国際特許分類[A61K31/4545]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの (30,759) | 非縮合ピリジン;その水素添加誘導体 (18,728) | 非縮合ピペリジン,例.ピペロカイン (8,015) | さらに複素環系を含有するもの (5,603) | 環異種原子として窒素を有する6員環を含むもの,例.ピパンペロン,アナバシン (2,072)
国際特許分類[A61K31/4545]に分類される特許
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CETP阻害剤としてのベンジルアミン誘導体
本発明は、式(I):
【化1】
の化合物を提供し、該化合物はCETPの阻害剤であり、したがってCETPが介在する、または、CETPの阻害に応答する障害または疾患の処置のために使用できる。
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ピリジル化合物
本発明は、式(I)で表される化合物またはその製薬上許容される誘導体(式中、R1、R2、およびR3は、明細書に定義した通りである)、前記化合物の調製方法、前記化合物を含む医薬組成物、ならびに医療における前記化合物の使用を提供する。
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特定の細胞サイクル酵素の阻害剤としてのスピロ−(THO)ベンゾピラン−2,4’−ピペリジン−及びシクロヘキサン誘導体
本発明は、以下の一般式(1)で表される新規なヘテロ環式化合物、その異性体および塩、並びにこれらの医薬としての利用に係わり、該式(1)において、基:R1〜R7、k、XおよびYは、特許請求の範囲および明細書に与えられた意味を持つ。本発明の背景技術として、WO 01/36423号は、中枢神経系に関する諸疾患を治療するための、3,4-ジヒドロスピロ[クロメン-2,4'-ピペリジン]誘導体を開示している。痛みおよび不安状態、並びに胃腸管の諸疾患を治療するための、δ-オピオイドレセプタリガンドとしての、スピロ環式ヘテロ環化合物は、WO 2005/033073号により公知である。本発明の目的は、過度のまたは異常な細胞増殖によって特徴付けられる諸疾患の予防および/または治療の目的で使用することのできる、新規化合物を提示することにある。
【化1】
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ヘッジホッグ経路調節剤としての化合物および組成物
本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。特に、本発明は、例えばPtc機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、Smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型の表現型に起因する異常な成長状態を阻害する方法であって、細胞を十分量の式Iの化合物と接触させることを含む方法を提供する。
【化1】
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MGLUR5モジュレーターII
本発明は、式(I)の新規化合物、その製造方法、その治療における使用及び新規化合物を含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)
ムスカリンアンタゴニスト
【課題】ムスカリンアンタゴニストを提供すること。
【解決手段】式(I)
の1,4二置換ピペリジン化合物のアミド誘導体またはその薬学的に受容可能な塩、エステルもしくは溶媒化合物(ここで、R1は、必要に応じて置換されたシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールであり;R2は、H、アルキルまたは必要に応じて置換されたシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、架橋シクロアルキルもしくは架橋ヘテロシクロアルキルであり;R3は、アルキルまたは−CH2OHであり;そしてR4はHまたはアルキルである)は、アルツハイマー病のような認知障害を処置するために有用なムスカリンアンタゴニストである。薬学的組成物および調製方法もまた開示される。
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第Xa因子阻害剤
本発明は、第Xa因子の阻害剤である、式(I)の化合物、およびその薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグに関する。本発明は、そのような化合物を作製するのに用いられる中間体、そのような化合物を含む医薬組成物、好ましくない血栓症を特徴とする多くの病態を予防または治療する方法、ならびに血液サンプルの凝固を抑制する方法にも関する。本発明はまた、精製された形の化合物、化学的中間体、医薬組成物、ならびに治療有効量の本発明の化合物を哺乳動物に投与するステップを含む、望ましくない血栓症を特徴とする哺乳動物における病態を予防または治療する方法をさらに提供する。 (もっと読む)
医薬化合物
本発明は式(I)の化合物、あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはN−オキシドを提供する。式中、Tは、NまたはCR5基であり;J1−J2は、N=C(R6)、(R7)C=N、(R8)N−C(O)、(R8)2C−C(O)、N=N、および(R7)C=C(R6)であり;Eは、5または6環員の単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、前記ヘテロ環式基はO、N、およびSから選ばれる3個までのヘテロ原子を含有し;Q1は、結合またはC1−3飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられているか、または隣接する炭素原子対はCONRqまたはNRqCOで置き換えられていてもよく、Rqは水素またはメチル、あるいはRqは、R1とまたはQ1の他の炭素原子と結合して環式部分を形成するC1−4アルキレン鎖であり;前記リンカー基Q1の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる1個以上の置換基を場合により有してもよく;Q2は、結合または1〜3個の炭素原子を有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられていてもよく;前記リンカー基の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる1個以上の置換基を場合により有してもよく、但しヒドロキシ基は存在する場合はG基に対してα位の炭素原子には位置せず;但しEがアリールまたはヘテロアリールである場合、Q2は結合以外であり;Gは水素、NR2R3、OH、またはSHである、但しEがアリールまたはヘテロアリールであり、Q2が結合である場合、Gは水素であり;R1は、水素またはアリールもしくはヘテロアリール基である、但しR1が水素でありGがNR2R3である場合、Q2は結合であり;R2、R3、R4、R6、およびR8は、請求項に定義したとおりであり、前記化合物は、(a)ROCKキナーゼまたはプロテインキナーゼp70S6Kの調節(例えば、阻害)が示される疾患または症状の治療または予防、ならびに/あるいは(b)ROCKキナーゼまたはプロテインキナーゼp70S6Kの調節(例えば、阻害)が示される被験者または患者集団の治療に使用する。
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ムスカリン様受容体のアゴニストであり、痛み、アルツハイマー病および/または統合失調症の治療において有効な化合物
式I:
【化1】
で示される化合物、または、それらの製薬上許容できる塩、加えて、本化合物を含む医薬組成物は、製造される(式中X、R1、R2およびR3は本明細書において定義された通りであり、塩も同様である)。これらは、痛みの治療、具体的には痛みの管理において有用である。
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カリウムチャンネルモジュレーターとしてのCBXカンナビノイド受容体モジュレーターの使用
本発明は、CBxモジュレーター(ここで、CBxモジュレーターは、CB1アゴニスト;CB2アゴニスト;CB2部分アゴニスト;CB2アンタゴニスト;CB2逆アゴニスト;及びCB1アゴニストとCB2アゴニストとの双方である二元作用化合物からなる群から選択される)少なくとも1種及びこれらの混合物を、肥満症、糖尿病、メタボリックシンドローム、シンドロームX、膵島細胞腫、家族性過インシュリン低血糖症、男性型禿げ、圧迫筋過反応、喘息、神経保護、癲癇症、痛覚麻痺、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠状動脈痙攣、末梢血管疾患、脳血管痙攣、食欲調整、神経縮退、疼痛−神経痛及び慢性痛を包含−及び哺乳動物及びヒトの交接不能症の予防、治療、進行遅延化及び発症遅延化及び/又は抑制のためのKATPチャンネルモジュレーターとして使用することを目的としている。更に本発明は、KATPチャンネル調節特性を有するCBxモジュレーター少なくとも1種を、それを必要とする患者に適用することならなる、肥満症、糖尿病、メタボリックシンドローム、シンドロームX、膵島細胞腫、家族性過インシュリン低血糖症、男性型禿げ、圧迫筋過反応、喘息、神経保護、癲癇症、痛覚麻痺、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠状動脈痙攣、末梢血管疾患、脳血管痙攣、食欲調整、神経縮退、疼痛−神経痛及び慢性痛を包含−及び哺乳動物及びヒトの交接不能症を包含する種々の疾患状態を治療、防止、進行遅延化及び発症遅延化及び/又は抑制する方法に関する。 (もっと読む)
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