DP-2受容体調節に反応する障害または状態、具体的には、喘息、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎のような、炎症性のおよび免疫関連の障害および状態の処置および予防において有用である式(I)の置換フェニル酢酸化合物、薬学的組成物、その調製方法および方法が提供される。

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本発明は、肥満症および関連疾患の治療に有用な式のメラニン濃縮ホルモンアンタゴニスト化合物、またはその薬理学的に許容できる塩、鏡像異性体、ジアスレテオマーもしくはジアステレオマーの混合物に関する。


［式中、Ｒ^１、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^２、Ｌ^１、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は定義されるとおりである］
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一般式（Ｉ）及び（Ｉａ）の新規の化合物クラス、治療におけるこれらの使用、これらの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに薬剤の製造におけるこれらの使用が記載されている。本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイド・デヒドロゲナーゼ１型（１１βＨＳＤ１）の活性を調節し、従って、このような調節が有益である疾患、例えばメタボリック症候群の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、肥満症および関連疾患の治療に有用な式（Ｉ）


［式中、Ｒ¹、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｒ²、Ｌ¹、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は定義されるとおりである。］
のメラニン濃縮ホルモンアンタゴニスト化合物、またはその薬理学的に許容できる塩、鏡像異性体、ジアスレテオマーもしくはジアステレオマーの混合物に関する。
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(I)の化合物を開示する:


I
式中R_１及びR_４は本明細書で定義される通りであり、IκBキナーゼ(IKK)複合体のキナーゼ活性のインヒビターとして有用である。化合物は従って自己免疫疾患、炎症性疾患、循環器系疾患、癌を含むIKKを介する疾患の治療において有益である。また、これらの化合物を含む医薬組成物及びこれらの化合物の製造方法を開示する。
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【課題】有用なピペリジン誘導体を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


の化合物又はその医薬的に許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、ａ５ｂ１機能を阻害する化合物、それらの製造方法、それらを有効成分として含有する医薬組成物、医薬品としてのそれらの使用、そしてヒトのような温血動物における固形腫瘍の治療のような重大な血管新生又は血管の構成因子を有する疾患の治療に使用の医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、他のインテグリンに対しても適当な選択性プロフィール（複数）を示すａ５ｂ１アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

本発明は、ベンゾイミダゾールチオフェン化合物、前記化合物を含む医薬組成物、前記化合物の製造方法および薬剤としてのその使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、徐放処方物中に、フェニレフリンを単独でかまたは別の活性物質と組み合わせて含有する薬学的組成物を開示する。この活性物質は、例えば、抗ヒスタミン薬、鎮痛薬、解熱薬または非ステロイド性抗炎症剤、あるいは２つ以上の他の活性物質の混合物である。好ましい実施形態において、この組成物は、フェニレフリンの徐放のためのマトリックスとしてヒドロキシプロピルメチルセルロースおよびカルボキシメチルセルロースナトリウムを含む固体投薬形態を構成する。フェニレフリンは、この固体投薬形態から、本質的にｐＨとは無関係に長期間にわたって放出される。
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本発明は、フェニレフリンを含有するパルス化放出処方物または薬学的組成物を開示する。この薬学的組成物は、固体形態または懸濁物のいずれかとして一緒に処方された、即時放出成分および腸溶コーティングされた成分を含有する。この腸溶コーティングされた成分は、活性成分としてのフェニレフリンをシードされ、そしてこのフェニレフリンの放出を遅くするためのｐＨ感受性コーティングでコーティングされた、微結晶を含有する。この薬学的組成物は、抗ヒスタミン薬、鎮痛薬、解熱薬、非ステロイド性抗炎症薬、および２つ以上のこれらの活性物質の混合物からなる群より選択される少なくとも１種の活性物質をさらに含有し得る。 （もっと読む）