本発明は結晶性S-(-)-9-フルオロ-6,7-ジヒドロ-8-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-5-メチル-1-オキソ-1H,5H-ベンゾ〔i,j〕キノリジン-2-カルボン酸L-アルギニン塩四水和物、その調製方法及び微生物感染症を治療するのに使用するためのそれを活性成分として含む医薬製剤に関する。
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式（Ｉ）によって表される化合物：


（Ｉ）、これらの医薬適合性の塩もしくはＮ−オキシドは、癌の治療に有用である。
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【解決課題】式Ｉのイソオキサゾリン誘導体であって、ＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）の選択的阻害剤として使用することができる誘導体に関する。
【解決手段】本明細書中で開示される化合物は、患者、特にヒトの、エイズ、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、乾癬、アレルギー性鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸促迫症候群（ＡＲＤＳ）、エオシン好性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、骨関節炎、潰瘍性大腸炎および他の炎症性疾患の処置に有用である。また、開示されている化合物の製造方法、ならびにその医薬組成物、およびＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤とその利用に関する。

式Ｉ
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘ、Ｙ、ＺおよびＲ^１は本願明細書および特許請求の範囲に規定の通りである。）の化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する薬学的組成物、および５ＨＴ_２Ａ受容体関連障害の予防または治療における該化合物及び薬学的組成物の使用に関するものである。
式（Ｉ）：
【化１】

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本発明は、式（I）｛式中、R^1a~d、R^2a~b、R³、及びX¹の各々が本願明細書中に定義される。｝によって表される化合物、及びそのプロドラッグ、上記化合物若しくは上記プロドラッグの医薬として許容される塩、又は溶媒和物に関する。また、本発明は、式（I）によって表される化合物を含む医薬組成物、及び式（I）によって表される化合物を投与することによる哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療方法に関する。
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選択された化合物は、血管形成によって媒介される疾患などの疾患の予防及び治療に有効である。本発明は、癌などを含めた疾患及び他の疾病又は症状の予防及び治療のための新規化合物、類似体、プロドラッグ及び薬剤として許容されるその誘導体、薬剤組成物及び方法を包含する。本発明は、かかる化合物を製造する方法及びかかる方法に有用な中間体にも関する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性に関連する障害の治療及びＫＳＰキネシンの阻害において有用な式（Ｉ）で表されるジヒドロピロール化合物に関する。本発明は、それら化合物を含んでいる組成物、及び、哺乳動物の癌を治療するためのそれらの使用方法にも関する。

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本発明は、Ｇ、Ａ、Ｚ、Ｑ、Ｘ、ＹおよびＲ１およびＲ２が本明細書におけるように定義される式（１）の化合物、それらを含有する薬剤組成物ならびに中枢神経系およびその他の疾患の治療におけるそれらの使用に関する。
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１−位にオキシム置換基を有するイミダゾ含有化合物（たとえば、イミダゾキノリン、イミダゾナフチリジン、およびイミダゾピリジン）、それらの化合物を含む医薬品組成物、中間体、ならびに、動物におけるサイトカイン生合成を誘導するための免疫調節薬として、ならびにウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における、それら化合物の使用方法が開示されている。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）のシクロプロピル誘導体およびその塩に関する。これらの化合物はＮＫ３受容体アンタゴニストであり、従って、精神障害などの、ＮＫ３受容体が関係する疾患の治療に有用である可能性がある。

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