置換２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドル−１−オン誘導体及び使用方法
選択された化合物は、血管形成によって媒介される疾患などの疾患の予防及び治療に有効である。本発明は、癌などを含めた疾患及び他の疾病又は症状の予防及び治療のための新規化合物、類似体、プロドラッグ及び薬剤として許容されるその誘導体、薬剤組成物及び方法を包含する。本発明は、かかる化合物を製造する方法及びかかる方法に有用な中間体にも関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【化１】
（式中、ＸはＣＨ又はＮであり、
ＹはＣ１−３−アルキル、Ｃ２−３−アルケニル、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ及びＮＲ４から選択され、
ＺはＣ＝Ｏ又はＣＨＲ５であり、
Ｒは、
ａ）置換又は非置換６−１０員環アリール、
ｂ）置換又は非置換４−６員環ヘテロシクリル、
ｃ）置換又は非置換９−１４員環縮合ヘテロシクリル、
ｄ）置換又は非置換アリール−Ｃ１−２−アルキル、
ｅ）置換又は非置換ヘテロシクリル−Ｃ１−２−アルキル、及び
ｆ）低級アルキル
から選択され、
置換Ｒは、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、１個以上のＲ２で置換された低級アルキルから選択される１個以上の置換基で置換されており、
Ｒ１は、非置換又は置換
ａ）６−１０員環アリール、
ｂ）５−６員環ヘテロシクリル、
ｃ）９−１４員環縮合ヘテロシクリル、
ｄ）シクロアルキル、
ｅ）シクロアルケニル、
ｆ）低級アルキル、及び
ｇ）低級アルケニル
から選択され、
置換Ｒ１は、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、オキソ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合によっては置換されていてもよいシクロアルキル、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、シアノ、アミノアルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノアルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、及び１個以上のＲ２で置換された低級アルキルから独立に選択される１個以上の置換基で置換され、
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ３、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｃ１−３−ジアルキルアミノ、Ｃ１−３−アルキル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、場合によっては置換されていてもよいフェニル−Ｃ１−３−アルキル、４−６員環ヘテロシクリル、及び場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ３−アルキルから選択され、
Ｒ３は、Ｈ、低級アルキル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいＣ３−Ｃ６−シクロアルキル、場合によっては置換されていてもよいフェニルアルキル、場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリルアルキル、場合によっては置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキルアルキル及び低級ハロアルキルから独立に選択され、
Ｒ４は、Ｈ及び低級アルキルから独立に選択され、
Ｒ５は、Ｈ、−ＯＲ３及び低級アルキルから独立に選択され、
Ｒ６は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＳＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合によっては置換されていてもよいシクロアルキル、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、シアノ、ニトロ、１個以上のＲ２で置換された低級アルキル、１個以上のＲ２で置換された低級アルケニル及び１個以上のＲ２で置換された低級アルキニルから選択される。）
【請求項２】
ＹがＮＨであり、ＸがＣＨであり、ＺがＣＨＲ５であり、Ｒ５がＨ、−ＯＨ及びメチルから独立に選択される、請求項１に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項３】
Ｒが非置換又は置換９−１０員環縮合含窒素ヘテロアリール及び場合によってはさらに置換されていてもよい９−１０員環縮合Ｎ含有オキソ置換ヘテロシクリルである、請求項１に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項４】
Ｒが、キノリン−４−イル、キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、イソキノリン−５−イル、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノル−７−イル、１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドル−４−イル、キナゾリン−６−イル、４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−６−イル、インダゾル−５−イル、インダゾル−６−イル、インドル−５−イル、イソインドル−４−イル、ベンズイミダゾル−５−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾル−５−イル及びベンゾトリアゾル−６−イルから選択され、Ｒが、クロロ、フルオロ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、１−メチルピペリジニルメトキシ、ジメチルアミノエトキシエトキシ、メトキシ及びエトキシから選択される１個以上の置換基で場合によっては置換されていてもよい、請求項３に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項５】
Ｒが置換又は非置換６員環含窒素ヘテロアリール−Ｃ１−２−アルキル又は９−１０員環含窒素縮合ヘテロアリール−Ｃ１−２−アルキルであり、置換Ｒがハロ、アミノ、Ｃ１−３−アルコキシ、ヒドロキシル、Ｃ１−３−アルキル及びＣ１−２−ハロアルキルから独立に選択される１個以上の置換基で置換された、請求項１に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項６】
Ｒが（３−ピリジル）−（ＣＨ２）２−、（４−ピリジル）−ＣＨ２−、（４−ピリミジニル）−ＣＨ２−、（５−ピリミジニル）−ＣＨ２−、（６−ピリミジニル）−ＣＨ２−、（４−ピリダジニル）−ＣＨ２−、（６−ピリダジニル）−ＣＨ２−、５−インダゾリル−ＣＨ２−、４−キノリニル−ＣＨ２−、６−キノリニル−ＣＨ２−、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル−ＣＨ２−、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル−ＣＨ２−、５−イソキノリニル−ＣＨ２−及び４−キナゾリニル−ＣＨ２−から選択される置換又は非置換であり、Ｒが非置換であり、又はクロロ、フルオロ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、メトキシ及びエトキシから選択される１個以上の置換基で置換されている、請求項５に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項７】
Ｒがインダゾル−６−イル、（３−ピリジル）−（ＣＨ２）２−、（４−ピリジル）−ＣＨ２−、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル−ＣＨ２−、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル−ＣＨ２−、６−キノリニル−ＣＨ２−及び４−キノリニル−ＣＨ２−から選択される、請求項１に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項８】
Ｒ６がＨ、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−２−アルコキシ、Ｃ１−２−ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−２−アルキルアミノ、場合によっては置換されていてもよい５−６員環ヘテロシクリル−Ｃ１−２−アルキルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、場合によっては置換されていてもよい５−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、Ｃ１−４−アルキル、シアノ、Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３−カルボキシアルキル、ニトロ、Ｃ２−３−アルケニル、Ｃ２−３−アルキニル及びＣ１−２−ハロアルキルから独立に選択される１個以上の置換基である、請求項１に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項９】
Ｒ６が、Ｈ、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、ジメチルアミノ、アミノスルホニル、カルボキシメチル、シクロプロピル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、メチル、エチル、プロピル、シアノ、ヒドロキシメチル、ニトロ、プロペニル、プロピニル、トリフルオロメチル並びにチエニル、フラニル、ピリジル、イミダゾリル及びピラゾリルから選択される非置換又は置換ヘテロアリールから独立に選択される１個以上の置換基である、請求項７に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項１０】
Ｒ６がＨである、請求項８に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項１１】
Ｒ１が、非置換又は置換９−１１及び１４員環二環式飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから選択される、請求項１に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項１２】
Ｒ１が１，２−ジヒドロキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、１，４−ベンゾジオキサニル、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノル−７−イル、１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、２，３−ジヒドロ−１，１−ジオキソ−ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、２，３，４，４ａ，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３−アザ−フルオレニル及び５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリルから選択され、Ｒ１が非置換であり、又はブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、Ｂｏｃ−アミノエチル、ヒドロキシ、オキソ、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルプロピル、モルホリニルプロピル、ピペリジン−１−イルメチル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジン−４−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−１−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−４−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−４−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルプロピル、ピペリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−２−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルプロピル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジニルプロペニル、ピロリジニルブテニル、フルオロスルホニル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、Ｂｏｃ、ピペリジン−１−イルメチルカルボニル、４−メチルピペラジン−１−イルカルボニルエチル、メトキシカルボニル、アミノメチルカルボニル、ジメチルアミノメチルカルボニル、３−エトキシカルボニル−２−メチル−フラ−５−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メチル−１−ピペリジル、１−Ｂｏｃ−４−ピペリジル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチル−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジル）、イミダゾリル、モルホリニル、４−トリフルオロメチル−１−ピペリジニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、ジメチルアミノプロピル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、アゼチジン−３−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ、ピロル−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロル−２−イルメトキシ、ピロル−１−イルメトキシ、１−メチル−ピロル−２−イルメトキシ、１−イソプロピル−ピロル−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、イソプロポキシ、メトキシ及びエトキシから選択される１個以上の置換基で置換された、請求項１１に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項１３】
上記又は下記実施態様のいずれかと関連して、Ｒ１が、非置換又は置換５−６及び９−１０員環二環式ヘテロアリール、並びにハロ、Ｃ１−６−アルキル、場合によっては置換されていてもよいＣ３−６−シクロアルキル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、場合によっては置換されていてもよいフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキレニル、Ｃ１−２−ハロアルコキシ、場合によっては置換されていてもよいフェニルオキシ、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリル−Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリルオキシ、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリル−Ｃ１−４−アルコキシ、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリルスルホニル、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリルアミノ、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリルカルボニル、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリル−Ｃ１−４−アルキルカルボニル、Ｃ１−２−ハロアルキル、Ｃ１−４−アミノアルキル、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ１−２−アルキルスルホニル、Ｃ１−４−アルキルカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−４−ヒドロキシアルキル、
【化２】
及びＣ１−４アルコキシから選択される１個以上の置換基で場合によっては置換されていてもよい上記又は下記実施態様のいずれかと関連した薬剤として許容されるその誘導体から選択され、ＲｃがＨ、メチル、Ｈ、ピペリジニルエチル及びメトキシエトキシエチルから選択され、Ｒａ及びＲｂがＨ及びトリフルオロメチルから独立に選択される、請求項１に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項１４】
上記又は下記実施態様のいずれかと関連して、Ｒ１が、モルホリニルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルプロピル、モルホリニルプロピル、ピペリジン−１−イル−メチル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジン−４−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イル−エチル、ピペリジン−１−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−４−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−４−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルプロピル、ピペリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−２−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルプロピル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジニルプロペニル、ピロリジニルブテニル、３−エトキシカルボニル−２−メチル−フラ−５−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メチル−１−ピペリジル、１−Ｂｏｃ−４−ピペリジル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチル−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジル）、イミダゾリル、モルホリニル、４−トリフルオロメチル−１−ピペリジニル、アゼチジン−３−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ、ピロル−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロル−２−イルメトキシ、ピロル−１−イルメトキシ、１−メチル−ピロル−２−イルメトキシ、１−イソプロピル−ピロル−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、４−メチルピペラジニルスルホニル、Ｂｏｃ−ピペリジン−１−イルメチルカルボニル、４−メチルピペラジン−１−イルカルボニルエチル、ジメチルアミノメチル−カルボニルアミノ、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、Ｂｏｃ−アミノエチル、ヒドロキシ、オキソ、アミノスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、フルオロスルホニル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、メトキシカルボニル、アミノメチルカルボニル、ジメチルアミノメチルカルボニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、ジメチルアミノプロピル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、イソプロポキシ、メトキシ及びエトキシから選択される１個以上の置換基で場合によっては置換されていてもよい、チエニル、インドリル、ピリジル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、キナゾリニル、フリル及びピロリルから選択される、請求項１３に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項１５】
Ｒ１が、ハロ、Ｃ１−６−アルキル、場合によっては置換されていてもよいＣ３−６−シクロアルキル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、場合によっては置換されていてもよいフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキレニル、Ｃ１−２−ハロアルコキシ、場合によっては置換されていてもよいフェニルオキシ、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリル−Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリルオキシ、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリル−Ｃ１−４−アルコキシ、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリルスルホニル、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリルアミノ、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリルカルボニル、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリル−Ｃ１−４−アルキルカルボニル、Ｃ１−２−ハロアルキル、Ｃ１−４−アミノアルキル、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ１−２−アルキルスルホニル、Ｃ１−４−アルキルカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−４−ヒドロキシアルキル、
【化３】
及びＣ１−４−アルコキシから選択される１個以上の置換基で場合によっては置換されていてもよいフェニルから選択され、ＲｃがＨ、メチル、Ｈ、ピペリジニルエチル及びメトキシエトキシエチルから選択され、Ｒａ及びＲｂがＨ及びトリフルオロメチルから独立に選択される、請求項１に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項１６】
Ｒ１がモルホリニルメチル、１−メチルピペラジン−４イルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルプロピル、モルホリニルプロピル、ピペリジン−１−イルメチル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジン−４−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−１−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−４−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−４−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルプロピル、ピペリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−２−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルプロピル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジニルプロペニル、ピロリジニルブテニル、３−エトキシカルボニル−２−メチル−フラ−５−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メチル−１−ピペリジル、１−Ｂｏｃ−４−ピペリジル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチル−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジル）、イミダゾリル、モルホリニル、４−トリフルオロメチル−１−ピペリジニル、アゼチジン−３−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ、ピロル−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロル−２−イルメトキシ、ピロル−１−イルメトキシ、１−メチル−ピロル−２−イルメトキシ、１−イソプロピル−ピロル−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、４−メチルピペラジニルスルホニル、Ｂｏｃ−ピペリジン−１−イルメチルカルボニル、４−メチルピペラジン−１−イルカルボニルエチル、ジメチルアミノメチル−カルボニルアミノ、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、Ｂｏｃ−アミノエチル、ヒドロキシ、オキソ、アミノスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、フルオロスルホニル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、メトキシカルボニル、アミノメチルカルボニル、ジメチルアミノメチルカルボニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、ジメチルアミノプロピル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、イソプロポキシ、メトキシ及びエトキシから選択される１個以上の置換基で場合によっては置換されていてもよいフェニルから選択される、請求項１３に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項１７】
Ｒ１が、
【化４】
である、請求項１に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
（式中、Ｒｘ及びＲｙの各々は、Ｈ、ブロモ、クロロ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、イソプロポキシ、メトキシ、エトキシ、４−メチルピペラジニルスルホニル、モルホリニルメチル、４−メチルピペラジニルメチル、４−メチルピペラジニルプロピル、４−イソプロピルピペラジニルメチル、４−メチルピペリジニルメチル、４−アミノピペリジニルメチル、４−メチルアミノ−ピペリジニルメチル、４−ジメチルアミノ−ピペリジニルメチル、３−ジメチルアミノピロリジン−１−イルメチル、１−メチルピロリジン−２−イルメチル、ジメチルアミノエチル、ジメチルアミノエトキシ、ピペリジニルエトキシ、モルホリニルエチルオキシ、４−メチルピペラジニルエトキシ、４−イソプロピルピペラジニルメトキシ、ピペリジン−４−メトキシ、４−メチルピペリジン−１−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−３−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−３−イルメトキシ、３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イルエトキシ、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）アセチルアミノ及び２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチルアミノから独立に選択される。）
【請求項１８】
Ｒｘがクロロ、ｔｅｒｔ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル及びトリフルオロメトキシから選択される、請求項１７に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項１９】
Ｒｙの各々がＨ、ブロモ、クロロ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、イソプロポキシ、メトキシ、エトキシ、４−メチルピペラジニルスルホニル、モルホリニルメチル、４−メチルピペラジニルメチル、４−メチルピペラジニルプロピル、４−イソプロピルピペラジニルメチル、４−メチルピペリジニルメチル、４−アミノピペリジニルメチル、４−メチルアミノ−ピペリジニルメチル、４−ジメチルアミノ−ピペリジニルメチル、３−ジメチルアミノピロリジン−１−イルメチル、１−メチルピロリジン−２−イルメチル、ジメチルアミノエチル、ジメチルアミノエトキシ、ピペリジニルエトキシ、モルホリニルエチルオキシ、４−メチルピペラジニルエトキシ、４−イソプロピルピペラジニルメトキシ、ピペリジン−４−メトキシ、４−メチルピペリジン−１−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−３−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−３−イルメトキシ、３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イルエトキシ、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）アセチルアミノ及び２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチルアミノから選択される、請求項１７に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項２０】
Ｒ１が置換又は非置換フェニル−Ｃ１−２−アルキルから選択される、請求項１に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項２１】
Ｒ１が３−トリフルオロメチルフェニルメチル、３−トリフルオロメチルフェニルエチル、３−メトキシフェニルメチル、フェニルエチル、４−メトキシフェニルエチル、３，４−ジメトキシフェニルエチル、４−メチルフェニルエチル、２−フルオロフェニルエチル、３−フルオロフェニルエチル、２−クロロフェニルエチル、４−クロロフェニルエチル、３，４−ジクロロフェニルエチル及び３，５−ジクロロフェニルエチルから選択される、請求項２０に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項２２】
式ＩＩの請求項１に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【化５】
（式中、Ｒ１は、非置換又は置換
ａ）６−１０員環アリール、
ｂ）５−６員環ヘテロシクリル、
ｃ）９−１４員環縮合ヘテロシクリル、及び
ｄ）フェニル−Ｃ１−３−アルキル
から選択され、
置換Ｒ１は、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、オキソ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合によっては置換されていてもよいシクロアルキル、場合によっては置換されていてもよい４−９員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、及び１個以上のＲ２で置換された低級アルキルから独立に選択される１個以上の置換基で置換され、
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、場合によっては置換されていてもよいフェニル、場合によっては置換されていてもよいフェニル−Ｃ１−３−アルキル、４−６員環ヘテロシクリル及び場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ３−アルキルから選択され、
Ｒ３は、Ｈ、低級アルキル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいＣ３−Ｃ６−シクロアルキル、場合によっては置換されていてもよいフェニルアルキル、場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリルアルキル、場合によっては置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキルアルキル及び低級ハロアルキルから独立に選択され、
Ｒ５はＨ、メチル又はヒドロキシであり、
Ｒ７は置換又は非置換６員環及び９−１０員環ヘテロアリールから選択され、置換Ｒ７はハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、１個以上のＲ２で置換された低級アルキルから選択される１個以上の置換基で置換されている。）
【請求項２３】
Ｒ１が、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、オキソ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合によっては置換されていてもよいＣ３−６−シクロアルキル、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、シアノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、ニトロ、及び１個以上のＲ２で置換された低級アルキルから独立に選択される１個以上の置換基で置換されたフェニルから選択され、
Ｒ２がＨ、フルオロ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｃ１−３−ジアルキルアミノ、場合によっては置換されていてもよいフェニル並びに（モルホリニル、ピペラジン−４−イル、１−メチルピペラジン−４−イル、ピペリジン−１−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル及び１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルから選択される）４−６員環ヘテロシクリルから選択され、
Ｒ３がＨ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−２−フルオロアルキル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、（モルホリニル、ピペラジン−４−イル及びピペリジン−４−イルから選択される）場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニルメチル、場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル−Ｃ１−２−アルキル（ヘテロシクリル環は、アゼチジン−３−イル、ピロル−２−イル、ピロル−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−４−イル及びピペラジン−４−イルから選択される。）から独立に選択される、請求項２２に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項２４】
Ｒ１がブロモ、クロロ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、イソプロポキシ、メトキシ及びエトキシから独立に選択される１個から３個の置換基で置換されたフェニルから選択される、請求項２３に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項２５】
Ｒ１が置換又は非置換５−６員環又は９−１０員環縮合部分不飽和ヘテロシクリル及びヘテロアリールから選択され、置換Ｒ１がハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、オキソ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合によっては置換されていてもよいＣ３−６−シクロアルキル、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、及び１個以上のＲ２で置換された低級アルキルから独立に選択される１個以上の置換基で置換され、
Ｒ２がＨ、フルオロ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｃ１−３−ジアルキルアミノ、場合によっては置換されていてもよいフェニル、並びに（モルホリニル、ピペラジン−４−イル、１−メチルピペラジン−４−イル、ピペリジン−１−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル及び１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルから選択される）４−６員環ヘテロシクリルから選択され、
Ｒ３がＨ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−２−フルオロアルキル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、（モルホリニル、ピペラジン−４−イル及びピペリジン−４−イルから選択される）場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニルメチル、場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル−Ｃ１−２−アルキル（ヘテロシクリル環は、アゼチジン−３−イル、ピロル−２−イル、ピロル−１−イル、ピペリジン−４−イル及びピペラジン−４−イルから選択される。）から独立に選択される、請求項２２に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項２６】
Ｒ１がピラゾル−５−イル、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノル−７−イル、１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、２，３−ジヒドロ−１，１−ジオキソ−ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、ベンゾチアゾリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、キノリル、イソキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリル及び５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリルから選択される置換又は非置換環であり、置換Ｒ１がブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、ヒドロキシ、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、メチルピペラジニルメチル、イソプロピル−ピペラジニルメチル、メチルピペラジニルプロピル、モルホリニルプロピル、メチルピペリジニルメチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジニルエチル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルプロピル、１−メチルピロリジニルメチル、ピロリジニルプロピル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、ピペリジニルメチルカルボニル、メチルピペラジニルカルボニルエチル、メトキシカルボニル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、ヒドロキシブチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノプロピル、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジニルエトキシ、モルホリニルエチルオキシ、４−メチルピペラジニルエトキシ、４−イソプロピルピペラジニルエトキシ、ピペリジン−４−メトキシ、４−メチルピペリジン−１−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−３−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−３−イルメトキシ、３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イルエトキシ、イソプロポキシ、メトキシ及びエトキシから独立に選択される１個から３個の置換基で置換された、請求項２５に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項２７】
Ｒ１がクロロ、フルオロ、アミノ、アミノエチル、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、メチルカルボニル、トリフルオロメトキシ、１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジニルエトキシ、モルホリニルエチルオキシ、４−メチルピペラジニルエトキシ、４−イソプロピルピペラジニルエトキシ、ピペリジン−４−メトキシ、４−メチルピペリジン−１−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−３−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−３−イルメトキシ、３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イルエトキシ、イソプロポキシ、メトキシ及びエトキシから独立に選択される１個から３個の置換基で置換された、請求項２６に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項２８】
Ｒ１が３−トリフルオロメチルフェニルメチル、３−トリフルオロメチルフェニルエチル、３−メトキシフェニルメチル、フェニルエチル、４−メトキシフェニルエチル、３，４−ジメトキシフェニルエチル、４−メチルフェニルエチル、２−フルオロフェニルエチル、３−フルオロフェニルエチル、２−クロロフェニルエチル、４−クロロフェニルエチル、３，４−ジクロロフェニルエチル及び３，５−ジクロロフェニルエチルから選択される、請求項２２に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項２９】
Ｒ７が置換又は非置換６員環含窒素ヘテロアリールから選択され、置換Ｒ７がハロ、−ＯＲ３、ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、１個以上のＲ２で置換された低級アルキルから選択される１個以上の置換基で置換され、
Ｒ２がＨ、フルオロ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｃ１−３−ジアルキルアミノ、場合によっては置換されていてもよいフェニル並びにモルホリニル、ピペラジン−４−イル、１−メチルピペラジン−４−イル、ピペリジン−１−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル及び１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルから選択される４−６員環ヘテロシクリルから選択され、
Ｒ３がＨ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−２−フルオロアルキル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、モルホリニル、ピペラジン−４−イル及びピペリジン−４−イルから選択される場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニルメチル、場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル−Ｃ１−２−アルキル（ヘテロシクリル環は、アゼチジン−３−イル、ピロル−２−イル、ピロル−１−イル、ピペリジン−４−イル及びピペラジン−４−イルから選択される。）から独立に選択される、請求項２２に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項３０】
Ｒ７が４−ピリジル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、６−ピリミジニル、４−ピリダジニル及び６−ピリダジニルから選択される、請求項２９に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項３１】
Ｒ７が置換又は非置換９−１０員環含窒素ヘテロアリールから選択され、置換Ｒ７がハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｂｏｃ、場合によっては置換されていてもよい３−９員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、１個以上のＲ２で置換された低級アルキルから選択される１個以上の置換基で置換され、
Ｒ２がＨ、フルオロ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｃ１−３−ジアルキルアミノ、場合によっては置換されていてもよいフェニル並びにモルホリニル、ピペラジン−４−イル、１−メチルピペラジン−４−イル、ピペリジン−１−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル及び１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルから選択される４−６員環ヘテロシクリルから選択され、
Ｒ３がＨ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−２−フルオロアルキル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、モルホリニル、ピペラジン−４−イル及びピペリジン−４−イルから選択される場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニルメチル、場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル−Ｃ１−２−アルキル（ヘテロシクリル環は、アゼチジン−３−イル、ピロル−２−イル、ピロル−１−イル、ピペリジン−４−イル及びピペラジン−４−イルから選択される。）から独立に選択される、請求項２２に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項３２】
Ｒ７が５−インダゾリル、４−キノリニル、６−キノリニル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル、５−イソキノリニル及び４−キナゾリニルから選択される、請求項３１に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項３３】
Ｒ１が４−ｔｅｒｔブチルフェニル、３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロインドリル、１−アセチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロインドリル、３−ｔｅｒｔ−ブチルピラゾル−５−イル、４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル、４，４−ジメチル−２−（３−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル及び４，４−ジメチル−２−（Ｂｏｃ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルから選択され、Ｒ５がＨであり、Ｒ７が６−キノリニル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル、４−ピリジル及び３−アミノピリダ−４−イルから選択される、請求項２２に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項３４】
２−（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）−７−（（４−ピリジニルメチル）アミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドル−１−オン；
２−（１−アセチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドル−６−イル）−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドル−６−イル）−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−７−［（ピリジン−４イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−７−［（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２Ｈ−ピラゾル−３−イル）−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−７−［（キノリン−６−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
４，４−ジメチル−７−｛１−オキソ−７−［（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−１，３−ジヒドロ−イソインドル−２−イル｝−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−７−［１Ｈ−ピロール［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；及び
２−［４，４−ジメチル−２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル］−７−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルアミノ）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン
から選択される、請求項２２に記載の化合物及び薬剤として許容されるその塩。
【請求項３５】
式ＩＩＩの請求項１に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【化６】
（式中、Ｒ１は、非置換又は置換
ａ）６−１０員環アリール、
ｂ）５−６員環ヘテロシクリル、
ｃ）９−１４員環縮合ヘテロシクリル、及び
ｄ）フェニル−Ｃ１−３−アルキル
から選択され、
置換Ｒ１は、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、オキソ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合によっては置換されていてもよいシクロアルキル、場合によっては置換されていてもよい４−９員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、及び１個以上のＲ２で置換された低級アルキルから独立に選択される１個以上の置換基で置換され、
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、場合によっては置換されていてもよいフェニル、場合によっては置換されていてもよいフェニル−Ｃ１−３−アルキル、４−６員環ヘテロシクリル及び場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ３−アルキルから選択され、
Ｒ３は、Ｈ、低級アルキル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいＣ３−Ｃ６−シクロアルキル、場合によっては置換されていてもよいフェニルアルキル、場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリルアルキル、場合によっては置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキルアルキル及び低級ハロアルキルから独立に選択され、
Ｒ５はＨ、メチル又はヒドロキシであり、
Ｒ７は置換又は非置換６員環及び９−１０員環ヘテロアリールから選択され、置換Ｒ７はハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、１個以上のＲ２で置換された低級アルキルから選択される１個以上の置換基で置換されている。）
【請求項３６】
Ｒ１が、ハロ、−ＯＲ３−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、オキソ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合によっては置換されていてもよいＣ３−６−シクロアルキル、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、シアノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、ニトロ、及び１個以上のＲ２で置換された低級アルキルから独立に選択される１個以上の置換基で置換されたフェニルから選択され、
Ｒ２がＨ、フルオロ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｃ１−３−ジアルキルアミノ、場合によっては置換されていてもよいフェニル並びに（モルホリニル、ピペラジン−４−イル、１−メチルピペラジン−４−イル、ピペリジン−１−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル及び１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルから選択される）４−６員環ヘテロシクリルから選択され、
Ｒ３がＨ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−２−フルオロアルキル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、（モルホリニル、ピペラジン−４−イル及びピペリジン−４−イルから選択される）場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニルメチル、場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル−Ｃ１−２−アルキル（ヘテロシクリル環は、アゼチジン−３−イル、ピロル−２−イル、ピロル−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−４−イル及びピペラジン−４−イルから選択される。）から独立に選択される、請求項３５に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項３７】
Ｒ１がブロモ、クロロ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、イソプロポキシ、メトキシ及びエトキシから独立に選択される１個から３個の置換基で置換されたフェニルから選択される、請求項３６に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項３８】
Ｒ１が置換又は非置換５−６員環又は９−１０員環縮合部分不飽和ヘテロシクリル及びヘテロアリールから選択され、置換Ｒ１がハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、オキソ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合によっては置換されていてもよいＣ３−６−シクロアルキル、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、及び１個以上のＲ２で置換された低級アルキルから独立に選択される１個以上の置換基で置換され、
Ｒ２がＨ、フルオロ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｃ１−３−ジアルキルアミノ、場合によっては置換されていてもよいフェニル並びに（モルホリニル、ピペラジン−４−イル、１−メチルピペラジン−４−イル、ピペリジン−１−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル及び１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルから選択される）４−６員環ヘテロシクリルから選択され、
Ｒ３がＨ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−２−フルオロアルキル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、（モルホリニル、ピペラジン−４−イル及びピペリジン−４−イルから選択される）場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニルメチル、場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル−Ｃ１−２−アルキル（ヘテロシクリル環は、アゼチジン−３−イル、ピロル−２−イル、ピロル−１−イル、ピペリジン−４−イル及びピペラジン−４−イルから選択される。）から独立に選択される、請求項３５に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項３９】
Ｒ１がピラゾル−５−イル、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノル−７−イル、１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、２，３−ジヒドロ−１，１−ジオキソ−ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、ベンゾチアゾリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、キノリル、イソキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリル及び５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリルから選択される置換又は非置換環であり、置換Ｒ１がブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、ヒドロキシ、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、メチルピペラジニルメチル、イソプロピル−ピペラジニルメチル、メチルピペラジニルプロピル、モルホリニルプロピル、メチルピペリジニルメチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジニルエチル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルプロピル、１−メチルピロリジニルメチル、ピロリジニルプロピル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、ピペリジニルメチルカルボニル、メチルピペラジニルカルボニルエチル、メトキシカルボニル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル−）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、ヒドロキシブチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノプロピル、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジニルエトキシ、モルホリニルエチルオキシ、４−メチルピペラジニルエトキシ、４−イソプロピルピペラジニルエトキシ、ピペリジン−４−メトキシ、４−メチルピペリジン−１−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−３−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−３−イルメトキシ、３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イルエトキシ、イソプロポキシ、メトキシ及びエトキシから独立に選択される１個から３個の置換基で置換された、請求項３８に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項４０】
Ｒ１がクロロ、フルオロ、アミノ、アミノエチル、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、メチルカルボニル、トリフルオロメトキシ、１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジニルエトキシ、モルホリニルエチルオキシ、４−メチルピペラジニルエトキシ、４−イソプロピルピペラジニルエトキシ、ピペリジン−４−メトキシ、４−メチルピペリジン−１−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−３−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−３−イルメトキシ、３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イルエトキシ、イソプロポキシ、メトキシ及びエトキシから独立に選択される１個から３個の置換基で置換された、請求項３９に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項４１】
Ｒ１が３−トリフルオロメチルフェニルメチル、３−トリフルオロメチルフェニルエチル、３−メトキシフェニルメチル、フェニルエチル、４−メトキシフェニルエチル、３，４−ジメトキシフェニルエチル、４−メチルフェニルエチル、２−フルオロフェニルエチル、３−フルオロフェニルエチル、２−クロロフェニルエチル、４−クロロフェニルエチル、３，４−ジクロロフェニルエチル及び３，５−ジクロロフェニルエチルから選択される、請求項３５に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項４２】
Ｒ７が置換又は非置換６員環含窒素ヘテロアリールから選択され、置換Ｒ７がハロ、−ＯＲ３、ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、１個以上のＲ２で置換された低級アルキルから選択される１個以上の置換基で置換され、
Ｒ２がＨ、フルオロ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｃ１−３−ジアルキルアミノ、場合によっては置換されていてもよいフェニル並びに（モルホリニル、ピペラジン−４−イル、１−メチルピペラジン−４−イル、ピペリジン−１−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル及び１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルから選択される）４−６員環ヘテロシクリルから選択され、
Ｒ３がＨ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−２−フルオロアルキル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、（モルホリニル、ピペラジン−４−イル及びピペリジン−４−イルから選択される）場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニルメチル、場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル−Ｃ１−２−アルキル（ヘテロシクリル環は、アゼチジン−３−イル、ピロル−２−イル、ピロル−１−イル、ピペリジン−４−イル及びピペラジン−４−イルから選択される。）から独立に選択される、請求項３５に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項４３】
Ｒ７が４−ピリジル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、６−ピリミジニル、４−ピリダジニル及び６−ピリダジニルから選択される、請求項４２に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項４４】
Ｒ７が置換又は非置換９−１０員環含窒素ヘテロアリールから選択され、置換Ｒ７がハロ、−ＯＲ３、ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｂｏｃ、場合によっては置換されていてもよい３−９員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、１個以上のＲ２で置換された低級アルキルから選択される１個以上の置換基で置換され、
Ｒ２がＨ、フルオロ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｃ１−３−ジアルキルアミノ、場合によっては置換されていてもよいフェニル並びに（モルホリニル、ピペラジン−４−イル、１−メチルピペラジン−４−イル、ピペリジン−１−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル及び１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルから選択される）４−６員環ヘテロシクリルから選択され、
Ｒ３がＨ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−２−フルオロアルキル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、（モルホリニル、ピペラジン−４−イル及びピペリジン−４−イルから選択される）場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニルメチル、場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル−Ｃ１−２−アルキル（ヘテロシクリル環は、アゼチジン−３−イル、ピロル−２−イル、ピロル−１−イル、ピペリジン−４−イル及びピペラジン−４−イルから選択される。）から独立に選択される、請求項３５に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項４５】
Ｒ７が５−インダゾリル、４−キノリニル、６−キノリニル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル、５−イソキノリニル及び４−キナゾリニルから選択される、請求項４４に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項４６】
Ｒ１が４−ｔｅｒｔブチルフェニル、３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロインドリル、１−アセチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロインドリル、３−ｔｅｒｔ−ブチルピラゾル−５−イル、４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル、４，４−ジメチル−２−（３−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル及び４，４−ジメチル−２−（Ｂｏｃ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルから選択され、Ｒ５がＨであり、Ｒ７が６−キノリニル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル、４−ピリジル及び３−アミノピリダ−４−イルから選択される、請求項３５に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項４７】
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−４−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−４−［（２−メチルアミノ−ピリミジン−４−イルメチル）−アミノ］−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−４−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
４−［（２−アミノ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；及び
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−１−ヒドロキシ−４−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン
から選択される、請求項３５に記載の化合物及び薬剤として許容されるその塩。
【請求項４８】
２−（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）−７−（（４−ピリジニルメチル）アミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドル−１−オン；
７−［（キノリン−６−イルメチル）−アミノ］−２−［３−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
４，４−ジメチル−７−｛１−オキソ−７−［（キノリン−６−イルメチル）−アミノ］−１，３−ジヒドロ−イソインドル−２−イル｝−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−７−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ｓｅｃ−ブチル−フェニル）−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ｓｅｃ−ブチル−フェニル）−７−（４−フルオロ−ベンジルアミノ）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ｓｅｃ−ブチル−フェニル）−７−［キノリン−６−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ｓｅｃ−ブチル−フェニル）−７−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−［４−（２−メトキシ−１，１−ジメチル−エチル）−フェニル］−７−［（キノリン−６−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−［４−（２−メトキシ−１，１−ジメチル−エチル）−フェニル］−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−フェノキシ−フェニル）−７−［（キノリン−６−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−フェノキシ−フェニル）−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
７−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２−（４−フェノキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−７−［（キノリン−６−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−［４，４−ジメチル−２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル］−７−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルアミノ）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（１−アセチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドル−６−イル）−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドル−６−イル）−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−７−［（ピリジン−４イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−フェネチル−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−［２−（４−メトキシ−フェニル）−エチル］−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エチル］−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２−（２−ｐ−トリル−エチル）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−エチル］−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−［２−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−［２−（２−クロロ−フェニル）−エチル］−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−［２−（３−フルオロ−フェニル）−エチル］−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２−［２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−７−［（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−７−エチルアミノ−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
４，４−ジメチル−７−｛１−オキソ−７−［（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−１，３−ジヒドロ−イソインドル−２−イル｝−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−７−［１Ｈ−ピロール［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（３−メトキシ−ベンジル）−７−［（キノリン−６−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（３−メトキシ−ベンジル）−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−［３−（テトラヒドロ−フラン−２イルメトキシ）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−７−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
７−（４−フルオロ−ベンジルアミノ）−２−［３−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２−［３−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
７−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５イルメチル）−アミノ］−２−［３−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメトキシ）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
７−（４−フルオロ−ベンジルアミノ）−２−［３−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメトキシ）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２−［３−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメトキシ）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
７−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２Ｈ−ピラゾル−３−イル）−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２Ｈ−ピラゾル−３−イル）−７−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
７−［（キノリン−６−イルメチル）−アミノ］−２−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
７−［（キノリン−４−イルメチル）−アミノ］−２−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−フェニル−チアゾル−２−イル）−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−｛１−オキソ−７−［（ピリジン−４イルメチル）−アミノ］−１，３−ジヒドロ−イソインドル−２−イル｝−フェニル）−２−ピペリジン−１−イル−アセトアミド；
Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−｛１−オキソ−７−［（キノリン−６−イルメチル）−アミノ］−１，３−ジヒドロ−イソインドル−２−イル｝−フェニル）−２−ピペリジン−１−イル−アセトアミド；
Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−｛１−オキソ−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−１，３−ジヒドロ−イソインドル−２−イル｝−フェニル）−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド；
Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−｛１−オキソ−７−［（キノリン−６−イルメチル）−アミノ］−１，３−ジヒドロ−イソインドル−２−イル｝−フェニル）−２−モルホリン−イル−アセトアミド；
７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２−ｍ−トリル−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（３−クロロ−フェニル）−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２−ｐ−トリル−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ペンタフルオロエチル−フェニル）−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−｛１−オキソ−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−１，３−ジヒドロ−イソインドル−２−イル｝−フェニル）−２−ジメチルアミノ−アセトアミド；
４，４−ジメチル−７−｛７−［（［１，８］ナフチリジン−４−イルメチレン）−アミノ］−１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドル−２−イル｝−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−７−［（２−クロロ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−７−［（キノリン−６−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ｔ−ブチルフェニル）−７−（２−ピリジン−４−イル−ビニル）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−７−（２−ピリジン−２−イル−ビニル）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−７−（２−ピリジン−４−イル−エチル）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−７−（ピリジン−４−イルメトキシ）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−７−（１−ピリジン−４−イル−エトキシ）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
（Ｒ）−２−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−７−（１−ピリジン−４−イル−エトキシ）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−７−［（２−メチルアミノ−ピリミジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−７−（ピリジン−３−イルアミノ）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−７−（ピリジン−４−イルアミノ）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−７−（キノリン−５−イルアミノ）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−７−（キノリン−６−イルアミノ）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−７−（２−ピリジン−３−イル−エチルアミノ）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−７−（１−ピリジン−４−イル−エチルアミノ）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
（Ｒ）−２−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−７−（１−ピリジン−４−イル−エチルアミノ）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−１−ヒドロキシ−４−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−４−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−４−［（２−メチルアミノ−ピリミジン−４−イルメチル）−アミノ］−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−４−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
４−［（２−アミノ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−４−（４−フルオロ−ベンジルアミノ）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−４−（１Ｈ−インダゾル−６−イルアミノ）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−３−メチル−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−３−ヒドロキシ−３−メチル−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
７−（ピリジン−４−イルアミノ）−２−［３−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−ビフェニル−４−イル−４−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−４−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−４−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−１，２−ジヒドロ−インダゾル−３−オン；及び
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−４−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−イソインドール−１，３−ジオン
から選択される、請求項１に記載の化合物及び薬剤として許容されるその塩。
【請求項４９】
薬剤として許容される担体と請求項１から４８のいずれかに記載の化合物とを含む薬剤組成物。
【請求項５０】
請求項１から４８のいずれかに記載の化合物の有効量を投与することを含む、対象における癌を治療する方法。
【請求項５１】
抗生物質型薬剤、アルキル化剤、代謝拮抗剤、ホルモン剤、免疫剤、インターフェロン型薬剤及び種々の薬剤から選択される化合物との組み合せを含む、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
請求項１から４８のいずれかに記載の化合物の有効量を投与することを含む、対象における血管形成を治療する方法。
【請求項５３】
請求項１から４８のいずれかに記載の化合物の有効量を投与することを含む、哺乳動物における増殖に関係する障害を治療する方法。
【請求項５４】
前記障害が炎症又は炎症に関係する障害である、請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
請求項１から４８のいずれかに記載の化合物の有効量を投与することを含む、対象における腫瘍中の血流を減少させる方法。
【請求項５６】
請求項１から４８のいずれかに記載の化合物の有効量を投与することを含む、対象における腫瘍サイズを減少させる方法。
【請求項５７】
請求項１から４８のいずれかに記載の化合物の有効量を投与することを含む、対象における糖尿病性網膜症を治療する方法。
【請求項５８】
ヒト又は動物の体の治療方法において使用するための、請求項１から４８のいずれかに記載の化合物。
【請求項５９】
癌治療用医薬品を調製するための、請求項１から４８のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項６０】
血管形成治療用医薬品を調製するための、請求項１から４８のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項６１】
対象における腫瘍サイズを減少させる医薬品を調製するための、請求項１から４８のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１】
式Ｉの化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【化１】
（式中、ＸはＣＨ又はＮであり、
ＹはＣ１−３−アルキル、Ｃ２−３−アルケニル、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ及びＮＲ４から選択され、
ＺはＣ＝Ｏ又はＣＨＲ５であり、
Ｒは、
ａ）置換又は非置換６−１０員環アリール、
ｂ）置換又は非置換４−６員環ヘテロシクリル、
ｃ）置換又は非置換９−１４員環縮合ヘテロシクリル、
ｄ）置換又は非置換アリール−Ｃ１−２−アルキル、
ｅ）置換又は非置換ヘテロシクリル−Ｃ１−２−アルキル、及び
ｆ）低級アルキル
から選択され、
置換Ｒは、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、１個以上のＲ２で置換された低級アルキルから選択される１個以上の置換基で置換されており、
Ｒ１は、非置換又は置換
ａ）６−１０員環アリール、
ｂ）５−６員環ヘテロシクリル、
ｃ）９−１４員環縮合ヘテロシクリル、
ｄ）シクロアルキル、
ｅ）シクロアルケニル、
ｆ）低級アルキル、及び
ｇ）低級アルケニル
から選択され、
置換Ｒ１は、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、オキソ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合によっては置換されていてもよいシクロアルキル、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、シアノ、アミノアルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノアルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、及び１個以上のＲ２で置換された低級アルキルから独立に選択される１個以上の置換基で置換され、
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ３、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｃ１−３−ジアルキルアミノ、Ｃ１−３−アルキル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、場合によっては置換されていてもよいフェニル−Ｃ１−３−アルキル、４−６員環ヘテロシクリル、及び場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ３−アルキルから選択され、
Ｒ３は、Ｈ、低級アルキル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいＣ３−Ｃ６−シクロアルキル、場合によっては置換されていてもよいフェニルアルキル、場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリルアルキル、場合によっては置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキルアルキル及び低級ハロアルキルから独立に選択され、
Ｒ４は、Ｈ及び低級アルキルから独立に選択され、
Ｒ５は、Ｈ、−ＯＲ３及び低級アルキルから独立に選択され、
Ｒ６は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＳＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合によっては置換されていてもよいシクロアルキル、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、シアノ、ニトロ、１個以上のＲ２で置換された低級アルキル、１個以上のＲ２で置換された低級アルケニル及び１個以上のＲ２で置換された低級アルキニルから選択される。）
【請求項２】
ＹがＮＨであり、ＸがＣＨであり、ＺがＣＨＲ５であり、Ｒ５がＨ、−ＯＨ及びメチルから独立に選択される、請求項１に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項３】
Ｒが非置換又は置換９−１０員環縮合含窒素ヘテロアリール及び場合によってはさらに置換されていてもよい９−１０員環縮合Ｎ含有オキソ置換ヘテロシクリルである、請求項１に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項４】
Ｒが、キノリン−４−イル、キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、イソキノリン−５−イル、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノル−７−イル、１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドル−４−イル、キナゾリン−６−イル、４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−６−イル、インダゾル−５−イル、インダゾル−６−イル、インドル−５−イル、イソインドル−４−イル、ベンズイミダゾル−５−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾル−５−イル及びベンゾトリアゾル−６−イルから選択され、Ｒが、クロロ、フルオロ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、１−メチルピペリジニルメトキシ、ジメチルアミノエトキシエトキシ、メトキシ及びエトキシから選択される１個以上の置換基で場合によっては置換されていてもよい、請求項３に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項５】
Ｒが置換又は非置換６員環含窒素ヘテロアリール−Ｃ１−２−アルキル又は９−１０員環含窒素縮合ヘテロアリール−Ｃ１−２−アルキルであり、置換Ｒがハロ、アミノ、Ｃ１−３−アルコキシ、ヒドロキシル、Ｃ１−３−アルキル及びＣ１−２−ハロアルキルから独立に選択される１個以上の置換基で置換された、請求項１に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項６】
Ｒが（３−ピリジル）−（ＣＨ２）２−、（４−ピリジル）−ＣＨ２−、（４−ピリミジニル）−ＣＨ２−、（５−ピリミジニル）−ＣＨ２−、（６−ピリミジニル）−ＣＨ２−、（４−ピリダジニル）−ＣＨ２−、（６−ピリダジニル）−ＣＨ２−、５−インダゾリル−ＣＨ２−、４−キノリニル−ＣＨ２−、６−キノリニル−ＣＨ２−、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル−ＣＨ２−、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル−ＣＨ２−、５−イソキノリニル−ＣＨ２−及び４−キナゾリニル−ＣＨ２−から選択される置換又は非置換であり、Ｒが非置換であり、又はクロロ、フルオロ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、メトキシ及びエトキシから選択される１個以上の置換基で置換されている、請求項５に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項７】
Ｒがインダゾル−６−イル、（３−ピリジル）−（ＣＨ２）２−、（４−ピリジル）−ＣＨ２−、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル−ＣＨ２−、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル−ＣＨ２−、６−キノリニル−ＣＨ２−及び４−キノリニル−ＣＨ２−から選択される、請求項１に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項８】
Ｒ６がＨ、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−２−アルコキシ、Ｃ１−２−ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−２−アルキルアミノ、場合によっては置換されていてもよい５−６員環ヘテロシクリル−Ｃ１−２−アルキルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、場合によっては置換されていてもよい５−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、Ｃ１−４−アルキル、シアノ、Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３−カルボキシアルキル、ニトロ、Ｃ２−３−アルケニル、Ｃ２−３−アルキニル及びＣ１−２−ハロアルキルから独立に選択される１個以上の置換基である、請求項１に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項９】
Ｒ６が、Ｈ、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、ジメチルアミノ、アミノスルホニル、カルボキシメチル、シクロプロピル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、メチル、エチル、プロピル、シアノ、ヒドロキシメチル、ニトロ、プロペニル、プロピニル、トリフルオロメチル並びにチエニル、フラニル、ピリジル、イミダゾリル及びピラゾリルから選択される非置換又は置換ヘテロアリールから独立に選択される１個以上の置換基である、請求項７に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項１０】
Ｒ６がＨである、請求項８に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項１１】
Ｒ１が、非置換又は置換９−１１及び１４員環二環式飽和又は部分飽和ヘテロシクリルから選択される、請求項１に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項１２】
Ｒ１が１，２−ジヒドロキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、１，４−ベンゾジオキサニル、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノル−７−イル、１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、２，３−ジヒドロ−１，１−ジオキソ−ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、２，３，４，４ａ，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３−アザ−フルオレニル及び５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリルから選択され、Ｒ１が非置換であり、又はブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、Ｂｏｃ−アミノエチル、ヒドロキシ、オキソ、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルプロピル、モルホリニルプロピル、ピペリジン−１−イルメチル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジン−４−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−１−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−４−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−４−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルプロピル、ピペリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−２−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルプロピル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジニルプロペニル、ピロリジニルブテニル、フルオロスルホニル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、Ｂｏｃ、ピペリジン−１−イルメチルカルボニル、４−メチルピペラジン−１−イルカルボニルエチル、メトキシカルボニル、アミノメチルカルボニル、ジメチルアミノメチルカルボニル、３−エトキシカルボニル−２−メチル−フラ−５−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メチル−１−ピペリジル、１−Ｂｏｃ−４−ピペリジル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチル−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジル）、イミダゾリル、モルホリニル、４−トリフルオロメチル−１−ピペリジニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、ジメチルアミノプロピル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、アゼチジン−３−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ、ピロル−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロル−２−イルメトキシ、ピロル−１−イルメトキシ、１−メチル−ピロル−２−イルメトキシ、１−イソプロピル−ピロル−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、イソプロポキシ、メトキシ及びエトキシから選択される１個以上の置換基で置換された、請求項１１に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項１３】
上記又は下記実施態様のいずれかと関連して、Ｒ１が、非置換又は置換５−６及び９−１０員環二環式ヘテロアリール、並びにハロ、Ｃ１−６−アルキル、場合によっては置換されていてもよいＣ３−６−シクロアルキル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、場合によっては置換されていてもよいフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキレニル、Ｃ１−２−ハロアルコキシ、場合によっては置換されていてもよいフェニルオキシ、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリル−Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリルオキシ、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリル−Ｃ１−４−アルコキシ、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリルスルホニル、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリルアミノ、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリルカルボニル、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリル−Ｃ１−４−アルキルカルボニル、Ｃ１−２−ハロアルキル、Ｃ１−４−アミノアルキル、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ１−２−アルキルスルホニル、Ｃ１−４−アルキルカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−４−ヒドロキシアルキル、
【化２】
及びＣ１−４アルコキシから選択される１個以上の置換基で場合によっては置換されていてもよい上記又は下記実施態様のいずれかと関連した薬剤として許容されるその誘導体から選択され、ＲｃがＨ、メチル、Ｈ、ピペリジニルエチル及びメトキシエトキシエチルから選択され、Ｒａ及びＲｂがＨ及びトリフルオロメチルから独立に選択される、請求項１に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項１４】
上記又は下記実施態様のいずれかと関連して、Ｒ１が、モルホリニルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルプロピル、モルホリニルプロピル、ピペリジン−１−イル−メチル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジン−４−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イル−エチル、ピペリジン−１−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−４−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−４−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルプロピル、ピペリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−２−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルプロピル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジニルプロペニル、ピロリジニルブテニル、３−エトキシカルボニル−２−メチル−フラ−５−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メチル−１−ピペリジル、１−Ｂｏｃ−４−ピペリジル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチル−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジル）、イミダゾリル、モルホリニル、４−トリフルオロメチル−１−ピペリジニル、アゼチジン−３−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ、ピロル−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロル−２−イルメトキシ、ピロル−１−イルメトキシ、１−メチル−ピロル−２−イルメトキシ、１−イソプロピル−ピロル−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、４−メチルピペラジニルスルホニル、Ｂｏｃ−ピペリジン−１−イルメチルカルボニル、４−メチルピペラジン−１−イルカルボニルエチル、ジメチルアミノメチル−カルボニルアミノ、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、Ｂｏｃ−アミノエチル、ヒドロキシ、オキソ、アミノスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、フルオロスルホニル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、メトキシカルボニル、アミノメチルカルボニル、ジメチルアミノメチルカルボニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、ジメチルアミノプロピル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、イソプロポキシ、メトキシ及びエトキシから選択される１個以上の置換基で場合によっては置換されていてもよい、チエニル、インドリル、ピリジル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、キナゾリニル、フリル及びピロリルから選択される、請求項１３に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項１５】
Ｒ１が、ハロ、Ｃ１−６−アルキル、場合によっては置換されていてもよいＣ３−６−シクロアルキル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、場合によっては置換されていてもよいフェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキレニル、Ｃ１−２−ハロアルコキシ、場合によっては置換されていてもよいフェニルオキシ、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリル−Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリルオキシ、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリル−Ｃ１−４−アルコキシ、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリルスルホニル、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリルアミノ、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリルカルボニル、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリル−Ｃ１−４−アルキルカルボニル、Ｃ１−２−ハロアルキル、Ｃ１−４−アミノアルキル、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ１−２−アルキルスルホニル、Ｃ１−４−アルキルカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−４−ヒドロキシアルキル、
【化３】
及びＣ１−４−アルコキシから選択される１個以上の置換基で場合によっては置換されていてもよいフェニルから選択され、ＲｃがＨ、メチル、Ｈ、ピペリジニルエチル及びメトキシエトキシエチルから選択され、Ｒａ及びＲｂがＨ及びトリフルオロメチルから独立に選択される、請求項１に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項１６】
Ｒ１がモルホリニルメチル、１−メチルピペラジン−４イルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルプロピル、モルホリニルプロピル、ピペリジン−１−イルメチル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジン−４−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−１−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−４−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−４−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルプロピル、ピペリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−２−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルプロピル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジニルプロペニル、ピロリジニルブテニル、３−エトキシカルボニル−２−メチル−フラ−５−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メチル−１−ピペリジル、１−Ｂｏｃ−４−ピペリジル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチル−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジル）、イミダゾリル、モルホリニル、４−トリフルオロメチル−１−ピペリジニル、アゼチジン−３−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ、ピロル−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロル−２−イルメトキシ、ピロル−１−イルメトキシ、１−メチル−ピロル−２−イルメトキシ、１−イソプロピル−ピロル−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、４−メチルピペラジニルスルホニル、Ｂｏｃ−ピペリジン−１−イルメチルカルボニル、４−メチルピペラジン−１−イルカルボニルエチル、ジメチルアミノメチル−カルボニルアミノ、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、Ｂｏｃ−アミノエチル、ヒドロキシ、オキソ、アミノスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、フルオロスルホニル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、メトキシカルボニル、アミノメチルカルボニル、ジメチルアミノメチルカルボニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、ジメチルアミノプロピル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、イソプロポキシ、メトキシ及びエトキシから選択される１個以上の置換基で場合によっては置換されていてもよいフェニルから選択される、請求項１３に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項１７】
Ｒ１が、
【化４】
である、請求項１に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
（式中、Ｒｘ及びＲｙの各々は、Ｈ、ブロモ、クロロ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、イソプロポキシ、メトキシ、エトキシ、４−メチルピペラジニルスルホニル、モルホリニルメチル、４−メチルピペラジニルメチル、４−メチルピペラジニルプロピル、４−イソプロピルピペラジニルメチル、４−メチルピペリジニルメチル、４−アミノピペリジニルメチル、４−メチルアミノ−ピペリジニルメチル、４−ジメチルアミノ−ピペリジニルメチル、３−ジメチルアミノピロリジン−１−イルメチル、１−メチルピロリジン−２−イルメチル、ジメチルアミノエチル、ジメチルアミノエトキシ、ピペリジニルエトキシ、モルホリニルエチルオキシ、４−メチルピペラジニルエトキシ、４−イソプロピルピペラジニルメトキシ、ピペリジン−４−メトキシ、４−メチルピペリジン−１−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−３−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−３−イルメトキシ、３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イルエトキシ、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）アセチルアミノ及び２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチルアミノから独立に選択される。）
【請求項１８】
Ｒｘがクロロ、ｔｅｒｔ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル及びトリフルオロメトキシから選択される、請求項１７に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項１９】
Ｒｙの各々がＨ、ブロモ、クロロ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、イソプロポキシ、メトキシ、エトキシ、４−メチルピペラジニルスルホニル、モルホリニルメチル、４−メチルピペラジニルメチル、４−メチルピペラジニルプロピル、４−イソプロピルピペラジニルメチル、４−メチルピペリジニルメチル、４−アミノピペリジニルメチル、４−メチルアミノ−ピペリジニルメチル、４−ジメチルアミノ−ピペリジニルメチル、３−ジメチルアミノピロリジン−１−イルメチル、１−メチルピロリジン−２−イルメチル、ジメチルアミノエチル、ジメチルアミノエトキシ、ピペリジニルエトキシ、モルホリニルエチルオキシ、４−メチルピペラジニルエトキシ、４−イソプロピルピペラジニルメトキシ、ピペリジン−４−メトキシ、４−メチルピペリジン−１−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−３−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−３−イルメトキシ、３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イルエトキシ、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）アセチルアミノ及び２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチルアミノから選択される、請求項１７に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項２０】
Ｒ１が置換又は非置換フェニル−Ｃ１−２−アルキルから選択される、請求項１に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項２１】
Ｒ１が３−トリフルオロメチルフェニルメチル、３−トリフルオロメチルフェニルエチル、３−メトキシフェニルメチル、フェニルエチル、４−メトキシフェニルエチル、３，４−ジメトキシフェニルエチル、４−メチルフェニルエチル、２−フルオロフェニルエチル、３−フルオロフェニルエチル、２−クロロフェニルエチル、４−クロロフェニルエチル、３，４−ジクロロフェニルエチル及び３，５−ジクロロフェニルエチルから選択される、請求項２０に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項２２】
式ＩＩの請求項１に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【化５】
（式中、Ｒ１は、非置換又は置換
ａ）６−１０員環アリール、
ｂ）５−６員環ヘテロシクリル、
ｃ）９−１４員環縮合ヘテロシクリル、及び
ｄ）フェニル−Ｃ１−３−アルキル
から選択され、
置換Ｒ１は、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、オキソ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合によっては置換されていてもよいシクロアルキル、場合によっては置換されていてもよい４−９員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、及び１個以上のＲ２で置換された低級アルキルから独立に選択される１個以上の置換基で置換され、
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、場合によっては置換されていてもよいフェニル、場合によっては置換されていてもよいフェニル−Ｃ１−３−アルキル、４−６員環ヘテロシクリル及び場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ３−アルキルから選択され、
Ｒ３は、Ｈ、低級アルキル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいＣ３−Ｃ６−シクロアルキル、場合によっては置換されていてもよいフェニルアルキル、場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリルアルキル、場合によっては置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキルアルキル及び低級ハロアルキルから独立に選択され、
Ｒ５はＨ、メチル又はヒドロキシであり、
Ｒ７は置換又は非置換６員環及び９−１０員環ヘテロアリールから選択され、置換Ｒ７はハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、１個以上のＲ２で置換された低級アルキルから選択される１個以上の置換基で置換されている。）
【請求項２３】
Ｒ１が、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、オキソ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合によっては置換されていてもよいＣ３−６−シクロアルキル、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、シアノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、ニトロ、及び１個以上のＲ２で置換された低級アルキルから独立に選択される１個以上の置換基で置換されたフェニルから選択され、
Ｒ２がＨ、フルオロ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｃ１−３−ジアルキルアミノ、場合によっては置換されていてもよいフェニル並びに（モルホリニル、ピペラジン−４−イル、１−メチルピペラジン−４−イル、ピペリジン−１−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル及び１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルから選択される）４−６員環ヘテロシクリルから選択され、
Ｒ３がＨ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−２−フルオロアルキル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、（モルホリニル、ピペラジン−４−イル及びピペリジン−４−イルから選択される）場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニルメチル、場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル−Ｃ１−２−アルキル（ヘテロシクリル環は、アゼチジン−３−イル、ピロル−２−イル、ピロル−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−４−イル及びピペラジン−４−イルから選択される。）から独立に選択される、請求項２２に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項２４】
Ｒ１がブロモ、クロロ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、イソプロポキシ、メトキシ及びエトキシから独立に選択される１個から３個の置換基で置換されたフェニルから選択される、請求項２３に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項２５】
Ｒ１が置換又は非置換５−６員環又は９−１０員環縮合部分不飽和ヘテロシクリル及びヘテロアリールから選択され、置換Ｒ１がハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、オキソ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合によっては置換されていてもよいＣ３−６−シクロアルキル、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、及び１個以上のＲ２で置換された低級アルキルから独立に選択される１個以上の置換基で置換され、
Ｒ２がＨ、フルオロ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｃ１−３−ジアルキルアミノ、場合によっては置換されていてもよいフェニル、並びに（モルホリニル、ピペラジン−４−イル、１−メチルピペラジン−４−イル、ピペリジン−１−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル及び１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルから選択される）４−６員環ヘテロシクリルから選択され、
Ｒ３がＨ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−２−フルオロアルキル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、（モルホリニル、ピペラジン−４−イル及びピペリジン−４−イルから選択される）場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニルメチル、場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル−Ｃ１−２−アルキル（ヘテロシクリル環は、アゼチジン−３−イル、ピロル−２−イル、ピロル−１−イル、ピペリジン−４−イル及びピペラジン−４−イルから選択される。）から独立に選択される、請求項２２に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項２６】
Ｒ１がピラゾル−５−イル、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノル−７−イル、１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、２，３−ジヒドロ−１，１−ジオキソ−ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、ベンゾチアゾリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、キノリル、イソキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリル及び５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリルから選択される置換又は非置換環であり、置換Ｒ１がブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、ヒドロキシ、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、メチルピペラジニルメチル、イソプロピル−ピペラジニルメチル、メチルピペラジニルプロピル、モルホリニルプロピル、メチルピペリジニルメチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジニルエチル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルプロピル、１−メチルピロリジニルメチル、ピロリジニルプロピル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、ピペリジニルメチルカルボニル、メチルピペラジニルカルボニルエチル、メトキシカルボニル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、ヒドロキシブチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノプロピル、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジニルエトキシ、モルホリニルエチルオキシ、４−メチルピペラジニルエトキシ、４−イソプロピルピペラジニルエトキシ、ピペリジン−４−メトキシ、４−メチルピペリジン−１−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−３−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−３−イルメトキシ、３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イルエトキシ、イソプロポキシ、メトキシ及びエトキシから独立に選択される１個から３個の置換基で置換された、請求項２５に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項２７】
Ｒ１がクロロ、フルオロ、アミノ、アミノエチル、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、メチルカルボニル、トリフルオロメトキシ、１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジニルエトキシ、モルホリニルエチルオキシ、４−メチルピペラジニルエトキシ、４−イソプロピルピペラジニルエトキシ、ピペリジン−４−メトキシ、４−メチルピペリジン−１−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−３−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−３−イルメトキシ、３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イルエトキシ、イソプロポキシ、メトキシ及びエトキシから独立に選択される１個から３個の置換基で置換された、請求項２６に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項２８】
Ｒ１が３−トリフルオロメチルフェニルメチル、３−トリフルオロメチルフェニルエチル、３−メトキシフェニルメチル、フェニルエチル、４−メトキシフェニルエチル、３，４−ジメトキシフェニルエチル、４−メチルフェニルエチル、２−フルオロフェニルエチル、３−フルオロフェニルエチル、２−クロロフェニルエチル、４−クロロフェニルエチル、３，４−ジクロロフェニルエチル及び３，５−ジクロロフェニルエチルから選択される、請求項２２に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項２９】
Ｒ７が置換又は非置換６員環含窒素ヘテロアリールから選択され、置換Ｒ７がハロ、−ＯＲ３、ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、１個以上のＲ２で置換された低級アルキルから選択される１個以上の置換基で置換され、
Ｒ２がＨ、フルオロ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｃ１−３−ジアルキルアミノ、場合によっては置換されていてもよいフェニル並びにモルホリニル、ピペラジン−４−イル、１−メチルピペラジン−４−イル、ピペリジン−１−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル及び１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルから選択される４−６員環ヘテロシクリルから選択され、
Ｒ３がＨ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−２−フルオロアルキル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、モルホリニル、ピペラジン−４−イル及びピペリジン−４−イルから選択される場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニルメチル、場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル−Ｃ１−２−アルキル（ヘテロシクリル環は、アゼチジン−３−イル、ピロル−２−イル、ピロル−１−イル、ピペリジン−４−イル及びピペラジン−４−イルから選択される。）から独立に選択される、請求項２２に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項３０】
Ｒ７が４−ピリジル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、６−ピリミジニル、４−ピリダジニル及び６−ピリダジニルから選択される、請求項２９に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項３１】
Ｒ７が置換又は非置換９−１０員環含窒素ヘテロアリールから選択され、置換Ｒ７がハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｂｏｃ、場合によっては置換されていてもよい３−９員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、１個以上のＲ２で置換された低級アルキルから選択される１個以上の置換基で置換され、
Ｒ２がＨ、フルオロ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｃ１−３−ジアルキルアミノ、場合によっては置換されていてもよいフェニル並びにモルホリニル、ピペラジン−４−イル、１−メチルピペラジン−４−イル、ピペリジン−１−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル及び１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルから選択される４−６員環ヘテロシクリルから選択され、
Ｒ３がＨ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−２−フルオロアルキル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、モルホリニル、ピペラジン−４−イル及びピペリジン−４−イルから選択される場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニルメチル、場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル−Ｃ１−２−アルキル（ヘテロシクリル環は、アゼチジン−３−イル、ピロル−２−イル、ピロル−１−イル、ピペリジン−４−イル及びピペラジン−４−イルから選択される。）から独立に選択される、請求項２２に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項３２】
Ｒ７が５−インダゾリル、４−キノリニル、６−キノリニル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル、５−イソキノリニル及び４−キナゾリニルから選択される、請求項３１に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項３３】
Ｒ１が４−ｔｅｒｔブチルフェニル、３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロインドリル、１−アセチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロインドリル、３−ｔｅｒｔ−ブチルピラゾル−５−イル、４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル、４，４−ジメチル−２−（３−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル及び４，４−ジメチル−２−（Ｂｏｃ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルから選択され、Ｒ５がＨであり、Ｒ７が６−キノリニル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル、４−ピリジル及び３−アミノピリダ−４−イルから選択される、請求項２２に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項３４】
２−（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）−７−（（４−ピリジニルメチル）アミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドル−１−オン；
２−（１−アセチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドル−６−イル）−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドル−６−イル）−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−７−［（ピリジン−４イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−７−［（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２Ｈ−ピラゾル−３−イル）−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−７−［（キノリン−６−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
４，４−ジメチル−７−｛１−オキソ−７−［（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−１，３−ジヒドロ−イソインドル−２−イル｝−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−７−［１Ｈ−ピロール［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；及び
２−［４，４−ジメチル−２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル］−７−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルアミノ）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン
から選択される、請求項２２に記載の化合物及び薬剤として許容されるその塩。
【請求項３５】
式ＩＩＩの請求項１に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【化６】
（式中、Ｒ１は、非置換又は置換
ａ）６−１０員環アリール、
ｂ）５−６員環ヘテロシクリル、
ｃ）９−１４員環縮合ヘテロシクリル、及び
ｄ）フェニル−Ｃ１−３−アルキル
から選択され、
置換Ｒ１は、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、オキソ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合によっては置換されていてもよいシクロアルキル、場合によっては置換されていてもよい４−９員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、及び１個以上のＲ２で置換された低級アルキルから独立に選択される１個以上の置換基で置換され、
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、場合によっては置換されていてもよいフェニル、場合によっては置換されていてもよいフェニル−Ｃ１−３−アルキル、４−６員環ヘテロシクリル及び場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ３−アルキルから選択され、
Ｒ３は、Ｈ、低級アルキル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいＣ３−Ｃ６−シクロアルキル、場合によっては置換されていてもよいフェニルアルキル、場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリルアルキル、場合によっては置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキルアルキル及び低級ハロアルキルから独立に選択され、
Ｒ５はＨ、メチル又はヒドロキシであり、
Ｒ７は置換又は非置換６員環及び９−１０員環ヘテロアリールから選択され、置換Ｒ７はハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、１個以上のＲ２で置換された低級アルキルから選択される１個以上の置換基で置換されている。）
【請求項３６】
Ｒ１が、ハロ、−ＯＲ３−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、オキソ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合によっては置換されていてもよいＣ３−６−シクロアルキル、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、シアノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、ニトロ、及び１個以上のＲ２で置換された低級アルキルから独立に選択される１個以上の置換基で置換されたフェニルから選択され、
Ｒ２がＨ、フルオロ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｃ１−３−ジアルキルアミノ、場合によっては置換されていてもよいフェニル並びに（モルホリニル、ピペラジン−４−イル、１−メチルピペラジン−４−イル、ピペリジン−１−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル及び１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルから選択される）４−６員環ヘテロシクリルから選択され、
Ｒ３がＨ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−２−フルオロアルキル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、（モルホリニル、ピペラジン−４−イル及びピペリジン−４−イルから選択される）場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニルメチル、場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル−Ｃ１−２−アルキル（ヘテロシクリル環は、アゼチジン−３−イル、ピロル−２−イル、ピロル−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−４−イル及びピペラジン−４−イルから選択される。）から独立に選択される、請求項３５に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項３７】
Ｒ１がブロモ、クロロ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、イソプロポキシ、メトキシ及びエトキシから独立に選択される１個から３個の置換基で置換されたフェニルから選択される、請求項３６に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項３８】
Ｒ１が置換又は非置換５−６員環又は９−１０員環縮合部分不飽和ヘテロシクリル及びヘテロアリールから選択され、置換Ｒ１がハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、オキソ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合によっては置換されていてもよいＣ３−６−シクロアルキル、場合によっては置換されていてもよい４−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、及び１個以上のＲ２で置換された低級アルキルから独立に選択される１個以上の置換基で置換され、
Ｒ２がＨ、フルオロ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｃ１−３−ジアルキルアミノ、場合によっては置換されていてもよいフェニル並びに（モルホリニル、ピペラジン−４−イル、１−メチルピペラジン−４−イル、ピペリジン−１−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル及び１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルから選択される）４−６員環ヘテロシクリルから選択され、
Ｒ３がＨ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−２−フルオロアルキル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、（モルホリニル、ピペラジン−４−イル及びピペリジン−４−イルから選択される）場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニルメチル、場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル−Ｃ１−２−アルキル（ヘテロシクリル環は、アゼチジン−３−イル、ピロル−２−イル、ピロル−１−イル、ピペリジン−４−イル及びピペラジン−４−イルから選択される。）から独立に選択される、請求項３５に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項３９】
Ｒ１がピラゾル−５−イル、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノル−７−イル、１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、２，３−ジヒドロ−１，１−ジオキソ−ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、ベンゾチアゾリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、キノリル、イソキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリル及び５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリルから選択される置換又は非置換環であり、置換Ｒ１がブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、ヒドロキシ、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、メチルピペラジニルメチル、イソプロピル−ピペラジニルメチル、メチルピペラジニルプロピル、モルホリニルプロピル、メチルピペリジニルメチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジニルエチル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルプロピル、１−メチルピロリジニルメチル、ピロリジニルプロピル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、ピペリジニルメチルカルボニル、メチルピペラジニルカルボニルエチル、メトキシカルボニル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル−）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、ヒドロキシブチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノプロピル、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジニルエトキシ、モルホリニルエチルオキシ、４−メチルピペラジニルエトキシ、４−イソプロピルピペラジニルエトキシ、ピペリジン−４−メトキシ、４−メチルピペリジン−１−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−３−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−３−イルメトキシ、３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イルエトキシ、イソプロポキシ、メトキシ及びエトキシから独立に選択される１個から３個の置換基で置換された、請求項３８に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項４０】
Ｒ１がクロロ、フルオロ、アミノ、アミノエチル、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、メチルカルボニル、トリフルオロメトキシ、１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジニルエトキシ、モルホリニルエチルオキシ、４−メチルピペラジニルエトキシ、４−イソプロピルピペラジニルエトキシ、ピペリジン−４−メトキシ、４−メチルピペリジン−１−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−３−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−３−イルメトキシ、３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イルエトキシ、イソプロポキシ、メトキシ及びエトキシから独立に選択される１個から３個の置換基で置換された、請求項３９に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項４１】
Ｒ１が３−トリフルオロメチルフェニルメチル、３−トリフルオロメチルフェニルエチル、３−メトキシフェニルメチル、フェニルエチル、４−メトキシフェニルエチル、３，４−ジメトキシフェニルエチル、４−メチルフェニルエチル、２−フルオロフェニルエチル、３−フルオロフェニルエチル、２−クロロフェニルエチル、４−クロロフェニルエチル、３，４−ジクロロフェニルエチル及び３，５−ジクロロフェニルエチルから選択される、請求項３５に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項４２】
Ｒ７が置換又は非置換６員環含窒素ヘテロアリールから選択され、置換Ｒ７がハロ、−ＯＲ３、ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、１個以上のＲ２で置換された低級アルキルから選択される１個以上の置換基で置換され、
Ｒ２がＨ、フルオロ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｃ１−３−ジアルキルアミノ、場合によっては置換されていてもよいフェニル並びに（モルホリニル、ピペラジン−４−イル、１−メチルピペラジン−４−イル、ピペリジン−１−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル及び１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルから選択される）４−６員環ヘテロシクリルから選択され、
Ｒ３がＨ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−２−フルオロアルキル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、（モルホリニル、ピペラジン−４−イル及びピペリジン−４−イルから選択される）場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニルメチル、場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル−Ｃ１−２−アルキル（ヘテロシクリル環は、アゼチジン−３−イル、ピロル−２−イル、ピロル−１−イル、ピペリジン−４−イル及びピペラジン−４−イルから選択される。）から独立に選択される、請求項３５に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項４３】
Ｒ７が４−ピリジル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、６−ピリミジニル、４−ピリダジニル及び６−ピリダジニルから選択される、請求項４２に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項４４】
Ｒ７が置換又は非置換９−１０員環含窒素ヘテロアリールから選択され、置換Ｒ７がハロ、−ＯＲ３、ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｂｏｃ、場合によっては置換されていてもよい３−９員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、１個以上のＲ２で置換された低級アルキルから選択される１個以上の置換基で置換され、
Ｒ２がＨ、フルオロ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｃ１−３−ジアルキルアミノ、場合によっては置換されていてもよいフェニル並びに（モルホリニル、ピペラジン−４−イル、１−メチルピペラジン−４−イル、ピペリジン−１−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル及び１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルから選択される）４−６員環ヘテロシクリルから選択され、
Ｒ３がＨ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−２−フルオロアルキル、場合によっては置換されていてもよいフェニル、（モルホリニル、ピペラジン−４−イル及びピペリジン−４−イルから選択される）場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル、場合によっては置換されていてもよいフェニルメチル、場合によっては置換されていてもよい３−６員環ヘテロシクリル−Ｃ１−２−アルキル（ヘテロシクリル環は、アゼチジン−３−イル、ピロル−２−イル、ピロル−１−イル、ピペリジン−４−イル及びピペラジン−４−イルから選択される。）から独立に選択される、請求項３５に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項４５】
Ｒ７が５−インダゾリル、４−キノリニル、６−キノリニル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル、５−イソキノリニル及び４−キナゾリニルから選択される、請求項４４に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項４６】
Ｒ１が４−ｔｅｒｔブチルフェニル、３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロインドリル、１−アセチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロインドリル、３−ｔｅｒｔ−ブチルピラゾル−５−イル、４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル、４，４−ジメチル−２−（３−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル及び４，４−ジメチル−２−（Ｂｏｃ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルから選択され、Ｒ５がＨであり、Ｒ７が６−キノリニル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル、４−ピリジル及び３−アミノピリダ−４−イルから選択される、請求項３５に記載の化合物及び薬剤として許容されるその誘導体。
【請求項４７】
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−４−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−４−［（２−メチルアミノ−ピリミジン−４−イルメチル）−アミノ］−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−４−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
４−［（２−アミノ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；及び
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−１−ヒドロキシ−４−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン
から選択される、請求項３５に記載の化合物及び薬剤として許容されるその塩。
【請求項４８】
２−（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）−７−（（４−ピリジニルメチル）アミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドル−１−オン；
７−［（キノリン−６−イルメチル）−アミノ］−２−［３−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
４，４−ジメチル−７−｛１−オキソ−７−［（キノリン−６−イルメチル）−アミノ］−１，３−ジヒドロ−イソインドル−２−イル｝−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−７−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ｓｅｃ−ブチル−フェニル）−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ｓｅｃ−ブチル−フェニル）−７−（４−フルオロ−ベンジルアミノ）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ｓｅｃ−ブチル−フェニル）−７−［キノリン−６−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ｓｅｃ−ブチル−フェニル）−７−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−［４−（２−メトキシ−１，１−ジメチル−エチル）−フェニル］−７−［（キノリン−６−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−［４−（２−メトキシ−１，１−ジメチル−エチル）−フェニル］−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−フェノキシ−フェニル）−７−［（キノリン−６−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−フェノキシ−フェニル）−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
７−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２−（４−フェノキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−７−［（キノリン−６−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−［４，４−ジメチル−２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル］−７−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルアミノ）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（１−アセチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドル−６−イル）−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドル−６−イル）−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−７−［（ピリジン−４イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−フェネチル−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−［２−（４−メトキシ−フェニル）−エチル］−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エチル］−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２−（２−ｐ−トリル−エチル）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−エチル］−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−［２−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−［２−（２−クロロ−フェニル）−エチル］−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−［２−（３−フルオロ−フェニル）−エチル］−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２−［２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−７−［（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−７−エチルアミノ−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
４，４−ジメチル−７−｛１−オキソ−７−［（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−１，３−ジヒドロ−イソインドル−２−イル｝−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−７−［１Ｈ−ピロール［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（３−メトキシ−ベンジル）−７−［（キノリン−６−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（３−メトキシ−ベンジル）−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−［３−（テトラヒドロ−フラン−２イルメトキシ）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−７−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
７−（４−フルオロ−ベンジルアミノ）−２−［３−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２−［３−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
７−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５イルメチル）−アミノ］−２−［３−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメトキシ）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
７−（４−フルオロ−ベンジルアミノ）−２−［３−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメトキシ）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２−［３−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメトキシ）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
７−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２Ｈ−ピラゾル−３−イル）−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２Ｈ−ピラゾル−３−イル）−７−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
７−［（キノリン−６−イルメチル）−アミノ］−２−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
７−［（キノリン−４−イルメチル）−アミノ］−２−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−フェニル−チアゾル−２−イル）−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−｛１−オキソ−７−［（ピリジン−４イルメチル）−アミノ］−１，３−ジヒドロ−イソインドル−２−イル｝−フェニル）−２−ピペリジン−１−イル−アセトアミド；
Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−｛１−オキソ−７−［（キノリン−６−イルメチル）−アミノ］−１，３−ジヒドロ−イソインドル−２−イル｝−フェニル）−２−ピペリジン−１−イル−アセトアミド；
Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−｛１−オキソ−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−１，３−ジヒドロ−イソインドル−２−イル｝−フェニル）−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド；
Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−｛１−オキソ−７−［（キノリン−６−イルメチル）−アミノ］−１，３−ジヒドロ−イソインドル−２−イル｝−フェニル）−２−モルホリン−イル−アセトアミド；
７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２−ｍ−トリル−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（３−クロロ−フェニル）−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２−ｐ−トリル−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ペンタフルオロエチル−フェニル）−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
Ｎ−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−｛１−オキソ−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−１，３−ジヒドロ−イソインドル−２−イル｝−フェニル）−２−ジメチルアミノ−アセトアミド；
４，４−ジメチル−７−｛７−［（［１，８］ナフチリジン−４−イルメチレン）−アミノ］−１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドル−２−イル｝−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−７−［（２−クロロ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−７−［（キノリン−６−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ｔ−ブチルフェニル）−７−（２−ピリジン−４−イル−ビニル）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−７−（２−ピリジン−２−イル−ビニル）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−７−（２−ピリジン−４−イル−エチル）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−７−（ピリジン−４−イルメトキシ）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−７−（１−ピリジン−４−イル−エトキシ）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
（Ｒ）−２−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−７−（１−ピリジン−４−イル−エトキシ）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−７−［（２−メチルアミノ−ピリミジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−７−（ピリジン−３−イルアミノ）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−７−（ピリジン−４−イルアミノ）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−７−（キノリン−５−イルアミノ）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−７−（キノリン−６−イルアミノ）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−７−（２−ピリジン−３−イル−エチルアミノ）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
（Ｓ）−２−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−７−（１−ピリジン−４−イル−エチルアミノ）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
（Ｒ）−２−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−７−（１−ピリジン−４−イル−エチルアミノ）−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−１−ヒドロキシ−４−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−４−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−４−［（２−メチルアミノ−ピリミジン−４−イルメチル）−アミノ］−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−４−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
４−［（２−アミノ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−４−（４−フルオロ−ベンジルアミノ）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−４−（１Ｈ−インダゾル−６−イルアミノ）−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−３−メチル−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−３−ヒドロキシ−３−メチル−７−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
７−（ピリジン−４−イルアミノ）−２−［３−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−２，３−ジヒドロ−イソインドル−１−オン；
２−ビフェニル−４−イル−４−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−４−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−１，２−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
２−４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−４−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−１，２−ジヒドロ−インダゾル−３−オン；及び
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−４−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−イソインドール−１，３−ジオン
から選択される、請求項１に記載の化合物及び薬剤として許容されるその塩。
【請求項４９】
薬剤として許容される担体と請求項１から４８のいずれかに記載の化合物とを含む薬剤組成物。
【請求項５０】
請求項１から４８のいずれかに記載の化合物の有効量を投与することを含む、対象における癌を治療する方法。
【請求項５１】
抗生物質型薬剤、アルキル化剤、代謝拮抗剤、ホルモン剤、免疫剤、インターフェロン型薬剤及び種々の薬剤から選択される化合物との組み合せを含む、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
請求項１から４８のいずれかに記載の化合物の有効量を投与することを含む、対象における血管形成を治療する方法。
【請求項５３】
請求項１から４８のいずれかに記載の化合物の有効量を投与することを含む、哺乳動物における増殖に関係する障害を治療する方法。
【請求項５４】
前記障害が炎症又は炎症に関係する障害である、請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
請求項１から４８のいずれかに記載の化合物の有効量を投与することを含む、対象における腫瘍中の血流を減少させる方法。
【請求項５６】
請求項１から４８のいずれかに記載の化合物の有効量を投与することを含む、対象における腫瘍サイズを減少させる方法。
【請求項５７】
請求項１から４８のいずれかに記載の化合物の有効量を投与することを含む、対象における糖尿病性網膜症を治療する方法。
【請求項５８】
ヒト又は動物の体の治療方法において使用するための、請求項１から４８のいずれかに記載の化合物。
【請求項５９】
癌治療用医薬品を調製するための、請求項１から４８のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項６０】
血管形成治療用医薬品を調製するための、請求項１から４８のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項６１】
対象における腫瘍サイズを減少させる医薬品を調製するための、請求項１から４８のいずれかに記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２００７−５０３４５０（Ｐ２００７−５０３４５０Ａ）
【公表日】平成１９年２月２２日（２００７．２．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２４８１８（Ｐ２００６−５２４８１８）
【出願日】平成１６年８月２５日（２００４．８．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２７５９５
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０２１５３２
【国際公開日】平成１７年３月１０日（２００５．３．１０）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年２月２２日（２００７．２．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年８月２５日（２００４．８．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２７５９５
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０２１５３２
【国際公開日】平成１７年３月１０日（２００５．３．１０）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
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