薬的に許容される溶媒和物、
およびその医薬的に許容される塩の溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
前記化合物は、
６１．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−ヒドロキシ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
６２．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
６３．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（６−クロロ−ピリジン−２−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
６４．４−メチル−３−（１−｛２−［（５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−アセチル｝−ピペリジン−４−イルオキシ）−安息香酸メチルエステル
６５．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
６６．５−（２−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
６７．５−（２−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
６８．５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
６９．５−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
７０．５−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
７１．５−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
７２．５−（４−ヒドロキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
７３．５−（３−ヒドロキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
７４．５−（４−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
７５．５−（４−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−ピリジン−３−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
７６．５−（４−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（５−クロロ−ピリジン−３−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
７７．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（３−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
７８．３−（１−｛２−［（５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−アセチル｝−ピペリジン−４−イルオキシ）−安息香酸
７９．５−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（５−クロロ−ピリジン−３−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
８０．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸［２−オキソ−２−（４−ｍ−トリルオキシ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−アミド
８１．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
８２．５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
８３．３−（５−｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチルカルバモイル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−安息香酸
８４．５−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
８５．５−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
８６．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（４−メチル−ピリジン−３−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
８７．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
８８．５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
８９．５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２，５−ジフルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
９０．５−（２−ヒドロキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド、
ならびにその医薬的に許容される塩、その医薬的に許容される溶媒和物、およびその医薬的に許容される塩の溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物は、
９１．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−メタンスルホニル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
９２．５−（２−フルオロ−フェニル）−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
９３．５−フェニル−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
９４．５−（２−フルオロ−フェニル）−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
９５．５−（２−ヒドロキシ−フェニル）−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
９６．５−（３−ヒドロキシ−フェニル）−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
９７．５−（４−ヒドロキシ−フェニル）−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
９８．５−（３−フルオロ−フェニル）−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
９９．５−（４−フルオロ−フェニル）−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
１００．５−（４−フルオロ−フェニル）−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（５−クロロ−ピリジン−３−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１０１．５−（４−フルオロ−フェニル）−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−ピリジン−３−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１０２．５−（３−フルオロ−フェニル）−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（５−クロロ−ピリジン−３−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１０３．１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１０４．２−［（ビフェニル−４−イルメチル）−アミノ］−１−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エタノン
１０５．Ｎ−｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−４−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−ベンズアミド
１０６．４−フェニル−ピラゾール−１−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１０７．１−フェニル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１０８．１−フェニル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１０９．１−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
１１０．１−（３−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−５−フルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１１１．１−ｍ−トリル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
１１２．１−ｍ−トリル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸（２−［４−（２−クロロ−５−フルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１１３．１−（２−シアノ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
１１４．１−（２−シアノ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
１１５．１−ｏ−トリル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
１１６．１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１１７．１−シクロペンチル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（５−クロロ−ピリジン−３−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１１８．１−（５−フルオロ−ピリジン−３−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１１９．Ｎ−｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−４−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−ベンズアミド
１２０．３’−ジメチルアミノ−ビフェニル−４−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、
ならびにその医薬的に許容される塩、その医薬的に許容される溶媒和物、およびその医薬的に許容される塩の溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物は、
１２１．Ｎ−｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−４−（ピロリジン−１−カルボニル）−ベンズアミド
１２２．９Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
１２３．１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
１２４．１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−５−フルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１２５．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−ホルミル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１２６．２−（１−｛２−［（５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−アセチル｝−ピペリジン−４−イルオキシ）−安息香酸
１２７．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−ヒドロキシメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１２８．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３，４，５−トリフルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
１２９．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（２−｛４−［２−（ヒドロキシイミノ−メチル）−フェノキシ］−ピペリジン−１−イル｝−２−オキソ−エチル）−アミド
１３０．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（２−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
１３１．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（３−シアノ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１３２．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（２−｛４−［２−（メトキシイミノ−メチル）−フェノキシ］−ピペリジン−１−イル｝−２−オキソ−エチル）−アミド
１３３．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−メチルカルバモイル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１３４．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−カルバモイル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１３５．５−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１３６．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（３−シアノ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１３７．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（アダマンタン−２−イルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１３８．５−（２−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１３９．１−ピロリジン−３−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
１４０．１−（１−メチル−ピロリジン−３−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
１４１．１−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１４２．１−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（５−クロロ−ピリジン−３−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１４３．１−ピペリジン−４−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド塩酸塩
１４４．１−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
１４５．１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸（２−［４−（２，５−ジフルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１４６．１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸（２−［４−（５−シアノ−２−メチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１４７．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［３−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピロリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
１４８．４−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−Ｎ−｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−ベンズアミド
１４９．１−シクロプロピル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
１５０．１−モルホリン−４−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド、
ならびにその医薬的に許容される塩、その医薬的に許容される溶媒和物、およびその医薬的に許容される塩の溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物は、
１５１．１−フェニル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（３−シアノ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル）−アミド
１５２．１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［３−（２，５−ジフルオロ−フェノキシ）−ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１５３．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［３−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−アゼチジン−１−イル］−エチル｝−アミド
１５４．５−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［３−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−アゼチジン−１−イル］−エチル｝−アミド
１５５．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［３−（２，５−ジフルオロ−フェノキシ）−ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１５６．１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（２，５−ジフルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１５７．１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１５８．１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸（２−［４−（５−シアノ−２−メチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１５９．１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸｛２−［３−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−アゼチジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１６０．１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１６１．１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１６２．１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸｛２−［３−（２−クロロ−フェノキシ）−アゼチジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１６３．１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸｛２−［３−（５−シアノ−２−メチル−フェノキシ）−アゼチジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１６４．１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸｛２−［３−（２−クロロ−フェノキシ）−ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１６５．５−フェニル−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛２−［３−（２，５−ジフルオロ−フェノキシ）−ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１６６．２−フェニル−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−５−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−５−フルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１６７．６−ピラゾール−１−イル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−カルボン酸（２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１６８．１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（３−シアノ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１６９．１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［３−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−アゼチジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１７０．１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１７１．１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［３−（２−クロロ−フェノキシ）−ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１７２．１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１７３．１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［３−（２−クロロ−フェノキシ）−アゼチジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１７４．１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［３−（５−シアノ−２−メチル−フェノキシ）−アゼチジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１７５．１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（２−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド
１７６．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［３−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−アゼチジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１７７．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１７８．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１７９．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［３−（２−クロロ−フェノキシ）−アゼチジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド
１８０．５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［３−（５−シアノ−２−メチル−フェノキシ）−アゼチジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、
ならびにその医薬的に許容される塩、その医薬的に許容される溶媒和物、およびその医薬的に許容される塩の溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
以下の式の化合物であって、
【化２】
式中、
Ｒ１はヘテロアリールであり、
Ｒ２は、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、またはアルキルであるか、あるいは、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合される炭素原子とともに、シクロアルキル基を形成し、
Ｒ５は、水素またはアルキルであり、
ｍおよびｎは、独立して、１または２であり、
Ｘは、−Ｏ−、−ＮＲ６−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−であって、Ｒ６は、水素またはアルキルであり、
アリール、ヘテロアリール、またはヘテロ環基は、存在する場合、１つ以上のハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アミド、アルキルアミド、カルボキシル、アルキル、ハロゲン化アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロ環、ヘテロ環アルキル、アロイル、アシル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルキルオキシ、アリールアルキルオキシ、ヘテロアリールアルキルオキシ、アルキチオ（ａｌｋｙｔｈｉｏ）、アリールチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、またはヘテロアリールオキシカルボニル、およびそれらの組み合わせと随意に置換されてもよい、化合物、
ならびにその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物、その医薬的に許容される塩の溶媒和物、またはそのエナンチオマーもしくはジアステレオマー。
【請求項１４】
以下の式の化合物であって、
【化３】
式中、
Ｒ１は、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ２は、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、またはアルキルであるか、あるいは、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合される炭素原子とともに、シクロアルキル基を形成し、
Ｒ５は、水素またはアルキルであり、
Ｘは、−Ｏ−、−ＮＲ６−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−であって、Ｒ６は、水素またはアルキルであり、
アリール、ヘテロアリール、またはヘテロ環基は、存在する場合、１つ以上のハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アミド、アルキルアミド、カルボキシル、アルキル、ハロゲン化アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロ環、ヘテロ環アルキル、アロイル、アシル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルキルオキシ、アリールアルキルオキシ、ヘテロアリールアルキルオキシ、アルキチオ（ａｌｋｙｔｈｉｏ）、アリールチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、またはヘテロアリールオキシカルボニル、およびそれらの組み合わせと随意に置換されてもよい、化合物、
ならびにその医薬的に許容される塩、もしくは溶媒和物、水和物、または医薬的に許容される塩の溶媒和物であるが、
但し、前記化合物は、
４−［［（２Ｒ）−２，３−ジヒドロ−２−メチル−６−ニトロイミダゾ［２，１−ｂ］オキサゾール−２−イル］メトキシ］−Ｎ−［２−オキソ−２−［４−［４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ］−１−ピペリジニル］エチル］−ベンズアミド、
Ｎ−［２−［４−［［４−アミノ−５−（２，６−ジフルオロベンゾイル）−２−チアゾリル］アミノ］−１−ピペリジニル］−２−オキソエチル］−Ｍ−メチル−ベンズアミド、
４−アミノ−Ｎ−［２−［４−［［４−アミノ−５−（２，６−ジフルオロベンゾイル）−２−チアゾリル］アミノ］−１−ピペリジニル］−２−オキソエチル］−ベンズアミド、
またはその医薬的に許容される塩ではないことを条件とする。
【請求項１５】
以下の式の化合物であって、
【化４】
式中、
Ｒ７は、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ８は、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、またはアルキルであるか、あるいは、
Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合される炭素原子とともに、シクロアルキル基を形成し、
Ｒ１１は、水素またはアルキルであり、
Ｘは、−Ｏ−、−ＮＲ１２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−であって、Ｒ１２は、水素またはアルキルであり、
アリール、ヘテロアリール、またはヘテロ環基は、存在する場合、１つ以上のハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アミド、アルキルアミド、カルボキシル、アルキル、ハロゲン化アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロ環、ヘテロ環アルキル、アロイル、アシル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルキルオキシ、アリールアルキルオキシ、ヘテロアリールアルキルオキシ、アルキチオ（ａｌｋｙｔｈｉｏ）、アリールチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、またはヘテロアリールオキシカルボニル、およびそれらの組み合わせと随意に置換されてもよい、化合物。
【請求項１６】
前記化合物は、
１８１．Ｎ−ビフェニル−４−イル−３−［４−（２−ブロモ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−プロピオンアミド
１８２．Ｎ−ビフェニル−４−イル−３−［４−（２−クロロ−５−フルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−プロピオンアミド
１８３．Ｎ−ビフェニル−４−イル−３−［４−（２−ブロモ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−プロピオンアミド
１８４．Ｎ−ビフェニル−４−イル−３−［４−（２−ブロモ−フェニルスルファニル）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−プロピオンアミド
１８５．Ｎ−ビフェニル−４−イル−３−オキソ−３−（４−ｏ−トリルアミノ−ピペリジン−１−イル）−プロピオンアミド
１８６．Ｎ−ビフェニル−４−イル−３−［４−（２−ニトロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−プロピオンアミド
１８７．３−［４−（２−アミノ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−Ｎ−ビフェニル−４−イル−３−オキソ−プロピオンアミド
１８８．Ｎ−ビフェニル−４−イル−３−［４−（２，３−ジメチル−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−プロピオンアミド
１８９．Ｎ−ビフェニル−４−イル−３−［４−（２，４−ジメチル−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−プロピオンアミド
１９０．Ｎ−ビフェニル−４−イル−３−［４−（２，５−ジメチル−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−プロピオンアミド
１９１．Ｎ−ビフェニル−４−イル−３−［４−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−プロピオンアミド
１９２．Ｎ−ビフェニル−４−イル−３−［４−（２，５−ジフルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−プロピオンアミド
１９３．３−［４−（２−クロロ−５−フルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−Ｎ−（６−フェニル−ピリジン−３−イル）−プロピオンアミドの合成
１９４．３−［４−（２−クロロ−５−フルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−Ｎ−（５−フェニル−ピリジン−２−イル）−プロピオンアミド
１９５．３−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−Ｎ−（６−フェニル−ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド
１９６．３−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−Ｎ−（６−フェニル−ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド
１９７．３−［４−（２−ブロモ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−Ｎ−（６−フェニル−ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド
１９８．３−オキソ−Ｎ−（６−フェニル−ピリジン−３−イル）−３−［４−（２−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−プロピオンアミド
１９９．３−［４−（２−クロロ−フェニルスルファニル）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−Ｎ−（６−フェニル−ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド
２００．３−［４−（２−ブロモ−フェニルスルファニル）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−Ｎ−（６−フェニル−ピリジン−３−イル）−プロピオンアミド
２０１．３−オキソ−Ｎ−（６−フェニル−ピリジン−３−イル）−３−［４−（２−トリフルオロメチル−フェニルスルファニル）−ピペリジン−１−イル］−プロピオンアミド
２０２．３−オキソ−Ｎ−（６−フェニル−ピリジン−３−イル）−３−［４−（２−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−プロピオンアミド
２０３．３−オキソ−Ｎ−（６−フェニル−ピリジン−３−イル）−３−（４−ｏ−トリルアミノ−ピペリジン−１−イル）−プロピオンアミド
２０４．３−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−Ｎ−（３−フェニル−［１，２，４］チアジアゾール−５−イル）−プロピオンアミド
２０５．３−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−Ｎ−（４−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル−フェニル）−３−オキソ−プロピオンアミド
２０６．３−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−Ｎ−（５−フェニル−チアゾール−２−イル）−プロピオンアミド
２０７．３−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−Ｎ−（５−フェニル−チアゾール−２−イル）−プロピオンアミド
２０８．１−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−カルボニル］−シクロプロパンカルボン酸ビフェニル−４−イルアミド
２０９．Ｎ−ビフェニル−４−イル−３−オキソ−３−［４−（３，４，５−トリフルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−プロピオンアミド
２１０．Ｎ−ビフェニル−４−イル−３−［４−（３−シアノ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−プロピオンアミド、
ならびにその医薬的に許容される塩、その医薬的に許容される溶媒和物、およびその医薬的に許容される塩の溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
請求項１に記載の化合物および医薬的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項１８】
有効量の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ阻害剤に応答する状態を治療するための方法。
【請求項１９】
前記ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ阻害剤は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼＩ（ＳＣＤ−１）阻害剤である、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
前記状態は肥満である、請求項１８に記載の方法。
【公表番号】特表２０１１−５１８７７４（Ｐ２０１１−５１８７７４Ａ）
【公表日】平成２３年６月３０日（２０１１．６．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５００９８９（Ｐ２０１１−５００９８９）
【出願日】平成２１年３月２０日（２００９．３．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０３７８３５
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１１７６７６
【国際公開日】平成２１年９月２４日（２００９．９．２４）
【出願人】（５０９２２４１４７）フォレスト・ラボラトリーズ・ホールディングス・リミテッド (5)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年６月３０日（２０１１．６．３０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年３月２０日（２００９．３．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０３７８３５
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１１７６７６
【国際公開日】平成２１年９月２４日（２００９．９．２４）
【出願人】（５０９２２４１４７）フォレスト・ラボラトリーズ・ホールディングス・リミテッド (5)
【Ｆターム（参考）】
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