固形腫瘍の治療用のａ５ｂ１アンタゴニストとしてのＮ−（ベンゾイル）−Ｏ−［２−（ピリジン−２−イルアミノ）エチル］−Ｌ−チロシン誘導体と関連化合物
本発明は、ａ５ｂ１機能を阻害する化合物、それらの製造方法、それらを有効成分として含有する医薬組成物、医薬品としてのそれらの使用、そしてヒトのような温血動物における固形腫瘍の治療のような重大な血管新生又は血管の構成因子を有する疾患の治療に使用の医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、他のインテグリンに対しても適当な選択性プロフィール（複数）を示すａ５ｂ１アンタゴニストに関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物又はその医薬的に許容される塩又はプロドラッグ：
【化１】
［式中：
Ｘａは、酸素又は硫黄より選択され；
Ｒ１は、ブロモ、クロロ、（１−３Ｃ）アルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、及びハロ−（１−３Ｃ）アルキルより選択され；
Ｒ２とそれぞれのＲ３は、同じであっても異なっていてもよく、水素、ハロ、トリフルオロメチル、シアノ、イソシアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（３−６Ｃ）アルケノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（３−６Ｃ）アルケノイルアミノ、（３−６Ｃ）アルキノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（３−６Ｃ）アルキノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより、又は式：
Ｑ１−Ｘ１−
｛式中、Ｘ１は、直結合であるか又は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ（ＯＲ７）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２、ＯＣ（Ｒ７）２、ＳＣ（Ｒ７）２、及びＮ（Ｒ７）Ｃ（Ｒ７）２より選択され、ここでＲ７は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｑ１は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より選択され、
ここで、Ｒ２とどのＲ３も、互いに独立して、炭素上に１以上のＲ８基を有してもよく、
Ｒ２とどのＲ３内のいずれかのヘテロアリール又はヘテロシクリル基が、−ＮＨ−部分を含有する場合、前記部分の窒素は、Ｒ９より選択される基を有してもよく、
Ｒ２とどのＲ３内のどのヘテロシクリル基も、１又は２のオキソ又はチオキソ置換基を有してもよい；
又は、Ｒ２とＲ３置換基は、（１−３Ｃ）アルキレンジオキシ基を形成してもよい；
又は２つのＲ３置換基は、（１−３Ｃ）アルキレンジオキシ基を形成してもよい；
ｍは、０、１、２又は３であり；
Ｒ４は、水素、（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキル、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、及びヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルより選択され、それは、炭素上に、同じであっても異なっていてもよい１以上のＲ２１置換基を有してもよく、
ここで、Ｒ４内のいずれかのヘテロアリール又はヘテロシクリル基が、−ＮＨ−部分を含有する場合、前記部分の窒素は、Ｒ２２より選択される基を有してもよく、
Ｒ４内のどのヘテロシクリル基も、１又は２のオキソ又はチオキソ置換基を有してもよい；
【化２】
は、フェニル、ピリジニル、及びチオフェニルより選択され；
ｎは、０、１、２、３又は４であり（但し、環Ａがピリジニルであるとき、ｎは、０、１、２又は３であり、環Ａがチオフェニルであるとき、ｎは、０、１又は２である）；
それぞれのＲ５は、同じであっても異なっていてもよく、ハロ、トリフルオロメチル、シアノ、イソシアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（３−６Ｃ）アルケノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（３−６Ｃ）アルケノイルアミノ、（３−６Ｃ）アルキノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（３−６Ｃ）アルキノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより、又は式：
Ｑ５−Ｘ７−
｛式中、Ｘ７は、直結合であるか又は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ２３）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ（ＯＲ２３）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）、Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（Ｏ）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）、Ｎ（Ｒ２３）ＳＯ２、ＯＣ（Ｒ２３）２、ＳＣ（Ｒ２３）２、及びＮ（Ｒ２３）Ｃ（Ｒ２３）２より選択され、ここでＲ２３は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｑ５は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より選択され、
ここで、Ｒ５は、炭素上に１以上のＲ２４基を有してもよく、
Ｒ５内のいずれかのヘテロアリール又はヘテロシクリル基が、−ＮＨ−部分を含有する場合、どの前記部分の窒素も、Ｒ２５より選択される基を有してもよく、
Ｒ５内のどのヘテロシクリル基も、１又は２のオキソ又はチオキソ置換基を有してもよい；
又は、２つのＲ５置換基は、（１−３Ｃ）アルキレンジオキシ基を形成してもよい；
Ｘは、直結合、Ｎ（Ｒ２６）、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ（ＯＲ２６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２６）、Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２、（１−６Ｃ）アルキレン、ＣＨ＝ＣＨ、及びＣ≡Ｃより選択され、ここでＲ２６は、水素、（１−６Ｃ）アルキル、又は（３−７Ｃ）シクロアルキルであり；
Ｙは、（１−６Ｃ）アルキレン、（３−７Ｃ）シクロアルキレン、（３−７Ｃ）シクロアルケニレン、及びヘテロシクリルより選択され、
Ｚは、直結合、Ｎ（Ｒ２６）、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ（ＯＲ２６）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２６）、Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２、（１−６Ｃ）アルキレン、ＣＨ＝ＣＨ、及びＣ≡Ｃより選択され、ここでＲ２６は、水素、（１−６Ｃ）アルキル、又は（３−７Ｃ）シクロアルキルであり；
ここで、Ｘ、Ｙ又はＺ置換基内のどの（２−６Ｃ）アルキレン鎖中の隣接炭素原子も、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ２７）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ（ＯＲ２７）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）、Ｎ（Ｒ２７）Ｃ（Ｏ）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２７）、Ｎ（Ｒ２７）ＳＯ２、ＣＨ＝ＣＨ、及びＣ≡Ｃより選択される基（ここでＲ２７は、水素、（１−６Ｃ）アルキル、又は（３−７Ｃ）シクロアルキルである）により分離されていてもよく；
どのＸ、Ｙ又はＺも、炭素上に１以上のＲ２８置換基を有してもよく、
Ｙ内のいずれかのヘテロシクリル基が、−ＮＨ−部分を含有する場合、前記部分の窒素は、Ｒ２９より選択される基を有してもよく；
但し、Ｘが直結合又はＯであり、Ｙが、窒素ヘテロ原子を含有するヘテロシクリルであるとき、そのときＲ６−Ｚ−基は、窒素ヘテロ原子を含有するヘテロシクリル中の炭素原子へ付き；
Ｒ６は、ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、少なくとも１の窒素原子を含有し、そしてここでＲ６は、炭素上に１以上のＲ３１置換基を有してもよく、
ここでＲ６が−ＮＨ−部分を含有する場合、前記部分の窒素は、Ｒ３５より選択される基を有してもよく；
Ｒ８、Ｒ２１、Ｒ２４、及びＲ２８は、ハロ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより、又は式：
−Ｘ２−Ｒ１０
｛式中、Ｘ２は、直結合であるか又は、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、及びＮ（Ｒ１１）より選択され、ここでＲ１１は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｒ１０は、ハロ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、及び（１−６Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より、又は式：
−Ｘ３−Ｑ２
｛式中、Ｘ３は、直結合であるか又は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ１２）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ（ＯＲ１２）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）、Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）、Ｎ（Ｒ１２）ＳＯ２、ＯＣ（Ｒ１２）２、ＳＣ（Ｒ１２）２、及びＮ（Ｒ１２）Ｃ（Ｒ１２）２より選択され、ここでＲ１２は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｑ２は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より選択され、
ここでＲ８、Ｒ２１、Ｒ２４、及びＲ２８は、互いに独立して、炭素上に１以上のＲ１３を有してもよく、
Ｒ８、Ｒ２１、Ｒ２４、及びＲ２８内のいずれかのヘテロアリール又はヘテロシクリル基が、−ＮＨ−部分を含有する場合、前記部分の窒素は、Ｒ１４より選択される基を有してもよく、
Ｒ８、Ｒ２１、Ｒ２４、及びＲ２８上の置換基内のどのヘテロシクリル基も、互いに独立して、１又は２のオキソ又はチオキソ置換基を有してもよく；
Ｒ９、Ｒ２２、Ｒ２５、及びＲ２９は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、及びＮ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイルより、又は式：
−Ｘ４−Ｒ１５
｛式中、Ｘ４は、直結合であるか又は、Ｃ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）、及びＳＯ２Ｎ（Ｒ１６）より選択され、ここでＲ１６は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｒ１５は、ハロ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、及び（１−６Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より、又は式：
−Ｘ５−Ｑ３
｛式中、Ｘ５は、直結合であるか又は、Ｃ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）、及びＳＯ２Ｎ（Ｒ１７）より選択され、ここでＲ１７は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｑ３は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より選択され、
ここで、Ｒ９、Ｒ２２、Ｒ２５、及びＲ２９は、互いに独立して、炭素上に１以上のＲ１８を有してもよく、
Ｒ９、Ｒ２２、Ｒ２５、及びＲ２９内のいずれかのヘテロアリール又はヘテロシクリル基が、−ＮＨ−部分を含有する場合、どの前記部分の窒素も、Ｒ１９より選択される基を有してもよく、
Ｒ９、Ｒ２２、Ｒ２５、及びＲ２９上の置換基内のどのヘテロシクリル基も、１又は２のオキソ又はチオキソ置換基を有してもよく；
Ｒ１３とＲ１８は、それぞれ独立して、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノより選択され；
Ｒ１４とＲ１９は、それぞれ独立して、カルバモイル、スルファモイル、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、及びＮ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイルより、又は式：
−Ｘ６−Ｑ４
｛式中、Ｘ６は、直結合であるか又は、Ｃ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）、及びＳＯ２Ｎ（Ｒ２０）より選択され、ここでＲ２０は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｑ４は、（３−７Ｃ）シクロアルキル又は（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より選択され；
Ｒ３１は、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、（２−８Ｃ）アルケニルアミノ、（２−８Ｃ）アルキニルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（２−６Ｃ）アルカノイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより、又は式：
−Ｘ８−Ｒ３２
｛式中、Ｘ８は、直結合であるか又は、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、及びＮ（Ｒ３３）より選択され、ここでＲ３３は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｒ３２は、ハロ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、及び（１−６Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より、又は式：
−Ｘ９−Ｑ６
｛式中、Ｘ９は、直結合であるか又は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ３４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）、Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（Ｏ）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３４）、Ｎ（Ｒ３４）ＳＯ２より選択され、ここでＲ３４は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｑ６は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より選択され、
ここで、Ｒ３１は、炭素上に１以上のＲ３６を有してもよく、
Ｒ３１内のいずれかのヘテロアリール又はヘテロシクリル基が、−ＮＨ−部分を含有する場合、どの前記部分の窒素も、Ｒ３７より選択される基を有してもよく、
Ｒ３１上の置換基内のどのヘテロシクリル基も、１又は２のオキソ又はチオキソ置換基を有してもよく；
Ｒ３５とＲ３７は、それぞれ独立して、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、及び（２−６Ｃ）アルカノイルより、又は式：
−Ｘ１０−Ｑ７
｛式中、Ｘ１０は、直結合であるか又は、Ｃ（Ｏ）及びＳＯ２より選択され、ここでＱ７は、（３−７Ｃ）シクロアルキル又は（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より選択され；
Ｒ３６は、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（３−６）シクロアルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノより選択される］
但し、式Ｉの化合物は、４−｛［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（３−ピリジル）−１−オキソプロピル］アミノ｝−Ｎ−［（２−エチル−６−メチルフェニル）チオキソメチル］−Ｌ−フェニルアラニンメチルエステルではない。
【請求項２】
Ｒ１が、クロロ、（１−３Ｃ）アルキル、及びハロ−（１−３Ｃ）アルキルより選択され；
Ｒ４が、水素、（１−６Ｃ）アルキル、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、及びヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルより選択され、それは、炭素上に、同じであっても異なっていてもよい１以上のＲ２１置換基を有してもよく、
ここでＲ４内のいずれかのヘテロアリール基が、−ＮＨ−部分を含有する場合、前記部分の窒素は、Ｒ２２より選択される基を有してもよく、
Ｘａが、酸素であり；
Ｒ６が、ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、少なくとも１の窒素原子を含有し、Ｒ６は、炭素上に１以上のＲ３１置換基を有してもよく、
Ｒ６が−ＮＨ−部分を含有する場合、前記部分の窒素は、Ｒ３５より選択される基を有してもよく；
Ｒ３１が、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノより、又は式：
−Ｘ８−Ｒ３２
｛式中、Ｘ８は、直結合であるか又は、Ｏ及びＮ（Ｒ３３）より選択され、ここでＲ３３は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｒ３２は、ハロ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より、又は式：
−Ｘ９−Ｑ６
｛式中、Ｘ９は、直結合であるか又は、Ｏ及びＮ（Ｒ３４）より選択され、ここでＲ３４は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｑ６は、（３−７Ｃ）シクロアルキル又は（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より選択され；
Ｒ３５が、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、及び（２−６Ｃ）アルカノイルより、又は式：
−Ｘ１０−Ｑ７
｛式中、Ｘ１０は、直結合であるか又は、Ｃ（Ｏ）及びＳＯ２より選択され、ここでＱ７は、（３−７Ｃ）シクロアルキル又は（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より選択され；そして
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ２１、Ｒ２２、環Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｍ、及びｎが、請求項１に定義される通りである、請求項１に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１が、クロロ、（１−３Ｃ）アルキル、及びハロ−（１−３Ｃ）アルキルより選択され；
Ｒ４が、水素、（１−６Ｃ）アルキル、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、及びヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルより選択され、それは、炭素上に、同じであっても異なっていてもよい１以上のＲ２１置換基を有してもよく、
ここで、Ｒ４内のいずれかのヘテロアリール基が、−ＮＨ−部分を含有する場合、前記部分の窒素は、Ｒ２２より選択される基を有してもよく；
Ｒ６が、ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、少なくとも１の窒素原子を含有し、Ｒ６は、炭素上に１以上のＲ３１置換基を有してもよく、
Ｒ６が−ＮＨ−部分を含有する場合、前記部分の窒素は、Ｒ３５より選択される基を有してもよく；
Ｒ３１が、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノより、又は式：
−Ｘ８−Ｒ３２
｛式中、Ｘ８は、直結合であるか又は、Ｏ及びＮ（Ｒ３３）より選択され、ここでＲ３３は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｒ３２は、ハロ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より、又は式：
−Ｘ９−Ｑ６
｛式中、Ｘ９は、直結合であるか又は、Ｏ及びＮ（Ｒ３４）より選択され、ここでＲ３４は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｑ６は、（３−７Ｃ）シクロアルキル又は（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より選択され；
Ｒ３５は、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、及び（２−６Ｃ）アルカノイルより、又は式：
−Ｘ１０−Ｑ７
｛式中、Ｘ１０は、直結合であるか又は、Ｃ（Ｏ）及びＳＯ２より選択され、ここでＱ７は、（３−７Ｃ）シクロアルキル又は（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より選択され；そして
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ２１、Ｒ２２、環Ａ、Ｘ、Ｘａ、Ｙ、Ｚ、ｍ、及びｎが、請求項１に定義される通りである、請求項１に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩であって、Ｒ６が、Ｒ６により表されるヘテロアリール基中の芳香族環中の炭素原子によりＺへ連結して、ここでＲ６は、以下の（ａ）〜（ｆ）：
（ａ）イミダゾール環の−Ｎ＝に対するオルト位が、−ＮＨＲ３１ａで置換されているイミダゾール；
（ｂ）（ｂｉ）単環式の６員芳香族環、
（ｂｉｉ）単環式の５若しくは６員複素芳香族環、
（ｂｉｉｉ）３〜７員複素環、又は
（ｂｉｖ）（３−６Ｃ）シクロアルカン環
へ縮合したイミダゾール｛ここで、Ｒ６は、該イミダゾール環の−Ｎ＝に対するオルト位において、−ＮＨＲ３１ａによって置換されている｝；
（ｃ）５、６若しくは７員の複素環又は単環式の５若しくは６員複素芳香族環へ縮合したイミダゾール｛該複素環又は複素芳香族環は、少なくとも１の未置換−ＮＨ−環員を含有して、Ｏ、Ｓ及びＮより選択される１又は２の追加のヘテロ原子を含有してもよく、ここで、該複素環又は複素芳香族環の未置換−ＮＨ−と、Ｒ６中のイミダゾールの＝Ｎ−は、２つの縮合環の連結部分で、同一の橋頭（bridgehead）環原子へ結合する｝；
（ｄ）ピリジン環の−Ｎ＝に対するオルト位が、−ＮＨＲ３１ａで置換されているピリジン；
（ｅ）（ｂｉ）単環式の６員芳香族環、
（ｂｉｉ）単環式の５若しくは６員複素芳香族環、
（ｂｉｉｉ）３〜７員複素環、又は
（ｂｉｖ）（３−６Ｃ）シクロアルカン環
へ縮合したピリジン｛ここで、Ｒ６は、該ピリジン環の−Ｎ＝に対するオルト位において、−ＮＨＲ３１ａによって置換されている｝；並びに
（ｆ）５、６若しくは７員の複素環又は単環式の５若しくは６員複素芳香族環へ縮合したピリジン｛該複素環又は複素芳香族環は、少なくとも１の未置換−ＮＨ−環員を含有して、Ｏ、Ｓ及びＮより選択される１又は２の追加のヘテロ原子を含有してもよく、ここで、該複素環式環の未置換−ＮＨ−と、Ｒ６中のピリジン環の＝Ｎ−は、２つの縮合環の連結部分で、同一の橋頭環原子へ結合する｝
のいずれか１つより選択され；
又は、Ｚ基は、ＮＨであり、Ｒ６は、Ｒ６中の−Ｎ＝環原子に対してオルトにある、Ｒ６中の芳香族環中の炭素原子によりＺへ付き、ここでＲ６は、以下の（ｉ）〜（ｉｉｉ）：
（ｉ）イミダゾール；
（ｉｉ）６員の単環式芳香族環、３〜７員の単環式複素芳香族環又は複素環式環、又は（３−６Ｃ）シクロアルカン環、へ縮合したイミダゾール；及び
（ｉｉｉ）５若しくは６員の単環式芳香族環、３〜７員の単環式複素芳香族環又は複素環式環、又は（３−６Ｃ）シクロアルカン環、へ縮合したピリジン
のいずれか１つより選択され；
ここで、Ｒ６は、炭素上に１以上のＲ３１置換基を有してもよく、
Ｒ６が−ＮＨ−環員を含有する場合、前記−ＮＨ−基の窒素は、Ｒ３５より選択される基を有してもよく（但し、前記−ＮＨ−基は、上記の未置換−ＮＨ−であると特定されない）；
Ｒ３１ａが、水素、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、ハロ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（２−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（２−６Ｃ）アルキル、アミノ−（２−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（２−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（２−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル、及び（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキルより選択され、
ここで、Ｒ３１ａ中のどの（３−７Ｃ）シクロアルキルも、１以上の（１−６Ｃ）アルキル置換基を有してもよく；そして
Ｒ３１とＲ３５が、請求項１に定義される通りである、上記化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ６が：
【化３】
［式中、＊は、式Ｉ中のＺ基に対するＲ６の結合点を示す］
である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ６が：
【化４】
［式中、＊は、式Ｉ中のＺ基に対するＲ６の結合点を示す］
である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
ｍが、０、１又は２であり、
それぞれのＲ３が、同じであっても異なっていてもよく、ハロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルより選択される、
又は２つのＲ３置換基は、（１−３Ｃ）アルキレンジオキシ基を形成してもよい、
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
環Ａがピリジニルである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
環Ａが：
【化５】
［式中、＊は、Ｘに対する結合点を示し；そして
ｎとＲ５は、請求項１に定義される通りである］
である、請求項８に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
環Ａがチオフェニルである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
環Ａが：
【化６】
［式中、ｎとＲ５は、請求項１に定義される通りである］
である、請求項１０に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
環Ａが：
【化７】
［式中、ｎとＲ５が、請求項１に定義される通りである］
である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
ｎが、０、１又は２であり、
それぞれのＲ５が、同じであっても異なっていてもよく、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルキルアミノ、及びジ−［（１−４Ｃ）アルキル］アミノより選択され、ここでＲ５は、炭素上に、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルキルアミノ、及びジ−［（１−４Ｃ）アルキル］アミノより選択される１以上のＲ２４置換基を有してもよい、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
ｎが、０、１又は２であり、
それぞれのＲ５が、同じであっても異なっていてもよく、ハロ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルキルアミノ、及びジ−［（１−４Ｃ）アルキル］アミノより選択され、ここでＲ５は、炭素上に、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルキルアミノ、及びジ−［（１−４Ｃ）アルキル］アミノより選択される１以上のＲ２４置換基を有してもよい、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１５】
ｎが０である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１６】
ＸとＺが、同じであっても異なっていてもよく、直結合、Ｎ（Ｒ２６）、Ｏ、（１−６）アルキレン、ＣＨ＝ＣＨ、及びＣ≡Ｃより選択され、ここでＲ２６は、水素、（１−６Ｃ）アルキル、又は（３−７Ｃ）シクロアルキルである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｘが直結合とＯより選択される、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｘが直結合である、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｙが（１−４Ｃ）アルキレンであり、ここでＹは、炭素上に（１−３Ｃ）アルキルより選択される１以上のＲ２８置換基を有してもよい、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｘが、直結合とＯより選択され；
Ｙは、（１−４Ｃ）アルキレンより選択され、ここでＹは、炭素上に（１−３Ｃ）アルキルより選択される１以上のＲ２８置換基を有してもよく；そして
Ｚは、直結合、ＮＲ２６より選択され、ここでＲ２６は、水素又は（１−３Ｃ）アルキルである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２１】
環ＡとＲ６中の環−Ｎ＝の間の鎖長が４若しくは５原子の長さであるか、
ＺがＮＨであり、Ｒ６がＲ６中の−Ｎ＝原子に対してオルト位にある環炭素原子によりＺへ結合する場合、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−基の鎖長が４若しくは５原子の長さである、
請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２２】
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−基が、−（ＣＨ２）３−、＊−Ｏ−（ＣＨ２）２−、及び＊−Ｏ−（ＣＨ２）３−ＮＨ−より選択され；
ここで ＊ は、式Ｉ中の環Ａへの結合点を表し；
Ｘ−Ｚ−Ｙ基は、炭素上に１以上の（１−３Ｃ）アルキル置換基を有してもよい、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２３】
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−基が−（ＣＨ２）３−であり；
ここで、Ｘ−Ｚ−Ｙ基は、炭素上に１以上の（１−３Ｃ）アルキル置換基を有してもよい、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２４】
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−基が＊−Ｏ−（ＣＨ２）２−であり；
ここで ＊ は、式Ｉ中の環Ａへの結合点を表し；
Ｘ−Ｚ−Ｙ基は、炭素上に１以上の（１−３Ｃ）アルキル置換基を有してもよい、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２５】
Ｒ６が、Ｒ６により表されるヘテロアリール基中の芳香族環中の炭素原子によりＺへ連結している、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ６が、Ｒ６中の窒素原子に対してオルト位にあるＺ基へ結合する、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１が、クロロ、メチル、及びエチルより選択され；
Ｒ２が、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、及びメチルより選択され；
ｍが、０又は１であり、Ｒ３は、ハロ、（１−３Ｃ）アルキル、及び（１−３Ｃ）アルコキシより選択される、
又はＲ２と隣接のＲ３置換基が、メチレンジオキシ基を形成してもよく；
環Ａが：
【化８】
［式中、＊は、式Ｉ中のＸに対する結合点を示し、ここで環Ａは、ｎ個のＲ５基によって置換されていてもよい］より選択され；
Ｘａが、酸素又は硫黄であり；
Ｒ４が、水素であり；
ｎが、０、１又は２であり、それぞれのＲ５は、同じであっても異なっていてもよく、ハロ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキルアミノ、及びジ−［（１−４Ｃ）アルキル］アミノより選択され；
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−基が、−（ＣＨ２）３−及び＊−Ｏ−（ＣＨ２）２−より選択され；
ここで ＊ は、式Ｉ中の環Ａへの結合点を表し、
但し、環Ａが：
【化９】
である場合、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は−（ＣＨ２）３−であり；
ここで、Ｘ−Ｚ−Ｙ基は、炭素上に（１−３Ｃ）アルキルより選択される１以上の置換基を有してもよく；そして
Ｒ６は、
【化１０】
［式中、Ｒ３１ａは、請求項４に定義される通りであり；
＊ は、式Ｉ中のＺ基に対するＲ６の結合点を示す］より選択され；
ここでＲ６は、炭素上で、請求項１に定義されるＲ３１によって置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２８】
Ｒ３１ａが、水素、（１−３Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、又は（３−６Ｃ）シクロアルキル−（１−３Ｃ）アルキルより選択され；
ここでＲ６は、炭素上で、（１−３Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、及び（３−６Ｃ）シクロアルキル−（１−３Ｃ）アルキルより選択されるＲ３１によって置換されていてもよい、請求項２７に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２９】
Ｒ６が、
【化１１】
［式中、＊ は、式Ｉ中のＺ基に対するＲ６の結合点を示す］
より選択される、請求項２７に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３０】
Ｒ２が、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、及びメチルより選択される、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３１】
Ｘａが酸素であり；
Ｒ４が、水素であり；
環Ａが：
【化１２】
であり；
ｎが、０、１又は２であり；
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は、−（ＣＨ２）３−であり；
ここで、Ｘ−Ｚ−Ｙ基が、炭素上に（１−３Ｃ）アルキルより選択される１以上の置換基を有してもよく；
Ｒ６は：
【化１３】
であり；そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、ｍ、及びｎは、請求項１に定義される通りである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３２】
Ｒ１が、クロロ又はメチルであり、Ｒ２が、フルオロ、クロロ、及びメチルより選択される、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３３】
Ｒ１がクロロであり、Ｒ２が、水素、フルオロ、クロロ、及びメチルより選択される、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３４】
Ｒ１がメチルであり、Ｒ２が、水素、フルオロ、及びクロロより選択される、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３５】
式Ｉ中の基：
【化１４】
が、２−アセチルアミノ−６−クロロフェニル、４−アセチルアミノ−２−メチルフェニル、２−ブロモ−６−クロロフェニル、２−ブロモ−４，５−ジフルオロフェニル、２−ブロモ−４−フルオロフェニル、２−ブロモ−５−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、２−クロロ−３，６−ジフルオロフェニル、２−クロロ−３，４−ジメトキシフェニル、２−クロロ−４，５−ジメトキシフェニル、２−クロロ−６−フルオロフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、２−クロロ−３−フルオロフェニル、２−クロロ−５−フルオロフェニル、２−クロロ−４−フルオロ−５−スルファモイルフェニル、３−クロロ−２−フルオロ−６−トリフルオロメチルフェニル、６−クロロ−２−フルオロ−３−メチルフェニル、２−クロロ−６−フルオロ−３−メチルフェニル、６−クロロ−２−フルオロ−３−メチルフェニル、２−クロロ−４−メトキシフェニル、２−クロロ−５−メトキシフェニル、２−クロロ−４−メチルスルホニルフェニル、２−クロロ−５−メチルフェニル、２−クロロ−３−メチルフェニル、２−クロロ−６−メチルフェニル、４−クロロ−２−メチルフェニル、５−クロロ−２−メチルフェニル、３−クロロ−２−メチルフェニル、２−クロロ−４−モルホリン−４−イルフェニル、２−クロロ−４−ピロリジン−１−イルフェニル、２−クロロ−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル、２−クロロ−３，６−ジフルオロフェニル、２−クロロ−４，５−ジフルオロフェニル、２−クロロ−５−トリフルオロメチルフェニル、５−クロロ−２−トリフルオロメチルフェニル、２−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニル、２−シクロプロピル−４−フルオロフェニル、３，６−ジクロロ−２−メトキシフェニル、２，４−ジクロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、４，５−ジフルオロ−２−メチルフェニル、２，３−ジメチルフェニル、２，４−ジメチルフェニル、２，６−ジメチルフェニル、２，５−ジメチルフェニル、２，４−ジクロロ−５−フルオロフェニル、２，６−ジクロロ−３−メチルフェニル、２−エチルフェニル、２−エチル−４−フルオロフェニル、２−エチル−５−フルオロフェニル、３−フルオロ−２−メチルフェニル、５−フルオロ−２−メチルフェニル、４−フルオロ−２−メチルフェニル、２−フルオロ−６−メチルフェニル、２−フルオロ−６−トリフルオロメチルフェニル、３−フルオロ−２−トリフルオロメチルフェニル、５−フルオロ−２−トリフルオロメチルフェニル、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルフェニル、３−ヒドロキシ−２−メチルフェニル、２−メチルフェニル、２−メチル−３−トリフルオロメチルフェニル、２−メチル−５−トリフルオロメチルフェニル、４−メトキシ−２−メチルフェニル、３−メトキシ−２−メチルフェニル、４−メトキシ−２−トリフルオロメチルフェニル、５−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル−２−トリフルオロメチルフェニル、２，４，６−トリメチルフェニル、及び２，４，５−トリメチルフェニルより選択される、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３６】
式Ｉ中の基：
【化１５】
が、２，６−ジクロロフェニル、２−クロロフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、２−クロロ−６−フルオロフェニル、２−クロロ−６−メチルフェニル、２−フルオロ−６−メチルフェニル、２−クロロ−４−メトキシフェニル、２−エチル−４−フルオロフェニル、及び２，６−ジメチルフェニルより選択される、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３７】
Ｘａが酸素である、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３８】
Ｒ４が水素である、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３９】
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｏ−［２−（ピリジン−２−イルアミノ）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｏ−［３−（ピリジン−２−イルアミノ）プロピル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｏ−［４−（ピリジン−２−イルアミノ）ブチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｏ−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルメチル）−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｏ−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｏ−｛［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］メチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］ブチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｏ−｛３−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］プロピル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［３−（ピリジン−２−イルアミノ）プロプ−１−イン−１−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［３−（ピリジン−２−イルアミノ）プロピル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［５−（ピリジン−２−イルアミノ）ペント−１−イン−１−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｏ−［２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルアミノ）エチル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２−クロロベンゾイル）−Ｏ−［３−（ピリジン−２−イルアミノ）プロピル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，４−ジクロロベンゾイル）−Ｏ−［３−（ピリジン−２−イルアミノ）プロピル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２−クロロ−５−メチルベンゾイル）−Ｏ−［３−（ピリジン−２−イルアミノ）プロピル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２−クロロ−６−フルオロベンゾイル）−Ｏ−［３−（ピリジン−２−イルアミノ）プロピル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２−クロロ−６−フルオロ−３−メチルベンゾイル）−Ｏ−［３−（ピリジン−２−イルアミノ）プロピル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（６−クロロ−２−フルオロ−３−メチルベンゾイル）−Ｏ−［３−（ピリジン−２−イルアミノ）プロピル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（３−クロロ−２−メチルベンゾイル）−Ｏ−［３−（ピリジン−２−イルアミノ）プロピル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２−クロロ−３，６−ジフルオロベンゾイル）−Ｏ−［３−（ピリジン−２−イルアミノ）プロピル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２−メチルベンゾイル）−Ｏ−［３−（ピリジン−２−イルアミノ）プロピル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（メシチルカルボニル）−Ｏ−［３−（ピリジン−２−イルアミノ）プロピル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［４−（ピリジン−２−イルアミノ）ブト−１−イン−１−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；及び
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−３−｛５−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エトキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｌ−アラニン
より選択される化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項４０】
Ｎ−（２，６−ジクロロ−３−メチルベンゾイル）−Ｏ−［３−（ピリジン−２−イルアミノ）プロピル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジメチルベンゾイル）−Ｏ−［３−（ピリジン−２−イルアミノ）プロピル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（５−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）カルボニル］−Ｏ−［３−（ピリジン−２−イルアミノ）プロピル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロベンゾイル）−Ｏ−［３−（ピリジン−２−イルアミノ）プロピル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２−ブロモ−６−クロロベンゾイル）−Ｏ−［３−（ピリジン−２−イルアミノ）プロピル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−３−［３−（ピリジン−２−イルアミノ）プロポキシ］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｏ−［２−（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−６−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛３−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］プロピル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛３−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］プロピル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロベンゾイル）−４−｛３−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］プロピル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロ−６−フルオロベンゾイル）−４−｛３−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］プロピル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロベンゾイル）−４−｛３−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］プロピル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロ−６−フルオロ−３−メチルベンゾイル）−４−｛３−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］プロピル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−３−フルオロ−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−３−メチル−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−３，５−ジメチル−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｏ−｛３−［（５−メチルピリジン−２−イル）アミノ］プロピル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｏ−｛３−［（４−メチルピリジン−２−イル）アミノ］プロピル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｏ−｛３−［（６−メチルピリジン−２−イル）アミノ］プロピル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｏ−｛３−［（３−メチルピリジン−２−イル）アミノ］プロピル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｏ−｛３−［（４，６−ジメチルピリジン−２−イル）アミノ］プロピル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｏ−｛３−［（４−エチルピリジン−２−イル）アミノ］プロピル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［４−（ピリジン−２−イルアミノ）ブチル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｏ−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｏ−［２−メチル−２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２−クロロ−６−フルオロベンゾイル）−Ｏ−［２−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２−クロロベンゾイル）−Ｏ−［２−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロベンゾイル）−Ｏ−［２−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２−クロロ−６−フルオロ−３−メチルベンゾイル）−Ｏ−［２−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２−クロロ−６−フルオロベンゾイル）−Ｏ−［２−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；及び
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−３−（５−｛３−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］プロピル｝−２−チエニル）−Ｌ−アラニン
より選択される化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項４１】
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−４−（｛［２−（ピリジン−２−イルアミノ）エチル］アミノ｝メチル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛３−［（５−メトキシピリジン−２−イル）アミノ］プロピル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛３−［（４−メトキシピリジン−２−イル）アミノ］プロピル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［５−メトキシ−６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−Ｏ−［２−（４−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−Ｏ−［２−（７−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロフェニル）カルボニル］−４−［３−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）プロピル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−［（２−クロロフェニル）カルボニル］−４−［３−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）プロピル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−［（２−クロロ−６−フルオロフェニル）カルボニル］−４−［３−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）プロピル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）カルボニル］−４−［３−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）プロピル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−４−［３−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）プロピル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−４−（｛［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］メトキシ｝メチル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−４−｛［２−（メチルアミノ）キノリン−７−イル］メチル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−３，６−ジフルオロフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−５−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｎ−［（２，４，６−トリメチルフェニル）カルボニル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−６−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−６−フルオロフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２，６−ジメチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（６−クロロ−２−フルオロ−３−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｎ−［（２−メチルフェニル）カルボニル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（５−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−フルオロ−６−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２，３−ジクロロフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−｛［５−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｎ−｛［２−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２，５−ジメチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−エチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（３−クロロ−２−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−｛［４−（アセチルアミノ）−２−メチルフェニル］カルボニル｝−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−｛［２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−６−フルオロ−３−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（４−クロロ−２−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−｛［２−（アセチルアミノ）−６−クロロフェニル］カルボニル｝−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２，３−ジメチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２，４−ジメチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（４−メトキシ−２−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（５−フルオロ−２−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（３，６−ジクロロ−２−メトキシフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−｛［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（３−フルオロ−２−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２，４−ジクロロ−５−フルオロフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｎ−［（２，４，５−トリメチルフェニル）カルボニル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−４，５−ジフルオロフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−３，４−ジメトキシフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−｛［２−クロロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］カルボニル｝−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（３−ヒドロキシ−２−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−｛［３−クロロ−２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−｛［５−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（３−メトキシ−２−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（４−フルオロ−２−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−４−フルオロ−５−スルファモイルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−３−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−４−メトキシフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−４−ピロリジン−１−イルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−４−モルホリン−４−イルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−｛［２−クロロ−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］カルボニル｝−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−５−メトキシフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−４，５−ジメトキシフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｎ−｛［２−メチル−３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（５−クロロ−２−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｎ−｛［２−メチル−５−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−｛［３−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−｛［４−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−３−フルオロフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−５−フルオロフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−エチル−４−フルオロフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（４，５−ジフルオロ−２−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−エチル−５−フルオロフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−シクロプロピル−４−フルオロフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）カルボニル］−Ｏ−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−３，６−ジフルオロフェニル）カルボニル］−Ｏ−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−５−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｏ−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル］−Ｎ−［（２，４，６−トリメチルフェニル）カルボニル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−６−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）カルボニル］−Ｏ−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−６−フルオロフェニル）カルボニル］−Ｏ−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２，６−ジメチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（６−クロロ−２−フルオロ−３−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロフェニル）カルボニル］−Ｏ−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（５−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）カルボニル］−Ｏ−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−フルオロ−６−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロフェニル）カルボニル］−３−（５−｛３−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］プロピル｝ピリジン−２−イル）−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−３−（５−｛３−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］プロピル｝ピリジン−２−イル）−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロフェニル）カルボニル］−４−｛４−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］ブチル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−４−｛４−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］ブチル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−Ｏ−［２−（５−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロフェニル）カルボニル］−４−［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（ジメチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｏ−｛２−［６−（シクロペンチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−Ｌ−チロシン；
Ｏ−｛２−［６−（シクロプロピルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−Ｌ−チロシン；
Ｏ−［２−（６−アミノピリジン−２−イル）エチル］−Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−Ｌ−チロシン；
Ｏ−（２−｛６−［（シクロプロピルメチル）アミノ］ピリジン−２−イル｝エチル）−Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−Ｏ−（２−｛６−［（２−メトキシエチル）アミノ］ピリジン−２−イル｝エチル）−Ｌ−チロシン；及び
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−Ｏ−［２−（６−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝ピリジン−２−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−ブロモ−４，５−ジフルオロフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−ブロモ−５−フルオロフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−３−（６−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エトキシ｝ピリジン−３−イル）−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）カルボニル］−３−（６−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エトキシ｝ピリジン−３−イル）−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロ−４−メトキシフェニル）カルボニル］−３−（６−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エトキシ｝ピリジン−３−イル）−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−エチル−４−フルオロフェニル）カルボニル］−３−（６−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エトキシ｝ピリジン−３−イル）−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−３−（６−｛３−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］プロピル｝ピリジン−３−イル）−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−３−（４−｛３−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］プロピル｝チオフェン−２−イル）−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−３−（４−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エトキシ｝チオフェン−２−イル）−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２，６−ジメチルフェニル）カルボニル］−３−（５−｛３−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］プロピル｝チオフェン−２−イル）−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロ−６−フルオロフェニル）カルボニル］−３−（５−｛３−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］プロピル｝チオフェン−２−イル）−Ｌ−アラニン；
Ｏ−［２−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）エチル］−Ｎ−［（２，６−ジメチルフェニル）カルボニル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−６−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−［２−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｏ−［２−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）エチル］−Ｎ−［（２−エチル−４−フルオロフェニル）カルボニル］−Ｌ−チロシン；
Ｏ−［２−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）エチル］−Ｎ−［（２，４，６−トリメチルフェニル）カルボニル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−４−メトキシフェニル）カルボニル］−Ｏ−［２−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−５−フルオロフェニル）カルボニル］−Ｏ−［２−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｏ−［２−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）エチル］−Ｎ−［（２−エチル−５−フルオロフェニル）カルボニル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−６−フルオロフェニル）カルボニル］−３−（５−｛３−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］プロピル｝ピリジン−２−イル）−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）カルボニル］−３−（５−｛３−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］プロピル｝ピリジン−２−イル）−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−エチル−４−フルオロフェニル）カルボニル］−３−（５−｛３−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］プロピル｝ピリジン−２−イル）−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−３−｛６−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エトキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロフェニル）カルボニル］−３−｛６−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エトキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）カルボニル］−３−｛６−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エトキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロ−６−フルオロフェニル）カルボニル］−３−｛６−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エトキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロフェニル）カルボニル］−３−｛５−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エトキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）カルボニル］−３−｛５−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エトキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロ−６−フルオロフェニル）カルボニル］−３−｛５−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エトキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロ−４−メトキシフェニル）カルボニル］−３−｛５−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エトキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−フルオロ−４−メチルフェニル）カルボニル］−３−｛５−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エトキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−エチル−４−フルオロフェニル）カルボニル］−３−｛５−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エトキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロフェニル）カルボニル］−３−（５−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エトキシ｝ピリジン−２−イル）−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）カルボニル］−３−（５−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エトキシ｝ピリジン−２−イル）−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロ−６−フルオロフェニル）カルボニル］−３−（５−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エトキシ｝ピリジン−２−イル）−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロ−４−メトキシフェニル）カルボニル］−３−（５−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エトキシ｝ピリジン−２−イル）−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−エチル−４−フルオロフェニル）カルボニル］−３−（５−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エトキシ｝ピリジン−２−イル）−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−３−（５−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エトキシ｝ピリジン−２−イル）−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−３−｛５−［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル］ピリジン−２−イル｝−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロフェニル）カルボニル］−３−｛５−［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル］チオフェン−２−イル｝−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）カルボニル］−３−｛５−［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル］チオフェン−２−イル｝−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロ−６−フルオロフェニル）カルボニル］−３−｛５−［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル］チオフェン−２−イル｝−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−３−｛５−［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル］チオフェン−２−イル｝−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロ−６−フルオロフェニル）カルボニル］−４−［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−［２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−４−［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）カルボニル］−４−［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−［（２−クロロフェニル）カルボニル］−３−｛５−［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル］ピリジン−２−イル｝−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−フルオロ−６−メチルフェニル）カルボニル］−３−｛５−［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル］ピリジン−２−イル｝−Ｌ−アラニン；及び
Ｎ−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）カルボニル］−３−｛５−［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル］ピリジン−２−イル｝−Ｌ−アラニン
より選択される化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項４２】
Ｎ−［（２−クロロ−６−フルオロフェニル）カルボニル］−３−｛５−［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル］ピリジン−２−イル｝−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−３−｛６−［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル］ピリジン−３−イル｝−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロフェニル）カルボニル］−３−｛６−［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル］ピリジン−３−イル｝−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）カルボニル］−３−｛６−［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル］ピリジン−３−イル｝−Ｌ−アラニン；及び
Ｎ−［（２−クロロ−６−フルオロフェニル）カルボニル］−３−｛６−［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル］ピリジン−３−イル｝−Ｌ−アラニン
より選択される化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項４３】
請求項１〜４２のいずれか１項に定義される式Ｉの化合物又はその医薬的に許容される塩を、医薬的に許容される希釈剤又は担体とともに含む医薬組成物。
【請求項４４】
ヒト又は動物の身体の療法による治療方法において使用するための、請求項１に定義される式Ｉの化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項４５】
癌の治療における使用のための、請求項１に定義される式Ｉの化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項４６】
請求項１に定義される式Ｉの化合物又はその医薬的に許容される塩の、固形腫瘍疾患の治療に用いるための医薬品の製造における使用。
【請求項４７】
請求項１に定義される式Ｉの化合物又はその医薬的に許容される塩の、病原性血管新生の治療に用いるための医薬品の製造における使用。
【請求項４８】
式Ｉの化合物又はその医薬的に許容される塩と、１以上の追加の化学療法剤との、ヒトのような温血動物における癌の治療に用いるための医薬品の製造における使用。
【請求項４９】
請求項１に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩の製造方法であって、以下を含む方法：
方法（ａ）Ｚが、Ｎ（Ｒ２６）、Ｏ、又はＳである式Ｉの化合物を製造する場合、式ＩＩ：
【化１６】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｘａ、Ａ、Ｚ、Ｙ、ｎ、及びｍは、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される通りであり、
Ｌｇは、置換可能基である］の化合物を、式ＩＩＩ：
Ｒ６−ＺＨ ＩＩＩ
［式中、Ｒ６とＺは、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される通りである］の化合物と反応させること；又は
方法（ｂ）ＸがＯである式Ｉの化合物を製造する場合、式ＩＶ：
【化１７】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｘａ、Ａ、ｎ、及びｍは、どの官能基も必要ならば保護すること以外は、請求項１に定義される通りである］の化合物の、式Ｖ：
Ｒ６−Ｚ−Ｙ−ＯＨ Ｖ
［式中、Ｒ６、Ｙ、及びＺは、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される通りである］の化合物とのカップリング；又は
方法（ｃ）Ｘが、Ｏ、Ｎ（Ｒ２６）、又はＳである式Ｉの化合物を製造する場合、式ＶＩ：
【化１８】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｘａ、Ａ、ｎ、及びｍは、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される通りである］の化合物を式ＶＩＩ：
Ｒ６−Ｚ−Ｙ−Ｌｇ１ ＶＩＩ
［式中、Ｒ６、Ｙ、及びＺは、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される通りであり、そして
Ｌｇ１は、置換可能基である］の化合物と反応させること；又は
方法（ｄ）Ｚが、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−であるか、−Ｙ−Ｚ基がアルキレンである式Ｉの化合物を製造する場合、式ＶＩＩＩ：
【化１９】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ａ、Ｘａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｎ、及びｍは、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される通りであり、
そしてＭは、好適な置換可能基である］の化合物の、式：Ｒ６Ｌｇ２
［式中、Ｒ６は、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される通りであり、そして
Ｌｇ２は、置換可能基である］の化合物との反応；又は
方法（ｆ）Ｘａが酸素である式Ｉの化合物の場合、式ＸＩ：
【化２０】
［式中、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、及びｎは、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される通りである］の化合物の、式ＸＩＩ：
【化２１】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びｍは、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される通りである］の化合物、又はその反応性誘導体とのカップリング；又は
方法（ｈ）Ｘが、Ｎ（Ｒ２６）、Ｏ、又はＳであるか、又はＸが直結合であり、Ｙが、式Ｉ中のＡ基へ環窒素原子を介して連結している複素環式基である、式Ｉの化合物を製造する場合、式ＸＶ：
【化２２】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｘａ、Ａ、ｎ、及びｍは、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される通りであり、そして
Ｌｇ３は、好適な置換可能基である］の化合物の、式ＸＶＩ：
Ｒ６−Ｚ−Ｙ−Ｘ−Ｈ ＸＶＩ
［式中、Ｒ６、Ｘ、Ｙ、及びＺは、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される通りである］の化合物とのカップリング；又は
方法（ｉ）Ｘが、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−であるか、又は−Ｘ−Ｙ基がアルキレンである式Ｉの化合物を製造する場合、式ＸＶ：
【化２３】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｘａ、Ａ、Ｌｇ３、ｎ、及びｍは、どの官能基も必要ならば保護すること以外は、請求項１に定義される通りである］の化合物の、式ＸＶＩＩ：
Ｒ６−Ｚ−Ｙ−Ｘ−Ｍ ＸＶＩＩ
［式中、Ｒ６、Ｙ、及びＺは、どの官能基も必要ならば保護すること以外は、請求項１に定義される通りであり、
そしてＭは、好適な置換可能基である］の化合物とのカップリング；又は
方法（ｊ）ＺがＮ（Ｒ２６）である式Ｉの化合物を製造する場合、式ＸＶＩＩＩ：
【化２４】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ａ、Ｘａ、Ｘ、Ｙ、ｎ、及びｍは、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される通りである］の化合物の、式ＸＩＸ：
Ｒ６−Ｎ（Ｒ２６）Ｈ ＸＩＸ
［式中、Ｒ６とＲ２６は、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される通りである］の化合物とのカップリング；又は
方法（ｋ）Ｚが、Ｎ（Ｒ２６）、Ｏ、又はＳである式Ｉの化合物を製造する場合、式ＸＸ：
【化２５】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ａ、Ｘａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｎ、及びｍは、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される通りである］の化合物を式ＸＸＩ：
Ｒ６−Ｌｇ ＸＸＩ
［式中、Ｒ６は、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される通りであり、そして
Ｌｇは、置換可能基である］の化合物と反応させること；又は
方法（ｌ）−Ｘ−Ｙ−Ｚ−基が、少なくとも３の炭素原子の長さのアルキレン鎖を含有する式Ｉの化合物を製造する場合、本項に記載の方法（ｄ）又は（ｉ）の不飽和生成物の水素化；又は
方法（ｍ）Ｘａが硫黄である式Ｉの化合物を製造する場合、式ＸＸＩＩ：
【化２６】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｎ、及びｍは、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される通りである］の化合物をチオ化（thiation）試薬と反応させること；又は
方法（ｎ）−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が、（１−６Ｃ）アルコキシ又は置換（１−６Ｃ）アルコキシ基、又は（１−６Ｃ）アルキルアミノ又は置換（１−６Ｃ）アルキルアミノ基を含有する式Ｉの化合物を製造する場合、Ｘ、Ｙ、又はＺが、ヒドロキシ基又は一級若しくは二級アミノ基を適宜含有する、対応のアルコール又はアミンの、簡便には上記に定義される好適な塩基の存在下での、アルキル化；又はＸ、Ｙ、又はＺが一級若しくは二級アミノ基を適宜含有する、還元的アミノ化；又は
方法（ｏ）環Ａがチオフェニルであり、Ｒ６が、５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルである場合、式ＸＸＩＶ：
【化２７】
［式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｎ、及びｍは、どの官能基も必要ならば保護すること以外は、請求項１に定義される通りである］の化合物の還元；
そしてその後、必要ならば（任意の順序で）：
（ｉ）式Ｉのある化合物を式Ｉの別の化合物へ変換すること；
（ｉｉ）あらゆる保護基を外すこと；及び
（ｉｉｉ）式Ｉの化合物の医薬的に許容される塩を形成すること。
【請求項１】
式Ｉの化合物又はその医薬的に許容される塩又はプロドラッグ：
【化１】
［式中：
Ｘａは、酸素又は硫黄より選択され；
Ｒ１は、ブロモ、クロロ、（１−３Ｃ）アルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、及びハロ−（１−３Ｃ）アルキルより選択され；
Ｒ２とそれぞれのＲ３は、同じであっても異なっていてもよく、水素、ハロ、トリフルオロメチル、シアノ、イソシアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（３−６Ｃ）アルケノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（３−６Ｃ）アルケノイルアミノ、（３−６Ｃ）アルキノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（３−６Ｃ）アルキノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより、又は式：
Ｑ１−Ｘ１−
｛式中、Ｘ１は、直結合であるか又は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ（ＯＲ７）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２、ＯＣ（Ｒ７）２、ＳＣ（Ｒ７）２、及びＮ（Ｒ７）Ｃ（Ｒ７）２より選択され、ここでＲ７は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｑ１は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より選択され、
ここで、Ｒ２とどのＲ３も、互いに独立して、炭素上に１以上のＲ８基を有してもよく、
Ｒ２とどのＲ３内のいずれかのヘテロアリール又はヘテロシクリル基が、−ＮＨ−部分を含有する場合、前記部分の窒素は、Ｒ９より選択される基を有してもよく、
Ｒ２とどのＲ３内のどのヘテロシクリル基も、１又は２のオキソ又はチオキソ置換基を有してもよい；
又は、Ｒ２とＲ３置換基は、（１−３Ｃ）アルキレンジオキシ基を形成してもよい；
又は２つのＲ３置換基は、（１−３Ｃ）アルキレンジオキシ基を形成してもよい；
ｍは、０、１、２又は３であり；
Ｒ４は、水素、（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキル、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、及びヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルより選択され、それは、炭素上に、同じであっても異なっていてもよい１以上のＲ２１置換基を有してもよく、
ここで、Ｒ４内のいずれかのヘテロアリール又はヘテロシクリル基が、−ＮＨ−部分を含有する場合、前記部分の窒素は、Ｒ２２より選択される基を有してもよく、
Ｒ４内のどのヘテロシクリル基も、１又は２のオキソ又はチオキソ置換基を有してもよい；
【化２】
は、フェニル、ピリジニル、及びチオフェニルより選択され；
ｎは、０、１、２、３又は４であり（但し、環Ａがピリジニルであるとき、ｎは、０、１、２又は３であり、環Ａがチオフェニルであるとき、ｎは、０、１又は２である）；
それぞれのＲ５は、同じであっても異なっていてもよく、ハロ、トリフルオロメチル、シアノ、イソシアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（３−６Ｃ）アルケノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（３−６Ｃ）アルケノイルアミノ、（３−６Ｃ）アルキノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（３−６Ｃ）アルキノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより、又は式：
Ｑ５−Ｘ７−
｛式中、Ｘ７は、直結合であるか又は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ２３）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ（ＯＲ２３）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）、Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（Ｏ）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）、Ｎ（Ｒ２３）ＳＯ２、ＯＣ（Ｒ２３）２、ＳＣ（Ｒ２３）２、及びＮ（Ｒ２３）Ｃ（Ｒ２３）２より選択され、ここでＲ２３は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｑ５は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より選択され、
ここで、Ｒ５は、炭素上に１以上のＲ２４基を有してもよく、
Ｒ５内のいずれかのヘテロアリール又はヘテロシクリル基が、−ＮＨ−部分を含有する場合、どの前記部分の窒素も、Ｒ２５より選択される基を有してもよく、
Ｒ５内のどのヘテロシクリル基も、１又は２のオキソ又はチオキソ置換基を有してもよい；
又は、２つのＲ５置換基は、（１−３Ｃ）アルキレンジオキシ基を形成してもよい；
Ｘは、直結合、Ｎ（Ｒ２６）、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ（ＯＲ２６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２６）、Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２、（１−６Ｃ）アルキレン、ＣＨ＝ＣＨ、及びＣ≡Ｃより選択され、ここでＲ２６は、水素、（１−６Ｃ）アルキル、又は（３−７Ｃ）シクロアルキルであり；
Ｙは、（１−６Ｃ）アルキレン、（３−７Ｃ）シクロアルキレン、（３−７Ｃ）シクロアルケニレン、及びヘテロシクリルより選択され、
Ｚは、直結合、Ｎ（Ｒ２６）、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ（ＯＲ２６）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２６）、Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２、（１−６Ｃ）アルキレン、ＣＨ＝ＣＨ、及びＣ≡Ｃより選択され、ここでＲ２６は、水素、（１−６Ｃ）アルキル、又は（３−７Ｃ）シクロアルキルであり；
ここで、Ｘ、Ｙ又はＺ置換基内のどの（２−６Ｃ）アルキレン鎖中の隣接炭素原子も、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ２７）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ（ＯＲ２７）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）、Ｎ（Ｒ２７）Ｃ（Ｏ）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２７）、Ｎ（Ｒ２７）ＳＯ２、ＣＨ＝ＣＨ、及びＣ≡Ｃより選択される基（ここでＲ２７は、水素、（１−６Ｃ）アルキル、又は（３−７Ｃ）シクロアルキルである）により分離されていてもよく；
どのＸ、Ｙ又はＺも、炭素上に１以上のＲ２８置換基を有してもよく、
Ｙ内のいずれかのヘテロシクリル基が、−ＮＨ−部分を含有する場合、前記部分の窒素は、Ｒ２９より選択される基を有してもよく；
但し、Ｘが直結合又はＯであり、Ｙが、窒素ヘテロ原子を含有するヘテロシクリルであるとき、そのときＲ６−Ｚ−基は、窒素ヘテロ原子を含有するヘテロシクリル中の炭素原子へ付き；
Ｒ６は、ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、少なくとも１の窒素原子を含有し、そしてここでＲ６は、炭素上に１以上のＲ３１置換基を有してもよく、
ここでＲ６が−ＮＨ−部分を含有する場合、前記部分の窒素は、Ｒ３５より選択される基を有してもよく；
Ｒ８、Ｒ２１、Ｒ２４、及びＲ２８は、ハロ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより、又は式：
−Ｘ２−Ｒ１０
｛式中、Ｘ２は、直結合であるか又は、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、及びＮ（Ｒ１１）より選択され、ここでＲ１１は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｒ１０は、ハロ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、及び（１−６Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より、又は式：
−Ｘ３−Ｑ２
｛式中、Ｘ３は、直結合であるか又は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ１２）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ（ＯＲ１２）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）、Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）、Ｎ（Ｒ１２）ＳＯ２、ＯＣ（Ｒ１２）２、ＳＣ（Ｒ１２）２、及びＮ（Ｒ１２）Ｃ（Ｒ１２）２より選択され、ここでＲ１２は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｑ２は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より選択され、
ここでＲ８、Ｒ２１、Ｒ２４、及びＲ２８は、互いに独立して、炭素上に１以上のＲ１３を有してもよく、
Ｒ８、Ｒ２１、Ｒ２４、及びＲ２８内のいずれかのヘテロアリール又はヘテロシクリル基が、−ＮＨ−部分を含有する場合、前記部分の窒素は、Ｒ１４より選択される基を有してもよく、
Ｒ８、Ｒ２１、Ｒ２４、及びＲ２８上の置換基内のどのヘテロシクリル基も、互いに独立して、１又は２のオキソ又はチオキソ置換基を有してもよく；
Ｒ９、Ｒ２２、Ｒ２５、及びＲ２９は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、及びＮ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイルより、又は式：
−Ｘ４−Ｒ１５
｛式中、Ｘ４は、直結合であるか又は、Ｃ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）、及びＳＯ２Ｎ（Ｒ１６）より選択され、ここでＲ１６は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｒ１５は、ハロ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、及び（１−６Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より、又は式：
−Ｘ５−Ｑ３
｛式中、Ｘ５は、直結合であるか又は、Ｃ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）、及びＳＯ２Ｎ（Ｒ１７）より選択され、ここでＲ１７は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｑ３は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より選択され、
ここで、Ｒ９、Ｒ２２、Ｒ２５、及びＲ２９は、互いに独立して、炭素上に１以上のＲ１８を有してもよく、
Ｒ９、Ｒ２２、Ｒ２５、及びＲ２９内のいずれかのヘテロアリール又はヘテロシクリル基が、−ＮＨ−部分を含有する場合、どの前記部分の窒素も、Ｒ１９より選択される基を有してもよく、
Ｒ９、Ｒ２２、Ｒ２５、及びＲ２９上の置換基内のどのヘテロシクリル基も、１又は２のオキソ又はチオキソ置換基を有してもよく；
Ｒ１３とＲ１８は、それぞれ独立して、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノより選択され；
Ｒ１４とＲ１９は、それぞれ独立して、カルバモイル、スルファモイル、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、及びＮ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイルより、又は式：
−Ｘ６−Ｑ４
｛式中、Ｘ６は、直結合であるか又は、Ｃ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）、及びＳＯ２Ｎ（Ｒ２０）より選択され、ここでＲ２０は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｑ４は、（３−７Ｃ）シクロアルキル又は（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より選択され；
Ｒ３１は、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、（２−８Ｃ）アルケニルアミノ、（２−８Ｃ）アルキニルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（２−６Ｃ）アルカノイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより、又は式：
−Ｘ８−Ｒ３２
｛式中、Ｘ８は、直結合であるか又は、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、及びＮ（Ｒ３３）より選択され、ここでＲ３３は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｒ３２は、ハロ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、及び（１−６Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より、又は式：
−Ｘ９−Ｑ６
｛式中、Ｘ９は、直結合であるか又は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ３４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）、Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（Ｏ）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３４）、Ｎ（Ｒ３４）ＳＯ２より選択され、ここでＲ３４は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｑ６は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より選択され、
ここで、Ｒ３１は、炭素上に１以上のＲ３６を有してもよく、
Ｒ３１内のいずれかのヘテロアリール又はヘテロシクリル基が、−ＮＨ−部分を含有する場合、どの前記部分の窒素も、Ｒ３７より選択される基を有してもよく、
Ｒ３１上の置換基内のどのヘテロシクリル基も、１又は２のオキソ又はチオキソ置換基を有してもよく；
Ｒ３５とＲ３７は、それぞれ独立して、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、及び（２−６Ｃ）アルカノイルより、又は式：
−Ｘ１０−Ｑ７
｛式中、Ｘ１０は、直結合であるか又は、Ｃ（Ｏ）及びＳＯ２より選択され、ここでＱ７は、（３−７Ｃ）シクロアルキル又は（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より選択され；
Ｒ３６は、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（３−６）シクロアルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノより選択される］
但し、式Ｉの化合物は、４−｛［（２Ｒ）−２−アミノ−３−（３−ピリジル）−１−オキソプロピル］アミノ｝−Ｎ−［（２−エチル−６−メチルフェニル）チオキソメチル］−Ｌ−フェニルアラニンメチルエステルではない。
【請求項２】
Ｒ１が、クロロ、（１−３Ｃ）アルキル、及びハロ−（１−３Ｃ）アルキルより選択され；
Ｒ４が、水素、（１−６Ｃ）アルキル、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、及びヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルより選択され、それは、炭素上に、同じであっても異なっていてもよい１以上のＲ２１置換基を有してもよく、
ここでＲ４内のいずれかのヘテロアリール基が、−ＮＨ−部分を含有する場合、前記部分の窒素は、Ｒ２２より選択される基を有してもよく、
Ｘａが、酸素であり；
Ｒ６が、ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、少なくとも１の窒素原子を含有し、Ｒ６は、炭素上に１以上のＲ３１置換基を有してもよく、
Ｒ６が−ＮＨ−部分を含有する場合、前記部分の窒素は、Ｒ３５より選択される基を有してもよく；
Ｒ３１が、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノより、又は式：
−Ｘ８−Ｒ３２
｛式中、Ｘ８は、直結合であるか又は、Ｏ及びＮ（Ｒ３３）より選択され、ここでＲ３３は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｒ３２は、ハロ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より、又は式：
−Ｘ９−Ｑ６
｛式中、Ｘ９は、直結合であるか又は、Ｏ及びＮ（Ｒ３４）より選択され、ここでＲ３４は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｑ６は、（３−７Ｃ）シクロアルキル又は（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より選択され；
Ｒ３５が、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、及び（２−６Ｃ）アルカノイルより、又は式：
−Ｘ１０−Ｑ７
｛式中、Ｘ１０は、直結合であるか又は、Ｃ（Ｏ）及びＳＯ２より選択され、ここでＱ７は、（３−７Ｃ）シクロアルキル又は（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より選択され；そして
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ２１、Ｒ２２、環Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｍ、及びｎが、請求項１に定義される通りである、請求項１に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１が、クロロ、（１−３Ｃ）アルキル、及びハロ−（１−３Ｃ）アルキルより選択され；
Ｒ４が、水素、（１−６Ｃ）アルキル、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、及びヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルより選択され、それは、炭素上に、同じであっても異なっていてもよい１以上のＲ２１置換基を有してもよく、
ここで、Ｒ４内のいずれかのヘテロアリール基が、−ＮＨ−部分を含有する場合、前記部分の窒素は、Ｒ２２より選択される基を有してもよく；
Ｒ６が、ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、少なくとも１の窒素原子を含有し、Ｒ６は、炭素上に１以上のＲ３１置換基を有してもよく、
Ｒ６が−ＮＨ−部分を含有する場合、前記部分の窒素は、Ｒ３５より選択される基を有してもよく；
Ｒ３１が、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノより、又は式：
−Ｘ８−Ｒ３２
｛式中、Ｘ８は、直結合であるか又は、Ｏ及びＮ（Ｒ３３）より選択され、ここでＲ３３は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｒ３２は、ハロ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より、又は式：
−Ｘ９−Ｑ６
｛式中、Ｘ９は、直結合であるか又は、Ｏ及びＮ（Ｒ３４）より選択され、ここでＲ３４は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｑ６は、（３−７Ｃ）シクロアルキル又は（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より選択され；
Ｒ３５は、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、及び（２−６Ｃ）アルカノイルより、又は式：
−Ｘ１０−Ｑ７
｛式中、Ｘ１０は、直結合であるか又は、Ｃ（Ｏ）及びＳＯ２より選択され、ここでＱ７は、（３−７Ｃ）シクロアルキル又は（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より選択され；そして
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ２１、Ｒ２２、環Ａ、Ｘ、Ｘａ、Ｙ、Ｚ、ｍ、及びｎが、請求項１に定義される通りである、請求項１に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩であって、Ｒ６が、Ｒ６により表されるヘテロアリール基中の芳香族環中の炭素原子によりＺへ連結して、ここでＲ６は、以下の（ａ）〜（ｆ）：
（ａ）イミダゾール環の−Ｎ＝に対するオルト位が、−ＮＨＲ３１ａで置換されているイミダゾール；
（ｂ）（ｂｉ）単環式の６員芳香族環、
（ｂｉｉ）単環式の５若しくは６員複素芳香族環、
（ｂｉｉｉ）３〜７員複素環、又は
（ｂｉｖ）（３−６Ｃ）シクロアルカン環
へ縮合したイミダゾール｛ここで、Ｒ６は、該イミダゾール環の−Ｎ＝に対するオルト位において、−ＮＨＲ３１ａによって置換されている｝；
（ｃ）５、６若しくは７員の複素環又は単環式の５若しくは６員複素芳香族環へ縮合したイミダゾール｛該複素環又は複素芳香族環は、少なくとも１の未置換−ＮＨ−環員を含有して、Ｏ、Ｓ及びＮより選択される１又は２の追加のヘテロ原子を含有してもよく、ここで、該複素環又は複素芳香族環の未置換−ＮＨ−と、Ｒ６中のイミダゾールの＝Ｎ−は、２つの縮合環の連結部分で、同一の橋頭（bridgehead）環原子へ結合する｝；
（ｄ）ピリジン環の−Ｎ＝に対するオルト位が、−ＮＨＲ３１ａで置換されているピリジン；
（ｅ）（ｂｉ）単環式の６員芳香族環、
（ｂｉｉ）単環式の５若しくは６員複素芳香族環、
（ｂｉｉｉ）３〜７員複素環、又は
（ｂｉｖ）（３−６Ｃ）シクロアルカン環
へ縮合したピリジン｛ここで、Ｒ６は、該ピリジン環の−Ｎ＝に対するオルト位において、−ＮＨＲ３１ａによって置換されている｝；並びに
（ｆ）５、６若しくは７員の複素環又は単環式の５若しくは６員複素芳香族環へ縮合したピリジン｛該複素環又は複素芳香族環は、少なくとも１の未置換−ＮＨ−環員を含有して、Ｏ、Ｓ及びＮより選択される１又は２の追加のヘテロ原子を含有してもよく、ここで、該複素環式環の未置換−ＮＨ−と、Ｒ６中のピリジン環の＝Ｎ−は、２つの縮合環の連結部分で、同一の橋頭環原子へ結合する｝
のいずれか１つより選択され；
又は、Ｚ基は、ＮＨであり、Ｒ６は、Ｒ６中の−Ｎ＝環原子に対してオルトにある、Ｒ６中の芳香族環中の炭素原子によりＺへ付き、ここでＲ６は、以下の（ｉ）〜（ｉｉｉ）：
（ｉ）イミダゾール；
（ｉｉ）６員の単環式芳香族環、３〜７員の単環式複素芳香族環又は複素環式環、又は（３−６Ｃ）シクロアルカン環、へ縮合したイミダゾール；及び
（ｉｉｉ）５若しくは６員の単環式芳香族環、３〜７員の単環式複素芳香族環又は複素環式環、又は（３−６Ｃ）シクロアルカン環、へ縮合したピリジン
のいずれか１つより選択され；
ここで、Ｒ６は、炭素上に１以上のＲ３１置換基を有してもよく、
Ｒ６が−ＮＨ−環員を含有する場合、前記−ＮＨ−基の窒素は、Ｒ３５より選択される基を有してもよく（但し、前記−ＮＨ−基は、上記の未置換−ＮＨ−であると特定されない）；
Ｒ３１ａが、水素、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、ハロ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（２−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（２−６Ｃ）アルキル、アミノ−（２−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（２−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（２−６Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル、及び（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキルより選択され、
ここで、Ｒ３１ａ中のどの（３−７Ｃ）シクロアルキルも、１以上の（１−６Ｃ）アルキル置換基を有してもよく；そして
Ｒ３１とＲ３５が、請求項１に定義される通りである、上記化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ６が：
【化３】
［式中、＊は、式Ｉ中のＺ基に対するＲ６の結合点を示す］
である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ６が：
【化４】
［式中、＊は、式Ｉ中のＺ基に対するＲ６の結合点を示す］
である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
ｍが、０、１又は２であり、
それぞれのＲ３が、同じであっても異なっていてもよく、ハロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、及びジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルより選択される、
又は２つのＲ３置換基は、（１−３Ｃ）アルキレンジオキシ基を形成してもよい、
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
環Ａがピリジニルである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
環Ａが：
【化５】
［式中、＊は、Ｘに対する結合点を示し；そして
ｎとＲ５は、請求項１に定義される通りである］
である、請求項８に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
環Ａがチオフェニルである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
環Ａが：
【化６】
［式中、ｎとＲ５は、請求項１に定義される通りである］
である、請求項１０に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
環Ａが：
【化７】
［式中、ｎとＲ５が、請求項１に定義される通りである］
である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
ｎが、０、１又は２であり、
それぞれのＲ５が、同じであっても異なっていてもよく、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルキルアミノ、及びジ−［（１−４Ｃ）アルキル］アミノより選択され、ここでＲ５は、炭素上に、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルキルアミノ、及びジ−［（１−４Ｃ）アルキル］アミノより選択される１以上のＲ２４置換基を有してもよい、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
ｎが、０、１又は２であり、
それぞれのＲ５が、同じであっても異なっていてもよく、ハロ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルキルアミノ、及びジ−［（１−４Ｃ）アルキル］アミノより選択され、ここでＲ５は、炭素上に、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルキルアミノ、及びジ−［（１−４Ｃ）アルキル］アミノより選択される１以上のＲ２４置換基を有してもよい、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１５】
ｎが０である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１６】
ＸとＺが、同じであっても異なっていてもよく、直結合、Ｎ（Ｒ２６）、Ｏ、（１−６）アルキレン、ＣＨ＝ＣＨ、及びＣ≡Ｃより選択され、ここでＲ２６は、水素、（１−６Ｃ）アルキル、又は（３−７Ｃ）シクロアルキルである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｘが直結合とＯより選択される、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｘが直結合である、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｙが（１−４Ｃ）アルキレンであり、ここでＹは、炭素上に（１−３Ｃ）アルキルより選択される１以上のＲ２８置換基を有してもよい、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｘが、直結合とＯより選択され；
Ｙは、（１−４Ｃ）アルキレンより選択され、ここでＹは、炭素上に（１−３Ｃ）アルキルより選択される１以上のＲ２８置換基を有してもよく；そして
Ｚは、直結合、ＮＲ２６より選択され、ここでＲ２６は、水素又は（１−３Ｃ）アルキルである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２１】
環ＡとＲ６中の環−Ｎ＝の間の鎖長が４若しくは５原子の長さであるか、
ＺがＮＨであり、Ｒ６がＲ６中の−Ｎ＝原子に対してオルト位にある環炭素原子によりＺへ結合する場合、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−基の鎖長が４若しくは５原子の長さである、
請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２２】
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−基が、−（ＣＨ２）３−、＊−Ｏ−（ＣＨ２）２−、及び＊−Ｏ−（ＣＨ２）３−ＮＨ−より選択され；
ここで ＊ は、式Ｉ中の環Ａへの結合点を表し；
Ｘ−Ｚ−Ｙ基は、炭素上に１以上の（１−３Ｃ）アルキル置換基を有してもよい、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２３】
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−基が−（ＣＨ２）３−であり；
ここで、Ｘ−Ｚ−Ｙ基は、炭素上に１以上の（１−３Ｃ）アルキル置換基を有してもよい、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２４】
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−基が＊−Ｏ−（ＣＨ２）２−であり；
ここで ＊ は、式Ｉ中の環Ａへの結合点を表し；
Ｘ−Ｚ−Ｙ基は、炭素上に１以上の（１−３Ｃ）アルキル置換基を有してもよい、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２５】
Ｒ６が、Ｒ６により表されるヘテロアリール基中の芳香族環中の炭素原子によりＺへ連結している、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ６が、Ｒ６中の窒素原子に対してオルト位にあるＺ基へ結合する、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１が、クロロ、メチル、及びエチルより選択され；
Ｒ２が、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、及びメチルより選択され；
ｍが、０又は１であり、Ｒ３は、ハロ、（１−３Ｃ）アルキル、及び（１−３Ｃ）アルコキシより選択される、
又はＲ２と隣接のＲ３置換基が、メチレンジオキシ基を形成してもよく；
環Ａが：
【化８】
［式中、＊は、式Ｉ中のＸに対する結合点を示し、ここで環Ａは、ｎ個のＲ５基によって置換されていてもよい］より選択され；
Ｘａが、酸素又は硫黄であり；
Ｒ４が、水素であり；
ｎが、０、１又は２であり、それぞれのＲ５は、同じであっても異なっていてもよく、ハロ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキルアミノ、及びジ−［（１−４Ｃ）アルキル］アミノより選択され；
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−基が、−（ＣＨ２）３−及び＊−Ｏ−（ＣＨ２）２−より選択され；
ここで ＊ は、式Ｉ中の環Ａへの結合点を表し、
但し、環Ａが：
【化９】
である場合、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は−（ＣＨ２）３−であり；
ここで、Ｘ−Ｚ−Ｙ基は、炭素上に（１−３Ｃ）アルキルより選択される１以上の置換基を有してもよく；そして
Ｒ６は、
【化１０】
［式中、Ｒ３１ａは、請求項４に定義される通りであり；
＊ は、式Ｉ中のＺ基に対するＲ６の結合点を示す］より選択され；
ここでＲ６は、炭素上で、請求項１に定義されるＲ３１によって置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２８】
Ｒ３１ａが、水素、（１−３Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、又は（３−６Ｃ）シクロアルキル−（１−３Ｃ）アルキルより選択され；
ここでＲ６は、炭素上で、（１−３Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、及び（３−６Ｃ）シクロアルキル−（１−３Ｃ）アルキルより選択されるＲ３１によって置換されていてもよい、請求項２７に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２９】
Ｒ６が、
【化１１】
［式中、＊ は、式Ｉ中のＺ基に対するＲ６の結合点を示す］
より選択される、請求項２７に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３０】
Ｒ２が、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、及びメチルより選択される、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３１】
Ｘａが酸素であり；
Ｒ４が、水素であり；
環Ａが：
【化１２】
であり；
ｎが、０、１又は２であり；
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は、−（ＣＨ２）３−であり；
ここで、Ｘ−Ｚ−Ｙ基が、炭素上に（１−３Ｃ）アルキルより選択される１以上の置換基を有してもよく；
Ｒ６は：
【化１３】
であり；そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、ｍ、及びｎは、請求項１に定義される通りである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３２】
Ｒ１が、クロロ又はメチルであり、Ｒ２が、フルオロ、クロロ、及びメチルより選択される、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３３】
Ｒ１がクロロであり、Ｒ２が、水素、フルオロ、クロロ、及びメチルより選択される、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３４】
Ｒ１がメチルであり、Ｒ２が、水素、フルオロ、及びクロロより選択される、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３５】
式Ｉ中の基：
【化１４】
が、２−アセチルアミノ−６−クロロフェニル、４−アセチルアミノ−２−メチルフェニル、２−ブロモ−６−クロロフェニル、２−ブロモ−４，５−ジフルオロフェニル、２−ブロモ−４−フルオロフェニル、２−ブロモ−５−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、２−クロロ−３，６−ジフルオロフェニル、２−クロロ−３，４−ジメトキシフェニル、２−クロロ−４，５−ジメトキシフェニル、２−クロロ−６−フルオロフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、２−クロロ−３−フルオロフェニル、２−クロロ−５−フルオロフェニル、２−クロロ−４−フルオロ−５−スルファモイルフェニル、３−クロロ−２−フルオロ−６−トリフルオロメチルフェニル、６−クロロ−２−フルオロ−３−メチルフェニル、２−クロロ−６−フルオロ−３−メチルフェニル、６−クロロ−２−フルオロ−３−メチルフェニル、２−クロロ−４−メトキシフェニル、２−クロロ−５−メトキシフェニル、２−クロロ−４−メチルスルホニルフェニル、２−クロロ−５−メチルフェニル、２−クロロ−３−メチルフェニル、２−クロロ−６−メチルフェニル、４−クロロ−２−メチルフェニル、５−クロロ−２−メチルフェニル、３−クロロ−２−メチルフェニル、２−クロロ−４−モルホリン−４−イルフェニル、２−クロロ−４−ピロリジン−１−イルフェニル、２−クロロ−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル、２−クロロ−３，６−ジフルオロフェニル、２−クロロ−４，５−ジフルオロフェニル、２−クロロ−５−トリフルオロメチルフェニル、５−クロロ−２−トリフルオロメチルフェニル、２−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニル、２−シクロプロピル−４−フルオロフェニル、３，６−ジクロロ−２−メトキシフェニル、２，４−ジクロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、４，５−ジフルオロ−２−メチルフェニル、２，３−ジメチルフェニル、２，４−ジメチルフェニル、２，６−ジメチルフェニル、２，５−ジメチルフェニル、２，４−ジクロロ−５−フルオロフェニル、２，６−ジクロロ−３−メチルフェニル、２−エチルフェニル、２−エチル−４−フルオロフェニル、２−エチル−５−フルオロフェニル、３−フルオロ−２−メチルフェニル、５−フルオロ−２−メチルフェニル、４−フルオロ−２−メチルフェニル、２−フルオロ−６−メチルフェニル、２−フルオロ−６−トリフルオロメチルフェニル、３−フルオロ−２−トリフルオロメチルフェニル、５−フルオロ−２−トリフルオロメチルフェニル、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルフェニル、３−ヒドロキシ−２−メチルフェニル、２−メチルフェニル、２−メチル−３−トリフルオロメチルフェニル、２−メチル−５−トリフルオロメチルフェニル、４−メトキシ−２−メチルフェニル、３−メトキシ−２−メチルフェニル、４−メトキシ−２−トリフルオロメチルフェニル、５−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル−２−トリフルオロメチルフェニル、２，４，６−トリメチルフェニル、及び２，４，５−トリメチルフェニルより選択される、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３６】
式Ｉ中の基：
【化１５】
が、２，６−ジクロロフェニル、２−クロロフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、２−クロロ−６−フルオロフェニル、２−クロロ−６−メチルフェニル、２−フルオロ−６−メチルフェニル、２−クロロ−４−メトキシフェニル、２−エチル−４−フルオロフェニル、及び２，６−ジメチルフェニルより選択される、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３７】
Ｘａが酸素である、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３８】
Ｒ４が水素である、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３９】
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｏ−［２−（ピリジン−２−イルアミノ）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｏ−［３−（ピリジン−２−イルアミノ）プロピル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｏ−［４−（ピリジン−２−イルアミノ）ブチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｏ−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルメチル）−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｏ−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｏ−｛［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］メチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］ブチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｏ−｛３−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］プロピル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［３−（ピリジン−２−イルアミノ）プロプ−１−イン−１−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［３−（ピリジン−２−イルアミノ）プロピル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［５−（ピリジン−２−イルアミノ）ペント−１−イン−１−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｏ−［２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルアミノ）エチル］−Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２−クロロベンゾイル）−Ｏ−［３−（ピリジン−２−イルアミノ）プロピル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，４−ジクロロベンゾイル）−Ｏ−［３−（ピリジン−２−イルアミノ）プロピル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２−クロロ−５−メチルベンゾイル）−Ｏ−［３−（ピリジン−２−イルアミノ）プロピル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２−クロロ−６−フルオロベンゾイル）−Ｏ−［３−（ピリジン−２−イルアミノ）プロピル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２−クロロ−６−フルオロ−３−メチルベンゾイル）−Ｏ−［３−（ピリジン−２−イルアミノ）プロピル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（６−クロロ−２−フルオロ−３−メチルベンゾイル）−Ｏ−［３−（ピリジン−２−イルアミノ）プロピル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（３−クロロ−２−メチルベンゾイル）−Ｏ−［３−（ピリジン−２−イルアミノ）プロピル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２−クロロ−３，６−ジフルオロベンゾイル）−Ｏ−［３−（ピリジン−２−イルアミノ）プロピル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２−メチルベンゾイル）−Ｏ−［３−（ピリジン−２−イルアミノ）プロピル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（メシチルカルボニル）−Ｏ−［３−（ピリジン−２−イルアミノ）プロピル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［４−（ピリジン−２−イルアミノ）ブト−１−イン−１−イル］−Ｌ−フェニルアラニン；及び
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−３−｛５−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エトキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｌ−アラニン
より選択される化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項４０】
Ｎ−（２，６−ジクロロ−３−メチルベンゾイル）−Ｏ−［３−（ピリジン−２−イルアミノ）プロピル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジメチルベンゾイル）−Ｏ−［３−（ピリジン−２−イルアミノ）プロピル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（５−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）カルボニル］−Ｏ−［３−（ピリジン−２−イルアミノ）プロピル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロベンゾイル）−Ｏ−［３−（ピリジン−２−イルアミノ）プロピル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２−ブロモ−６−クロロベンゾイル）−Ｏ−［３−（ピリジン−２−イルアミノ）プロピル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−３−［３−（ピリジン−２−イルアミノ）プロポキシ］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｏ−［２−（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−６−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛３−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］プロピル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−｛３−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］プロピル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロベンゾイル）−４−｛３−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］プロピル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロ−６−フルオロベンゾイル）−４−｛３−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］プロピル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロベンゾイル）−４−｛３−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］プロピル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２−クロロ−６−フルオロ−３−メチルベンゾイル）−４−｛３−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］プロピル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−３−フルオロ−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−３−メチル−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−３，５−ジメチル−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｏ−｛３−［（５−メチルピリジン−２−イル）アミノ］プロピル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｏ−｛３−［（４−メチルピリジン−２−イル）アミノ］プロピル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｏ−｛３−［（６−メチルピリジン−２−イル）アミノ］プロピル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｏ−｛３−［（３−メチルピリジン−２−イル）アミノ］プロピル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｏ−｛３−［（４，６−ジメチルピリジン−２−イル）アミノ］プロピル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｏ−｛３−［（４−エチルピリジン−２−イル）アミノ］プロピル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−４−［４−（ピリジン−２−イルアミノ）ブチル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｏ−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−Ｏ−［２−メチル−２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２−クロロ−６−フルオロベンゾイル）−Ｏ−［２−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２−クロロベンゾイル）−Ｏ−［２−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロベンゾイル）−Ｏ−［２−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２−クロロ−６−フルオロ−３−メチルベンゾイル）−Ｏ−［２−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−（２−クロロ−６−フルオロベンゾイル）−Ｏ−［２−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；及び
Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）−３−（５−｛３−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］プロピル｝−２−チエニル）−Ｌ−アラニン
より選択される化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項４１】
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−４−（｛［２−（ピリジン−２−イルアミノ）エチル］アミノ｝メチル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛３−［（５−メトキシピリジン−２−イル）アミノ］プロピル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛３−［（４−メトキシピリジン−２−イル）アミノ］プロピル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［５−メトキシ−６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−Ｏ−［２−（４−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−Ｏ−［２−（７−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロフェニル）カルボニル］−４−［３−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）プロピル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−［（２−クロロフェニル）カルボニル］−４−［３−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）プロピル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−［（２−クロロ−６−フルオロフェニル）カルボニル］−４−［３−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）プロピル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）カルボニル］−４−［３−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）プロピル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−４−［３−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）プロピル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−４−（｛［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］メトキシ｝メチル）−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−４−｛［２−（メチルアミノ）キノリン−７−イル］メチル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−３，６−ジフルオロフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−５−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｎ−［（２，４，６−トリメチルフェニル）カルボニル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−６−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−６−フルオロフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２，６−ジメチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（６−クロロ−２−フルオロ−３−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｎ−［（２−メチルフェニル）カルボニル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（５−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−フルオロ−６−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２，３−ジクロロフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−｛［５−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｎ−｛［２−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２，５−ジメチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−エチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（３−クロロ−２−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−｛［４−（アセチルアミノ）−２−メチルフェニル］カルボニル｝−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−｛［２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−６−フルオロ−３−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（４−クロロ−２−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−｛［２−（アセチルアミノ）−６−クロロフェニル］カルボニル｝−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２，３−ジメチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２，４−ジメチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（４−メトキシ−２−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（５−フルオロ−２−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（３，６−ジクロロ−２−メトキシフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−｛［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（３−フルオロ−２−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２，４−ジクロロ−５−フルオロフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｎ−［（２，４，５−トリメチルフェニル）カルボニル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−４，５−ジフルオロフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−３，４−ジメトキシフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−｛［２−クロロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］カルボニル｝−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（３−ヒドロキシ−２−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−｛［３−クロロ−２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−｛［５−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（３−メトキシ−２−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（４−フルオロ−２−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−４−フルオロ−５−スルファモイルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−３−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−４−メトキシフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−４−ピロリジン−１−イルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−４−モルホリン−４−イルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−｛［２−クロロ−４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］カルボニル｝−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−５−メトキシフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−４，５−ジメトキシフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｎ−｛［２−メチル−３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（５−クロロ−２−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｎ−｛［２−メチル−５−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−｛［３−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−｛［４−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−３−フルオロフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−５−フルオロフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−エチル−４−フルオロフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（４，５−ジフルオロ−２−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−エチル−５−フルオロフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−シクロプロピル−４−フルオロフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）カルボニル］−Ｏ−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−３，６−ジフルオロフェニル）カルボニル］−Ｏ−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−５−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｏ−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル］−Ｎ−［（２，４，６−トリメチルフェニル）カルボニル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−６−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）カルボニル］−Ｏ−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−６−フルオロフェニル）カルボニル］−Ｏ−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２，６−ジメチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（６−クロロ−２−フルオロ−３−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロフェニル）カルボニル］−Ｏ−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（５−クロロ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）カルボニル］−Ｏ−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−フルオロ−６−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロフェニル）カルボニル］−３−（５−｛３−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］プロピル｝ピリジン−２−イル）−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−３−（５−｛３−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］プロピル｝ピリジン−２−イル）−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロフェニル）カルボニル］−４−｛４−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］ブチル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−４−｛４−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］ブチル｝−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−Ｏ−［２−（５−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロフェニル）カルボニル］−４−［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（ジメチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｏ−｛２−［６−（シクロペンチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−Ｌ−チロシン；
Ｏ−｛２−［６−（シクロプロピルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−Ｌ−チロシン；
Ｏ−［２−（６−アミノピリジン−２−イル）エチル］−Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−Ｌ−チロシン；
Ｏ−（２−｛６−［（シクロプロピルメチル）アミノ］ピリジン−２−イル｝エチル）−Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−Ｏ−（２−｛６−［（２−メトキシエチル）アミノ］ピリジン−２−イル｝エチル）−Ｌ−チロシン；及び
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−Ｏ−［２−（６−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝ピリジン−２−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−ブロモ−４，５−ジフルオロフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−ブロモ−５−フルオロフェニル）カルボニル］−Ｏ−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エチル｝−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−３−（６−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エトキシ｝ピリジン−３−イル）−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）カルボニル］−３−（６−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エトキシ｝ピリジン−３−イル）−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロ−４−メトキシフェニル）カルボニル］−３−（６−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エトキシ｝ピリジン−３−イル）−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−エチル−４−フルオロフェニル）カルボニル］−３−（６−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エトキシ｝ピリジン−３−イル）−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−３−（６−｛３−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］プロピル｝ピリジン−３−イル）−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−３−（４−｛３−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］プロピル｝チオフェン−２−イル）−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−３−（４−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エトキシ｝チオフェン−２−イル）−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２，６−ジメチルフェニル）カルボニル］−３−（５−｛３−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］プロピル｝チオフェン−２−イル）−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロ−６−フルオロフェニル）カルボニル］−３−（５−｛３−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］プロピル｝チオフェン−２−イル）−Ｌ−アラニン；
Ｏ−［２−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）エチル］−Ｎ−［（２，６−ジメチルフェニル）カルボニル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−６−メチルフェニル）カルボニル］−Ｏ−［２−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｏ−［２−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）エチル］−Ｎ−［（２−エチル−４−フルオロフェニル）カルボニル］−Ｌ−チロシン；
Ｏ−［２−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）エチル］−Ｎ−［（２，４，６−トリメチルフェニル）カルボニル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−４−メトキシフェニル）カルボニル］−Ｏ−［２−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−５−フルオロフェニル）カルボニル］−Ｏ−［２−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）エチル］−Ｌ−チロシン；
Ｏ−［２−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）エチル］−Ｎ−［（２−エチル−５−フルオロフェニル）カルボニル］−Ｌ−チロシン；
Ｎ−［（２−クロロ−６−フルオロフェニル）カルボニル］−３−（５−｛３−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］プロピル｝ピリジン−２−イル）−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）カルボニル］−３−（５−｛３−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］プロピル｝ピリジン−２−イル）−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−エチル−４−フルオロフェニル）カルボニル］−３−（５−｛３−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］プロピル｝ピリジン−２−イル）−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−３−｛６−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エトキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロフェニル）カルボニル］−３−｛６−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エトキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）カルボニル］−３−｛６−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エトキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロ−６−フルオロフェニル）カルボニル］−３−｛６−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エトキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロフェニル）カルボニル］−３−｛５−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エトキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）カルボニル］−３−｛５−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エトキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロ−６−フルオロフェニル）カルボニル］−３−｛５−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エトキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロ−４−メトキシフェニル）カルボニル］−３−｛５−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エトキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−フルオロ−４−メチルフェニル）カルボニル］−３−｛５−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エトキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−エチル−４−フルオロフェニル）カルボニル］−３−｛５−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）エトキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロフェニル）カルボニル］−３−（５−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エトキシ｝ピリジン−２−イル）−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）カルボニル］−３−（５−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エトキシ｝ピリジン−２−イル）−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロ−６−フルオロフェニル）カルボニル］−３−（５−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エトキシ｝ピリジン−２−イル）−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロ−４−メトキシフェニル）カルボニル］−３−（５−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エトキシ｝ピリジン−２−イル）−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−エチル−４−フルオロフェニル）カルボニル］−３−（５−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エトキシ｝ピリジン−２−イル）−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−３−（５−｛２−［６−（メチルアミノ）ピリジン−２−イル］エトキシ｝ピリジン−２−イル）−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−３−｛５−［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル］ピリジン−２−イル｝−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロフェニル）カルボニル］−３−｛５−［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル］チオフェン−２−イル｝−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）カルボニル］−３−｛５−［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル］チオフェン−２−イル｝−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロ−６−フルオロフェニル）カルボニル］−３−｛５−［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル］チオフェン−２−イル｝−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−３−｛５−［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル］チオフェン−２−イル｝−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロ−６−フルオロフェニル）カルボニル］−４−［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−［２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−４−［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）カルボニル］−４−［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル］−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−［（２−クロロフェニル）カルボニル］−３−｛５−［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル］ピリジン−２−イル｝−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−フルオロ−６−メチルフェニル）カルボニル］−３−｛５−［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル］ピリジン−２−イル｝−Ｌ−アラニン；及び
Ｎ−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）カルボニル］−３−｛５−［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル］ピリジン−２−イル｝−Ｌ−アラニン
より選択される化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項４２】
Ｎ−［（２−クロロ−６−フルオロフェニル）カルボニル］−３−｛５−［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル］ピリジン−２−イル｝−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）カルボニル］−３−｛６−［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル］ピリジン−３−イル｝−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロフェニル）カルボニル］−３−｛６−［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル］ピリジン−３−イル｝−Ｌ−アラニン；
Ｎ−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）カルボニル］−３−｛６−［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル］ピリジン−３−イル｝−Ｌ−アラニン；及び
Ｎ−［（２−クロロ−６−フルオロフェニル）カルボニル］−３−｛６−［３−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イル）プロピル］ピリジン−３−イル｝−Ｌ−アラニン
より選択される化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項４３】
請求項１〜４２のいずれか１項に定義される式Ｉの化合物又はその医薬的に許容される塩を、医薬的に許容される希釈剤又は担体とともに含む医薬組成物。
【請求項４４】
ヒト又は動物の身体の療法による治療方法において使用するための、請求項１に定義される式Ｉの化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項４５】
癌の治療における使用のための、請求項１に定義される式Ｉの化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項４６】
請求項１に定義される式Ｉの化合物又はその医薬的に許容される塩の、固形腫瘍疾患の治療に用いるための医薬品の製造における使用。
【請求項４７】
請求項１に定義される式Ｉの化合物又はその医薬的に許容される塩の、病原性血管新生の治療に用いるための医薬品の製造における使用。
【請求項４８】
式Ｉの化合物又はその医薬的に許容される塩と、１以上の追加の化学療法剤との、ヒトのような温血動物における癌の治療に用いるための医薬品の製造における使用。
【請求項４９】
請求項１に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩の製造方法であって、以下を含む方法：
方法（ａ）Ｚが、Ｎ（Ｒ２６）、Ｏ、又はＳである式Ｉの化合物を製造する場合、式ＩＩ：
【化１６】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｘａ、Ａ、Ｚ、Ｙ、ｎ、及びｍは、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される通りであり、
Ｌｇは、置換可能基である］の化合物を、式ＩＩＩ：
Ｒ６−ＺＨ ＩＩＩ
［式中、Ｒ６とＺは、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される通りである］の化合物と反応させること；又は
方法（ｂ）ＸがＯである式Ｉの化合物を製造する場合、式ＩＶ：
【化１７】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｘａ、Ａ、ｎ、及びｍは、どの官能基も必要ならば保護すること以外は、請求項１に定義される通りである］の化合物の、式Ｖ：
Ｒ６−Ｚ−Ｙ−ＯＨ Ｖ
［式中、Ｒ６、Ｙ、及びＺは、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される通りである］の化合物とのカップリング；又は
方法（ｃ）Ｘが、Ｏ、Ｎ（Ｒ２６）、又はＳである式Ｉの化合物を製造する場合、式ＶＩ：
【化１８】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｘａ、Ａ、ｎ、及びｍは、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される通りである］の化合物を式ＶＩＩ：
Ｒ６−Ｚ−Ｙ−Ｌｇ１ ＶＩＩ
［式中、Ｒ６、Ｙ、及びＺは、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される通りであり、そして
Ｌｇ１は、置換可能基である］の化合物と反応させること；又は
方法（ｄ）Ｚが、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−であるか、−Ｙ−Ｚ基がアルキレンである式Ｉの化合物を製造する場合、式ＶＩＩＩ：
【化１９】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ａ、Ｘａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｎ、及びｍは、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される通りであり、
そしてＭは、好適な置換可能基である］の化合物の、式：Ｒ６Ｌｇ２
［式中、Ｒ６は、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される通りであり、そして
Ｌｇ２は、置換可能基である］の化合物との反応；又は
方法（ｆ）Ｘａが酸素である式Ｉの化合物の場合、式ＸＩ：
【化２０】
［式中、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、及びｎは、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される通りである］の化合物の、式ＸＩＩ：
【化２１】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びｍは、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される通りである］の化合物、又はその反応性誘導体とのカップリング；又は
方法（ｈ）Ｘが、Ｎ（Ｒ２６）、Ｏ、又はＳであるか、又はＸが直結合であり、Ｙが、式Ｉ中のＡ基へ環窒素原子を介して連結している複素環式基である、式Ｉの化合物を製造する場合、式ＸＶ：
【化２２】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｘａ、Ａ、ｎ、及びｍは、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される通りであり、そして
Ｌｇ３は、好適な置換可能基である］の化合物の、式ＸＶＩ：
Ｒ６−Ｚ−Ｙ−Ｘ−Ｈ ＸＶＩ
［式中、Ｒ６、Ｘ、Ｙ、及びＺは、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される通りである］の化合物とのカップリング；又は
方法（ｉ）Ｘが、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−であるか、又は−Ｘ−Ｙ基がアルキレンである式Ｉの化合物を製造する場合、式ＸＶ：
【化２３】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｘａ、Ａ、Ｌｇ３、ｎ、及びｍは、どの官能基も必要ならば保護すること以外は、請求項１に定義される通りである］の化合物の、式ＸＶＩＩ：
Ｒ６−Ｚ−Ｙ−Ｘ−Ｍ ＸＶＩＩ
［式中、Ｒ６、Ｙ、及びＺは、どの官能基も必要ならば保護すること以外は、請求項１に定義される通りであり、
そしてＭは、好適な置換可能基である］の化合物とのカップリング；又は
方法（ｊ）ＺがＮ（Ｒ２６）である式Ｉの化合物を製造する場合、式ＸＶＩＩＩ：
【化２４】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ａ、Ｘａ、Ｘ、Ｙ、ｎ、及びｍは、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される通りである］の化合物の、式ＸＩＸ：
Ｒ６−Ｎ（Ｒ２６）Ｈ ＸＩＸ
［式中、Ｒ６とＲ２６は、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される通りである］の化合物とのカップリング；又は
方法（ｋ）Ｚが、Ｎ（Ｒ２６）、Ｏ、又はＳである式Ｉの化合物を製造する場合、式ＸＸ：
【化２５】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ａ、Ｘａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｎ、及びｍは、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される通りである］の化合物を式ＸＸＩ：
Ｒ６−Ｌｇ ＸＸＩ
［式中、Ｒ６は、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される通りであり、そして
Ｌｇは、置換可能基である］の化合物と反応させること；又は
方法（ｌ）−Ｘ−Ｙ−Ｚ−基が、少なくとも３の炭素原子の長さのアルキレン鎖を含有する式Ｉの化合物を製造する場合、本項に記載の方法（ｄ）又は（ｉ）の不飽和生成物の水素化；又は
方法（ｍ）Ｘａが硫黄である式Ｉの化合物を製造する場合、式ＸＸＩＩ：
【化２６】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｎ、及びｍは、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１に定義される通りである］の化合物をチオ化（thiation）試薬と反応させること；又は
方法（ｎ）−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が、（１−６Ｃ）アルコキシ又は置換（１−６Ｃ）アルコキシ基、又は（１−６Ｃ）アルキルアミノ又は置換（１−６Ｃ）アルキルアミノ基を含有する式Ｉの化合物を製造する場合、Ｘ、Ｙ、又はＺが、ヒドロキシ基又は一級若しくは二級アミノ基を適宜含有する、対応のアルコール又はアミンの、簡便には上記に定義される好適な塩基の存在下での、アルキル化；又はＸ、Ｙ、又はＺが一級若しくは二級アミノ基を適宜含有する、還元的アミノ化；又は
方法（ｏ）環Ａがチオフェニルであり、Ｒ６が、５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルである場合、式ＸＸＩＶ：
【化２７】
［式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｎ、及びｍは、どの官能基も必要ならば保護すること以外は、請求項１に定義される通りである］の化合物の還元；
そしてその後、必要ならば（任意の順序で）：
（ｉ）式Ｉのある化合物を式Ｉの別の化合物へ変換すること；
（ｉｉ）あらゆる保護基を外すこと；及び
（ｉｉｉ）式Ｉの化合物の医薬的に許容される塩を形成すること。
【公表番号】特表２００９−５３９８１５（Ｐ２００９−５３９８１５Ａ）
【公表日】平成２１年１１月１９日（２００９．１１．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１３７４６（Ｐ２００９−５１３７４６）
【出願日】平成１９年５月１０日（２００７．５．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／００１６９７
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１４１４７３
【国際公開日】平成１９年１２月１３日（２００７．１２．１３）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１１月１９日（２００９．１１．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年５月１０日（２００７．５．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／００１６９７
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１４１４７３
【国際公開日】平成１９年１２月１３日（２００７．１２．１３）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
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