本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ^１は、Ｏ、ＮおよびＳから選択される０〜２個のヘテロ原子を含む、所望により置換されていてよい単環式または二環式のアリールまたはヘテロアリール基であり、この任意の置換基は、ハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_３−４シクロアルキルおよびシアノから選択され、Ｃ_１−４アルキルおよびＣ_１−４アルコキシ基は、それぞれ所望によりＣ_１−２アルコキシまたは１個以上のハロゲン原子によりさらに置換されていてよく；そして
Ｅは、基Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３またはＥ４：
【化２】


（式中、ｎ、ｑ、Ａ、Ｂ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｚ、Ｒ^２、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は特許請求の範囲で定義の通りである。）である。］
サクリン依存性キナーゼ（例えば、ｃｄｋ−４キナーゼ）阻害剤、またはその塩、互変異性体、溶媒和物もしくはＮ−オキシドを提供する。
（もっと読む）

式（Ｉ）の二環式窒素含有化合物および抗菌薬としてのその使用。
（もっと読む）

（ａ）式（０）：
【化１】


［式中、
Ｘは、基Ｒ^１−Ａ−ＮＲ^４−又は５員もしくは６員の炭素環又はヘテロ環であり；
Ａは、結合、ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）又はＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここでＲ^ｇは水素又は、所望によりヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシで置換されていてよいＣ_１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙは、結合又は１〜３個の炭素原子のアルキレン鎖であり；
Ｒ^１は、水素、３〜１２個の環メンバーを有する炭素環もしくはヘテロ環基、又は所望により置換されていてよいＣ_１−８ヒドロカルビル基であり、ここでヒドロカルビル基の炭素原子の１または２個は、所望によりＯ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される原子又は基で置換されていてよく；
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−４アルコキシ、又は所望によりハロゲン、ヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシで置換されていてよいＣ_１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ^３は、水素及び３個〜１２個の環メンバーの炭素環及びヘテロ環基から選択され；そして
Ｒ^４は、水素又は所望によりハロゲン、ヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシで置換されていてよいＣ_１−４ヒドロカルビル基である。］
の化合物、又はその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物；及び
（ｂ）式（Ｉ'''）：
【化２】


［式中、
Ｒ^１は、２,６−ジクロロフェニルであり；
Ｒ^２ａ及びＲ^２ｂは、両方とも水素であり；そして
Ｒ^３は、式（Ａ）の基：
【化３】


〔式中、Ｒ^４はＣ_１−４アルキルである。〕
である。］
の化合物、又はその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物、
を含む、組合せ剤。
（もっと読む）

特定の新規Ｎ−アシル化スピロピペリジン誘導体は、ヒトグレリン受容体のリガンドであり、特にヒトグレリン受容体のアンタゴニスト／インバースアゴニストである。そのため、それらは、肥満、糖尿病、及びメタボリック症候群などのグレリン受容体の調節に反応する疾病及び障害の治療、抑制、又は予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のオキシム化合物および薬学的に許容できるその塩、プロドラッグまたは溶媒和物に関し、式中、Ｘは、水素、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールなどであり；Ｙは、ＣＯ、ＳＯ₂、ＣＲ³Ｒ⁴などであり；Ｚは、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよいアリールなどであり；Ｗは、置換されていてもよい低級アルキレン、または置換されていてもよい低級アルケニレンであり、Ｒ³およびＲ⁴は、それぞれ独立に、水素、低級アルキルなどであり；ｐは、０、１、または２であり、ｑは、０、１、または２である。本発明はまた、カルシウムチャンネル、特にＮ型カルシウムチャンネルの遮断に応答する障害を治療、予防、または改善するための式Ｉの化合物の使用を対象とする。本発明の化合物は特に、疼痛を治療するために有用である。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、以下の一般式（Ｉ）


を有する化合物に関する。
（式中、Ｒ_１及びＲ_４は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＯ_２Ｒ_ｃ、ＣＨ_２ＯＲ_ｃ、ＯＲ_ｃ、Ｆ、Ｃｌ及びＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ_ｄを含む群から独立に選択され、Ｒ_ｃは、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、置換された（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール及び置換されたヘテロアリールから選択され、並びにＲ_ｄは、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル；置換された（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル及びＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含む場合によって置換された（Ｃ_３−Ｃ_７）ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ_２及びＲ_３は、Ｈ、Ｆ、ＯＲ_ｅ及びＮＲ_ｅＲ_ｆ（メトキシ及びエトキシを除く。）を含む群から選択され、（ｉ）Ｒ_ｅ及びＲ_ｆは、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ＯＲ_ｇ、ＮＲ_ｈＲ_ｊ、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル及び置換された（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルを含む群から選択される置換基で置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルを含む群から独立に選択され、（ａ）Ｒ_ｇ、Ｒ_ｈ及びＲ_ｊは、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル及び置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルを含む群から独立に選択され、若しくは（ｂ）Ｒ_ｇは、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル及び置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルを含む群から選択され、並びにＲ_ｈ及びＲ_ｊは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する環を形成し、又は（ｉｉ）Ｒ_ｅ及びＲ_ｆは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する場合によって置換された複素環を形成し、Ｒ_５は、ＮＭｅＥｔ、ＮＨ（^ｉＰｒ）、ＮＥｔ_２、Ｎ（^ｉＰｒ_２）、ＮＥｔ（^ｉＰｒ）、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、Ｎ−メチルピペラジニル、ＮＨＣｙ、ＮＣｙ_２、ＮＭｅ（^ｉＰｒ）、ＮＨ（^ｔＢｕ）、ＮＨ（^ｉＢｕ）、Ｎ（^ｎＢｕ）_２、ピペラジニル、ＮＨ（Ｅｔ）、Ｎ（^ｎＰｒ）_２及びＮＥｔ（^ｉＰｒ）を含む群から選択される。）
（もっと読む）

本発明は、ムスカリン受容体の調節剤に関する。本発明はまた、そのような調節剤を含む組成物、およびそれを用いてムスカリン受容体仲介疾患を処置する方法も提供する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、カンナビノイド受容体作動特性を有する式（Ｉ）で表される新規なベンゾイミダゾール化合物、これらの化合物を含有させた製薬学的組成物、これらの化合物を製造する化学的方法、そしてこれらを動物、特にヒトにおけるカンナビノイド受容体の媒介に関連した病気の治療で用いることに関する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の特定の新規ピリジン類似体、このような化合物の製造方法、Ｐ２Ｙ_１２阻害剤として、および抗血栓剤等としてのその有用性、心血管系疾患における薬剤としてのその使用、ならびに、それらを含有する医薬組成物に関する。

（もっと読む）

式（Ｉ）


の三環式窒素含有化合物またはその医薬上許容される塩、溶媒和物および／またはＮ−オキシド、および抗菌剤としてのその使用。
（もっと読む）