国際特許分類[A61K31/444]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの (30,759) | 非縮合ピリジン;その水素添加誘導体 (18,728) | さらに複素環系を含有するもの (6,552) | 環異種原子として窒素を有する6員環を含むもの,例.アムリノン (1,647)
国際特許分類[A61K31/444]に分類される特許
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新規の複素環式アクリルアミド及び医薬としてのその使用
本発明は、新規の複素環式アクリルアミド化合物(I)、該化合物及びそれに用いられる中間体の調製、該化合物を含有する抗菌医薬品及び医薬組成物としての該化合物の使用に関する。
【化1】
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複素環式抗ウイルス化合物
式(I)(式中、R1、R2およびR3は、本明細書中に定義の通りである)を有する化合物は、改善されたバイオアベイラビリティーを有するC型肝炎ウイルスNS5bポリメラーゼ阻害剤である。更に開示するのは、HCV感染を処置するおよびHCV複製を阻害する組成物および方法である。
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縮合複素環誘導体およびその用途
【課題】優れたSmo阻害活性を有し、低毒性であり、かつ医薬品として十分満足できる化合物を提供すること。
【解決手段】式
〔式中、環Aは置換基を有していてもよい5ないし7員環を示し、置換基同士が結合して環を形成してもよく;XはO、SまたはNR1(R1は水素原子または置換基を有していてもよい炭化水素基を示す)を示し;R2は置換基を有していてもよいカルバモイルを示し;R3は置換基を有していてもよいヒドロキシを示す。〕で表される化合物またはその塩。
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複素環化合物およびそれの使用方法
【課題】新規な種類の複素環化合物およびそれの使用方法の提供。
【解決手段】1個以上の窒素原子および1個以上の炭素原子を有する置換・不飽和の5員、6員または7員の複素環を有し、環窒素原子に隣接する環位に、アルケニレン部分またはアルキニレン部分を介して別の複素環に連結した部分を有する化合物。該化合物は、神経系における受容体の作働薬および拮抗薬として機能し、生理プロセスの調節などの各種用途が可能である。特に、興奮性アミノ酸受容体の活性を調節する。実施態様として、メタボトロピー性グルタミン酸受容体の調節方法、複素環化合物を用いる疾患の治療・予防方法、例えば、肺系の疾患、神経系の疾患、心血管系の疾患、消化管系の疾患、内分泌系の疾患、外分泌系の疾患、皮膚の疾患、癌、ならびに眼球系の疾患の治療および予防方法。
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サーチュイン調節因子としての二環式ピリジンおよび類似体
新規のサーチュイン調節化合物、ならびにその使用方法が、本明細書中で提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増大するため、かつ、広範な種々の疾患および障害、例えば老化またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管性疾患、血液凝固障害、炎症、癌および/または潮紅、ならびにミトコンドリア活性増大から利益を得る疾患または障害を処置し、および/または防止するために用いられ得る。サーチュイン調節化合物を別の治療薬と組合せて含む組成物も提供される。 (もっと読む)
ORL−1受容体アンタゴニストとしてのスピロピペリジン化合物
下記式(I)のORL−1受容体アンタゴニスト:
(I)
、その使用、およびその調製方法が記載される。ORL−1アンタゴニストは、鬱病の治療ならびに/あるいは過体重、肥満の治療、および/または過体重もしくは肥満の治療後の体重維持に有用であるとみなされている。特定の化合物はまた、本発明の化合物が片頭痛の治療に有用であると動物モデルにより実証されている。
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N1−ピラゾロスピロケトンアセチル−CoAカルボキシラーゼ阻害薬
本発明は、式(I)の化合物または該化合物の薬学的に許容できる塩(式中、R1、R2、R3およびR4は、本明細書に記載されている通りである)、その医薬組成物、および動物においてアセチル−CoAカルボキシラーゼ酵素(複数可)の阻害によりモジュレートされる疾患、状態または障害を治療する際のその使用を提供する。
【化1】
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イミダゾピリジン誘導体
本発明は、式(I)
【化13】
(式中、Ra、Rb、Rc、Rd、Re、およびRfは、明細書中で定義の通りである)の化合物、当該化合物の調製方法、当該化合物を含む医薬組成物、ホスファチジルイノシトール−3−キナーゼ(PI3K)、哺乳類ラパマイシン標的タンパク質(mTOR)、シグナル伝達性転写因子3(STAT3)、腫瘍壊死因子−α(TNF−α)、インターロイキン6(IL−6)、またはこれらの組み合わせが介在する疾患の治療における、特に癌および炎症の治療における当該化合物の使用に関する。
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低酸素誘導因子−1αの安定化を増大させるための方法
本明細書において、低酸素誘導転写因子1−α(HIF−1α)の活性、およびそれに関連する疾患、状態、または症候群、とりわけ、末梢血管疾患(PVD)、冠動脈疾患(CAD)、心不全、虚血、および貧血を制御するための方法が開示されている。さらに、HIF−1αの活性に関連する疾患、状態、および/または症候群の治療において有用なHIF−1αプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤を含む薬学的組成物が開示されている。本発明はまた、減少した細胞性免疫/免疫応答を有する被験体において細胞性免疫/免疫応答を増加させるための医薬品を作製するために使用される化合物を提供する。
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5−リポキシゲナーゼ活性化タンパク質阻害剤及びその中間体の製造方法
本発明は、5−リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)阻害剤及びその中間体を製造するのに有用な方法を提供する。具体的には、3−[3−(tert−ブチルスルファニル)−1−[4−(6−エトキシ−ピリジン−3−イル)ベンジル]−5−(5−メチル−ピリジン−2−イル−メトキシ)−1H−インドール−2−イル]−2,2−ジメチル−プロピオン酸、3−[3−(tert−ブチルスルファニル)−1−[4−(6−エトキシ−ピリジン−3−イル)ベンジル]−5−(5−メチル−ピリジン−2−イル−メトキシ)−1H−インドール−2−イル]−2,2−ジメチル−プロピオン酸ナトリウムの無水C型多形の製造方法、及び前記方法において有用な中間体を提供する。 (もっと読む)
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