説明

オキシム置換イミダゾ含有化合物

1−位にオキシム置換基を有するイミダゾ含有化合物(たとえば、イミダゾキノリン、イミダゾナフチリジン、およびイミダゾピリジン)、それらの化合物を含む医薬品組成物、中間体、ならびに、動物におけるサイトカイン生合成を誘導するための免疫調節薬として、ならびにウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における、それら化合物の使用方法が開示されている。


Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298

【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)
【化1】

[式中:
Xは、−CH(R9a)−アルキレン−および−CH(R9a)−アルケニレン−からなる群より選択されるが、ここで前記アルキレンおよびアルケニレンは、場合によっては、1つまたは複数の−O−基によって分断されていてもよく;
1およびR’は、独立して以下の:
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
以下の:
ヒドロキシル、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−S(O)0〜2−アルキル、
−S(O)0〜2−アリール、
−NH−S(O)2−アルキル、
−NH−S(O)2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
ニトリル、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−C(O)−O−アルキル、
−C(O)−N(R82
−N(R8)−C(O)−アルキル、
−O−C(O)−アルキル、および
−C(O)−アルキル
からなる群より選択される1種または複数の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニル
からなる群より選択され;
或いは、R1とR’が合体して、以下の:
【化2】

(ここで、上記環の中の原子の総数は4〜9である)、および
【化3】

(ここで、上記環の中の原子の総数は4〜9である)
からなる群より選択される環系を形成することが可能であり;
AおよびRBは、それぞれ独立して以下の:
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−N(R92
からなる群より選択され;
或いは、RAとRBが合体して、縮合アリール環またはNおよびSからなる群より選択される1つのヘテロ原子を含むヘテロアリール環を形成するが、ここで、前記アリール環またはヘテロアリール環は非置換であるか、または1つまたは複数のR’’’基によって置換されているか;
或いは、RAとRBが合体して、場合によってはNおよびSからなる群より選択される1つのヘテロ原子を含み、非置換であっても、あるいは1つまたは複数のR基によって置換されていてもよい、縮合飽和5〜7員環を形成し;
Rは、以下の:
ハロゲン、
ヒドロキシル、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−N(R92
からなる群より選択され;
A’は、−O−、−S(O)0〜2−、−N(−Q−R4)−、および−CH2−からなる群より選択され;
Qは、単結合、−C(R6)−、−C(R6)−C(R6)−、−S(O)2−、−C(R6)−N(R8)−W−、−S(O)2−N(R8)−、−C(R6)−O−、および−C(R6)−N(OR9)−からなる群より選択され;
Wは、単結合、−C(O)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;
cおよびRdは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アリール、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、および−N(R92からなる群より選択されるか、或いはRcとRdが合体して、縮合アリール環または1〜4個のヘテロ原子を含む縮合5〜10員ヘテロアリール環を形成することが可能であり;
4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシル、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(ジアルキルアミノ)アルキレンオキシからなる群より、またアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソからなる群より独立して選択される1つまたは複数の置換基により置換されていてもよく;
それぞれのR6は独立して、=Oおよび=Sからなる群より選択され;
それぞれのR8は独立して、水素、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C1〜10アルコキシ−C1〜10アルキレニル、およびアリール−C1〜10アルキレニルからなる群より選択され;
それぞれのR9は独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
9aは、水素、および場合によっては1つまたは複数の−O−基によって分断されているアルキル、からなる群より選択され;
それぞれのR11は独立して、C1〜6アルキレンまたはC2〜6アルケニレンであるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、1個のヘテロ原子によって分断されており;
12は、単結合、C1〜5アルキレン、およびC2〜5アルケニレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、1個のヘテロ原子によって分断されており;
R”は、水素または非妨害置換基であり;そして
それぞれのR’’’は、非妨害置換基である]
の化合物または、その薬学的に許容される塩。
【請求項2】
Xが、−CH(R9a)−アルキレン−であって、ここで前記アルキレンは、場合によっては、1つまたは複数の−O−基によって分断されている、請求項1に記載の化合物または塩。
【請求項3】
Xが、−C3〜5アルキレン−または−CH2CH2OCH2CH2−である、請求項2に記載の化合物または塩。
【請求項4】
R’またはR1の少なくとも1つが水素である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項5】
R’またはR1の少なくとも1つが、アリール、ヘテロアリール、およびアルキルからなる群より選択され、前記アリール、ヘテロアリール、およびアルキルが場合によっては置換されている、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項6】
R’またはR1の少なくとも1つが、アリールまたは置換アリールであり、且つR’またはR1の少なくとも1つが、水素である、請求項5に記載の化合物または塩。
【請求項7】
R’またはR1の少なくとも1つが、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールであり、且つR’またはR1の少なくとも1つが、水素である、請求項5に記載の化合物または塩。
【請求項8】
1とR’が共に合体して次式の環系を形成するが、
【化4】

ここでA’が、−N(−Q−R4)−または−CH2−であり、Qが、単結合または−C(O)−であり、そしてR4がアルキルである、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項9】
前記環系が、以下の:
【化5】

である、請求項8に記載の化合物または塩。
【請求項10】
1およびR’がそれぞれメチルである、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項11】
R”は、以下の:
−R4
−X’−R4
−X’−Y−R4、および
−X’−R5
からなる群より選択され;
X’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては1つもしくは複数の−O−基によって分断されていてもよく;
Yは、以下の:
−S(O)0〜2−、
−S(O)2−N(R8)−、
−C(R6)−、
−C(R6)−O−、
−O−C(R6)−、
−O−C(O)−O−、
−N(R8)−Q−、
−C(R6)−N(R8)−、
−O−C(R6)−N(R8)−、
−C(R6)−N(OR9)−、
【化6】

からなる群より選択され;
5は、以下の:
【化7】

からなる群より選択され;
それぞれのR7は独立して、C2〜7アルキレンであり;
それぞれのR10は独立して、C3〜8アルキレンであり;
Aは、−O−、−C(O)−、−CH2−、−S(O)0〜2−、および−N(R4)−からなる群より選択され;
Vは、−C(R6)−、−O−C(R6)−、−N(R8)−C(R6)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;そして
aとbは独立して、1〜6の整数であるが、ただしa+b≦7である、
請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項12】
R”が、水素、アルコキシアルキレニル、−R4、−X’−R4、または−X’−Y−R4であり;ここで、X’が、C1〜2アルキレンであり;Yが、−S(O)0〜2−、−S(O)2−N(R8)−、−C(R6)−、−C(R6)−O−、−O−C(R6)−、−O−C(O)−O−、−N(R8)−Q−、−C(R6)−N(R8)−、−O−C(R6)−N(R8)−、または−C(R6)−N(OR9)−であり;そしてR4が、アルキルである、請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項13】
R”が、水素、アルキル、およびアルコキシアルキレニルからなる群より選択される、請求項12に記載の化合物または塩。
【請求項14】
R”が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、エトキシメチル、2−メトキシエチル、およびメトキシメチルからなる群より選択される、請求項13に記載の化合物または塩。
【請求項15】
R”が、以下の:
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アルキレン−Y”−アルキル、
アルキレン−Y”−アルケニル、
アルキレン−Y”−アリール、および
以下の:
ヒドロキシル、
ハロゲン、
−N(R8a2
−C(O)−C1〜10アルキル、
−C(O)−O−C1〜10アルキル、
−N3
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
−C(O)−アリール、および
−C(O)−ヘテロアリール
からなる群より選択される1種または複数の置換基により置換されたアルキルまたはアルケニル
からなる群より選択され;
ここで:
Y”は、−O−または−S(O)0〜2−であり;そして
それぞれのR8aは独立して、水素、C1〜10アルキル、およびC2〜10アルケニルからなる群より選択される、
請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項16】
AおよびRBが、縮合アリール環または1つのNを含むヘテロアリール環を形成し、ここで前記アリール環またはヘテロアリール環が非置換である、請求項1〜15のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項17】
AおよびRBが、場合によっては1つのNを含む縮合飽和5〜7員環を形成し、ここで前記飽和環が非置換である、請求項1〜15のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項18】
式(II):
【化8】

[式中:
Xは、−CH(R9a)−アルキレン−および−CH(R9a)−アルケニレン−からなる群より選択されるが、ここで前記アルキレンおよびアルケニレンは、場合によっては、1つまたは複数の−O−基によって分断されていてもよく;
1およびR’は、独立して以下の:
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
以下の:
ヒドロキシル、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−S(O)0〜2−アルキル、
−S(O)0〜2−アリール、
−NH−S(O)2−アルキル、
−NH−S(O)2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
ニトリル、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−C(O)−O−アルキル、
−C(O)−N(R82
−N(R8)−C(O)−アルキル、
−O−C(O)−アルキル、および
−C(O)−アルキル
からなる群より選択される1種または複数の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニル
からなる群より選択され;
或いは、R1とR’が合体して、以下の:
【化9】

(ここで、上記環の中の原子の総数は4〜9である)、および
【化10】

(ここで、上記環の中の原子の総数は4〜9である)
からなる群より選択される環系を形成することが可能であり;
AおよびRBは、それぞれ独立して以下の:
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−N(R92
からなる群より選択され;
或いは、RAとRBが合体して、縮合アリール環またはNおよびSからなる群より選択される1つのヘテロ原子を含むヘテロアリール環を形成するが、ここで前記アリール環またはヘテロアリール環は、非置換であるか、または、1つまたは複数のR基で置換されているか、または1つのR3基で置換されているか、または1つのR3基と1つのR基で置換されているか;
或いは、RAとRBが合体して、場合によってはNおよびSからなる群より選択される1つのヘテロ原子を含み、非置換であっても、あるいは1つまたは複数のR基によって置換されていてもよい、縮合飽和5〜7員環を形成し;
Rは、以下の:
ハロゲン、
ヒドロキシル、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−N(R92
からなる群より選択され;
2は、以下の:
−R4
−X’−R4
−X’−Y−R4、および
−X’−R5
からなる群より選択され;
3は、以下の:
−Z−R4
−Z−X’−R4
−Z−X’−Y−R4、および
−Z−X’−R5
からなる群より選択され;
それぞれのX’は独立して、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては1つもしくは複数の−O−基によって分断されていてもよく;
それぞれのYは独立して、以下の:
−S(O)0〜2−、
−S(O)2−N(R8)−、
−C(R6)−、
−C(R6)−O−、
−O−C(R6)−、
−O−C(O)−O−、
−N(R8)−Q−、
−C(R6)−N(R8)−、
−O−C(R6)−N(R8)−、
−C(R6)−N(OR9)−、
【化11】

からなる群より選択され;
Zは、単結合または−O−であり;
それぞれのR4は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシル、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(ジアルキルアミノ)アルキレンオキシからなる群より、またアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソからなる群より独立して選択される1つまたは複数の置換基により置換されていてもよく;
それぞれのR5は独立して、以下の:
【化12】

からなる群より選択され;
それぞれのR6は独立して、=Oおよび=Sからなる群より選択され;
それぞれのR7は独立して、C2〜7アルキレンであり;
それぞれのR8は独立して、水素、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C1〜10アルコキシ−C1〜10アルキレニル、およびアリール−C1〜10アルキレニルからなる群より選択され;
それぞれのR9は独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
9aは、水素、および場合によっては1つまたは複数の−O−基によって分断されているアルキル、からなる群より選択され;
それぞれのR10は独立して、C3〜8アルキレンであり;
cおよびRdは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アリール、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、および−N(R92からなる群より選択されるか、或いはRcとRdが合体して、縮合アリール環または1〜4個のヘテロ原子を含む縮合5〜10員ヘテロアリール環を形成することが可能であり;
それぞれのR11は独立して、C1〜6アルキレンまたはC2〜6アルケニレンであるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、1個のヘテロ原子によって分断されており;
12は、単結合、C1〜5アルキレン、およびC2〜5アルケニレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、1個のヘテロ原子によって分断されており;
それぞれのAは独立して、−O−、−C(O)−、−CH2−、−S(O)0〜2−、および−N(R4)−からなる群より選択され;
A’は、−O−、−S(O)0〜2−、−N(−Q−R4)−、および−CH2−からなる群より選択され;
それぞれのQは独立して、単結合、−C(R6)−、−C(R6)−C(R6)−、−S(O)2−、−C(R6)−N(R8)−W−、−S(O)2−N(R8)−、−C(R6)−O−、および−C(R6)−N(OR9)−からなる群より選択され;
それぞれのVは独立して、−C(R6)−、−O−C(R6)−、−N(R8)−C(R6)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;
それぞれのWは独立して、単結合、−C(O)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;そして
aとbは独立して、1〜6の整数であるが、ただしa+b≦7である]
の化合物または、その薬学的に許容される塩。
【請求項19】
Xが、−CH(R9a)−アルキレン−であって、ここで前記アルキレンは、場合によっては、1つまたは複数の−O−基によって分断されている、請求項18に記載の化合物または塩。
【請求項20】
Xが、−C3〜5アルキレン−または−CH2CH2OCH2CH2−である、請求項19に記載の化合物または塩。
【請求項21】
R’またはR1の少なくとも1つが水素である、請求項18〜20のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項22】
R’またはR1の少なくとも1つが、アリール、ヘテロアリール、およびアルキルからなる群より選択されるが、ここで、前記アリール、ヘテロアリール、およびアルキルは、場合によっては置換されていてもよい、請求項18〜20のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項23】
R’またはR1の少なくとも1つが、アリールまたは置換アリールであり、且つR’またはR1の少なくとも1つが、水素である、請求項22に記載の化合物または塩。
【請求項24】
R’またはR1の少なくとも1つが、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールであり、且つR’またはR1の少なくとも1つが、水素である、請求項22に記載の化合物または塩。
【請求項25】
1とR’が共に合体して次式の環系を形成するが、
【化13】

ここでA’が、−N(−Q−R4)−または−CH2−であり、Qが、単結合または−C(O)−であり、そして、R4がアルキルである、請求項18〜20のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項26】
前記環系が、以下の:
【化14】

である、請求項25に記載の化合物または塩。
【請求項27】
1およびR’がそれぞれメチルである、請求項18〜20のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項28】
2が、水素、アルコキシアルキレニル、−R4、−X’−R4、または−X’−Y−R4であり;ここで、X’が、C1〜2アルキレンであり;Yが、−S(O)0〜2−、−S(O)2−N(R8)−、−C(R6)−、−C(R6)−O−、−O−C(R6)−、−O−C(O)−O−、−N(R8)−Q−、−C(R6)−N(R8)−、−O−C(R6)−N(R8)−、または−C(R6)−N(OR9)−であり;そしてR4が、アルキルである、請求項18〜27のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項29】
2が、水素、アルキル、およびアルコキシアルキレニルからなる群より選択される、請求項28に記載の化合物または塩。
【請求項30】
2が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、エトキシメチル、2−メトキシエチル、およびメトキシメチルからなる群より選択される、請求項29に記載の化合物または塩。
【請求項31】
2が、以下の:
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アルキレン−Y”−アルキル、
アルキレン−Y”−アルケニル、
アルキレン−Y”−アリール、および
以下の:
ヒドロキシル、
ハロゲン、
−N(R8a2
−C(O)−C1〜10アルキル、
−C(O)−O−C1〜10アルキル、
−N3
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
−C(O)−アリール、および
−C(O)−ヘテロアリール
からなる群より選択される1種または複数の置換基により置換されたアルキルまたはアルケニル
からなる群より選択され;
ここで:
Y”は、−O−または−S(O)0〜2−であり;そして
それぞれのR8aは独立して、水素、C1〜10アルキル、およびC2〜10アルケニルからなる群より選択される、
請求項18〜27のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項32】
AおよびRBが、縮合アリール環または1つのNを含むヘテロアリール環を形成し、ここで前記アリール環またはヘテロアリール環が非置換である、請求項18〜31のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項33】
AおよびRBが、場合によっては1つのNを含む縮合飽和5〜7員環を形成し、ここで前記飽和環が非置換である、請求項18〜31のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項34】
式(III):
【化15】

[式中:
Xは、−CH(R9a)−アルキレン−および−CH(R9a)−アルケニレン−からなる群より選択されるが、ここで前記アルキレンおよびアルケニレンは、場合によっては、1つまたは複数の−O−基によって分断されていてもよく;
それぞれのRは独立して、以下の:
ハロゲン、
ヒドロキシル、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−N(R92
からなる群より選択され;
1およびR’は、独立して以下の:
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
以下の:
ヒドロキシル、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−S(O)0〜2−アルキル、
−S(O)0〜2−アリール、
−NH−S(O)2−アルキル、
−NH−S(O)2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
ニトリル、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−C(O)−O−アルキル、
−C(O)−N(R82
−N(R8)−C(O)−アルキル、
−O−C(O)−アルキル、および
−C(O)−アルキル
からなる群より選択される1種または複数の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニル
からなる群より選択され;
或いは、R1とR’が合体して、以下の:
【化16】

(ここで、上記環の中の原子の総数は4〜9である)、および
【化17】

(ここで、上記環の中の原子の総数は4〜9である)
からなる群より選択される環系を形成することが可能であり;
2は、以下の:
−R4
−X’−R4
−X’−Y−R4、および
−X’−R5
からなる群より選択され;
3は、以下の:
−Z−R4
−Z−X’−R4
−Z−X’−Y−R4、および
−Z−X’−R5
からなる群より選択され;
それぞれのX’は独立して、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては1つもしくは複数の−O−基によって分断されていてもよく;
それぞれのYは独立して、以下の:
−S(O)0〜2−、
−S(O)2−N(R8)−、
−C(R6)−、
−C(R6)−O−、
−O−C(R6)−、
−O−C(O)−O−、
−N(R8)−Q−、
−C(R6)−N(R8)−、
−O−C(R6)−N(R8)−、
−C(R6)−N(OR9)−、
【化18】

からなる群より選択され;
Zは、単結合または−O−であり;
それぞれのR4は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシル、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(ジアルキルアミノ)アルキレンオキシからなる群より、またアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソからなる群より独立して選択される1つまたは複数の置換基により置換されていてもよく;
それぞれのR5は独立して、以下の:
【化19】

からなる群より選択され;
それぞれのR6は独立して、=Oおよび=Sからなる群より選択され;
それぞれのR7は独立して、C2〜7アルキレンであり;
それぞれのR8は独立して、水素、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C1〜10アルコキシ−C1〜10アルキレニル、およびアリール−C1〜10アルキレニルからなる群より選択され;
それぞれのR9は独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
9aは、水素、および場合によっては1つまたは複数の−O−基によって分断されているアルキル、からなる群より選択され;
それぞれのR10は独立して、C3〜8アルキレンであり;
cおよびRdは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アリール、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、および−N(R92からなる群より選択されるか、またはRcとRdが合体して、縮合アリール環または1〜4個のヘテロ原子を含む縮合5〜10員ヘテロアリール環を形成することが可能であり;
それぞれのR11は独立して、C1〜6アルキレンまたはC2〜6アルケニレンであるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、1個のヘテロ原子によって分断されており;
12は、単結合、C1〜5アルキレン、およびC2〜5アルケニレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、1個のヘテロ原子によって分断されており;
それぞれのAは独立して、−O−、−C(O)−、−CH2−、−S(O)0〜2−、および−N(R4)−からなる群より選択され;
A’は、−O−、−S(O)0〜2−、−N(−Q−R4)−、および−CH2−からなる群より選択され;
それぞれのQは独立して、単結合、−C(R6)−、−C(R6)−C(R6)−、−S(O)2−、−C(R6)−N(R8)−W−、−S(O)2−N(R8)−、−C(R6)−O−、および−C(R6)−N(OR9)−からなる群より選択され;
それぞれのVは独立して、−C(R6)−、−O−C(R6)−、−N(R8)−C(R6)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;
それぞれのWは独立して、単結合、−C(O)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;
aとbは独立して、1〜6の整数であるが、ただしa+b≦7であり;
nは、0〜4の整数であり;そして
mは0または1であるが、ただし、mが1の場合にはnは0または1である]
の化合物または、その薬学的に許容される塩。
【請求項35】
Xが、−CH(R9a)−アルキレン−であって、ここで前記アルキレンは、場合によっては、1つまたは複数の−O−基によって分断されている、請求項34に記載の化合物または塩。
【請求項36】
Xが、−C3〜5アルキレン−または−CH2CH2OCH2CH2−である、請求項35に記載の化合物または塩。
【請求項37】
R’またはR1の少なくとも1つが水素である、請求項34〜36のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項38】
R’またはR1の少なくとも1つが、アリール、ヘテロアリール、およびアルキルからなる群より選択されるが、ここで、前記アリール、ヘテロアリール、およびアルキルは、場合によっては置換されていてもよい、請求項34〜36のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項39】
R’またはR1の少なくとも1つが、アリールまたは置換アリールであり、且つR’またはR1の少なくとも1つが、水素である、請求項38に記載の化合物または塩。
【請求項40】
R’またはR1の少なくとも1つが、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールであり、且つR’またはR1の少なくとも1つが、水素である、請求項38に記載の化合物または塩。
【請求項41】
1とR’が共に合体して次式の環系を形成するが、
【化20】

ここでA’が、−N(−Q−R4)−または−CH2−であり、Qが、単結合または−C(O)−であり、R4がアルキルである、請求項34〜36のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項42】
前記環系が、以下の:
【化21】

である、請求項41に記載の化合物または塩。
【請求項43】
1およびR’がそれぞれメチルである、請求項34〜36のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項44】
2が、水素、アルコキシアルキレニル、−R4、−X’−R4、または−X’−Y−R4であり;ここで、X’が、C1〜2アルキレンであり;Yが、−S(O)0〜2−、−S(O)2−N(R8)−、−C(R6)−、−C(R6)−O−、−O−C(R6)−、−O−C(O)−O−、−N(R8)−Q−、−C(R6)−N(R8)−、−O−C(R6)−N(R8)−、または−C(R6)−N(OR9)−であり;そしてR4が、アルキルである、請求項34〜43のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項45】
2が、水素、アルキル、およびアルコキシアルキレニルからなる群より選択される、請求項44に記載の化合物または塩。
【請求項46】
2が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、エトキシメチル、2−メトキシエチル、およびメトキシメチルからなる群より選択される、請求項45に記載の化合物または塩。
【請求項47】
2が、以下の:
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アルキレン−Y”−アルキル、
アルキレン−Y”−アルケニル、
アルキレン−Y”−アリール、および
以下の:
ヒドロキシル、
ハロゲン、
−N(R8a2
−C(O)−C1〜10アルキル、
−C(O)−O−C1〜10アルキル、
−N3
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
−C(O)−アリール、および
−C(O)−ヘテロアリール
からなる群より選択される1種または複数の置換基により置換されたアルキルまたはアルケニル
からなる群より選択され;
ここで:
Y”は、−O−または−S(O)0〜2−であり;そして
それぞれのR8aは独立して、水素、C1〜10アルキル、およびC2〜10アルケニルからなる群より選択される、
請求項34〜43のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項48】
mおよびnがそれぞれ0である、請求項34〜47のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項49】
mが1であり、R3が、フェニル、ピリジン−3−イル、ピリジン−4−イル、5−(ヒドロキシメチル)ピリジン−3−イル、2−エトキシフェニル、3−(モルホリン−4−カルボニル)フェニル、または3−(N,N−ジメチルアミノカルボニル)フェニルである、請求項34〜47のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項50】
式(IV):
【化22】

[式中:
Xは、−CH(R9a)−アルキレン−および−CH(R9a)−アルケニレン−からなる群より選択され;
1およびR’は、独立して以下の:
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アルキレン−アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、および
以下の:
ヒドロキシル、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
−O−アルキル、
−S−アルキル、
−O−ハロアルキル、
ハロゲン、
ニトリル、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
−O−アリール、
−O−アルキレン−アリール、
−C(O)−O−アルキル、
−C(O)−N(R8a2、および
−N(R8a)−C(O)−アルキル
からなる群より選択される1種または複数の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル
からなる群より選択され;
或いは、R1とR’が合体して、場合によっては1個または複数のヘテロ原子を含む1つまたは2つの飽和または不飽和環を含む環系を形成することが可能であり;
nは、0〜4の整数であり;
それぞれのRおよびR”は独立して、水素および非妨害置換基からなる群より選択され;
9aは、水素、および場合によっては1つまたは複数の−O−基によって分断されていてもよいアルキル、からなる群より選択され;そして
それぞれのR8aは独立して、水素、C1〜10アルキル、およびC2〜10アルケニルからなる群より選択される]
の化合物または、その薬学的に許容される塩。
【請求項51】
Xが−CH(R9a)−C1〜5アルキレン−である、請求項50に記載の化合物または塩。
【請求項52】
Xがプロピレンまたはブチレンである、請求項51に記載の化合物または塩。
【請求項53】
R’またはR1の少なくとも1つが水素である、請求項50〜52のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項54】
R’またはR1の少なくとも1つが、アリール、ヘテロアリール、およびアルキルからなる群より選択されるが、ここで、前記アリール、ヘテロアリール、およびアルキルは、場合によっては置換されていてもよい、請求項50〜52のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項55】
R’またはR1の少なくとも1つが、アリールまたは置換アリールであり、且つR’またはR1の少なくとも1つが、水素である、請求項54に記載の化合物または塩。
【請求項56】
R’またはR1の少なくとも1つが、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールであり、且つR’またはR1の少なくとも1つが、水素である、請求項54に記載の化合物または塩。
【請求項57】
1とR’が共に合体して環系を形成する、請求項50〜52のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項58】
前記環系が、場合によっては、アルキル、アリール、アルキレン−アリール、および−C(O)−アルキルからなる群より選択される1つまたは複数の置換基によって置換されている、請求項57に記載の化合物または塩。
【請求項59】
それぞれのRが独立して、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、およびトリフルオロメチルからなる群より選択される、請求項50〜58のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項60】
nが0である、請求項50〜58のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項61】
R”が、以下の:
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アルキレン−Y”−アルキル、
アルキレン−Y”−アルケニル、
アルキレン−Y”−アリール、および
以下の:
ヒドロキシル、
ハロゲン、
−N(R8a2
−C(O)−C1〜10アルキル、
−C(O)−O−C1〜10アルキル、
−N3
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
−C(O)−アリール、および
−C(O)−ヘテロアリール
からなる群より選択される1種または複数の置換基により置換されたアルキルまたはアルケニル
からなる群より選択され;
ここで:
Y”は、−O−または−S(O)0〜2−であり;そして
それぞれのR8aは独立して、水素、C1〜10アルキル、およびC2〜10アルケニルからなる群より選択される、
請求項50〜60のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項62】
R”が、水素、アルキル、およびアルコキシアルキレニルからなる群より選択される、請求項61に記載の化合物または塩。
【請求項63】
式(V):
【化23】

[式中:
Xは、−CH(R9a)−アルキレン−および−CH(R9a)−アルケニレン−からなる群より選択され;
1およびR’は、独立して以下の:
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アルキレン−アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、および
以下の:
ヒドロキシル、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
−O−アルキル、
−S−アルキル、
−O−ハロアルキル、
ハロゲン、
ニトリル、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
−O−アリール、
−O−アルキレン−アリール、
−C(O)−O−アルキル、
−C(O)−N(R8a2、および
−N(R8a)−C(O)−アルキル
からなる群より選択される1種または複数の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル
からなる群より選択され;
或いは、R1とR’が合体して、場合によっては1個または複数のヘテロ原子を含む1つまたは2つの飽和または不飽和環を含む環系を形成することが可能であり;
nは、0〜4の整数であり;
それぞれのRは独立して、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、およびトリフルオロメチルからなる群より選択され;
2は、以下の:
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アルキレン−Y”−アルキル、
アルキレン−Y”−アルケニル、
アルキレン−Y”−アリール、および
以下の:
ヒドロキシル、
ハロゲン、
−N(R8a2
−C(O)−C1〜10アルキル、
−C(O)−O−C1〜10アルキル、
−N3
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
−C(O)−アリール、および
−C(O)−ヘテロアリール
からなる群より選択される1種または複数の置換基により置換されたアルキルまたはアルケニル
からなる群より選択され;
Y”は、−O−または−S(O)0〜2−であり;
9aは、水素、および場合によっては1つまたは複数の−O−基によって分断されていてもよいアルキル、からなる群より選択され;そして
それぞれのR8aは独立して、水素、C1〜10アルキル、およびC2〜10アルケニルからなる群より選択される]
の化合物または、その薬学的に許容される塩。
【請求項64】
式(VI):
【化24】

[式中:
Xは、−CH(R9a)−アルキレン−および−CH(R9a)−アルケニレン−からなる群より選択されるが、ここで前記アルキレンおよびアルケニレンは、場合によっては、1つまたは複数の−O−基によって分断されていてもよく;
1およびR’は、独立して以下の:
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
以下の:
ヒドロキシル、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−S(O)0〜2−アルキル、
−S(O)0〜2−アリール、
−NH−S(O)2−アルキル、
−NH−S(O)2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
ニトリル、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−C(O)−O−アルキル、
−C(O)−N(R82
−N(R8)−C(O)−アルキル、
−O−C(O)−アルキル、および
−C(O)−アルキル
からなる群より選択される1種または複数の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニル
からなる群より選択され;
或いは、R1とR’が合体して、以下の:
【化25】

(ここで、上記環の中の原子の総数は4〜9である)、および
【化26】

(ここで、上記環の中の原子の総数は4〜9である)
からなる群より選択される環系を形成することが可能であり;
2は、以下の:
−R4
−X’−R4
−X’−Y−R4、および
−X’−R5
からなる群より選択され;
A1およびRB1は、それぞれ独立して以下の:
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−N(R92
からなる群より選択され;
X’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては1つもしくは複数の−O−基によって分断されていてもよく;
Yは、以下の:
−S(O)0〜2−、
−S(O)2−N(R8)−、
−C(R6)−、
−C(R6)−O−、
−O−C(R6)−、
−O−C(O)−O−、
−N(R8)−Q−、
−C(R6)−N(R8)−、
−O−C(R6)−N(R8)−、
−C(R6)−N(OR9)−、
【化27】

からなる群より選択され;
それぞれのR4は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシル、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(ジアルキルアミノ)アルキレンオキシからなる群より、またアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソからなる群より独立して選択される1つまたは複数の置換基により置換されていてもよく;
5は、以下の:
【化28】

からなる群より選択され;
それぞれのR6は独立して、=Oおよび=Sからなる群より選択され;
それぞれのR7は独立して、C2〜7アルキレンであり;
それぞれのR8は独立して、水素、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C1〜10アルコキシ−C1〜10アルキレニル、およびアリール−C1〜10アルキレニルからなる群より選択され;
それぞれのR9は独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
9aは、水素、および場合によっては1つまたは複数の−O−基によって分断されているアルキル、からなる群より選択され;
それぞれのR10は独立して、C3〜8アルキレンであり;
cおよびRdは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アリール、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、および−N(R92からなる群より選択されるか、またはRcとRdが合体して、縮合アリール環または1〜4個のヘテロ原子を含む縮合5〜10員ヘテロアリール環を形成することが可能であり;
それぞれのR11は独立して、C1〜6アルキレンまたはC2〜6アルケニレンであるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、1個のヘテロ原子によって分断されており;
12は、単結合、C1〜5アルキレン、およびC2〜5アルケニレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、1個のヘテロ原子によって分断されており;
Aは、−O−、−C(O)−、−CH2−、−S(O)0〜2−、および−N(R4)−からなる群より選択され;
A’は、−O−、−S(O)0〜2−、−N(−Q−R4)−、および−CH2−からなる群より選択され;
それぞれのQは独立して、単結合、−C(R6)−、−C(R6)−C(R6)−、−S(O)2−、−C(R6)−N(R8)−W−、−S(O)2−N(R8)−、−C(R6)−O−、および−C(R6)−N(OR9)−からなる群より選択され;
Vは、−C(R6)−、−O−C(R6)−、−N(R8)−C(R6)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;
それぞれのWは独立して、単結合、−C(O)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;そして
aとbは独立して、1〜6の整数であるが、ただしa+b≦7である]
の化合物または、その薬学的に許容される塩。
【請求項65】
Xが、−CH(R9a)−アルキレン−であって、ここで前記アルキレンは、場合によっては、1つまたは複数の−O−基によって分断されている、請求項64に記載の化合物または塩。
【請求項66】
Xが、−C3〜5アルキレン−または−CH2CH2OCH2CH2−である、請求項65に記載の化合物または塩。
【請求項67】
R’またはR1の少なくとも1つが水素である、請求項64〜66のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項68】
R’またはR1の少なくとも1つが、アリール、ヘテロアリール、およびアルキルからなる群より選択されるが、ここで、前記アリール、ヘテロアリール、およびアルキルは、場合によっては置換されていてもよい、請求項64〜66のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項69】
R’またはR1の少なくとも1つが、アリールまたは置換アリールであり、且つR’またはR1の少なくとも1つが、水素である、請求項68に記載の化合物または塩。
【請求項70】
R’またはR1の少なくとも1つが、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールであり、且つR’またはR1の少なくとも1つが、水素である、請求項68に記載の化合物または塩。
【請求項71】
1とR’が共に合体して次式の環系を形成するが、
【化29】

ここでA’が、−N(−Q−R4)−または−CH2−であり、Qが、単結合または−C(O)−であり、R4がアルキルである、請求項64〜66のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項72】
前記環系が、以下の:
【化30】

である、請求項71に記載の化合物または塩。
【請求項73】
1およびR’がそれぞれメチルである、請求項64〜66のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項74】
2が、水素、アルコキシアルキレニル、−R4、−X’−R4、または−X’−Y−R4であって;ここで、X’が、C1〜2アルキレンであり;Yが、−S(O)0〜2−、−S(O)2−N(R8)−、−C(R6)−、−C(R6)−O−、−O−C(R6)−、−O−C(O)−O−、−N(R8)−Q−、−C(R6)−N(R8)−、−O−C(R6)−N(R8)−、または−C(R6)−N(OR9)−であり;そしてR4が、アルキルである、請求項64〜73のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項75】
2が、水素、アルキル、およびアルコキシアルキレニルからなる群より選択される、請求項74に記載の化合物または塩。
【請求項76】
2が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、エトキシメチル、2−メトキシエチル、およびメトキシメチルからなる群より選択される、請求項75に記載の化合物または塩。
【請求項77】
2は、以下の:
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アルキレン−Y”−アルキル、
アルキレン−Y”−アルケニル、
アルキレン−Y”−アリール、および
以下の:
ヒドロキシル、
ハロゲン、
−N(R8a2
−C(O)−C1〜10アルキル、
−C(O)−O−C1〜10アルキル、
−N3
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
−C(O)−アリール、および
−C(O)−ヘテロアリール
からなる群より選択される1種または複数の置換基により置換されたアルキルまたはアルケニル
からなる群より選択され;
ここで:
Y”は、−O−または−S(O)0〜2−であり;そして
それぞれのR8aは独立して、水素、C1〜10アルキル、およびC2〜10アルケニルからなる群より選択される、
請求項64〜73のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項78】
A1およびRB1がそれぞれメチルである、請求項64〜77のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項79】
式(VII):
【化31】

[式中:
Xは、−CH(R9a)−アルキレン−および−CH(R9a)−アルケニレン−からなる群より選択されるが、ここで前記アルキレンおよびアルケニレンは、場合によっては、1つまたは複数の−O−基によって分断されていてもよく;
それぞれのRは独立して、以下の:
ハロゲン、
ヒドロキシル、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−N(R92
からなる群より選択され;
1およびR’は、独立して以下の:
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
以下の:
ヒドロキシル、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−S(O)0〜2−アルキル、
−S(O)0〜2−アリール、
−NH−S(O)2−アルキル、
−NH−S(O)2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
ニトリル、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−C(O)−O−アルキル、
−C(O)−N(R82
−N(R8)−C(O)−アルキル、
−O−C(O)−アルキル、および
−C(O)−アルキル
からなる群より選択される1種または複数の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニル
からなる群より選択され;
或いは、R1とR’が合体して、以下の:
【化32】

(ここで、上記環の中の原子の総数は4〜9である)、および
【化33】

(ここで、上記環の中の原子の総数は4〜9である)
からなる群より選択される環系を形成することが可能であり;
2は、以下の:
−R4
−X’−R4
−X’−Y−R4、および
−X’−R5
からなる群より選択され;
X’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては1つもしくは複数の−O−基によって分断されていてもよく;
Yは、以下の:
−S(O)0〜2−、
−S(O)2−N(R8)−、
−C(R6)−、
−C(R6)−O−、
−O−C(R6)−、
−O−C(O)−O−、
−N(R8)−Q−、
−C(R6)−N(R8)−、
−O−C(R6)−N(R8)−、
−C(R6)−N(OR9)−、
【化34】

からなる群より選択され;
それぞれのR4は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシル、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(ジアルキルアミノ)アルキレンオキシからなる群より、またアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソからなる群より独立して選択される1つまたは複数の置換基により置換されていてもよく;
5は、以下の:
【化35】

からなる群より選択され;
それぞれのR6は独立して、=Oおよび=Sからなる群より選択され;
それぞれのR7は独立して、C2〜7アルキレンであり;
それぞれのR8は独立して、水素、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C1〜10アルコキシ−C1〜10アルキレニル、およびアリール−C1〜10アルキレニルからなる群より選択され;
それぞれのR9は独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
9aは、水素、および場合によっては1つまたは複数の−O−基によって分断されているアルキル、からなる群より選択され;
それぞれのR10は独立して、C3〜8アルキレンであり;
cおよびRdは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アリール、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、および−N(R92からなる群より選択されるか、またはRcとRdが合体して、縮合アリール環または1〜4個のヘテロ原子を含む縮合5〜10員ヘテロアリール環を形成することが可能であり;
それぞれのR11は独立して、C1〜6アルキレンまたはC2〜6アルケニレンであるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、1個のヘテロ原子によって分断されており;
12は、単結合、C1〜5アルキレン、およびC2〜5アルケニレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、1個のヘテロ原子によって分断されており;
Aは、−O−、−C(O)−、−CH2−、−S(O)0〜2−、および−N(R4)−からなる群より選択され;
A’は、−O−、−S(O)0〜2−、−N(−Q−R4)−、および−CH2−からなる群より選択され;
それぞれのQは独立して、単結合、−C(R6)−、−C(R6)−C(R6)−、−S(O)2−、−C(R6)−N(R8)−W−、−S(O)2−N(R8)−、−C(R6)−O−、および−C(R6)−N(OR9)−からなる群より選択され;
Vは、−C(R6)−、−O−C(R6)−、−N(R8)−C(R6)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;
それぞれのWは独立して、単結合、−C(O)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;
aとbは独立して、1〜6の整数であるが、ただしa+b≦7であり;そして
nは、0〜4の整数である]
の化合物または、その薬学的に許容される塩。
【請求項80】
Xが、−CH(R9a)−アルキレン−であって、ここで前記アルキレンは、場合によっては、1つまたは複数の−O−基によって分断されている、請求項79に記載の化合物または塩。
【請求項81】
Xが、−C3〜5アルキレン−または−CH2CH2OCH2CH2−である、請求項80に記載の化合物または塩。
【請求項82】
R’またはR1の少なくとも1つが水素である、請求項79〜81のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項83】
R’またはR1の少なくとも1つが、アリール、ヘテロアリール、およびアルキルからなる群より選択されるが、ここで、前記アリール、ヘテロアリール、およびアルキルは、場合によっては置換されていてもよい、請求項79〜81のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項84】
R’またはR1の少なくとも1つが、アリールまたは置換アリールであり、且つR’またはR1の少なくとも1つが、水素である、請求項83に記載の化合物または塩。
【請求項85】
R’またはR1の少なくとも1つが、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールであり、且つR’またはR1の少なくとも1つが、水素である、請求項83に記載の化合物または塩。
【請求項86】
1とR’が共に合体して次式の環系を形成するが、
【化36】

ここでA’が、−N(−Q−R4)−または−CH2−であり、Qが、単結合または−C(O)−であり、R4がアルキルである、請求項79〜81のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項87】
前記環系が、以下の:
【化37】

である、請求項86に記載の化合物または塩。
【請求項88】
1およびR’がそれぞれメチルである、請求項79〜81のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項89】
2が、水素、アルコキシアルキレニル、−R4、−X’−R4、または−X’−Y−R4であって;ここで、X’が、C1〜2アルキレンであり;Yが、−S(O)0〜2−、−S(O)2−N(R8)−、−C(R6)−、−C(R6)−O−、−O−C(R6)−、−O−C(O)−O−、−N(R8)−Q−、−C(R6)−N(R8)−、−O−C(R6)−N(R8)−、または−C(R6)−N(OR9)−であり;そしてR4が、アルキルである、請求項79〜88のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項90】
2が、水素、アルキル、およびアルコキシアルキレニルからなる群より選択される、請求項89に記載の化合物または塩。
【請求項91】
2が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、エトキシメチル、2−メトキシエチル、およびメトキシメチルからなる群より選択される、請求項90に記載の化合物または塩。
【請求項92】
2は、以下の:
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アルキレン−Y”−アルキル、
アルキレン−Y”−アルケニル、
アルキレン−Y”−アリール、および
以下の:
ヒドロキシル、
ハロゲン、
−N(R8a2
−C(O)−C1〜10アルキル、
−C(O)−O−C1〜10アルキル、
−N3
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
−C(O)−アリール、および
−C(O)−ヘテロアリール
からなる群より選択される1種または複数の置換基により置換されたアルキルまたはアルケニル
からなる群より選択され;
ここで:
Y”は、−O−または−S(O)0〜2−であり;そして
それぞれのR8aは独立して、水素、C1〜10アルキル、およびC2〜10アルケニルからなる群より選択される、
請求項79〜88のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項93】
nが0である、請求項79〜92のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項94】
式(VIII):
【化38】

[式中:
Xは、−CH(R9a)−アルキレン−および−CH(R9a)−アルケニレン−からなる群より選択されるが、ここで前記アルキレンおよびアルケニレンは、場合によっては、1つまたは複数の−O−基によって分断されていてもよく;
それぞれのRは独立して、以下の:
ハロゲン、
ヒドロキシル、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−N(R92
からなる群より選択され;
1およびR’は、独立して以下の:
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
以下の:
ヒドロキシル、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−S(O)0〜2−アルキル、
−S(O)0〜2−アリール、
−NH−S(O)2−アルキル、
−NH−S(O)2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
ニトリル、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−C(O)−O−アルキル、
−C(O)−N(R82
−N(R8)−C(O)−アルキル、
−O−C(O)−アルキル、および
−C(O)−アルキル
からなる群より選択される1種または複数の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニル
からなる群より選択され;
または、R1とR’が合体して、以下の:
【化39】

(ここで、上記環の中の原子の総数は4〜9である)、および
【化40】

(ここで、上記環の中の原子の総数は4〜9である)
からなる群より選択される環系を形成することが可能であり;
2は、以下の:
−R4
−X’−R4
−X’−Y−R4、および
−X’−R5
からなる群より選択され;
3は、以下の:
−Z−R4
−Z−X’−R4
−Z−X’−Y−R4、および
−Z−X’−R5
からなる群より選択され;
それぞれのX’は独立して、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては1つもしくは複数の−O−基によって分断されていてもよく;
それぞれのYは独立して、以下の:
−S(O)0〜2−、
−S(O)2−N(R8)−、
−C(R6)−、
−C(R6)−O−、
−O−C(R6)−、
−O−C(O)−O−、
−N(R8)−Q−、
−C(R6)−N(R8)−、
−O−C(R6)−N(R8)−、
−C(R6)−N(OR9)−、
【化41】

からなる群より選択され;
Zは、単結合または−O−であり;
それぞれのR4は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシル、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(ジアルキルアミノ)アルキレンオキシからなる群より、またアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソからなる群より独立して選択される1つまたは複数の置換基により置換されていてもよく;
それぞれのR5は独立して、以下の:
【化42】

からなる群より選択され;
それぞれのR6は独立して、=Oおよび=Sからなる群より選択され;
それぞれのR7は独立して、C2〜7アルキレンであり;
それぞれのR8は独立して、水素、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C1〜10アルコキシ−C1〜10アルキレニル、およびアリール−C1〜10アルキレニルからなる群より選択され;
それぞれのR9は独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
9aは、水素、および場合によっては1つまたは複数の−O−基によって分断されているアルキル、からなる群より選択され;
それぞれのR10は独立して、C3〜8アルキレンであり;
cおよびRdは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アリール、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、および−N(R92からなる群より選択されるか、またはRcとRdが合体して、縮合アリール環または1〜4個のヘテロ原子を含む縮合5〜10員ヘテロアリール環を形成することが可能であり;
それぞれのR11は独立して、C1〜6アルキレンまたはC2〜6アルケニレンであるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、1個のヘテロ原子によって分断されており;
12は、単結合、C1〜5アルキレン、およびC2〜5アルケニレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、1個のヘテロ原子によって分断されており;
それぞれのAは独立して、−O−、−C(O)−、−CH2−、−S(O)0〜2−、および−N(R4)−からなる群より選択され;
A’は、−O−、−S(O)0〜2−、−N(−Q−R4)−、および−CH2−からなる群より選択され;
それぞれのQは独立して、単結合、−C(R6)−、−C(R6)−C(R6)−、−S(O)2−、−C(R6)−N(R8)−W−、−S(O)2−N(R8)−、−C(R6)−O−、および−C(R6)−N(OR9)−からなる群より選択され;
それぞれのVは独立して、−C(R6)−、−O−C(R6)−、−N(R8)−C(R6)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;
それぞれのWは独立して、単結合、−C(O)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;
aとbは独立して、1〜6の整数であるが、ただしa+b≦7であり;
nは、0〜3の整数であり;そして
mは0または1であるが、ただし、mが1の場合にはnは0または1である]
の化合物または、その薬学的に許容される塩。
【請求項95】
Xが、−CH(R9a)−アルキレン−であって、ここで前記アルキレンは、場合によっては、1つまたは複数の−O−基によって分断されている、請求項94に記載の化合物または塩。
【請求項96】
Xが、−C3〜5アルキレン−または−CH2CH2OCH2CH2−である、請求項95に記載の化合物または塩。
【請求項97】
R’またはR1の少なくとも1つが水素である、請求項94〜96のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項98】
R’またはR1の少なくとも1つが、アリール、ヘテロアリール、およびアルキルからなる群より選択されるが、ここで、前記アリール、ヘテロアリール、およびアルキルは、場合によっては置換されていてもよい、請求項94〜96のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項99】
R’またはR1の少なくとも1つが、アリールまたは置換アリールであり、且つR’またはR1の少なくとも1つが、水素である、請求項98に記載の化合物または塩。
【請求項100】
R’またはR1の少なくとも1つが、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールであり、且つR’またはR1の少なくとも1つが、水素である、請求項98に記載の化合物または塩。
【請求項101】
1とR’が共に合体して次式の環系を形成するが、
【化43】

ここでA’が、−N(−Q−R4)−または−CH2−であり、Qが、単結合または−C(O)−であり、R4がアルキルである、請求項94〜96のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項102】
前記環系が、以下の:
【化44】

である、請求項101に記載の化合物または塩。
【請求項103】
1およびR’がそれぞれメチルである、請求項94〜96のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項104】
2が、水素、アルコキシアルキレニル、−R4、−X’−R4、または−X’−Y−R4であり;ここで、X’が、C1〜2アルキレンであり;Yが、−S(O)0〜2−、−S(O)2−N(R8)−、−C(R6)−、−C(R6)−O−、−O−C(R6)−、−O−C(O)−O−、−N(R8)−Q−、−C(R6)−N(R8)−、−O−C(R6)−N(R8)−、または−C(R6)−N(OR9)−であり;そしてR4が、アルキルである、請求項94〜103のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項105】
2が、水素、アルキル、およびアルコキシアルキレニルからなる群より選択される、請求項104に記載の化合物または塩。
【請求項106】
2が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、エトキシメチル、2−メトキシエチル、およびメトキシメチルからなる群より選択される、請求項105に記載の化合物または塩。
【請求項107】
2が、以下の:
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アルキレン−Y”−アルキル、
アルキレン−Y”−アルケニル、
アルキレン−Y”−アリール、および
以下の:
ヒドロキシル、
ハロゲン、
−N(R8a2
−C(O)−C1〜10アルキル、
−C(O)−O−C1〜10アルキル、
−N3
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
−C(O)−アリール、および
−C(O)−ヘテロアリール
からなる群より選択される1種または複数の置換基により置換されたアルキルまたはアルケニル
からなる群より選択され;
ここで:
Y”は、−O−または−S(O)0〜2−であり;そして
それぞれのR8aは独立して、水素、C1〜10アルキル、およびC2〜10アルケニルからなる群より選択される、
請求項94〜103のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項108】
mおよびnがそれぞれ0である、請求項94〜107のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項109】
mが1であり、R3が、フェニル、ピリジン−3−イル、ピリジン−4−イル、5−(ヒドロキシメチル)ピリジン−3−イル、2−エトキシフェニル、3−(モルホリン−4−カルボニル)フェニル、または3−(N,N−ジメチルアミノカルボニル)フェニルである、請求項94〜107のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項110】
式(IX):
【化45】

[式中:
Xは、−CH(R9a)−アルキレン−および−CH(R9a)−アルケニレン−からなる群より選択されるが、ここで前記アルキレンおよびアルケニレンは、場合によっては、1つまたは複数の−O−基によって分断されていてもよく;
それぞれのRは独立して、以下の:
ハロゲン、
ヒドロキシル、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−N(R92
からなる群より選択され;
1およびR’は、独立して以下の:
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
以下の:
ヒドロキシル、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−S(O)0〜2−アルキル、
−S(O)0〜2−アリール、
−NH−S(O)2−アルキル、
−NH−S(O)2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
ニトリル、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−C(O)−O−アルキル、
−C(O)−N(R82
−N(R8)−C(O)−アルキル、
−O−C(O)−アルキル、および
−C(O)−アルキル
からなる群より選択される1種または複数の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニル
からなる群より選択され;
または、R1とR’が合体して、下記の:
【化46】

(ここで、上記環の中の原子の総数は4〜9である)、および
【化47】

(ここで、上記環の中の原子の総数は4〜9である)
からなる群より選択される環系を形成することが可能であり;
2は、以下の:
−R4
−X’−R4
−X’−Y−R4、および
−X’−R5
からなる群より選択され;
X’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては1つもしくは複数の−O−基によって分断されていてもよく;
Yは、以下の:
−S(O)0〜2−、
−S(O)2−N(R8)−、
−C(R6)−、
−C(R6)−O−、
−O−C(R6)−、
−O−C(O)−O−、
−N(R8)−Q−、
−C(R6)−N(R8)−、
−O−C(R6)−N(R8)−、
−C(R6)−N(OR9)−、
【化48】

からなる群より選択され;
それぞれのR4は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシル、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(ジアルキルアミノ)アルキレンオキシからなる群より、またアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソからなる群より独立して選択される1つまたは複数の置換基により置換されていてもよく;
5は、以下の:
【化49】

からなる群より選択され;
それぞれのR6は独立して、=Oおよび=Sからなる群より選択され;
それぞれのR7は独立して、C2〜7アルキレンであり;
それぞれのR8は独立して、水素、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C1〜10アルコキシ−C1〜10アルキレニル、およびアリール−C1〜10アルキレニルからなる群より選択され;
それぞれのR9は独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
9aは、水素、および場合によっては1つまたは複数の−O−基によって分断されているアルキル、からなる群より選択され;
それぞれのR10は独立して、C3〜8アルキレンであり;
cおよびRdは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アリール、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、および−N(R92からなる群より選択されるか、またはRcとRdが合体して、縮合アリール環または1〜4個のヘテロ原子を含む縮合5〜10員ヘテロアリール環を形成することが可能であり;
それぞれのR11は独立して、C1〜6アルキレンまたはC2〜6アルケニレンであるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、1個のヘテロ原子によって分断されており;
12は、単結合、C1〜5アルキレン、およびC2〜5アルケニレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、1個のヘテロ原子によって分断されており;
Aは、−O−、−C(O)−、−CH2−、−S(O)0〜2−、および−N(R4)−からなる群より選択され;
A’は、−O−、−S(O)0〜2−、−N(−Q−R4)−、および−CH2−からなる群より選択され;
それぞれのQは独立して、単結合、−C(R6)−、−C(R6)−C(R6)−、−S(O)2−、−C(R6)−N(R8)−W−、−S(O)2−N(R8)−、−C(R6)−O−、および−C(R6)−N(OR9)−からなる群より選択され;
Vは、−C(R6)−、−O−C(R6)−、−N(R8)−C(R6)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;
それぞれのWは独立して、単結合、−C(O)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;
aとbは独立して、1〜6の整数であるが、ただしa+b≦7であり;そして
nは、0〜3の整数である]
の化合物または、その薬学的に許容される塩。
【請求項111】
Xが、−CH(R9a)−アルキレン−であって、ここで前記アルキレンは、場合によっては、1つまたは複数の−O−基によって分断されている、請求項110に記載の化合物または塩。
【請求項112】
Xが、−C3〜5アルキレン−または−CH2CH2OCH2CH2−である、請求項111に記載の化合物または塩。
【請求項113】
R’またはR1の少なくとも1つが水素である、請求項110〜112のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項114】
R’またはR1の少なくとも1つが、アリール、ヘテロアリール、およびアルキルからなる群より選択されるが、ここで、前記アリール、ヘテロアリール、およびアルキルは、場合によっては置換されていてもよい、請求項110〜112のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項115】
R’またはR1の少なくとも1つが、アリールまたは置換アリールであり、且つR’またはR1の少なくとも1つが、水素である、請求項114に記載の化合物または塩。
【請求項116】
R’またはR1の少なくとも1つが、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールであり、且つR’またはR1の少なくとも1つが、水素である、請求項114に記載の化合物または塩。
【請求項117】
1とR’が共に合体して次式の環系を形成するが、
【化50】

ここでA’が、−N(−Q−R4)−または−CH2−であり、Qが、単結合または−C(O)−であり、R4がアルキルである、請求項110〜112のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項118】
前記環系が、以下の:
【化51】

である、請求項117に記載の化合物または塩。
【請求項119】
1およびR’がそれぞれメチルである、請求項110〜112のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項120】
2が、水素、アルコキシアルキレニル、−R4、−X’−R4、または−X’−Y−R4であり;ここで、X’が、C1〜2アルキレンであり;Yが、−S(O)0〜2−、−S(O)2−N(R8)−、−C(R6)−、−C(R6)−O−、−O−C(R6)−、−O−C(O)−O−、−N(R8)−Q−、−C(R6)−N(R8)−、−O−C(R6)−N(R8)−、または−C(R6)−N(OR9)−であり;そしてR4が、アルキルである、請求項110〜119のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項121】
2が、水素、アルキル、およびアルコキシアルキレニルからなる群より選択される、請求項120に記載の化合物または塩。
【請求項122】
2が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、エトキシメチル、2−メトキシエチル、およびメトキシメチルからなる群より選択される、請求項121に記載の化合物または塩。
【請求項123】
2が、以下の:
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アルキレン−Y”−アルキル、
アルキレン−Y”−アルケニル、
アルキレン−Y”−アリール、および
以下の:
ヒドロキシル、
ハロゲン、
−N(R8a2
−C(O)−C1〜10アルキル、
−C(O)−O−C1〜10アルキル、
−N3
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
−C(O)−アリール、および
−C(O)−ヘテロアリール
からなる群より選択される1種または複数の置換基により置換されたアルキルまたはアルケニル
からなる群より選択され;
ここで:
Y”は、−O−または−S(O)0〜2−であり;そして
それぞれのR8aは独立して、水素、C1〜10アルキル、およびC2〜10アルケニルからなる群より選択される、
請求項110〜119のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項124】
nが0である、請求項110〜123のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項125】
式(X):
【化52】

[式中:
Eは、CH、CR、CR3、およびNからなる群より選択されるが、ただし、EがCR3の場合は、mが0、且つnが0または1であり、さらにただし、EがCRで、mが1の場合は、nが0であり;
Xは、−CH(R9a)−アルキレン−および−CH(R9a)−アルケニレン−からなる群より選択され;ここで前記アルキレンおよびアルケニレンは、場合によっては、1つまたは複数の−O−基によって分断されていてもよく;
nは、0〜3の整数であり;
mは0または1であるが、ただし、mが1の場合にはnは0または1であり;
それぞれのRは独立して、以下の:
ハロゲン、
ヒドロキシル、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−N(R92
からなる群より選択され;
2は、以下の:
−R4
−X’−R4
−X’−Y−R4、および
−X’−R5
からなる群より選択され;
3は、以下の:
−Z−R4
−Z−X’−R4
−Z−X’−Y−R4、および
−Z−X’−R5
からなる群より選択され;
それぞれのX’は独立して、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては1つもしくは複数の−O−基によって分断されていてもよく;
それぞれのYは独立して、以下の:
−S(O)0〜2−、
−S(O)2−N(R8)−、
−C(R6)−、
−C(R6)−O−、
−O−C(R6)−、
−O−C(O)−O−、
−N(R8)−Q−、
−C(R6)−N(R8)−、
−O−C(R6)−N(R8)−、
−C(R6)−N(OR9)−、
【化53】

からなる群より選択され;
Zは、単結合または−O−であり;
それぞれのR4は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシル、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(ジアルキルアミノ)アルキレンオキシからなる群より、またアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソからなる群より独立して選択される1つまたは複数の置換基により置換されていてもよく;
それぞれのR5は独立して、以下の:
【化54】

からなる群より選択され;
それぞれのR6は独立して、=Oおよび=Sからなる群より選択され;
それぞれのR7は独立して、C2〜7アルキレンであり;
それぞれのR8は独立して、水素、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C1〜10アルコキシ−C1〜10アルキレニル、およびアリール−C1〜10アルキレニルからなる群より選択され;
それぞれのR9は独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
9aは、水素、および場合によっては1つまたは複数の−O−基によって分断されているアルキル、からなる群より選択され;
それぞれのR10は独立して、C3〜8アルキレンであり;
それぞれのAは独立して、−O−、−C(O)−、−CH2−、−S(O)0〜2−、および−N(R4)−からなる群より選択され;
それぞれのQは独立して、単結合、−C(R6)−、−C(R6)−C(R6)−、−S(O)2−、−C(R6)−N(R8)−W−、−S(O)2−N(R8)−、−C(R6)−O−、および−C(R6)−N(OR9)−からなる群より選択され;
それぞれのVは独立して、−C(R6)−、−O−C(R6)−、−N(R8)−C(R6)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;
それぞれのWは独立して、単結合、−C(O)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;そして
aとbは独立して、1〜6の整数であるが、ただしa+b≦7である]
の化合物または、その薬学的に許容される塩。
【請求項126】
式(XI):
【化55】

[式中:
Xは、−CH(R9a)−アルキレン−および−CH(R9a)−アルケニレン−からなる群より選択され;
nは、0〜4の整数であり;
それぞれのRは独立して、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、およびトリフルオロメチルからなる群より選択され;
2は、以下の:
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アルキレン−Y”−アルキル、
アルキレン−Y”−アルケニル、
アルキレン−Y”−アリール、および
以下の:
ヒドロキシル、
ハロゲン、
−N(R8a2
−C(O)−C1〜10アルキル、
−C(O)−O−C1〜10アルキル、
−N3
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
−C(O)−アリール、および
−C(O)−ヘテロアリール
からなる群より選択される1種または複数の置換基により置換されたアルキルまたはアルケニル
からなる群より選択され;
Y”は、−O−または−S(O)0〜2−であり;
それぞれのR8aは独立して、水素、C1〜10アルキル、およびC2〜10アルケニルからなる群より選択され;そして
9aは、水素、および場合によっては1つまたは複数の−O−基によって分断されていてもよいアルキル、からなる群より選択される]
の化合物または、その薬学的に許容される塩。
【請求項127】
式(XII):
【化56】

[式中:
Eは、CH、CR、CR3、およびNからなる群より選択されるが、ただし、EがCR3の場合は、mが0、且つnが0または1であり、さらにただし、EがCRで、mが1の場合は、nが0であり;
Xは、−CH(R9a)−アルキレン−および−CH(R9a)−アルケニレン−からなる群より選択されるが、ここで前記アルキレンおよびアルケニレンは、場合によっては、1つまたは複数の−O−基によって分断されていてもよく;
それぞれのRは独立して、以下の:
ハロゲン、
ヒドロキシル、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−N(R92
からなる群より選択され;
1およびR’は、独立して以下の:
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
以下の:
ヒドロキシル、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−S(O)0〜2−アルキル、
−S(O)0〜2−アリール、
−NH−S(O)2−アルキル、
−NH−S(O)2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
ニトリル、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−C(O)−O−アルキル、
−C(O)−N(R82
−N(R8)−C(O)−アルキル、
−O−C(O)−アルキル、および
−C(O)−アルキル
からなる群より選択される1種または複数の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニル
からなる群より選択され;
或いは、R1とR’が合体して、以下の:
【化57】

(ここで、上記環の中の原子の総数は4〜9である)、および
【化58】

(ここで、上記環の中の原子の総数は4〜9である)
からなる群より選択される環系を形成することが可能であり;
2は、以下の:
−R4
−X’−R4
−X’−Y−R4、および
−X’−R5
からなる群より選択され;
3は、以下の:
−Z−R4
−Z−X’−R4
−Z−X’−Y−R4、および
−Z−X’−R5
からなる群より選択され;
それぞれのX’は独立して、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては1つもしくは複数の−O−基によって分断されていてもよく;
それぞれのYは独立して、以下の:
−S(O)0〜2−、
−S(O)2−N(R8)−、
−C(R6)−、
−C(R6)−O−、
−O−C(R6)−、
−O−C(O)−O−、
−N(R8)−Q−、
−C(R6)−N(R8)−、
−O−C(R6)−N(R8)−、
−C(R6)−N(OR9)−、
【化59】

からなる群より選択され;
Zは、単結合または−O−であり;
それぞれのR4は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシル、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(ジアルキルアミノ)アルキレンオキシからなる群より、またアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソからなる群より独立して選択される1つまたは複数の置換基により置換されていてもよく;
それぞれのR5は独立して、以下の:
【化60】

からなる群より選択され;
それぞれのR6は独立して、=Oおよび=Sからなる群より選択され;
それぞれのR7は独立して、C2〜7アルキレンであり;
それぞれのR8は独立して、水素、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C1〜10アルコキシ−C1〜10アルキレニル、およびアリール−C1〜10アルキレニルからなる群より選択され;
それぞれのR9は独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
9aは、水素、および場合によっては1つまたは複数の−O−基によって分断されているアルキル、からなる群より選択され;
それぞれのR10は独立して、C3〜8アルキレンであり;
cおよびRdは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アリール、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、および−N(R92からなる群より選択されるか、またはRcとRdが合体して、縮合アリール環または1〜4個のヘテロ原子を含む縮合5〜10員ヘテロアリール環を形成することが可能であり;
それぞれのR11は独立して、C1〜6アルキレンまたはC2〜6アルケニレンであるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、1個のヘテロ原子によって分断されており;
12は、単結合、C1〜5アルキレン、およびC2〜5アルケニレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、1個のヘテロ原子によって分断されており;
それぞれのAは独立して、−O−、−C(O)−、−CH2−、−S(O)0〜2−、および−N(R4)−からなる群より選択され;
A’は、−O−、−S(O)0〜2−、−N(−Q−R4)−、および−CH2−からなる群より選択され;
それぞれのQは独立して、単結合、−C(R6)−、−C(R6)−C(R6)−、−S(O)2−、−C(R6)−N(R8)−W−、−S(O)2−N(R8)−、−C(R6)−O−、および−C(R6)−N(OR9)−からなる群より選択され;
それぞれのVは独立して、−C(R6)−、−O−C(R6)−、−N(R8)−C(R6)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;
それぞれのWは独立して、単結合、−C(O)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;
aとbは独立して、1〜6の整数であるが、ただしa+b≦7であり;
nは、0〜3の整数であり;そして
mは0または1であるが、ただし、mが1の場合にはnは0または1である]
の化合物または、その薬学的に許容される塩。
【請求項128】
式(XIII):
【化61】

[式中:
Xは、−CH(R9a)−アルキレン−および−CH(R9a)−アルケニレン−からなる群より選択され;
nは、0〜4の整数であり;
それぞれのRは独立して、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、およびトリフルオロメチルからなる群より選択され;
1およびR’は、独立して以下の:
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アルキレン−アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、および
以下の:
ヒドロキシル、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
−O−アルキル、
−S−アルキル、
−O−ハロアルキル、
ハロゲン、
ニトリル、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
−O−アリール、
−O−アルキレン−アリール、
−C(O)−O−アルキル、
−C(O)−N(R8a2、および
−N(R8a)−C(O)−アルキル
からなる群より選択される1種または複数の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル
からなる群より選択され;
或いは、R1とR’が合体して、場合によっては1個または複数のヘテロ原子を含む1つまたは2つの飽和または不飽和環を含む環系を形成することが可能であり;
2は、以下の:
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アルキレン−Y”−アルキル、
アルキレン−Y”−アルケニル、
アルキレン−Y”−アリール、および
以下の:
ヒドロキシル、
ハロゲン、
−N(R8a2
−C(O)−C1〜10アルキル、
−C(O)−O−C1〜10アルキル、
−N3
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
−C(O)−アリール、および
−C(O)−ヘテロアリール
からなる群より選択される1種または複数の置換基により置換されたアルキルまたはアルケニル
からなる群より選択され;
Y”は、−O−または−S(O)0〜2−であり;
それぞれのR8aは独立して、水素、C1〜10アルキル、およびC2〜10アルケニルからなる群より選択され;そして
9aは、水素、および場合によっては1つまたは複数の−O−基によって分断されていてもよいアルキル、からなる群より選択される]
の化合物または、その薬学的に許容される塩。
【請求項129】
式(XIV):
【化62】

[式中:
Eは、CH、CR、CR3、およびNからなる群より選択されるが、ただし、EがCR3の場合は、mが0、且つnが0または1であり、さらにただし、EがCRで、mが1の場合は、nが0であり;
Xは、−CH(R9a)−アルキレン−および−CH(R9a)−アルケニレン−からなる群より選択されるが、ここで前記アルキレンおよびアルケニレンは、場合によっては、1つまたは複数の−O−基によって分断されていてもよく;
それぞれのRは独立して、以下の:
ハロゲン、
ヒドロキシル、
アルキル、
アルケニル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−N(R92
からなる群より選択され;
1およびR’は、独立して以下の:
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
以下の:
ヒドロキシル、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−S(O)0〜2−アルキル、
−S(O)0〜2−アリール、
−NH−S(O)2−アルキル、
−NH−S(O)2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
ニトリル、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−C(O)−O−アルキル、
−C(O)−N(R82
−N(R8)−C(O)−アルキル、
−O−C(O)−アルキル、および
−C(O)−アルキル
からなる群より選択される1種または複数の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニル
からなる群より選択され;
或いは、R1とR’が合体して、以下の:
【化63】

(ここで、上記環の中の原子の総数は4〜9である)、および
【化64】

(ここで、上記環の中の原子の総数は4〜9である)
からなる群より選択される環系を形成することが可能であり;
2は、以下の:
−R4
−X’−R4
−X’−Y−R4、および
−X’−R5
からなる群より選択され;
3は、以下の:
−Z−R4
−Z−X’−R4
−Z−X’−Y−R4、および
−Z−X’−R5
からなる群より選択され;
それぞれのX’は独立して、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては1つもしくは複数の−O−基によって分断されていてもよく;
それぞれのYは独立して、以下の:
−S(O)0〜2−、
−S(O)2−N(R8)−、
−C(R6)−、
−C(R6)−O−、
−O−C(R6)−、
−O−C(O)−O−、
−N(R8)−Q−、
−C(R6)−N(R8)−、
−O−C(R6)−N(R8)−、
−C(R6)−N(OR9)−、
【化65】

からなる群より選択され;
Zは、単結合または−O−であり;
それぞれのR4は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシル、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(ジアルキルアミノ)アルキレンオキシからなる群より、またアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソからなる群より独立して選択される1つまたは複数の置換基により置換されていてもよく;
それぞれのR5は独立して、以下の:
【化66】

からなる群より選択され;
それぞれのR6は独立して、=Oおよび=Sからなる群より選択され;
それぞれのR7は独立して、C2〜7アルキレンであり;
それぞれのR8は独立して、水素、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C1〜10アルコキシ−C1〜10アルキレニル、およびアリール−C1〜10アルキレニルからなる群より選択され;
それぞれのR9は独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
9aは、水素、および場合によっては1つまたは複数の−O−基によって分断されているアルキル、からなる群より選択され;
それぞれのR10は独立して、C3〜8アルキレンであり;
cおよびRdは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アリール、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、および−N(R92からなる群より選択されるか、またはRcとRdが合体して、縮合アリール環または1〜4個のヘテロ原子を含む縮合5〜10員ヘテロアリール環を形成することが可能であり;
それぞれのR11は独立して、C1〜6アルキレンまたはC2〜6アルケニレンであるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、1個のヘテロ原子によって分断されており;
12は、単結合、C1〜5アルキレン、およびC2〜5アルケニレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、1個のヘテロ原子によって分断されており;
それぞれのAは独立して、−O−、−C(O)−、−CH2−、−S(O)0〜2−、および−N(R4)−からなる群より選択され;
A’は、−O−、−S(O)0〜2−、−N(−Q−R4)−、および−CH2−からなる群より選択され;
それぞれのQは独立して、単結合、−C(R6)−、−C(R6)−C(R6)−、−S(O)2−、−C(R6)−N(R8)−W−、−S(O)2−N(R8)−、−C(R6)−O−、および−C(R6)−N(OR9)−からなる群より選択され;
それぞれのVは独立して、−C(R6)−、−O−C(R6)−、−N(R8)−C(R6)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;
それぞれのWは独立して、単結合、−C(O)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;
aとbは独立して、1〜6の整数であるが、ただしa+b≦7であり;
nは、0〜3の整数であり;そして
mは0または1であるが、ただし、mが1の場合にはnは0または1である]
の化合物または、その薬学的に許容される塩。
【請求項130】
式(XV):
【化67】

[式中:
Xは、−CH(R9a)−アルキレン−および−CH(R9a)−アルケニレン−からなる群より選択され;
それぞれのRは独立して、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、およびトリフルオロメチルからなる群より選択され;
nは、0〜4の整数であり;
1およびR’は、独立して以下の:
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アルキレン−アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、および
以下の:
ヒドロキシル、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
−O−アルキル、
−S−アルキル、
−O−ハロアルキル、
ハロゲン、
ニトリル、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
−O−アリール、
−O−アルキレン−アリール、
−C(O)−O−アルキル、
−C(O)−N(R8a2、および
−N(R8a)−C(O)−アルキル
からなる群より選択される1種または複数の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル
からなる群より選択され;
または、R1とR’が合体して、場合によっては1個または複数のヘテロ原子を含む1つまたは2つの飽和または不飽和環を含む環系を形成することが可能であり;
2は、以下の:
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アルキレン−Y”−アルキル、
アルキレン−Y”−アルケニル、
アルキレン−Y”−アリール、および
以下の:
ヒドロキシル、
ハロゲン、
−N(R8a2
−C(O)−C1〜10アルキル、
−C(O)−O−C1〜10アルキル、
−N3
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
−C(O)−アリール、および
−C(O)−ヘテロアリール
からなる群より選択される1種または複数の置換基により置換されたアルキルまたはアルケニル
からなる群より選択され;
Y”は、−O−または−S(O)0〜2−であり;
9aは、水素、および場合によっては1つまたは複数の−O−基によって分断されていてもよいアルキル、からなる群より選択され;そして
それぞれのR8aは独立して、水素、C1〜10アルキル、およびC2〜10アルケニルからなる群より選択される]
の化合物または、その薬学的に許容される塩。
【請求項131】
式(XVI):
【化68】

[式中:
Xは、−CH(R9a)−アルキレン−および−CH(R9a)−アルケニレン−からなる群より選択されるが、ここで前記アルキレンおよびアルケニレンは、場合によっては、1つまたは複数の−O−基によって分断されていてもよく;
2は、以下の:
−R4
−X’−R4
−X’−Y−R4、および
−X’−R5
からなる群より選択され;
A1およびRB1は、それぞれ独立して以下の:
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−N(R92
からなる群より選択され;
X’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては1つもしくは複数の−O−基によって分断されていてもよく;
Yは、以下の:
−S(O)0〜2−、
−S(O)2−N(R8)−、
−C(R6)−、
−C(R6)−O−、
−O−C(R6)−、
−O−C(O)−O−、
−N(R8)−Q−、
−C(R6)−N(R8)−、
−O−C(R6)−N(R8)−、
−C(R6)−N(OR9)−、
【化69】

からなる群より選択され;
4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシル、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(ジアルキルアミノ)アルキレンオキシからなる群より、またアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソからなる群より独立して選択される1つまたは複数の置換基により置換されていてもよく;
5は、以下の:
【化70】

からなる群より選択され;
それぞれのR6は独立して、=Oおよび=Sからなる群より選択され;
それぞれのR7は独立して、C2〜7アルキレンであり;
それぞれのR8は独立して、水素、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C1〜10アルコキシ−C1〜10アルキレニル、およびアリール−C1〜10アルキレニルからなる群より選択され;
それぞれのR9は独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
9aは、水素、および場合によっては1つまたは複数の−O−基によって分断されているアルキル、からなる群より選択され;
それぞれのR10は独立して、C3〜8アルキレンであり;
Aは、−O−、−C(O)−、−CH2−、−S(O)0〜2−、および−N(R4)−からなる群より選択され;
Qは、単結合、−C(R6)−、−C(R6)−C(R6)−、−S(O)2−、−C(R6)−N(R8)−W−、−S(O)2−N(R8)−、−C(R6)−O−、および−C(R6)−N(OR9)−からなる群より選択され;
Vは、−C(R6)−、−O−C(R6)−、−N(R8)−C(R6)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;
Wは、単結合、−C(O)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;そして
aとbは独立して、1〜6の整数であるが、ただしa+b≦7である]
の化合物または、その薬学的に許容される塩。
【請求項132】
式(XVII):
【化71】

[式中:
Xは、−CH(R9a)−アルキレン−および−CH(R9a)−アルケニレン−からなる群より選択されるが、ここで前記アルキレンおよびアルケニレンは、場合によっては、1つまたは複数の−O−基によって分断されていてもよく;
2は、以下の:
−R4
−X’−R4
−X’−Y−R4、および
−X’−R5
からなる群より選択され;
A1およびRB1は、それぞれ独立して以下の:
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−N(R92
からなる群より選択され;
X’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては1つもしくは複数の−O−基によって分断されていてもよく;
Yは、以下の:
−S(O)0〜2−、
−S(O)2−N(R8)−、
−C(R6)−、
−C(R6)−O−、
−O−C(R6)−、
−O−C(O)−O−、
−N(R8)−Q−、
−C(R6)−N(R8)−、
−O−C(R6)−N(R8)−、
−C(R6)−N(OR9)−、
【化72】

からなる群より選択され;
4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシル、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(ジアルキルアミノ)アルキレンオキシからなる群より、またアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソからなる群より独立して選択される1つまたは複数の置換基により置換されていてもよく;
5は、以下の:
【化73】

からなる群より選択され;
それぞれのR6は独立して、=Oおよび=Sからなる群より選択され;
それぞれのR7は独立して、C2〜7アルキレンであり;
それぞれのR8は独立して、水素、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C1〜10アルコキシ−C1〜10アルキレニル、およびアリール−C1〜10アルキレニルからなる群より選択され;
それぞれのR9は独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
9aは、水素、および場合によっては1つまたは複数の−O−基によって分断されているアルキル、からなる群より選択され;
それぞれのR10は独立して、C3〜8アルキレンであり;
Aは、−O−、−C(O)−、−CH2−、−S(O)0〜2−、および−N(R4)−からなる群より選択され;
Qは、単結合、−C(R6)−、−C(R6)−C(R6)−、−S(O)2−、−C(R6)−N(R8)−W−、−S(O)2−N(R8)−、−C(R6)−O−、および−C(R6)−N(OR9)−からなる群より選択され;
Vは、−C(R6)−、−O−C(R6)−、−N(R8)−C(R6)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;
Wは、単結合、−C(O)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;そして
aとbは独立して、1〜6の整数であるが、ただしa+b≦7である]
の化合物または、その薬学的に許容される塩。
【請求項133】
式(XVIII):
【化74】

[式中:
Xは、−CH(R9a)−アルキレン−および−CH(R9a)−アルケニレン−からなる群より選択されるが、ここで前記アルキレンおよびアルケニレンは、場合によっては、1つまたは複数の−O−基によって分断されていてもよく;
A1およびRB1は、それぞれ独立して以下の:
水素、
ハロゲン、
アルキル、
アルケニル、
アルコキシ、
アルキルチオ、および
−N(R92
からなる群より選択され;
1およびR’は、独立して以下の:
水素、
アルキル、
アルケニル、
アリール、
アリールアルキレニル、
ヘテロアリール、
ヘテロアリールアルキレニル、
ヘテロシクリル、
ヘテロシクリルアルキレニル、および
以下の:
ヒドロキシル、
アルキル、
ハロアルキル、
ヒドロキシアルキル、
アルコキシ、
ジアルキルアミノ、
−S(O)0〜2−アルキル、
−S(O)0〜2−アリール、
−NH−S(O)2−アルキル、
−NH−S(O)2−アリール、
ハロアルコキシ、
ハロゲン、
ニトリル、
ニトロ、
アリール、
ヘテロアリール、
ヘテロシクリル、
アリールオキシ、
アリールアルキレンオキシ、
−C(O)−O−アルキル、
−C(O)−N(R82
−N(R8)−C(O)−アルキル、
−O−C(O)−アルキル、および
−C(O)−アルキル
からなる群より選択される1種または複数の置換基により置換された、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキレニル
からなる群より選択され;
或いは、R1とR’が合体して、以下の:
【化75】

(ここで、上記環の中の原子の総数は4〜9である)、および
【化76】

(ここで、上記環の中の原子の総数は4〜9である)
からなる群より選択される環系を形成することが可能であり;
2は、以下の:
−R4
−X’−R4
−X’−Y−R4、および
−X’−R5
からなる群より選択され;
X’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によってはアリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレンによって分断されるか末端封止されていてもよいし、また、場合によっては1つもしくは複数の−O−基によって分断されていてもよく;
Yは、以下の:
−S(O)0〜2−、
−S(O)2−N(R8)−、
−C(R6)−、
−C(R6)−O−、
−O−C(R6)−、
−O−C(O)−O−、
−N(R8)−Q−、
−C(R6)−N(R8)−、
−O−C(R6)−N(R8)−、
−C(R6)−N(OR9)−、
【化77】

からなる群より選択され;
それぞれのR4は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシル、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、(ジアルキルアミノ)アルキレンオキシからなる群より、またアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、オキソからなる群より独立して選択される1つまたは複数の置換基により置換されていてもよく;
5は、以下の:
【化78】

からなる群より選択され;
それぞれのR6は独立して、=Oおよび=Sからなる群より選択され;
それぞれのR7は独立して、C2〜7アルキレンであり;
それぞれのR8は独立して、水素、C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C1〜10アルコキシ−C1〜10アルキレニル、およびアリール−C1〜10アルキレニルからなる群より選択され;
それぞれのR9は独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され;
9aは、水素、および場合によっては1つまたは複数の−O−基によって分断されているアルキル、からなる群より選択され;
それぞれのR10は独立して、C3〜8アルキレンであり;
cおよびRdは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アリール、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、および−N(R92からなる群より選択されるか、またはRcとRdが合体して、縮合アリール環または1〜4個のヘテロ原子を含む縮合5〜10員ヘテロアリール環を形成することが可能であり;
それぞれのR11は独立して、C1〜6アルキレンまたはC2〜6アルケニレンであるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、1個のヘテロ原子によって分断されており;
12は、単結合、C1〜5アルキレン、およびC2〜5アルケニレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレンまたはアルケニレンは、場合によっては、1個のヘテロ原子によって分断されており;
Aは、−O−、−C(O)−、−CH2−、−S(O)0〜2−、および−N(R4)−からなる群より選択され;
A’は、−O−、−S(O)0〜2−、−N(−Q−R4)−、および−CH2−からなる群より選択され;
それぞれのQは独立して、単結合、−C(R6)−、−C(R6)−C(R6)−、−S(O)2−、−C(R6)−N(R8)−W−、−S(O)2−N(R8)−、−C(R6)−O−、および−C(R6)−N(OR9)−からなる群より選択され;
Vは、−C(R6)−、−O−C(R6)−、−N(R8)−C(R6)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;
それぞれのWは独立して、単結合、−C(O)−、および−S(O)2−からなる群より選択され;そして
aとbは独立して、1〜6の整数であるが、ただしa+b≦7である]
の化合物または、その薬学的に許容される塩。
【請求項134】
薬学的に許容されるキャリアと組み合わせて、請求項1〜124のいずれか1項に記載の化合物または塩の治療有効量を含む、医薬品組成物。
【請求項135】
請求項1〜124のいずれか1項に記載の化合物または塩の有効量を動物に投与することを含む、前記動物においてサイトカイン生合成を誘導する方法。
【請求項136】
ウイルス性疾患の治療を必要とする動物において、請求項1〜124のいずれか1項に記載の化合物または塩の治療有効量を前記動物に投与することを含む、ウイルス性疾患の治療方法。
【請求項137】
腫瘍性疾患の治療を必要とする動物において、請求項1〜124のいずれか1項に記載の化合物または塩の治療有効量を前記動物に投与することを含む、腫瘍性疾患の治療方法。

【公表番号】特表2007−502288(P2007−502288A)
【公表日】平成19年2月8日(2007.2.8)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2006−523340(P2006−523340)
【出願日】平成16年8月12日(2004.8.12)
【国際出願番号】PCT/US2004/026065
【国際公開番号】WO2005/018551
【国際公開日】平成17年3月3日(2005.3.3)
【出願人】(599056437)スリーエム イノベイティブ プロパティズ カンパニー (1,802)
【Fターム(参考)】